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Androgens " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-103578
HY-107480R
HY-106614
Androgen Receptor
5 alpha Reductase
Endocrinology
Osaterone acetate 是一种口服有效的甾体类抗雄激素剂,主要用于犬良性前列腺增生 (BPH)。Osaterone acetate 竞争性拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor ),抑制 5α-还原酶 (5α-reductase ),减少二氢睾酮 (DHT) 的浓度的同时阻断睾酮和 DHT 对前列腺细胞的生长刺激作用。Osaterone acetate 在快速缓解 BPH 犬症状的同时不影响种犬的生育能力。
HY-N0790R
Clerodol (Standard); Monogynol B (Standard); Fagarasterol (Standard)
Reference Standards
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
羽扇豆醇 (标准品)
Lupeol (Standard) 是 Lupeol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lupeol (Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol) 是一个活跃的五环三萜,具有抗氧化剂, 抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor ) 抑制剂,可用于癌症研究,特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。
HY-170330
HY-B0022R
SCH 13521 (Standard)
Reference Standards
Androgen Receptor
Cancer
氟他胺 (标准品)
Flutamide (Standard) 是 Flutamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Flutamide 是雄激素受体 (Androgen Receptor) 拮抗剂,Ki=55 nM。Flutamide 可抑制前列腺癌发展,并与 Docetaxel (HY-B0011) 具有协同增效作用。Flutamide 还有潜力防止高温引起的多器官功能障碍综合征。
HY-115282
TRC-253 free base
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-63576253 (TRC-253) free base 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 free base 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-172908
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 13 (compound 8a) 是一种有口服活性的雄激素受体 (Androgen receptor ) 拮抗剂,IC50 为 0.20 μM。Androgen receptor antagonist 13 可用于前列腺癌的研究。
HY-179050
Androgen Receptor
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Androgen receptor-IN-7 是一种强效的雄激素受体 (AR ) 抑制剂。Androgen receptor-IN-7 通过 AR- 依赖性和非依赖性双重途径,对 PC-3 (IC50 = 370.37 nM) 和 LNCaP 细胞均表现强效抗癌活性。Androgen receptor-IN-7 在 PC-3 细胞中诱导活性氧 (ROS ) 的产生。Androgen receptor-IN-7 可用于前列腺癌的相关研究。
HY-152850A
HY-111044
HY-103577
HY-160262
HY-118409
Androgen Receptor
Endocrinology
Cancer
VPC-3033 是一种雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂。VPC-3033 具有较强的雄激素 DHT 置换效力 (IC50 : 0.625-2.5 μM),可有效抑制雄激素受体转录活性 (IC50 =0.3 μM),并具有较强的雄激素受体降解能力。此外,VPC-3033 对 Enzalutamide (HY-70002) 产生耐药性的前列腺癌细胞表现出显著的抗雄激素受体活性。
HY-16247
HY-153772
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 8 (Example 13) 是雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂。Androgen receptor antagonist 8 抑制 LNcap 细胞中前列腺特异性抗原的分泌 (IC50 : 88 nM)。Androgen receptor antagonist 8 可用于前列腺癌研究。
HY-160659
Androgen Receptor
Endocrinology
Androgen receptor antagonist 10 (compound 6h) 是一种雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂。Androgen receptor antagonist 10 降低叙利亚金仓鼠模型中的蜡酯。
HY-169349
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50 : 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。
HY-146026
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 3 (Compound C18) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR) ) 拮抗剂,IC50 值为 2.4 μM。Androgen receptor antagonist 3 具有抗癌活性。
HY-172954
HY-146027
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR) ) 拮抗剂,IC50 值为 0.15 μM。Androgen receptor antagonist 4 能有效拮抗 AR 转录活性,抑制 AR 下游靶基因,阻断 DHT 诱导的 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 4 具有抗癌活性。
HY-146494
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位,降低细胞核 AR 水平,扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖,并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
HY-171049
HY-131953
Androgen Receptor
Cancer
Androgen Receptor-IN-3 (Compound 22) 是一种雄激素受体 抑制剂。Androgen Receptor-IN-3 抑制 LNCaP 细胞中 AR 驱动的转录活性,IC50 为 5.04 μM。
HY-153276
Androgen Receptor
Cancer
Androgen Receptor-IN-5 是一种雄激素受体 (androgen receptor ) 抑制剂,具有有效的抗癌作用。Androgen Receptor-IN-5 还抑制 IL-17A、IL-17F 和 INF-γ 的产生 (WO2023281097A1,Example 1/1)。
HY-162764
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor degrader-5 (compound 14k) 表现出良好的特性,包括优异的雄激素受体 (androgen receptor ) 降解活性和抗增殖活性。
HY-175653
HY-111309
Androgen Receptor
Endocrinology
LGD-2941 是具有口服活性,强效且选择性的雄激素受体 (androgen receptor ) 调节剂。LGD-2941 在雄性激素缺乏的鼠模型中显示出色的肌肉合成活性,同时对前列腺的影响较小。LGD-2941 还能够在绝经后骨质疏松症的鼠模型中改善骨骼强度。
HY-168141
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 11 (compund N29) 是雄激素受体 (Androgen receptor, AR) 拮抗剂 M17-B15 的衍生物,是一种具有选择性和口服有效的 AR 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。
HY-151220
HY-170450
HY-400666A
HY-W744741
HY-163813
HY-172612
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 13 (compound 19) 是一种雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂,在 10 μM 下抑制率超过 71.5%。AR antagonist 13 抑制前列腺癌细胞生长。
HY-N6714R
HY-114913
HY-17375R
HY-B0561S2
HY-13676S1
HY-170449
Ligands for E3 Ligase
Others
E3 ligase Ligand 48 是 PROTAC AR Degrader-9 (HY-170448) 的 CRBN 配体。PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是针对雄激素受体 (androgen receptor ) 的 PROTAC 降解剂,可在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中降解 AR ,DC50 为 262.38 nM。
HY-B2061
Fungal
Androgen Receptor
Infection
Cancer
Vinclozolin 是一种非内吸性二甲酰亚胺类杀真菌剂。Vinclozolin 也是雄激素受体 (androgen receptor ) 的拮抗剂。Vinclozolin 通过代谢产物可发挥抗雄激素作用。Vinclozolin 能够抑制孢子萌发,可用于控制蔬菜、水果等植物中的真菌。Vinclozolin 会对大鼠生殖系统产生毒性。Vinclozolin 也具有一定的抗肿瘤活性。
HY-W142795
HY-123579
Androgen Receptor
Endocrinology
Androgen receptor ligand 4 (Compound MDG486) 是一种雄激素受体 (androgen receptor ) 配体,其 IC50 值大于100 µM。Androgen receptor ligand 4 可用于青少年发育研究。
HY-175654
Ligands for E3 Ligase
Cancer
6-(2,4-Dioxopyrimidin-1-yl)-1-methylindole 是一种 E3 连接酶配体,可用于合成 PROTAC Androgen receptor degrader-1 (HY-175652)。
HY-159739
Androgen Receptor
Cancer
M17-B15 是一种雄激素受体二聚体 (androgen receptor dimerization ) 抑制剂,IC50 为 30 nM。M17-B15 能有效破坏雄激素受体 (AR) 的自身缔合,从而抑制 AR 信号传导。M17-B15 在体外和鼠异种移植瘤模型中均表现出卓越的抗前列腺癌 (PCa) 效果。M17-B15 可用于前列腺癌的研究。
HY-116219
Androgen Receptor
Endocrinology
Cancer
WB2838 是一种非甾体雄激素受体 (androgen-receptor ) 拮抗剂 (对部分纯化的鼠前列腺胞浆受体的 IC50 为 0.8 μM)。WB2838 对雄激素反应性乳腺癌具有抗癌活性。WB2838 还对 Testosterone propionate 诱导的腹侧前列腺生长具有抑制作用。
HY-W1008330
HY-B0469S1
HY-156059
HY-N2345R
HY-114612
HY-113351
HY-103246
HY-N2908R
HY-161741
AUTOTACs
Androgen Receptor
Cancer
VinclozolinM2-2204 是一种 androgen receptor AUTOTAC 降解剂,在 LNCaP 前列腺癌细胞中的 DC50 为 200 nM。VinclozolinM2-2204 诱导 AR+ LC3+ 自噬膜的形成。VinclozolinM2-2204 可用于癌症研究。(Pink: AR inhibitor (HY-168296); Black: linker (HY-128833); Blue: CRBN Ligand (HY-168293))
HY-133020
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor , AR ) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解, DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-122025
HY-135732
HY-173559
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 12 (compound 20i) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂,对 wt-AR 和 AR-F877L 的 IC50 值分别为 119.3 μM 和 98.2 μM。AR antagonist 12 诱导 AR、AR- v7 和 PSA 蛋白水平的剂量依赖性和时间依赖性降低。AR antagonist 12 显示出抗癌活性,可用于 Enzalutamide (HY-70002) 耐药前列腺癌的研究。
HY-170951
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种强效的口服活性雄激素受体 (Androgen receptor (AR) ) 拮抗剂,其IC50 值为 0.04 μM。AR antagonist 10 展示了双重作用机制:通过破坏 AR 二聚化来拮抗 AR,并通过泛素-蛋白酶体途径诱导 AR 降解。AR antagonist 10 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的活性,并能有效抑制 LNCaP 异种移植瘤的生长。AR antagonist 10 可用于耐药性前列腺癌研究。
HY-116267
HDAC
Apoptosis
PARP
Bcl-2 Family
Androgen Receptor
Cancer
MHY219 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,其 IC50 为 0.276 μM。MHY219 可抑制总 HDAC 酶活性,增强组蛋白 H3 和 H4 的高乙酰化水平。MHY219 可诱导癌细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。MHY219 可提高 PARP 的裂解水平、Bax 与 cytochrome c 的表达量,雄激素受体 (androgen receptor ) 的表达,同时降低 Bcl-2 的表达。MHY219 可用于前列腺癌的相关研究。
HY-N16483
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
PARP
Androgen Receptor
Cancer
Procyanidin B2-3'-O-gallate 是一种可以从葡萄籽提取物中分离得到的 mono-gallate ester。Procyanidin B2-3'-O-gallate 具有抗癌活性,可降低前列腺癌细胞 LNCaP 的活力。此外,Procyanidin B2-3'-O-gallate 可诱导凋亡 (apoptosis )。导致 caspases-9 和 -3 以及 PARP 的裂解,并下调 Bcl-2 、Bcl-Xl 和雄激素受体 (androgen receptor ) 的水平。
HY-156751
(Rac)-RO7656594; PROTAC AR Degrader-6
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
(Rac)-GDC-2992 (Compound 1) 是一种选择性的 PROTAC 雄激素受体 降解剂 (DC50 : 10 nM, VCaP 细胞)。(Rac)-GDC-2992 能阻断雄激素受体传导的过程,同时也能降解受体本身。(Rac)-GDC-2992 可用于前列腺癌疾病的研究。 粉色: AR 配体 (HY-130845); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W1003189); 黑色:连接子 (HY-169975)。
HY-157455
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 5 是一种选择性雄激素受体 AR 拮抗剂,IC50 值为 134.8 nM。AR antagonist 5 具有良好的药代动力学特性,并表现出较高的皮肤暴露量和较低的血浆暴露量[1 。
HY-164477
Androgen Receptor
Cancer
FL442 是一种 Androgen Receptor (AR ) 调节剂。FL442 在 AR 依赖性的前列腺癌细胞中表现出强效的抑制作用,与传统的抗雄激素药物 Bicalutamide (HY-14249) 和 Enzalutamide (HY-70002) 具有类似的抑制效率,并保持对 Enzalutamide 具有较强耐药性的 AR 突变体 F876L 的抗雄激素活性。FL442 在小鼠中的药代动力学特征显示其具有较长的半衰期 (8 小时)、良好的靶向性 (前列腺组织) 和代谢稳定性,并且能够在低血浆浓度 (30 ng/mL) 下有效抑制 LNCaP 肿瘤生长。
HY-169386
AUTOTACs
Cancer
YT 6-2 analog-1 (compound 2-3) 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL ),可用于合成 AR (Androgen Receptor )的 AUTOTAC 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成,导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达,对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。
HY-14383
HY-B1623
HY-149434
Androgen Receptor
PROTACs
Apoptosis
Cancer
PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD),降解 AR-V7 蛋白,诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM),和 71.1% (5 μM)。
HY-W653723
HY-161369
PROTACs
Histone Acetyltransferase
Cancer
CBPD-268 是一种有效的具有口服活性的 CBP/p300 PROTAC 降解剂,DC50 值为 ≤ 0.03 nM。CBPD-268 诱导 CBP/p300 降解并抑制细胞生长。CBPD-268 显示出抗肿瘤活性。CBPD-268 具有研究 AR 阳性前列腺癌的潜力 (Structure Note: Red, Androgen receptor degrader (HY-W248665A); Blue, CBP/p300 ligand (HY-161483); Black, Linker)。
HY-170448
PROTACs
Androgen Receptor
Endocrinology
PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是针对雄激素受体 (androgen receptor ) 的 PROTAC 降解剂,可在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中降解 AR ,DC50 为 262.38 nM。PROTAC AR Degrader-9 可促进旁分泌因子(如 TGF-β1 和 β-catenin)的表达,在小鼠模型中发挥毛发再生作用。(Pink: ligand for target protein AR ligand-38 (HY-170450); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-170449))
