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M1 macrophages

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60

抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

1

生化试剂

9

多肽产品

4

抗体抑制剂

11

天然产物

2

同位素标记物

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B1218
    Sulfaphenazole
    10 篇以上引用文献

    Cytochrome P450 Antibiotic Bacterial Necroptosis Apoptosis Infection Cardiovascular Disease
    磺胺苯吡唑 Sulfaphenodium 是一种选择性的人 CYP2C9 酶抑制剂。Sulfaphenazole 是一种细胞保护剂,可防止光诱导的光感受器死亡。Sulfaphenazole 抑制光诱导的坏死和线粒体应激引发的细胞凋亡。Sulfaphenazole 是一种非专利磺酰胺抗生素,通过增强 M1 巨噬细胞活性发挥杀菌活性。Sulfaphenazole 可以显着减少梗塞面积并恢复缺血和再灌注后的缺血后冠状动脉血流。
    Sulfaphenazole
  • HY-N6871
    Abietic acid
    3 篇文献验证

    Bacterial IKK Ferroptosis Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    松香酸 Abietic acid 是一种从松香中分离出来的口服有效的二萜,具有显著的抗增殖,抗炎,抗肥胖、抑菌,阻滞细胞周期和促凋亡活性。Abietic acid 抑制脂氧合酶活性用于过敏,Abietic acid 促进 HUVECs 细胞迁移和管状形成。Abietic acid 诱导显著的血管生成潜能,这与细胞外信号调节激酶 (ERK) 和 p38 表达上调有关。Abietic acid 通过抑制活化 B 细胞核因子 κB 轻链增强子 (NF-κB) 通路抑制 M1 巨噬细胞极化,减轻败血症诱导的肺损伤。Abietic acid 通过减轻炎症和铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外,Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌,肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
    Abietic acid
  • HY-125783

    16:0 Lyso PC

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    1-Palmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (16:0 Lyso PC) 是一种丰富的溶血磷脂酰胆碱。1-Palmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 具有促炎活性。1-Palmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于动脉粥样硬化的研究。
    1-Palmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine
  • HY-B1077
    Penfluridol
    5 篇以上引用文献

    R-16341

    Calcium Channel Dopamine Receptor Autophagy Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    五氟利多 Penfluridol (R-16341) 是一种强效、长效、第一代具有口服活性的,二苯基丁基哌啶抗精神病药物,可以靶向 D2 样多巴胺受体。Penfluridol 可有效抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 激活,减轻体内关节炎和结肠炎的严重程度。Penfluridol 是一种 Ca2+-钙调蛋白抑制剂。Penfluridol 抑制自噬和凋亡。Penfluridol 用于研究慢性精神分裂症、急性精神病、抽动秽语综合症和自身免疫性疾病。Penfluridol 抑制粪肠球菌浮游细胞的生长,MIC 为 7.81 μg/ml。
    Penfluridol
  • HY-P6292A

    PACAP Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    KS-133 TFA 是一种选择性强效的血管活性肠肽受体 2 (VIPR2) 拮抗剂,在 Ca 内流测定和 cAMP 测定中的 IC50 值分别为 24.8 nM 和 500 nM。KS-133 TFA 将肿瘤相关巨噬细胞从促肿瘤的 M2 表型逆转为抗肿瘤的 M1 表型,改变肿瘤免疫微环境,抑制肿瘤生长。KS-133 TFA 可用于研究精神分裂症和癌症免疫调节。
    KS-133 TFA
  • HY-143712
    Allolithocholic acid
    1 篇文献验证

    Drug Metabolite G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 ROR Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    别石胆酸 Allolithocholic acid 是一种具有口服活性的 Lithocholic acid (HY-B0172) 代谢产物。Allolithocholic acid 是一种双重 GPBAR1 激动剂 (EC50 = 2.7 μM) 和 RORγt 反向激动剂 (IC50 = 3.4 μM)。Allolithocholic acid 可调控免疫与代谢通路,调节免疫细胞极化,抑制 M1 型巨噬细胞和 Th17 CD4 细胞的极化。Allolithocholic acid 可改善胰岛素敏感性,减少肝脏脂质蓄积,逆转肝脏免疫、炎症及代谢信号的失调,恢复胆汁酸稳态、脂肪组织病理形态/功能及肠道菌群组成,同时调控肠道免疫。Allolithocholic acid 可用于癌症、炎症、免疫学及代谢性疾病的研究。
    Allolithocholic acid
  • HY-P99364
    Icrucumab
    1 篇文献验证

