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HEK 293T

" in MCE Product Catalog:

78

抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

7

多肽产品

1

MCE 试剂盒

1

抗体抑制剂

4

天然产物

1

同位素标记物

2

点击化学

2

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-164535
    Maridebart cafraglutide

    AMG 133

    		 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) GLP Receptor Insulin Receptor Metabolic Disease
    Maridebart cafraglutide (AMG 133) 是一种长效肽-抗体偶联物，结合了GLP-1受体激动剂和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体拮抗作用。Maridebart cafraglutide 对人、食蟹猴和大鼠 GIPR 具有拮抗活性，IC50 值分别为 46.4 nM、26.5 nM 和 822.3 nM。Maridebart cafraglutide 对人、食蟹猴、大鼠和小鼠 GLP-1R 具有激动活性，EC50 值分别为 24.4 pM、5.7 pM、2.4 pM 和 123 pM。Maridebart cafraglutide 可用于肥胖症和2型糖尿病的研究。
    Maridebart cafraglutide
  • HY-B1456A
    Fenoprofen
    2 篇文献验证

    LILLY-53858

    		 COX Melanocortin Receptor ERK Inflammation/Immunology
    菲诺洛芬 Fenoprofen (LILLY-53858) 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)，可抑制环氧合酶 (COX)。Fenoprofen 是黑皮质素受体 (MCR) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen 还能增强 HEK293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen 具有抗关节炎活性，可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
    Fenoprofen
  • HY-15888
    PTC-209
    最多引用文献
    16 篇文献验证

    		 BMI1 Autophagy Cancer
    PTC-209 是一种特定的 BMI-1 抑制剂，在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
    PTC-209
  • HY-108317
    ABL127

    		Phosphatase Cancer
    ABL127 是一个有选择且共价的蛋白质甲基酯酶 1 (PME-1) 抑制剂，在 HEK293T 和 MDA-MB-231 细胞中的 IC50 值分别为 6.4 和 4.2 nM。
    ABL127
  • HY-12833
    AMZ30
    1 篇文献验证

    		 Phosphatase Akt ERK Others
    AMZ30 是一种选择性蛋白磷酸酶甲酯酶-1 (PME-1) 抑制剂，在人类细胞裂解液和 HEK 293T 细胞中的 IC50 分别为 600 nM 和 3.5 µM。AMZ30 相对于其他丝氨酸水解酶显示出超过 100 倍的选择性。AMZ30 减少活细胞中 PP2A 的去甲基化形式。AMZ30 减弱肌肉细胞分化。AMZ30 增加 U87MG 和 U251MG 胶质瘤细胞对 t-BHP 诱导的氧化应激的抵抗力。AMZ30 可用于胶质瘤研究。
    AMZ30
  • HY-128481
    SB24011

    		STING Inflammation/Immunology Cancer
    SB24011 是一种 STING 调节剂和 TRIM29-STING 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (IC50=3.85 μM，HEK293T 细胞)。SB24011 通过结合 STING 阻断 TRIM29 诱导的 K48 连接特异性泛素化，从而上调细胞内 STING 蛋白水平。SB24011 能够增强炎性细胞因子表达及 STING 介导的免疫反应，具有促进肿瘤消退、激活 T 细胞浸润的远隔抗肿瘤活性。当与 STING 激动剂或抗 PD1 抗体联用时，SB24011 可协同增强抗肿瘤应答。SB24011 适用于结肠癌及黑色素瘤的相关研究。
    SB24011
  • HY-19744
    T6167923
    10 篇以上引用文献

    		 MyD88 Inflammation/Immunology
    T6167923 是一种选择性的 MyD88 依赖型信号通路的抑制剂。T6167923 直接与 MyD88 的 Toll/IL1 受体 (TIR) 结构域结合，破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性，并且改善抗炎活性，对 IFN-γ，IL-1β，IL-6 和 TNF-α 的 IC50s 分别为 2.7 μM，2.9 μM，2.66 μM 和 2.66 μM。
    T6167923
  • HY-150089
    SRI-37240

    		CFTR Inflammation/Immunology
    SRI-37240是一种有效的提前终止密码子 (PTCs) 抑制剂。SRI-37240 抑制 CFTR 的无义突变。在 HEK293T 细胞中，SRI-37240 改变 PTCs 的细胞翻译终止。当与 G418 使用联合时，SRI-37240 还能恢复原发性支气管上皮细胞的 CFTR 功能。
    SRI-37240
  • HY-B0288B
    Fenoprofen Calcium hydrate
    2 篇文献验证

