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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12650
    Mirogabalin
    5 篇文献验证

    DS5565

    Calcium Channel Neurological Disease
    Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体,高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。
    Mirogabalin
  • HY-12501A
    ITI-214
    3 篇文献验证

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
    ITI-214
  • HY-12345
    ML365
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    ML365 是一种选择性的双孔结构域钾通道 TASK1/KCNK3 抑制剂,其 IC50 值为 4 nM。ML365 可作为药理学工具(探针),用于检查 TASK1 通道的特定作用。
    ML365
  • HY-10035
    TTA-P2
    2 篇文献验证

    T-Type calcium channel inhibitor

    Calcium Channel Neurological Disease
    TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种具有口服有效和可透过血脑屏障的选择性 T 型钙通道阻滞剂 (IC50 = 22 nM)。TTA-P2 可减少自发痛和机械痛敏,缓解急性和慢性疼痛。TTA-P2 可显著降低颞叶癫痫 (TLE) 神经元的放电频率至控制水平,并抑制突触诱发的突发放电。TTA-P2 可用于神经系统疾病研究例如震颤和失神性癫痫。
    TTA-P2
  • HY-122697

    Potassium Channel Cardiovascular Disease Neurological Disease Endocrinology
    ML418 是一种有效的、选择性的 Kir7.1 钾通道阻滞剂,具有 CNS 穿透性。ML418 可抑制 Kir7.1IC50 值为 0.31 μM。ML418 可用于神经、心血管、内分泌和肌肉疾病的研究。
    ML418
  • HY-B0653A

    (S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride

    Sodium Channel Ferroptosis Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    盐酸左布比卡因 Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis)。
    Levobupivacaine hydrochloride
  • HY-152107

    LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂,IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
    LRRK2-IN-7
  • HY-101789

    Sodium Channel Neurological Disease
    Nav1.7-IN-3是选择性,有口服活性的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂,IC50 为8 nM。CNS渗透能力有限。缓解疼痛。
    Nav1.7-IN-3
  • HY-137952

    Potassium Channel TRP Channel Neurological Disease
    NS8593 是一种 SK channel (小电导钙激活钾通道) 抑制剂。NS8593 可逆性地抑制重组 SK3 介导的电流 (人 SK3 和大鼠 SK3)。NS8593 以 Ca2+ 依赖的方式抑制所有 SK1-3 亚型 (在 0.5 μM Ca2+ 浓度下,Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM)。NS8593 对中等电导和大电导的 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (分别为 hlk 和 hBK 通道) 没有影响。NS8593 还可以抑制 TRPM7 (黑素抑制素相关 TRP 阳离子通道 7) (IC50 = 1.6 mM)。NS8593 可用于中枢神经系统 (CNS) 相关疾病的研究。
    NS8593
  • HY-W074537

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    P7-2104 是一种可穿透血脑屏障的、选择性 PDE7A 抑制剂,其 IC50 为 31 nM。P7-2104 对 hERG 通道及大多数 CYP450 亚型具有选择性。P7-2104 可用于靶向 PDE7 的 PET 神经成像研究,以及神经退行性疾病的相关研究。
    P7-2104
  • HY-108460

    TRP Channel Neurological Disease
    A-784168 是一种有效且具有口服活性的香草素受体 1 型 (TRPV1) 抑制剂。香草素受体 1 型 (TRPV1) 是一种配体门控非选择性阳离子通道,被认为是各种疼痛刺激 (如内源性脂质、辣椒素、热和低 pH 值) 的重要整合剂。A-784168 具有良好的血脑屏障可透过性。
    A-784168
  • HY-172182

    VU6011887

    Potassium Channel Neurological Disease
    ONO-2920632 是一种具有口服活性和中枢神经系统渗透性的 TREK 激活剂,其对 TREK-1TREK-2EC50 值分为 0.3  µM 和 2.8 μM。ONO-2920632 对其他 K2P 通道具有选择性 (相较于 TASK1、TASK2、TASK3、TRAAK、TWIK2 选择性 >91 倍,相较于 TRESK 选择性 31 倍)。 ONO-2920632 具有镇痛作用,可用于疼痛、偏头痛及神经系统疾病的研究。
    ONO-2920632
  • HY-B0653

