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DSS mouse model

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  • HY-N0648
    Monotropein
    2 篇文献验证

    		 Interleukin Related Keap1-Nrf2 Heme Oxygenase (HO) NF-κB Apoptosis Inflammation/Immunology
    Monotropein 是一种环烯醚萜苷，可从巴戟天根中分离得到。Monotropein 可抑制葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱发的结肠炎小鼠模型中炎症介质的表达。Monotropein 对 IL-1β 诱导的骨关节炎软骨细胞凋亡 (apoptosis) 和分解代谢反应具有保护作用。Monotropein 具有软骨保护活性。Monotropein 可通过激活 Nrf2/HO-1 通路和抑制 NF-κB 信号传导来抑制氧化损伤、炎症和细胞凋亡，从而减轻顺铂 (HY-17394) 诱导的急性肾损伤。Monotropein 可用于骨关节炎、急性肾损伤和急性肺损伤的研究。
    Monotropein
  • HY-126066
    (-)-Syringaresinol

    		Drug Isomer NO Synthase NF-κB TNF Receptor Interleukin Related IFNAR COX CD20 CDK Bcl-2 Family Apoptosis Akt p38 MAPK GSK-3 Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    (-)-丁香树脂酚 (-)-Syringaresinol 是一种可在 Annona Montana 中发现的具有口服活性的 Syringaresinol (HY-N8307) 异构体。(-)-Syringaresinol 具有抗氧化、抗炎和抗癌等活性。(-)-Syringaresinol 通过 PI3K-Akt/MAPK/Wnt 信号通路可以减轻溃疡性结肠炎。(-)-Syringaresinol 通过阻滞 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制 HL-60 细胞的增殖。(-)-Syringaresinol 通过下调 NF-kB p65 信号通路及其与 ERβ 的相互作用抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的小胶质细胞激活，发挥抗神经炎症作用。
    (-)-Syringaresinol
  • HY-168328
    FKK6

    		NF-κB Interleukin Related Inflammation/Immunology
    FKK6 是孕烷 X 受体 (PXR) 的选择性激动剂，EC50 为 1.2 µM。FKK6 与血浆蛋白具有良好的亲和性，并且在人类微粒体中具有良好的代谢特性。FKK6 抑制 PXR 相关的 NF-κB 信号通路，抑制炎症因子的表达，并在小鼠模型中对 DSS (HY-116282) 诱发的结肠炎表现出抗炎活性。
    FKK6
  • HY-162588
    MC-ND-18

    		NOD-like Receptor (NLR) ATTECs Autophagy Inflammation/Immunology
    MC-ND-18 是一种通过自噬 (Autophagy) 机制降解 NLRP3 的 ATTEC 降解剂，在 THP-1 细胞中的 DC50 为 125.5 nM。MC-ND-18 在 DSS 诱导的结肠炎小鼠模型中表现出抗炎活性。MC-ND-18 可用于炎症性肠病研究。MC-ND-18 由 NLRP3 抑制剂 (HY-156121)、连接子 (HY-W018745) 和 LC3 配体组成。
    MC-ND-18
  • HY-161620
    DW18134

    		IRAK Inflammation/Immunology
    DW18134 是白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK 4) 的抑制剂，IC50 为 11.2 nM。DW18134 抑制 IRAK4 和 IKK 的磷酸化，下调 TNF-α 和 IL-6 的分泌。DW18134 可减轻小鼠模型中 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的腹膜炎和 DSS 诱导的结肠炎，并保护肠道屏障功能。
    DW18134
  • HY-159179
    α4 integrin receptor antagonist 3

    		Integrin Inflammation/Immunology
    α4 integrin receptor antagonist 3 (Compound 11) 是一种具有口服活性的 α4 整合素受体 (α4 integrin receptor) 拮抗剂。α4 integrin receptor antagonist 3 可以抑制 α4β1/VCAM-1 和 α4β7/MAdCAM-1 相互作用介导的 K562 细胞粘附，IC50 值分别为 130 nM 和 2 nM。α4 integrin receptor antagonist 3 具有用于葡聚糖硫酸钠 (DSS) 结肠炎小鼠模型研究的潜力。
    α4 integrin receptor antagonist 3
  • HY-161519
    PKM2 activator 7

    		Pyruvate Kinase Inflammation/Immunology
    PKM2 activator 7 (Compd B4) 是一种 PKM2 活化剂，AC50 值为 0.144 μM。PKM2 activator 7 通过抑制 T 细胞的生长来抑制 DSS (HY-116282C) 诱导的小鼠结肠炎。
    PKM2 activator 7
  • HY-162901
    NLRP3-IN-48

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NLRP3-IN-48 是一种 NLRP3 抑制剂。NLRP3-IN-48 通过靶向 NLRP3 蛋白影响 NLRP3 炎性小体的组装，从而抑制 NLRP3 炎性小体的激活。NLRP3-IN-48 在 DSS 诱导的小鼠急性结肠炎模型中具有抗炎活性。
    NLRP3-IN-48
  • HY-161936
    Z21115

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    Z21115 是口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，可抑制 PDE4D7，IC50 为 10.5 nM。Z21115 可抑制 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱导的 IL-6、TNF-α 和 iNOS 表达。Z21115 在 DSS (HY-116282) 诱导的小鼠结肠炎模型中表现出抗炎活性，且无明显毒性 (1 g/kg)。
    Z21115
  • HY-167706
    Diethyl-Lodoxamide

