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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-109139
    Taminadenant
    1 篇文献验证

    NIR178; PBF509

    		 Adenosine Receptor Neurological Disease Cancer
    Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应，KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍，包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab (HY-P9972) 联合使用时，Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。
    Taminadenant
  • HY-116819
    VU0453379

    		GCGR Neurological Disease Metabolic Disease
    VU0453379 是一种具有血脑屏障透过性的 GLP-1R 正向别构调节剂 (PAM)，EC50 值为 1.3 μM。VU0453379 能够增强内源性 GLP-1 和合成肽激动剂的作用，促进 GLP-1 受体内化。VU0453379 可促进原代小鼠胰岛的胰岛素分泌。VU0453379 能够增强内源性 GLP-1R 的功能，逆转动物模型中的僵住症。VU0453379 可用于帕金森病、2 型糖尿病的研究。
    VU0453379
  • HY-113421
    Linoleoyl ethanolamide

    Linoleic acid monoethanolamide

    		 Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体，并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合，Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍，并且不会延长睡眠时间。
    Linoleoyl ethanolamide
  • HY-113421S
    Linoleoyl ethanolamide-d4

    		Isotope-Labeled Compounds Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    Linoleoyl ethanolamide-d4是氘代标记的Linoleoyl ethanolamide。Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体，并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合，Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍，并且不会延长睡眠时间。
    Linoleoyl ethanolamide-d4
  • HY-14866
    Raseglurant

    ADX-10059

    		 mGluR Neurological Disease
    Raseglurant (ADX-10059) 是一种 mGlu5 受体负变构调节剂。Raseglurant 有效抵抗偏头痛。Raseglurant 可减轻小鼠中 Haloperidol (HY-14538) 诱发的僵住症。
    Raseglurant
  • HY-105879
    Tepirindole

    HR-592 free base

    		 Drug Derivative Neurological Disease
    Tepirindole (HR-592 free base) 是一种具有口服活性的 Indole (HY-W001132) 衍生物。Tepirindole 可降低 Haloperidol (HY-14538) 诱发的僵直的发生率。Tepirindole 可抑制 Methamphetamine 诱发的转身行为。
    Tepirindole
  • HY-178203
    AM12814

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    AM12814 是一种强效的部分 CB1 和 CB2 激动剂，其 Ki 值分别为 0.7 nM 和 3.4 nM。AM12814 能够抑制 cAMP 的积累，并募集 β-arrestin 2。AM12814 具有拟大麻效应。AM12814 可用于神经系统疾病的研究，如僵住症。
    AM12814
  • HY-122647
    Valiglurax

    VU0652957; VU2957

    		 mGluR Neurological Disease
    Valiglurax (VU0652957) 是一种口服有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂，对 hmGlu4 和 rmGlu4 GIRK 的 EC50 值分别为 64.6 nM 和 197 nM。Valiglurax 是一种中枢神经系统 (CNS) 渗透剂。Valiglurax 可用于帕金森病的研究。
    Valiglurax
  • HY-B1573A
    (±)-Butaclamol hydrochloride

    AY-23,028; dl-Butaclamol hydrochloride

    		 Adrenergic Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    (±)-Butaclamol hydrochloride (AY-23,028) 是肾上腺素受体 (adrenergic receptor) 和多巴胺受体 (dopamine receptor) 的拮抗剂。(±)-Butaclamol hydrochloride 拮抗 amphetamine 或 Apomorphine (HY-12723) 诱导的刻板行为和呕吐行为，抑制辨别回避行为，并在大鼠模型中诱发僵住症。
    (±)-Butaclamol hydrochloride
  • HY-111136
    BL-1020 mesylate

    		GABA Receptor 5-HT Receptor Dopamine Receptor Histamine Receptor Neurological Disease
    BL-1020 mesylate 是 BL-1020 的甲磺酸盐形式。BL-1020 mesylate 是一种抗精神病剂。BL-1020 mesylate 是多巴胺受体 dopamine receptor 和血清素受体 (5-HT receptor) 的抑制剂，对 D2L、D2S 和 5-HT2A 受体的 Ki 分别为 0.066、0.062 和 0.21 nM。BL-1020 mesylate 是 GABAA 受体 (GABAA receptor) 的激动剂，可增强 GABA 释放，Ki 为 3.74 μM。BL-1020 mesylate 对组胺受体 (histamine receptor) 具有高亲和力 (Ki 为 0.47 nM)。BL-1020 mesylate 可降低 Amphetamine 诱导的多动症，并降低肌肉僵硬和镇静作用。BL-1020 mesylate 可穿透血脑屏障。
    BL-1020 mesylate
  • HY-109139A
    Taminadenant mesylate