HY-131388
HY-169387
AUTOTACs
Cancer
YT 6-2-PEG3-C2-NH2 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL ) 与 AUTOTAC linker 的偶联物,可用于合成 AR (Androgen Receptor )的 AUTOTAC 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成,导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达,对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。
HY-111024R
PMC (Standard)
Reference Standards
Androgen Receptor
NF-κB
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (Standard)是 2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (PMC) 是维生素 E (α-tocopherol) 的抗氧化部分。2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol 具有有效的雄激素受体 (androgen receptor ) 信号调节和抗前列腺癌细胞系的
HY-123310
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-26146900 是一种具有口服活性的雄激素受体拮抗剂,对大鼠 AR 的 Ki 值为 400nM。JNJ-26146900 是一种非甾体雄激素受体 (AR) 配体。JNJ-26146900 可减小前列腺肿瘤并防止骨质流失。JNJ-26146900 可用于癌症研究。
HY-70002B
MDV3100 carboxylic acid
Drug Metabolite
Cancer
恩杂鲁胺羧酸
Enzalutamide carboxylic acid (MDV3100 carboxylic acid) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的非活性代谢产物。Enzalutamide 是雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
HY-13607
HY-180410
HY-B1623R
HY-W653723R
HY-173640
Androgen Receptor
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
ID11916 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂和磷酸二酯酶 5 (PDE5 ) 抑制剂。ID11916 可阻断雄激素与 AR 的结合、核转位以及 AR 的雄激素依赖性转录活性,同时提高细胞内 cGMP 水平并通过抑制激活 PKG。ID11916 在前列腺癌细胞系 VCaP 和 22Rv1 以及雄激素受体 (AR) 阳性乳腺癌细胞系 SK-BR-3 中显示出强大的抗癌作用。
HY-14249
HY-149433
PROTACs
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
BWA-522 是一种具有口服活性的靶向全长雄激素受体 (AR-FL ) 和雄激素受体剪接变体 7 (AR-V7 ) 的 PROTAC 降解剂。BWA-522 可拮抗雄激素受体的 N 端结构域 (AR-NTD),抑制 AR 下游信号蛋白并诱导癌细胞凋 (apoptosis )。BWA-522 可抑制 LNCaP 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。BWA-522 可用于前列腺癌的研究。
HY-176068
Androgen Receptor
Cancer
3-Cl-Pyridine-amide-acrylaldehyde-piperazine 是 LO-4-25 (HY-176067) 的合成中间体。LO-4-25 是一种雄激素受体 (AR) DNA 结合域配体,通过连接体与截短的富马酰胺柄连接。LO-4-25 在 22Rv1 细胞中表现出 AR 和 AR-V7 的强降解作用。
HY-113603
SPR001; LY2371712
CRFR
Cancer
Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
HY-157491
HY-108250
Androgen Receptor
Cancer
(R)-比卡鲁胺
(R)-Bicalutamide 是 Bicalutamide (HY-14249) 的 R 型对映体。(R)-Bicalutamide 是一种雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。
HY-179442
HY-174244
3β-HSD
Androgen Receptor
Cancer
3βHSD1-IN-1 (Compound 46) 是一种 3β-羟类固醇脱氢酶 1 (3βHSD1 ) 抑制剂,IC50 为 55 nM。3βHSD1-IN-1 能有效抑制雄激素受体活性。3βHSD1-IN-1 可用于前列腺癌等疾病的研究。
HY-14249R
HY-14249S1
HY-N17596
11OHDHT; 5a-Dihydro-11β-hydroxytestosterone
Others
Cancer
11β,17β-Dihydroxy-5α-androstan-3-one (11OHDHT) 是一种 C11- 氧代 C19 类固醇,具有雄激素活性。11β,17β-Dihydroxy-5α-androstan-3-one 可用于前列腺癌研究。
HY-116501
Androgen Receptor
Cancer
VPC-14449 是一种有效和选择性的雄激素受体 DNA 结合结构域 (AR-DBD ) 抑制剂,对全长人 AR 的 IC50 值为 0.34 μM。VPC-14449 可降低全长 AR 以及 AR 变体与染色质相互作用的能力。VPC-14449 可用于前列腺癌的研究。
HY-156111
HY-133045
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-160221
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
PROTAC AR Degrader-7 (compound 99) 是一种靶向雄激素受体 的PROTAC,IC50 值为3 nM。PROTAC AR Degrader-7由PROTAC靶蛋白配体AR ligand-32 (HY-170303) (red part)、E3连接酶配体E3 ligase Ligand 44 (HY-170304) (blue part) 和N-Boc-piperazine (HY-30105) (black part) 组成,其中E3泛素连接酶配体+Linker的结合物为E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 145 (HY-170305)。
HY-145709
Androgen Receptor
Cancer
Ar-V7-IN-1 是一种有效的 Ar-V7 抑制剂。Ar-V7-IN-1 抑制雄激素受体 (AR ) 的转录活性和前列腺特异性抗原 (PSA ) 的分泌,其 eGFP IC50 为 1232 nM,PSA IC50 为 1391 μM。Ar-V7-IN-1具有研究各种适应症的潜力,特别是前列腺癌等癌症。
HY-106373
HY-164373
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
SC428 是雄性激素受体 (AR ) 的抑制剂,靶向 AR N-端结构域。SC428 有效地降低了 AR - V7、 AR v567es 以及全长 AR (AR- FL) 及其 LBD 突变体的转激活。SC428 显著抑制雄激素刺激的 AR -FL核易位、染色质结合和 AR 调节的基因转录。SC428 在体外抑制肿瘤细胞的增殖。SC428 在移植 22Rv1 的小鼠体内通过诱导凋亡 抑制肿瘤细胞生长。
HY-106373A
HY-153342
ARV-766; JSB462
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的靶向雄激素受体 (AR ) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC),可以降解 AR 的耐药相关突变体,包括 T878/H875/L702 突变体。Luxdegalutamide 具有抗肿瘤活性,可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。
HY-138641
ARV-110
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的,特异性的雄激素受体 (AR ) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide 能促进 AR 的泛素化和降解,可用于前列腺癌的研究 (Pink: AR 配体 (HY-168299); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W093272); Black: 连接子 (HY-W091986))。
HY-181970
HY-W584986
HY-181670
Androgen Receptor
c-Myc
Akt
mTOR
ERK
PDK-1
PI3K
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
DHRS11-IN-1 是一种短链脱氢酶/还原酶 SDR 家族成员 11 (DHRS11 ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.037 μM。DHRS11-IN-1 可与 DHRS11 结合,与该酶的 His210 残基形成氢键。DHRS11-IN-1 可抑制雄激素受体的 mRNA 和蛋白表达,降低 c-Myc 表达,并抑制癌细胞增殖。DHRS11-IN-1 可通过降低 PDK1 、AKT 、mTOR 和 ERK 的磷酸化水平来抑制 PI3K /AKT 信号通路。DHRS11-IN-1 可增强 Capivasertib (HY-15431) 诱导的细胞毒性与细胞凋亡 (apoptosis )。DHRS11-IN-1 可用于管腔雄激素受体阳性三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-175719
5 alpha Reductase
Endocrinology
SRD5A1-IN-2 是一种类固醇 5α-还原酶类型 1 (SRD5A1 ) 抑制剂,IC50 为 8.5 μM。SRD5A1-IN-2 下调 HaCaT 细胞中 SRD5A1 蛋白的表达。SRD5A1-IN-2 降低 HaCaT 细胞中二氢睾酮 (DHT) 的生成。SRD5A1-IN-2 可用于研究雄激素相关疾病,如雄激素性脱发 (AGA)。
HY-120018
Androgen Receptor
Cancer
VPC-13566 是一种 BF3 特异性小分子,是一种雄激素受体 (AR) 抑制剂。 VPC-13566 可有效抑制体外 AR 转录活性以及 AR 依赖性 PCa 细胞系的生长。 VPC-13566 可用作化学探针,帮助识别未知的 AR 伴侣。VPC-13566 可用于癌症研究。
HY-109070
EPI-002
Androgen Receptor
Cancer
Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD ) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性,IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-158102
ORIC-944
Histone Methyltransferase
Cancer
Rinzimetostat (ORIC-944) 是选择性、口服有效的变构抑制剂,靶向 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 的亚基 EED。Rinzimetostat 与雄激素受体途径抑制剂 (ARPI) 有协同效果,可用于转移性前列腺癌的研究。
HY-P11007
β-catenin
Wnt
Androgen Receptor
Cancer
β-catenin inhibitory peptoid (compound 13) 可抑制 β-catenin 与 TCF 的相互作用,IC50 为 5.44 µM。β-catenin inhibitory peptoid 可抑制前列腺癌细胞系中的 Wnt 信号传导 (IC50 为 0.105 µM) 和雄激素受体 (AR ) 信号传导 (IC50 为 1.02 µM)。β-catenin inhibitory peptoid 可显著抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖。
HY-169385
AUTOTACs
Androgen Receptor
Cancer
ATC-324 是基于蛋白质降解技术平台 AUTOphagy-TArgeting Chimera (AUTOTAC) 的 AR (Androgen Receptor) 降解剂,ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成,导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达,对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。ATC-324 由靶蛋白结合配体 (TBL) Enzalutamide (HY-70002) 和 p62/SQSTM1 自噬靶向配体 (ATL) YT 6-2 analog-1 (HY-169386) 组成,中间由 Boc-NH-PEG4-CH2CH2NH2 (HY-W008352) 连接。其中,靶蛋白配体的活性对照是 Enzalutamide carboxylic acid (HY-70002B),自噬靶向配体与 linker 组成的偶联物为 YT 6-2-PEG3-C2-NH2 (HY-169387)。
HY-113701
Androgen Receptor
Cancer
CH5137291 是一种口服有效的雄激素受体 (AR ) 的纯拮抗剂,不产生激动剂代谢物。CCH5137291 直接阻断 AR 从细胞质向细胞核的转移。H5137291 可完全抑制细胞和小鼠模型中去势前列腺癌模型的肿瘤生长。CH5137291 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。
HY-174391
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
AR antagonist 15 是一种口服有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,对 ART787A 的 IC50 为 97 nM。AR antagonist 15 破坏 AR 核转位,阻碍 AR 同源二聚化,并通过与配体结合袋的竞争性结合抑制 AR 调节基因的转录。AR antagonist 15 可以显著降低前列腺特异性抗原 (PSA) 水平。AR antagonist 15 降低凋亡相关蛋白的表达诱导凋亡。AR antagonist 15 可用于前列腺癌症的研究。
HY-100348
Androgen Receptor
PPAR
Apoptosis
Cancer
EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR ) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
HY-163940
Aldose Reductase
Androgen Receptor
Cancer
LX1 是一种靶向雄激素受体 (AR ),AR 变异体和类固醇合成酶 AKR1C3 的抗前列腺癌化合物。LX1 抑制了 AKR1C3 的酶活性,减少了雄烯二酮转化为睾酮的过程并降低了AR 和 AR-V7 的表达和下调其靶基因。LX1 克服了肿瘤细胞对 Enzalutamide (HY-70002) 的耐药性,与 Enzalutamide (HY-70002) 的组合进一步抑制了肿瘤生长。
HY-N0475
Hypolide; (+)-Triptophenolide
Androgen Receptor
Pyroptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
雷酚内酯
Triptophenolide (Hypolide) 是具有口服活性的雄激素受体 (AR ) 的泛拮抗剂,对人野生型 AR 的 IC50 为 467 nM。Triptophenolide 可降低 AR 表达、抑制 AR 核转位、下调前列腺特异性抗原 mRNA 水平,并抑制 AR 阳性前列腺癌细胞的增殖。Triptophenolide 对乳腺癌具有抗肿瘤作用,其机制包括抑制细胞增殖和迁移,诱导G1期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),以及抑制异种移植瘤的生长。Triptophenolide 可抑制细胞焦亡 (pyroptosis )、减轻组织炎症并改善滑膜损伤。Triptophenolide 可用于前列腺癌、类风湿性关节炎和乳腺癌的研究。
HY-B0845
HY-162702
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
AZ'3137 是一种口服有效的 PROTAC 型雄激素受体 (AR ) 降解剂,DC50 值为 22 nM。AZ'3137 可以降解 L702H 突变体 AR (DC50 为 92 nM)。AZ'3137 可以抑制 LNCaP 细胞增殖,GI50 值为 74 nM。AZ'3137 可以抑制前列腺癌小鼠的 AR 信号传导和肿瘤生长 (粉色:AR 配体 (HY-172954);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-172955);黑色:连接子 (HY-W262798);E3+ Linker: HY-172956)。
HY-133044
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker ),属于 alkyl/ether 类。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 有效诱导雄激素受体 (AR) 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-158102A
ORIC-944 TFA
Histone Methyltransferase
Cancer
Rinzimetostat (ORIC-944) TFA 是选择性、口服有效的变构抑制剂,靶向 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2 ; PRC2 ) 的亚基 EED。Rinzimetostat TFA 与雄激素受体途径抑制剂 (ARPI) 有协同效果,可用于转移性前列腺癌的研究。
HY-W657887
HY-105122
HY-133046
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VHL Ligand-Linker Conjugates 17 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。VHL Ligand-Linker Conjugates 17 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。
HY-149862
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
ARD-2051 是一种选择性且口服活性的雄激素受体 (AR ) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂。ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中对 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。ARD-2051在 VCaP 异种移植小鼠模型中表现出有效的抗肿瘤活性。ARD-2051 可用于前列腺癌研究 (粉色:AR 配体:(HY-400666),蓝色:CRBN 配体 (HY-14658),黑色:连接子)。
HY-B0845R
HY-139623
HY-12111
HY-170329
PROTACs
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
