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BRCA

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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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荧光染料

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生化试剂

2

多肽产品

1

抗体抑制剂

6

重组蛋白

2

同位素标记物

15

抗体

7

寡核苷酸

1

GMP Molecules

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-141520
    ART558
    最多引用文献
    49 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    ART558 是一种有效的、选择性的变构 DNA 聚合酶 theta (Polθ) 抑制剂 (IC50=7.9 nM)。ART558 可引发 BRCA 基因合成致死和 DNA 损伤。ART558 可用于癌症研究,例如乳腺癌。
    ART558
  • HY-114778
    Fluzoparib
    4 篇文献验证

    SHR3162; Fuzuloparib

    PARP Cancer
    氟唑帕利 Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50=1.46±0.72 nM),具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖,并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性,可用于癌症研究。
    Fluzoparib
  • HY-139156
    SK-575
    5 篇文献验证

    PROTACs PARP Cancer
    SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂,其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
    SK-575
  • HY-124691
    D-I03
    3 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    D-I03 是一种选择性 RAD52 抑制剂,Kd 为 25.8 μM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成,IC50 分别为 5 μM 和 8 μM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长,并抑制顺铂诱导的 RAD52 病灶形成,但对 RAD51 无影响。
    D-I03
  • HY-177512

    FLAP Cancer
    MSC778 是一种具有选择性和口服活性的 flap 核酸内切酶 1 (FEN1) 抑制剂,其 IC50 为 3 nM,KD 为 2.9 nM。MSC778 对 EXO1、GEN1 和 XPG 的选择性分别为 145 倍、516 倍和 65 倍。MSC778 可选择性杀伤 BRCA2 缺陷型细胞,并增强 Niraparib (HY-10619) 在 BRCA2 KO DLD-1 小鼠异种移植瘤中诱导肿瘤停滞的活性。MSC778 可用于结直肠癌的研究。
    MSC778
  • HY-W327122
    BAP1-IN-1
    1 篇文献验证

    Deubiquitinase Cancer
    BAP1-IN-1 (Compound 8) 是一种 BRCA1 相关蛋白 1 (BAP1) 催化活性抑制剂,其 IC50 为 0.1-1 μM。
    BAP1-IN-1
  • HY-122639
    ZINC05007751
    3 篇文献验证

    NEKs Cancer
    ZINC05007751 是一种有效的 NIMA 相关激酶 NEK6 抑制剂,IC50 为 3.4 μM。ZINC05007751 对一组人类癌细胞系显示出抗增殖活性,并且在 BRCA2 突变的卵巢癌细胞系中显示出与顺铂和紫杉醇的协同效应。ZINC05007751 对 NEK1 和 NEK6 具有很强的选择性,但对 NEK2、NEK7 和 NEK9 没有明显的活性。
    ZINC05007751
  • HY-174143

    Apoptosis Cancer
    EXO1-IN-1 是一种人类核酸外切酶 1 (EXO1) 抑制剂 (IC50 =15.7 μM)。EXO1-IN-1 能够抑制 DNA 末端切除,促进 DNA 双链断裂的积累,并引发 S 期聚酰胺化。EXO1-IN-1 诱导 BRCA1 缺陷型乳腺癌细胞发生细胞凋亡 (Apoptosis)。EXO1-IN-1 抑制 BRCA1 缺陷型乳腺癌异种移植物的生长。EXO1-IN-1 可用于 BRCA1 缺陷型乳腺癌的相关研究。
    EXO1-IN-1
  • HY-150147
    CAM833
    1 篇文献验证

    RAD51 Apoptosis Cancer
    CAM833 是一种有效的抑制 BRCA2RAD51 之间相互作用的正位抑制剂,对 ChimRAD51 蛋白的 Kd 为 366 nM。 CAM833 也抑制 RAD51 的寡聚。CAM833 促进 G2/M 阻滞细胞的凋亡 (apoptosis) 进程。
    CAM833
  • HY-126020
    Bractoppin
    3 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis RAD51 Cancer
    Bractoppin 是一种有效的 BRCA1 (t)BRCT domain 识别磷酸肽的选择性抑制剂 (IC50: 74 nM)。Bractoppin 减少 BRCA1 对 DNA 断裂片段的招募,进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶 RAD51 的组装。Bractoppin 优先抑制 BRCA1 -tBRCT 依赖的 DNA 损伤。
    Bractoppin
  • HY-160700

