Search Result

Pathways Recommended:	Stem Cell/Wnt Cell Cycle/DNA Damage

Results for "

DLD1 cells

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	AMPK (1) Apoptosis (10) Autophagy (1) Bacterial (1) Bcl-2 Family (1) c-Myc (1) Casein Kinase (1) CDK (1) Cytochrome P450 (1) DNA Alkylator/Crosslinker (1) DNA/RNA Synthesis (8) Drug Derivative (3) EGFR (1) Endogenous Metabolite (1) Epigenetic Reader Domain (1) FAK (1) Farnesyl Transferase (1) FLAP (1) Histone Methyltransferase (1) IKZF Family (1) Kinesin (1) KLF (1) Lactate Dehydrogenase (1) MDM-2/p53 (1) Molecular Glues (1) Monocarboxylate Transporter (1) Oct3/4 (1) P-glycoprotein (1) PARP (2) PDK-1 (1) PI3K (1) PROTACs (1) Pyruvate Kinase (1) Ras (2) Reactive Oxygen Species (ROS) (2) SOS1 (2) Wnt (2) β-catenin (2)
By Research Areas:	Cancer (34) Infection (1) Inflammation/Immunology (3) Neurological Disease (2)

By Targets:

AMPK (1)

Apoptosis (10)

Autophagy (1)

Bacterial (1)

Bcl-2 Family (1)

c-Myc (1)

Casein Kinase (1)

CDK (1)

Cytochrome P450 (1)

DNA Alkylator/Crosslinker (1)

DNA/RNA Synthesis (8)

Drug Derivative (3)

EGFR (1)

Endogenous Metabolite (1)

Epigenetic Reader Domain (1)

FAK (1)

Farnesyl Transferase (1)

FLAP (1)

Histone Methyltransferase (1)

IKZF Family (1)

Kinesin (1)

KLF (1)

Lactate Dehydrogenase (1)

MDM-2/p53 (1)

Molecular Glues (1)

Monocarboxylate Transporter (1)

Oct3/4 (1)

P-glycoprotein (1)

PARP (2)

PDK-1 (1)

PI3K (1)

PROTACs (1)

Pyruvate Kinase (1)

Ras (2)

Reactive Oxygen Species (ROS) (2)

SOS1 (2)

Wnt (2)

β-catenin (2)

By Research Areas:

Cancer (34)

Infection (1)

Inflammation/Immunology (3)

Neurological Disease (2)

抑制剂 & 激动剂

多肽产品

天然产物

同位素标记物

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Targets Recommended: Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) TREM receptor

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-122312

BAY-8002 4 篇文献验证	Monocarboxylate Transporter	Cancer
BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂，在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中，IC₅₀ 值为 85 nM，对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。

HY-177512

MSC778	FLAP	Cancer
MSC778 是一种具有选择性和口服活性的 flap 核酸内切酶 1 (FEN1) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 3 nM，K_D 为 2.9 nM。MSC778 对 EXO1、GEN1 和 XPG 的选择性分别为 145 倍、516 倍和 65 倍。MSC778 可选择性杀伤 BRCA2 缺陷型细胞，并增强 Niraparib (HY-10619) 在 BRCA2 KO DLD-1 小鼠异种移植瘤中诱导肿瘤停滞的活性。MSC778 可用于结直肠癌的研究。

HY-12794

Vps34-PIK-III 最多引用文献 12 篇文献验证	PI3K Autophagy	Neurological Disease Cancer
Vps34-PIK-III 是一种具有口服活性和选择性的 VPS34 抑制剂 (IC₅₀=18 nM)。Vps34-PIK-III 能有效抑制自噬，可作为分子工具使用。Vps34-PIK-III 也是一种 PI3K 抑制剂，能抑制肝脏癌症干细胞 (CSCs) 基因的表达。

HY-148740

Werner syndrome RecQ helicase-IN-3	DNA/RNA Synthesis	Cancer
Werner syndrome RecQ helicase-IN-3 是一种有效的具有口服活性的 Werner 综合征 RecQ DNA 解旋酶 (WRN) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.06 µM。Werner syndrome RecQ helicase-IN-3 显示出抗增殖活性。Werner syndrome RecQ helicase-IN-3 具有抗癌活性。

