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Large B-cell lymphomas

" in MCE Product Catalog:

113

抑制剂 & 激动剂

2

荧光染料

3

多肽产品

10

抗体抑制剂

1

同位素标记物

1

寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-136328
    EZM0414 TFA
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    SETD2-IN-1 TFA

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    EZM0414 (SETD2-IN-1) TFA 是 EZM0414 (HY-144858) 的 TFA 盐形式。EZM0414 TFA 是一种有效、选择性、口服有效的 SETD2 抑制剂 (在 SETD2 生化分析中，IC50=18 nM；在细胞分析中，IC50=34 nM)。EZM0414 TFA 可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
    EZM0414 TFA
  • HY-P99055
    Urelumab

    		TNF Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    乌瑞芦单抗 Urelumab 是一种人源的 IgG4 单克隆抗体，用作 CD137 激动剂，可增强 T 细胞和自然杀伤细胞的抗肿瘤活性，并增强 Rituximab 的细胞毒活性。Urelumab可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、滤泡性淋巴瘤 (FL) 和其他类型的非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
    Urelumab
  • HY-P99349
    Loncastuximab tesirine

    Loncastuximab tesirine-lpyl; ADCT-402

    		 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Apoptosis Cancer
    Loncastuximab tesirine 是一种人簇分化 19 (CD19) 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。其中抗体部分是 Loncastuximab (HY-P99711)，ADC 毒性分子和 linker 偶联物是Tesirine (HY-128952)。一旦与细胞膜上的 CD19 结合，Loncastuximab tesirine 被迅速内化，引发细胞死亡。Loncastuximab tesirin 诱导细胞凋亡，可用于弥漫型 B 细胞淋巴瘤的研究。
    Loncastuximab tesirine
  • HY-158105
    ARV-393
    1 篇文献验证

    		 PROTACs BCL6 Cancer
    ARV-393 是一种强效且口服有效的 BCL6 PROTAC 降解剂。ARV-393 可诱导 BCL6 泛素化，随后被蛋白酶体降解。ARV-393 具有用于晚期非霍奇金淋巴瘤研究的潜力。
    ARV-393
  • HY-132253
    Polatuzumab vedotin
    1 篇文献验证

    		 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Transmembrane Glycoprotein Cancer
    Polatuzumab vedotin 是一种靶向 CD79b 的抗体活性分子偶联物。它由一种人源化抗 CD79b IgG1 单克隆抗体与一种有效的微管抑制剂单甲基 auristatin E (MMAE) 相连，是一种有效的微管抑制剂。其中抗体部分是 Polatuzumab (HY-P99042)，ADC 毒性分子和 linker 偶联物是 VcMMAE (HY-15575)。Polatuzumab vedotin 具有研究大 B 细胞淋巴瘤 (LBCL) 的潜力。
    Polatuzumab vedotin
  • HY-100507
    Avadomide
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    CC 122

    		 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Molecular Glues NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    Avadomide 是口服有效的 cereblon 调节剂。Avadomide 可以调节 cereblon E3 连接酶活性，抑制 NF-κB 通路，在 G1 期阻滞细胞周期，从而诱导癌细胞 PDAC 的细胞凋亡 (apoptosis)。Avadomide 具有抗肿瘤和免疫调节活性。
    Avadomide
  • HY-12422
    Voruciclib

    		CDK Cancer
    Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
    Voruciclib
  • HY-150105
    Icovamenib

    BMF-219; Menin-MLL inhibitor 21

    		 Epigenetic Reader Domain Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Icovamenib (BMF-219) 是一种选择性、口服、不可逆的 Menin 抑制剂。Icovamenib 与 Menin 形成稳定且不可逆的共价键。Icovamenib 可促进β细胞选择性增殖和体外人胰岛培养中 β 细胞功能的改善。Icovamenib 可增强动物糖尿病模型中的血糖控制。Icovamenib 可诱导胰岛素分泌的剂量依赖性增强，并由 GLP-1 受体激动剂 (RA) 增强。Icovamenib 可用于研究多种血液系统恶性肿瘤、实体瘤和糖尿病，例如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、多发性骨髓瘤 (MM)、慢性淋巴细胞白血病和 2 型糖尿病。
    Icovamenib
  • HY-144858
    EZM0414
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的 SETD2 抑制剂 (在 SETD2 生化分析中，IC50=18 nM；在细胞分析中，IC50=34 nM)。EZM0414可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
    EZM0414
  • HY-100653
    AZD5153
    5 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    AZD5153 是一种二价、选择性、具有口服活性的 BET/BRD4 溴结构域抑制剂，对全长 BRD4 (FL-BRD4) 的 IC50 值为 5 nM。AZD5153 可同时连接 BRD4 中的两个溴结构域。AZD5153 可用于研究癌症，例如急性髓系白血病、多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
    AZD5153
  • HY-103019
    Enitociclib
    2 篇文献验证