PROTAC AR Degrader-8 是雄激素受体 (AR ) 的 PROTAC 降解剂,可在 22Rv1 细胞和 LNCaP 细胞中降解 AR-FL,DC50 为 0.018 μM 和 0.14 μM,在 22Rv1 细胞中降解 AR-V7,DC50 为 0.026 μM。PROTAC AR Degrader-8 可抑制癌细胞 22Rv1 和 LNCaP 的增殖,IC50 分别为 0.038 μM 和 1.11 μM。 PROTAC AR Degrader-8 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 22Rv1 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC AR Degrader-8 在小鼠和斑马鱼模型中表现出抗癌活性。PROTAC AR Degrader-8 可用于前列腺癌、去势抵抗性前列腺癌的相关研究。
HY-113289
HY-181971
HY-10561
HY-16985
ODM-201; BAY-1841788
Androgen Receptor
Cancer
达罗他胺
Darolutamide (ODM-201) 是一种口服活性竞争性雄激素受体 (AR ) 拮抗剂。Darolutamide 对大鼠野生型 AR (wtAR) 的 Ki 值为 11 nM,对人野生型 AR (hAR) 介导的转录激活的 IC50 值为 26 nM。Darolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位和转录激活。Darolutamide 通过抑制 AR 依赖性信号通路对AR阳性细胞发挥选择性作用,其活性代谢物对 AR 突变体仍具有完全的拮抗活性。Darolutamide 可用于前列腺癌的研究,包括雄激素受体依赖性前列腺癌。
HY-178148
Androgen Receptor
Endocrinology
Cancer
AR antagonist 17 是一种具有选择性、口服活性、不易透过血脑屏障的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂 (IC50 = 0.010 μM) ,可有效阻断 AR 二聚化和核转位,并在多种去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中表现出强效作用。AR antagonist 17 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的疗效。AR antagonist 17 在 LNCaP 异种移植模型中抑制肿瘤生长,且无明显毒性。AR antagonist 17 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-B1866
HY-U00229
HY-173626
Androgen Receptor
Cancer
EN1441 是一种共价降解剂,靶向雄激素受体 (AR ) (EC50 值为 4.2 μM) 和其截短变体 AR-V7 。EN1441 选择性和有效地降解雄激素非依赖性前列腺癌细胞中的 AR 和 AR-V7。EN1441 有望用于雄激素非依赖性前列腺癌的研究。
HY-107738
Z/E-Guggulsterone
Apoptosis
JNK
Akt
Caspase
FXR
Autophagy
Cancer
香胶甾酮
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin ),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc ),激活 caspases,JNK ,抑制 Akt ,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C/EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone,一种FXR 拮抗剂,其对 (-)-(E)-Guggulsterone (HY-N7781) 和 (Z)-Guggulsterone (HY-110066) 的 IC50 分别为 24.06 μM 和 39.0 5μM。
HY-N9917
HY-W041703
5-Bromoquinoxalin-6-amine
Androgen Receptor
Others
6-Amino-5-bromoquinoxaline 是一种 2-(arylamino)imidazole 衍生物,是 α1- 和 α2-雄性激素受体拮抗剂的前体。
HY-16985R
ODM-201 (Standard); BAY-1841788 (Standard)
Reference Standards
Androgen Receptor
Cancer
Darolutamide (Standard) 是 Darolutamide ( HY-16985) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Darolutamide (ODM-201) 是一种口服活性竞争性雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,对大鼠野生型 AR (wtAR) 的 Ki 值为 11 nM,对人野生型 AR (hAR) 介导的转录激活的 IC50 值为 26 nM。Darolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位和转录激活。Darolutamide 通过抑制 AR 依赖性信号通路对 AR 阳性细胞发挥选择性作用,其活性代谢物对 AR 突变体仍具有完全的拮抗活性。Darolutamide 可用于前列腺癌的研究,包括雄激素受体依赖性前列腺癌。
HY-107738R
Apoptosis
JNK
Akt
Caspase
FXR
Autophagy
Reference Standards
Cancer
香胶甾酮 (标准品)
Guggulsterone (Standard) 是 Guggulsterone (HY-107738) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin ),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc ),激活 caspases,JNK ,抑制 Akt ,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C/EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone,一种FXR 拮抗剂,其对 (-)-(E)-Guggulsterone (HY-N7781) 和 (Z)-Guggulsterone (HY-110066) 的 IC50 分别为 24.06 μM 和 39.0 5μM。
HY-13702
HY-N17686
Drug Metabolite
Endocrinology
Androstenediol 3-sulfate 是 DHEA sulfate (HY-113416) 的一种代谢物。Androstenediol 3-sulfate 是睾丸中雄激素合成的关键前体,在雄激素合成的自我调节途径中发挥着重要作用。
HY-16985S
ODM-201-d4 ; BAY-1841788-d4
Isotope-Labeled Compounds
Androgen Receptor
Cancer
达罗他胺-d4
Darolutamide-d4 (ODM-201-d4 ) 是氘代标记的 Darolutamide (HY-16985)。Darolutamide (ODM-201) 是一种口服活性竞争性雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,对大鼠野生型 AR (wtAR) 的 Ki 值为 11 nM,对人野生型 AR (hAR) 介导的转录激活的 IC50 值为 26 nM。Darolutamide抑制睾酮诱导的 AR 核转位和转录激活。Darolutamide通过抑制 AR 依赖性信号通路对 AR 阳性细胞发挥选择性作用,其活性代谢物对 AR 突变体仍具有完全的拮抗活性。Darolutamide可用于前列腺癌的研究,包括雄激素受体依赖性前列腺癌。
HY-103576
HY-B1095
HY-18102
Androgen Receptor
Neurological Disease
GLPG0492 是一种口服有效的非甾体选择性雄激素受体调节剂。GLPG0492 通过结合受体配体结合域进行功能性反式激活,在肌肉和骨骼组织中表现出优先的部分激动剂活性,而在生殖组织中活性较低。GLPG0492 能有效抵消肌肉萎缩相关途径,显著增强肌力、维持运动能力、减少纤维化并改善电生理指标。GLPG0492 可预防制动诱导的肌肉萎缩并调控肌肉量稳态,是研究杜氏肌营养不良、肌肉丢失及各类废用性肌肉骨骼萎缩的重要工具分子。
HY-123698
HY-135794
11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone
Androgen Receptor
Endocrinology
11-酮二氢睾酮
11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR ) 激动剂,对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
HY-180409
Androgen Receptor
Cancer
YM580 是一种强效、口服有效且选择性高的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂 (IC50 = 0.11 μM,hAR Ki = 4.6 nM,rAR Ki = 6.2 nM)。YM580 对 PR 、GR 和 ERα 具有良好的选择性 (Ki > 3300 nM)。YM580 在成年完整大鼠中呈剂量依赖性地降低腹侧前列腺重量,且不影响血清睾酮水平。YM580 可用于前列腺癌的研究。
HY-15758
HY-P1582
HY-W054427
Parasite
Infection
Metabolic Disease
Ro 13-3978 是一种具有口服活性的抗血吸虫剂。Ro 13-3978 对幼年和成年曼氏血吸虫感染具有优异的体内抗血吸虫活性。Ro 13-3978 在体内对 E. caproni 和 F. hepatica 无活性。Ro 13-3978 可阻断双氢睾酮诱导的雄激素依赖型细胞增殖,在。Ro 13-3978 可用于血吸虫病的相关研究。
HY-10561R
HY-152850
HY-P1582A
HY-13702R
HY-117953
HY-P2413
Androgen Receptor
Src
Others
Ac-PPPHPHARIK-NH2 (compound S1) 是一种可抑制雄激素受体与Src相互作用的化合物,可抑制癌细胞中雄激素或雌激素诱导的受体与Src的结合,以及相关信号通路的激活,还可抑制细胞周期进展和肿瘤生长。
HY-18102A
HY-112257
HY-135794R
11-KDHT (Standard); 5α-Dihydro-11-keto testosterone (Standard)
Reference Standards
Androgen Receptor
Endocrinology
11-酮二氢睾酮 (标准品)
11-Ketodihydrotestosterone (Standard) 是 11-Ketodihydrotestosterone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR ) 激动剂,对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
HY-135794S
11-KDHT-d3 ; 5α-Dihydro-11-keto testosterone-d3
Isotope-Labeled Compounds
Androgen Receptor
Endocrinology
11-酮二氢睾酮 d3
11-Ketodihydrotestosterone-d3 是 11-Ketodihydrotestosterone 的氘代物。11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR ) 激动剂,对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
HY-160692
HY-105318
HY-16060
HY-143535
HY-120703
HY-U00323
HY-14650
HY-162241
HY-112895
HY-136596
Drug Metabolite
Cancer
Apalutamide-COOH 是 Apalutamide 的代谢物。Apalutamide 是有效,竞争性的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。
HY-175652
PROTACs
Adenosine Receptor
Cancer
AZD9750 是一种口服有效的 Cereblon (CRBN) 招募型 PROTAC 和雄激素受体 (AR ) 抑制剂。AZD9750 可诱导野生型 AR 和耐药突变体 AR L702H 发生蛋白酶体依赖性降解,抑制 AR 信号通路。AZD9750 可抑制小鼠前列腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。AZD9750 可用于前列腺癌的研究。
HY-164371
HY-W102330
HY-Y0299
HY-15194
HY-119170
HY-77833
HY-16060S
HY-163485
HY-111246
HY-112895A
HY-13604
HY-123308
HY-15103
PTHR
Androgen Receptor
Calcium Channel
Metabolic Disease
Cancer
AH3960 是一种选择性 PTH1 受体 (PTHR1) 激动剂,同时也是野生型/T877A 突变型雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,其对野生型 PTHR1 的 pIC50 值分别为 4.03,对野生型 AR 的结合 IC50 为 1.5 μM,对 T877A 突变型 AR 的 IC50 为 0.35 μM。AH3960 可激活 cAMP 和钙信号通路。AH3960 可抑制脂肪细胞分化及脂肪细胞标志物的表达,促进成骨细胞早期分化。AH3960 可用于骨质疏松症和前列腺癌的相关研究。
HY-150878
HY-N3755
HY-14650S
HY-403733B
Androgen Receptor
Prostaglandin Receptor
Cancer
(+)-JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR ) 的非竞争性拮抗剂,能在雄激素缺失条件下抑制 AR 核定位及转录活性。(+)-JJ-450 在 LN95 细胞中抑制前列腺特异性抗原 (PSA ) 表达的活性不如 (-)-JJ-450 (HY-403733A),可能因为 (+)-JJ-450 靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。(+)-JJ-450 通过促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解、减少 AR 与雄激素反应元件 (AREs) 的结合,发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARv7) 转录活性的作用。(+)-JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
HY-106104
HY-111421
HY-13331
Cortexolone 17 alpha-propionate; Cortexolone 17α-propionate; CB-03-01
Androgen Receptor
Endocrinology
克拉司酮
Clascoterone (Cortexolone 17 alpha-propionate;Cortexolone 17α-propionate;CB-03-01) 是新型的局部和外周的雄性激素拮抗剂。
HY-W013249
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-piperazine-benzoic acid 是一种 PROTAC linker,可用来合成 PROTAC,例如雄激素受体 (AR) 降解剂 ARD-2128 (HY-13229)。
HY-105318R
HY-114246
Androgen Receptor
Cancer
ONC1-13B是一种强效的雄激素受体(AR)拮抗剂,具有有效抑制前列腺癌细胞中PSA表达的活性。ONC1-13B能够有效抑制DHT刺激下的PSA表达和前列腺癌细胞增殖。ONC1-13B通过防止雄激素与AR结合及其核内转位,来发挥其抗肿瘤作用。
HY-P2901
3α-HSD
Endogenous Metabolite
Endocrinology
3α-羟甾类脱氢酶
3α-Hydroxysteroid Dehydrogenase, Microorganism (3α-HSD) 是一种由 AKR1C4 基因编码的酶,可以催化 3-酮类甾体转化为 3α-羟基化合物。3α-Hydroxysteroid dehydrogenase 在雄激素 DHT 的失活中起重要作用,可以将 DHT 转化成雄激素活性很弱的 3α-雄烷二醇,可用于多毛症研究。
HY-70002S
Enzalutamide-d3 ; MDV3100-d3
Androgen Receptor
Autophagy
Cancer
恩杂鲁胺 d3
Deutenzalutamide (Enzalutamide-d3 ) 是一种在研的氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
HY-113415
HY-142923
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 2 (compound 58) 是一种有效的雄激素受体 (AR ) 抑制剂,IC50 为 0.95 μM。AR antagonist 2 具有用于癌症研究的潜力。
HY-16060S1
HY-103687
3β-OH-5α-Abi
Drug Metabolite
Cancer
阿比特龙代谢物1
Abiraterone metabolite 1 是 abiraterone 的 5β-还原代谢物。Abiraterone 是一种甾体活性分子,可抑制 CYP17A1,阻断雄激素的合成,延长前列腺癌的生存期。
HY-14249S
HY-13273
HY-P11443
HY-W759404
Cortexolone 17 alpha-propionate-d5 ; Cortexolone 17α-propionate-d5 ; CB-03-01-d5
Isotope-Labeled Compounds
Endocrinology
克拉司酮-d5
Clascoterone-d5 (Cortexolone 17 alpha-propionate-d5; Cortexolone 17α-propionate-d5; CB-03-01-d5) 是 Clascoterone 的氘代物。Clascoterone 是局部和外周的雄性激素 拮抗剂。
HY-176067
Androgen Receptor
Cancer
LO-4-25 是一种共价降解剂,靶向雄激素受体 (AR ) 及其截断变体 AR-V7 。LO-4-25 共价结合 E3泛素连接酶 CUL4 DCAF16,促进 AR 和 AR-V7 的泛素化,随后被蛋白酶体识别和降解,降低细胞中 AR 和 AR--V7 的蛋白水平。LO-4-25 有望用于雄激素非依赖性前列腺癌的研究。
HY-N15449
HY-119080
Progesterone Receptor
Endocrinology
Cancer
CP8754 是一种口服有效、选择性人类孕酮受体(hPR )拮抗剂,可阻断孕酮介导的信号通路。CP8754 竞争性抑制 [3 H]-孕酮与 hPR 的结合,体外可抑制孕酮依赖的外源性荧光素酶和内源性碱性磷酸酶表达,体内可抑制兔子宫内膜转化。CP8754 不与人类糖皮质激素受体(hGR )、雌激素受体(hER )及大鼠雄激素受体(rAR )显著结合。CP8754 可用于乳腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、脑膜瘤等孕激素相关疾病,以及激素依赖性肿瘤的研究 。
HY-152512
HY-152520
HY-113415A
HY-124292
Honokiol dichloroacetate
Androgen Receptor
Cancer
Honokiol DCA (Honokiol dichloroacetate) 是 Honokiol 的二氯乙酸酯类似物。Honokiol DCA 在体外可以抑制人前列腺癌细胞的生长并抑制雄激素受体 (AR) 蛋白水平。
HY-164032
7α,11β-Dimethyl-17β-hydroxyestr-4-en-3-one 17-undecanoate
GnRH Receptor
Endocrinology
Dimethandrolone undecanoate (7α,11β-Dimethyl-17β-hydroxyestr-4-en-3-one 17-undecanoate) 具有雄激素和孕酮活性。Dimethandrolone undecanoate 抑制促性腺激素的产生,减少睾酮的产生,从而抑制精子生产。Dimethandrolone undecanoate 对男性激素避孕药的开发具有潜力。
HY-16060R
HY-16060S3
HY-103576R
HY-13613
HY-13702S
HY-141901S1
HY-15758R
HY-167655
HY-112256
HY-13607A
Androgen Receptor
Cancer
(rel)-BMS-641988 是 BMS-641988 的相对构型。BMS-641988 是一种有效的非甾体 雄激素受体 拮抗剂。BMS-641988 具有前列腺癌研究的潜力。