HY-157334

DEG-77 1 篇文献验证	Molecular Glues Casein Kinase IKZF Family Bcl-2 Family CDK Apoptosis	Cancer
DEG-77 是一种靶向 IKZF2 和 CK1α 分子胶降解剂，DC₅₀ 分别为 15.3 nM 和 10 nM。DEG-77 具有显著的抗肿瘤活性，诱导促凋亡 (apoptosis) 蛋白 Bax 和细胞周期阻滞蛋白 p21 的转录水平升高。DEG-77 可用于急性髓系白血病 (AML)、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤和卵巢癌的研究。

HY-139691

SR15006	KLF	Cancer
SR15006 是 Kruppel-like factor 5 (KLF5) 的抑制剂剂 (在 DLD-1 CRC 细胞的中，IC₅₀ = 41.6 nM)。

HY-161430

RTx-161	DNA/RNA Synthesis Apoptosis	Cancer
RTx-161 是一种变构 Polθ 聚合酶抑制剂，IC₅₀ 值为 4.1 nM。RTx-161 能选择性杀死 HR 缺陷型癌细胞，并在包括 HR 充足型细胞在内的多种遗传背景下抑制 PARP 抑制剂 (PARPi) 抗性。RTx-161 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-114977

Avenanthramide A	DNA/RNA Synthesis Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)	Inflammation/Immunology Cancer
Avenanthramide A 是一种口服有效的植物防御素，靶向 RNA 解旋酶 DDX3，其 K_D 为 8.8 μM。Avenanthramide A 导致线粒体肿胀和 ROS 生成增加，并诱导 CRC 细胞凋亡 (apoptosis)。Avenanthramide A 抑制平滑肌细胞增殖，增加一氧化氮生成。Avenanthramide A 可用于结直肠癌和动脉粥样硬化研究。

HY-P10810

QPH-FR	Wnt β-catenin	Cancer
QPH-FR 是一种 LGR5 抑制剂。QPH-FR 可竞争性结合 LGR5，阻止 LGR5/RSPO1 复合物的形成。QPH-FR 可促进 RNF43/ZNRF3 介导的 FZD 受体泛素化，抑制 Wnt β-catenin 信号通路，并降低结直肠癌细胞的干性。QPH-FR 可用于结直肠癌的相关研究。

HY-119257

ABT-100 1 篇文献验证	Farnesyl Transferase Apoptosis	Cancer
ABT-100 是一种化学探针，是一种有效的，高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1，DLD-1，MDA-MB-231，HCT-116，MiaPaCa-2，PC-3 和 DU-145 细胞的 IC₅₀ 分别为 2.2 nM，3.8 nM，5.9 nM，6.9 nM，9.2 nM，70 nM 和 818 nM)，可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。

HY-106789

Plaunotol CS-684	Bacterial	Infection Inflammation/Immunology Cancer
Plaunotol 是一种口服有效的无环二萜醇。Plaunotol 对导致消化性溃疡的幽门螺杆菌具有抗菌活性。Plaunotol 抑制肿瘤血管生成和细胞的增殖活性。Plaunotol 依赖半胱天冬蛋白酶-8 和半胱天冬蛋白酶-9 途径的激活诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。Plaunotol 可作为一种潜在的抗结肠癌的抗癌剂。

HY-148741

Werner syndrome RecQ helicase-IN-4	DNA/RNA Synthesis	Cancer
Werner syndrome RecQ helicase-IN-4 是一种有效的具有口服活性的 Werner 综合征 RecQ DNA 解旋酶 (WRN) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.06 µM。Werner syndrome RecQ helicase-IN-4 显示出抗增殖活性。Werner syndrome RecQ helicase-IN-4 具有抗癌活性。