    (+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib

    		 Drug Isomer CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Inflammation/Immunology Cancer
    Enitociclib ((+)-BAY-1251152; (+)-VIP152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂 (IC50=3 nM)，可阻断 RNA 聚合酶 II 的 Ser2/Ser5 磷酸化来抑制转录延伸。进而，Enitociclib 特异性耗竭 c-MYC、MCL-1 等关键短寿命蛋白并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Enitociclib 还干扰增强子 RNA (eRNA) 的产生及增强子-启动子相互作用，从表观遗传层面下调致癌基因表达。Enitociclib 与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003)、Pomalidomide (HY-10984)、Venetoclax (HY-15531) 和 Paclitaxel (HY-B0015) 等有协同作用，甚至能逆转紫杉醇耐药性。Enitociclib 是双打击弥漫性大 B 细胞淋巴瘤、多发性骨髓瘤及胰腺导管腺癌等多种恶性肿瘤的重要研究工具。
    Enitociclib
  • HY-172736
    BMS-986458

    		PROTACs BCL6 CD20 Cancer
    BMS‑986458 是一种高选择性、口服有效的 cereblon 型 BCL6 降解剂与抗肿瘤剂。BMS‑986458 通过结合 cereblon 与 BCL6 的 BTB 结构域选择性降解 BCL6，进而调控细胞周期、抗增殖及干扰素信号通路，并上调 CD20 表达与分布。BMS‑986458 可调节滤泡辅助性 T 细胞表型、降低循环肿瘤 DNA 水平。BMS‑986458 与 CD20xCD3 双特异性抗体联用还能提升 T 细胞肿瘤浸润与扩增效率。BMS‑986458 可诱导 BCL6 阳性肿瘤消退并延长生存期，适用于 B 细胞非霍奇金淋巴瘤、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤及复发难治性淋巴瘤的相关研究。
    BMS-986458
  • HY-103017A
    JH-X-119-01
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    		 IRAK Infection Inflammation/Immunology Cancer
    JH-X-119-01 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。JH-X-119-01 抑制 IRAK1，IC50 为 9 nM，而在浓度高达 10 μM 时对 IRAK4 也没有抑制作用。
    JH-X-119-01
  • HY-10293
    Aderbasib
    1 篇文献验证

    INCB007839; INCB7839

    		 MMP Cancer
    Aderbasb (INCB007839) 是一种有效的、具有口服活性的、靶向特异性的低纳摩尔 ADAM10 和 ADAM17 抑制剂。Aderbasb 表现出强大的抗肿瘤活性，可用于癌症研究，包括弥漫性大 B 细胞非霍奇金淋巴瘤，HER2+ 乳腺癌，胶质瘤等。
    Aderbasib
  • HY-P9959
    Inotuzumab ozogamicin

    CMC-544; PF-5208773; WAY-207294

    		 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) CD22 Cancer
    Inotuzumab ozogamicin (CMC-544) 是一种抗体靶向化疗剂，由人源化抗 CD22 抗体与 Calicheamicin (HY-19609) 偶联而成。Inotuzumab ozogamicin 和 G544 以相似亲和力结合人 CD22 (Kd ≈ 150 pM)。Inotuzumab ozogamicin 已被证实对 CD22+ B 细胞非霍奇金淋巴瘤具有效果。Inotuzumab ozogamicin 可用于急性淋巴细胞白血病研究。
    Inotuzumab ozogamicin
  • HY-132253A
    Polatuzumab vedotin (solution)
    1 篇文献验证