    (S)-(-)-Bupivacaine

    Sodium Channel Ferroptosis Neurological Disease Cancer
    左布比卡因 Levobupivacaine ((S)-(-)-Bupivacaine) 是一种长效的酰胺类局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis)。
    Levobupivacaine
  • HY-101809A

    iGluR Cardiovascular Disease
    CNS-5161 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂,与 NMDA 受体/离子通道位点相互作用,产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。
    CNS 5161
  • HY-50707

    (Rac)-T-Type calcium channel inhibitor

    Calcium Channel Drug Isomer Neurological Disease
    (Rac)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流,对于野生型和突变型 Cav3.1 通道,窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
    (Rac)-TTA-P2
  • HY-12501

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
    ITI-214 free base
  • HY-179004

    VU6022856

    Potassium Channel Neurological Disease
    ONO-9517601 是一种高效、具有口服活性、选择性强且可透过血脑屏障的 TREK-1/TREK-2 双重抑制剂 (TREK-1 IC50 = 0.067 μM,TREK-2 IC50 = 0.23 μM)。ONO-9517601 在 MK-801 (HY-15084B) 诱导的大鼠新物体识别 (NOR) 模型中表现出显著功效。ONO-9517601 可用于神经系统和认知障碍的研究。
    ONO-9517601
  • HY-10035A

    Calcium Channel Neurological Disease
    (R)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流,对于野生型和突变型 Cav3.1 通道,窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
    (R)-TTA-P2
  • HY-123481

    P2X Receptor Metabolic Disease
    JNJ-42253432 是能透过中枢神经系统的、口服活性的 P2X7 拮抗剂,其对大鼠和人 P2X7 通道的 pKi 值分别为 9.1 和 7.9.
    JNJ-42253432
  • HY-12596

    Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel Neurological Disease
    JNJ-26489112 是一种中枢神经系统活性剂,在啮齿类动物中具有广谱抗惊厥活性,可对抗音源性、电性和化学性惊厥。JNJ-26489112 抑制电压门控 Na+ 通道和 N 型 Ca2+ 通道,也是一种有效的 K+ 通道开发剂。JNJ-26489112 对 CA-II (IC50=35 μM) 和 CA-I (18 μM) 有很弱的抑制作用。
    JNJ-26489112
  • HY-152107A

    LRRK2 Neurological Disease
    (R,R)-LRRK2-IN-7 是 LRRK2-IN-7 (HY-152107) 的异构体。LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂,IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
    (R,R)-LRRK2-IN-7
  • HY-12650S

    DS5565-13C2,d1 (Mixture of Diastereomers)

    Isotope-Labeled Compounds Others
    Mirogabalin-13C2,d1 (Mixture of Diastereomers) 是 13C 和氘代标记的 Mirogabalin。Mirogabalin (DS-5565) 是一种选择性的 α2δ-1 配体,高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。
    Mirogabalin-13C2,d1 (Mixture of Diastereomers)
  • HY-179005

    VU6024391

    Potassium Channel Neurological Disease
    ONO-7927846 是一种高效、具有口服有效性、选择性强且可透过血脑屏障的 TREK-1/TREK-2 双重抑制剂 (TREK-1 IC50= 0.11 μM,TREK-2 IC50= 0.29 μM)。 ONO-7927846 在 MK-801 (HY-15084B) 诱导的大鼠新物体识别 (NOR) 范式中表现出显著功效。ONO-7927846 可用于神经系统和认知障碍的相关研究。
    ONO-7927846
  • HY-147639

    Calcium Channel Neurological Disease
    Cav 2.2/3.2 blocker 1 (Compound 9e) 是一种神经钙离子通道 (neuronal calcium channel) 阻断剂,对 Cav2.2Cav3.2IC50 值分别为 78 μM 和 80 μM。Cav 2.2/3.2 blocker 1 透过中央神经系统
    Cav 2.2/3.2 blocker 1
  • HY-101809

    CNS 5161A

    iGluR Cardiovascular Disease
    CNS-5161 hydrochloride 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂,与 NMDA 受体/离子通道位点相互作用,产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。
    CNS-5161 hydrochloride
  • HY-163855