HY-161654

PROTAC SOS1 degrader-10	SOS1 PROTACs Ras	Cancer
PROTAC SOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是 son of sevenless 1 (SOS1) 的降解剂，CRBN 和蛋白酶依赖地降解 SOS1。PROTAC SOS1 degrader-10 可降解 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中的 SOS1，DC₅₀ 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制细胞 SW620、A549 和 DLD-1 的增殖，IC₅₀ 分别为 36.7、52.2 和 107 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制 ERK 磷酸化。(Pink: SOS1 ligand (HY-161655); Black: linker (HY-161656); Blue: E3 ligase ligand (HY-W249500))

HY-120667

DS-5272	MDM-2/p53 Apoptosis	Cancer
DS-5272 是口服有效的 p53-MDM2 抑制剂，IC₅₀ 为 20 nM。DS-5272 可抑制 SJSA-1 (p53 野生型，IC₅₀=0.17 μM) 和 DLD-1(p53 突变型) 的增殖。DS-5272 可阻滞细胞周期，并诱导 SJSA-1 细胞凋亡 (apoptosis)。DS-5272 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。

HY-165606

SB-T-1214	Oct3/4 c-Myc Apoptosis	Cancer
SB-T-1214 (SBT) 是一种紫杉烷类药物。SB-T-1214 可有效抑制干细胞相关基因 (Oct4、Sox2 和 c-Myc) 的表达，并诱导具有耐药性致瘤性 CD133⁺/CD44⁺ 细胞的结肠癌球体凋亡 (apoptosis)。SB-T-1214 在 Pgp+ DLD-1 人结肠肿瘤异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。SB-T-1214 可用于抗肿瘤研究，尤其是针对具有耐药性的肿瘤，例如结肠癌、胰腺癌和肾癌。

HY-176701

PRMT5-MTA-IN-4	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-MTA-IN-4 (Compound 30) 是一种强效的不可逆性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂 (IC₅₀=8 nM)。PRMT5-MTA-IN-4 能阻止精氨酸甲基化，抑制核糖体 RNA 的加工过程以及与细胞周期相关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-4 在多种肿瘤细胞系中表现出抗增殖活性 (例如，在 DLD-1 细胞中的IC₅₀=0.3 μM）。PRMT5-MTA-IN-4 有望用于血液系统恶性肿瘤的研究，如急性髓系白血病、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。

HY-N7305

Jatrophane 5	P-glycoprotein	Cancer
Jatrophane 5 是源于 Jatropha carcas L 的天然产物，Jatrophane 5 对 P-gp 具有较强的抑制作用，在结直肠多重耐药细胞 (DLD1-TxR) 中的抑制作用高于 R(+)-verapamil (HY-14275) 和 Tariquidar (HY-10550)。

HY-168733

LDHA-IN-9	Lactate Dehydrogenase Apoptosis	Cancer
LDHA-IN-9 (Compound 1g) 是 LDH-A 的抑制剂，IC₅₀ 为 25 nM。LDHA-IN-9 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制 DLD-1 细胞的增殖 (GI₅₀ 为 27 μM)。LDHA-IN-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，且无明显毒性 (25 mg/kg)。

HY-121619

Jacaric acid	Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
Jacaric acid 是一种共轭亚麻酸，可抑制细胞 PC-3 (IC₅₀ 为 11.8 μM)，LNCaP (IC₅₀ sub> 为 2.2 μM) 和 DLD-1 增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Jacaric acid 对前列腺癌和腺癌具有抗癌活性。Jacaric Acid 作为免疫增强剂在小鼠腹腔巨噬细胞中表现出免疫调节活性。Jacaric acid 具有口服有效性。

HY-169652

NPC26	Reactive Oxygen Species (ROS) AMPK	Cancer
NPC26 是一种小分子线粒体干扰物，具有抗肿瘤活性。NPC-26 对 CRC 细胞系 (HCT-116、DLD-1 和 HT-29) 具有显著的抗增殖和细胞毒性活性。NPC26 可破坏线粒体功能，导致线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放和活性氧 ( Reactive Oxygen Species) 的生成，并诱导细胞死亡。NPC-26 可通过激活 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 信号来杀死人 CRC 细胞。

