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抑制剂 & 激动剂

13

多肽产品

6

抗体抑制剂

8

天然产物

3

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-17504
    Rosuvastatin Calcium
    最多引用文献
    24 篇文献验证

    Rosuvastatin hemicalcium; ZD 4522 Calcium

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Bacterial Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    瑞舒伐他汀钙 Rosuvastatin Calcium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂,IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断 hERG 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
    Rosuvastatin Calcium
  • HY-16993
    OICR-9429
    10 篇以上引用文献

    Apoptosis WDR5 Cancer
    OICR-9429 是一种化学探针,是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂,通过结合 WDR5 的中心肽结合袋,竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化,可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
    OICR-9429
  • HY-P99675
    Ivonescimab
    1 篇文献验证

    AK112

    PD-1/PD-L1 VEGFR Cancer
    依沃西单抗 Ivonescimab (AK112) 是一种 PD-1/VEGF 双特异性抗体。Ivonescimab 竞争性抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,逆转由此介导的免疫抑制,并阻断 VEGF-A 与 VEGFR2 结合,从而抑制肿瘤微环境中的肿瘤血管生成。Ivonescimab还对EGFR突变的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌 (NSCL) 具有显著的抗癌活性。
    Ivonescimab
  • HY-17504A
    Rosuvastatin
    最多引用文献
    24 篇文献验证

    ZD 4522

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Bacterial Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    瑞舒伐他汀 Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断hERG 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
    Rosuvastatin
  • HY-124817
    Col003
    5 篇以上引用文献

    HSP Inflammation/Immunology
    Col003 是 Hsp47 的选择性有效抑制剂,竞争性结合的胶原蛋白结合位点 Hsp47 (IC50,1.8 μM)。Col003 抑制 Hsp47 与胶原蛋白的相互作用,通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌。Col003 可用于肺纤维化的相关研究。
    Col003
  • HY-P1740
    RGD peptide (GRGDNP)
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    Integrin Apoptosis Caspase Inflammation/Immunology
    RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
    RGD peptide (GRGDNP)
  • HY-P99014
    Cusatuzumab
    1 篇文献验证

    ARGX-110

    Fc Receptor (FcR) NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    古妥珠单抗 Cusatuzumab (ARGX-110) 是一种靶向 CD70 的选择性竞争性阻断剂 (结合人 CD70 的平衡解离常数为 17 pM)。Cusatuzumab 同时具有增强的抗体依赖的细胞毒性 (ADCC) 活性,是去岩藻糖修饰的人源化 IgG1 单克隆抗体,经人源化改造及基因工程修饰 (CH2 区突变增强效应功能) 人工合成。Cusatuzumab 具有双重模式:一是竞争性阻断 CD70CD27 的相互作用,抑制 CD27-NF-κB 信号通路,减少调节性 T 细胞 (Treg) 活化和肿瘤细胞增殖;二是通过增强与 FcγRIIIa 的结合,介导 ADCC 及抗体依赖的细胞吞噬 (ADCP),直接裂解 CD70 阳性肿瘤细胞。Cusatuzumab 可高效清除白血病干细胞 (LSC)、诱导肿瘤细胞分化和凋亡 (△apoptosis)、恢复机体免疫监视,靶向 CD70 阳性肿瘤。Cusatuzumab 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
    Cusatuzumab
  • HY-17504B
    Rosuvastatin Sodium
    最多引用文献
    24 篇文献验证

    ZD 4522 Sodium; X-Plended Sodium; Crestor Sodium

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Autophagy Bacterial Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂,IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
    Rosuvastatin Sodium
  • HY-12583
    A-366
    5 篇以上引用文献

    Histone Methyltransferase Epigenetic Reader Domain Cancer
    A-366 是一种化学探针,是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50=182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki=17 nM) 表现出很高的亲和力,并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
    A-366
  • HY-108831A
    Natalizumab (Solution)
    3 篇文献验证