    		 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Transmembrane Glycoprotein Cancer
    Polatuzumab vedotin solution 是一种靶向 CD79b 的抗体活性分子偶联物。它由一种人源化抗 CD79b IgG1 单克隆抗体与一种有效的微管抑制剂单甲基 auristatin E (MMAE) 相连，是一种有效的微管抑制剂。其中抗体部分是 Polatuzumab (HY-P99042)，ADC 毒性分子和 linker 偶联物是 VcMMAE (HY-15575)。Polatuzumab vedotin solution 具有研究大 B 细胞淋巴瘤 (LBCL) 的潜力。
    Polatuzumab vedotin (solution)
  • HY-137438
    Edralbrutinib

    TG-1701

    		 Btk Cancer
    Edralbrutinib (TG-1701) 是一种高选择性、可口服的不可逆 BTK 抑制剂，对人源 BTK 的 EC50 为 6.70 nM，对人源 BTK 的 Ka 为 3 nM。Edralbrutinib 可抑制 B 细胞受体 的下游信号传导，诱导 Ikaros Ser442/445 去磷酸化，促使 Ikaros 核排除，调控 Ikaros 靶基因表达，减弱 Ikaros 基因特征，并发挥抗肿瘤活性。Edralbrutinib 可用于 B 细胞非霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤 及 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 的相关研究。
    Edralbrutinib
  • HY-111101
    AZ1495

    		IRAK Cancer
    AZ1495，一种弱碱，是一种有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，具有口服活性。AZ1495 对 IRAK4 和 IRAK1 具有良好的理化和激酶选择性，其 IC50 值分别为 0.005 μM 和 0.023 μM。AZ1495 具有 IRAK4 抑制作用，Kd 值为 0.0007 μM。AZ1495 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。
    AZ1495
  • HY-120231
    Z-VRPR-FMK

    		MALT1 Cancer
    Z-VRPR-FMK 是一种不可逆地 MALT1 蛋白抑制剂。Z-VRPR-FMK 可通过抑制 MALT1 诱导的 NF-κB 活化和 MMP 表达来抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的生长和侵袭。
    Z-VRPR-FMK
  • HY-P99711
    Loncastuximab

    RB4v1.2

    		 CD19 ADC Antibody Cancer
    朗妥昔单抗 Loncastuximab (RB4v1.2) 是一种抗 CD19 单克隆抗体。Loncastuximab 具有抗肿瘤的活性，可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。Loncastuximab 能够合成 ADC 分子 Loncastuximab tesirine (HY-P99349)。
    Loncastuximab
  • HY-169244
    CDK-TCIP1

    		CDK BCL6 Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    CDK-TCIP1 是一种可连接将 CDK9 抑制剂 SNS-032 (HY-10008) 与 BCL6 配体 BI3812 (HY-111381) 的双价分子，其 EC50 为 11 nM。CDK-TCIP1 可将 CDK9 重新定位至 BCL6 结合的 DNA 位点，引导 CDK9 的催化活性在这些位点磷酸化 RNA 聚合酶 II，并与 CDK9 和 BCL6 形成三元复合物。CDK-TCIP1 可诱导促凋亡基因的转录，杀伤弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK-TCIP1 可用于癌症相关研究，例如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
    CDK-TCIP1
  • HY-157334
    DEG-77
    1 篇文献验证

    		 Molecular Glues Casein Kinase IKZF Family Bcl-2 Family CDK Apoptosis Cancer
    DEG-77 是一种靶向 IKZF2 和 CK1α 分子胶，DC50 分别为 15.3 nM 和 10 nM。DEG-77 具有显著的抗肿瘤活性，诱导促凋亡 (apoptosis) 蛋白 Bax 和细胞周期阻滞蛋白 p21 的转录水平升高。DEG-77 可用于急性髓系白血病 (AML)、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤和卵巢癌的研究。
    DEG-77
  • HY-P99613
    Favezelimab

    MK-4280; Mavezelimab

    		 LAG-3 Cancer
    玛维泽利单抗 Favezelimab (MK-4280) 是一种靶向 LAG-3 的人源化单克隆抗体。Favezelimab 可阻断 LAG-3 与其配体 MHC II 类分子之间的相互作用。Favezelimab 可用于复发/难治性经典型霍奇金淋巴瘤、复发/难治性弥漫性大 B 细胞淋巴瘤、复发/难治性惰性 B 细胞淋巴瘤的相关研究。Favezelimab 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
    Favezelimab
  • HY-P990033
    Anzurstobart