    LILLY-53858 Calcium hydrate

    		 COX Melanocortin Receptor ERK Inflammation/Immunology
    非诺洛芬钙水合物 Fenoprofen (LILLY-53858) Calcium hydrate 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)，可抑制环氧合酶 (COX)。Fenoprofen Calcium hydrate 是黑皮质素受体 (MCR) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen Calcium hydrate 还能增强 HEK293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen Calcium hydrate 具有抗关节炎活性，可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
    Fenoprofen Calcium hydrate
  • HY-126037
    (±)-ML 209
    1 篇文献验证

    		 ROR Inflammation/Immunology
    (±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺，一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂，IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性，IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性，但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
    (±)-ML 209
  • HY-128426
    Trans-​2-​butene-​1,​4-​dicarboxylic acid

    Dihydromuconic acid; trans-β-Hydromuconic acid

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Trans-​2-​butene-​1,​4-​dicarboxylic acid (Dihydromuconic acid; trans-β-Hydromuconic acid) 是一种内源性代谢物。
    Trans-​2-​butene-​1,​4-​dicarboxylic acid
  • HY-173176
    4-(2-Azidoethyl)phenol

    		Biochemical Assay Reagents Others
    4-(2-Azidoethyl)phenol (Ph_N3) 是一种苯酚衍生物，也是基于 APEX2 的邻近标记介导物。4-(2-Azidoethyl) phenol 可通过活性苯氧自由基的形成介导活细胞中 RNA 及其他生物分子的邻近标记，且在单线态氧介导的 RNA 标记条件下保持惰性。4-(2-Azidoethyl) phenol 可通过 CuAAC 和 SPAAC 生物素化途径实现标记 RNA 的下游富集与分析。4-(2-Azidoethyl) phenol 可在活细胞线粒体基质中实现可靠、特异的转录组标记，且对线粒体的干扰极小。4-(2-Azidoethyl) phenol 与 APEX2 介导的标记系统及单线态氧介导的标记系统联用时，可支持活细胞中的正交双亚细胞定位标记。
    4-(2-Azidoethyl)phenol
  • HY-147255
    Canocapavir

    ZM-H1505R

    		 HBV Infection
    Canocapavir (ZM-H1505R) 是一种具有口服活性的 HBV 核心蛋白靶向抗病毒剂。Canocapavir 可结合乙型肝炎病毒 (HBV) 核心蛋白 (HBc) 二聚体-二聚体界面的疏水口袋，刺激无功能 HBV 衣壳在细胞内积累，从而阻断病毒复制。Canocapavir 可干扰 HBc 与 HBV 大表面蛋白之间的相互作用，导致空心病毒颗粒的产生减少。Canocapavir 可用于乙型肝炎病毒 (HBV) 感染的相关研究。
    Canocapavir
  • HY-W585876
    Chenodeoxycholic acid 3-glucuronide

    		FXR Metabolic Disease
    Chenodeoxycholic acid 3-glucuronide 是 Chenodeoxycholic acid 的一种代谢产物，能够激活关键核受体 (FXR)，EC50 为 8 μM，在 HEK293T 细胞中激活 FXR 的 EC50 为 11 μM。
    Chenodeoxycholic acid 3-glucuronide
  • HY-160496
    STAT3-IN-25

    		STAT Cancer
    STAT3-IN-25 (Compound 2p) 具有对三氟乙氧基苄基取代基，是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-25 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性， IC50 为 22.3 nM，对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 32.5 nM。STAT3-IN-25 具有用于胰腺癌研究的潜力。
    STAT3-IN-25
  • HY-155938
    Cyano-myracrylamide
    1 篇文献验证

    		 Acyltransferase Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Cyano-myracrylamide 是一种锌指 DHHC 结构域含量棕榈酰转移酶 20 (zDHHC20) 的抑制剂，IC50 值为 1.35 µM。Cyano-myracrylamide 还抑制 EGFR 和 CD36 的 S -酰化。Cyano-myracrylamide 在表达重组大肠杆菌 GobX、重组人 MyD88 或内源性 Ras 的 HEK293T 细胞中还抑制了大肠杆菌 E3 连接酶 GobX、MyD88 和 Ras 的 S-酰化，这些都是 zDHHC20、zDHHC9 和 zDHHC6 的底物。
    Cyano-myracrylamide
  • HY-175764
    FIP22