    Anti-VEGFR1/FLT1 Reference Antibody; IMC-18F1

    VEGFR Apoptosis p38 MAPK Akt Endocrinology Cancer
    艾芦库单抗 Icrucumab 是一种靶向 VEGFR-1/FLT1 的 IgG1 抗体抑制剂,具有抗肿瘤活性。Icrucumab 通过阻断配体依赖性磷酸化及下游信号传导,在乳腺癌异种移植模型降低 MAPK Akt 活性,抑制VEGFR-1阳性肿瘤细胞的增殖与侵袭,逆转 M1 巨噬细胞向促肿瘤 M2 样表型转化。Icrucumab 还抑制肿瘤细胞增殖、促进凋亡 (apoptosis),并通过直接靶向肿瘤及宿主支持机制有效抑制肿瘤生长。此外,Icrucumab 与化疗药物联用时表现出协同效应,并被用于晚期实体恶性肿瘤、甲状腺癌、黑色素瘤及肺癌等多种癌症的相关研究[1][2][3]。
    Icrucumab
  • HY-152830

    Q702

    c-Fms TAM Receptor MHC Cancer
    Adrixetinib (Q702) 是一种具有口服活性的 CSF1RMerAxl 三重抑制剂,其 Kd 值分别为 8.7 nM、0.8 nM 和 0.3 nM。Adrixetinib 是一种强效免疫调节剂,可重塑肿瘤微环境。Adrixetinib 可增加 M1 巨噬细胞和 CD8+ T 细胞的丰度,同时降低 M2 巨噬细胞和髓源性抑制细胞 (MDSCs) 的水平。Adrixetinib 可上调肿瘤细胞中 MHC I 类分子 (MHC class I) 和 E-钙粘蛋白 (E-cadherin) 的表达。Adrixetinib 在同源小鼠肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。Adrixetinib 适用于乳腺癌、肾腺癌、结肠癌和黑色素瘤的研究。
    Adrixetinib
  • HY-176708

    Phosphodiesterase (PDE) STING IFNAR Cancer
    ISM5939 是一种口服有效的 ENPP1 抑制剂。ISM5939 通过高效、选择性地抑制 ENPP1,阻断其对胞外 cGAMP 的降解,从而在肿瘤微环境中稳定并富集 cGAMP。ISM5939 局部、持续地激活 STING 通路,诱导 I 型干扰素产生,重塑免疫抑制的肿瘤微环境,增强抗肿瘤免疫应答,同时避免了直接 STING 激动剂引起的全身性炎症和T细胞死亡等副作用。ISM5939 可用于实体肿瘤的研究。
    ISM5939
  • HY-106373

    ACTH; Adrenocorticotrophic hormone

    Androgen Receptor Reactive Oxygen Species (ROS) Mitochondrial Metabolism Interleukin Related TNF Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Adrenocorticotropic hormone (ACTH; Adrenocorticotrophic hormone) 是一种由垂体前叶产生的多肽类促肾上腺皮质激素 (tropic hormone)。Adrenocorticotropic hormone 通过下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴刺激肾上腺皮质分泌皮质醇。Adrenocorticotropic hormone 调节皮质醇和雄激素的产生。Adrenocorticotropic hormone 可促进精子发育的进程。Adrenocorticotropic hormone 可通过抑制巨噬细胞向 M1 型极化、抑制活性氧 (ROS) 和促炎因子的产生以及保护线粒体功能,来缓解痛风模型中急性炎症。Adrenocorticotropic hormone 可用于炎症、内分泌学、代谢性疾病的研究,如痛风和肾病综合征。
    Adrenocorticotropic hormone
  • HY-P99236
    Bexmarilimab
    1 篇文献验证

    FP-1305

    Transmembrane Glycoprotein Inflammation/Immunology Cancer
    贝马瑞利单抗 Bexmarilimab (FP-1305) 是一种强效的人源化抗 CLEVER-1 IgG4 抗体,其 IC50 值为 4.51 nM。Bexmarilimab 能够诱导肿瘤相关巨噬细胞从 M2 表型向 M1 免疫表型转换。Bexmarilimab 可以促进抗原呈递和促炎细胞因子的分泌。Bexmarilimab 能诱导 B 细胞和 T 细胞的活化。Bexmarilimab 可用于免疫和癌症的研究,如结直肠癌。
    Bexmarilimab
  • HY-Y0586