    CC-95251; BMS-986351

    		 CD47 Cancer
    Anzurstobart 是一种 CD47/SIRPα 抑制剂，对人 SIRPα 的 Kd 为 0.0541 nM，IC50 为 100 nM。Anzurstobart 结合 SIRPα 上与 CD47 重叠的位点，阻断 CD47-SIRPα 相互作用，抑制 CD47-SIRPα 轴信号传导，且可结合 6 种常见的人 SIRPα 单倍型。Anzurstobart 可结合 SIRPγ 并抑制 CD47-SIRPγ 相互作用。Anzurstobart 可用于非霍奇金淋巴瘤、结直肠癌、头颈部鳞状细胞癌、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤以及晚期实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
    Anzurstobart
  • HY-147091
    Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH (化合物 7) 是一种 PROTAC 靶蛋白 EZH2 的配体，可用于合成 EZH2 降解剂 (PROTACs)。EZH2 降解剂在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和其他亚型的淋巴瘤中具有强大的细胞活力抑制作用。
    Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH
  • HY-160698
    SGR-1505

    		MALT1 Apoptosis Cancer
    SGR-1505 是一种具有口服活性的 MALT1 变构抑制剂。SGR-1505 抑制 MALT1 酶活性，并在 BTK 抑制剂 (BTKi) 敏感和 BTKi 耐药的活化 B 细胞样弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (ABC-DLBCL) 细胞系中显示出抗增殖活性。SGR-1505 可以诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。SGR-1505 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
    SGR-1505
  • HY-168654
    WEE1 degrader 1

    		Wee1 Cancer
    WEE1 degrader 1 (Compound 10) 是一种依赖 CRBN 的分子胶降解剂，可降解 WEE1 和酪蛋白激酶 1α(CK1α)，对这两个靶点的 DC50 值均低于 2 nM。WEE1 degrader 1 可用于急性淋巴细胞白血病、急性单核细胞白血病、急性早幼粒细胞白血病、结直肠腺癌、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。
    WEE1 degrader 1
  • HY-157763
    Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-diphosphate-BTK degrader-1

    		PROTAC-Linker Conjugates for PAC Btk Cancer
    Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-diphosphate-BTK degrader-1 是一种可裂解的连接子-载荷偶联物，同时也是结合 cereblon 的 BTK 双功能降解剂。Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-diphosphate-BTK degrader-1 经 CD79b 单克隆抗体递送时，可诱导 BTK 降解并发挥细胞毒性作用。Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-diphosphate-BTK degrader-1 被制备为 CD79b 抗体-药物偶联物时，能在荷瘤小鼠体内实现持续性 BTK 降解，同时降低系统载荷暴露。Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-diphosphate-BTK degrader-1 可用于活化 B 细胞样弥漫大 B 细胞淋巴瘤的相关研究 (ADC linker：(HY-130944)；PROTAC：(HY-163295))。
    Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-diphosphate-BTK degrader-1
  • HY-129966
    PROTAC IRAK4 degrader-1
    1 篇文献验证

    		 PROTACs IRAK Cancer
    PROTAC IRAK4 degrader-1 (compound I-210) 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 PROTAC。PROTAC IRAK4 degrader-1 由 IRAK4 配体 (red part) PROTAC IRAK4 ligand-1 (HY-129967)，E3 连接酶配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984)，PROTAC linker (balck part) AM-Imidazole-PA-Boc (HY-129968) 组成。
    PROTAC IRAK4 degrader-1
  • HY-161828
    JWZ-5-13

    		CDK PROTACs Cancer
    JWZ-5-13 是一种 CDK7 PROTAC 降解剂。JWZ-5-13 可抑制癌细胞增殖。JWZ-5-13 可用于卵巢癌、弥漫大 B 细胞淋巴瘤、急性 T 淋巴细胞白血病、非小细胞肺癌的研究。
    JWZ-5-13
  • HY-156437
    NBI-961

    		Apoptosis Ser/Thr Protease NEKs Mitosis Cancer
    NBI-961 是一种有效的 NEK2 抑制剂，可抑制蛋白酶体降解。 NBI-961 诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞 G2/有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    NBI-961
  • HY-160167
    Birelentinib