    AN100226; BG00002

    Integrin Inflammation/Immunology Cancer
    Natalizumab (AN100226; BG00002) Solution 是一种选择性靶向 α4 整合素 (CD49d) 的人源化单克隆 IgG4 抗体抑制剂,通过竞争性结合 α4 亚基,阻断 α4β1 (VLA-4) 等整合素与血管细胞粘附分子 VCAM-1、细胞间粘附分子 ICAM-1 及纤连蛋白的相互作用。Natalizumab Solution 可抑制免疫细胞 (如 CD4+ T 细胞) 的粘附、滞留及跨内皮迁移,减少炎症细胞向中枢神经系统或病变部位浸润,发挥抗炎和免疫调节活性。Natalizumab Solution 可用于复发-缓解型多发性硬化症 (RRMS) 的研究,同时在克罗恩病、B 细胞淋巴瘤、非感染性葡萄膜炎等自身免疫性或炎症相关疾病的研究中也有应用。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
    Natalizumab (Solution)
  • HY-111126
    K67
    1 篇文献验证

    p62 Keap1-Nrf2 Cancer
    K67 是一种选择性的 Keap1 与 S349 磷酸化 p62 相互作用的抑制剂,IC50 为 1.5 μM。K67 对 Keap1 与 Nrf2 的相互作用抑制较弱 (IC50为 6.2 μM)。K67 通过竞争性结合 Keap1 上与 p-p62 的结合位点,阻断 p62 依赖的 Nrf2 通路异常激活。K67 通过恢复 Keap1 介导的 Nrf2 泛素化降解,抑制肿瘤细胞增殖并增强肝癌(HCC)对化疗药物的敏感性。
    K67
  • HY-N0481
    Roburic acid
    1 篇文献验证

    COX TNF Receptor NO Synthase Interleukin Related NF-κB Apoptosis p38 MAPK JNK ERK Keap1-Nrf2 RANKL/RANK Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    栎樱酸 Roburic acid 是一种抗炎剂、抗肿瘤剂和破骨细胞生成抑制剂,其对人 TNF Ki 为 7.066 μM,对人 COX-2 IC50 为 9 μM,对绵羊 COX-1 IC50 为 5 μM。Roburic acid 通过抑制 NF-κBMAPK(p38/JNK) 通路,减少巨噬细胞中 NO IL-6 等炎症介质的产生。Roburic acid 通过竞争性抑制 TNF-TNF-R1 相互作用,进而阻断下游 NF-κB 信号通路,诱导癌细胞周期阻滞和凋亡 (apoptpsis)。Roburic acid 通过抑制 RANKL/TRAF6/NF-κB/NFATc1 轴,特异性地抑制破骨细胞生成和骨吸收Roburic acid 可用于骨质疏松等骨溶解性疾病、结直肠癌及炎症性疾病的相关研究。
    Roburic acid
  • HY-19541
    I-CBP112
    5 篇文献验证

    Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain Cancer
    I-CBP112 是一种化学探针,是一种特异性和有效的乙酰-赖氨酸竞争性蛋白-蛋白相互作用抑制剂,抑制 CBP/p300 溴结构域,增强 p300 的乙酰化作用。
    I-CBP112
  • HY-100834

    5,7-DCKA

    iGluR Neurological Disease
    5,7-二氯犬尿喹啉酸 5,7-Dichlorokynurenic acid (5,7-DCKA) 是 NMDA 受体甘氨酸位点的选择性竞争性拮抗剂,其 KB 值为 65 nM。5,7-Dichlorokynurenic acid 可减轻 NMDA 诱导的神经元损伤。5,7-Dichlorokynurenic acid 可增加啮齿类动物模型中的社交互动时间、开放臂探索时间,并解除受抑制的冲突反应。5,7-Dichlorokynurenic acid 在啮齿类动物模型中表现出类抗焦虑活性,为探究甘氨酸在 NMDA 受体介导的突触传递中的作用提供了支持。
    5,7-Dichlorokynurenic acid
  • HY-107597
    Halicin
    2 篇文献验证

    SU3327

    JNK Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Halicin (SU3327) 是一种有效的,选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂,IC50 为 0.7 μM。Halicin 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。Halicin 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
    Halicin
  • HY-15222
    Menin-MLL inhibitor MI-2
    4 篇文献验证

    Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    Menin-MLL inhibitor MI-2 是一种具有竞争性和选择性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂,IC50 值为 446 nM,Ki 值为 158 nM。Menin-MLL inhibitor MI-2 可下调如 HOXA9 和 MEIS1 等靶基因的表达,抑制白血病细胞的增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化。Menin-MLL inhibitor MI-2 有望用于 MLL 重排的急性白血病 (如急性髓系白血病、急性淋巴细胞白血病) 的研究。
    Menin-MLL inhibitor MI-2
  • HY-19347
    WDR5-0103
    1 篇文献验证

