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Glucagons " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-P0014
HY-P0082
Glucagon
GCGR
Metabolic Disease
Cancer
胰高血糖素
Glucagon (1-29), bovine, human, porcine 是由胰腺 α 细胞产生的一种多肽激素。Glucagon 促进糖异生。Glucagon (1-29), bovine, human, porcine 可激活 HNF4α 并促进 HNF4α 磷酸化。
HY-P3506
LY3437943
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Retatrutide (LY3437943) 是胰高血糖素受体 (GCGR) 、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide 结合人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R,EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide 可用于肥胖的研究。
HY-17365
HY-P3375
IBI-362; LY-3305677; OXM-3
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R ) 与胰高血糖素受体 (GCGR ) 的共激动剂。Mazdutide 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-13443A
HY-P4146
BI 456906
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-50663
HY-142114
Arrestin
Metabolic Disease
SRI-37330 是一种口服生物可利用的硫氧还蛋白相互作用蛋白(TXNIP )抑制剂。SRI-37330 抑制胰高血糖素分泌和功能,减少肝脏葡萄糖的产生,逆转肝脏脂肪变性。SRI-37330 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P0082A
Glucagon hydrochloride
GCGR
Metabolic Disease
Cancer
盐酸胰高血糖素
Glucagon (1-29), bovine, human, porcine hydrochloride 是由胰腺 α 细胞产生的一种多肽激素。Glucagon (1-29), bovine, human, porcine hydrochloride 促进糖异生。Glucagon (1-29), bovine, human, porcine hydrochloride 可激活 HNF4α 并促进 HNF4α 磷酸化。
HY-P3506A
LY3437943 TFA
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Retatrutide (LY3437943) TFA 是胰高血糖素受体 (GCGR) 、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide TFA 结合人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R,EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide TFA 可用于肥胖的研究。
HY-13443
HY-19947
Glucagon receptor antagonists-4
GCGR
Metabolic Disease
PF-06291874 是一个口服有效的胰高血糖素受体 的非肽类拮抗剂。PF-06291874 正用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-12525
HY-P1070A
DAP amide, human TFA
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin, amide, human TFA 是一种 37 个氨基酸的多肽,是一种与胰岛素共分泌的胰腺激素,在代谢和葡萄糖稳态中发挥独特作用。Amylin, amide, human TFA 抑制胰高血糖素分泌,延迟胃排空,并作为饱腹感剂。
HY-125913
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
苄眯
Benzamidine 是一种竞争性蛋白酶抑制剂,可阻断纤溶酶、胰蛋白酶和凝血酶对胰高血糖素的水解切割。Benzamidine 有效抑制人血浆及血液样本采集、储存和分析过程中相关蛋白酶的降解。Benzamidine 在体内代谢过程中可发生 N-羟基化并生成多种代谢物,呈现延迟排泄或双相消除特征。Benzamidine 在高浓度下仅引起轻微的 DNA 单链断裂,整体无显著遗传毒性潜力。Benzamidine 可能干扰部分胰高血糖素抗血清的检测,但在特定浓度下不影响关键抗原 - 抗体亲和力。Benzamidine 可作为稳定剂用于胰高血糖素放射免疫分析,以确保检测结果的准确性与回收率。
HY-P0150
HY-P1070
DAP amide, human
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin, amide, human 是一种 37 个氨基酸的多肽,是一种与胰岛素共分泌的胰腺激素,在代谢和葡萄糖稳态中发挥独特作用。Amylin, amide, human 抑制胰高血糖素分泌,延迟胃排空,并作为饱腹感剂。
HY-P3375A
IBI-362 TFA; LY-3305677 TFA; OXM-3 TFA
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) TFA 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R ) 与胰高血糖素受体 (GCGR ) 的共激动剂。Mazdutide TFA 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide TFA 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide TFA 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-P3469A
HY-103547
GCGR
Metabolic Disease
L-168049 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的非竞争性胰高血糖素受体 (glucagon receptor ) 拮抗剂,对人、鼠和犬胰高血糖素受体的 IC50 分别为 3.7 nM,63 nM 和 60 nM。
HY-P1145
HY-P3291
ZP7570
GCGR
Metabolic Disease
Dapiglutide (ZP7570) 是一种长效胰高血糖素样肽 1 受体 1R (GLP-1R )/胰高血糖素样肽 2 受体 (GLP-2R ) 双重激动剂。Dapiglutide 可减轻小鼠短肠模型中的肠功能不全,并具有抗肥胖作用。
HY-P3617
HY-145458
HY-112679
HY-P1145A
HY-50675
HY-148844
GCGR
Metabolic Disease
GCGR antagonist 2 是一种呋喃-2-碳酰肼化合物,是具有口服活性的胰高血糖素受体拮抗剂。GCGR antagonist 2 与 hGluR 结合的 Kd 值为 2.3 nM,抑制大鼠受体的 IC50 值为 0.43 nM。GCGR antagonist 2 可抑制胰高血糖素刺激的糖原分解。
HY-P1144
HY-P10018
SAR425899
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Bamadutide (SAR425899) 是一种有效的双重胰高血糖素样肽-1 受体/胰高血糖素受体 (GLP-1R/GCGR) 激动剂。Bamadutide 通过显著增强 β 细胞功能和减缓体内葡萄糖吸收率来改善餐后血糖控制。Bamadutide 可用于 2 型糖尿病等代谢疾病的研究。
HY-P99383
HY-P0014B
GLP Receptor
Metabolic Disease
Liraglutide (TFA) 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1 ) 的激动剂。Liraglutide (TFA) 可以激活 GLP-1,从而在葡萄糖浓度升高的情况下释放胰岛素。Liraglutide (TFA) 还能以葡萄糖依赖的方式减少胰高血糖素的分泌。Liraglutide (TFA) 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-50159
HY-P5815
Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat)
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) 是胰高血糖素样肽1 (GLP-1 )-(7-36) 酰胺的分子变体。GLP-1 (1-36) amide (human, rat) 可以刺激 [14C] 氨基吡啶在酶分散富集的大鼠壁细胞上积累。
HY-P10032
HY-P990013
HY-P1143A
GCGR
Metabolic Disease
[Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA 是一种有效的胰高血糖素受体的肽拮抗剂,pA2 值为 7.2。 [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA 在糖尿病的发病机理研究中有用。
HY-50158
HY-10036
HY-P0082F
HY-P5815A
Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) TFA
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) TFA 是胰高血糖素样肽1 (GLP-1 )-(7-36) 酰胺的分子变体。GLP-1 (1-36) amide (human, rat) TFA 可以刺激 [14C] 氨基吡啶在酶分散富集的大鼠壁细胞上积累。
HY-N2452
HY-P3506B
LY3437943 acetate
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Retatrutide (LY3437943) acetate 是胰高血糖素受体 (GCGR) 、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide acetate 抑制人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R,EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide acetate 可用于肥胖的研究。
HY-P1143
GCGR
Metabolic Disease
[Des-His1,Glu9]-Glucagon amide 是一种有效的胰高血糖素受体的肽拮抗剂,pA2 值为 7.2。 [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide 在糖尿病的发病机理研究中有用。
HY-P4389
GLP Receptor
Metabolic Disease
(Asp28)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine) 是胰高血糖素的优化结构,第 28 位被天冬氨酸 (Asp) 取代,显着增加胰高血糖素在生理 pH 缓冲液中的水溶性,具有与胰高血糖素的活性相同。
HY-P10591
HY-P4146A
BI 456906 TFA
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) TFA 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide TFA 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide TFA 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-19374
GCGR
Metabolic Disease
BAY-27-9955 是一种具有口服活性非肽类胰高血糖素受体 (glucagon receptor ) 拮抗剂。Bay 27-9955 竞争性阻断胰高血糖素与人类胰高血糖素受体的相互作用,IC50 值为 110 nM。BAY-27-9955 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-128781
GCGR
Metabolic Disease
Glucagon receptor antagonist-5 (compound 13K) 是一种有效的口服生物可利用的胰高血糖素受体 (glucagon receptor) 拮抗剂 (Ki =32 nM)。Glucagon receptor antagonist-5 具有研究 2 型糖尿病的潜力。
HY-P1841
HY-P4407
HY-P10302
GLP Receptor
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist-1 是一种 GLP-1 (胰高血糖素样肽-1) 和 GIP (葡萄糖依赖性胰岛素释放肽) 双受体激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 通过模拟内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用,增强胰岛素的分泌,同时抑制胰高血糖素的分泌,从而降低血糖。GLP-1R/GIPR agonist-1 可用于糖尿病,肥胖和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。
HY-14292
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
NVP-DPP728 是一种有效、可逆、腈依赖性二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂。NVP-DPP728 可以抑制人 DPP-IV 的酰胺溶酶活性,Ki 为 11 nM。NVP-DPP728 可抑制胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)的降解,从而增强胰岛素对葡萄糖摄入的释放。NVP-DPP728 可用于糖尿病研究。
HY-P11235
HY-P3469
HY-119739
HY-116854
GCGR
Metabolic Disease
NNC 92-1687 是一种非肽竞争性人胰高血糖素受体 (GCGR ) 拮抗剂 (IC50 =20 μM; Ki =9.1 μM)。NNC 92-1687 可用于二型糖尿病的研究。
HY-P1871A
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (IAPP), feline TFA 是来源于猫科动物的含有 37 个氨基酸的多肽。Amylin (IAPP), feline TFA 是胰岛 β 细胞的主要分泌产物之一。Amylin (IAPP), feline TFA 是一种调节肽,可抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。