    		PROTACs IRAK NF-κB p38 MAPK TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    FIP22 是一种强效的、具有选择性的 IRAK4 PROTAC 降解剂 (HEK293T 细胞：DC50 = 3.2 nM；THP-1 细胞：DC50 = 10.6 nM)。FIP22 通过形成 IRAK4-FIP22-CRBN 三元复合物诱导泛素-蛋白酶体系统 (EC50 = 12.63 nM)，从而强效阻断 IRAK4 介导的 NF-κB 和 MAPK 信号通路。FIP22 可用于研究特应性皮炎 (粉色：IRAK4 配体 (HY-175765)；蓝色：CRBN 配体 (HY-W087383)；黑色：连接体 (HY-46871))。
    FIP22
  • HY-150687
    ZINC12409120

    		ERK Metabolic Disease
    ZINC12409120 是一种高选择性的 ERK 抑制剂。ZINC12409120 通过干扰 FGF23:α-Klotho 的相互作用而抑制 ERK 活性，IC50 为 5.0 μM。
    ZINC12409120
  • HY-159828
    Dezecapavir

    VH-499; VH4011499

    		 HIV Infection
    Dezecapavir 是一种 HIV-1 衣壳蛋白抑制剂。Dezecapavir 在体外对多种 HIV-1 实验室毒株和临床分离株具有皮摩尔级的抗病毒活性。Dezecapavir 可抑制 HIV-1 生命周期的早期和晚期阶段，阻断核输入、逆转录产物生成、病毒体组装、成熟以及核输入后/整合前的复制过程。Dezecapavir 可用于 HIV-1 感染相关研究。
    Dezecapavir
  • HY-P991061
    Tagmokitug

    CHS-114; SRF-114

    		 CCR
    Tagmokitug (CHS-114; SRF-114) 是一种靶向 CCR8 的全人源 IgG1 抗体。Tagmokitug 可选择性结合人 CCR8 (Kd = 502 pM)，通过抗体依赖性细胞毒性和抗体依赖性细胞吞噬作用介导表达 CCR8 的细胞死亡。Tagmokitug 可选择性清除肿瘤内调节性 T 细胞，诱导肿瘤生长抑制，重塑肿瘤免疫微环境，并促进细胞毒性 CD8+ T 细胞亚群的分化。Tagmokitug 可用于实体瘤的研究。
    Tagmokitug
  • HY-118368
    L-742001 hydrochloride

    		Influenza Virus Infection Inflammation/Immunology
    L-742001 hydrochloride 是一种流感病毒 PA 内切酶抑制剂，在 HEK293T 细胞中对 vRNP 活性的 EC90 为4.3 μM。
    L-742001 hydrochloride
  • HY-15888A
    PTC-209 hydrobromide
    最多引用文献
    16 篇文献验证

    		 BMI1 Autophagy Cancer
    PTC-209 hydrobromide 是一种特定的 BMI-1 抑制剂，在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 hydrobromide 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 hydrobromide 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
    PTC-209 hydrobromide
  • HY-122716
    PTGR2-IN-1

    		PPAR Others
    PTGR2-IN-1 是一种有效的 PTGR2 抑制剂，IC50 为 ~0.7 μM。PTGR2-IN-1 增加了转染 PTGR2 的 HEK293T 细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。
    PTGR2-IN-1
  • HY-151465
    HIF-1α-IN-4

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HIF-1α-IN-4 是一种 HIF-1α 抑制剂，IC50 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。 HIF-1α-IN-4 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-4 可用于癌症研究。
    HIF-1α-IN-4
  • HY-107404
    SID 7969543

    		Orphan Nuclear Receptor Endocrinology
    SID 7969543 是一种选择性的 SF-1 (类固醇生成因子 1，NR5A1) 抑制剂，IC50 为 760 nM。SID 7969543 抑制 SF-1 触发的荧光素酶表达，IC50 为 30 nM。
    SID 7969543
  • HY-150221
    DB008

    		PARP Cancer
    DB008 是一种有效的选择性 PARP16 抑制剂，IC50 值为 0.27 μM，含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性，可选择性标记 PARP16。DB008 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    DB008
  • HY-158058
    WYJ-2