    WD-Repeat Protein 5-0103

    WDR5 Neurological Disease Cancer
    WDR5-0103 (WD-Repeat Protein 5-0103) 是一种强效且选择性的 WD 重复蛋白 5 (WDR5) 拮抗剂,Kd 为 450 nM。WDR5-0103 竞争性地与 WDR5 的肽结合口袋结合,阻断 WDR5 与混合谱系白血病 (MLL) 蛋白之间的相互作用并抑制 MLL 的甲基转移酶活性。WDR5-0103 主要用于癌症和神经退行性疾病的研究。
    WDR5-0103
  • HY-100034
    NSC 663284
    5 篇以上引用文献

    DA-3003-1

    Phosphatase Histone Methyltransferase Cancer
    NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的,细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂,Cdc25B2IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A,Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学,Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
    NSC 663284
  • HY-13032B
    Molibresib (besylate)
    20 篇以上引用文献

    GSK 525762C; I-BET 762 (besylate)

    Epigenetic Reader Domain ERK Cancer
    Molibresib besylate (GSK 525762C; I-BET 762 besylate) 是一种口服有效的泛 BET 抑制剂,靶向结合 BRD2、BRD3、BRD4BRDT。Molibresib besylate 通过竞争性占据乙酰化赖氨酸结合位点,破坏 BET 蛋白与染色质的相互作用,从而有效抑制 MYC 表达及靶基因转录。Molibresib besylate 表现出广泛的抗增殖活性,不仅能抑制癌细胞生长、诱导生长停滞,还能下调有丝分裂相关基因并上调 p-ERK1/2 水平。Molibresib besylate 与 MEK 抑制剂联用时显示出显著的协同效应,可降低白血病小鼠模型的肿瘤负荷、调控免疫微环境并延长生存期。Molibresib besylate 广泛适用于急性髓系白血病、多发性骨髓瘤、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌及多种晚期难治性实体瘤的相关研究。
    Molibresib (besylate)
  • HY-124828
    CMLD-2
    2 篇文献验证

    HuR Cancer
    CMLD-2 是一种 HuR-ARE 相互作用 的抑制剂。CMLD-2 竞争性结合 HuR 蛋白,破坏其与富含腺嘌呤-尿苷元素 (ARE) 的 mRNA 靶标的相互作用 (Ki=350 nM)。CMLD-2 可诱导凋亡并在结肠癌,胰腺癌,甲状腺癌和肺癌细胞系中表现出抗肿瘤活性。Hu 抗原 R (HuR) 是一种 RNA 结合蛋白,可以调节靶标 mRNA 的稳定性和翻译。
    CMLD-2
  • HY-122866
    ZT-12-037-01
    1 篇文献验证

    Ras Cancer
    ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
    ZT-12-037-01
  • HY-131592
    Tricetin
    1 篇文献验证

    Apoptosis Keap1-Nrf2 Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    三粒小麦黄酮 Tricetin 是一种有效的竞争性 Keap1-Nrf2 蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。Tricetin 作用于帕金森病模型,通过激活 Nrf2/HO-1 信号通路和阻止线粒体依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 通路来保护 6-OHDA 诱导的神经毒性。
    Tricetin
  • HY-P99345

    TSR-042; ANB-011; WBP-285

    PD-1/PD-L1 Cancer
    多塔利单抗 Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力,并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用,IC50s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
    Dostarlimab
  • HY-113352

    Endogenous Metabolite PARP Cancer
    7-Methylguanine 是一种口服活性和竞争性的 PARP-1 抑制剂,其 Ki 值为 61 μM。7-Methylguanine 是核酸的代谢物。7-Methylguanine 对子宫肉瘤和结肠腺癌具有抗癌活性。7-Methylguanine 用作蛋白质-DNA 相互作用的探针。
    7-Methylguanine
  • HY-W012817

    COX Inflammation/Immunology
    Methylhydroquinone 是一种口服有效的 COX 抑制剂,靶向绵羊 COX-1 和人重组 COX-2 的 IC50s 分别为 480.7 μM 和 52.2 μM。Methylhydroquinone 具有潜在的 DNA 损伤作用:1) 通过抑制 COX-1 减少前列腺素合成,发挥抗炎活性;2) 诱导 DNA 单链断裂。Methylhydroquinone 通过竞争性结合 COX-1 的活性位点 (如 Tyr385、Met522) 及非共价相互作用发挥作用。
    Methylhydroquinone
  • HY-136265
    BC-LI-0186
    1 篇文献验证

