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-MEK1/2

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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同位素标记物

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抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-50706
    Selumetinib
    最多引用文献
    91 篇文献验证

    AZD6244; ARRY-142886

    MEK Apoptosis Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    司美替尼 Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。Selumetinib 具有血脑屏障通透性。
    Selumetinib
  • HY-15202
    Binimetinib
    45 篇以上引用文献

    MEK162; ARRY-162; ARRY-438162

    MEK Autophagy Cancer
    比美替尼 Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂, Binimetinib (MEK162) 抑制 MEKIC50 为 12 nM。
    Binimetinib
  • HY-132844

    HL-085

    MEK Cancer
    Tunlametinib 是一种高选择性、口服有效的 MEK1/2 抑制剂 (IC50=1.9 nM,MEK1)。Tunlametinib 可阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路,诱导肿瘤细胞周期阻滞并促进凋亡 (apoptosis)。Tunlametinib 对 RAS/RAF 突变癌细胞 (如 BRAF V600E、KRAS G12C 突变细胞) 的增殖具有强效抑制作用。Tunlametinib 与 BRAF/KRASG12C/SHP2 抑制剂、Docetaxel (HY-B0011) 显示协同抗肿瘤效应。Tunlametinib 可用于 RAS/RAF 突变驱动的恶性肿瘤 (如黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌) 靶向研究。
    Tunlametinib
  • HY-12042
    Pimasertib
    5 篇以上引用文献

    AS703026; MSC1936369B

    MEK Cancer
    Pimasertib (AS703026) 是一种高效,具有选择性,口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。
    Pimasertib
  • HY-50706A
    Selumetinib sulfate
    最多引用文献
    91 篇文献验证

    AZD6244 sulfate; ARRY-142886 sulfate

    MEK Apoptosis Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Selumetinib (AZD6244) sulfate 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) sulfate 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。Selumetinib (AZD6244) sulfate 具有血脑屏障通透性。
    Selumetinib sulfate
  • HY-P0119
    Lixisenatide
    2 篇文献验证

    GLP Receptor Akt MEK Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) MMP Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    利西拉肽 Lixisenatide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂。Lixisenatide 通过下调促炎细胞因子来抑制炎症反应,并抑制 Akt-MEK1/2 信号通路。Lixisenatide 能够抑制氧化应激、线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis)。Lixisenatide 可用于炎症、代谢性疾病、神经系统疾病和心血管疾病的研究,如类风湿性关节炎、糖尿病、阿尔茨海默病和动脉粥样硬化。
    Lixisenatide
  • HY-13425
    Deguelin
    最多引用文献
    15 篇文献验证

    (-)-Deguelin; (-)-cis-Deguelin

    Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    鱼藤素 Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物,通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt,IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2,Akt,HIF1α,COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。
    Deguelin
  • HY-N0226A
    Epiberberine chloride
    4 篇文献验证

    Cholinesterase (ChE) Beta-secretase Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease Metabolic Disease
    表小檗碱氯化物 Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChEBChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
    Epiberberine chloride
  • HY-B0023
    Azelnidipine
    3 篇文献验证

    CS 905

    Calcium Channel MEK Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    阿折地平 Azelnidipine (CS 905) 是一种二氢吡啶类钙通道阻断剂,口服有效。Azelnidipine 通过选择性阻断血管平滑肌细胞膜上的 L 型钙通道,抑制细胞外钙离子内流,发挥降血压的作用。Azelnidipine 可通过 MEK1/2 抑制食管鳞状细胞癌的增殖。Azelnidipine 还具有抗炎抗氧化和神经保护的作用 。
    Azelnidipine
  • HY-12062
    PD318088
    1 篇文献验证

    MEK Cancer
    PD318088 是一种有效的、变构的、非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂,PD184352 (HY-50295) 的结构类似物。PD318088 在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合。PD318088 可用于癌症研究。
    PD318088
  • HY-N0226

    Cholinesterase (ChE) Beta-secretase Neurological Disease Metabolic Disease
    表小檗碱 Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChEBChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
    Epiberberine
  • HY-145702

