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抑制剂 & 激动剂

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寡核苷酸

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  • HY-124861
    Malic enzyme inhibitor ME1
    5 篇文献验证

    ME1

    		 Fatty Acid Synthase (FASN) Metabolic Disease Cancer
    Malic enzyme inhibitor ME1 (ME1; compound 1) 是一种有效的苹果酸酶 (ME1) 抑制剂，IC50 为 0.15 μM。
    Malic enzyme inhibitor ME1
  • HY-15227
    EPZ004777
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂，IC50 为 0.4 nM。EPZ004777 降低 H3K79me2 和 H3K79me1 水平，显著下调 HOXA9 和 MEIS1 表达。EPZ004777 选择性抑制 MLL 重排细胞的增殖，促进白血病细胞分化后再凋亡 (apoptosis)。EPZ004777 可用于研究白血病。
    EPZ004777
  • HY-150621
    AS1134900

    		β-catenin Wnt Cancer
    AS1134900 是一种高选择性 NADP+ 依赖的苹果酸酶 1 (ME1) 非竞争性变构抑制剂，IC50 为 0.73 μM。AS1134900 可用于肿瘤的研究。
    AS1134900
  • HY-403538
    iZMYND8-34

    		Zinc Finger Protein Cancer
    iZMYND8-34 是一种 ZMYND8 抑制剂，其 IC50 为 0.66 μM。iZMYND8-34 可抑制 H3K4me1-H3K14ac 肽与 ZMYND8 蛋白的结合。iZMYND8-34 可抑制 ZMYND8 的组蛋白识别功能。iZMYND8-34 可阻断神经内分泌前列腺癌的发展。
    iZMYND8-34
  • HY-15227A
    EPZ004777 hydrochloride
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    EPZ004777 hydrochloride 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂，IC50 为 0.4 nM。EPZ004777 降低 H3K79me2 和 H3K79me1 水平，显著下调 HOXA9 和 MEIS1 表达。EPZ004777 hydrochloride 选择性抑制 MLL 重排细胞的增殖，促进白血病细胞分化后再凋亡 (apoptosis)。EPZ004777 hydrochloride 可用于研究白血病。
    EPZ004777 hydrochloride
  • HY-149091
    KDM5B-IN-4

    		Histone Demethylase Cancer
    KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B) 抑制剂，对 KDM5B 的 IC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN-4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN-4 能下调 PI3K/AKT 通路蛋白。KDM5B-IN-4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
    KDM5B-IN-4
  • HY-P991080
    Anti-SLC44A4 Antibody

    ASG-5ME Antibody; AGS-5M2

    		 ADC Antibody Cancer
    Anti-SLC44A4 Antibody (ASG-5ME Antibody) 是一种靶向 SLC44A4 的抗体，可以用于合成 ADC ASG-5ME。
    Anti-SLC44A4 Antibody
  • HY-128912
    Arborinine

    		Histone Demethylase Cancer
    Arborinine 是一种有效的口服活性 LSD1 抑制剂。Arborinine 增加 H3K4me1/2、H3K9me1/2、E-cad 蛋白的表达并降低 UBE2O 蛋白水平的表达。Arborinine 诱导细胞周期停滞在 S 期。Arborinine 具有抗肿瘤活性。
    Arborinine
  • HY-P99595
    Sirtratumab vedotin

    AGS15E; ASG-15ME; 1vcMMAE

    		 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Cancer
    纬斯妥尤单抗 Sirtratumab vedotin (ASG15-ME) 是一种 ADC，由 SLITRK6 特异性人 γ2 抗体 (Igγ2) 通过蛋白酶可切割连接子偶联到小分子微管干扰剂 monomethyl auristatin E (MMAE)。
    Sirtratumab vedotin
  • HY-172661
    Kylo-0603

    		Thyroid Hormone Receptor Interleukin Related LDLR Infection Metabolic Disease
    KYLO-0603 是一种口服有效的选择性 THR-β 激动剂 (EC50: 31.07 nM)。KYLO-0603 具有显著降低血清胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的活性。KYLO-0603 通过激活 THR-β 受体，上调 THR 调控基因的表达 (包括碘甲状腺原氨酸脱碘酶1 (Dio1)、苹果酸酶1 (Me1) 和甲状腺激素反应 (Thrsp) 基因) 和抑制炎症及纤维化基因 (低密度脂蛋白受体 (LDL-R) 基因) 表达。KYLO-0603 能够用于代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 和肝纤维化研究。
    Kylo-0603
  • HY-149677
    ZK53

    		Mitochondrial Metabolism Cancer
    ZK53 是线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP) 的选择性激活剂 (对于 HsClpP 水解 α-酪蛋白的 EC50: 1.37?μM)。ZK53 对细菌 ClpP 蛋白无活性。ZK53 诱导 H1703、H520 和 SK-MES-1 细胞凋亡 (apoptosis)。ZK53 诱导肺鳞状细胞癌 (LUSC) 细胞线粒体功能失调。ZK53 抑制 H1703 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    ZK53
  • HY-RS08270
    ME1 Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    ME1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 ME1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    ME1 Human Pre-designed siRNA Set A
    ME1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-P2254
    H3K27(Me3) (15-34)