HY-N8856
Others
Others
Angelol M 是从朝鲜当归 Angelica gigas Nakai 的根中分离出来的,具有抑制雄激素依赖性前列腺癌细胞系 LNCaP 细胞分泌前列腺特异性抗原 (PSA) 的活性。
HY-70002S1
HY-16060S2
HY-103245
Androgen Receptor
Cancer
Cl-4AS-1 是一种有效的类固醇雄激素受体 (AR) 激动剂 (IC50 为 12 nM),也是 5α- 还原酶 I 型和 II 型的抑制剂 (IC50 分别为 6 和 10 nM)。
HY-13604S
HY-151266
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 4 (Compound 67-b) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,对野生型 AR 的 IC50 为 246.6 nM,也是 AR 的降解剂,DC50 为 2.84 μM。
HY-15194R
HY-109564
Drug Metabolite
Cancer
5α-Pregnane-3β,6α-diol-20-one 是一种促进有丝分裂的 progesterone 代谢物,可于血清不足时雄性激素反应的前列腺素癌细胞中产生。
HY-130845
HY-111145
Androgen Receptor
Cancer
RD162 是一种二芳基硫代乙内酰脲,一种口服有效的非甾体抗雄激素 (NSAA )。RD162 与雄激素受体 (AR ) 特异性结合。RD162 在去势抵抗人前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退。
HY-13604R
HY-119436
HY-130845A
HY-174908
HY-125839
HY-160680
HY-13331R
HY-126464
EoM
Androgen Receptor
Cancer
Estromustine (EoM) 是 Estramustine phosphate (HY-13627A) 的活性代谢物。Estromustine 与突变雄激素受体 (m-AR ) 结合,在 LNCaP 中的 EC50 为 2.6 μM,在人类前列腺细胞 LNCaP 中表现出细胞毒性,IC50 为 9.73 μM。
HY-P4413
HY-P4456
HY-174377
HY-148777
HY-173373
HY-B0891S
HY-W087006
Androgen Receptor
Cancer
p-Hydroxyphenylacetone 是一种覆盆子酮衍生物,是一种雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,在 MDA-kb2 人乳腺癌细胞中的 IC50 为 420 μM。p-Hydroxyphenylacetone 可用于乳腺癌研究。
HY-163641
HY-109619
HY-13613S
HY-118375
ISC-4
Apoptosis
Cancer
Phenylbutyl isoselenocyanate (ISC-4) 是一种选择性的凋亡诱导剂,能够增加活性氧水平来抑制雄激素受体 (AR)、激活 p53 途径。Phenylbutyl isoselenocyanate 在 LNCaP 前列腺癌细胞中引发凋亡,具有抗前列腺癌特性。
HY-12023
S-4
Androgen Receptor
Cancer
GTx-007 (S-4) 是具有口服活性的、选择性的非甾体受体雄激素受体 (AR) 调节剂 (SARM) 和部分激动剂,Ki 为4 nM。GTx-007 (S-4) 是具有较强活性的、具有组织选择性的 SARM。
HY-19337
BAY 1896953; ORM-15341
Androgen Receptor
Cancer
Ketodarolutamide (ORM-15341) 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR ) 竞争性完全拮抗剂。Ketodarolutamide 对大鼠野生型 AR 的 Ki 值为 8 nM,对 AR-HEK293 细胞的 IC50 值为 38 nM。Ketodarolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodarolutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖,并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodarolutamide 适用于前列腺癌相关研究。
HY-15996
HY-B0891S1
HY-B1986S
HY-13613R
HY-14250A
Androgen Receptor
Endocrinology
(Rac)-PF-998425 是一种有效、选择性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂。(Rac)-PF-998425 在 AR 结合和细胞分析中的 IC50 值分别为 26 和 90 nM。(Rac)-PF-998425 具有用于研究雄激素性脱发的潜力。
HY-Y0284
Apoptosis
Endocrinology
Diethyl phthalate是一种内分泌干扰物,具有影响PC12细胞凋亡系统的活性。Diethyl phthalate被广泛用于多种塑料和个人护理产品中。Diethyl phthalate在动物实验中显示出可能引发与雄激素无关的雄性生殖毒性。
HY-403733A
Androgen Receptor
Cancer
(-)-JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR ) 的非竞争性拮抗剂。(-)-JJ-450 比 (+)-JJ-450 (HY-403733B) 更有效地抑制雄激素诱导的 AR 活性,而 (+)-JJ-450 对 AR 的抑制机制与 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 不同,可能靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。(-)-JJ-450 通过抑制 AR 核转运、促进未结合 AR 的核内降解,发挥抑制野生型 AR 及突变型 ARF876L 转录活性的作用。(-)-JJ-450 可用于 Enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
HY-153918
Androgen Receptor
Cancer
(R)-SKBG-1 是一种靶向 RNA 结合蛋白 NONO 的共价抑制剂。(R)-SKBG-1 可降低雄激素受体(AR)及其剪接变体的表达,抑制癌细胞增殖。(R)-SKBG-1 抑制雄激素受体表达,对 AR-FL mRNA 和 AR-V7 mRNA 的 IC50 分别为 3.1 μM 和 5.5 μM。(R)-SKBG-1 通过稳定 NONO 与 mRNA 的相互作用,干扰癌细胞的基因调控网络,抑制癌细胞生长。(R)-SKBG-1 可用于前列腺癌等与 NONO 功能异常相关的癌症研究。
HY-111231
Androgen Receptor
Cancer
CH4933468 是一种硫代乙内酰脲衍生物,在体外显示出雄激素受体 (AR ) 纯拮抗剂活性。CH4933468 可抑制 AR 介导的 LNCaP 和 LNCaP-BC2 细胞的转录激活和细胞增殖。CH4933468 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的相关研究。
HY-114154
HY-B0846
HY-W753141
HY-70002BR
MDV3100 carboxylic acid (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Cancer
恩杂鲁胺羧酸 (标准品)
Enzalutamide carboxylic acid (Standard)是 Enzalutamide carboxylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Enzalutamide carboxylic acid (MDV3100 carboxylic acid) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的非活性代谢产物。Enzalutamide 是雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
HY-103687R
HY-13331S1
Cortexolone 17 alpha-propionate-d6 ; Cortexolone 17α-propionate-d6 ; CB-03-01-d6
Isotope-Labeled Compounds
Androgen Receptor
Endocrinology
克拉司酮-d6
Clascoterone-d6 (Cortexolone 17 alpha-propionate-d6 ) 是氘代标记的 Clascoterone。Clascoterone (Cortexolone 17 alpha-propionate;Cortexolone 17α-propionate;CB-03-01) 是新型的局部和外周的雄性激素拮抗剂。
HY-141487
HY-122894
HY-172173
Cytochrome P450
Cancer
CYP17A1-IN-1 (Compound 14) 是 CYP17A1 的抑制剂,IC50 为 26 nM。CYP17A1-IN-1 在雄激素敏感的前列腺癌细胞 LNCaP 中表现出细胞毒性,抑制细胞 DU-145 的迁移。
HY-403733C
Androgen Receptor
Cancer
JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR ) 的非竞争性拮抗剂,可抑制野生型 AR 和突变型 ARF876L 的转录活性。JJ-450 在 PC3 细胞中抑制 AR 转录活性的 IC50 约为 1-10 μM,对 AR 的结合具有选择性,不与雄激素竞争结合 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运、促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解,发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARF876L ) 转录活性的作用。JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
HY-158101
CC-94676
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
BMS-986365 (CC-94676) 是一种具有口服活性且选择性的靶向雄激素受体 (AR ) 的 PROTAC 降解剂 (DC50 为 10-40 nM),可诱导 cereblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和 AR 以及多种 AR 突变体降解。BMS-986365 不会降解近缘雄激素受体家族成员,包括雌激素受体 (ER)、孕激素受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR)。BMS-986365 表现出显著的体内效力,在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR 、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。BMS-986365可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。
HY-B0251S
HY-156530
Cytochrome P450
Endocrinology
CYP11A1-IN-1 (compound 30) 是 CYP11A1 的抑制剂,IC50 值为 201-2000 nM。CYP11A1-IN-1 可用于类固醇受体,特别是雄激素受体依赖性疾病和病症的研究,如前列腺癌。
HY-111848
HY-111848A
HY-115747
Histone Demethylase
Cancer
萘莫胺
Namoline,一种 γ-pyrone,是选择性、可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,在 HRP 偶联酶测定中的 IC50 为 51 μM。Namoline 损害 LSD1 去甲基化酶活性并阻止细胞增殖。Namoline 具有雄激素依赖性前列腺癌研究的潜力。
HY-139970
HY-111372A
(Rac)-BAY 94-8862
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
(Rac)-Finerenone ((Rac)-BAY 94-8862) 是 Finerenone 的外消旋体。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM),与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。
HY-13331S2
Cortexolone 17 alpha-propionate-d5 -1; Cortexolone 17α-propionate-d5 -1; CB-03-01-d5 -1
Isotope-Labeled Compounds
Androgen Receptor
Endocrinology
克拉司酮-d5
Clascoterone-d5 -1 (Cortexolone 17 alpha-propionate-d5 -1) 是氘代标记的 Clascoterone。Clascoterone (Cortexolone 17 alpha-propionate;Cortexolone 17α-propionate;CB-03-01) 是新型的局部和外周的雄性激素拮抗剂。
HY-139046
HY-123875A
EPI-506
Androgen Receptor
Cancer
Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体,是一种首创的,具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种,包括 AR-v7 都有活性。
HY-176084
Aldose Reductase
Cancer
RJG-2051 是一种选择性共价醛酮还原酶家族 1 成员 C3 (AKR1C3 ) 抑制剂,IC50 值为 13 nM。RJG-2051 通过 AKR1C3 干扰雄激素、雌激素和前列腺素等底物的代谢过程。RJG-2051 有望用于癌症的研究。
HY-111614
Progesterone Receptor
Metabolic Disease
Cancer
Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-B1192
HY-B1805
3,4,4′-Trichlorocarbanilide
Bacterial
Infection
三氯卡班
Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-13613S2
HY-130492
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的,纳摩尔级的雄激素受体 (AR ) 降解剂,其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。
HY-132292
HY-179433
PROTACs
Androgen Receptor
Estrogen Receptor/ERR
Src
Cancer
PROTAC AR Degrader-12 是一种高效的 PROTAC 靶向雄激素受体 (AR) 共激活因子结合位点 (AR-CBS)。PROTAC AR Degrader-12 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 途径诱导AR降解。PROTAC AR Degrader-12 通过影响DNA 复制和细胞分裂抑制肿瘤细胞生长。PROTAC AR Degrader-12 不仅能有效降解 AR,还能强效抑制 MCF-7 细胞以及多种突变或耐药乳腺癌细胞的增殖。PROTAC AR Degrader-12 通过雌激素受体α (ERα) 蛋白下调和转录活性抑制的双重机制有效阻断雌激素受体α (ERα) 信号通路。PROTAC AR Degrader-12 显著抑制 FOXA1 、GREB1 、SRC 和 PELP1 的 mRNA 表达。PROTAC AR Degrader-12 可用于乳腺癌的研究。
HY-117435
mTOR
Cancer
CIDD-0067106 是一种选择性 mTORC1 pathway 通路抑制剂,靶向雄激素受体阳性 (AR+) 三阴性乳腺癌 (TNBC)。CIDD-0067106 对 AR+ 的三阴性乳腺癌细胞系表现出强大的抑制作用,GI50 值为 0.8 μM。CIDD-0067106 有望用于 AR+ 三阴性乳腺癌的研究。
HY-147261
Histone Acetyltransferase
Cancer
B026 是一种具有选择性且口服有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (p300/CBP HAT ) 抑制剂,对于 p300 和 CBP 的 IC50 值为 1.8 nM 和 9.5 nM。B026 对雄激素受体阳性 (AR+) 前列腺癌细胞具有抗癌活性。
HY-149914
Androgen Receptor
Cancer
WCA-814 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂-Hsp90 抑制剂缀合物。WCA-814 诱导全长
AR 和 AR-V7 的降解。WCA-814 对前列腺癌细胞具有细胞毒作用 (IC50 : 对 LNCaP、22Rv1 细胞分别为 171.2 nM, 26.5 nM)。
HY-19337S
BAY 1896953-d3 ; ORM-15341-d3
Isotope-Labeled Compounds
Androgen Receptor
Cancer
Ketodarolutamide-d3 (BAY 1896953-d3 ) 是氘代标记的 Ketodarolutamide (HY-19337)。Ketodarolutamide 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR ) 竞争性完全拮抗剂。Ketodarolutamide 对大鼠野生型 AR 的 Ki 值为 8 nM,对 AR-HEK293 细胞的 IC50 值为 38 nM。Ketodarolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodarolutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖,并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodarolutamide 适用于前列腺癌相关研究。
HY-19337S1
BAY 1896953-d6 ; ORM-15341-d6
Isotope-Labeled Compounds
Androgen Receptor
Cancer
Ketodarolutamide-d6 (BAY 1896953-d6 ) 是氘代标记的 Ketodarolutamide (HY-19337)。Ketodarolutamide 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR ) 竞争性完全拮抗剂。Ketodarolutamide 对大鼠野生型 AR 的 Ki 值为 8 nM,对 AR-HEK293 细胞的 IC50 值为 38 nM。Ketodarolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodarolutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖,并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodarolutamide 适用于前列腺癌相关研究。
HY-155543
Androgen Receptor
Cancer
Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化,从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
HY-B0846S
HY-E70558
HY-120067
Cytochrome P450
Endocrinology
YM116 是一种口服有效的竞争性 CYP17A1 (17,20-裂解酶) 抑制剂 (Ki : 0.38 nM)。YM116 通过优先抑制 C17-20 裂解酶活性来减少肾上腺雄激素的合成。YM116 可降低血清睾酮浓度,降低硫酸脱氢表雄酮水平,并减轻前列腺重量。
HY-121588
Adrenergic Receptor
Cancer
IMTPPE 是一种 C4-2 前列腺癌细胞中雄激素受体(AR)的抑制剂,可抑制其转录活性和蛋白质水平。IMTPPE 抑制了 AR 阳性的前列腺癌细胞增殖,但对 AR 阴性的前列腺癌细胞无影响。IMTPPE 还抑制了 Enzalutamide 耐药的 22Rv1异种移植肿瘤的生长。
HY-130431
Parasite
Infection