HY-P4146B
BI 456906 sodium
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) sodium 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide sodium 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide sodium 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-P3621
GCGR
Metabolic Disease
Biotinyl-Glucagon (1-29), human, bovine, porcine 是一种生物标记的 Glucagon,Glucagon 是一种肽类激素,由胰腺 α 细胞产生,可以增加血液中葡萄糖和脂肪酸的浓度。
HY-13443S
HY-108614
Phosphorylase
Metabolic Disease
GPi688 是一种有效且具有口服活性的糖原磷酸化酶 (GPa) 抑制剂,对人肝脏 GPa、小鼠肝脏 GPa、人骨骼肌 GPa 的 IC50 分别为 19 nM、61 nM 和 12 nM。GPi688 可在大鼠原代肝细胞中抑制胰高血糖素介导的葡萄糖输出。GPi688 可用于胰高血糖素介导的高血糖症的研究。
HY-164040
HY-P10910
HY-155147
HY-107129
GCGR
Metabolic Disease
MK-3577 是一种口服有效的胰高血糖素受体 (GCGR ) 拮抗剂,通过阻断靶器官 (主要为肝脏) 上的胰高血糖素受体来减弱肝脏葡萄糖的产生,并降低血糖水平。对家猫的药代动力学分析表明,MK-3577 在口服后 3 至 4 小时达到峰值,半衰期约为 15 小时。MK-3577 可用于抗糖尿病领域研究。
HY-P10032A
HY-P3608
GCGR
Metabolic Disease
[Des-His1,Glu9] Glucagon是一种有效的胰高血糖素受体系统多肽拮抗剂。[Des-His1,Glu9] Glucagon 增强胰岛细胞在葡萄糖刺激下释放胰岛素。[Des-His1,Glu9] Glucagon 可用于糖尿病的研究。
HY-12525A
GCGR
Metabolic Disease
LGD-6972 sodium 是一种选择性的具有口服活性的胰高血糖素受体 (glucagon receptor ) 拮抗剂。LGD-6972 sodium 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P4672
GCGR
Metabolic Disease
(Met(O)27)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine) 是一种修饰的胰高血糖素。(Met(O)27)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine) 在大鼠肝细胞中具有与天然胰高血糖素相同的最大葡萄糖合成活性,但其活性较低,这表明蛋氨酸在胰高血糖素与其肝脏受体的结合中起关键作用。
HY-118914
GCGR
Glucagon receptor antagonist inactive control (Compound 2) 是一种结构上类似于胰高血糖素受体 (GCGR) 拮抗剂 Glucagon receptor antagonist (Compound 1) 的化合物,但缺乏拮抗胰高血糖素受体 (GCGR) 的活性。Glucagon receptor antagonist inactive contro 可作为阴性对照,用于研究与胰高血糖素受体介导的信号通路相关的机制。
HY-128103
GCGR
Adenylate Cyclase
Metabolic Disease
Glucagon receptor antagonist-7 (Compound 1) 是 hGCGR 的拮抗剂,可抑制 125I 标记的胰高血糖素与人类胰高血糖素受体 (hGCGR) 的结合,IC50 为 181 nM。Glucagon receptor antagonist-7 可激活胰高血糖素刺激的腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase ),在 CHO 细胞中的 KDB 为 81 nM。Glucagon receptor antagonist-7 可抑制人类肝细胞中胰高血糖素介导的糖原分解,并降低血糖水平。
HY-P3616
GCGR
Metabolic Disease
Human glucagon-like peptide-1-(7-36)-Lys(Biotin) amide 是一种生物素标记的 glucagon-like peptide-1-(7-36)。Glucagon-like peptide-1-(7-36) 是一种具有抗糖尿病活性的胃肠道肽,可以增加胰岛素的释放。
HY-P3623
Fluorescent Dye
Others
Biotin-Glucagon-Like Peptide 1 (7-36) amide, human 是一种活性肽。Biotin-Glucagon-Like Peptide 1 (7-36) amide, human 可用于多种生化研究。
HY-P4410
HY-172673
HY-12735
HY-P10327
HY-P5161A
HY-P1871
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (IAPP), feline 是来源于猫科动物的含有 37 个氨基酸的多肽。Amylin (IAPP), feline 是胰岛 β 细胞的主要分泌产物之一。Amylin (IAPP), feline 是一种调节肽,可抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。
HY-19904A
(+/-)-LY2409021
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(+/-)-Adomeglivant ((+/-)-LY2409021)是一种有效且选择性的胰高血糖素受体拮抗剂,具有降低血糖的活性。(+/-)-Adomeglivant在健康人和2型糖尿病患者中均能有效降低血糖水平。(+/-)-Adomeglivant对2型糖尿病患者的胰高血糖素信号阻断耐受性良好,并能显著减少斋戒和餐后血糖,同时伴随可逆的氨基转移酶升高。(+/-)-Adomeglivant的胰高血糖素信号抑制作用是2型糖尿病患者有前景的潜在抑制方法,值得在更长的临床试验中进一步评估其益处和风险。
HY-169707
HY-P10062
HY-P1144A
HY-177156
GCGR
p38 MAPK
Metabolic Disease
Glucagon receptor antagonist-8 (Compound 1) 是人胰高血糖素受体 (human glucagon receptor ) 和 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (p38 MAP kinase ) 拮抗剂,IC50 分别为 0.27 μM 和 0.16 μM。
HY-12525B
GCGR
Metabolic Disease
LGD-6972 ammonium 是一种选择性的具有口服活性的胰高血糖素受体 (glucagon receptor ) 拮抗剂。LGD-6972 ammonium 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-180445
GCGR
Metabolic Disease
Glucagon receptor antagonist-10 (Compound 11) 是一种胰高血糖素受体 (glucagon receptor ) 拮抗剂,其 pIC50 值为 7.154。Glucagon receptor antagonist-10 可用于葡萄糖稳态研究。
HY-180446
GCGR
Metabolic Disease
Glucagon receptor antagonist-11 (Compound 14) 是一种胰高血糖素受体 (glucagon receptor ) 拮抗剂,其 pIC50 值为 6.677。Glucagon receptor antagonist-10 可用于葡萄糖稳态研究。
HY-P992007
RN909
GCGR
Metabolic Disease
PF-06293620 (RN909) 是一种胰高血糖素受体 (glucagon receptor ) 单克隆抗体拮抗剂。PF-06293620 可呈剂量依赖性、持久性地降低空腹血糖水平,并降低 HbA1c 水平。PF-06293620 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-180444
GCGR
Metabolic Disease
Glucagon receptor antagonist-9 (compound 13) 是一种强效的胰高血糖素受体 (glucagon receptor ) 拮抗剂,其 pIC50 为 7.000。
HY-P992006
HY-103547R
Reference Standards
GCGR
Metabolic Disease
L-168049 (Standard) 是 L-168049 (HY-103547) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-168049 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的非竞争性胰高血糖素受体 (glucagon receptor ) 拮抗剂,对人、鼠和犬胰高血糖素受体的 IC50 分别为 3.7 nM,63 nM 和 60 nM。
HY-D3172
Fluorescent Dye
Metabolic Disease
BD-105 是一种胰高血糖素结合型荧光探针,其 Ka 值为 13.3 μM。BD-105 与胰高血糖素相互作用时会发生荧光强度变化,且可在细胞和组织中与胰高血糖素共定位。BD-105 是一种选择性细胞染色剂,可对分泌胰高血糖素的细胞进行染色,而不会对分泌胰岛素的细胞或非内分泌对照细胞染色。BD-105 可用作活细胞和组织的胰高血糖素成像试剂。
HY-D3173
HY-P11667
HY-P11670
HY-P11673
HY-P11674
HY-P11664
HY-P0165
HY-P11237
HY-P11271
HY-19904
HY-P0014A
HY-P10952
HY-162433
HY-162434
HY-P99357
REGN1193; Anti-GCGR Reference Antibody (crotedumab)
GCGR
Metabolic Disease
克罗特度单抗
Crotedumab (REGN1193) 是一种人源的 IgG4 单克隆抗体,可结合并抑制胰高血糖素受体 (GCGR ),KD 值为 0.1 nM。Crotedumab 可用于糖尿病的研究。
HY-P11270
HY-P11271A
HY-P2535
HY-168585
HY-45894
Semaglutide side chain
GLP Receptor
Metabolic Disease
tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu 是一种胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 激动剂 Semaglutide (HY-114118) 合成的中间体。
HY-P2880
GCGR
Others
PHI-27 (porcine) 是一种 27 个氨基酸的肽。PHI-27 (porcine) 用于寻找肽激素和其他活性肽。
HY-P0120
HY-B0401
HY-P10271
NNC0090-2746; MAR709; RO6811135
GLP Receptor
Metabolic Disease
RG7697 是胰高血糖素样肽受体 (GLP Receptor ) 和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR ) 的双重激动剂,EC50 分别为 5 和 3 pM。RG7697 具有抗高血糖活性。
HY-P2497
HY-P3366
XW003
GCGR
Metabolic Disease
Ecnoglutide (XW003) 是一种长效的 cAMP-biased 胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂。Ecnoglutide 可用于二型糖尿病和肥胖的研究。
HY-P5074
GCGR
Metabolic Disease
GRPP (human) 是一种 30 个氨基酸的 Gcg 衍生肽。GRPP (human) 会导致血浆胰岛素轻微增加和血浆胰高血糖素轻微减少。GRPP (human) 不影响大鼠胰岛的胰岛素分泌。
HY-162435
HY-162436
HY-162437
HY-103546
HY-139276
GLP Receptor
Others
Pal-Glu(OSu)-OH 是 Liraglutide 的一个侧链。Liraglutide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂,可用于 2 型糖尿病研究。
HY-127023
EPA-5-HT
FAAH
Metabolic Disease
Eicosapentaenoyl serotonin (EPA-5-HT) 是一种 N 酰基血清素,是一种存在于肠道中的新的脂质。Eicosapentaenoyl serotonin 能够抑制胰高血糖素样肽-1 的分泌和 FAAH 活性。
HY-112185
HY-125824
PF-06882961
GCGR
Metabolic Disease
Danuglipron (PF-06882961) 是一种具有口服活性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂。Danuglipron 具有用于 2 型糖尿病研究的潜力。
HY-176770
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 34 (Compound 1) 是一种具有口服活性的胰高血糖素样肽-1受体 (GLP-1R ) 的小分子激动剂。GLP-1R agonist 34 促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放,并减缓胃排空,从而有效降低血糖水平。GLP-1R agonist 34 有望用于 2 型糖尿病、肥胖症及非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢性疾病的研究。
HY-P5161
HY-P11666
HY-N0630
GCGR
Neurological Disease
山芝皂苷甲酯
Shanzhiside methyl ester 是从lamiophlomis rotata 中分离得到的。Shanzhiside methyl ester 是一种小分子胰高血糖素样肽 1 (GLP-1 receptor ) 受体激动剂,具有诱导抗异常性痛觉耐受的能力。
HY-129658A
HY-142162
HY-125824A
PF-06882961 tromethamine
GCGR
Metabolic Disease
Danuglipron (PF-06882961) tromethamine 是一种具有口服活性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂。Danuglipron 具有用于 2 型糖尿病研究的潜力。