    Asaronic acid

    NF-κB STAT Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    2,4,5-Trimethoxybenzoic acid (Asaronic acid) 是紫苏提取物中的一种化合物。2,4,5-Trimethoxybenzoic acid 抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的炎症反应,抑制 NF-κBSTAT 信号通路的激活。2,4,5-Trimethoxybenzoic acid 抑制 M1 巨噬细胞表型介导的糖尿病炎症。
    2,4,5-Trimethoxybenzoic acid
  • HY-128578
    KPLH1130
    2 篇文献验证

    PDHK NO Synthase Interleukin Related HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    KPLH1130 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。KPLH1130 通过降低促炎症因子的表达、减少 M1 表型标志物 (HIF-1α, iNOS) 的水平以及一氧化氮 (NO) 的产生,有效抑制 M1 型巨噬细胞极化。KPLH1130 可防止炎症刺激 (LPS ((HY-D1056) + IFN-γ)) 引起的各种巨噬细胞类型中线粒体氧耗率 (OCR) 的降低。KPLH1130 能改善高脂饮食 (HFD) 喂养小鼠的葡萄糖耐量。KPLH1130 可用于研究肥胖相关代谢紊乱及其他炎症性疾病。
    KPLH1130
  • HY-N7043
    Isosilybin A
    2 篇文献验证

    Apoptosis PPAR NF-κB p38 MAPK ERK Androgen Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    异水飞蓟宾A Isosilybin A 是一种可从水飞蓟素中分离得到的 PPARγ 激动剂。Isosilybin A 通过靶向 Akt-NF-κB-AR 轴,激活细胞凋亡 (apoptosis) 的外源性和内源性通路。Isosilybin A 通过抑制 Erkp38 信号通路以及 M1 型巨噬细胞极化,缓解玫瑰痤疮模型的炎症反应,其作用靶点与 RELA 和 VEGFA 相关。Isosilybin A 具有抗前列腺癌 (PCA) 活性[1][2][3]
    Isosilybin A
  • HY-P6292

    PACAP Receptor PKA ERK PI3K Akt GSK-3 Neurological Disease Cancer
    KS-133 是一种可穿过血脑屏障的具有 VIPR2 拮抗活性的双环肽。KS-133 可选择性阻断 VIPR2 介导的 Gq/Ca、Gs/cAMP、cAMP/PKA/ERK PI3K/AKT/GSK3β 信号通路。KS-133 可抑制小鼠前额叶皮层中由 VIPR2 激动剂诱导的 CREB 磷酸化。KS-133 可将巨噬细胞极化方向向 M1 偏移。KS-133 可减弱 癌细胞增殖,降低 S-M 期细胞周期分布水平。KS-133 在小鼠结直肠癌模型中具有抗肿瘤作用。KS-133 可逆转精神疾病小鼠模型的认知衰退。KS-133 可用于精神分裂症、结直肠癌、乳腺癌的相关研究。
    KS-133
  • HY-D1056F

    Biotin-LPS, from Escherichia coli (O111:B4)

    Biochemical Assay Reagents Inflammation/Immunology
    Biotin-Lipopolysaccharide, from E.coli O111:B4 (Biotin-LPS, from Escherichia coli (O111:B4)) 是一种生物素偶联的 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056A1),可以与链霉亲和素蛋白偶联。Biotin-Lipopolysaccharide, from E.coli O111:B4 可用于鉴定Lipopolysaccharide 配体。Lipopolysaccharides, from E. coli O111:B4 (LPS, from Escherichia coli (O111:B4)) 是从大肠杆菌 (E. coli O111:B4) 中提取的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是一种 S (smooth) 型 LPS。Lipopolysaccharides, from E. coli O111:B4 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、R3 型核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from E. coli O111:B4 激活免疫细胞的 TLR-4,可引起显著胃部疾病。Lipopolysaccharides, from E. coli O111:B4 还可以诱导小鼠巨噬细胞的 M1 型极化。
    建议配制浓度 ≥2 mg/mL,充分涡旋震荡 10 分钟以上,必要时辅助超声。由于 LPS 具有吸附特性,分装保存时需使用硅烷化容器低吸附离心管,使用前充分混匀。
    Biotin-Lipopolysaccharide, from E.coli O111:B4
  • HY-113481

    Transmembrane Glycoprotein COX PKA Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Prostaglandin E3 是一种源自二十碳五烯酸的类二十烷酸。Prostaglandin E3 抑制向 M1 巨噬细胞的极化,但促进 M2a 巨噬细胞的极化。Prostaglandin E3 具有抗炎和抗肿瘤活性。
    Prostaglandin E3
  • HY-105005

