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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P6292
    KS-133

    		PACAP Receptor PKA ERK PI3K Akt GSK-3 Neurological Disease Cancer
    KS-133 是一种可穿过血脑屏障的具有 VIPR2 拮抗活性的双环肽。KS-133 可选择性阻断 VIPR2 介导的 Gq/Ca、Gs/cAMP、cAMP/PKA/ERK 及 PI3K/AKT/GSK3β 信号通路。KS-133 可抑制小鼠前额叶皮层中由 VIPR2 激动剂诱导的 CREB 磷酸化。KS-133 可将巨噬细胞极化方向向 M1 偏移。KS-133 可减弱 癌细胞增殖，降低 S-M 期细胞周期分布水平。KS-133 在小鼠结直肠癌模型中具有抗肿瘤作用。KS-133 可逆转精神疾病小鼠模型的认知衰退。KS-133 可用于精神分裂症、结直肠癌、乳腺癌的相关研究。
    KS-133
  • HY-146682
    KS100

    		Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Apoptosis Cancer
    KS100 是一种有效的 ALDH 抑制剂，对 ALDH1A1、ALDH2 和 ALDH3A1 的 IC50 分别为 334、2137、360 nM。KS100 具有低毒性的抗增殖和抗癌作用。KS100 显著增加 ROS 活性、脂质过氧化和有毒醛的积累。KS100 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
    KS100
  • HY-146683
    KS106

    		Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Apoptosis Cancer
    KS106 是一种有效的 ALDH 抑制剂，对 ALDH1A1、ALDH2 和 ALDH3A1 的 IC50 分别为 334、2137、360 nM。KS106 具有低毒性的抗增殖和抗癌作用。KS106 显著增加 ROS 活性、脂质过氧化和有毒醛的积累。KS106 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
    KS106
  • HY-P10847
    KS-58

    		Ras Cancer
    KS-58 是 KRpep-2d (HY-P3277) 的衍生物。KS-58 是一种 K-Ras (G12D) 的抑制肽，可选择性结合 K-Ras。KS-58 能进入细胞并阻断细胞内 Ras 与效应蛋白的相互作用。KS-58 抑制肿瘤细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。
    KS-58
  • HY-N16442
    Pyrrocidine B

    		Endogenous Metabolite Prolyl Endopeptidase (PREP) Cancer
    Pyrrocidine B (Compound 6) 是一种生物碱，是一种微生物次级代谢产物。Pyrrocidine B 可从内生真菌 Neonectria ramulariae Wollenw KS-246 中分离得到。Pyrrocidine B 对白血病细胞具有显著的细胞毒性 (对 HL60 细胞的 IC50 为 4.6 μM)，且对脯氨酰寡肽酶 (POP) 具有弱的抑制活性。
    Pyrrocidine B
  • HY-145041
    HPK1-IN-15

    		MAP4K Inflammation/Immunology Cancer
    HPK1-IN-15 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-15 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症，例如癌症 (信息提取自专利 WO2018049200A1，compound 50) 。
    HPK1-IN-15
  • HY-145042
    HPK1-IN-16

    		MAP4K Inflammation/Immunology Cancer
    HPK1-IN-16 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-16 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症，例如癌症 (信息提取自专利 WO2019051199A1，compound 39) 。
    HPK1-IN-16
  • HY-145044
    HPK1-IN-17

    		MAP4K Inflammation/Immunology Cancer
    HPK1-IN-17 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-17 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症，例如癌症 (信息提取自专利 WO2019238067A1，compound 73) 。
    HPK1-IN-17
  • HY-145045
    HPK1-IN-18

    		MAP4K Inflammation/Immunology Cancer
    HPK1-IN-18 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-18 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症，例如癌症 (信息提取自专利 WO2019238067A1，compound 1) 。
    HPK1-IN-18
  • HY-117612
    KS-99

    		Microtubule/Tubulin Akt Cancer
    KS-99 是一种兼具微管蛋白 (tubulin) 聚合与 Akt 通路抑制活性的双重抑制剂。KS-99 抑制癌细胞增殖并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。KS-99 可用于结直肠癌、乳腺癌、肺上皮癌、黑色素瘤的相关研究。
    KS-99
  • HY-165521
    AGN-190121

    		RAR/RXR Interleukin Related Cancer
    AGN-190121 是一种选择性 RARβ/γ 维 A 酸类激动剂，可通过拮抗 NF-IL6 抑制卡波西肉瘤细胞中 IL-6 表达与细胞增殖。AGN-190121 可用于卡波西肉瘤的研究。
    AGN-190121

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