HY-108557
HY-P0014AS
HY-P10269
HY-101116
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) 是口服有效的、能透过中枢神经系统的,胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的非竞争性拮抗剂,其IC50 值为 650 nM。
HY-116819
GCGR
Metabolic Disease
VU0453379 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。
HY-116819A
GCGR
Metabolic Disease
VU0453379 hydrochloride 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。
HY-N18033
HY-19904R
HY-P0014S2
HY-156968
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1 Receptor agonist 14 (compound 474) 是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 的有效激动剂。GLP-1 Receptor agonist 14 在糖尿病或其他代谢性疾病中发挥着重要作用。
HY-143312
HY-143312A
GLP Receptor
Metabolic Disease
V-0219 hydrochloride (Compound 9) 是一种具有口服活性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 正向别构调节剂 (PAM)。V-0219 hydrochloride 能被用于肥胖相关糖尿病的研究。
HY-129658
GCGR
Metabolic Disease
TT-OAD2 free base 是一种非肽的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1 ) 受体激动剂,其 EC50 为 5 nM。TT-OAD2 free base 可用于糖尿病的研究。
HY-P10929
Drug Intermediate
Others
Fmoc-Lys(tBuO-Ara-Glu(AEEA-AEEA)-OtBu)-OH 是 Tirzepatid 合成中的一种药物中间体。Tirzepatid 是一种双重葡萄糖依赖性促胰岛素肽 (GIP) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂。
HY-147625
HY-141623
Arrestin
Metabolic Disease
SRI-37330 hydrochloride 是一种口服生物可利用的硫氧还蛋白相互作用蛋白(TXNIP )抑制剂。SRI-37330 hydrochloride 抑制胰高血糖素分泌和功能,减少肝脏葡萄糖的产生,逆转肝脏脂肪变性。SRI-37330 hydrochloride 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P0014S1
HY-B0401R
HY-P1393
Amylin Receptor
Endocrinology
AC 187 是一种有效且具有口服活性的胰淀素受体 (amylin receptor ) 拮抗剂,IC50 为 0.48 nM,Ki 为 0.275 nM。AC 187 对胰淀素受体的选择性高于降钙素和 CGRP 受体。AC 187 具有神经保护作用。
HY-P1393A
Amylin Receptor
Endocrinology
AC 187 TFA 是一种有效且具有口服活性的胰淀素受体 (amylin receptor ) 拮抗剂,IC50 为 0.48 nM,Ki 为 0.275 nM。AC 187 TFA 对胰淀素受体的选择性高于降钙素和 CGRP 受体。AC 187 TFA 具有神经保护作用。
HY-P1348
HY-116930
HY-P3388
HY-103433
HY-157976
HY-103546R
HY-112668B
SP2086 hydrochloride
Dipeptidyl Peptidase
GCGR
Others
Retagliptin (SP2086) hydrochloride 是一种 β-氨基酸和二肽基肽酶-4 (DPP-4) 的强效抑制剂。Retagliptin (SP2086) hydrochloride 可抑制 2 型糖尿病,通过延长胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 等肠激素的作用来改善血糖控制。
HY-N0630R
Reference Standards
GCGR
Neurological Disease
山芝皂苷甲酯 (标准品)
Shanzhiside methyl ester (Standard) 是 Shanzhiside methyl ester 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Shanzhiside methyl ester 是从lamiophlomis rotata 中分离得到的。Shanzhiside methyl ester 是一种小分子胰高血糖素样肽 1 (GLP-1 receptor ) 受体激动剂,具有诱导抗异常性痛觉耐受的能力。
HY-106103
HY-106103A
HY-112185A
LY3502970 hemicalcium hydrate; GLP-1 receptor agonist 1 hemicalcium hydrate
GCGR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Orforglipron hemicalcium hydrate (LY3502970 hemicalcium hydrate; GLP-1 receptor agonist 1 hemicalcium hydrate) 是 Orforglipron (HY-112185) 的钙盐水合物形式。Orforglipron hemicalcium hydrate 是一种口服有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂,可改善 2 型糖尿病。
HY-142162A
GCGR
Metabolic Disease
(S,R)-LSN3318839 是 LSN3318839 (HY-142162) 的立体异构体。LSN3318839 是一种口服有效的胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R) 的正向变构调节剂。LSN3318839 可以增加胰岛素的分泌,具有降血糖的作用。
HY-P10031
HY-P10031A
GLP Receptor
Metabolic Disease
SAR441255 TFA 是一种有效的单分子肽 GLP-1/GIP/GCG 受体激动剂。SAR441255 TFA 在三种靶受体的平衡激活下显示出高效力。SAR441255 TFA 在糖尿病肥胖猴子中显示出积极的急性血糖调节作用。
HY-15675
HY-P1141
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(9-36)amide 是胰高血糖素样肽-1 (7-36) amide 的主要代谢产物。GLP-1(9-36)amide 是一种人胰腺 GLP-1 受体的拮抗剂。
HY-E70397
HY-120287
HY-129657
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 4 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂,EC50 为 64.5 nM,详细信息请参考专利文献 WO2009111700A2,例 87。GLP-1 receptor agonist 4 可用于糖尿病研究的研究。
HY-P0264
Avexitide
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin(9-39) amide (Avexitide) 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 拮抗剂,能够与内源性 GLP-1 竞争结合 GLP-1 受体,从而对抗过量 GLP-1 分泌的影响。Exendin(9-39) amide 可用于研究术后低血糖症 (PBH)。
HY-P0264A
Avexitide acetate
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin(9-39) amide (Avexitide) acetate 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 拮抗剂,能够与内源性 GLP-1 竞争结合 GLP-1 受体,从而对抗过量 GLP-1 分泌的影响。Exendin(9-39) amide acetate 可用于研究术后低血糖症 (PBH)。
HY-P10957
MBX 1416
GLP Receptor
Metabolic Disease
Imapextide 是一种选择性、可逆性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 拮抗剂。Imapextide 可选择性且可逆地调控 GLP-1R ,逆转 GLP-1 激动剂的作用,并消除激动剂诱导的厌食和减重活性。Imapextide 可用于减重术后低血糖的研究。
HY-P1141A
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(9-36)amide TFA 是胰高血糖素样肽-1 (7-36))amide 的主要代谢产物。GLP-1(9-36)amide TFA 是一种人胰腺 GLP-1 受体的拮抗剂。
HY-P1159
HY-P10341
GCGR
Metabolic Disease
ZP3022 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胃泌素 的双重激动剂,具有持续改善血糖控制的能力。同时,ZP3022 还能有效增加 β 细胞的质量、促进 β 细胞增殖,并增强胰岛的功能。ZP3022 可以用于抗糖尿病的研究。
HY-P1159A
HY-15981
HY-15981R
HY-P990967
HM15912
GLP Receptor
Inflammation/Immunology
Sonefpeglutide (HM15912) 是一种长效胰高血糖素样肽-2 (GLP-2) 类似物,与人 IgG Fc 片段融合,不含 PEG 连接子。Sonefpeglutide 对人源 GLP-2R 的 EC50 为 0.327 nM,在正常雄性大鼠体内具有延长的半衰期的效果。Sonefpeglutide 可用于短肠综合征相关的研究。
HY-P10318
GLP Receptor
Endocrinology
SHR-2042 是 GLP-1 受体的选择性激动剂。SHR-2042 通过激活 GLP-1 受体,增强胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,从而改善血糖控制。其与 sodium N-(8-[2-hydroxybenzoyl] amino) caprylate (SNAC) 结合后,通过形成胶束促进单体化,提高了口服吸收效率。
HY-P2231
MEDI0382
GCGR
Metabolic Disease
Cotadutide (MEDI0382) 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胰高血糖素受体 (GCGR ) 双重激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide 可促进减肥,控制血糖,以及减轻纤维化。Cotadutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-P2231A
MEDI0382 acetate
GCGR
Metabolic Disease
Cotadutide (MEDI0382) acetate 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胰高血糖素受体 (GCGR ) 双重激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide acetate 可促进减肥,控制血糖,以及减轻纤维化。Cotadutide acetate 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-144035
GCGR
Cancer
GLP-1R agonist 4 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种由下消化道 L 细胞分泌的肠道降血糖激素。GLP-1R agonist 4 具有糖尿病研究潜力 (摘自专利 WO2019239319A1,化合物 96)。
HY-16448
BMS-477118 hydrochloride
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
盐酸沙格列汀
Saxagliptin hydrochloride (BMS-477118 hydrochloride) 是一种有效,选择性,可逆,竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4 ) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-16448R
HY-100530B
HY-100530C
HY-100530CR
HY-10285
HY-10285A
HY-10285AR
HY-10285R
HY-110005
HY-W014839
Sodium cyclamate; Cyclohexylsulfamic acid sodium
Necroptosis
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
甜蜜素
Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-P1230
HY-P3491
HY-P3542
GCGR
Metabolic Disease
Des His1, Glu8 Exendin-4 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1-R) 拮抗剂。Des His1, Glu8 Exendin-4 通过调节胰岛素分泌和葡萄糖产生来改善葡萄糖稳态。Des His1, Glu8 Exendin-4 可用于 2 型糖尿病和胃肠道的研究。
HY-180489
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 38 (page 15, compound 1) 是一种胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂。GLP-1R agonist 38 可用于研究代谢紊乱及相关疾病,包括但不限于 II 型糖尿病 (T2DM)、肥胖症和非酒精性脂肪性肝病 (NASH)。
HY-B0541
Cyclohexylsulfamic acid; Cyclamate
Apoptosis
Necroptosis
Metabolic Disease
Cancer
环己基氨基磺酸
Cyclamic acid (Cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-101116R