Vinclozolin M2 是 Vinclozolin 的活性代谢物。它由 Vinclozolin 通过连续酯酶活性和秀丽隐杆线虫中的 Vinclozolin 脱羧以及人类肝微粒体中的脱羧而形成。在使用 MCF-7 细胞的报告测定中,Vinclozolin M2 是盐皮质激素受体(IC50 =1,400 nM)和雄激素受体(IC50 =0.17 nM)的拮抗剂。
HY-176521
Androgen Receptor
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Antiproliferative agent-71(Compound II-5) 是一种具有口服活性的双重抑制剂,能够同时抑制雄激素受体 (AR ) 和含溴结构域的蛋白 4 (BRD4 )。Antiproliferative agent-71 能够通过同时阻断 AR 和 BRD4 的功能来有效抑制肿瘤细胞的生长和增殖。Antiproliferative agent-71 有望用于前列腺癌的研究。
HY-B0846R
HY-B1805S
3,4,4′-Trichlorocarbanilide-d4
Bacterial
Infection
三氯卡班 d4
Triclocarban-d4 是 Triclocarban 的氘代物。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-G0008AR
HY-W748509
Caspase
Apoptosis
Cancer
Pipernonaline 是胡椒碱衍生物,具有抗前列腺癌活性。Pipernonaline 抑制雄激素依赖/非依赖性 LNCaP/PC-3 前列腺细胞的增殖。Pipernonaline 激活 caspase-3,促进 procaspase-3/PARP 裂解。Pipernonaline 还介导活性氧 (ROS) 产生、胞内 Ca(2+) 增加和线粒体膜去极化。
HY-173372
Androgen Receptor
PROTACs
Cancer
PROTAC AR Degrader-10 (GT19) 是一种靶向雄激素受体 (AR ) 的蛋白质降解剂,其 DC50 值 ≤100 nM。PROTAC AR Degrader-10 可用于前列腺癌研究。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-173373); Blue: E3 ligase ligand (HY-138793); Black: linker)。
HY-Y0284R
Apoptosis
Reference Standards
Endocrinology
Diethyl phthalate (Standard)是 Diethyl phthalate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diethyl phthalate是一种内分泌干扰物,具有影响PC12细胞凋亡系统的活性。Diethyl phthalate被广泛用于多种塑料和个人护理产品中。Diethyl phthalate在动物实验中显示出可能引发与雄激素无关的雄性生殖毒性。
HY-178938
Molecular Glues
Androgen Receptor
Caspase
Apoptosis
Endocrinology
Cancer
AR Degrader-3 一种具有口服活性的分子胶 (molecular glue ),靶向 AR/ARV7 , 通过泛素-蛋白酶体途径 (UPP) 诱导 AR 和 ARV7 降解。AR Degrader-3 可直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和 N 端结构域 (NTD) 相互作。AR Degrader-3 能有效抑制野生型 AR (AR-WT)、AR 突变体和 ARV7 的转录活性。AR Degrader-3 可下调下游 AR 靶基因的 mRNA 和蛋白水平,从而克服由 ARV7 和 AR 点突变介导的抗雄激素耐药性。AR Degrader-3 可诱导 Enzalutamide (HY-70002) (ENZa) 耐药细胞凋亡 (apoptosis ),并增加裂解型 caspase-3 蛋白的水平。AR Degrader-3 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-103245R
HY-111372
BAY 94-8862
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-111614S
HY-B1866R
HY-B1866S
HY-E70558A
5 alpha Reductase
Endocrinology
5α-Reductase, Rat (Sprague-Dawley) Testis 来源于大鼠睾丸,是负责将睾酮转化为 5-α 双氢睾酮 (DHT) 的酶,DHT 是一种参与男性性分化的强效雄激素。5α-reductase 家族由 3 个亚家族和 5 个同工酶成员组成:5αR1、5αR2、5αR3、GPSN2 和 GPSN2L。
HY-122611
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-122611A
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-125065
HY-176521A
Androgen Receptor
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Antiproliferative agent-71(Compound II-5) TFA 是一种具有口服活性的双重抑制剂,能够同时抑制雄激素受体 (AR ) 和含溴结构域的蛋白 4 (BRD4 )。Antiproliferative agent-71 TFA 能够通过同时阻断 AR 和 BRD4 的功能来有效抑制肿瘤细胞的生长和增殖。Antiproliferative agent-71 TFA 有望用于前列腺癌的研究。
HY-106827
HY-111614R
Reference Standards
Progesterone Receptor
Metabolic Disease
Cancer
Melengestrol acetate (Standard) 是 Melengestrol acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-111614S1
Progesterone Receptor
Metabolic Disease
Cancer
Melengestrol acetate-d2 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-111614S2
HY-B1986
HY-W012816
Drug Derivative
Metabolic Disease
2-Methylresorcinol 是一种三吡咯烷类似物。2-Methylresorcinol 是一种具有内分泌活性的化妆品成分。2-Methylresorcinol 与 Butylhydroxyanisole (HY-B1066) 和 Avobenzone (HY-B0316) 联用具有抗糖皮质激素样活性。2-Methylresorcinol与 Avobenzone 联用仅具有抗雄激素样活性。
HY-173279
Cytochrome P450
Endocrinology
CYP19A1-IN-1 (Compound 9) 是一种 CYP19A1 抑制剂,IC50 为 271 nM。CYP19A1-IN-1 通过与 CYP19A1 结合,来抑制其将雄激素转化为雌激素的活性。CYP19A1-IN-1 可用于雌激素依赖型乳腺癌等性激素相关疾病的研究。
HY-113603S
SPR001-d8 ; LY2371712-d8
Isotope-Labeled Compounds
CRFR
Cancer
Tildacerfont-d8 (SPR001-d8 ) 是氘代标记的 Tildacerfont (HY-113603)。Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
HY-B1192R
HY-124056
CXCR
Cancer
AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂,IC50 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中,从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。
HY-N5124
HY-W585956
3,4,4′-Trichlorocarbanilide-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Others
三氯卡班-13 C6
Triclocarban-13 C6 是 Triclocarban (HY-B1805) 的 13 C 标记的同位素。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-W716464
HY-169388
AUTACs
Cancer
YT 6-2 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL ),可用于合成 AUTOTAC 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成,导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达,对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。
HY-B1805R
3,4,4′-Trichlorocarbanilide (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Infection
Endocrinology
三氯卡班 (标准品)
Triclocarban (Standard) (3,4,4′-Trichlorocarbanilide (Standard)) 是 Triclocarban (HY-B1805) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triclocarban 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-135331
Androgen Receptor
Cytochrome P450
Cancer
N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
HY-W013272
HY-111372R
BAY 94-8862 (Standard)
Reference Standards
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
Finerenone (Standard)是 Finerenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-111372S
BAY 94-8862-d3
Mineralocorticoid Receptor
Others
Finerenone-d3 是氘标记的 Finerenone (HY-111372)。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-111784
CCS1477
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合,Kd 值为 1.3 和 1.7 nM,与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比,具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
HY-112083
AMPK
Cancer
BAY-3827 是一种化学探针,是强效的、选择性的 AMPK 抑制剂,IC50 值为 1.4 nM (10 μM ATP) 和 15 nM (2 mM ATP)。BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍相比于 AMPK。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化,并在雄激素依赖的前列腺癌细胞株中显示出强效的抗增殖活性。
HY-145479
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
PROTAC AR-V7 degrader-1 是一种口服有效的选择性 AR-V7 PROTAC 降解剂,DC50 为 0.32 μM (22Rv1 细胞)。PROTAC AR-V7 degrader-1 能够抑制肿瘤细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。PROTAC AR-V7 degrader-1 可用于前列腺癌等癌症的研究。(Pink: VPC-14228 (HY-117669); Black: linker (HY-W041652); Blue: VHL Ligand (HY-112078))
HY-N17307
Cytochrome P450
Cancer
2-Methoxy-5-acetoxyfuranogermacr-1 (10)-en-6-one (compound 20) 是一种芳香化酶 (CYP19) 抑制剂,对人源靶点的 IC50 为 0.21 μM。2-Methoxy-5-acetoxyfuranogermacr-1 (10)-en-6-one 可用于乳腺癌的相关研究。
HY-179123
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
ZC9 是一种新型的雄激素受体 (AR ) 降解剂。ZC9 直接与 AR 结合,抑制 Dihydrotestosterone 诱导的 AR 核转位。ZC9 通过泛素-蛋白酶体系统促进 AR 降解,并抑制 AR 的转录活性。ZC9 显著降低其他 AR 下游基因的 mRNA 水平,包括 PSA 、TMPRSS2 和 PMEPA1 。ZC9 促进凋亡 (Apoptosis )。ZC9 对前列腺癌具有抗癌活性。
HY-111372S1
HY-B1805S1
3,4,4'-Trichlorocarbanilide-13 C13
Isotope-Labeled Compounds
Bacterial
Infection
三氯卡班-13 C13
Triclocarban-13 C13 (3,4,4'-Trichlorocarbanilide-13 C13 ) 是 13 C 标记的 Triclocarban。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-122611R
Reference Standards
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
CSRM617 (Standard)是 CSRM617 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好
HY-123163
HY-N1486R
HY-N6660
Tricaprin; Glyceryl tridecanoate
Endogenous Metabolite
Androgen Receptor
Metabolic Disease
甘油三癸酸酯
Trisdecanoin (Tricaprin; Glyceryl tridecanoate) 是癸酸的口服可用前体 (DA precursor ),可被水解为癸酸。Trisdecanoin 及其代谢产物癸酸不仅为身体提供了一个快速的能量来源,还可以影响脂质代谢。Trisdecanoin 是中链甘油三酸酯 (MCT) 的主要成分,具有预防或抑制腹主动脉瘤 (AAA),抑制心血管疾病以及抗雄激素 (NSAA ) 和抗高血糖的特性。Trisdecanoin 可以用做食品,药品,化妆品中的添加剂。
HY-N7045
Androgen Receptor
Apoptosis
CDK
Caspase
PSMA
Cancer
异水飞蓟宾B
Isosilybin B 是一种黄酮木脂素。Isosilybin B 可从 Silybum marianum 中分离得到。Isosilybin B 可以调节细胞周期相关蛋白 (例如减少 cyclins (D3, D1, A, E)、Cdk4 、Cdk2 、Cdc25A ),并激活 Caspases (Caspase-9 和Caspase-3 )。Isosilybin B 可以促进凋亡 (Apoptosis ),减少雄激素受体 (AR ) 和 PSA 。Isosilybin B 对前列腺癌具有抗癌活性。
HY-179124
Apoptosis
Caspase
Cancer
Apoptosis inducer 52 是一种是氟他胺的衍生物,在前列腺癌细胞中诱导凋亡 (apoptosis )。Apoptosis inducer 52 通过激活内源性和外源性凋亡途径促进细胞凋亡,且不产生活性氧 (ROS)。Apoptosis inducer 52 触发 caspase 3/7 活性,并使磷脂酰丝氨酸外翻,导致细胞周期在 G0 /G1 期停滞。Apoptosis inducer 52 可用于雄激素受体 (AR) 依赖性和非依赖性前列腺癌和白血病的研究。
HY-100348R
HY-106827S1
HY-B1986R
HY-136242
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Cancer
UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR ) 拮抗剂和降解剂,对野生型 AR ,F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR 。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
HY-139659
HY-13981
HY-P2446
APTAA-LHRH
GnRH Receptor
Endocrinology
ORG 30276 (APTAA-LHRH) 是一种强效 GnRH 拮抗剂,可有效降低雄性大鼠血清 LH 和 FSH 水平。ORG 30276 可显著降低未占用的垂体 GnRH 受体,从而抑制促性腺激素分泌。ORG 30276 抑制可显著降低垂体中促性腺激素 β 亚基的 mRNA 水平。ORG 30276 对促性腺激素动力学的影响可通过替换特定性类固醇来选择性逆转,其中雄激素对 FSH β 亚基 mRNA 水平特别有效。
HY-173351
Epigenetic Reader Domain
Cancer
G-6599 是一种 SMARCA2 /SMARCA4 单价降解剂。G-6599 通过不依赖生物转化的方式共价结合 E3 连接酶 FBXO22 的特定半胱氨酸残基,促进其与 SMARCA2/A4 形成三元复合物并经泛素-蛋白酶体途径实现二者的高效、特异性降解。G-6599 可用于雄激素依赖性前列腺癌及突变型非小细胞肺癌的研究。
HY-114402
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL 、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂,可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达,一端结合 AR 配体结合域,另一端结合 VHL,促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体,触发蛋白酶体降解,从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA 、TMPRSS2 ) 表达。ARD-69 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC)。 ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624), PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074),VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成;其中,VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。
HY-70006
TOK-001; VN-124-1
Molecular Glues
Androgen Receptor
MNK
Cytochrome P450
Apoptosis
Cancer
Galeterone (TOK-001) 是一种强效的口服活性分子胶 (molecular glue ) 降解剂,可降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 以及 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。Galeterone 具有 CYP17 抑制剂的作用 (IC50 = 47 nM)。Galeterone 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Galeterone 可抑制人前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Galeterone 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究[1][2] 。
HY-70006A
TOK-001 hydrochloride; VN-124-1 hydrochloride