    Deubiquitinase JNK Cancer
    TNG348 是一种口服有效的泛素特异性蛋白酶 USP1 的变构抑制剂。TNG348 能特异性且高效地抑制 USP1 的活性,抑制其对增殖 PCNA 和 FANCD2 的去泛素化作用,进而破坏 DNA 修复过程。TNG348 对携带 BRCA1/2 突变及其他同源重组缺陷 (HRD) 的乳腺癌和卵巢癌具有抑制活性。
    TNG348
  • HY-162706
    BSJ-5-63
    1 篇文献验证

    PROTACs CDK Cancer
    BSJ-5-63 是一种有效的 CDK12CDK7CDK9 PROTAC 降解剂。BSJ-5-63 降低 CDK12、CDK7、CDK9、RNAPII、Cyclin K 的蛋白表达。BSJ-5-63 降低 BRCA1、BRCA2 的 mRNA 表达。BSJ-5-63 具有抗癌活性,具有用于前列腺癌研究的潜力 (粉色:靶蛋白配体 (HY-150948);黑色:连接子 (HY-W140827);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-112078))。。
    BSJ-5-63
  • HY-100863

    PARP Cancer
    BRCA1-IN-1 是一种新型的小分子 BRCA1 抑制剂,IC50Ki 分别为 0.53 μM 和 0.71 μM。
    BRCA1-IN-1
  • HY-162859
    AB25583
    1 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    AB25583 是一种 Polθ 解旋酶 (Polθ-hel) 小分子抑制剂,IC50 值为 6 nM。AB25583 选择性杀死 BRCA1/2 缺陷细胞,并在携带致病性 BRCA1/2 突变的癌症细胞中与 Olaparib (HY-10162) 协同作用。AB25583 可用于肿瘤的研究。
    AB25583
  • HY-100862
    BRCA1-IN-2
    3 篇文献验证

    PARP Cancer
    BRCA1-IN-2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂,IC50 值 0.31 μM,Kd 值为 0.3 μM, BRCA1-IN-2 通过阻断 BRCA1 (BRCT)2/ 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。
    BRCA1-IN-2
  • HY-133531

    Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) Cancer
    PDD00017272 是聚 (ADP-核糖) 糖水解酶 (PARG) 的抑制剂 (EC50=4.8 nM) 和 PARP1/2 激活剂。PDD00017272 抑制其水解聚 ADP-核糖 (pADPr) 的活性,导致 pADPr 在染色质上积累,干扰 DNA 损伤修复和复制进程,诱发 PARP1/2 依赖性细胞毒性。PDD00017272 可用于 DNA 修复缺陷 (如 BRCA 突变) 或 PARP 抑制剂耐药的癌症模型。PDD00017272 的抑制效力与 PARG 表达水平相关,对 PARG 细胞的 EC50 为 9.2 nM,低表达 PARG 的肿瘤细胞对其更敏感。
    PDD00017272
  • HY-170620
    PARP1 PROTAC 180055
    1 篇文献验证

    PROTACs PARP Cancer
    PARP1 PROTAC 180055 (Compound 180055) 是一种选择性的 PARP1 PROTAC 降解剂 (在 T47D 和 MDA-MB-231 细胞系中的 DC50 分别为 180 nM 和 240 nM)。PARP1 PROTAC 180055 可促进 PARP1 的泛素化和降解,并抑制 PARP1 酶的活性,但不会产生明显的 DNA 诱捕效应。PARP1 PROTAC 180055 能抑制携带 BRCA 基因突变肿瘤,同时对正常细胞的生长影响较小 (粉红色:PARP1 ligand (HY-10617A); 蓝色:E3 ligase VHL ligand (HY-125845); 黑色:linker (HY-W014787))。
    PARP1 PROTAC 180055
  • HY-148183

    RAD51 Cancer
    Homologous recombination-IN-1 是一种新型的 RAD51-BRCA2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (EC50=19 μM),可干扰同源重组。
    Homologous recombination-IN-1
  • HY-170844