    Aminoacyl-tRNA Synthetase Cancer
    BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS)) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd=42.1 nM) 竞争,并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。
    BC-LI-0186
  • HY-108831
    Natalizumab
    3 篇文献验证

    Integrin Inflammation/Immunology Cancer
    那他珠单抗 Natalizumab (AN100226; BG00002) 是一种选择性靶向 α4 整合素 (CD49d) 的人源化单克隆 IgG4 抗体抑制剂,通过竞争性结合 α4 亚基,阻断 α4β1 (VLA-4) 等整合素与血管细胞粘附分子 VCAM-1、细胞间粘附分子 ICAM-1 及纤连蛋白的相互作用。Natalizumab 可抑制免疫细胞 (如 CD4+ T 细胞) 的粘附、滞留及跨内皮迁移,减少炎症细胞向中枢神经系统或病变部位浸润,发挥抗炎和免疫调节活性。Natalizumab 可用于复发-缓解型多发性硬化症 (RRMS) 的研究,同时在克罗恩病、B 细胞淋巴瘤、非感染性葡萄膜炎等自身免疫性或炎症相关疾病的研究中也有应用。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
    Natalizumab
  • HY-138068

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    L-色氨酰甘氨酸 L-Tryptophanylglycine 是一种二肽。L-Tryptophanylglycine 通过与肠道二肽转运体发生竞争性底物相互作用发挥功能。
    L-Tryptophanylglycine
  • HY-101503
    HTS01037
    1 篇文献验证

    FABP Metabolic Disease
    HTS01037是结合脂肪酸的抑制剂。它也是由AFABP / aP2介导的蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂,Ki值为0.67 μM。
    HTS01037
  • HY-15716
    Kobe0065
    4 篇文献验证

    Ras Apoptosis Cancer
    Kobe0065 是一种新颖的,有效的 Ras-Raf 相互作用抑制剂,能够完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合,Ki 值为 46±13 μM。
    Kobe0065
  • HY-P2244
    YAP-TEAD-IN-1
    2 篇文献验证

    YAP Cancer
    YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd=15 nM)。
    YAP-TEAD-IN-1
  • HY-P2244A
    YAP-TEAD-IN-1 TFA
    2 篇文献验证

    YAP Cancer
    YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd= 15 nM)。
    YAP-TEAD-IN-1 TFA
  • HY-110140

    CaMK Cardiovascular Disease Neurological Disease
    (E)-KN-93 phosphate 是 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK II) 的抑制剂,对 CaMKIIδ 单体和 CaMKIIδ 十二聚体的 IC50 分别为 9 μM 和 3 μM。(E)-KN-93 phosphate 与 Ca2+/CaM 竞争性结合,破坏它们与 CaMK II 的相互作用,从而抑制 CaMK II 激活。
    (E)-KN-93 phosphate
  • HY-P1380A

    Apoptosis Cancer
    Difopein TFA 是 14-3-3 protein (一种高度保守的真核调节分子) 的特异性竞争性抑制剂,可阻止 14-3-3 与靶蛋白结合的能力,并抑制 14-3-3/配体的相互作用。Difopein TFA 不具有细胞通透性。Difopein TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并增强 Cisplatin (HY-17394) 杀死细胞的能力。
    Difopein TFA
  • HY-P1740A
    RGD peptide (GRGDNP) (TFA)
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    Integrin Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) TFA 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
    RGD peptide (GRGDNP) (TFA)
  • HY-P99463
    Batiraxcept
    2 篇文献验证

    AVB-500; AVB-S6-500

    TAM Receptor PI3K Akt p38 MAPK Cancer
    Batiraxcept (AVB-500;AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂,靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性,无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM),阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用,从而抑制下游 PI3K/AKTMAPK 信号通路,减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
    Batiraxcept
  • HY-132309
    BRD0639
    1 篇文献验证

    Histone Methyltransferase Cancer
    BRD0639 是一类抑制 PRMT5-substrate adaptor interaction 的抑制剂。BRD0639 是一种 PRMT5 结合基序 (PBM) 竞争剂,可以支持 PBM 依赖的 PRMT5 活性的研究。
    BRD0639
  • HY-P3245A

    Apoptosis Cancer
    HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。
    HXR9 hydrochloride
  • HY-108935