    NIR178 mesylate; PBF509 mesylate

    		 Adenosine Receptor Cancer
    Taminadenant mesylate (NIR178 mesylate)是一种强效的腺苷A2A受体拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Taminadenant mesylate能够选择性结合并抑制T淋巴细胞上的A2AR，从而解除腺苷/A2AR介导的对T淋巴细胞的抑制，激活针对肿瘤细胞的T细胞介导免疫反应。Taminadenant mesylate通过减少易感肿瘤细胞的增殖来发挥作用。Taminadenant mesylate还显示出在帕金森病模型中逆转运动障碍的有效性，并且能够抑制由L-DOPA引起的运动障碍。
    Taminadenant mesylate
  • HY-135222
    MMAI hydrochloride

    5-Methoxy-6-methyl-2-aminoindan hydrochloride

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    MMAI (5-Methoxy-6-methyl-2-aminoindan) hydrochloride 是选择性的血清素释放剂，在药物辨别实验（drug discrimination）的大鼠背景下，不会产生精神兴奋和致幻作用。MMAI hydrochloride 可诱发大鼠的行为综合征，包括运动能力减退，伴随僵住样姿势、旋转、Straub 尾巴、平身姿势和睡眠时间减少等。
    MMAI hydrochloride
  • HY-105704
    Danitracen

    NSC 170955; WA 335

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    Danitracen (NSC 170955) 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的血清素 (serotonin) 拮抗剂，具有抗抑郁活性。Danitracen 可降低大脑、小脑、延髓和全脑中的血清素水平。Danitracen 在大鼠僵直症模型中表现出抗僵直作用。Danitracen 可用于僵直症和抑郁症的研究。
    Danitracen
  • HY-179436
    9β,10β-epoxy Hexahydrocannabinol

    9β,10β-EHHC; 9β,10β-epoxy HHC

    		 Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    9β,10β-epoxy Hexahydrocannabinol 是一种大麻素受体 1 (CB1) 和 CB2 受体配体，对 CB1 的结合亲和力为 224 nM，对 CB2 的结合亲和力为 335 nM。9β,10β-epoxy Hexahydrocannabinol 可降低小鼠的自发活动能力、诱导僵住症、降低体温并产生镇痛作用。9β,10β-epoxy Hexahydrocannabinol 可用于神经系统疾病的研究。
    9β,10β-epoxy Hexahydrocannabinol
  • HY-182638
    CPL500036

    		Phosphodiesterase (PDE) mAChR Potassium Channel Neurological Disease
    CPL500036 是一种口服有效、可穿透血脑屏障的磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 抑制剂，其 IC50 值为 1 nM (文献 1) 和 35 nM (文献 2)。CPL500036 是 M2 毒蕈碱受体 (M2 muscarinic receptor) 的负变构调节剂，其 IC50 为 9.2 μM。CPL500036 可改变基底神经节环路中的环核苷酸水平，抑制 cAMP 和 cGMP 的水解，并抑制 hERG 钾通道尾电流。CPL500036 可诱导大鼠出现僵住症，逆转损伤引起的对侧前肢使用障碍。CPL500036 可用于精神分裂症、帕金森病以及左旋多巴诱导的运动障碍的相关研究。
    CPL500036
  • HY-182381
    FLA-797

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    FLA-797 是一种可穿透血脑屏障的多巴胺 D2 受体阻滞剂，对多巴胺 D1 受体的亲和力极低。FLA-797 可选择性结合并阻断突触后多巴胺 D2 受体。FLA-797 可诱导雄性大鼠出现僵住症。FLA-797 可阻断多巴胺激动剂诱导的雄性大鼠体温过低。FLA-797 对雄性大鼠中 Remoxipride (HY-101313) 的多巴胺 D2 受体阻断活性仅起到微弱作用。FLA-797 无法模拟 Remoxipride 的非典型抗精神病药特征。FLA-797 可用于精神障碍的研究。
    FLA-797
  • HY-18654A
    ADX88178 TFA

    		mGluR Neurological Disease
    ADX88178 TFA 是一种具有口服活性的、血脑屏障穿透性的、选择性 mGluR4 正向变构调节剂，对 hmGluR4 的 EC50 为 3.5 nM。ADX88178 TFA 可调节 mGlu4 活性，增强谷氨酸介导的受体激活作用，提高谷氨酸对受体的表观亲和力。ADX88178 TFA 可逆转氟哌啶醇诱导的僵住症，增强左旋多巴 (L-DOPA) 和喹吡罗的作用，但无法减轻已形成的异常不自主运动，不会加重左旋多巴诱导的运动障碍，且单独使用时不影响前肢运动不能症状。ADX88178 TFA 可用于左旋多巴诱导的运动障碍和帕金森病的相关研究。
    ADX88178 TFA
  • HY-W744266
    9α,10α-Epoxyhexahydrocannabinol

    		Drug Metabolite Neurological Disease
    9α,10α-Epoxyhexahydrocannabinol 是 δ-9-四氢大麻酚的活性代谢产物。9α,10α-Epoxyhexahydrocannabinol 具有抗惊厥活性。9α,10α-Epoxyhexahydrocannabinol 可降低体温、延长戊巴比妥诱导的睡眠时间，并对小鼠中戊四氮诱导的惊厥发挥抗惊厥活性。
    9α,10α-Epoxyhexahydrocannabinol

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