GCGR
Reference Standards
Metabolic Disease
GLP-1R Antagonist 1 (Standard) 是 GLP-1R Antagonist 1 (HY-101116) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) 是口服有效的、能透过中枢神经系统的,胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的非竞争性拮抗剂,其IC50 值为 650 nM。
HY-12976
HY-P10769
AMPK
Apoptosis
Metabolic Disease
MOTS-c (mouse) 是一种线粒体衍生的多肽,可用于调节胰腺细胞功能。MOTS-c (mouse) 可降低 INS-1E 细胞中的胰岛素分泌和表达,并增强 αTC-1 细胞中的胰高血糖素分泌和表达。MOTS-c (mouse) 可减少 INS-1E 和 αTC-1 细胞凋亡 (apoptosis )。MOTS-c (mouse) 通过激活 AMPK 来抵消饮食引起的肥胖和胰岛素抵抗。
HY-P10842
HY-P3539
GCGR
Neurological Disease
Endocrinology
Exendin-4 (3-39) 是一种肽。Exendin-4 (3-39) 是 Exendin-4 (HY-13443) 的截断形式,缺少前两个氨基酸。Exendin-4 是一种有效的 GLP-1r 激动剂。Exendin-4 (3-39) 和 Exendin-4 可用于糖尿病和下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴的研究。
HY-P3622
GCGR
Metabolic Disease
(Ser8)-GLP-1 (7-36) amide, human 是一种胰高血糖素样肽 1酰胺,衍生自胰高血糖素原,是 GLP-1 (1-36) 酰胺肽的裂解产物。(Ser8)-GLP-1 (7-36) amide, human 是一种肠促胰岛素激素,可导致胰腺 β 细胞以葡萄糖依赖性释放胰岛素,影响胃肠道的运动和分泌功能。
HY-145412
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 7 (Compound 130b) 是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 的有效激动剂。GLP-1 receptor agonist 7 在 GLP-1R 的介导下可产生 cAMP,其 EC50 ≤ 0.2 nM。GLP-1 receptor agonist 7 可用于研究 GLP-1 受体相关的疾病 (特别是 2 型糖尿病)。
HY-P0119
HY-P0119A
HY-P11262
GLP Receptor
Metabolic Disease
GUB021794 是一种利用 streaMLine 平台开发出来的一种强效的、高选择性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂,其 EC50 为 18 pM。GUB021794 对 SCTR 活性很弱,EC50 为 190 nM。GUB021794 在饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型中能显著降低小鼠体重,减少食物摄入和全身脂肪质量。GUB021794 可用于研究肥胖/糖尿病。
HY-Z1764
Sitagliptin impurity 3
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
DPP-4-IN-18 (Sitagliptin impurity 3) (Compound 4) 是一种强效、选择性且具有口服活性的的 DPP-4 抑制剂,其 IC50 值为 27 nM。DPP-4-IN-18 能有效阻止 DPP-4 降解胰高血糖素样肽-1 (GLP-1),从而提高活性 GLP-1 的水平。DPP-4-IN-18 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-I0786
HY-144033
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 1 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 1 是一种增稠的咪唑衍生物化合物。胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种由下消化道 L 细胞分泌的肠道降血糖激素。GLP-1R agonist 1 具有糖尿病研究潜力 (摘自专利 WO2021197464A1,化合物 4)。
HY-144034
Others
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 3 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 3 是一种增稠的咪唑衍生物化合物。胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种由下消化道 L 细胞分泌的肠道降血糖激素。GLP-1R agonist 3 具有糖尿病研究潜力 (摘自专利 WO2021197464A1,化合物 1)。
HY-125646
GPR119
Metabolic Disease
YH18968 是一种口服有效的 GPR119 激活剂,其诱导 cAMP 积累的 EC50 为 2.8 nM。YH18968 可激活 GPR119 ,升高细胞内环磷酸腺苷水平,刺激肠道 L 细胞分泌胰高血糖素样肽-1,并触发胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。YH18968 可改善正常小鼠和饮食诱导肥胖小鼠的葡萄糖耐量。YH18968 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-177295
HY-B0541R
HY-107535
GPR119
TRP Channel
Metabolic Disease
AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
HY-108795
GLP-1-Gly8; GLP-1 (7-36) analog
GLP Receptor
Metabolic Disease
Albiglutide fragment (GLP-1 (7-36) analog) 是 Albiglutide 的活性片段 (7-36),也是胰高血糖素样肽 -1 (GLP-1) 模拟物 (一种长效的 GLP-1 受体激动剂)。Albiglutide 由抗 DPP-4 的 GLP-1 二聚体与人白蛋白的基因融合产生。Albiglutide fragment 可显著降低糖化血红蛋白 (A1C),用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-108795A
GLP-1-Gly8 TFA; GLP-1 (7-36) analog TFA
GLP Receptor
Metabolic Disease
Albiglutide fragment (GLP-1 (7-36) analog) TFA 是 Albiglutide 的活性片段 (7-36),也是胰高血糖素样肽 -1 (GLP-1) 模拟物 (一种长效的 GLP-1 受体激动剂)。Albiglutide 由抗 DPP-4 的 GLP-1 二聚体与人白蛋白的基因融合产生。Albiglutide fragment TFA 可显著降低糖化血红蛋白 (A1C),用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-W014839S
Sodium cyclamate-d11 sodium; Cyclohexylsulfamic acid-d11 sodium
Isotope-Labeled Compounds
Necroptosis
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
甜蜜素-d11
Cyclamic acid-d11 (Sodium cyclamate-d11 ) sodium是氘代标记的 Cyclamic acid (sodium)。Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-W014839S1
Sodium cyclamate-d4 ; Cyclohexylsulfamic acid-d4 sodium
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Necroptosis
Metabolic Disease
Cancer
甜蜜素-d4
Cyclamic acid-d4 (Sodium cyclamate-d4 ) sodium 是氘代标记的 Cyclamic acid sodium (HY-W014839)。Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-P0165B
ITM077 acetate; R1583 acetate; BIM51077 acetate
GLP Receptor
Metabolic Disease
Taspoglutide (R1583) acetate 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R ) 的激动剂,Ki 值为 1.1 nM。Taspoglutide acetate 在表达人 GLP-1R 的 CHO-K1 细胞中诱导 cAMP 积累 (EC50 = 0.06 nM)。在 Zucker 糖尿病肥胖大鼠的葡萄糖耐量试验中,Taspoglutide acetate 降低血葡萄糖水平并增加血胰岛素水平。在同一模型中,Taspoglutide acetate 降低胃抑制多肽 (GIP) 血药水平、血浆甘油三酯水平和体重。
HY-P1624
HY-P1624A
HY-160734
GSBR-1290
GLP Receptor
Metabolic Disease
Aleniglipron 是一种口服有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂,对 cAMP 刺激试验中 HDB 细胞系的 EC50 值小于 0.1 nM。Aleniglipron 可选择性激活 GLP-1R 的 Gαs-cAMP 信号通路,且无 β-抑制蛋白募集。Aleniglipron 可诱导胰岛素释放、促进葡萄糖清除、减少食物摄入并降低体重。Aleniglipron 可用于 2 型糖尿病、肥胖症的相关研究。
HY-117912
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
TRC210258是一种TGR5激动剂,具有改善糖尿病相关的高血糖和血脂异常的活性。TRC210258通过增强葡萄糖样肽-1的释放来促进能量消耗。TRC210258能够改善高脂饮食诱导的肥胖小鼠的糖代谢控制。TRC210258还显示出改善高脂喂养的仓鼠的血脂参数,包括降低血浆甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平。TRC210258改善了包括残余胆固醇和甘油三酯清除在内的新兴血脂相关心血管风险参数。
HY-171850
HY-171851
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 32 (Compound 111) 是一种具有口服活性且有效的 GLP-1R 激动剂,EC50 值为 0.017 nM。GLP-1R agonist 32 通过激活 GLP-1R 来刺激环磷酸腺苷 (cAMP) 的生成,促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素释放以及延缓胃排空,发挥调节血糖的作用。GLP-1R agonist 32 有望用于 2 型糖尿病、肥胖症及相关代谢紊乱的研究。
HY-124622
GCGR
Metabolic Disease
NNC-0640 是人源胰高血糖素受体 (GCGR ) 的有效负性变构调节剂,其 IC50 值为 69.2 nM。NNC-0640 结合于 GCGR 跨膜结构域的外表面,与残基 S350、T353 和 N404 形成氢键,并与螺旋 VI 和 VII 发生疏水相互作用。NNC-0640 通过能覆盖正位配体结合口袋的紧凑茎部及 ECL1 β-折叠结构,稳定 GCGR 的非活性构象。NNC-0640 可用于 2 型糖尿病的相关研究。
HY-W011121
2-OG
GPR119
NF-κB
TGF-beta/Smad
GLP Receptor
Metabolic Disease
2-十八烯酸单甘油酯
2-Oleoylglycerol (2-OG) 是饮食中存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂,在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 通过激活 GPR119/TAK1/NF-κB/TGF-β1 信号通路,增强巨噬细胞的炎症反应,促进纤维化的发生。2-Oleoylglycerol 还可以在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 有望用于非酒精性脂肪性肝炎疾病的研究。
HY-P0119S
HY-P11320
Amylin Receptor
CGRP Receptor
Metabolic Disease
Davalintide 是一种 Amylin (HY-P1464) 模拟肽,具有强的效力和更长效的作用。Davalintide 是胰淀素受体 (amylin receptor ) (IC50 = 0.04 nM)、降钙素受体 (calcitonin receptor ) (IC50 = 0.06 nM) 以及降钙素相关肽受体 (CGRP receptor ) (IC50 = 3.1 nM) 的高效激动剂。Davalintide 与 Amylin 在通过降钙素受体激活环磷酸腺苷生成方面具有更强的效力 (EC50 = 1.4 nM)。Davalintide 通过多种机制调节血糖和体重,例如延缓胃排空、抑制胰高血糖素分泌以及减少食物摄入等。Davalintide 可用于抗肥胖和抗糖尿病的研究。
HY-P4610
GLP Receptor
Metabolic Disease
H-Trp-Tyr-OH 是一种口服有效的色氨酸-酪氨酸二肽,具体血脑屏障穿透性。H-Trp-Tyr-OH 可通过刺激肠内分泌细胞分泌胰高血糖素样肽 GLP-1 发挥生理调节作用。在 tau 蛋白病小鼠模型中,H-Trp-Tyr-OH 能抑制 tau 蛋白磷酸化、降低神经原纤维缠结水平,同时增加多巴胺周转率、上调突触素表达、提高盲肠短链脂肪酸水平,进而改善行为缺陷并延长寿命。H-Trp-Tyr-OH 可用于糖耐量减低及 tau 蛋白病的相关研究。
HY-182336
HY-109692
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
GPR120 Agonist 5 (compound 12) 是一种以 GPR120 为靶点的激动剂 (EC50 =1.2 μM)。GPR120 Agonist 5 通过与 GPR120 受体结合,促进类胰高血糖素-1 (GLP-1) 的释放,GLP-1 进而与其在胰腺 β 细胞上的受体结合,增加胰岛素的分泌,从而降低血糖水平。GPR120 Agonist 5 还有助于减轻慢性低度炎症,这在肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病的发病机制中起着重要作用。GPR120 Agonist 5 可用于对 GPR120 在代谢和炎症疾病中作用机制的研究。