    AAD-2004

    Prostaglandin Receptor PGE synthase Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Crisdesalazine (AAD-2004) 是一种微粒体前列腺素 E2 合酶-1 (mPGES-1) 抑制剂。Crisdesalazine 是一种有效的自由基清除剂,能够直接中和包括过氧化氢在内的活性氧 (ROS),发挥抗细胞凋亡 (apoptosis) 及轴突损伤的神经保护作用。Crisdesalazine 可抑制 PGE2 生成、介导炎症反应,并促进巨噬细胞从促炎 M1 表型向抗炎 M2 表型转化。Crisdesalazine 可用于多发性硬化症和脊髓损伤中的神经保护研究。
    Crisdesalazine
  • HY-P4111

    CXCR Inflammation/Immunology Cancer
    Peptide R 是一种环状肽,是一种特异性 CXCR4 拮抗剂。Peptide R 显示出有效的重塑肿瘤间质的出色能力。Peptide R 具有用于肿瘤研究的潜力。
    Peptide R
  • HY-177106

    Drug Intermediate Ras Cancer
    ADT-1004 是一种口服有效的 ADT-007​ (HY-157887) 的前药。ADT-007 是一种可逆的、高效的、选择性的 pan-RAS 抑制剂,可结合处于无核苷酸构象的 RAS 蛋白,阻断其 GTP 激活,从而抑制下游的 MAPK 和 AKT 信号通路。ADT-1004 可用于研究胰腺导管腺癌。
    ADT-1004
  • HY-106373A

    ACTH TFA; Adrenocorticotrophic hormone TFA

    Androgen Receptor Reactive Oxygen Species (ROS) Mitochondrial Metabolism Interleukin Related TNF Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Adrenocorticotropic hormone (ACTH; Adrenocorticotrophic hormone) TFA 是一种由垂体前叶产生的多肽类促肾上腺皮质激素 (tropic hormone)。Adrenocorticotropic hormone TFA 通过下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴刺激肾上腺皮质分泌皮质醇。Adrenocorticotropic hormone TFA 调节皮质醇和雄激素的产生。Adrenocorticotropic hormone TFA 可促进精子发育的进程。Adrenocorticotropic hormone TFA 可通过抑制巨噬细胞向 M1 型极化、抑制活性氧 (ROS) 和促炎因子的产生以及保护线粒体功能,来缓解痛风模型中急性炎症。Adrenocorticotropic hormone TFA 可用于炎症、内分泌学、代谢性疾病的研究,如痛风和肾病综合征。
    Adrenocorticotropic hormone TFA
  • HY-P11107

    Apoptosis TNF Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    RP-832c 是一种宿主防御肽 (HDP) 的合成类似物,靶向 M2 极化巨噬细胞表面的甘露糖受体 CD206 (Kd = 3.5 μM)。RP-832c 结合 CD206 后会引起受体构象的显著变化,激活信号通路,导致 CD206 阳性 M2 巨噬细胞快速凋亡 (apoptosis),并重新极化为 M1 表型。RP-832c 处理可显著降低 M2 巨噬细胞中 CD206 基因表达,同时暂时性增加 M1 巨噬细胞标志物 TNF-α 的表达。RP-832c 可用于研究 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 和特发性肺纤维化 (IPF)。
    RP-832c
  • HY-145491

    ERK NF-κB CCR Inflammation/Immunology
    Resolvin D5 是一种 M2 巨噬细胞中产生的抗炎剂和镇痛剂。Resolvin D5 通过激活 GPR32 受体减轻 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的机械性痛觉过敏和炎性疼痛,且具有性别特异性 (仅针对雄性小鼠起效) 和不依赖 TRPV1 TRPA1 通道。Resolvin D5 能减弱 LPS 诱导的 ERK 磷酸化及 NF-κB 核转位,下调 IL-6CCL5 等促炎介质,同时抑制 Th17 细胞分化与破骨细胞生成,并促进调节性 T 细胞分化,且对人单核细胞无细胞毒性。关节炎 SKG 小鼠中 Resolvin D5 含量升高,但 Resolvin D5 对树突状细胞分化及 M1 巨噬细胞极化无影响,也无法预防 ZyA 诱导的关节炎进展。Resolvin D5 适用于化疗诱导的周围神经病、炎性疼痛及类风湿性关节炎的相关研究。
    Resolvin D5
  • HY-110067

