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By Targets:	CDK (79) Amyloid-β (1) Apoptosis (33) Atg8/LC3 (1) Aurora Kinase (1) Autophagy (2) Bcl-2 Family (5) BCL6 (2) Biochemical Assay Reagents (1) c-Myc (5) Casein Kinase (1) Caspase (1) Cholinesterase (ChE) (1) COX (1) DNA/RNA Synthesis (7) Dopamine Transporter (1) Drug Isomer (3) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) EGFR (5) Epigenetic Reader Domain (1) ERK (1) FLT3 (2) GSK-3 (4) HDAC (2) Histone Methyltransferase (1) HIV (2) IAP (1) IRAK (1) JAK (3) Ligands for Target Protein for PROTAC (2) MEK (2) Molecular Glues (1) PARP (1) PROTACs (6) Reactive Oxygen Species (ROS) (1) Reference Standards (5) SARS-CoV (2) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (1) Virus Protease (1)
By Research Areas:	Cancer (79) Infection (4) Inflammation/Immunology (4) Neurological Disease (2)

By Targets:

CDK (79)

Amyloid-β (1)

Apoptosis (33)

Atg8/LC3 (1)

Aurora Kinase (1)

Autophagy (2)

Bcl-2 Family (5)

BCL6 (2)

Biochemical Assay Reagents (1)

c-Myc (5)

Casein Kinase (1)

Caspase (1)

Cholinesterase (ChE) (1)

COX (1)

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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1)

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SARS-CoV (2)

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Cancer (79)

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Targets Recommended: CDK

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-138293

SY-5609 5 篇以上引用文献 CDK7-IN-3	CDK Apoptosis	Cancer
SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的，高选择性，非共价的 CDK7 抑制剂，K_D 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (K_i=2600 nM)，CDK9 (K_i=960 nM)，CDK12 (K_i=870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。

HY-10012

AZD-5438 10 篇以上引用文献	CDK	Cancer
AZD-5438 是有效的 CDK1, CDK2, *CDK9* 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β，CDK5，CDK6 的抑制作用较弱。

HY-12214A

NVP-2 最多引用文献 41 篇文献验证	CDK Apoptosis	Cancer
NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (*CDK9) 探针，可抑制 CDK9/CycT 活性，IC₅₀* 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB，CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用，其 IC₅₀ 值分别为 0.584 μM，0.706 μM 和 0.605 μM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-111388A

Romaciclib monohydrochloride 5 篇以上引用文献 SEL120-34A monohydrochloride	CDK	Cancer
SEL120-34A monohydrochloride 是一种选择性的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的 IC₅₀ 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，对 CDK8 的 K_d 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的作用很弱，计算的 IC₅₀ 值为 1070 nM，而对 CDK1、2、4、6、5、7 等无作用。SEL120-34A monohydrochloride 能够抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。具有抗肿瘤活性。

HY-137478

KB-0742 3 篇文献验证	CDK	Cancer
KB-0742 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 *CDK9* 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC₅₀ 为 6 nM。KB-0742 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 具有有效的抗肿瘤活性。

HY-15504A

RGB-286638 free base 3 篇文献验证	CDK GSK-3 MEK JAK	Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC₅₀ 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC₅₀ 值分别为 3，5，50，和 54 nM。

HY-173523

KI-CDK9d-32	PROTACs CDK c-Myc	Cancer
KI-CDK9d-32 是一种高选择性且高效 *CDK9* PROTAC 降解剂 (DC₅₀: 0.89 nM)。KI-CDK9d-32 能促进 CDK9 的泛素化和降解。KI-CDK9d-32 可抑制 MYC 通路并破坏核仁稳态。KI-CDK9d-32 对急性淋巴性白血病和胰腺癌具有抗癌活性。(粉色：CDK9 配体 (HY-153718)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-163233)；黑色：连接子 (HY-W011657)；E3 连接酶 CRBN 配体-连接体结合物 (HY-173525))。

HY-103019A

(±)-Enitociclib (±)-BAY-1251152; (±)-VIP152	CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis	Cancer
(±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的消旋混合物。Enitociclib 是一种选择性 *CDK9* 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性，减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化，从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC⁺ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性，与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用，可用于血液系统恶性肿瘤研究。

HY-15815

Bromosporine 5 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain Apoptosis CDK HIV	Cancer
Bromosporine 是一种化学探针，是一种有效的 BET 抑制剂，对 PCAF 的 IC₅₀ 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Bromosporine 与 5-Fluorouracil (HY-90006) 联合使用时，在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中，Bromosporine 可增加 *CDK9* T-loop 磷酸化，从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。