HY-156375

PKM2 activator 6	Pyruvate Kinase PDK-1	Cancer
PKM2 activator 6 (Compound Z10) 是一种 PKM2 激活剂和 PDK1 抑制剂 (K_D 分别为 121 和 19.6 μM )。PKM2 activator 6 诱导结直肠细胞凋亡 ( apoptosis)，并抑制细胞增殖和迁移。PKM2 activator 6 抑制糖酵解。PKM2 activator 6 抑制 DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A 细胞增殖 (IC₅₀: 10.04, 2.16, 3.57, 66.39 μM)。

HY-168716

SOS1-IN-17	SOS1 Ras	Cancer
SOS1-IN-17 (Compound 8d) 是一种口服有效的 SOS1-KRASG12C 相互作用抑制剂，IC₅₀ 为 5.1 nM。SOS1-IN-17 抑制 DLD-1 细胞中的 ERK 磷酸化，IC₅₀ 为 18 nM。SOS1-IN-17 在 KRASG12C 突变的 Mia-Paca-2 细胞中表现出抗增殖活性，IC₅₀ 为 0.11 μM。SOS1-IN-17 在小鼠模型中表现出对胰腺癌的抗肿瘤活性。

HY-163816

Antiproliferative agent-53-d3	Cytochrome P450	Cancer
Antiproliferative agent-53-d3 (Compound C1) 是 HEK293 细胞中 θ 介导末端连接 (TMEJ) 的抑制剂，IC₅₀ 为 0.14 µM。Antiproliferative agent-53-d3 是 CYP2C19 和 CYP2C9 的抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.77 和 3.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 抑制 DNA 修复受损细胞的增殖，对 BRCA2^-/- DLD-1 的 IC₅₀ 为 8.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。

HY-N13886

Anicequol	Endogenous Metabolite	Cancer
Anicequol 是一种微生物次级代谢产物，是一种非锚定依赖性肿瘤细胞生长抑制剂。Anicequol 抑制人结肠癌 DLD-1 细胞的非锚定依赖性生长，IC₅₀ 为 1.2 μM。

HY-177967

Antitumor agent-209	Drug Derivative	Cancer
Antitumor agent-209 (Compound 10g)，喹啉衍生物，是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-209 能够抑制 HCT-116、RKO、DLD1、HepG2、BGC-823、NCI-H1650 和 SK-OV-3 细胞的增殖，其 IC₅₀ 值分别为 0.37、0.58、0.81、0.79、0.89、0.78 和 0.89 μM 。

HY-118829

3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride	Drug Derivative	Neurological Disease
3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride 是一种药物衍生物。3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride 对 BEAS-2B、人主动脉内皮细胞(HAE), HASM、SK-N-SH、A172、HepG2、MKN45和DLD1细胞具有毒性 (LC₅₀=12.8-67.5 μM)。

HY-176727

WRN inhibitor 19	DNA/RNA Synthesis	Cancer
WRN inhibitor 19 (Compound 40) 是一种 WRN 解旋酶抑制剂 (IC₅₀: 3.7 nM)。WRN inhibitor 19 在 WRN 依赖性癌细胞中表现出选择性抗增殖活性。WRN inhibitor 19 通过竞争性结合 ATP 位点抑制 WRN 解旋酶功能，并诱导 DNA 损伤和细胞周期阻滞。WRN inhibitor 19 可用于 WRN 依赖性癌症的研究。

HY-W098807

4-Chloro-7-ethoxyquinoline	Drug Derivative	Cancer
4-Chloro-7-ethoxyquinoline (Compound 9a)，喹啉衍生物，是一种抗癌剂。4-Chloro-7-ethoxyquinoline 能够抑制 HCT-116、RKO、DLD1、HepG2、BGC-823、NCI-H1650 和 SK-OV-3 细胞的增殖，其 IC₅₀ 值分别为 3.16、3.87、2.75、2.66、3.91、3.34 和 3.46 μM。