HY-113513
Others
Cancer
5(S)-HEPE 是二十碳五烯酸的活性代谢物。它由 EPA 在 5-脂氧合酶 (5-LO) 的作用下形成。5(S)-HEPE 是 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 的激动剂。当浓度为 10 μM 时,它会增加表达人类 GPR119 的 CHO-K1 细胞中的 cAMP 积累。当浓度为 10 μM 时,5(S)-HEPE 会增加 MING6 胰岛素瘤胰岛的葡萄糖诱导胰岛素分泌和 HuTu 80 腺癌细胞的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。高脂血症患者的血清 5(S)-HEPE 水平升高。
HY-134261
8-Bromoadenosine-5'-O-diphosphoribose
TRP Channel
CaMK
Metabolic Disease
Cancer
8-Br-ADPR (8-Bromoadenosine-5'-O-diphosphoribose) 是一种 TRPM2 抑制剂和 ADPR 信号通路拮抗剂。8-Br-ADPR 通过阻断 ADPR 诱导的 TRPM2 激活,抑制胰高血糖素介导的核内钙信号及下游 CaMKII/CREB 磷酸化。8-Br-ADPR 显著降低糖尿病模型中的糖异生基因表达和血糖水平。8-Br-ADPR 能有效阻断 NK 细胞中 ADPR 介导的钙信号传导,抑制免疫突触形成、颗粒酶 B 释放及对黑色素瘤细胞的溶细胞活性。8-Br-ADPR 被广泛应用于糖尿病、黑色素瘤及淋巴瘤等疾病的相关研究。
HY-13749
MK-0431
Dipeptidyl Peptidase
GLP Receptor
Endogenous Metabolite
PKA
ERK
Metabolic Disease
西格列汀
Sitagliptin (MK-0431) 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解,从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路,直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1,该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
HY-13749A
MK-0431 phosphate
Dipeptidyl Peptidase
GLP Receptor
Endogenous Metabolite
PKA
ERK
Metabolic Disease
磷酸西他列汀
Sitagliptin (MK-0431) phosphate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解,从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin phosphate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路,直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1,该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
HY-13749B
MK-0431 phosphate monohydrate
Dipeptidyl Peptidase
GLP Receptor
Endogenous Metabolite
PKA
ERK
Metabolic Disease
西他列汀磷酸盐一水合物
Sitagliptin (MK-0431) phosphate monohydrate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate monohydrate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解,从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin phosphate monohydrate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路,直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1,该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate monohydrate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate monohydrate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
HY-13749E
MK-0431 hydrochloride
Dipeptidyl Peptidase
GLP Receptor
Endogenous Metabolite
PKA
ERK
Metabolic Disease
Sitagliptin (MK-0431) hydrochloride 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin hydrochloride 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解,从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin hydrochloride 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路,直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1,该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin hydrochloride 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin hydrochloride 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
HY-N15721
Trp-CA
Orphan GPCR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Tryptophan-cholic acid (Trp-CA) 是一种微生物氨基酸结合胆汁酸,是孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCR) MRGPRE (Mas-related G protein-coupled receptor family member E) 的内源性配体和激动剂 (EC50 =9.6 μM)。Tryptophan-cholic acid 口服有效但口服吸收差,不通过血脑屏障。Tryptophan-cholic acid 促进胰高血糖素样肽 GLP-1 的分泌,进而改善糖尿病小鼠的葡萄糖耐量。Tryptophan-cholic acid 可改善葡萄糖耐量、促进胰岛素分泌、减轻高脂饮食诱导的肝脏脂肪变性,且无瘙痒副作用,主要应用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-W701772
HY-P1624S
ALX-0600-Ala(13 C3 ,15 N) sodium
Isotope-Labeled Compounds
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
FXR
Inflammation/Immunology
Teduglutide-Ala(13 C3 ,15 N) (ALX-0600-Ala(13 C3 ,15 N)) sodium 是 13 C 和 15 N 标记的 Teduglutide (HY-P1624)。Teduglutide (ALX-0600) 是一种人胰高血糖素样肽-2 (GLP-2) 的类似物。Teduglutide 可以激活人肝星状细胞中的核受体亚家族 4 组 a 成员 1 (NR4a1)/nur77 表达和肠道 FXR 信号传导,从而改善硬化性胆管炎小鼠的肝脏炎症和纤维化。Teduglutide 可以缓解小鼠的肠功能不全,改善肺损伤,改善肥胖相关神经炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-P1624S1
ALX-0600-Leu(13 C6 ,15 N) sodium
Isotope-Labeled Compounds
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
FXR
Inflammation/Immunology
Teduglutide-Leu(13 C6 ,15 N) (ALX-0600-Leu(13 C6 ,15 N)) sodium 是 13 C 和 15 N 标记的 Teduglutide (HY-P1624)。Teduglutide (ALX-0600) 是一种人胰高血糖素样肽-2 (GLP-2) 的类似物。Teduglutide 可以激活人肝星状细胞中的核受体亚家族 4 组 a 成员 1 (NR4a1)/nur77 表达和肠道 FXR 信号传导,从而改善硬化性胆管炎小鼠的肝脏炎症和纤维化。Teduglutide 可以缓解小鼠的肠功能不全,改善肺损伤,改善肥胖相关神经炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-107648
mAChR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
McN-A-343 是一种选择性的 M1 毒蕈碱 (M1 muscarinic acetylcholine ) 激动剂,可刺激交感神经节中的毒蕈碱传递。McN-A-343 对 Muscarine (HY-121404) 诱导的离体灌流大鼠肾上腺中儿茶酚胺分泌产生显著的抑制作用。McN-A-343在中枢神经系统中参与神经元放电调节,还能激活肠内分泌 L 细胞释放 GLP-1、调节垂体 α-MSH 分泌。McN-A-343 减轻 Acetic acid (HY-Y0319) 诱导的溃疡性结肠炎 (UC) 小鼠的结肠炎症和氧化应激。McN-A-343 可用于溃疡性结肠炎研究。
HY-13749AR
MK-0431 phosphate (Standard)
Reference Standards
Dipeptidyl Peptidase
GLP Receptor
Endogenous Metabolite
PKA
ERK
Metabolic Disease
磷酸西他列汀 (标准品)
Sitagliptin (MK-0431) phosphate (Standard) 是 Sitagliptin phosphate (HY-13749A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sitagliptin phosphate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解,从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin phosphate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路,直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1,该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
HY-13749AS
MK-0431-d4 phosphate
Dipeptidyl Peptidase
GLP Receptor
Endogenous Metabolite
PKA
ERK
Metabolic Disease
磷酸西他列汀 d4 (磷酸盐)
Sitagliptin-d4 (MK-0431-d4 ) phosphate 是 Sitagliptin phosphate (HY-13749A) 的氘代物。Sitagliptin phosphate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解,从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin phosphate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路,直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1,该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
HY-13749BR
MK-0431 phosphate monohydrate (Standard)
Reference Standards
Dipeptidyl Peptidase
GLP Receptor
Endogenous Metabolite
PKA
ERK
Metabolic Disease
西他列汀磷酸盐一水合物 (标准品)
Sitagliptin (MK-0431) phosphate monohydrate (Standard) 是 Sitagliptin phosphate monohydrate (HY-13749B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sitagliptin phosphate monohydrate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate monohydrate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解,从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin phosphate monohydrate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路,直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1,该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate monohydrate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate monohydrate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
HY-13749R
HY-13749S1
MK-0431-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Dipeptidyl Peptidase
GLP Receptor
Endogenous Metabolite
PKA
ERK
Metabolic Disease
西格列汀-d4