HY-15504

RGB-286638 3 篇文献验证	CDK GSK-3 MEK JAK	Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC₅₀ 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC₅₀ 值分别为 3，5，50，和 54 nM。

HY-169244

CDK-TCIP1	CDK BCL6 Apoptosis DNA/RNA Synthesis	Cancer
CDK-TCIP1 是一种可连接将 *CDK9* 抑制剂 SNS-032 (HY-10008) 与 BCL6 配体 BI3812 (HY-111381) 的双价分子，其 EC₅₀ 为 11 nM。CDK-TCIP1 可将 CDK9 重新定位至 BCL6 结合的 DNA 位点，引导 CDK9 的催化活性在这些位点磷酸化 RNA 聚合酶 II，并与 CDK9 和 BCL6 形成三元复合物。CDK-TCIP1 可诱导促凋亡基因的转录，杀伤弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK-TCIP1 可用于癌症相关研究，例如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。

HY-137478A

KB-0742 dihydrochloride 3 篇文献验证	CDK	Cancer
KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 *CDK9* 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC₅₀ 为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。

HY-16559

Riviciclib hydrochloride 3 篇文献验证 P276-00	CDK Apoptosis	Cancer
Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是有效的 CDK 抑制剂，抑制 CDK9-cyclinT1，CDK4-cyclin D1，CDK1-cyclinB 的 IC₅₀ 值分别为 20 nM，63 nM，79 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。

HY-162706

BSJ-5-63 1 篇文献验证	PROTACs CDK	Cancer
BSJ-5-63 是一种有效的 CDK12、CDK7、*CDK9* PROTAC 降解剂。BSJ-5-63 降低 CDK12、CDK7、CDK9、RNAPII、Cyclin K 的蛋白表达。BSJ-5-63 降低 BRCA1、BRCA2 的 mRNA 表达。BSJ-5-63 具有抗癌活性，具有用于前列腺癌研究的潜力 (粉色：靶蛋白配体 (HY-150948)；黑色：连接子 (HY-W140827)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。。

HY-103019B

(-)-Enitociclib 2 篇文献验证 (R)-Enitociclib; (-)-BAY-1251152; (-)-VIP152	Drug Isomer CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis	Cancer
(-)-Enitociclib ((R)-Enitociclib) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体，旋光性为(-)。Enitociclib 是一种选择性 *CDK9* 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性，减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化，从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC⁺ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性，与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用，可用于血液系统恶性肿瘤研究。

HY-100429

CAN508 1 篇文献验证	CDK	Cancer
CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1，IC₅₀为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。

HY-176142

YX0798	CDK c-Myc Apoptosis Bcl-2 Family	Cancer
YX0798 是一种选择性、口服有效的 *CDK9* 抑制剂 (Kd: 0.28 nM)。YX0798 可下调癌蛋白 c-MYC 和促存活蛋白 MCL-1。YX0798 可破坏细胞周期并导致转录组重编程，最终导致细胞凋亡 (apoptosis)。YX0798 具有抗肿瘤活性。

HY-123955

Casein Kinase inhibitor A86	Casein Kinase CDK Apoptosis	Cancer
Casein Kinase inhibitor A86 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A86 还抑制 CDK7 (TFIIH) 和 CDK9 (P-TEFb)。Casein Kinase inhibitor A86 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。

HY-161724

TFEB activator 2	Amyloid-β Dopamine Transporter CDK Autophagy	Neurological Disease
TFEB activator 2 是一种具有口服活性且能透过血脑屏障的化合物。TFEB activator 2 能与多巴胺转运体 (DAT) 结合。TFEB activator 2 通过靶向 *DAT-CDK9-TFEB* 通路促进 TFEB 核转位及溶酶体生成。TFEB activator 2 具有神经保护的活性，可用于阿尔兹海默症等疾病的研究。

HY-155218

TMX-2172	PROTACs CDK	Cancer
TMX-2172 是一种基于 PROTAC 的选择性双价 cereblon 招募型双靶点 CDK2 和 CDK5 降解剂，其 IC₅₀ 值分别为 6.5 nM 和 6.8 nM。TMX-2172 相较于其他细胞周期 CDK (CDK1、CDK4 和 CDK6) 以及转录相关 CDK (CDK7 和 CDK9)，对 CDK2 和 CDK5 具有选择性。TMX-2172 可抑制 CDK2/CDK5 的酶活性，诱导它们通过蛋白酶体途径降解，降低 ASCL1 蛋白水平及半衰期，诱导癌细胞死亡并发挥抗增殖作用。TMX-2172 可用于卵巢癌和小细胞肺癌的相关研究。