    PTEN Apoptosis Autophagy Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    VO-OHPic 是一种可逆的、非竞争性的、选择性的 PTEN 抑制剂,IC50 为 46 nM。在 doxorubicin 诱导的心肌病中,VO-OHPic 可减少细胞凋亡 (apoptosis)、不良的心脏重塑和促炎 M1 巨噬细胞。VO-OHPic 抑制细胞自噬 (autophagy)。
    VO-OHPic
  • HY-139990
    CSF1R-IN-3
    1 篇文献验证

    c-Fms Cancer
    CSF1R-IN-3 (compound 21) 是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂(IC50=2.1nM)。CSF1R-IN-3 是一种有效的抗结直肠癌细胞增殖活性。CSF1R-IN-3 通过抑制巨噬细胞的迁移,将 M2 样巨噬细胞重新编程为 M1 表型,并增强抗肿瘤免疫,从而抑制结直肠癌的进展。
    CSF1R-IN-3
  • HY-163642

    Others Cancer
    TNF-α agonistic 1 (compound 22a) 能够将肿瘤微环境(TME)中的肿瘤相关巨噬细胞(TAM),从 M2 表型重新极化为 M1 抗肿瘤表型。
    TNF-α agonistic 1
  • HY-178794

    PGE synthase Inflammation/Immunology
    AGU661 是一种微粒体前列腺素 E2 合酶 1 (mPGES-1) 抑制剂,其 IC50 为 0.22 nM。AGU661 可降低人促炎性 M1 巨噬细胞和活化单核细胞中 PGE2 的生成,而不影响其他脂质介质通路。AGU661 具有不良的理化性质,代谢稳定性差,且血浆蛋白结合率高。将 AGU661 包覆到 PLGA 基纳米颗粒中可显著增强其生物活性。AGU661 可用于炎症性疾病的研究。
    AGU661
  • HY-149365

    Salt-inducible Kinase (SIK) Inflammation/Immunology
    SIKs-IN-1 (compound 8h) 是一种盐诱导激酶 (SIKs) 抑制剂,是一种嘧啶-5-羧酰胺衍生物。SIKs 调节 M1/M2 巨噬细胞的转化,参与炎症过程。SIKs-IN-1 抑制 SIK 活性,上调抗炎细胞因子 IL-10,下调促炎细胞因子 IL-12。SIKs-IN-1 在 DSS 诱导的结肠炎模型中显示出良好的抗炎作用。
    SIKs-IN-1
  • HY-179047

    Toll-like Receptor (TLR) MyD88 IKK p38 MAPK ERK TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    SMU-L11-R 是一种选择性 TLR7 激动剂,对人 TLR7 的 EC50 为 0.012 μM。SMU-L11-R 特异性激活 TLR7,募集 MyD88,并触发  MAPK/NF-κB 通路,从而导致小鼠和人外周血单核细胞分泌 TNF-α/IL-1β/IL-6。SMU-L11-R 促进 M1 样巨噬细胞极化。SMU-L11-R 与 PD-L1 抑制剂具有优异的协同抗肿瘤作用,可通过上调 CD8+T 细胞发挥作用。SMU-L11-R 在结直肠癌研究中显示出潜力。
    SMU-L11-R
  • HY-B1218R

    Reference Standards Cytochrome P450 Antibiotic Bacterial Necroptosis Apoptosis Infection Cardiovascular Disease
    磺胺苯吡唑 (标准品) Sulfaphenazole (Standard)是 Sulfaphenazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sulfaphenodium 是一种选择性的人 CYP2C9 酶抑制剂。Sulfaphenazole 是一种细胞保护剂,可防止光诱导的光感受器死亡。Sulfaphenazole 抑制光诱导的坏死和线粒体应激引发的细胞凋亡。Sulfaphenazole 是一种非专利磺酰胺抗生素,通过增强 M1 巨噬细胞活性发挥杀菌活性。Sulfaphenazole 可以显着减少梗塞面积并恢复缺血和再灌注后的缺血后冠状动脉血流。
    Sulfaphenazole (Standard)
  • HY-152830A