Sitagliptin-d4 hydrochloride 是 Sitagliptin hydrochloride (HY-13749E) 的氘代物。 Sitagliptin hydrochloride 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin hydrochloride 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解,从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin hydrochloride 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路,直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1,该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin hydrochloride 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin hydrochloride 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
HY-13749S2
HY-13749S3
HY-P11043
GLP Receptor
Neuropeptide Y Receptor
Arrestin
Metabolic Disease
GEP44 是一种靶向胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R )、神经肽 Y1 受体 (Y1-R ) 和神经肽 Y2 受体 (Y2-R ) 的肽偏向的三重激动剂。GEP44 通过抵消 Y1-R 和 GLP-1R 激动作用,诱导大鼠和人类胰岛中由 Y1-R 拮抗剂控制的、GLP-1R 依赖性的胰岛素分泌刺激。GEP44 促进肌肉组织中胰岛素非依赖性的 Y1-R 介导的葡萄糖摄取,并显著降低饮食诱导的肥胖大鼠模型的食物摄入量和体重。GEP44 可用于肥胖及 2 型糖尿病研究。
HY-L040
1,045 compounds
糖尿病是以长期高血糖为特征的代谢疾病。主要有两种类型:I 型糖尿病(T1D)和 II 型糖尿病(T2D)。I 型糖尿病又称为青少年糖尿病或胰岛素依赖型糖尿病,是以胰腺中 β 细胞破坏,不能产生胰岛素为特征;而 II 型糖尿病又称为非胰岛素依赖性糖尿病,其特征为胰岛素分泌进行性障碍,靶组织对分泌的胰岛素敏感性降低,其中 II 型糖尿病是糖尿病中的主要形式。所有类型的糖尿病都可能导致身体许多部位出现并发症,并增加过早死亡的风险,可能的并发症包括肾功能衰竭、截肢、视力丧失和神经损伤等。
糖尿病的发病机制复杂,开发安全有效的抗糖尿病药物充满挑战。越来越多的研究证明,糖尿病的发生与多种信号通路有关,如胰岛素信号通路、AMPK 通路、PPAR 调节和染色质修饰通路等。这些信号通路因此成为开发靶向代谢性疾病和糖尿病药物的主要来源。
MCE 抗糖尿病相关化合物库收录了 1,045 种小分子化合物,这些化合物库主要靶向 SGLT,PPAR,DPP-4,AMPK,二肽基肽酶,胰高血糖素受体等靶点。该化合物库是开发抗糖尿病药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D3172
Fluorescent Dye
BD-105 是一种胰高血糖素结合型荧光探针,其 Ka 值为 13.3 μM。BD-105 与胰高血糖素相互作用时会发生荧光强度变化,且可在细胞和组织中与胰高血糖素共定位。BD-105 是一种选择性细胞染色剂,可对分泌胰高血糖素的细胞进行染色,而不会对分泌胰岛素的细胞或非内分泌对照细胞染色。BD-105 可用作活细胞和组织的胰高血糖素成像试剂。
HY-D3173
TPG-456
Fluorescent Dye
TP-α 是一种胰高血糖素选择性的双光子荧光探针,其 Kd 为 65 μM。TP-α 可直接与胰高血糖素相互作用,产生显著的荧光增强。TP-α 可选择性染色胰岛中存活的胰高血糖素分泌 α 细胞,实现对其定位、分布及可利用性的可视化。TP-α 可用于糖尿病研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0014
HY-P0264
Avexitide
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin(9-39) amide (Avexitide) 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 拮抗剂,能够与内源性 GLP-1 竞争结合 GLP-1 受体,从而对抗过量 GLP-1 分泌的影响。Exendin(9-39) amide 可用于研究术后低血糖症 (PBH)。
HY-P0082
Glucagon
GCGR
Metabolic Disease
Cancer
胰高血糖素
Glucagon (1-29), bovine, human, porcine 是由胰腺 α 细胞产生的一种多肽激素。Glucagon 促进糖异生。Glucagon (1-29), bovine, human, porcine 可激活 HNF4α 并促进 HNF4α 磷酸化。
HY-P3506
LY3437943
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Retatrutide (LY3437943) 是胰高血糖素受体 (GCGR) 、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide 结合人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R,EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide 可用于肥胖的研究。
HY-17365
HY-P0120
HY-P3375
IBI-362; LY-3305677; OXM-3
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R ) 与胰高血糖素受体 (GCGR ) 的共激动剂。Mazdutide 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-13443A
HY-P4146
BI 456906
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-P1393
Amylin Receptor
Endocrinology
AC 187 是一种有效且具有口服活性的胰淀素受体 (amylin receptor ) 拮抗剂,IC50 为 0.48 nM,Ki 为 0.275 nM。AC 187 对胰淀素受体的选择性高于降钙素和 CGRP 受体。AC 187 具有神经保护作用。
HY-P0082A
Glucagon hydrochloride
GCGR
Metabolic Disease
Cancer
盐酸胰高血糖素
Glucagon (1-29), bovine, human, porcine hydrochloride 是由胰腺 α 细胞产生的一种多肽激素。Glucagon (1-29), bovine, human, porcine hydrochloride 促进糖异生。Glucagon (1-29), bovine, human, porcine hydrochloride 可激活 HNF4α 并促进 HNF4α 磷酸化。
HY-P3366
XW003
GCGR
Metabolic Disease
Ecnoglutide (XW003) 是一种长效的 cAMP-biased 胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂。Ecnoglutide 可用于二型糖尿病和肥胖的研究。
HY-P3506A
LY3437943 TFA
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Retatrutide (LY3437943) TFA 是胰高血糖素受体 (GCGR) 、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide TFA 结合人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R,EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide TFA 可用于肥胖的研究。
HY-P1141
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(9-36)amide 是胰高血糖素样肽-1 (7-36) amide 的主要代谢产物。GLP-1(9-36)amide 是一种人胰腺 GLP-1 受体的拮抗剂。
HY-13443
HY-P1070A
DAP amide, human TFA
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin, amide, human TFA 是一种 37 个氨基酸的多肽,是一种与胰岛素共分泌的胰腺激素,在代谢和葡萄糖稳态中发挥独特作用。Amylin, amide, human TFA 抑制胰高血糖素分泌,延迟胃排空,并作为饱腹感剂。
HY-P0150
HY-P1070
DAP amide, human
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin, amide, human 是一种 37 个氨基酸的多肽,是一种与胰岛素共分泌的胰腺激素,在代谢和葡萄糖稳态中发挥独特作用。Amylin, amide, human 抑制胰高血糖素分泌,延迟胃排空,并作为饱腹感剂。
HY-P3375A
IBI-362 TFA; LY-3305677 TFA; OXM-3 TFA
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) TFA 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R ) 与胰高血糖素受体 (GCGR ) 的共激动剂。Mazdutide TFA 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide TFA 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide TFA 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-P3469A
HY-P1145
HY-P3291
ZP7570
GCGR
Metabolic Disease
Dapiglutide (ZP7570) 是一种长效胰高血糖素样肽 1 受体 1R (GLP-1R )/胰高血糖素样肽 2 受体 (GLP-2R ) 双重激动剂。Dapiglutide 可减轻小鼠短肠模型中的肠功能不全,并具有抗肥胖作用。
HY-P3617
HY-P11271
HY-P2535
HY-45894
Semaglutide side chain
GLP Receptor
Metabolic Disease
tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu 是一种胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 激动剂 Semaglutide (HY-114118) 合成的中间体。
HY-P10929
Drug Intermediate
Others
Fmoc-Lys(tBuO-Ara-Glu(AEEA-AEEA)-OtBu)-OH 是 Tirzepatid 合成中的一种药物中间体。Tirzepatid 是一种双重葡萄糖依赖性促胰岛素肽 (GIP) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂。
HY-P10957
MBX 1416
GLP Receptor
Metabolic Disease
Imapextide 是一种选择性、可逆性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 拮抗剂。Imapextide 可选择性且可逆地调控 GLP-1R ,逆转 GLP-1 激动剂的作用,并消除激动剂诱导的厌食和减重活性。Imapextide 可用于减重术后低血糖的研究。
HY-P1145A
HY-P4796
Proglucagon (33-69)
Peptides
Metabolic Disease
Oxyntomodulin (human, mouse, rat) (Proglucagon (33-69)) 是胰高血糖素前体的产物。Oxyntomodulin (human, mouse, rat) 包含完整的胰高血糖素序列以及 C 端八肽,总共包含 37 个氨基酸。
HY-P1144
HY-P10018
SAR425899
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Bamadutide (SAR425899) 是一种有效的双重胰高血糖素样肽-1 受体/胰高血糖素受体 (GLP-1R/GCGR) 激动剂。Bamadutide 通过显著增强 β 细胞功能和减缓体内葡萄糖吸收率来改善餐后血糖控制。Bamadutide 可用于 2 型糖尿病等代谢疾病的研究。
HY-P0165
HY-P10271
NNC0090-2746; MAR709; RO6811135
GLP Receptor
Metabolic Disease
RG7697 是胰高血糖素样肽受体 (GLP Receptor ) 和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR ) 的双重激动剂,EC50 分别为 5 和 3 pM。RG7697 具有抗高血糖活性。
HY-P0014S1
HY-P10031
HY-P0014B
GLP Receptor
Metabolic Disease
Liraglutide (TFA) 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1 ) 的激动剂。Liraglutide (TFA) 可以激活 GLP-1,从而在葡萄糖浓度升高的情况下释放胰岛素。Liraglutide (TFA) 还能以葡萄糖依赖的方式减少胰高血糖素的分泌。Liraglutide (TFA) 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P0264A
Avexitide acetate
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin(9-39) amide (Avexitide) acetate 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 拮抗剂,能够与内源性 GLP-1 竞争结合 GLP-1 受体,从而对抗过量 GLP-1 分泌的影响。Exendin(9-39) amide acetate 可用于研究术后低血糖症 (PBH)。
HY-P5815
Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat)
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) 是胰高血糖素样肽1 (GLP-1 )-(7-36) 酰胺的分子变体。GLP-1 (1-36) amide (human, rat) 可以刺激 [14C] 氨基吡啶在酶分散富集的大鼠壁细胞上积累。
HY-P10032
HY-P10269
HY-P1393A
Amylin Receptor
Endocrinology
AC 187 TFA 是一种有效且具有口服活性的胰淀素受体 (amylin receptor ) 拮抗剂,IC50 为 0.48 nM,Ki 为 0.275 nM。AC 187 TFA 对胰淀素受体的选择性高于降钙素和 CGRP 受体。AC 187 TFA 具有神经保护作用。
HY-P1348
HY-106103
HY-P2497
HY-P1143A
GCGR
Metabolic Disease
[Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA 是一种有效的胰高血糖素受体的肽拮抗剂,pA2 值为 7.2。 [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA 在糖尿病的发病机理研究中有用。
HY-P0082F
HY-P5815A
Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) TFA
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) TFA 是胰高血糖素样肽1 (GLP-1 )-(7-36) 酰胺的分子变体。GLP-1 (1-36) amide (human, rat) TFA 可以刺激 [14C] 氨基吡啶在酶分散富集的大鼠壁细胞上积累。
HY-P1141A
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(9-36)amide TFA 是胰高血糖素样肽-1 (7-36))amide 的主要代谢产物。GLP-1(9-36)amide TFA 是一种人胰腺 GLP-1 受体的拮抗剂。
HY-P11271A
HY-P5074
GCGR
Metabolic Disease
GRPP (human) 是一种 30 个氨基酸的 Gcg 衍生肽。GRPP (human) 会导致血浆胰岛素轻微增加和血浆胰高血糖素轻微减少。GRPP (human) 不影响大鼠胰岛的胰岛素分泌。
HY-P3388
HY-106103A
HY-P3506B
LY3437943 acetate
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Retatrutide (LY3437943) acetate 是胰高血糖素受体 (GCGR) 、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide acetate 抑制人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R,EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide acetate 可用于肥胖的研究。
HY-P1143
GCGR
Metabolic Disease
[Des-His1,Glu9]-Glucagon amide 是一种有效的胰高血糖素受体的肽拮抗剂,pA2 值为 7.2。 [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide 在糖尿病的发病机理研究中有用。
HY-P4389
GLP Receptor
Metabolic Disease
(Asp28)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine) 是胰高血糖素的优化结构,第 28 位被天冬氨酸 (Asp) 取代,显着增加胰高血糖素在生理 pH 缓冲液中的水溶性,具有与胰高血糖素的活性相同。
HY-P10591
HY-P4146A
BI 456906 TFA
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) TFA 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide TFA 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide TFA 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-P0014AS
HY-P10031A
GLP Receptor
Metabolic Disease
SAR441255 TFA 是一种有效的单分子肽 GLP-1/GIP/GCG 受体激动剂。SAR441255 TFA 在三种靶受体的平衡激活下显示出高效力。SAR441255 TFA 在糖尿病肥胖猴子中显示出积极的急性血糖调节作用。
HY-P4504
Peptides
Others
(Des-Thr7)-Glucagon 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P1841
HY-P4407
HY-P10302
GLP Receptor
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist-1 是一种 GLP-1 (胰高血糖素样肽-1) 和 GIP (葡萄糖依赖性胰岛素释放肽) 双受体激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 通过模拟内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用,增强胰岛素的分泌,同时抑制胰高血糖素的分泌,从而降低血糖。GLP-1R/GIPR agonist-1 可用于糖尿病,肥胖和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。
HY-P11235
HY-P3469
HY-P11237
HY-P11270
HY-P1871A
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (IAPP), feline TFA 是来源于猫科动物的含有 37 个氨基酸的多肽。Amylin (IAPP), feline TFA 是胰岛 β 细胞的主要分泌产物之一。Amylin (IAPP), feline TFA 是一种调节肽,可抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。
HY-P4146B
BI 456906 sodium
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) sodium 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide sodium 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide sodium 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-P0014S2
HY-P0014A
HY-P3621
GCGR
Metabolic Disease
Biotinyl-Glucagon (1-29), human, bovine, porcine 是一种生物标记的 Glucagon,Glucagon 是一种肽类激素,由胰腺 α 细胞产生,可以增加血液中葡萄糖和脂肪酸的浓度。
HY-13443S
HY-P10910
HY-P10952
HY-P10032A
HY-P3040A
Peptides
Others
PHI-27 (rat) TFA 是一种 27 个氨基酸的肽。PHI-27 (rat) TFA 用于寻找肽激素和其他活性肽。
HY-P4590
HY-P3608
GCGR
Metabolic Disease
[Des-His1,Glu9] Glucagon是一种有效的胰高血糖素受体系统多肽拮抗剂。[Des-His1,Glu9] Glucagon 增强胰岛细胞在葡萄糖刺激下释放胰岛素。[Des-His1,Glu9] Glucagon 可用于糖尿病的研究。
HY-P4672
GCGR
Metabolic Disease
(Met(O)27)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine) 是一种修饰的胰高血糖素。(Met(O)27)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine) 在大鼠肝细胞中具有与天然胰高血糖素相同的最大葡萄糖合成活性,但其活性较低,这表明蛋氨酸在胰高血糖素与其肝脏受体的结合中起关键作用。
HY-P3616
GCGR
Metabolic Disease
Human glucagon-like peptide-1-(7-36)-Lys(Biotin) amide 是一种生物素标记的 glucagon-like peptide-1-(7-36)。Glucagon-like peptide-1-(7-36) 是一种具有抗糖尿病活性的胃肠道肽,可以增加胰岛素的释放。
HY-P3623
Fluorescent Dye
Others
Biotin-Glucagon-Like Peptide 1 (7-36) amide, human 是一种活性肽。Biotin-Glucagon-Like Peptide 1 (7-36) amide, human 可用于多种生化研究。
HY-P4502
Peptides
Others
(Des-Thr5)-Glucagon 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4410
HY-P10327
HY-P5161A
HY-P1871
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (IAPP), feline 是来源于猫科动物的含有 37 个氨基酸的多肽。Amylin (IAPP), feline 是胰岛 β 细胞的主要分泌产物之一。Amylin (IAPP), feline 是一种调节肽,可抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。
HY-P10062
HY-P1144A
HY-P2880
GCGR
Others
PHI-27 (porcine) 是一种 27 个氨基酸的肽。PHI-27 (porcine) 用于寻找肽激素和其他活性肽。
HY-P3040
Peptides
Others
PHI-27 (rat) 是一种 27 个氨基酸的肽。PHI-27 (rat) 用于寻找肽激素和其他活性肽。
HY-P5161
HY-P4592
HY-P11667
HY-P11670
HY-P11673
HY-P11674
HY-P11664
HY-P11666
HY-P1159
HY-P10341
GCGR
Metabolic Disease
ZP3022 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胃泌素 的双重激动剂,具有持续改善血糖控制的能力。同时,ZP3022 还能有效增加 β 细胞的质量、促进 β 细胞增殖,并增强胰岛的功能。ZP3022 可以用于抗糖尿病的研究。
HY-P1159A
HY-P10318
GLP Receptor
Endocrinology
SHR-2042 是 GLP-1 受体的选择性激动剂。SHR-2042 通过激活 GLP-1 受体,增强胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,从而改善血糖控制。其与 sodium N-(8-[2-hydroxybenzoyl] amino) caprylate (SNAC) 结合后,通过形成胶束促进单体化,提高了口服吸收效率。
HY-P2231
MEDI0382
GCGR
Metabolic Disease
Cotadutide (MEDI0382) 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胰高血糖素受体 (GCGR ) 双重激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide 可促进减肥,控制血糖,以及减轻纤维化。Cotadutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-P2231A
MEDI0382 acetate
GCGR
Metabolic Disease
Cotadutide (MEDI0382) acetate 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胰高血糖素受体 (GCGR ) 双重激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide acetate 可促进减肥,控制血糖,以及减轻纤维化。Cotadutide acetate 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-P1230
HY-P3491
HY-P3542
GCGR
Metabolic Disease
Des His1, Glu8 Exendin-4 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1-R) 拮抗剂。Des His1, Glu8 Exendin-4 通过调节胰岛素分泌和葡萄糖产生来改善葡萄糖稳态。Des His1, Glu8 Exendin-4 可用于 2 型糖尿病和胃肠道的研究。
HY-P10769
AMPK
Apoptosis
Metabolic Disease
MOTS-c (mouse) 是一种线粒体衍生的多肽,可用于调节胰腺细胞功能。MOTS-c (mouse) 可降低 INS-1E 细胞中的胰岛素分泌和表达,并增强 αTC-1 细胞中的胰高血糖素分泌和表达。MOTS-c (mouse) 可减少 INS-1E 和 αTC-1 细胞凋亡 (apoptosis )。MOTS-c (mouse) 通过激活 AMPK 来抵消饮食引起的肥胖和胰岛素抵抗。
HY-P10842
HY-P3539
GCGR
Neurological Disease
Endocrinology
Exendin-4 (3-39) 是一种肽。Exendin-4 (3-39) 是 Exendin-4 (HY-13443) 的截断形式,缺少前两个氨基酸。Exendin-4 是一种有效的 GLP-1r 激动剂。Exendin-4 (3-39) 和 Exendin-4 可用于糖尿病和下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴的研究。
HY-P3622
GCGR
Metabolic Disease
(Ser8)-GLP-1 (7-36) amide, human 是一种胰高血糖素样肽 1酰胺,衍生自胰高血糖素原,是 GLP-1 (1-36) 酰胺肽的裂解产物。(Ser8)-GLP-1 (7-36) amide, human 是一种肠促胰岛素激素,可导致胰腺 β 细胞以葡萄糖依赖性释放胰岛素,影响胃肠道的运动和分泌功能。
HY-P0119
HY-P0119A
HY-P11262
GLP Receptor
Metabolic Disease
GUB021794 是一种利用 streaMLine 平台开发出来的一种强效的、高选择性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂,其 EC50 为 18 pM。GUB021794 对 SCTR 活性很弱,EC50 为 190 nM。GUB021794 在饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型中能显著降低小鼠体重,减少食物摄入和全身脂肪质量。GUB021794 可用于研究肥胖/糖尿病。
HY-108795
GLP-1-Gly8; GLP-1 (7-36) analog
GLP Receptor
Metabolic Disease
Albiglutide fragment (GLP-1 (7-36) analog) 是 Albiglutide 的活性片段 (7-36),也是胰高血糖素样肽 -1 (GLP-1) 模拟物 (一种长效的 GLP-1 受体激动剂)。Albiglutide 由抗 DPP-4 的 GLP-1 二聚体与人白蛋白的基因融合产生。Albiglutide fragment 可显著降低糖化血红蛋白 (A1C),用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-108795A
GLP-1-Gly8 TFA; GLP-1 (7-36) analog TFA