    HIV Integrase GLUT Tyrosinase Cancer
    薰草菌素B Lavendustin B 是 HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂,IC50 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂,Ki 为 15 μM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases) 的弱抑制剂。
    Lavendustin B
  • HY-P3143

    PD-1/PD-L1 Cancer
    BMSpep-57 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
    BMSpep-57
  • HY-127024

    Thyroid Hormone Receptor Metabolic Disease
    Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 是一种竞争性、选择性、高亲和力的甲状腺激素受体 (TR) 拮抗剂,拮抗 T3 对 TR 的影响的 IC50 为 1.5 μM。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 可阻断 T3 介导的 TRα 和 TRβ 与核受体共激活剂的相互作用。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 对 RARα 的活性没有影响。
    Thyroid hormone receptor antagonist (1-850)
  • HY-161137

    Amino acid Transporter iGluR Neurological Disease
    LQFM215 是一种脯氨酸转运蛋白 (PROT) 抑制剂。通过竞争性结合 PROT 的活性位点,抑制脯氨酸的转运。LQFM215 能有效减少过度运动和增强社会互动。
    LQFM215
  • HY-17504R
    Rosuvastatin Calcium (Standard)
    10 篇以上引用文献

    Rosuvastatin hemicalcium (Standard); ZD 4522 Calcium (Standard)

    Reference Standards HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Bacterial Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    瑞舒伐他汀钙(标准品) Rosuvastatin (Calcium) (Standard) 是 Rosuvastatin (Calcium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rosuvastatin Calcium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂,IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断 hERG 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
    Rosuvastatin Calcium (Standard)
  • HY-10860

    sFRP-1 Wnt β-catenin Metabolic Disease
    WAY-362692 是一种分泌型卷曲相关蛋白 (sFRP-1) 抑制剂 (IC50 值为 0.02 μM),其作用靶点为 sFRP-1 的 netrin 结构域。WAY-362692 能够竞争性抑制 sFRP-1 与 Wnt 蛋白之间的相互作用,并激活 Wnt/β-catenin 信号通路 (EC50 值为 0.03 μM)。WAY-362692 能够激活成骨细胞并促进骨重塑。WAY-362692 可用于代谢性疾病的研究,如骨质疏松症。
    WAY-362692
  • HY-P10581A

    MHC Inflammation/Immunology
    SIIVFEKL TFA 是主要 MHC I 类限制性表位 SIINFEKL 的变体。SIIVFEKL TFA 是一种抗原肽,可在实验环境中刺激特定 T 细胞,以研究 T 细胞之间的竞争性相互作用。SIIVFEKL TFA 对 OT-I T 细胞受体 (TCR) 的亲和力较低,可用于检测 CD8+ T 细胞。
    SIIVFEKL TFA
  • HY-P10582A

    MHC Inflammation/Immunology
    SIYNFEKL TFA 是主要 MHC I 类限制性表位 SIINFEKL 的变体。SIYNFEKL TFA 是一种抗原肽,可以在实验环境中刺激特定 T 细胞,以研究 T 细胞之间的竞争性相互作用。SIYNFEKL TFA 对 OT-I T 细胞受体 (TCR) 的亲和力较低,可用于检测 CD8+ T 细胞。
    SIYNFEKL TFA
  • HY-149308

    Macrophage migration inhibitory factor (MIF) Infection
    MKA031 (compound 6y) 是一种非竞争性 MIF 抑制剂,其 IC50 值为 1.7 μM。 MKA031 能够干扰 MIF/AIF 相互作用、MIF 核易位和 N-甲基-N'-硝基-N-亚硝基胍 (MNNG) 诱导的依赖性细胞死亡。MKA031 可用于慢性丙型肝炎病毒感染的研究。
    MKA031
  • HY-17504AS1

    ZD 4522-d6

    Isotope-Labeled Compounds Autophagy Bacterial HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    Rosuvastatin-d6 (ZD 4522-d6) 是氘代标记的 Rosuvastatin. Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断hERG 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
    Rosuvastatin-d6
  • HY-P3245

    Apoptosis Cancer
    HXR9 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。
    HXR9
  • HY-19374

    GCGR Metabolic Disease
    BAY-27-9955 是一种具有口服活性非肽类胰高血糖素受体 (glucagon receptor) 拮抗剂。Bay 27-9955 竞争性阻断胰高血糖素与人类胰高血糖素受体的相互作用,IC50 值为 110 nM。BAY-27-9955 可用于 2 型糖尿病的研究。
    BAY-27-9955

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