HY-119715

AG-012986	CDK Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
AG-012986 是一种泛 CDK 抑制剂，其针对 CDK1 的 K_i 值为 44 nM，针对 CDK4 的 K_i 值为 9.2 nM，针对 CDK2 的 K_i 值为 94 nM；针对 CDK5 的 IC₅₀ 值为 22 nM，针对 *CDK9* 的 IC₅₀ 值为 4 nM。AG-012986 通过靶向 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 通路中的上游激酶并损害细胞存活，从而诱导 T 细胞凋亡 (apoptosis)。AG-012986 可诱导细胞周期阻滞、视网膜母细胞瘤蛋白低磷酸化，并降低 K_i-67 的表达。AG-012986 可在肿瘤细胞中发挥抗增殖活性，在人源异种移植模型中展现抗肿瘤功效，同时会引发视网膜毒性、外周神经毒性以及免疫细胞毒性。AG-012986 可用于结肠癌、非小细胞肺癌、肺癌、乳腺癌、卵巢肿瘤、胰腺癌、骨肉瘤、淋巴瘤、白血病及视网膜毒性的相关研究。

HY-178861

dCDK9-202	PROTACs CDK Caspase PARP Apoptosis	Cancer
dCDK9-202 是一种强效的 CDK9 PROTAC 降解剂，其 DC₅₀ 值为 3.5 nM。dCDK9-202 具有广谱抗肿瘤活性，并能广泛破坏致癌转录组。dCDK9-202 可激活 Caspase-3/7，增加裂解型 PARP 的水平，并直接诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。dCDK9-202 能有效抑制 TC-71 肿瘤的生长，且在小鼠体内未观察到任何毒性反应。dCDK9-202 可用于研究 EGFR 驱动的癌症，例如肉瘤 (粉色：CDK9 配体 (HY-178862)；蓝色：CRBN 配体 (HY-W248665)；黑色：连接子 (HY-N8015))。

HY-156084

LL-K9-3	CDK PROTACs Apoptosis c-Myc	Cancer
LL-K9-3 是一种有效的 CDK9-cyclin T1 小分子降解剂。LL-K9-3 具有抗增殖和促凋亡活性，并抑制 CDK9 和 AR 的下游信号传导。此外，LL-K9-3 抑制 AR 和 Myc 驱动的致癌转录程序。

HY-169245

CDK-TCIP2	CDK BCL6	Cancer
DK-TCIP2 是一种由 *CDK9* 抑制剂 SNS-032 (HY-10008) 和 BCL6 抑制剂BI-3812 (HY-111381) 连接起来的抗癌药物。DK-TCIP2 在体内和体外均有抗癌活性，可用于淋巴瘤的研究。

HY-115714

CDK9-IN-12	CDK	Cancer
CDK9-IN-12 显示了最佳的 *CDK9* 抑制活性，IC₅₀ 值为 5.41 nM。

HY-176165

CDK9/EZH2-IN-1	CDK Histone Methyltransferase	Cancer
CDK9/EZH2-IN-1 (Compound D16) 是一种 CDK9/EZH2 双靶点抑制剂 (IC₅₀: 83.9/108.6 nM)。CDK9/EZH2-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和 DNA 双链断裂 (DSB)。CDK9/EZH2-IN-1 抑制 MKN45、MDA-MB-453 和 SW620 癌细胞的增殖活性 (IC₅₀ 值分别为136.3、171.3 和 315.7 nM)。

HY-126251

CDK9-IN-7	CDK Apoptosis	Cancer
CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的，具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC₅₀=11 nM)，与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡，在 G2 期阻滞细胞周期，并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。

HY-100950

ABC1183	GSK-3 CDK	Inflammation/Immunology Cancer
ABC1183 是一种具有口服活性的选择性 GSK3 和 *CDK9* 双重抑制剂。ABC1183 作用于 GSK3β, GSK3α 和 CDK9/cyclin T1 的 IC₅₀ 值分别是 657 nM、327 nM、321 nM。ABC1183 具有抗炎作用，抗肿瘤活性。

HY-201330

GDC-4198 RGT-419B	CDK	Cancer
GDC-4198 (RGT-419B) 是一种具有口服活性的 CDK4/2 抑制剂，对 CDK6、CDK9 和 GSK3β 等激酶具有理想的选择性。GDC-4198 能抑制细胞周期蛋白-CDK 复合物的活性，阻断视网膜母细胞瘤蛋白 (pRb) 的磷酸化，从而将细胞周期阻滞在 G1 期向 S 期的转变阶段。GDC-4198 在癌症研究领域展现出广阔的应用前景，涉及乳腺癌 (尤其是激素受体阳性、HER2 阴性亚型)、肺癌和结直肠癌等多种癌症类型。