    MEK ERK Cancer
    MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
    MAP855
  • HY-100627

    MEK Cancer
    APS-2-79 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态,使其无法再结合 RAF 和激活 MEK,从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。
    APS-2-79
  • HY-N12445
    Quercetin-3'-O-glucoside
    1 篇文献验证

    Topoisomerase Caspase Apoptosis SOD Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Quercetin-3'-O-glucoside 是一种具有口服活性的黄酮苷类化合物。Quercetin-3'-O-glucoside 可降低肝脏葡萄糖-6-磷酸酶活性,改变血清胰岛素和葡萄糖水平,并调节肝脏和肾脏的抗氧化酶活性。Quercetin-3'-O-glucoside 可抑制 DNA topoisomerase II,诱导肝癌细胞发生 S 期细胞周期阻滞和 caspase-3 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。Quercetin-3'-O-glucoside 可选择性抑制 EGFR 介导的靶向 AKT、ERK1/2、FAK 和 MEK1/2 的信号通路。Quercetin-3'-O-glucoside 可抑制胰腺癌细胞中由生长因子诱导的迁移和浸润。Quercetin-3'-O-glucoside 具有清除自由基的作用。Quercetin-3'-O-glucoside 可用于胰腺癌、糖尿病、肝细胞癌以及恶性肿瘤的相关研究。
    Quercetin-3'-O-glucoside
  • HY-N0909
    Notoginsenoside R2
    1 篇文献验证

    20(S)-Notoginsenoside R2; Ginsenoside Ng-R2

    Apoptosis MEK ERK Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase COX β-catenin Src MDM-2/p53 JAK STAT Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    三七皂苷R2 Notoginsenoside R2 (20(S)-Notoginsenoside R2; Ginsenoside Ng-R2) 是一种具有口服活性的三七皂苷。Notoginsenoside R2 通过 MEK1/2-ERK1/2 通路激活 P90RSKNrf2,抑制 6-OHDA 诱导的神经细胞凋亡 (apoptosis) 损伤。Notoginsenoside R2 通过降低 miR-27a,上调 SOX8/β-catenin 抑制 Aβ25-35 诱导的神经元凋亡与炎症反应。Notoginsenoside R2 通过抑制 c-Src 减轻糖尿病肾病脂质蓄积与线粒体功能障碍。Notoginsenoside R2 通过抑制 JAK/STAT3 诱导肝星状细胞衰老及抑制炎症微环境减轻肝纤维化。
    Notoginsenoside R2
  • HY-131295
    PD0325901-O-C2-dioxolane
    2 篇文献验证

    MEK Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    PD0325901-O-C2-dioxolane 含有 MEK 抑制剂 PD0325901 主要部分。PD0325901-O-C2-dioxolane 和 VHL 或 CRBN E3 连接酶的配体可用于 MEK1/2 降解剂的合成。
    PD0325901-O-C2-dioxolane
  • HY-P0119A
    Lixisenatide acetate
    2 篇文献验证

    GLP Receptor Akt MEK Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis MMP Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    醋酸利西拉肽 Lixisenatide acetate 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂。Lixisenatide acetate 通过下调促炎细胞因子来抑制炎症反应,并抑制 Akt-MEK1/2 信号通路。Lixisenatide acetate 能够抑制氧化应激、线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis)。Lixisenatide acetate 可用于炎症、代谢性疾病、神经系统疾病和心血管疾病的研究,如类风湿性关节炎、糖尿病、阿尔茨海默病和动脉粥样硬化。
    Lixisenatide acetate
  • HY-153863

    PROTACs MEK Raf Cancer
    MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 PROTAC 降解剂。MS934 也降解 CRAF。MS934 可用于多种人类癌症的研究,如黑色素瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌 (Pink: Target protein ligand (HY-168288); Black: linker (HY-168289); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))。
    MS934
  • HY-115674