    Endonuclease Cancer
    MU147 是具有抗癌活性的 MRE11 核酸酶抑制剂和化学探针,对体内外对 Ehrlich 腹水肿瘤细胞均有致死作用。MU147 还消除了依赖于 MRE11 核酸酶活性的双链断裂修复机制,而不损害 ATM 的激活。MU147 还损害停滞复制 FOX 的新生链降解,并选择性地影响 brca2 缺陷细胞。
    MU147
  • HY-W116007

    DNA/RNA Synthesis Endocrinology
    硅氮烷 Octamethylcyclotetrasiloxane 促进 MCF-10A 和 MCF-10F 细胞在非附着条件下生长。Octamethylcyclotetrasiloxane 在长期高浓度暴露下诱导 DNA 损伤,并抑制 DNA 修复蛋白 BRCA1 的表达。Octamethylcyclotetrasiloxane 表现出内在雌激素活性。
    Octamethylcyclotetrasiloxane
  • HY-158346

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    RP-2119 是一种具有口服生物活性的 Polymerase Theta (Polθ) 抑制剂,人源 Polθ ATPase IC50 为 0.7 nM。RP-2119 可降低 Polθ 活性,在 BRCA2 缺陷型癌细胞中发挥抗增殖作用。RP-2119 在 BRCA2 缺陷型癌细胞异种移植小鼠模型中发挥抗肿瘤活性。RP-2119 可用于癌症以及同源重组缺陷型癌症 (包括 brca1/brca2 突变型癌症、shld2 突变型癌症) 的研究。
    RP-2119
  • HY-170845

    Endonuclease Cancer
    MU1409 是一种 MRE11 核酸酶抑制剂,IC50 为 12.1 μM。此外,MU1409 也对 FEN1EXO1 具有抑制作用,IC50 分别为 24.2 和 176.4 μM。MU1409 影响细胞中 DNA 修复,阻止 BRCA2 缺陷细胞中停滞复制叉的降解,有望用于 BRCA2 突变诱导的癌症疾病的研究。
    MU1409
  • HY-161431

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    RTx-152 可捕获在 DNA 上的 Polθ ,是一种变构的 Polθ-pol 抑制剂 (IC50: 6.2 nM)。RTx-152 选择性杀死具有 HR 缺陷的癌细胞,并抑制多种遗传背景中的 PARP 抑制剂的耐药性,包括同源重组 (HR)-proficient 的细胞。RTx-152 选择性杀死 BRCA2 缺失的细胞。
    RTx-152
  • HY-168993

    Reactive Oxygen Species (ROS) Inflammation/Immunology Cancer
    BRCA2-IN-2 (Compound 3i) 与 BRCA2 蛋白具有较强的结合亲和力。BRCA2-IN-2 可抑制乳腺癌细胞的增殖以及能够清除 DPPH 自由基。BRCA2-IN-2 具有抗肿瘤和抗氧化的活性。
    BRCA2-IN-2
  • HY-40041

    Biochemical Assay Reagents Drug Intermediate Cancer
    (R)-1-Boc-3-甲基哌嗪 (R)-1-Boc-3-methyl-piperazine (Compound I3-1) 是一个化学中间体。(R)-1-Boc-3-methyl-piperazine 可用于 Compound I3 的制备。Compound I3 对 BRCA2 基因缺失的结直肠腺癌具有抗癌作用。
    (R)-1-Boc-3-methyl-piperazine
  • HY-RS01593

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    BRCA1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 BRCA1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    BRCA1 Human Pre-designed siRNA Set A
    BRCA1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-W101585

    Isopentyl benzoate

    Others Inflammation/Immunology
    苯甲酸异戊酯 Isoamyl benzoate (Isopentyl benzoate) 是一种天然芳香酯类化合物。Isoamyl benzoate 具有 DPPH 自由基和 ABTS 自由基清除能力,其 IC50 分别为 9.55 μg/mL 和 7455.54 μM TE/g。Isoamyl benzoate 可用于抗氧化研究。
    Isoamyl benzoate
  • HY-162477

    Cathepsin Apoptosis Cancer
    TS-24 是组织蛋白酶 S (cathepsin S) 抑制剂,IC50 为 4.3 μM。TS-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis),在野生型乳腺癌易感基因 1 (BRCA1) 和 TNBC 异种移植小鼠模型中表现出放射增敏活性。
    TS-24
  • HY-179219S