    DZD8586

    		 Src Btk Inflammation/Immunology Cancer
    Birelentinib (DZD8586) 是一种口服有效、选择性靶向 LYN 酪氨酸激酶和 BTK 氨酸激酶的非共价抑制剂，能够穿透血脑屏障。Birelentinib 在携带 BTK 耐药突变 (如 C481X、V416L 等 ) 的 RI-1 细胞及弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系中，展现出浓度依赖性抗增殖作用。Birelentinib 可阻断 B 细胞受体 (BCR) 的 BTK 依赖与非依赖信号传导，进而抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞死亡。Birelentinib 可用于克服现有共价及非共价 BTK 抑制剂耐药的 B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL) 研究。
    Birelentinib
  • HY-131246
    DM-01

    		Histone Methyltransferase Cancer
    DM-01 是一种强效的选择性 EZH2 抑制剂，可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)，滤泡性淋巴瘤 (FL) 和 SNF5/INI-1/SMARCB1 基因相关实体瘤的研究。
    DM-01
  • HY-173552
    TCIP3

    		Molecular Glues Histone Acetyltransferase BCL6 Cancer
    TCIP3 是一种二价分子胶 (molecular glue)，可与 p300/CBP 和 BCL6 双重结合。TCIP3 可重定向 p300 和 CBP，从而激活通常受致癌驱动基因 BCL6 抑制的程序性细胞死亡基因。TCIP3 可用于研究弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。TCIP3 对未转化的扁桃体淋巴细胞或成纤维细胞无毒性。
    TCIP3
  • HY-12422A
    Voruciclib hydrochloride

    		CDK Cancer
    Voruciclib hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib hydrochloride 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib hydrochloride 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
    Voruciclib hydrochloride
  • HY-161765
    iHSP110-33

    		HSP STAT Cancer
    iHSP110-33 是分子伴侣 heat shock protein 110 (HSP110) 的抑制剂。iHSP110-33 对大 B 细胞淋巴瘤和经典霍奇金淋巴瘤具有抗肿瘤作用。iHSP110-33 与 Selinexor (HY-17536) 发挥协同作用，可增强其对 STAT6 磷酸化的抑制并增强其抗肿瘤活性。
    iHSP110-33
  • HY-122829
    BCL6 PROTAC 1

    		PROTACs BCL6 Cancer
    BCL6 PROTAC 1 是一种选择性的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) PROTAC。BCL6 PROTAC 1 抑制 BCL6 细胞报告，IC50 值为 8.8 µM。BCL6 PROTAC 1 在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系中显著降解 BCL6。BCL6 PROTAC 1 可用于肿瘤相关研究。
    BCL6 PROTAC 1
  • HY-P99501
    Zuberitamab

    HS006

    		 CD20 Cancer
    泽贝妥单抗 Zuberitamab (HS006) 是一种靶向CD20 的单克隆抗体，可用于癌症，包括弥漫性大 B 细胞淋巴瘤研究。
    Zuberitamab
  • HY-143653
    BCL6-IN-6

    		BCL6 Cancer
    BCL6-IN-6 是转录抑制 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 的有效抑制剂。BCL6-IN-6 显着阻断 BCL6 与其辅阻遏物的相互作用，并以剂量依赖性方式重新激活 BCL6 靶基因。BCL6-IN-6 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的潜力。
    BCL6-IN-6
  • HY-130253
    IRAK4-IN-6

    		IRAK Cancer
    IRAK4-IN-6 是一种口服高效、选择性 IRAK 抑制剂，IC50 为 4 nM，靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
    IRAK4-IN-6
  • HY-173097
    (S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1

    VH032-Boc derivative 1

    		 MALT1 Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 (Compound 80-9; VH032-Boc derivative 1) 是一种选择性蛋白酶体降解物，靶向 MALT1，招募 E3 泛素连接酶 CRBN 与 MALT1 形成三元复合物，导致 MALT1 泛素化并随后蛋白酶体降解。(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 通过破坏 CBM 复合体抑制 NF-κB 信号通路，显示出在 ABC-DLBCL 细胞中诱导凋亡的潜力。(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 有望用于 MALT1 依赖性癌症的研究，如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
    (S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1
  • HY-162651
    PROTAC BRD9 Degrader-8

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    PROTAC BRD9 Degrader-8 是一种选择性的、口服有效的 BRD9 PROTAC 降解剂，DC50 为 16 pM。PROTAC BRD9 Degrader-8 可诱导细胞周期阻滞于 G1 期、促进细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC BRD9 Degrader-8 可用于急性髓系白血病、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。
    PROTAC BRD9 Degrader-8
  • HY-156566
    PROTAC BRD4 Degrader-21