    Q702 TFA

    c-Fms TAM Receptor MHC Cancer
    Adrixetinib (Q702) TFA 是一种具有口服活性的 CSF1RMerAxl 三重抑制剂,其 Kd 值分别为 8.7 nM、0.8 nM 和 0.3 nM。Adrixetinib TFA 是一种强效免疫调节剂,可重塑肿瘤微环境。Adrixetinib TFA 可增加 M1 巨噬细胞和 CD8+ T 细胞的丰度,同时降低 M2 巨噬细胞和髓源性抑制细胞 (MDSCs) 的水平。Adrixetinib TFA 可上调肿瘤细胞中 MHC I 类分子 (MHC class I) 和 E-钙粘蛋白 (E-cadherin) 的表达。Adrixetinib TFA 在同源小鼠肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。Adrixetinib TFA 适用于乳腺癌、肾腺癌、结肠癌和黑色素瘤的研究。
    Adrixetinib TFA
  • HY-172934

    Toll-like Receptor (TLR) NO Synthase PROTACs Inflammation/Immunology Cancer
    FGT-4 是一种叶酸受体 β (FR-β) 靶向嵌合分子。FGT-4 是一种 TLR7 激动剂。FGT-4 促进与 M1 巨噬细胞相关的 iNOS 和促炎细胞因子 IL-6 的分泌并增强细胞毒性 CD8+ T 细胞的增殖。FGT-4 在 4T1 乳腺癌小鼠模型中具有抗肿瘤活性。FGT-4 可用于癌症免疫的研究。(粉色:靶蛋白 TLR7/8 agonist 1 配体 (HY-103698);黑色:连接子 (HY-172936);蓝色:FR-β 配体 (HY-172935))。
    FGT-4
  • HY-N3248

    Momordicacoside G

    Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Momordicoside G (Momordicacoside G) 是一种口服有效的葫芦烷型三萜苷。Momordicoside G 可选择性诱导 M1 样巨噬细胞的凋亡 (apoptosis),而不影响 M2 样巨噬细胞。Momordicoside G 可降低胞内 ROS 水平,促进自噬过程。Momordicoside G 还具有抗癌活性,抑制癌细胞系生长。Momordicoside G 可刺激 M2 相关的肺损伤修复并预防炎症相关的肺癌损伤。
    Momordicoside G
  • HY-P991217

    Transmembrane Glycoprotein Cancer
    EU-103 是一种人源化单克隆抗体,靶向 V-Set And Immunoglobulin Domain Containing 4 (VSIG4), KD 值范围为 10−7 和 10−9。EU-103 阻断 VSIG4 与 CD8+ T 细胞的相互作用,促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞转化,诱导 CD8+ T 细胞的增殖和促炎细胞因子的分泌,从而抑制肿瘤生长。EU-103 有望用于癌症的研究,如膀胱癌、乳腺癌和结肠癌。
    EU-103
  • HY-178983

    SHP2 Interleukin Related NO Synthase NF-κB TNF Receptor Inflammation/Immunology
    SHP2-IN-45 (Compound 6) 是一种强效、高选择性、口服有效的 SHP2 变构抑制剂。SHP2-IN-45 显著降低 IL-6, TNF-α, IL-1β, iNOS 的表达。SHP2-IN-45 抑制 M1 型巨噬细胞极化。SHP2-IN-45 可以抑制 NF-κB 通路。SHP2-IN-45 可以用于脓毒症和急性肺损伤的研究。
    SHP2-IN-45
  • HY-178945

    Opioid Receptor Interleukin Related TNF Receptor Sigma Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    KOR agonist 7 (Compound 29) 是一种高选择性的 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂,其 Ki 为 138 nM。KOR agonist 7 对 μ 和 δ 阿片受体、σ1 受体均无活性,对 σ2 受体 (σ2 receptor) 的亲和力极低 (Ki = 2.8 μM)。KOR agonist 7 能显著降低促炎细胞因子 (如 IL-6TNF-αIFN-γ) 的分泌,同时增加抗炎细胞因子 IL-10 的分泌。KOR agonist 7 减少促炎的 M1 型巨噬细胞标志物 (CD80) 的表达,同时增加抗炎的 M2 型巨噬细胞标志物 (CD163) 的表达。KOR agonist 7 可用于镇痛和免疫调节。
    KOR agonist 7
  • HY-168954

    c-Fms Apoptosis Akt ERK STAT Inflammation/Immunology Cancer
    CSF1R-IN-26 (Compound III-1) 是 CSF-1R 的抑制剂,IC50 为 20.07 nM。CSF1R-IN-26 促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞极化,从而诱导 MC-38 癌细胞凋亡 (apoptosis)。CSF1R-IN-26 抑制 AKT/ERK/STAT3 信号通路的激活。CSF1R-IN-26 重塑肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。CSF1R-IN-26 在 SD 大鼠中表现出良好的药代动力学特征,半衰期为 1.86 小时,口服生物利用度为 79.22%。
    CSF1R-IN-26
  • HY-143712S1