HY-12843

Bohemine 1 篇文献验证	CDK ERK	Cancer
Bohemine 是一种嘌呤类似物，也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂，对 Cdk2/cyclin E，Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC₅₀ 分别为 4.6 μM，83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2，IC₅₀ 为 52 μM，对 CDK1，CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。

HY-16559A

Riviciclib P276-00 free base	CDK	Cancer
Riviciclib (P276-00 free base) 是有效的 CDK 抑制剂，抑制 CDK9-cyclinT1，CDK4-cyclin D1，CDK1-cyclinB 的 IC₅₀ 值分别为 20 nM，63 nM，79 nM。Riviciclib 对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。

HY-151984

CDK9-IN-22	CDK	Cancer
CDK9-IN-22 是一种有效的 *CDK9* 抑制剂，对 CDK9 和 CDK 的 IC₅₀ 分别为 10.4、876.2 nM。CDK9-IN-22 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK9-IN-22 降低 p-RNAPII (S2) 和 CDK9 蛋白的表达。CDK9-IN-22 具有抗增殖和抗肿瘤活性。

HY-112450

Olomoucine II	CDK	Cancer
Olomoucine II 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK9/cyclin T, CDK2/cyclin E, CDK7/cyclin H, CDK1/cyclin B, CDK4/cyclin D1 的 IC₅₀ 值分别为 0.06、0.1、0.45、7.6 和 19.8 µM。Olomoucine II 具有抗增殖活性。

HY-177780

Cyclin K degrader 2	Molecular Glues CDK Apoptosis	Cancer
Cyclin K degrader 2 是一种靶向 cyclin K 蛋白的分子胶 (molecular glues) 降解剂。Cyclin K degrader 2 对 CDK1 和 *CDK9* 有抑制活性。Cyclin K degrader 2 引起 RNA 聚合酶 II Ser2 磷酸化水平下降、DNA 损伤反应基因表达下调、DNA 损伤积累、细胞周期 G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Cyclin K degrader 2 可以用于癌症的研究。

HY-168892

LC3B recruiter 2	Atg8/LC3 Autophagy	Cancer
LC3B recruiter 2 (34R) 是一种 LC3B 招募剂，可作为自噬-溶酶体途径降解系统 (ATTEC, Autophagy-Tethering Compounds) 的组成部分，与 LC3B 直接结合。LC3B recruiter 2 通过 Linker 与 *CDK9* 抑制剂 SNS-032 (HY-10008) 结合，形成的 ATTEC 可靶向降解 *CDK9* 和 Cyclin T1 复合物 (同时对其具有抑制作用)。因此，LC3B recruiter 2 通过 LC3B 依赖的自噬-溶酶体途径发挥活性，干扰癌细胞周期进程，从而展现抗肿瘤活性。

HY-137478B

KB-0742 hydrochloride	CDK	Cancer
KB-0742 hydrochloride 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 *CDK9* 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC₅₀ 为 6 nM。KB-0742 hydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 hydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。

HY-130001

CDK9-IN-9	CDK	Cancer
CDK9-IN-9 (example 2) 是有效的，选择性 *CDK9* 抑制剂，IC₅₀ 为 1.8 nM。CDK9-IN-9 抑制 CDK2，IC₅₀ 为 155 nM。CDK9-IN-9 具有抗肿瘤活性。

HY-176736

CDK9-IN-40	CDK Apoptosis	Cancer
CDK9-IN-40 是一种口服有效的 *CDK9* 抑制剂，其 IC₅₀ 为 5.5 nM。CDK9-IN-40 对 CDK1、CDK2、CDK4和CDK6 的活性较弱。CDK9-IN-40 可阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制肿瘤生长。CDK9-IN-40 具有很强的抗癌活性。

HY-178499

CDK9-IN-44	CDK c-Myc Bcl-2 Family	Neurological Disease Cancer
CDK9-IN-44 (Compound 7) 是一种选择性的 *CDK9* 抑制剂 (IC₅₀=7.6 μM)。CDK9-IN-44 能够抑制 CDK9/细胞周期蛋白 T1 激酶活性，阻碍转录延伸，降低促癌蛋白 (如 MCL1、c-MYC) 的表达，并诱导肿瘤细胞凋亡。CDK9-IN-44 有望用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。