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain HSP Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-21 是一款靶向 BRD4 的 PROTAC 降解剂，其 IC50 值为 59 nM。PROTAC BRD4 Degrader-21 可诱导 BRD4 发生泛素化，进而通过蛋白酶体使其降解。PROTAC BRD4 Degrader-21 能以中等亲和力结合重组 HSP90α 蛋白，对应的 IC50 为 100-1000 nM。PROTAC BRD4 Degrader-21 可诱导癌细胞死亡。PROTAC BRD4 Degrader-21 可抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。PROTAC BRD4 Degrader-21 可用于急性髓系白血病、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的相关研究。
    PROTAC BRD4 Degrader-21
  • HY-P991345
    MEDI-0680

    AMP-514

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    MEDI-0680 (AMP-514) 是一种靶向 PDCD1/PD-1/CD279 的人类 IgG4 单克隆抗体 (mAb)。MEDI-0680 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。
    MEDI-0680
  • HY-175502
    MGD-22

    		Molecular Glues IKZF Family Apoptosis Cancer
    MGD-22，一种分子胶，是一种口服活性的 IKZF1/2/3 降解剂，其 DC50 值分别为 8.33 nM、9.91 nM 和 5.74 nM。MGD-22 对多种血液癌症细胞表现出极强的抗增殖活性。MGD-22 诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis)。MGD-22 在NCI-H929 异种移植瘤或 WSU-DLCL-2 异种移植瘤的小鼠中展示出强大的抗肿瘤效能。MGD-22 可用于研究血液癌症，包括多发性骨髓瘤 (MM)、急性髓系白血病 (AML) 和弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
    MGD-22
  • HY-148631
    GSK137

    		BCL6 Inflammation/Immunology Cancer
    GSK137 是一种口服有效、效力强且具有选择性的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂。GSK137 能阻止 BCL6 与核心抑制因子 (如 SMRT) 之间的相互作用，从而减少生发中心 B 细胞的数量。GSK137 有望用于自身免疫性疾病 (如系统性红斑狼疮 (SLE)) 以及 B 细胞相关肿瘤 (如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤) 的研究。
    GSK137
  • HY-177755
    BCL6-IN-10

    		Molecular Glues BCL6 Cancer
    BCL6-IN-10 (Compound 6) 是一种选择性的部分降解型分子胶抑制剂，靶向 BCL6 的 BTB 结构域，其 IC50 值为 4 nM。BCL6-IN-10 在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系中显示出抗增殖作用。BCL6-IN-10 可用于癌症研究。
    BCL6-IN-10
  • HY-177750
    TD-522

    		Molecular Glues Apoptosis Cancer
    TD-522 是一种高效且选择性的分子胶 (molecular glue) GSPT1 降解剂，其 DC50 为 0.269 nM。TD-522 具有显著的抗增殖作用，并能诱导急性髓系白血病 (AML) 和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞凋亡 (apoptosis)。TD-522 可抑制 TMD-8 异种移植瘤模型中的肿瘤生长。TD-522 可用于 AML 和 DLBCL 的研究。
    TD-522
  • HY-178007
    CDK2 degrader 8

    		CDK Cancer
    CDK2 degrader 8 (Compound 1) 是一种 CDK2 降解剂。CDK2 degrader 8 通过靶向 CDK2 展示出潜在的抗肿瘤活性。CDK2 degrader 8 可用于研究与 CDK2 功能异常相关的实体瘤 (乳腺癌、三阴性乳腺癌、卵巢浆液性囊腺癌) 和液体瘤 (弥漫性大 B 细胞淋巴瘤、急性髓系白血病)。
    CDK2 degrader 8
  • HY-178777
    BCL6-760

    		PROTACs BCL6 Cancer
    BCL6-760 是一种口服有效的 BCL-6 PROTAC 降解剂，其 EC50 为 0.8 nM。BCL6-760 仅降解 BCL6，对其他 CRBN 底物无影响。BCL6-760 在 OCI-LY-1 肿瘤的原位异种移植小鼠模型中显示出显著疗效。BCL6-760 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究 (粉色：BCL-6 配体 (HY-179317)；蓝色：CRBN 配体 (HY-179305)；黑色：连接子)。
    BCL6-760

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