    Glutathione S-transferase Akt MEK Neurological Disease Inflammation/Immunology
    ML175 是一种特异性谷胱甘肽转移酶 Omega 1-1 (GSTO1-1) 抑制剂。ML175 能显著激活 AktMEK1/2 激酶。ML175 可用于帕金森等疾病的研究。
    ML175
  • HY-170982

    MEK PROTACs Cancer
    MS910 是一种高效选择性 MEK1/2 PROTAC 降解剂。MS910 在多种癌细胞中表现出有效的 MEK1/2 降解能力和抗增殖活性,如 HT-29 (MEK1 DC50 = 118 nM,MEK2 DC50 = 55 nM)、SK-MEL-28 (MEK1 DC50 = 94 nM,MEK2 DC50 = 38 nM) 细胞。MS910 常用于癌症的研究。(粉色: MEK1/2 配体 (HY-10254); 蓝色: CRBN 配体 (HY-W087383); 黑色: 连接子 (HY-W022240))
    MS910
  • HY-113592
    ERK-IN-4
    1 篇文献验证

    ERK Cancer
    ERK-IN-4 是一种 ERK 抑制剂,优先结合 ERK2,Kd 为 5 μM。ERK-IN-4 特异性抑制 ERK Rsk-1 和 Elk-1 磷酸化。ERK-IN-4 对其上游激活剂 MEK1/2 的 ERK 蛋白磷酸化几乎没有影响。
    ERK-IN-4
  • HY-145701

    MEK Cancer
    MEK1/2-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性< b>MEK1/2 抑制剂,对野生型 MEK1/2 和一组 MEK1/2 突变细胞系具有同等的抑制作用。
    MEK1/2-IN-2
  • HY-111033

    MEK ERK Apoptosis p38 MAPK CDK PARP Inflammation/Immunology Cancer
    RO5068760 是一种强效、口服有效且选择性的非 ATP 竞争性 MEK1/2 抑制剂,其对 MEK1IC50 值为 0.025 μM。RO5068760 能显著抑制 MAPK 通路活性,从而诱导 G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis),进而抑制癌细胞生长。RO5068760 在多种存在 MAPK 通路异常激活的肿瘤中均表现出显著抑制效果,可用于黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺癌的相关研究。
    RO5068760
  • HY-50706R

    MEK Apoptosis Reference Standards Cancer
    司美替尼 (标准品) Selumetinib (Standard) 是 Selumetinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
    Selumetinib (Standard)
  • HY-15202R

    MEK162 (Standard); ARRY-162 (Standard); ARRY-438162 (Standard)

    Reference Standards MEK Autophagy Cancer
    比美替尼 (标准品) Binimetinib (Standard)是 Binimetinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂, Binimetinib (MEK162) 抑制 MEKIC50 为 12 nM。
    Binimetinib (Standard)
  • HY-12482

    PI3K Apoptosis PDK-1 MEK Akt ERK Cancer
    X-370 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 7 nM)。X-370 抑制白血病细胞的存活率,诱导 G1 停止和细胞凋亡 (apoptosis)。X-370 通过阻断 PDK1MEK1/2 的结合和对 MEK1/2 的磷酸化,从而废除了 AktErk1/2 信号通路。X-370 可用于 B 细胞急性淋巴细胞白血病 (B-ALL) 的研究。
    X-370
  • HY-13425R

    Akt Autophagy Apoptosis Reference Standards Cancer
    鱼藤素 (标准品) Deguelin (Standard) 是 Deguelin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物,通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt,IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2,Akt,HIF1α,COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。
    Deguelin (Standard)
  • HY-100627A

    MEK Cancer
    APS-2-79 hydrochloride 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态,使其无法再结合 RAF 和激活 MEK,从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。
    APS-2-79 hydrochloride
  • HY-50706AR

    MEK Apoptosis Reference Standards Cancer
    Selumetinib (sulfate) (Standard) 是 Selumetinib (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
    Selumetinib sulfate (Standard)
  • HY-12042A

    AS703026 hydrochloride; MSC1936369B hydrochloride

    MEK Cancer
    Pimasertib hydrochloride 是一种高效,具有选择性,口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。
    Pimasertib hydrochloride
  • HY-12447