    		Toll-like Receptor (TLR) Pyroptosis Inflammation/Immunology Cancer
    WYJ-2 是 Toll 样受体 2/1 (TLR2/1) 的选择性激动剂，在人 TLR2 和 TLR1 瞬时共转染的 HEK 293T 细胞中的 EC50 为 18.57 nM。WYJ-2 可诱导细胞焦亡 (pyroptosis)，并对非小细胞肺癌 (NSCLC) 表现出抗癌活性。
    WYJ-2
  • HY-17663
    KMR-206

    		PARP STAT STING IFNAR Cancer
    KMR-206 是一种 PARP7 抑制剂，IC50 为 13.7 nM。KMR-206 可解除 AHR 介导的转录抑制，在 TCDD 存在时增强 CYP1A1 的表达。KMR-206 可诱导 STING 依赖的 IFN-β 信号通路，增加癌细胞中 STAT1、pSTAT1 和核 PARP7 的水平。KMR-206 可降低肺腺癌细胞的活力，增强辐射诱导的免疫原性信号，并诱导胶质母细胞瘤癌症干细胞产生免疫原性信号。KMR-206 可使 FRA1 不稳定以提高 IRF1 水平，促进 IRF3-CBP/p300 相互作用。KMR-206 可用于肺腺癌、胶质母细胞瘤相关研究。
    KMR-206
  • HY-153736
    NSC 194308

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    NSC 194308 是一种 U2AF2-RNA 结合增强剂。NSC 194308 可增强 U2AF1S34F-U2AF2-SF1 三元复合物与 DEK 剪接位点 RNA 的结合作用。NSC 194308 可通过在 U2AF 协助招募 U2 snRNP 至分支点的阶段阻滞剪接体组装，从而抑制前体 mRNA 剪接。NSC 194308 可增强前体 mRNA 与 U2AF2 的结合，在含有剪接体突变的白血病细胞系中选择性诱导细胞凋亡 (aptptosis) 与死亡。NSC 194308 可用于白血病的相关研究。
    NSC 194308
  • HY-N0857
    Deoxyandrographolide
    1 篇文献验证

    		 GLUT HDAC Virus Protease PI3K AMPK Akt Histone Demethylase MDM-2/p53 IFNAR Reactive Oxygen Species (ROS) Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    去氧穿心莲内酯 Deoxyandrographolide 是一种具有口服活性的内酯，被发现存在于穿心莲 (Andrographis paniculata Nees) 中。Deoxyandrographolide 与 HDAC1 的 KD 值为 38.4 μM。Deoxyandrographolide 可促进 GLUT4 向细胞质膜转位，激活 PI3K 和 AMPK 依赖性信号通路，降低空腹血糖、血清胰岛素、甘油三酯以及低密度脂蛋白胆固醇水平。Deoxyandrographolide 通过抑制泛素化降解提高 HDAC1 的表达，抑制 H3K4me3，改善染色体稳定性，并抑制衰老生物标志物 p16、p21、γH2A.X、p53 的表达和活性氧 (ROS) 的产生。Deoxyandrographolide 可与口蹄疫病毒 3Cpro 的活性位点相互作用，抑制蛋白酶 (protease) 活性与 IFN 拮抗活性，解除对 ISG 表达的抑制，并抑制病毒复制。Deoxyandrographolide 可用于 2 型糖尿病、血管衰老及病毒感染相关研究。
    Deoxyandrographolide
  • HY-116895
    JJH260

    		Androgen Receptor MAGL Metabolic Disease
    JJH260 是一种 AIG1 抑制剂，可以抑制 HEK293T 细胞中的 AIG1 的氟膦酸酯反应性和羟基脂肪酸脂肪酸酯 (FAHFA) 水解活性，IC50 值分别为 0.50 和 0.57 μM。
    JJH260
  • HY-132866
    YS-370

    		P-glycoprotein Cancer
    YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
    YS-370
  • HY-B0288A
    Fenoprofen Calcium

    LILLY-53858 Calcium

    		 COX Melanocortin Receptor ERK Inflammation/Immunology
    非诺洛芬钙 Fenoprofen (LILLY-53858) Calcium 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)，可抑制环氧合酶 (COX)。Fenoprofen Calcium 是黑皮质素受体 (MCR) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen Calcium 还能增强 HEK293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen Calcium 具有抗关节炎活性，可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
    Fenoprofen Calcium
  • HY-W141374
    CB096