    3α-hydoxy-5α-Cholaoic Acid-d4, allo-LCA-d4

    Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 ROR Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    别石胆酸-d4 Allolithocholic Acid-d4 (3α-hydoxy-5α-Cholaoic Acid-d4, allo-LCA-d4) 是氘代标记的 Allolithocholic acid (HY-143712)。Allolithocholic acid 是一种具有口服活性的 Lithocholic acid (HY-B0172) 代谢产物。Allolithocholic acid 是一种双重 GPBAR1 激动剂 (EC50 = 2.7 μM) 和 RORγt 反向激动剂 (IC50 = 3.4 μM)。Allolithocholic acid 可调控免疫与代谢通路,调节免疫细胞极化,抑制 M1 型巨噬细胞和 Th17 CD4 细胞的极化。Allolithocholic acid 可改善胰岛素敏感性,减少肝脏脂质蓄积,逆转肝脏免疫、炎症及代谢信号的失调,恢复胆汁酸稳态、脂肪组织病理形态/功能及肠道菌群组成,同时调控肠道免疫。Allolithocholic acid 可用于癌症、炎症、免疫学及代谢性疾病的研究。
    Allolithocholic Acid-d4
  • HY-125783R

    16:0 Lyso PC (Standard)

    Endogenous Metabolite Reference Standards Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    1-Palmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (Standard) (16:0 Lyso PC (Standard)) 是 1-Palmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (HY-125783) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Palmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种丰富的溶血磷脂酰胆碱。1-Palmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 具有促炎活性。1-Palmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于动脉粥样硬化的研究。
    1-Palmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (Standard)
  • HY-E70390

    masp-2, c1 esterase, c1-esterase

    Wnt Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    C1s Enzyme 是补体 C1 复合物的亚基,可作为丝氨酸蛋白酶激活补体。C1s Enzyme 可裂解 LRP5 和 LRP6,从而激活 Wnt/β-Catenin 信号通路。C1s Enzyme 促进巨噬细胞 M2 极化并抑制 M1 极化。C1s Enzyme 可增强胞吐作用,具有抗炎活性。
    C1s Enzyme
  • HY-169262

    Phospholipase Apoptosis Cancer
    PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D) 的抑制剂,IC50 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达,增强钙网蛋白的表达,从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力,IC50 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平,在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    PLD-IN-1
  • HY-151188

    NO Synthase TNF Receptor Inflammation/Immunology
    DHU-Se1 是一种有效的抗炎剂。DHU-Se1 可以刺激巨噬细胞释放活性硒化合物,降低细胞炎症因子 (如 iNOSTNF-α) 的表达。DHU-Se1 通过阻断巨噬细胞从 M0 到 M1 的极化来缓解炎症过程。
    DHU-Se1
  • HY-P11298

    Caspase Apoptosis JNK p38 MAPK Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology Cancer
    d-T101 peptide 是一种人类激素肽,是一种 T1/ST2 receptor 配体。d-T101 peptide 与 T1/ST2 受体结合并激活 caspases 893 介导的细胞凋亡 (apoptosis),同时激活 JNKinasep38 MAPKinase。d-T101 peptide 还会改变高尔基体结构,导致功能丧失和内质网 (ER) 应激修复机制下调。d-T101 peptide 具有免疫刺激和抗癌活性,其选择性诱导增殖癌细胞凋亡,增加 IL-2IFN-γ 表达以及 NK 细胞和 M1 巨噬细胞向肿瘤部位的募集。
    d-T101 peptide
  • HY-161954

    HDAC Cancer
    HDAC8-IN-12 (compound 5k) 是非羟肟酸的、HDAC8 的选择性抑制 (IC50: 0.12 nM),也是乳腺癌的有效抑制剂。HDAC8-IN-12 通过激活 T 细胞触发抗肿瘤免疫,能够增加 M1 巨噬细胞的比例并降低 M2 巨噬细胞的比例。HDAC8-IN-12 (50 mg/kg) 在乳腺癌原位小鼠模型中发挥肿瘤抑制作用。
    HDAC8-IN-12
  • HY-155408