    		GPR35 Inflammation/Immunology
    Diethyl-Lodoxamide是一种高效的GPR35激动剂，具有抑制炎症性肠病的潜力。Diethyl-Lodoxamide可激活人类、小鼠和大鼠的GPR35，显示出相似的EC50值。Diethyl-Lodoxamide在小鼠模型中能够缓解DSS诱导的炎症性肠病临床症状，效果优于传统药物5-ASA。Diethyl-Lodoxamide的药物属性经过优化，使其更符合药物设计的要求。
    Diethyl-Lodoxamide
  • HY-176793
    JAK1-IN-18

    		JAK Infection Inflammation/Immunology Cancer
    JAK1-IN-18 (Example 2) 是一种选择性 JAK1 抑制剂，其对 JAK1 的 IC50 为0.15 nM，抑制效力显著优于对 JAK2 和 JAK3。JAK1-IN-18 显著减少 DSS (HY-116282C) 诱导的溃疡性结肠炎 (UC) 小鼠模型和 DNBS (HY-W324435) 诱导的克罗恩病 (CD) 大鼠模型中的炎症。JAK1-IN-18 可用于自身免疫性疾病 (如炎症性肠病)、病毒感染 (如乙型肝炎病毒感染) 和癌症 (如血癌) 研究。
    JAK1-IN-18
  • HY-P10914
    D-CopA3

    		MDM-2/p53 Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性（IC50=15-18 μM），诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy)。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达，增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    D-CopA3
  • HY-162641
    AF-45

    		IRAK NF-κB p38 MAPK TNF Receptor Inflammation/Immunology
    AF-45 抑制 IRAK4 和 IRAK1，IC50 分别为 128 nM 和 1765 nM。AF-45 抑制巨噬细胞中 IL-6 和 TNF-α 的释放，IC50 分别为 0.53-1.54 μM 和 0.6-2.75 μM。AF-45 还是 NF-κB/MAPK 信号通路的抑制剂。AF-45 在小鼠模型中对 DSS 诱导的溃疡性结肠炎和 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱导的急性肺损伤表现出抗炎活性。AF-45 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
    AF-45
  • HY-N0648R
    Monotropein (Standard)

    		Reference Standards Interleukin Related Heme Oxygenase (HO) Keap1-Nrf2 NF-κB Apoptosis Inflammation/Immunology
    Monotropein (Standard) 是 Monotropein 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Monotropein 是一种环烯醚萜苷，可从巴戟天根中分离得到。Monotropein 可抑制葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱发的结肠炎小鼠模型中炎症介质的表达。Monotropein 对 IL-1β 诱导的骨关节炎软骨细胞凋亡 (apoptosis) 和分解代谢反应具有保护作用。Monotropein 具有软骨保护活性。Monotropein 可通过激活 Nrf2/HO-1 通路和抑制 NF-κB 信号传导来抑制氧化损伤、炎症和细胞凋亡，从而减轻顺铂 (HY-17394) 诱导的急性肾损伤。Monotropein 可用于骨关节炎、急性肾损伤和急性肺损伤的研究。
    Monotropein (Standard)
  • HY-181485
    GPR68 antagonist 1

    		GPR68 TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    GPR68 antagonist 1 是一种 GPR68 拮抗剂，其 IC50 为 81 nM。GPR68 antagonist 1 抑制小鼠 GPR68 介导的 cAMP 信号通路，其 IC50 为 179 nM。GPR68 antagonist 1 可缓解葡聚糖硫酸钠 (DSS) (HY-116282C) 诱导的小鼠炎症性肠病模型的疾病症状。GPR68 antagonist 1 可用于炎症性肠病的相关研究。
    GPR68 antagonist 1
  • HY-181907
    NBE5

    		PROTACs Keap1-Nrf2 HSP Inflammation/Immunology
    NBE5 是一种具有口服有效的、靶向 Keap1 的疏水标签降解剂 (HyTTD)。NBE5 模拟蛋白错误折叠并招募分子伴侣 Hsp90，同时经由泛素-蛋白酶体系统和自噬-溶酶体系统双途径实现 Keap1 的靶向降解。从而，NBE5 解除 Keap1 对转录因子 Nrf2 的抑制，强效激活 Nrf2 介导的内源性抗氧化通路，上调 HO-1、GCLM 等下游抗氧化蛋白的表达。NBE5 可有效缓解氧化应激与炎症损伤，在 DSS (HY-116282C) 诱导的急性结肠炎小鼠模型中展现出优异的体内活性。
    NBE5
  • HY-181875
    S1PR1/S1PR5 agonist-1

    		LPL Receptor Inflammation/Immunology
    S1PR1/S1PR5 agonist-1 (Compound 19) 是一种口服有效的 S1PR1 和 S1PR5 激动剂，EC50 为 40.0 和 22.9 nM。S1PR1/S1PR5 agonist-1 可结合 S1PR1 的关键残基以介导激动活性。S1PR1/S1PR5 agonist-1 可缓解 DSS 诱导的小鼠模型中的结肠炎病理改变，且对小鼠心率影响极小。S1PR1/S1PR5 agonist-1 可用于炎症性肠病的研究。
    S1PR1/S1PR5 agonist-1
  • HY-179379
    EP4 receptor agonist 3 prodrug

    		Drug Derivative Inflammation/Immunology
    EP4 receptor agonist 3 prodrug (Compound 9) 是一种 EP4 受体激动剂 (Compound 1a) 的前药。EP4 receptor agonist 3 prodrug 本身对 EP4 受体无激动活性，需在肠道内被肠道碱性磷酸酶 (IAP) 特异性水解后释放出活性分子，在肠道局部发挥 EP4 受体激动作用。EP4 receptor agonist 3 prodrug 具有结肠靶向性，显著缓解了小鼠结肠炎。
    EP4 receptor agonist 3 prodrug

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