    Sodium Channel GABA Receptor Neurological Disease
    KGP-25 是电压门控钠通道 1.8 (Nav1.8) 抑制剂,可以通过靶向周围神经系统 (PNS) 中的 Nav1.8 用于镇痛。KGP-25 也可以靶向中枢神经系统 (CNS) 中的 γ-氨基丁酸亚型 A 受体 (GABAA) 用于全身麻醉。
    KGP-25
  • HY-12650R

    DS5565 (Standard)

    Reference Standards Calcium Channel Neurological Disease
    Mirogabalin (Standard)是 Mirogabalin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体,高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。
    Mirogabalin (Standard)
  • HY-B0653AS

    (S)-(–)-Bupivacaie-d9(hydrochloride)

    Isotope-Labeled Compounds Ferroptosis Sodium Channel Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    盐酸左布比卡因-d9 Levobupivacaine-d9 ((S)-(–)-Bupivacaie-d9) hydrochloride 是氘代标记的 Levobupivacaine hydrochloride (HY-B0653A)。Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis)。
    Levobupivacaine-d9 hydrochloride
  • HY-147377

    Calcium Channel ERK Potassium Channel Guanylate Cyclase NF-κB Neurological Disease Inflammation/Immunology
    N-Salicyloyltryptamine 是一种电压依赖性离子通道抑制剂,包括 Na+、Ca2+、K+ 通道。N-Salicyloyltryptamine 抑制 K+ 电流的 IC50 为 34.6 μM (Ito)。N-Salicyloyltryptamine 还具有抗惊厥、抗炎、镇痛,和血管舒张的作用。
    N-Salicyloyltryptamine
  • HY-182571

    Chloride Channel Neurological Disease
    AK-42 是一种选择性 CLC-2 氯离子通道抑制剂,对人源的 IC50 为 17 nM,对大鼠源的 IC50 为 14 nM。AK-42 结合于通道孔上方的细胞外前庭,可急性且可逆地抑制 CLC-2 电流,包括在辅助亚基 GlialCAM 共表达的情况下。AK-42 是用于急性调控 CLC-2 功能、探究 CLC-2 神经生理学特性的选择性工具化合物。AK-42 可用于脑白质营养不良和特发性全面性癫痫的相关研究。
    AK-42
  • HY-101789R

    Reference Standards Sodium Channel Neurological Disease
    Nav1.7-IN-3 (Standard) 是 Nav1.7-IN-3 (HY-101789) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nav1.7-IN-3是选择性,有口服活性的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂,IC50 为8 nM。CNS渗透能力有限。缓解疼痛。
    Nav1.7-IN-3 (Standard)
  • HY-10035R

    Calcium Channel Reference Standards Neurological Disease
    TTA-P2 (Standard) 是 TTA-P2 (HY-10035) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种具有口服有效和可透过血脑屏障的选择性 T 型钙通道阻滞剂 (IC50 = 22 nM)。TTA-P2 可减少自发痛和机械痛敏,缓解急性和慢性疼痛。TTA-P2 可显著降低颞叶癫痫 (TLE) 神经元的放电频率至控制水平,并抑制突触诱发的突发放电。TTA-P2 可用于神
    TTA-P2 (Standard)
  • HY-B0653AR

    Sodium Channel Ferroptosis Reference Standards Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    盐酸左布比卡因 (标准品) Levobupivacaine (hydrochloride) (Standard) 是 Levobupivacaine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel
    Levobupivacaine hydrochloride (Standard)
  • HY-180400

    nAChR Calcium Channel Neurological Disease
    PAM-2 是一种强效、口服有效、可穿透血脑屏障的选择性 α7 nAChR 正向变构调节剂 (human α7 nAChR EC50:39 μM,rat α7 nAChR EC50:12 μM),具有抗痛觉过敏和抗炎活性。PAM-2 对 α9α10 nAChR (IC50 = 174 μM) 和 CaV2.2 通道 (IC50 = 89 μM) 表现出选择性。PAM-2 通过增强 α7 nAChR 活性,减轻 Streptozotocin (STZ) (HY-13753) 和 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的小鼠神经病理性疼痛。PAM-2 可用于神经病理性疼痛的研究。
    PAM-2

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