    		DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    CB096 与 r(G4C2)exp RNA 的 5′CGG/3′GGC 内环结构结合，干扰其功能-获得机制，从而可以对核仁聚焦、RNA 剪接缺陷、RNA 代谢、核质运输功能障碍以及 RNA 翻译产生的毒性二肽重复序列 (DPR) 进行调节。CB096 在 HEK293T 细胞中抑制 RAN 翻译，IC50 为 20 μM。
    CB096
  • HY-161740
    PHTPP-1304

    		AUTOTACs Estrogen Receptor/ERR Autophagy Cancer
    PHTPP-1304 是一种基于 PHTPP 的自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC)。PHTPP-1304 通过自噬 (autophagy) 途径，而非泛素化诱导雌激素受体 ERβ 降解 (在 HEK293T 细胞中的 DC50 ≈ 2 nM，在 ACHN 肾癌和 MCF-7 乳腺癌细胞中 DC50 < 100 nM)。PHTPP-1304 能够诱导 p62 自我寡聚化。PHTPP-1304 可用于研究 ERβ 介导的多种癌症。
    PHTPP-1304
  • HY-173431
    Dopamine D4 receptor ligand 3

    		Dopamine Receptor Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Dopamine D4 receptor ligand 3 (Compound 16) 是一种多巴胺 D4 受体 (D4R) 拮抗剂 (pKi: 8.86)。Dopamine D4 receptor ligand 3 在 HEK-293T 细胞中对 Go、Gi 和 βArr2 三种传感器的 pIC50 分别为 5.78、5.55 和 6.17。Dopamine D4 receptor ligand 3 可抑制 U87 MG、T98G 和 U251 MG 三种人胶质瘤细胞系的活性。Dopamine D4 receptor ligand 3 可诱导胶质瘤细胞中 ROS 的产生和线粒体功能障碍。
    Dopamine D4 receptor ligand 3
  • HY-153132
    mGluR3 modulator-1

    		mGluR Metabolic Disease
    mGluR3 modulator-1 (compound 3) 是mGluR3 的调节剂，在HEK293T-mGluR-Gqi5 钙动力assay 中测得的EC50 值为1-10 μM。
    mGluR3 modulator-1
  • HY-179475
    KP-2067

    		CaSR Endocrinology
    KP-2067 是一种 CaSR 受体激动剂肽。KP-2067 可以在过表达人 CaSR 的 HEK293T 细胞系中引起剂量依赖性的 CaSR 激活，其 EC50 值为 18.4 μM。KP-2067 在大鼠模型中可显著降低血浆甲状旁腺激素水平。
    KP-2067
  • HY-151466
    HIF-1α-IN-5

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Monoamine Oxidase Cancer
    HIF-1α-IN-5 是一种 HIF-1α 抑制剂，IC50 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。HIF-1α-IN-5 也可抑制 MAO-A 的活性。 HIF-1α-IN-5 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-5 可用于癌症研究。
    HIF-1α-IN-5
  • HY-178803
    PROTAC BCL6 Degrader-2

    		PROTACs BCL6 Cancer
    PROTAC BCL6 Degrader-2 (Compound A19) 是一种口服活性、选择性 BCL6 PROTAC 降解剂 (IC50：在 OCI-LY1 细胞中为 34 pM，在 HEK293T 细胞中为 0.45 nM)。PROTAC BCL6 Degrader-2 能促进 BCL6 的泛素化和降解。PROTAC BCL6 Degrader-2 对 BCL6 依赖的弥漫性大 B 细胞淋巴瘤具有抗癌活性 (Pink: BCL6 配体 (HY-178804); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W087383); E3 连接酶配体 + linker (HY-W998306))。
    PROTAC BCL6 Degrader-2
  • HY-177071
    Asuptegravir

    		HIV Infection
    Asuptegravir (Compound 1) 是 HIV 整合酶活性的抑制剂。Asuptegravir 在 HEK293T 细胞中可抑制 HIV (EC50 = 1.08 nM)。Asuptegravir 可用于抗艾滋病/HIV 研究。
    Asuptegravir
  • HY-156401
    BRD9 Degrader-1