    FLAP Inflammation/Immunology
    ALR-27 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂,具有抗炎活性。ALR-27 在促炎 M1-MDM 中有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%),对 5-LOX 直接抑制效果不显著。ALR-27 不仅减少中性粒细胞中前列腺素和白三烯 (LT) 的产生,还能增加特定人类巨噬细胞表型中专门的促溶解介质的产生。
    ALR-27
  • HY-162494

    Protein Arginine Deiminase Cancer
    PAD4-IN-4 (compound 28) 是一种有效的 PAD4 抑制剂 (IC50=0.79±0.09 μM)。 PAD4-IN-4 通过重塑中性粒细胞表型,上调树突状细胞和 M1 巨噬细胞的比例,减少髓源性抑制细胞的数量,改善肿瘤免疫微环境。PAD4-IN-4 可用于三阴性乳腺癌的研究。
    PAD4-IN-4
  • HY-N7043R

    Reference Standards Apoptosis PPAR NF-κB p38 MAPK ERK Androgen Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    异水飞蓟宾A (标准品) Isosilybin A (Standard) 是 Isosilybin A (HY-N7043) 的分析标准品。Isosilybin A 是一种可从水飞蓟素中分离得到的 PPARγ 激动剂。Isosilybin A 通过靶向 Akt-NF-κB-AR 轴,激活细胞凋亡 (apoptosis) 的外源性和内源性通路。Isosilybin A 通过抑制 Erkp38 信号通路以及 M1 型巨噬细胞极化,缓解玫瑰痤疮模型的炎症反应,其作用靶点与 RELA 和 VEGFA 相关。Isosilybin A 具有抗前列腺癌 (PCA) 活性[1][2][3]
    Isosilybin A (Standard)
  • HY-162415

    c-Fms Apoptosis Cancer
    CSF1R-IN-22 (Compound C19) 是口服有效的 CSF-1R 选择性的抑制剂 (IC50 <6 nM)。通过促进 M2 型巨噬细胞分泌 CXCL9,提高 CD8+ T 细胞的浸润,增强 anti-PD-1 抗肿瘤免疫反应,诱导细胞凋亡。CSF1R-IN-22 可以有效地将 M2 型的肿瘤相关巨噬细胞重编程为 M1 表型,并通过诱导 CD8+ T 细胞募集到肿瘤中并减少免疫抑制性 Tregs/MDSCs 的浸润来重塑肿瘤相关巨噬细胞。
    CSF1R-IN-22
  • HY-143712R

    Reference Standards Drug Metabolite G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 ROR Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    别石胆酸 (标准品) Allolithocholic acid (Standard)是 Allolithocholic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Allolithocholic acid 是一种具有口服活性的 Lithocholic acid (HY-B0172) 代谢产物。Allolithocholic acid 是一种双重 GPBAR1 激动剂 (EC50 = 2.7 μM) 和 RORγt 反向激动剂 (IC50 = 3.4 μM)。Allolithocholic acid 可调控免疫与代谢通路,调节免疫细胞极化,抑制 M1 型巨噬细胞和 Th17 CD4 细胞的极化。Allolithocholic acid 可改善胰岛素敏感性,减少肝脏脂质蓄积,逆转肝脏免疫、炎症及代谢信号的失调,恢复胆汁酸稳态、脂肪组织病理形态/功能及肠道菌群组成,同时调控肠道免疫。Allolithocholic acid 可用于癌症、炎症、免疫学及代谢性疾病的研究。
    Allolithocholic acid (Standard)
  • HY-173518

    Heme Oxygenase (HO) Reactive Oxygen Species (ROS) NO Synthase COX Interleukin Related Inflammation/Immunology
    SIN 14 是青藤碱 (HY-15122) 的衍生物,是一种口服有效的 HO-1 激活剂 (KD = 17.2 μM)。SIN 14 与 HO-1 的催化核心结构域结合,并在催化过程中诱导 HO-1 活化。SIN 14 显著提高 HO-1 的稳定性。SIN 14 具有抗炎作用,在 LPS (Lipopolysaccharides)(HY-D1056) 诱导的 RAW264.7 细胞中抑制 M1 巨噬细胞极化,同时促进 M2 极化。SIN 14 抑制炎症介质 (例如:NOIL-6IL-1β 和 CCL2) 的产生,抑制 ROS 的产生,并下调 COX-2iNOS 的表达。SIN 14 可抑制胶原诱导性关节炎 (CLA) 小鼠的 RA 相关炎症水肿。
    SIN 14

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