Molecular Glues
Androgen Receptor
MNK
Cytochrome P450
Apoptosis
Cancer
Galeterone (TOK-001) hydrochloride 是一种强效的口服活性分子胶 (molecular glue ) 降解剂,可降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 以及 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。Galeterone hydrochloride 具有 CYP17 抑制剂的作用 (IC50 = 47 nM)。Galeterone hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Galeterone hydrochloride 可抑制人前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Galeterone hydrochloride 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究[1][2] 。
HY-156751A
RO7656594
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
GDC-2992 (Compound 28A) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR ) PROTAC 降解剂。GDC-2992 在 VCaP 细胞中降解 AR 的 DC50 值为 2.7 nM。GDC-2992 抑制 VCaP 细胞增殖,其 IC50 值为 9.7 nM。GDC-2992 可用于前列腺癌研究。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-130845); Blue: E3 ligase ligand (HY-W1003189A); Black: linker (HY-169975); E3 ligase ligand +linker (HY-169976A))。
HY-100186
HY-W013272R
HY-W754151
Isotope-Labeled Compounds
Others
N-Desmethyl apalutamide-d4 是氘代标记的 N-Desmethyl-Apalutamide (HY-135331)。N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
HY-163784
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN-14 (compound 4) 是一种 AKR1C3 抑制剂 (IC50 =0.122 μM),通过抑制 AKR1C3 酶的活性,来减少雄激素的过量产生,从而调节激素介导的信号传导。AKR1C3-IN-14 也在前列腺素 PGF2α 的生物合成中起作用,通过影响这一途径来调节细胞增殖。AKR1C3-IN-14 可用于前列腺癌的研究。
HY-117669
Androgen Receptor
Cancer
VPC-14228 是一种选择性靶向雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD ) 的抑制剂。VPC-14228 抑制 AR 与 DNA 的相互作用,从而阻断 AR 介导的转录激活。VPC-14228 不依赖核定位抑制,而是通过干扰 AR 与染色质的结合,抑制全长 AR 及剪接变体 AR-V7 的活性,且对 ER、PR 等其他核受体选择性较高。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。
HY-135331S
Isotope-Labeled Compounds
Androgen Receptor
Cytochrome P450
Cancer
N-Desmethyl-Apalutamide-15N,d4 是 15 N 和氚代标记的 N-Desmethyl-Apalutamide (HY-135331)。 N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
HY-125627
HY-N6660R
Tricaprin (Standard); Glyceryl tridecanoate (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Androgen Receptor
Metabolic Disease
甘油三癸酸酯 (标准品)
Trisdecanoin (Standard) 是 Trisdecanoin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trisdecanoin (Tricaprin; Glyceryl tridecanoate) 是癸酸的口服可用前体 (DA precursor ),可被水解为癸酸。Trisdecanoin 及其代谢产物癸酸不仅为身体提供了一个快速的能量来源,还可以影响脂质代谢。Trisdecanoin 是中链甘油三酸酯 (MCT) 的主要成分,具有预防或抑制腹主动脉瘤 (AAA),抑制心血管疾病以及抗雄激素 (NSAA ) 和抗高血糖的特性。Trisdecanoin 可以用做食品,药品,化妆品中的添加剂。
HY-113289R
HY-149127
ASC-JM17; ALZ-003
Keap1-Nrf2
Androgen Receptor
HSP
Mitophagy
Metabolic Disease
Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物,一种具有口服活性的,有效的 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1 ),从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR ),并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬 ,减少突变蛋白聚集,并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS ) 水平。
HY-N7045R
Reference Standards
Androgen Receptor
Apoptosis
CDK
Caspase
PSMA
Cancer
异水飞蓟宾B (标准品)
Isosilybin B (Standard) 是 Isosilybin B (HY-N7045) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isosilybin B 是一种黄酮木脂素。Isosilybin B 可从 Silybum marianum 中分离得到。Isosilybin B 可以调节细胞周期相关蛋白 (例如减少 cyclins (D3, D1, A, E)、Cdk4 、Cdk2 、Cdc25A ),并激活 Caspases (Caspase-9 和Caspase-3 )。Isosilybin B 可以促进凋亡 (Apoptosis ),减少雄激素受体 (AR ) 和 PSA 。Isosilybin B 对前列腺癌具有抗癌活性。
HY-N8210
HY-171808
Androgen Receptor
PROTACs
Apoptosis
Cancer
ITRI-90 是一种口服活性的雄激素受体 (AR ) PROTAC 降解剂。ITRI-90 通过泛素-蛋白酶体系统有效降解全长 AR (AR-FL) 及其剪接变异体 AR-V7 蛋白,从而抑制 AR 转录活性及其靶基因表达。ITRI-90 能显著抑制前列腺癌细胞的增殖 (包括 Enzalutamide 耐药细胞) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ITRI-90 表现出良好的药代动力学特性,并在体内显示出强大的抗肿瘤功效。ITRI-90 可用于前列腺癌的相关研究。
HY-B0530A
γ-pipradol hydrochloride
Reactive Oxygen Species (ROS)
mAChR
NADPH Oxidase
Cancer
Azacyclonol (γ-pipradol) hydrochloride 是一种具有良好抗癌活性的化合物,可有效抑制 A549 人肺癌细胞中 NOX 衍生的 ROS。Azacyclonol hydrochloride 对雄激素抵抗性癌细胞系(特别是 DU145 和 PC-3)表现出增强的增殖抑制作用。Azacyclonol hydrochloride 在 DU145 异种移植绒毛尿囊膜肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。Azacyclonol hydrochloride 还可作为 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体的配体,该受体在 ARPC 中过度表达。Azacyclonol hydrochloride 可有效阻断 DU145 细胞中卡巴胆碱诱导的增殖和 NOX 活性。Azacyclonol hydrochloride 还可用于抑制慢性精神分裂症。
HY-160777
Galeterone 3β-imidazole
Molecular Glues
Androgen Receptor
MNK
Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β (Galeterone 3β-imidazole) 是一种口服有效的分子胶 (molecular glue ) 降解剂,可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VNPP433-3β 抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-160777A
Galeterone 3β-imidazole dihydrochloride
Molecular Glues
Androgen Receptor
MNK
Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β (Galeterone 3β-imidazole) dihydrochloride 是一种口服有效的分子胶 (molecular glue ) 降解剂,可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VNPP433-3β dihydrochloride 抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β dihydrochloride 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-160777B
Galeterone 3β-imidazole hydrochloride
Molecular Glues
Androgen Receptor
MNK
Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β (Galeterone 3β-imidazole) hydrochloride 是一种口服有效的分子胶 (molecular glue ) 降解剂,可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-V s) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VNPP433-3β hydrochloride 抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β hydrochloride 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-N8504
NSC 260179; Spectinabilin
Bacterial
Infection
Neoaureothin 是一种细菌代谢物,存在于链霉菌中。它是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,可抑制双氢睾酮 (DHT) 与 AR 的结合 (IC50 =13 μM),并抑制 LNCaP 细胞中 DHT 诱导的前列腺特异性抗原表达 (IC50 =1.75 nM)。Neoaureothin 对 A549、HCT116 和 HepG2 细胞具有细胞毒性 (IC50 s 分别为 34.3、47 和 37.2 μg/mL)。它还具有针对松木线虫 B. xylophilus 的杀线虫活性 (LC50=0.84 μg/mL),并可提高接种 B. xylophilus 的 P. densiflora 树的存活率。
HY-176128
PROTACs
Androgen Receptor
Apoptosis
PARP
Caspase
Cancer
BWA-6047 是一种具有口服活性的 PROTAC 降解剂,靶向 AR/AR-V7 与 GSPT1 ,在 22Rv1 细胞中的 DC50 值分别为 3.7、3.0 和 1.2 nM。BWA-6047 可抑制 AR 下游靶基因的表达及转录活性。BWA-6047 能够抑制癌细胞增殖,引发 G1 期细胞周期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BWA-6047 可提升剪切型 PARP-1 和剪切型 caspase-3 的水平。BWA-6047 可在小鼠模型中抑制 LNCaP 异种移植瘤的生长,且无明显毒性。BWA-6047 可用于前列腺癌的研究。
HY-175455
PROTACs
Androgen Receptor
Akt
Cancer
LYA914 是一种具有口服活性的 AR /AR-V7 PROTAC 降解剂。LYA914 靶向雄激素受体 (AR ) 保守 DNA 结合域 (DBD) 的蛋白水解。LYA914 在 Enzalutamide (HY-70002) 不敏感/耐药细胞中表现出有效的抗增殖作用。LYA914 在 VCaP/LNCaP 肿瘤小鼠模型中抑制肿瘤生长。LYA914 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。(粉色:AR-DBD ligand-1:HY-175456,蓝色: Thalidomide:HY-14658,粉色 + 黑色:AR-DBD ligand-Linker Conjugate 1:HY-175457,黑色: Boc-piperidine-oxopiperidin:HY-175458)。
HY-176225
PROTACs
Src
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂,其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路,其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),有效克服乳腺癌的内分泌耐药性,其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长,且无明显毒性。粉色:SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-41547);黑色:linker (HY-176226)
HY-176863
Androgen Receptor
Neurological Disease
Di(5-(methylsulfonyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-benzene-amide-PEG4-ester-2,3,5,6-F-Ph (Compound L-1026) 是一种连接雄激素受体 (AR ) RNAi 药物和靶向配体 (如抗体) 的连接子。该偶联物可以抑制 AR 基因表达并降低 AR 活性。Di(5-(methylsulfonyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-benzene-amide-PEG4-ester-2,3,5,6-F-Ph 可用于脊髓和延髓肌萎缩症 (SBMA) 研究。
HY-180553
Histone Methyltransferase
Cancer
NSD2-IN-6 是一种选择性 NSD2 抑制剂,对 NSD2 和 NSD1 的IC50 分别为3.8 nM和274 nM。NSD2-IN-6 可降低 H3K36me2 水平,并通过恢复雄激素受体 (AR ) 信号通路来逆转细胞可塑性。NSD2-IN-6在类器官模型中能诱导细胞状态从簇 2 和簇 3 向簇 1 转变。NSD2-IN-6 在体内通过逆转肿瘤细胞可塑性、抑制生长并促进细胞凋亡 (apoptosis ) 来发挥抗肿瘤活性。NSD2-IN-6 可用于前列腺癌的研究。
HY-B0561
HY-153718
Ligands for Target Protein for PROTAC
CDK
c-Myc
Cancer
KI-ARv-03 是一种强效且选择性的 ATP 竞争性 CDK9 抑制剂,IC50 为 0.15 μM (在 45 μM ATP 浓度下),对其他 CDK (包括 CDK1-7) 的选择性超过 130 倍。KI-ARv-03 可降低前列腺癌细胞中 AR 驱动的转录和增殖。KI-ARv-03 可用于白血病、胰腺癌、肺泡横纹肌肉瘤 (ARMS) 和去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的相关研究。KI-ARv-03 是 PROTAC 靶蛋白的配体 (ligand for target protein for PROTAC )。KI-ARv-03 可用于合成 PROTAC KI-CDK9d-32 (HY-173523)[1][2] 。
HY-160187A
Cadherin
MMP
Akt
FAK
ERK
NF-κB
Cancer
(Rac)-AAA 是一种靶向 GPR75 的调节剂与抑制剂。(Rac)-AAA 通过阻断 20-HETE 诱导的 GPR75 表达下调,有效抑制下游 EGFR、AKT、NF-κB 及 FAK 等关键信号通路的激活。(Rac)-AAA 能逆转 20-HETE 介导的上皮间质转化,具体表现为下调波形蛋白 (vimentin )、上调 E-Cadherin ,并降低 MMP-2 活性及癌细胞迁移能力。(Rac)-AAA 还能消除 20-HETE 诱导的 HIC-5 表达升高及锚定非依赖性生长,并调节 PKC-α 和磷酸化 AKT 的亚细胞定位。(Rac)-AAA 在雄激素非依赖性前列腺癌 (去势抵抗性前列腺癌) 的研究。
HY-N8210R
HY-N3021
HY-N3021R
HY-179476
Androgen Receptor
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Cancer
3-Oxochol-5-en-24-oic acid 是一种由肠道微生物群代谢产生的稀有胆汁酸。3-Oxochol-5-en-24-oic acid是人类雄激素受体 (hAR ) 的强效拮抗剂,其 IC50 为 119.4 nM。3-Oxochol-5-en-24-oic acid 对雌激素受体 (ER) 或糖皮质激素受体 (GR) 无显著激动或拮抗作用。3-Oxochol-5-en-24-oic acid 有效抑制前列腺癌细胞的生长,在动物模型中,通过调节 CD8+ T 细胞的分化,增强抗 PD-1 疗法的效果。3-Oxochol-5-en-24-oic acid 可用于研究调节宿主免疫与抗肿瘤研究。
HY-B0561S4
HY-159922
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂,通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用,具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM,与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外,AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%),在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
HY-164552
Apoptosis
Androgen Receptor
Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR ) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合,并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR 、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs ) 的转录活性,下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平,从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR -阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis ),具有体内和体外抗癌活性。
HY-N0475R
Hypolide (Standard); (+)-Triptophenolide (Standard)
Reference Standards
Androgen Receptor
Pyroptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
雷酚内酯 (标准品)