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD9 Degrader-1 (Compound 13-7) 是一种 PROTAC BRD9 降解剂。BRD9 Degrader-1 对 BRD9 具有微摩尔结合亲和力，对 BRD9 和 VCB 的三元配合物具有纳摩尔亲和力。BRD9 Degrader-1 在 HEK293T 细胞中诱导 BRD9 的蛋白酶体降解，这一过程部分被 MLN4924 (HY-70062) 逆转。(蓝色: VH032-cyclopropane-F (HY-125905); 黑色: 连接子 (HY-W763939); 粉色: HY-168695)。
    BRD9 Degrader-1
  • HY-164445
    STAT3-IN-32

    		STAT Cancer
    STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的，有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM，对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD=21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727，并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
    STAT3-IN-32
  • HY-129808
    VPC12249

    		LPL Receptor Cardiovascular Disease Cancer
    VPC12249 是一种竞争性的双重 LPA1/LPA3 拮抗剂，Ki 值分别为 137 nM 和 428 nM。VPC12249 在 HEK293T 细胞中抑制钙的动员，Ki 值约为 130 nM。VPC12249 有望用于卵巢癌和高血压疾病的研究。
    VPC12249
  • HY-175136
    Chloroguanabenz acetate

    GAh acetate

    		 Adrenergic Receptor Infection Neurological Disease
    Chloroguanabenz (acetate) 是一种抗朊病毒剂，是 α2-肾上腺素受体激动剂胍那苄的衍生物。Chloroguanabenz (acetate) 在酵母和哺乳动物体外试验中可抑制朊病毒的形成。Chloroguanabenz (acetate) 可降低 HEK293T 细胞中截短型亨廷顿蛋白衍生物 Htt48 的水平。Chloroguanabenz (acetate) 可用于研究亨廷顿舞蹈症。
    Chloroguanabenz acetate
  • HY-172541
    LN6023 hydrochloride

    		CXCR Cardiovascular Disease
    LN6023 (hydrochloride) (Compound 27) 是一种 CXCR7 激动剂。LN6023 (hydrochloride) 可诱导表达有人 CXCR7 的 HEK293T细胞中 β- arrestin的募集 (EC50 = 3.5 µM)。LN6023 (hydrochloride) 可降低分离并清洗的人血小板中 P-选择素的表面水平。LN6023 (hydrochloride) 可用于血小板介导的血栓形成的研究。
    LN6023 hydrochloride
  • HY-168384
    M04

    		STING TNF Receptor Interleukin Related CD28 Inflammation/Immunology
    M04 是一种 STING 激动剂。M04 在表达野生型人源 STING 的 HEK293T 细胞中诱导 IFN 报告基因的表达，但在表达 R71H-G230A-R293Q (HAQ) STING 变体的 HEK293T 细胞以及在小鼠 RAW 264.7 细胞中则不诱导，表明其活性依赖于等位基因和物种。M04 在人类外周血单核细胞 (PBMCs) 中诱导产生 TNF-α、IL-10、IL-1β 和 IL-12p70。在浓度为 50 µM 时，M04 能刺激分离自 PBMCs 的树突细胞表达 MHC II 类细胞表面受体 HLA-DR 以及共刺激分子 CD40、CD80 和 CD86 ，同时也可增强这些细胞在体外激活 T 细胞的能力。M04 可用于炎症免疫疾病的研究。
    M04
  • HY-171942A
    C24:1 Ganglioside GM2 (d18:1/24:1) ammonium

    C24:1-GM2 ammonium

    		 Endogenous Metabolite Neurological Disease
    C24:1 Ganglioside GM2 (d18:1/24:1) (ammonium) 是一种内源性单唾液酸化神经节苷脂。C24:1 Ganglioside GM2 (d18:1/24:1) (ammonium) 是一种自身脂质，可在 HEK293T 细胞中与 CD1d 结合。
    C24:1 Ganglioside GM2 (d18:1/24:1) ammonium
  • HY-178439
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-33

    		SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-33 (Compound 16) 是一种口服活性的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂，其 IC50 值为 1.5 nM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-33 在 HEK293T-AT 细胞模型中显示出极佳的抗 SARS-CoV-2 病毒活性，其 EC50 值为 0.017 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-33 可用于 COVID-19 感染研究。
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-33
  • HY-P1432A
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA

    		GHSR Cancer
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 是一种高亲和力、强效的 ghrelin 受体反向激动剂（在 COS7 和 HEK293T 细胞中 K 值分别为 4.9 和 31 nM）。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 阻断 ghrelin 受体介导的 Gq 和 G13 依赖性信号通路。
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA

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