    MEK Apoptosis Cancer
    SMK-17 是一种选择性、非 ATP 竞争性 MEK1/MEK2 抑制剂,IC50 分别为 62 nM 和 56 nM。SMK-17 与 MEK1/2 的变构口袋结合。SMK-17 诱导含有 β-catenin 突变的肿瘤细胞系凋亡
    SMK-17
  • HY-13303

    MEK Cancer
    RO 4927350 是一种有效的,选择性和非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂。RO 4927350 在多种肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。
    RO 4927350
  • HY-126048

    MEK Cancer
    JTP-70902 是一种 p15INK4b 诱导化合物,也是一种 MEK1/2 抑制剂。JTP-70902 表现出有效的抗肿瘤作用。
    JTP-70902
  • HY-15202S3

    MEK162-d4; ARRY-162-d4; ARRY-438162-d4

    Isotope-Labeled Compounds Autophagy MEK Cancer
    Binimetinib-d4 (MEK162-d4) 是氘代标记的 Binimetinib. Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂, Binimetinib (MEK162) 抑制 MEKIC50 为 12 nM。
    Binimetinib-d4
  • HY-15202S1

    MEK162-d3; ARRY-162-d3; ARRY-438162-d3

    Isotope-Labeled Compounds MEK Autophagy Cancer
    比美替尼-d3 Binimetinib-d3 (MEK162-d3) 是氘代标记的 Binimetinib。Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂, Binimetinib (MEK162) 抑制 MEKIC50 为 12 nM。
    Binimetinib-d3
  • HY-10338A

    c-Met/HGFR VEGFR Cancer
    Foretinib phosphate是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服生物可利用小分子。Foretinib phosphate能够选择性地抑制肝细胞生长因子(HGF)受体c-MET和血管内皮生长因子受体2(VEGFR2),从而可能抑制肿瘤的血管生成、肿瘤细胞增殖和转移。Foretinib phosphate在肺癌细胞中显示出与cabozantinib不同的抗癌活性,并且对MEK1/2、FER和AURKB等靶点具有更强的抑制作用。
    Foretinib phosphate
  • HY-123586

    MEK VEGFR FLT3 PDGFR Cancer
    L-783277 (Compound 4) 是一种 MEK 抑制剂 (IC50 = 4 nM)。L-783277 对多种激酶具有强效抑制活性,包括 VEGFR2/3FLT1/3/4MEK1/2、KDR 和 PDGFRα,但对激酶的选择性较低。L-783277 可抑制 H295R 细胞的活力 (IC50 = 22 mM) 和细胞增殖 (IC50 = 21 mM)。L-783277 可用于肾上腺皮质癌等癌症的研究。
    L-783277
  • HY-130642

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br 是合成的 E3 连接酶配体-接头缀合物。(S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br 结合了 VHL E3 连接酶接头和基于 MEK1/2抑制剂 PD0325901 的 MS432。
    (S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br
  • HY-120485

    IRFI-016

    p38 MAPK ERK PKC Cardiovascular Disease
    Raxofelast (IRFI-016) 是一种抗氧化剂,适用于各种缺血再灌注损伤模型。 Raxofelast 在 H2O2MAPK), ERK 激酶 1, 2 (MEK1,2) 和蛋白激酶 C (PKC) 的激活而不影响 Ras 表达。
    Raxofelast
  • HY-173153

    JNK PERK MEK NO Synthase Inflammation/Immunology Cancer
    BRAFV600E/JNK-IN-1 (Compound 14c) 是 JNK1JNK2JNK3BRAFV600E抑制剂,IC50 分别为 0.51 μM、0.53 μM、1.02 μM 和 0.009 μM。BRAFV600E/JNK-IN-1 可抑制 MEK1/2ERK1/2 的磷酸化。此外,BRAFV600E/JNK-IN-1 能够抑制肿瘤细胞增殖、NO 释放和 PGE2 产生,具有抗肿瘤和抗炎的活性。
    BRAFV600E/JNK-IN-1
  • HY-168288