Triptophenolide (Standard) (Hypolide) 是 Triptophenolide (HY-N0475) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triptophenolide 是具有口服活性的雄激素受体 (AR ) 的泛拮抗剂,对人野生型 AR 的 IC50 为 467 nM。Triptophenolide 可降低 AR 表达、抑制 AR 核转位、下调前列腺特异性抗原 mRNA 水平,并抑制 AR 阳性前列腺癌细胞的增殖。Triptophenolide 对乳腺癌具有抗肿瘤作用,其机制包括抑制细胞增殖和迁移,诱导G1期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),以及抑制异种移植瘤的生长。Triptophenolide 可抑制细胞焦亡 (pyroptosis )、减轻组织炎症并改善滑膜损伤。Triptophenolide 可用于前列腺癌、类风湿性关节炎和乳腺癌的研究。
HY-P11642A
Enteropeptidase
Aminopeptidase
Opioid Receptor
ERK
mTOR
Androgen Receptor
Inflammation/Immunology
Sialorphin TFA 是一种中性内肽酶 (NEP ) 和氨肽酶 N (APN ) 抑制剂,可响应雄激素信号。Sialorphin TFA 能阻断内源性阿片肽降解并与 μ-、δ-、κ- 阿片受体相互作用。Sialorphin TFA 通过诱导细胞周期阻滞、提高 ERK1/2 活性,降低 mTOR、4E-BP1、p70S6K 的磷酸化水平,来调节 ERK/mTOR 信号通路;从而,Sialorphin TFA 对结直肠癌、胶质瘤和前列腺癌细胞具有抗增殖活性,且无细胞毒性。此外,Sialorphin TFA 还具有抗伤害性感受反应、调节性行为、松弛阴茎海绵体平滑肌,以及减轻实验性结肠炎。Sialorphin TFA 还是一种铜 (II) 离子结合配体。Sialorphin TFA 已应用于癌症、疼痛管理及炎症性肠病等相关领域的机制研究中。
HY-N4089
Aldose Reductase
Cytochrome P450
Metabolic Disease
Cancer
Quercetin 3-gentiobioside 是一种被发现存在于 Artemisia iwayomogi 中的黄酮类化合物。Quercetin 3-gentiobioside 可抑制芳香化酶 (aromatase ),其 Ki 为 46.77 nM。Quercetin 3-gentiobioside 可抑制醛糖还原酶 (AR ) 和晚期糖基化终末产物 (AGEs ) 的形成,对应的 IC50 值分别为 10.60 μM 和 109.46 μM。Quercetin 3-gentiobioside 可抑制癌细胞和成纤维样滑膜细胞的增殖。Quercetin 3-gentiobioside 可用于癌症相关研究,例如肺癌。
HY-138089
Androgen Receptor
Estrogen Receptor/ERR
LDLR
Metabolic Disease
Cancer
17β-Hydroxy exemestane (17-H-EXE) 是 Exemestane (HY-13632) 的主要活性代谢物。17β-Hydroxy exemestane 是一种芳香化酶 (aromatase ) 抑制剂 (IC50 = 69 nM) 和雄激素受体 (AR ) 激动剂 (IC50 = 39.6 nM),对 AR 的选择性优于雌激素受体α (ERα ;IC50 = 21.2 μM)。17β-Hydroxy exemestane 刺激 AR- 和 ER α 阳性的 MCF-7 (EC50 = 2.7 μM) 和 T47D 乳腺癌细胞 (EC50 s = 0.43 和 1500 nM,分别为 AR 和 ER 介导的生长) 的生长,并抑制睾丸激素处理过表达芳香酶的 MCF-7 细胞的增殖。17β-Hydroxy exemestane 抑制去卵巢大鼠血清胆固醇和 LDL 水平升高,防止腰椎和股骨骨密度下降,以及第五腰椎股骨弯曲强度和抗压强度。
HY-N2026A
HY-P11660
β-catenin
Wnt
Androgen Receptor
Cancer
β-catenin-IN-10 是一种 β-catenin :TCF4 相互作用抑制剂,其 IC50 为 5.44 μM。β-catenin-IN-10 可抑制 Wnt 和 AR 信号通路,其 IC50 分别为 0.105 和 1.02 µM。β-catenin-IN-10 可抑制去势抵抗性前列腺癌细胞增殖。β-catenin-IN-10 可用于前列腺癌的相关研究。
HY-P992149
GnRH Receptor
Endocrinology
Lutropin alfa 是一种重组人促黄体生成素 (LH)。Lutropin alfa 由非共价结合的 α 亚基和 β 亚基组成,其活性与天然黄体生成素相似。Lutropin alfa 用于刺激不孕症的卵泡发育。
HY-W011927
HY-181935
Antibiotic
Bacterial
Infection
Antibiotic adjuvant 4 (Compound 13) 是一种抗生素佐剂和外排泵抑制剂。Antibiotic adjuvant 4 表现出强烈的外排泵抑制作用。Antibiotic adjuvant 4 在单独使用或与抗生素联合使用时,显著下调了金黄色葡萄球菌的毒力相关基因。Antibiotic adjuvant 4 增强 Ciprofloxacin (HY-B0356) 对多重耐试剂金黄色葡萄球菌菌株的效果。
HY-403538
Zinc Finger Protein
Cancer
iZMYND8-34 是一种 ZMYND8 抑制剂,其 IC50 为 0.66 μM。iZMYND8-34 可抑制 H3K4me1-H3K14ac 肽与 ZMYND8 蛋白的结合。iZMYND8-34 可抑制 ZMYND8 的组蛋白识别功能。iZMYND8-34 可阻断神经内分泌前列腺癌的发展。
HY-W011927R
HY-W011927S
Bisphenol S (4,4'-Sulfonyldiphenol)-d8
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Histone Methyltransferase
Thyroid Hormone Receptor
PI3K
Akt
mTOR
Androgen Receptor
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
4,4'-Sulfonyldiphenol-d8 (Bisphenol S (4,4'-Sulfonyldiphenol)-d8 ) 是 4,4'-Sulfonyldiphenol (HY-W011927) 的氘代物。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种 Bisphenol A (HY-18260) 的替代品,常被广泛应用于工业和消费品中。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种雌激素受体 (ER ) 激动剂,且能够竞争性结合甲状腺激素受体 (TR ),其对于 TRα 和 TRβ 的 IC50 值分别为 2650 μM 和 2294 μM,从而影响乳腺发育,降低胎儿睾丸中雄激素受体 (AR ) 的表达。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过上调 EZH2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 通路促进胶质母细胞瘤的进展。4,4'-Sulfonyldiphenol 在慢性暴露下可通过上调 JunB 和 Atf3 导致小鼠肝脏显著脂质沉积和血脂异常,低剂量时具有致肥胖作用。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过改变肠道微生物组诱发肠道炎症。4,4'-Sulfonyldiphenol 加速斑马鱼胚胎幼虫动脉粥样硬化的进展。
HY-106203
SSR-125543
CFTR
Metabolic Disease
Crinecerfont (SSR-125543) 是一种口服有效的 1 型促肾上腺皮质激素释放因子受体 (CRF1 receptor ) 拮抗剂。Crinecerfont 可阻断 CRF1 receptor 信号传导,从而减少促肾上腺皮质激素的分泌。Crinecerfont 可提高慢性应激小鼠下丘脑-垂体-肾上腺轴的负反馈敏感性。Crinecerfont 可用于慢性应激状态,以及由 21-羟化酶缺乏引起的经典先天性肾上腺皮质增生的研究。Crinecerfont 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-106203A
SSR-125543 hydrochloride
CFTR
Metabolic Disease
Crinecerfont (SSR-125543) hydrochloride 是一种口服有效的 1 型促肾上腺皮质激素释放因子受体 (CRF1 receptor ) 拮抗剂。Crinecerfont hydrochloride 可阻断 CRF1 receptor 信号传导,从而减少促肾上腺皮质激素的分泌。Crinecerfont hydrochloride 可提高慢性应激小鼠下丘脑-垂体-肾上腺轴的负反馈敏感性。Crinecerfont hydrochloride 可用于慢性应激状态,以及由 21-羟化酶缺乏引起的经典先天性肾上腺皮质增生的研究。Crinecerfont hydrochloride 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-106203C
SSR-125543 tosylate
CFTR
Metabolic Disease
Crinecerfont (SSR-125543) tosylate 是一种口服有效的 1 型促肾上腺皮质激素释放因子受体 (CRF1 receptor ) 拮抗剂。Crinecerfont tosylate 可阻断 CRF1 receptor 信号传导,从而减少促肾上腺皮质激素的分泌。Crinecerfont tosylate 可提高慢性应激小鼠下丘脑-垂体-肾上腺轴的负反馈敏感性。Crinecerfont tosylate 可用于慢性应激状态,以及由 21-羟化酶缺乏引起的经典先天性肾上腺皮质增生的研究。Crinecerfont tosylate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-L126
987 compounds
核受体,是在细胞中发现的一类蛋白质,负责感知雄激素、甲状腺激素和某些其他分子。它是一种参与人体生理病理等多方面的配体激活转录因子,调节多种重要基因的表达。
核受体已成为新药开发策略中的主要靶点之一,为研究多种人类疾病提供了一种独特的受体,如乳腺癌、皮肤病和糖尿病等。13%的美国食品和药物管理局(FDA)批准的药物靶向核受体。
MCE可以提供987种核受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对核受体有抑制或激活作用。MCE核受体库是癌症、皮肤病和糖尿病等相关药物研究的有用工具。
HY-L935
1039 compounds
POI 指目标蛋白(Protein of Interest),即分子胶作用中需被降解或调控功能的致病蛋白或关键功能蛋白。分子胶 POI库是由一系列可特异性结合不同类型 POI 的小分子片段组成的。这些配体作为分子胶的关键组成部分,可与靶蛋白形成稳定结合,为分子胶诱导 POI 与 E3 泛素连接酶相互作用奠定基础,其涵盖的 POI 包括癌症相关的 GSPT1、雄激素受体以及神经退行性疾病相关的异常聚集蛋白等多种类型。
该片段库可应用于靶向蛋白降解剂筛选与优化,通过筛选库中对特定 POI 亲和力高、选择性强的配体,可以发现核心结构,开发新型分子胶,如针对 GSPT1 的配体经优化后,得到了降解活性更优的分子胶降解剂。由于许多 POI 因缺乏传统小分子结合口袋难以成药,POI 配体库中部分配体可通过诱导蛋白相互作用的方式调控这类 POI,进一步拓展 “不可成药” 靶标药物研发空间。
MCE分子胶POI片段库包含了上千个POI 配体片段,其分子量在 150 - 400 之间,可广泛应用于分子胶的研发中。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W011927
Bisphenol S; Bis(4-hydroxyphenyl) sulfone
Biochemical Assay Reagents
双酚 S
4,4'-Sulfonyldiphenol (Bisphenol S; Bis(4-hydroxyphenyl) sulfone) 是一种 Bisphenol A (HY-18260) 的替代品,常被广泛应用于工业和消费品中。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种口服有效的雌激素受体 (ER ) 激动剂,且能够竞争性结合甲状腺激素受体 (TR ),其对于 TRα 和 TRβ 的 IC50 值分别为 2650 μM 和 2294 μM,从而影响乳腺发育,降低小鼠胎儿睾丸中雄激素受体 (AR ) 的表达。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过上调 EZH2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 通路促进胶质母细胞瘤的进展。4,4'-Sulfonyldiphenol 在慢性暴露下可通过上调 JunB 和 Atf3 导致小鼠肝脏显著脂质沉积和血脂异常,低剂量时具有致肥胖作用。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过改变肠道微生物组诱发肠道炎症。4,4'-Sulfonyldiphenol 加速斑马鱼胚胎幼虫动脉粥样硬化的进展。
HY-W011927R
Bisphenol S (Standard); Bis(4-hydroxyphenyl) sulfone (Standard)
Biochemical Assay Reagents
双酚 S (标准品)
4,4'-Sulfonyldiphenol (Bisphenol S; Bis(4-hydroxyphenyl) sulfone) (Standard) 是 4,4'-Sulfonyldiphenol (HY-W011927) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种 Bisphenol A (HY-18260) 的替代品,常被广泛应用于工业和消费品中。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种雌激素受体 (ER ) 激动剂,且能够竞争性结合甲状腺激素受体 (TR ),其对于 TRα 和 TRβ 的 IC50 值分别为 2650 μM 和 2294 μM,从而影响乳腺发育,降低胎儿睾丸中雄激素受体 (AR ) 的表达。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过上调 EZH2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 通路促进胶质母细胞瘤的进展。4,4'-Sulfonyldiphenol 在慢性暴露下可通过上调 JunB 和 Atf3 导致小鼠肝脏显著脂质沉积和血脂异常,低剂量时具有致肥胖作用。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过改变肠道微生物组诱发肠道炎症。4,4'-Sulfonyldiphenol 加速斑马鱼胚胎幼虫动脉粥样硬化的进展。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-Y0299
HY-N17307
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-70002S1
Enzalutamide-d6 (MDV3100-d6 ) 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
HY-W011927S
4,4'-Sulfonyldiphenol-d8 (Bisphenol S (4,4'-Sulfonyldiphenol)-d8 ) 是 4,4'-Sulfonyldiphenol (HY-W011927) 的氘代物。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种 Bisphenol A (HY-18260) 的替代品,常被广泛应用于工业和消费品中。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种雌激素受体 (ER ) 激动剂,且能够竞争性结合甲状腺激素受体 (TR ),其对于 TRα 和 TRβ 的 IC50 值分别为 2650 μM 和 2294 μM,从而影响乳腺发育,降低胎儿睾丸中雄激素受体 (AR ) 的表达。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过上调 EZH2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 通路促进胶质母细胞瘤的进展。4,4'-Sulfonyldiphenol 在慢性暴露下可通过上调 JunB 和 Atf3 导致小鼠肝脏显著脂质沉积和血脂异常,低剂量时具有致肥胖作用。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过改变肠道微生物组诱发肠道炎症。4,4'-Sulfonyldiphenol 加速斑马鱼胚胎幼虫动脉粥样硬化的进展。
HY-70002S
Deutenzalutamide (Enzalutamide-d3 ) 是一种在研的氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
HY-B0891S
17α-Hydroxyprogesterone-d8 是 17α-Hydroxyprogesterone 的氘代物。17α-Hydroxyprogesterone (17-Hydroxyprogesterone) 是一种内源性孕激素,在其他类固醇激素(包括糖皮质激素,雄激素,和雌激素)的生物合成中作为化学中间体。
HY-111614S2
Melengestrol acetate-d3 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-135794S
11-Ketodihydrotestosterone-d3 是 11-Ketodihydrotestosterone 的氘代物。11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR ) 激动剂,对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
HY-W759404
Clascoterone-d5 (Cortexolone 17 alpha-propionate-d5; Cortexolone 17α-propionate-d5; CB-03-01-d5) 是 Clascoterone 的氘代物。Clascoterone 是局部和外周的雄性激素 拮抗剂。
HY-16985S
Darolutamide-d4 (ODM-201-d4 ) 是氘代标记的 Darolutamide (HY-16985)。Darolutamide (ODM-201) 是一种口服活性竞争性雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,对大鼠野生型 AR (wtAR) 的 Ki 值为 11 nM,对人野生型 AR (hAR) 介导的转录激活的 IC50 值为 26 nM。Darolutamide抑制睾酮诱导的 AR 核转位和转录激活。Darolutamide通过抑制 AR 依赖性信号通路对 AR 阳性细胞发挥选择性作用,其活性代谢物对 AR 突变体仍具有完全的拮抗活性。Darolutamide可用于前列腺癌的研究,包括雄激素受体依赖性前列腺癌。
HY-B0469S
Medroxyprogesterone acetate-d3 是 Medroxyprogesterone acetate 的氘代物。Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇,与孕酮 (progesterone ),雄激素 (androgen ) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors ) 都有作用。
HY-B0561S1
Spironolactone-d3 是 Spironolactone 的氘代物。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor ) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂,IC50
HY-16060S
Apalutamide-d4 是 Apalutamide 的一种氘代化合物。Apalutamide 是有效,竞争性的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。
HY-141901S1
DHEA-d5 (Prasterone-d5 ; Dehydroisoandrosterone-d5 ; Dehydroepiandrosterone-d5 ) 是 DHEA (HY-14650) 的氘代物。DHEA (Prasterone) 是最丰富的类固醇激素之一。 DHEA通过多种信号传导途径介导其作用,并通过转化成雄激素和雌激素衍生物(例如,雄激素,雌激素,7α和7β DHEA (Prasterone),以及7α和7β表雄甾酮衍生物)通过其特异性受体起作用。