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    RTx-303 是一种口服有效的选择性 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂 (IC50 = 5.1 nM)。RTx-303 具有显著的细胞活性,并能显著增强 PARP 抑制剂在 BRCA1/2 突变细胞和患者来源的异种移植模型中的活性。RTx-303 可用于 BRCA2 突变型乳腺癌的研究。
    RTx-303
  • HY-122583

    RAD51 Cancer
    D-G23 是一种选择性 RAD52 抑制剂。D-G23 破坏 RAD52 介导的 DNA 修复途径,抑制 BRCA1- 和 BRCA2 缺陷癌细胞的生长。D-G23 有望用于 BRCA1/2 突变引起的同源重组相关癌症的研究,如遗传性乳腺癌和卵巢癌。
    D-G23
  • HY-153338

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    C791-0064 是一种 RAD52 抑制剂。C791-0064 特异性地与 RAD52 结合,并破坏 RAD52 的单链退火活性。C791-0064 特异性地抑制了 BRCA2 缺陷的癌细胞的增殖,诱导其 DNA 损伤和凋亡 (apoptosis)。C791-0064 可用于研究 BRCA 突变相关癌症 (如乳腺癌、卵巢癌)。
    C791-0064
  • HY-130645

    PARP Neurological Disease Cancer
    iRucaparib-TP3 是一种具有选择性的 PARP1 降解剂 (DC50=36 nM)。iRucaparib-TP3 有望用于肿瘤学 (例如 BRCA 突变型癌症) 和神经退行性疾病的研究。
    iRucaparib-TP3
  • HY-132885

    PARP Histone Methyltransferase Cancer
    PARP/EZH2-IN-1 是一种 PARPIC50 6.87 nM)和 EZH2IC50 36.51 nM)的双特异性抑制剂,用于研究野生型BRCA三阴性乳腺癌。
    PARP/EZH2-IN-1
  • HY-162104

    RAD51 Cancer
    BRCA2-RAD51-IN-1 (Compound 46) 是 BRCA2-RAD51 抑制剂,EC50 值为 28 μM。BRCA2-RAD51-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    BRCA2-RAD51-IN-1
  • HY-173345

    RAD51 Cancer
    BRCA2-RAD51-IN-2 (compound S-35d) 是 BRCA2-RAD51 抑制剂,与 10 µM 奥拉帕尼 (HY-10162) 联合使用可抑制同源重组修复。
    BRCA2-RAD51-IN-2
  • HY-150958

    RAD51 Cancer
    RAD51-IN-8,一种新型 RAD51 结合剂,是一种 RAD51-BRCA2 抑制剂,可抑制 RAD51-BRCA2 蛋白的相互作用。RAD51-IN-8 也是一种蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂。RAD51-IN-8 对 H4A4 具有抑制活性,EC50 值为19 μM。
    RAD51-IN-8
  • HY-175257

    PARP Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis NF-κB ERK Bcl-2 Family TGF-β Receptor EGFR Cadherin Cancer
    Theophylline-platinum(IV) prodrug-1 是一种 PARP-1 抑制剂。Theophylline-platinum(IV) prodrug-1 可增强细胞的 DNA 损伤、ROS 产生、线粒体功能障碍、凋亡 (apoptosis) 和 S 期阻滞,同时减少侵袭和转移。Theophylline-platinum(IV) prodrug-1 在 SKOV3-BRCA1-KD 异种移植肿瘤模型中显示出优越的抗肿瘤活性。Theophylline-platinum(IV) prodrug-1 可用于卵巢癌的研究。
    Theophylline-platinum(IV) prodrug-1
  • HY-P10516

    DNA/RNA Synthesis RAD51 Cancer
    BRC4 peptide 是 BRCA2 蛋白中的一个特定肽段,与 RAD51 蛋白的相互作用,帮助修复断裂的 DNA 链。BRC4 peptide 可用于研究 DNA 修复机制和癌症发生的研究。
    BRC4 peptide
  • HY-173151

    Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    BRCA2-IN-1 (Compound 3j) 是一种潜在的 BRCA2 抑制剂,对乳腺癌 MCF-7 细胞系具有抗增殖活性。BRCA2-IN-1 还表现出 DPPH 自由基清除能力,IC50 值为 12.36 µM。
    BRCA2-IN-1
  • HY-125010