HY-144794

EGFR-IN-46	Apoptosis EGFR FAK	Cancer
EGFR-IN-46 是一种有效的 EGFR 和 FAK 双重抑制剂，IC₅₀s 分别为 20.17 nM，14.25 nM。EGFR-IN-46 显著抑制癌细胞的生长。EGFR-IN-46 诱导细胞凋亡 (apoptosis)sup>[1]。

HY-179413

Polθ-IN-9	DNA/RNA Synthesis	Cancer
Polθ-IN-9 是一种口服有效的 Polθ 聚合酶抑制剂 (IC₅₀ = 9.6 nM, K_d = 47.5 nM)。Polθ-IN-9 具有显著的选择性，对其他人类 DNA 聚合酶 (Pol α, Pol ε, Pol γ, Pol λ 和 Pol μ) 无抑制活性。Polθ-IN-9 在 DLD1 BRCA2 KO 细胞中表现出强效的抗增殖活性 (IC₅₀ = 2.9 μM)，并且对 MDA-MB-436 细胞高度敏感 (IC₅₀ = 4.9 μM)。在 MDA-MB-436 异种移植瘤模型中，Polθ-IN-9 与 Olaparib (HY-10162) 联合使用可增加 DNA 损伤积累，诱导 γH2AX 水平升高，并抑制肿瘤生长。Polθ-IN-9 可用于研究同源重组 (HR) 缺陷型癌症，如乳腺癌。

HY-180304

CCT369834	Kinesin	Cancer
CCT369834 是一种 ATP 竞争性 HSET 抑制剂，其 IC₅₀ 为 39 nM。CCT369834 是一种反式-环辛烯标记的探针。CCT369834 与 HSET 在有丝分裂纺锤体上特异性共定位。CCT369834 可用于癌症研究。

HY-182322

POLQ-IN-1	DNA/RNA Synthesis	Cancer
POLQ-IN-1 是一种 DNA 聚合酶 θ (POLQ) 抑制剂，其 pIC₅₀ 为 8.2。POLQ-IN-1 可抑制同源重组缺陷型细胞的增殖。POLQ-IN-1 可用于同源重组缺陷型肿瘤的研究。

HY-114943

TNKS-IN-1	PARP Wnt β-catenin	Cancer
TNKS-IN-1 是一种选择性强效的端锚聚合酶 (TNKS1/TNKS2) 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 7.9 nM 和 8.7 nM。TNKS-IN-1 可诱导 axin2 积累，对应的 EC₅₀ 为 1500 nM。TNKS-IN-1 可通过稳定轴蛋白 (axin) 并促进 β-catenin 降解来拮抗 Wnt 信号转导通路。TNKS-IN-1 可用于结直肠癌的相关研究。

HY-181557

SY-589	DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis Apoptosis	Cancer
SY-589 是一种口服有效的 DNA 聚合酶 Polθ 解旋酶结构域抑制剂 (IC₅₀=2.29 nM) 和 DNA 损伤诱导剂。SY-589 可抑制 Polθ 解旋酶结构域的 ATP 酶活性，阻断 Polθ 介导的微同源末端连接 (MMEJ) DNA 修复通路 (IC₅₀=0.85 nM)。SY-589 还通过升高 γ-H2AX 水平诱导 DNA 双链断裂积累。SY-589 可对 BRCA2 缺陷细胞发挥抗增殖作用，用于 HR 缺陷型肿瘤的研究。

HY-185459

PCIP-1	PARP Epigenetic Reader Domain	Cancer
PCIP-1 是一种 PARP2 抑制剂。PCIP-1 可招募 BET 蛋白至 PARP2 以抑制 DNA 修复，通过事件驱动药理学发挥作用且不抑制 PARP 催化的 PARylation。PCIP-1 可抑制 DNA 修复，从而在同源重组缺陷的癌细胞中产生合成致死效应，并提高 PARP1 敲除细胞的敏感性。PCIP-1 可用于同源重组缺陷型癌症、T 细胞急性淋巴细胞白血病以及 BRCA 突变型癌症的研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area