    MEK Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    MEK ligand-2 是一种 MEK1MEK2 的抑制剂,是 MS934 (HY-153863) 的 PROTAC 靶蛋白的配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)。MS934 是一种 VHL 募集型 MEK 1/2 PROTAC 降解剂。
    MEK ligand-2
  • HY-180327

    Drug Derivative Apoptosis Keap1-Nrf2 Raf MEK ERK Neurological Disease Inflammation/Immunology
    NEPP11 是一种环戊烯酮前列腺素类似物。NEPP11 能够抑制谷氨酸诱导的小鼠海马体 HT22 细胞死亡,并防止锰诱导的 PC12 细胞凋亡 (apoptosis)。NEPP11 可激活 Nrf2,并通过抑制 c-Raf 下调来维持 MEK1/2ERK1/2 活性。NEPP11 在永久性大脑中动脉闭塞所致的局灶性脑缺血小鼠模型中具有神经保护作用。
    NEPP11
  • HY-P0119S

    Isotope-Labeled Compounds GLP Receptor Akt MEK Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) MMP Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    三氟乙酸利西拉肽 (Leu-13C6,15N) Lixisenatide (Leu-13C6,15N) TFA 是 13C 和 15N 标记的 Lixisenatide (HY-P0119)。Lixisenatide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂。Lixisenatide 通过下调促炎细胞因子来抑制炎症反应,并抑制 Akt-MEK1/2 信号通路。Lixisenatide 能够抑制氧化应激、线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis)。Lixisenatide 可用于炎症、代谢性疾病、神经系统疾病和心血管疾病的研究,如类风湿性关节炎、糖尿病、阿尔茨海默病和动脉粥样硬化。
    Lixisenatide (Leu-13C6,15N) TFA
  • HY-100627R

    MEK Reference Standards Cancer
    APS-2-79 (Standard) 是 APS-2-79 (HY-100627) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。APS-2-79 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态,使其无法再结合 RAF 和激活 MEK
    APS-2-79 (Standard)
  • HY-168290

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me-12-((4-Bromobutyl)amino)dodecanamide 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 PROTAC linker。(S,R,S)-AHPC-Me-12-((4-Bromobutyl)amino)dodecanamide 可用于合成 PROTAC,例如 MS934 (HY-153863)。MS934 是一种新型改进的 VHL 募集 MEK 1/2 PROTAC 降解剂。
    (S,R,S)-AHPC-Me-12-((4-Bromobutyl)amino)dodecanamide
  • HY-N9980

    PI3K Akt NF-κB p38 MAPK AP-1 Inflammation/Immunology
    Antcin K 是靶向 PI3K/AktNF-κBMEK1/2-ERKp38AP-1 通路的选择性抑制剂。Antcin K 上调 IL-10 表达,进而抑制促炎因子产生、阻滞单核细胞黏附、减轻组织损伤并促进肌生成。Antcin K 具有显著的抗炎、抗损伤及组织保护活性。Antcin K 主要应用于牙周炎、类风湿关节炎、骨骼肌损伤等炎症相关疾病的研究。
    Antcin K
  • HY-182899

    PERK Ras COX PD-1/PD-L1 Apoptosis DNA/RNA Synthesis Mitochondrial Metabolism Cancer
    DPAP 是一种 p-ERK1/2 抑制剂,对 p-ERK1/2 的 IC50 为 7.85 μM。DPAP 可抑制 p-ERK1/2 的表达,并破坏 Ras-ERK 信号通路。DPAP 可抑制神经细胞中 COX-2 的表达。DPAP 损伤 DNA 和线粒体,通过线粒体途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis),并上调 PD-L1。DPAP 抑制黑色素瘤转移与血管生成,使脊髓小胶质细胞和星形胶质细胞失活。DPAP 表现出抗黑色素瘤活性,可与抗 PD-1 单克隆抗体联合作用以改变抗肿瘤效果。DPAP 可用于黑色素瘤的研究。
    DPAP

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