HY-156296

CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1	CDK Apoptosis	Cancer
CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC₅₀: 0.044 μM)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性，减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。

HY-176451

CDK9 degrader-1	CDK	Cancer
CDK9 degrader-1 (Compound AZ-9) 是一种选择性 *CDK9* 降解剂 (DC₅₀: 0.4073 µM)。CDK9 degrader-1 可募集 ATG101 启动自噬-溶酶体途径，并通过募集 LC3 形成自噬体，然后 LC3 与溶酶体融合降解 CDK9 及其伴侣蛋白 Cyclin T1 (DC₅₀: 1.215 µM)。CDK9 degrader-1 可诱导 caspase 3 介导的细胞凋亡 (Apoptosis)。CDK9 degrader-1 在小鼠 HCT116 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。

HY-153221

QR-6401	CDK	Cancer
QR-6401 是一种口服有效的、选择性的大环 CDK2 抑制剂，其对 CDK2/E1、CDK9/T1、CDK1/A2、CDK6/D3 以及 CDK4/D1 的 IC₅₀ 值分别为 0.37、10、 22、34 以及 45 nM。QR-6401 在 OVCAR3 卵巢癌异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。QR-6401 有用于研究癌症的潜力。

HY-151436

ZLMT-12	CDK Cholinesterase (ChE) Apoptosis	Cancer
ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物，是一种有效的 CDK2/9 抑制剂，抑制 CDK9 和 CDK2 的 IC₅₀ 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC₅₀=19.023 μM) 和 BuChE (IC₅₀=2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，阻滞细胞周期在 S 期和 G2/M 期。

HY-176735

FLT3/IRAK4-IN-1	IRAK FLT3 Apoptosis	Cancer
FLT3/IRAK4-IN-1 是一种有选择性的 FLT3/IRAK4 抑制剂，对 FLT3-WT (IC₅₀ = 1.95 nM)、FLT3-D835Y (IC₅₀ = 3.22 nM) 和 IRAK4 (IC₅₀ = 53.72 nM) 具有显著活性。FLT3/IRAK4-IN-1 对正常骨髓细胞毒性较低，能有效促进细胞凋亡 (apoptosis)，并且有克服耐药性的潜力。FLT3/IRAK4-IN-1 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。

HY-164619

CDK9-IN-34	CDK SARS-CoV	Infection Cancer
CDK9-IN-34 (Compound 1b) 是 *CDK9* 的抑制剂，IC₅₀ 为 0.25 μM。CDK9-IN-34 对癌细胞 HCT116、MCF7 和 K652 表现出细胞毒性，IC₅₀ 分别为 1.43、3.01 和 50.27 μM。CDK9-IN-34 对冠状病毒 229E 表现出抗病毒活性，IC₅₀ 为 145.92 μM。

HY-147794

CDK9-IN-41	CDK COX EGFR	Cancer
CDK9-IN-41 是有效的 *CDK9、EGFR、HER2* 和 COX-2 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 192.81 nM、254.03 nM、238.81 nM 和 775 nM。COX-2-IN-18 对白血病细胞、结肠癌细胞、黑色素瘤细胞、卵巢细胞和乳腺癌细胞均表现出显著的抗肿瘤活性。

HY-149673

XPW1	CDK	Cancer
XPW1 是一种有效和选择性的 *CDK9* 抑制剂，具有优异的抗透明细胞肾细胞癌（ccRCC）活性和低毒性。

HY-130850

CDK9-IN-10	CDK Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
CDK9-IN-10 是一种有效的 *CDK9* 抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 (HY-112811) 的配体。

HY-15163A

Zotiraciclib hydrochloride	FLT3 JAK CDK	Cancer
Zotiraciclib hydrochloride是一种小分子多靶点酶抑制剂，具有抑制肿瘤生长的活性。Zotiraciclib hydrochloride通过抑制周期蛋白依赖性激酶9（CDK9）来降低Myc的水平，从而发挥其抗肿瘤效果。Zotiraciclib hydrochloride可能对穿越血脑屏障的癌症抑制有用。Zotiraciclib hydrochloride的MCL-1高蛋白水平与生存期相关，提示其在进一步的研究中可能作为预后因素和抑制靶点。

HY-178862

CDK9 ligand-Linker Conjugate	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
CDK9 ligand-Linker Conjugate 是一种合成的 CDK9 配体-连接子偶联物，可用于合成 dCDK9-202 (HY-178861)。dCDK9-202 是一种强效的 CDK9 PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性。