GLP Receptor
Metabolic Disease
Albiglutide fragment (GLP-1 (7-36) analog) TFA 是 Albiglutide 的活性片段 (7-36),也是胰高血糖素样肽 -1 (GLP-1) 模拟物 (一种长效的 GLP-1 受体激动剂)。Albiglutide 由抗 DPP-4 的 GLP-1 二聚体与人白蛋白的基因融合产生。Albiglutide fragment TFA 可显著降低糖化血红蛋白 (A1C),用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-P0165B
ITM077 acetate; R1583 acetate; BIM51077 acetate
GLP Receptor
Metabolic Disease
Taspoglutide (R1583) acetate 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R ) 的激动剂,Ki 值为 1.1 nM。Taspoglutide acetate 在表达人 GLP-1R 的 CHO-K1 细胞中诱导 cAMP 积累 (EC50 = 0.06 nM)。在 Zucker 糖尿病肥胖大鼠的葡萄糖耐量试验中,Taspoglutide acetate 降低血葡萄糖水平并增加血胰岛素水平。在同一模型中,Taspoglutide acetate 降低胃抑制多肽 (GIP) 血药水平、血浆甘油三酯水平和体重。
HY-P1624
HY-P1624A
HY-P0119S
HY-P11320
Amylin Receptor
CGRP Receptor
Metabolic Disease
Davalintide 是一种 Amylin (HY-P1464) 模拟肽,具有强的效力和更长效的作用。Davalintide 是胰淀素受体 (amylin receptor ) (IC50 = 0.04 nM)、降钙素受体 (calcitonin receptor ) (IC50 = 0.06 nM) 以及降钙素相关肽受体 (CGRP receptor ) (IC50 = 3.1 nM) 的高效激动剂。Davalintide 与 Amylin 在通过降钙素受体激活环磷酸腺苷生成方面具有更强的效力 (EC50 = 1.4 nM)。Davalintide 通过多种机制调节血糖和体重,例如延缓胃排空、抑制胰高血糖素分泌以及减少食物摄入等。Davalintide 可用于抗肥胖和抗糖尿病的研究。
HY-P4610
GLP Receptor
Metabolic Disease
H-Trp-Tyr-OH 是一种口服有效的色氨酸-酪氨酸二肽,具体血脑屏障穿透性。H-Trp-Tyr-OH 可通过刺激肠内分泌细胞分泌胰高血糖素样肽 GLP-1 发挥生理调节作用。在 tau 蛋白病小鼠模型中,H-Trp-Tyr-OH 能抑制 tau 蛋白磷酸化、降低神经原纤维缠结水平,同时增加多巴胺周转率、上调突触素表达、提高盲肠短链脂肪酸水平,进而改善行为缺陷并延长寿命。H-Trp-Tyr-OH 可用于糖耐量减低及 tau 蛋白病的相关研究。
HY-P1624S
ALX-0600-Ala(13 C3 ,15 N) sodium
Isotope-Labeled Compounds
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
FXR
Inflammation/Immunology
Teduglutide-Ala(13 C3 ,15 N) (ALX-0600-Ala(13 C3 ,15 N)) sodium 是 13 C 和 15 N 标记的 Teduglutide (HY-P1624)。Teduglutide (ALX-0600) 是一种人胰高血糖素样肽-2 (GLP-2) 的类似物。Teduglutide 可以激活人肝星状细胞中的核受体亚家族 4 组 a 成员 1 (NR4a1)/nur77 表达和肠道 FXR 信号传导,从而改善硬化性胆管炎小鼠的肝脏炎症和纤维化。Teduglutide 可以缓解小鼠的肠功能不全,改善肺损伤,改善肥胖相关神经炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-P1624S1
ALX-0600-Leu(13 C6 ,15 N) sodium
Isotope-Labeled Compounds
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
FXR
Inflammation/Immunology
Teduglutide-Leu(13 C6 ,15 N) (ALX-0600-Leu(13 C6 ,15 N)) sodium 是 13 C 和 15 N 标记的 Teduglutide (HY-P1624)。Teduglutide (ALX-0600) 是一种人胰高血糖素样肽-2 (GLP-2) 的类似物。Teduglutide 可以激活人肝星状细胞中的核受体亚家族 4 组 a 成员 1 (NR4a1)/nur77 表达和肠道 FXR 信号传导,从而改善硬化性胆管炎小鼠的肝脏炎症和纤维化。Teduglutide 可以缓解小鼠的肠功能不全,改善肺损伤,改善肥胖相关神经炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-P11043
GLP Receptor
Neuropeptide Y Receptor
Arrestin
Metabolic Disease
GEP44 是一种靶向胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R )、神经肽 Y1 受体 (Y1-R ) 和神经肽 Y2 受体 (Y2-R ) 的肽偏向的三重激动剂。GEP44 通过抵消 Y1-R 和 GLP-1R 激动作用,诱导大鼠和人类胰岛中由 Y1-R 拮抗剂控制的、GLP-1R 依赖性的胰岛素分泌刺激。GEP44 促进肌肉组织中胰岛素非依赖性的 Y1-R 介导的葡萄糖摄取,并显著降低饮食诱导的肥胖大鼠模型的食物摄入量和体重。GEP44 可用于肥胖及 2 型糖尿病研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-P0014S1
Liraglutide-13 C5 ,15 N tetraTFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Liraglutide (HY-P0014)。Liraglutide 是一种高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 受体激动剂,用于研究 2 型糖尿病。
HY-13749AS
Sitagliptin-d4 (MK-0431-d4 ) phosphate 是 Sitagliptin phosphate (HY-13749A) 的氘代物。Sitagliptin phosphate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解,从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin phosphate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路,直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1,该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
HY-13749S1
Sitagliptin-d4 hydrochloride 是 Sitagliptin hydrochloride (HY-13749E) 的氘代物。 Sitagliptin hydrochloride 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin hydrochloride 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解,从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin hydrochloride 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路,直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1,该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin hydrochloride 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin hydrochloride 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
HY-P0014AS
Liraglutide-d8 tetraTFA 是 Liraglutide (HY-P0014) 的氘代物。Liraglutide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 受体激动剂,用于研究 2 型糖尿病。
HY-P1624S1
Teduglutide-Leu(13 C6 ,15 N) (ALX-0600-Leu(13 C6 ,15 N)) sodium 是 13 C 和 15 N 标记的 Teduglutide (HY-P1624)。Teduglutide (ALX-0600) 是一种人胰高血糖素样肽-2 (GLP-2) 的类似物。Teduglutide 可以激活人肝星状细胞中的核受体亚家族 4 组 a 成员 1 (NR4a1)/nur77 表达和肠道 FXR 信号传导,从而改善硬化性胆管炎小鼠的肝脏炎症和纤维化。Teduglutide 可以缓解小鼠的肠功能不全,改善肺损伤,改善肥胖相关神经炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-P0014S2
Liraglutide-13 C6 ,15 N TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Liraglutide (HY-P0014)。Liraglutide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 受体激动剂,用于研究 2 型糖尿病。
HY-13443S
Exendin-4 (Leu-13 C6 ,15 N) (Exenatide (Leu-13 C6 ,15 N)) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Exendin-4 TFA (HY-13443)。Exendin-4 (Exenatide) 是由 39 个氨基酸组成的多肽。它是长效的 glucagon-like peptide-1 受体激动剂,IC50 值为 3.22 nM。
HY-W014839S
Cyclamic acid-d11 (Sodium cyclamate-d11 ) sodium是氘代标记的 Cyclamic acid (sodium)。Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-W014839S1
Cyclamic acid-d4 (Sodium cyclamate-d4 ) sodium 是氘代标记的 Cyclamic acid sodium (HY-W014839)。Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-P0119S
Lixisenatide (Leu-13 C6 ,15 N) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Lixisenatide (HY-P0119)。Lixisenatide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 受体激动剂。Lixisenatide 通过下调促炎细胞因子来抑制炎症反应,并抑制 Akt-MEK1/2 信号通路。Lixisenatide 能够抑制氧化应激、线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis )。Lixisenatide 可用于炎症、代谢性疾病、神经系统疾病和心血管疾病的研究,如类风湿性关节炎、糖尿病、阿尔茨海默病和动脉粥样硬化。
HY-W701772
2-Oleoylglycerol-d5 (2-OG-d5 ) 是 2-Oleoylglycerol (HY-W011121) 的氘代物。2-Oleoylglycerol (2-OG) 是饮食中存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂,在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 通过激活 GPR119/TAK1/NF-κB/TGF-β1 信号通路,增强巨噬细胞的炎症反应,促进纤维化的发生。2-Oleoylglycerol 还可以在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 有望用于非酒精性脂肪性肝炎疾病的研究。
HY-P1624S
Teduglutide-Ala(13 C3 ,15 N) (ALX-0600-Ala(13 C3 ,15 N)) sodium 是 13 C 和 15 N 标记的 Teduglutide (HY-P1624)。Teduglutide (ALX-0600) 是一种人胰高血糖素样肽-2 (GLP-2) 的类似物。Teduglutide 可以激活人肝星状细胞中的核受体亚家族 4 组 a 成员 1 (NR4a1)/nur77 表达和肠道 FXR 信号传导,从而改善硬化性胆管炎小鼠的肝脏炎症和纤维化。Teduglutide 可以缓解小鼠的肠功能不全,改善肺损伤,改善肥胖相关神经炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-13749S2
Sitagliptin-d4 (MK-0431-d4 ) 是氘代标记的 Sitagliptin (HY-13749)。Sitagliptin 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解,从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路,直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1,该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
HY-13749S3
Sitagliptin-d6 (MK-0431-d6 ) 是氘代标记的 Sitagliptin (HY-13749)。Sitagliptin 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解,从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路,直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1,该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W014839
Sodium cyclamate; Cyclohexylsulfamic acid sodium
甜味剂
Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
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