HY-B0891S1
17α-Hydroxyprogesterone-13 C3 是一种 13 C 标记的 17α-Hydroxyprogesterone。17α-Hydroxyprogesterone (17-Hydroxyprogesterone) 是一种内源性孕激素,在其他类固醇激素(包括糖皮质激素,雄激素,和雌激素)的生物合成中作为化学中间体。
HY-B1866S
Linuron-d6 是 Linuron (HY-B1866) 氘代物。Linuron 是一种苯基脲除草剂,广泛用于控制各种农作物和果园中草和杂草的生长。Linuron 是一种光系统 II 抑制剂。Linuron 也是一种竞争性雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,Ki 为 100 μM,在动物体内表现出生殖毒性,可作为内分泌干扰物。
HY-113603S
Tildacerfont-d8 (SPR001-d8 ) 是氘代标记的 Tildacerfont (HY-113603)。Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
HY-B1986S
p,p'-DDE-d8 是 p,p'-DDE 的氘代物。 p,p'-DDE (4,4'-DDE) 是持久性 DDT 的主要代谢产物,是一种有效的雄激素受体拮抗剂,IC50 为5 μM,Ki 为 3.5 μM。
HY-W585956
Triclocarban-13 C6 是 Triclocarban (HY-B1805) 的 13 C 标记的同位素。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-W754151
N-Desmethyl apalutamide-d4 是氘代标记的 N-Desmethyl-Apalutamide (HY-135331)。N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
HY-111372S1
Finerenone-d5 (BAY 94-8862-d5 ) 是氘代标记的 Finerenone。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-16060S1
Apalutamide-d3 是 Apalutamide 的氘代物。 Apalutamide (ARN-509) 是有效,竞争性的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。
HY-111372S
Finerenone-d3 是氘标记的 Finerenone (HY-111372)。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-B0561S
Spironolactone-d7 是 Spironolactone 的氘代物。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor ) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂,IC50
HY-W653896
Alternariol-d2 是氘代标记的 Alternariol。Alternariol 是一种由 Alternaria 产生的可口服霉菌毒素,能够抑制拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I ,topoisomerase II ) 的活性,具有弱雌激素 (Estrogen Receptor/ERR ) 及雄激素/抗雄激素 (Androgen Receptor ) 效应。Alternariol 能诱导细胞凋亡,引发细胞周期停滞,抑制先天免疫反应,并展现抗肿瘤活性。Alternariol 具有遗传毒性、诱变性和内分泌干扰作用。
HY-13676S
Megestrol acetate-d3 是 Megestrol acetate 的氘代物。Megestrol acetate 是具有口服活性的、合成孕激素。Megestrol acetate 可作为食欲刺激素,用于消瘦综合征如恶病质的研究。Megestrol acetate 可下调细胞核和细胞质雄激素受体 (androgen receptors ) 的活性。Megestrol acetate 可用于 HIV 的研究并下调自噬分解代谢途径。
HY-16060S2
Apalutamide-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Apalutamide。Apalutamide (ARN-509) 是有效,竞争性的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,IC50 为 16 nM 。
HY-B0561S4
Spironolactone-d6 -1 是氘代标记的 Spironolactone (HY-B0561)。Spironolactone 是一种醛固酮拮抗剂,作用于醛固酮矿物质皮质激素受体 (IC50 =24 nM) 和雄性激素受体 (IC50 =77 nM),促进足细胞自噬 (autophagy) 并调节疼痛。Spironolactone 通过减少血管紧张素 II 诱导的炎症改善高血压相关的血管肥大和重构,并通过 PIT1 依赖性信号减少醛固酮引起的血管及软组织钙化,还能通过降低氧化应激和恢复 NO/GC 信号传导减轻 II 型糖尿病小鼠的血管功能障碍;低浓度时,它及其代谢物可干扰肾上腺皮质中醛固酮的生物合成,并抑制电压依赖性 Ca2+ 通道以发挥抗高血压作用。
HY-14249S
Bicalutamide-d4 是 Bicalutamide 的氘代物。Bicalutamide 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR ) 拮抗剂。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。
HY-16060S3
Apalutamide-d7 是氘代标记的 Apalutamide (HY-16060)。Apalutamide (ARN-509) 是有效,竞争性的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。
HY-B0251S
Eplerenone-d3 是 Eplerenone 的氘代物。Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性,竞争性和具有口服活性的醛固酮 (aldosterone ) 拮抗剂,IC50 为 138 nM。Eplerenone 对孕酮,雄激素,雌激素和糖皮质激素受体的亲和力低。Eplerenone 可用于高血压和心肌梗死后的心力衰竭的研究。
HY-13331S2
Clascoterone-d5 -1 (Cortexolone 17 alpha-propionate-d5 -1) 是氘代标记的 Clascoterone。Clascoterone (Cortexolone 17 alpha-propionate;Cortexolone 17α-propionate;CB-03-01) 是新型的局部和外周的雄性激素拮抗剂。
HY-13702S
Nilutamide-d6 是 Nilutamide 的氘代物。Nilutamide (Nilandron) 是一种有潜力用于转移性前列腺癌的非甾体抗雄激素活性分子。
HY-B1805S
Triclocarban-d4 是 Triclocarban 的氘代物。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-W744741
Lupeol-d3 是 Lupeol (HY-N0790) 的氘代物。Lupeol?是一个活跃的五环三萜,具有抗氧化剂, 抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol?是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,可用于癌症研究,特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。
HY-B0561S2
Spironolactone-d3 -1 是 Spironolactone 氘代物。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor ) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂,IC50 为 77 nM。Spironolactone 促进足细胞自噬 (autophagy )。
HY-13676S1
Megestrol acetate-d3 -1 是 Megestrol acetate 氘代物。Megestrol acetate 是具有口服活性的、合成孕激素。Megestrol acetate 可作为食欲刺激素,用于消瘦综合征如恶病质的研究。Megestrol acetate 可下调细胞核和细胞质雄激素受体 (androgen receptors ) 的活性。Megestrol acetate 可用于 HIV 的研究并下调自噬分解代谢途径。
HY-14249S1
Bicalutamide-d5 是氘代标记的 Bicalutamide (HY-14249)。Bicalutamide 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR ) 拮抗剂。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。
HY-13604S
Cyproterone acetate-d3 是 Cyproterone acetate 氘代物。Cyproterone acetate 是一种抗雄激素 (IC50 =7.1 nM) 和孕激素合成的类固醇。Cyproterone acetate 与 progesteron 和糖皮质激素受体有亲和力。
HY-13613S
Dutasteride-13 C6 是 13 C 标记的 Dutasteride。 Dutasteride (GG745)是5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes ) 抑制剂,还可能因其结构域DHT相似对雄激素受体 (AR) 产生脱靶效应。
HY-W753141
p,p'-DDE-13 C12 是 13 C 标记的 p,p'-DDE。p,p'-DDE (4,4'-DDE) 是持久性 DDT 的主要代谢产物,是一种有效的雄激素受体拮抗剂,IC50 为5 μM,Ki 为 3.5 μM。
HY-13331S1
Clascoterone-d6 (Cortexolone 17 alpha-propionate-d6 ) 是氘代标记的 Clascoterone。Clascoterone (Cortexolone 17 alpha-propionate;Cortexolone 17α-propionate;CB-03-01) 是新型的局部和外周的雄性激素拮抗剂。
HY-13613S2
Dutasteride-13 C,15 N,d 是 15 N 和氘代标记的 Dutasteride (HY-13613)。Dutasteride (GG745)是5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes ) 抑制剂,还可能因其结构域DHT相似对雄激素受体 (AR) 产生脱靶效应。
HY-B0846S
Dimethomorph-d8 是 Dimethomorph 的氘代物。 Dimethomorph 是一种杀菌剂,属于甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂。Dimethomorph 能抑制真菌细胞壁的形成。Dimethomorph 还能抑制 MDA-kb2 细胞中的雄激素受体 (AR ) 活性,IC20 为 0.263 μM。
HY-111614S
Melengestrol acetate-d6 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-111614S1
Melengestrol acetate-d2 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-W716464
Prochloraz-d7 (BTS 40542-d7 ) 是 Prochloraz (HY-B0845) 的氘代物。Prochloraz 是一种咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 是雌激素受体 (ER ) 和雄激素受体 (AR ) 拮抗剂以及芳香酶 (aromatase ) 抑制剂,IC50 值分别为 25 μM、4 μM 和 0.3 μM。Prochloraz 也能够激活芳烃受体 (AhR ),EC50 为 1 μM。
HY-B1805S1
Triclocarban-13 C13 (3,4,4'-Trichlorocarbanilide-13 C13 ) 是 13 C 标记的 Triclocarban。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-106827S1
Trimegestone-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Trimegestone (HY-106827)。Trimegestone (RU 27987) 是一种具有口服活性的去甲孕酮孕激素。Trimegestone 与孕酮受体 (PR) 结合,IC50 值为 3.3 nM (大鼠 PR)。Trimegestone 还增加碱性磷酸酶活性 (EC50 =0.1 nM),但不增加荧光素酶活性。Trimegestone 还表现出弱的抗雄激素活性 (弱雄激素受体亲和力)。Trimegestone 可用于避孕药或更年期综合征的研究。
HY-135331S
N-Desmethyl-Apalutamide-15N,d4 是 15 N 和氚代标记的 N-Desmethyl-Apalutamide (HY-135331)。 N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
HY-14650S
DHEA-16,16-d2 是一种氘代标记的 DHEA。DHEA (Prasterone) 是最丰富的类固醇激素之一。 DHEA通过多种信号传导途径介导其作用,并通过转化成雄激素和雌激素衍生物(例如,雄激素,雌激素,7α和7β DHEA (Prasterone),以及7α和7β表雄甾酮衍生物)通过其特异性受体起作用。
HY-B0469S1
Medroxyprogesterone acetate-d7 (Medroxyprogesterone 17-acetate-d7 ) 是 Medroxyprogesterone acetate (HY-B0469) 的氘代物。 Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇,与孕酮 (progesterone ) ,雄激素 (androgen ) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors ) 都有作用。
HY-19337S
Ketodarolutamide-d3 (BAY 1896953-d3 ) 是氘代标记的 Ketodarolutamide (HY-19337)。Ketodarolutamide 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR ) 竞争性完全拮抗剂。Ketodarolutamide 对大鼠野生型 AR 的 Ki 值为 8 nM,对 AR-HEK293 细胞的 IC50 值为 38 nM。Ketodarolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodarolutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖,并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodarolutamide 适用于前列腺癌相关研究。
HY-19337S1
Ketodarolutamide-d6 (BAY 1896953-d6 ) 是氘代标记的 Ketodarolutamide (HY-19337)。Ketodarolutamide 是一种强效、高亲和力的非甾体类雄激素受体 (AR ) 竞争性完全拮抗剂。Ketodarolutamide 对大鼠野生型 AR 的 Ki 值为 8 nM,对 AR-HEK293 细胞的 IC50 值为 38 nM。Ketodarolutamide 抑制睾酮诱导的 AR 核转位。Ketodarolutamide 特异性抑制 AR 依赖性前列腺癌细胞的增殖,并在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中表现出抗肿瘤活性。Ketodarolutamide 适用于前列腺癌相关研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-106203
SSR-125543
炔烃
Crinecerfont (SSR-125543) 是一种口服有效的 1 型促肾上腺皮质激素释放因子受体 (CRF1 receptor ) 拮抗剂。Crinecerfont 可阻断 CRF1 receptor 信号传导,从而减少促肾上腺皮质激素的分泌。Crinecerfont 可提高慢性应激小鼠下丘脑-垂体-肾上腺轴的负反馈敏感性。Crinecerfont 可用于慢性应激状态,以及由 21-羟化酶缺乏引起的经典先天性肾上腺皮质增生的研究。Crinecerfont 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-114402
PROTAC合成
ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL 、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂,可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达,一端结合 AR 配体结合域,另一端结合 VHL,促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体,触发蛋白酶体降解,从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA 、TMPRSS2 ) 表达。ARD-69 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC)。 ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624), PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074),VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成;其中,VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。
HY-106203A
SSR-125543 hydrochloride
炔烃
Crinecerfont (SSR-125543) hydrochloride 是一种口服有效的 1 型促肾上腺皮质激素释放因子受体 (CRF1 receptor ) 拮抗剂。Crinecerfont hydrochloride 可阻断 CRF1 receptor 信号传导,从而减少促肾上腺皮质激素的分泌。Crinecerfont hydrochloride 可提高慢性应激小鼠下丘脑-垂体-肾上腺轴的负反馈敏感性。Crinecerfont hydrochloride 可用于慢性应激状态,以及由 21-羟化酶缺乏引起的经典先天性肾上腺皮质增生的研究。Crinecerfont hydrochloride 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-133020
PROTAC合成
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor , AR ) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解, DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-16247
HE3235
炔烃
Apoptone (HE3235) 是一种具有口服活性的 3β-androstanediol 类似物。Apoptone 可降低雄激素受体 (Androgen receptor ) 表达,降低肿瘤内雄激素水平。Apoptone 对去势抵抗性前列腺癌具有抗癌活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-113289
胆固醇
Brassicasterol 是 Ergosterol 的一种代谢物,具有心血管保护作用。Brassicasterol 通过双重靶向 AKT 和雄激素受体信号通路在前列腺癌中发挥抗癌作用。Brassicasterol 对 HSV-1 (IC50 =1.2 μM) 和结核分枝杆菌具有抑制作用。Brassicasterol 还可以抑制固醇 δ 24 -还原酶 (δ 24-reductase ),减缓动脉粥样硬化的进展。Brassicasterol 还是阿兹海默症的脑脊液生物标志物。
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