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    Dicycloplatin 是一种 DNA 损伤诱导剂。Dicycloplatin 通过激活双磷酸化的检查点激酶 2 (CHK2)、乳腺癌 1 (BRCA1) 和三磷酸化的 p53 诱导 DNA 损伤。Dicycloplatin 能够诱导细胞周期停滞、抑制增殖并导致细胞凋亡 (apoptosis) 在前列腺癌 PC3 细胞和肺癌 NCI/H446 细胞中。Dicycloplatin 可用于癌症领域的研究。
    Dicycloplatin
  • HY-141520G

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    ART558 (GMP) 是 GMP 级别的 ART558 (HY-141520)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。ART558 是一种有效的、选择性的变构 DNA 聚合酶 theta (Polθ) 抑制剂 (IC50=7.9 nM)。ART558 可引发 BRCA 基因合成致死和 DNA 损伤。ART558 可用于癌症研究,例如乳腺癌。
    ART558
  • HY-P990873

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Anti-BRCA1 Antibody (BR64) 是一种小鼠 IgG1 κ 嵌合抗体,靶向人 BRCA1。Anti-BRCA1 Antibody (BR64) 与 BRCA1 (乳腺癌易感基因 1) 发生反应,该基因参与肿瘤抑制、转录、基因组稳定性、DNA 修复和重组过程。Anti-BRCA1 Antibody (BR64) 可用于癌症中的免疫荧光、蛋白质印迹和免疫沉淀检测,如乳腺癌和卵巢癌。
    Anti-BRCA1 Antibody (BR64)
  • HY-168722

    PARP PROTACs Cancer
    PROTAC PARP1 degrader-3 (Compound C6) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 58.14 nM。PROTAC PARP1 degrader-3 在癌细胞 SW-620 和 LOVO 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 1.63 μM 和 2.84 μM。PROTAC PARP1 degrader-3 在 BRCA 突变的结肠癌细胞中与 SN-38 (HY-13704) 表现出协同作用,组合指数 (CI) 为 0.487。(Blue: Ligand for E3 ligase Cereblon (HY-23095); Pink: Ligand for target protein (HY-10619); Black: Linker (HY-16872))
    PROTAC PARP1 degrader-3
  • HY-RS01594

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    BRCA2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 BRCA2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    BRCA2 Human Pre-designed siRNA Set A
    BRCA2 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS16661

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Brca1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Brca1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Brca1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Brca1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS23096

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Brca1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Brca1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Brca1 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Brca1 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS23267

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Brca2 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Brca2 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Brca2 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Brca2 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-178032

    PARP Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) DNA/RNA Synthesis STING Cancer
    PARP1-IN-44,一种 Olaparib (HY-10162) 的衍生物,是一种具有口服活性的 PARP1 抑制剂 (IC50 = 0.6 nM),同时也抑制 PARP2 (IC50 = 1.0 nM) 和 PARP7 (IC50 = 7.5 nM)。PARP1-IN-44 对 BRCA 缺陷型癌细胞具有选择性抗增殖活性,且对正常细胞的毒性极小。PARP1-IN-44 可诱导 G2/M 期阻滞,促进细胞凋亡 (apoptosis),升高活性氧 (ROS) 水平,并破坏线粒体膜电位。PARP1-IN-44 抑制 PARylation,同时增加 γH2AX 的积累。PARP1-IN-44 激活 cGAS-STING 通路,上调 IFN-β 和 CXCL10 的表达。PARP1-IN-44 增强 CT26 肿瘤小鼠模型中的 CD8+ T 细胞浸润,显示出强大的体内抗肿瘤活性。
    PARP1-IN-44
  • HY-150765

    PARP Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-12 是一种有效的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 2.99 nM。PARP1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性,可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP1-IN-12 能在 BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。
    PARP1-IN-12
  • HY-174563

    mRNA Cancer
    Human OLA1 mRNA 能编码人类与 Obg 相似的 ATP 酶 1(OLA1)蛋白,该蛋白属于 GTP 酶蛋白家族。OLA1 与乳腺癌相关基因 1(BRCA1)以及 BRCA1 相关的 RING 结构域蛋白(BARD1)相互作用,并参与中心体的调节。
    Human OLA1 mRNA

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