    		Histone Methyltransferase Cancer
    H3K27(Me3) (15-34) 是一种组蛋白肽，是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物，可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
    H3K27(Me3) (15-34)
  • HY-P2255
    H3K4(Me) (1-20)

    		Histone Demethylase Others
    H3K4(Me) (1-20) 是一种组蛋白肽，H3K4me 是一种复杂调控的翻译后修饰，与活跃转录的基因组位点的增强子和启动子密切相关。
    H3K4(Me) (1-20)
  • HY-RS17185
    Me1 Mouse Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Me1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Me1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Me1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Me1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS23636
    Me1 Rat Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Me1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Me1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Me1 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Me1 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-182054
    Topoisomerase ll/ME-1-IN-1

    		Topoisomerase Beclin1 Autophagy Apoptosis Cancer
    Topoisomerase ll/ME-1-IN-1 (Compound 7a) 是一种 Topoisomerase ll 与 ME-1 抑制剂，对 Topoisomerase ll 的 IC50 为 5.03 μM。Topoisomerase ll/ME-1-IN-1 可在功能上抑制 Topoisomerase II 的活性，并在功能上阻断 ME-1 的活性。Topoisomerase ll/ME-1-IN-1 可通过上调 Beclin-1 和 LC3-II 的表达诱导自噬 (Autophagy)。Topoisomerase ll/ME-1-IN-1 促进凋亡 (Apoptosis)。Topoisomerase ll/ME-1-IN-1 对乳腺癌细胞具有抗增殖活性，且对正常乳腺上皮细胞无毒性。Topoisomerase ll/ME-1-IN-1 可用于乳腺癌 (包括三阴性乳腺癌) 的相关研究。
    Topoisomerase ll/ME-1-IN-1
  • HY-164144
    EPZ033294

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EPZ033294 是 SYMD2 的抑制剂 (IC50为 3.9 nM)。SYMD2 本身具有催化活性，可以将 BTF3 的赖氨酸残基甲基化为 BTF3me1，实验通过检测 SYMD2 抑制 BTF3me1 的 IC50 为 2.9 nM，说明 EPZ033294 对 SYMD2 的活性抑制。EPZ033294 (0-50 µM) 在 293T 细胞中抑制 SYMD2 且有浓度依赖性的抑制作用[1][2]。
    EPZ033294
  • HY-176283
    Tubulin/LSD1-IN-1

    		Microtubule/Tubulin Histone Demethylase Apoptosis Wee1 Bcl-2 Family Caspase Cancer
    Tubulin/LSD1-IN-1 是一种有效的微管蛋白聚合和 LSD1 (IC50 = 1.72 μM) 双重抑制剂。Tubulin/LSD1-IN-1 对癌细胞系有广谱抗增殖活性。Tubulin/LSD1-IN-1 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合，从而破坏胃癌细胞中的微管网络。Tubulin/LSD1-IN-1 可提高 H3K4me1/2 和 H3K9me2/3 的甲基化水平，从而实现表观遗传调控。Tubulin/LSD1-IN-1 诱导 G2/M 期阻滞、促进细胞凋亡 (Apoptosis)，有效地抑制胃癌细胞的集落形成。
    Tubulin/LSD1-IN-1
  • HY-149213
    LSD1/TLK1-IN-1

    J54; J3-54

    		 Histone Demethylase TLK Cancer
    LSD1/TLK1-IN-1 是一种具有口服活性的 LSD1、TLK1、TLK2、TTK 抑制剂，其 LSD1 IC50 为 0.247 μM。LSD1/TLK1-IN-1 可抑制 Nek1 于 T141 位点、Rad9 于 S328 位点的磷酸化，阻断 TLK1>Nek1>ATR>Chk1 信号轴，保护 H3K4me1/2 不被去甲基化，且对 LSD2、MAO-A 或 MAO-B 无影响。LSD1/TLK1-IN-1 可诱导细胞凋亡、绕过细胞周期阻滞、抑制肿瘤生长，同时可作为弱效 D4R 拮抗剂，下调 PD-L1 表达、增强 T 细胞杀伤反应、抑制胃癌细胞增殖，且毒性极低，对正常前列腺细胞无显著作用。LSD1/TLK1-IN-1 可用于前列腺癌与胃癌相关的研究。
    LSD1/TLK1-IN-1
  • HY-158436
    Antitumor agent-155

    		Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-155 (Compound 13) 抑制微管聚合，诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-155 对 HCT116、A549、AGS、SK-MES-1 细胞表现出细胞毒性，IC50 分别为 0.227、0.253、0.574、0.423 μM。
    Antitumor agent-155
  • HY-168086
    LSD1-IN-35

    		PD-1/PD-L1 Histone Demethylase Infection Inflammation/Immunology
    LSD1-IN-35 (Compound Z-1) 是一种选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50: 108 nM)。LSD1-IN-35 抑制 H3K4me1/2 的去甲基化。LSD1-IN-35 是一种免疫调节剂。LSD1-IN-35 通过降低 PD-L1 表达促进胃癌细胞对 T 细胞杀伤作用的反应，并进一步减弱 PD-1/PD-L1 相互作用。
    LSD1-IN-35
  • HY-P10819
    S9-CMC1 TFA

    		Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性，增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平，导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
    S9-CMC1 TFA
  • HY-174450
    KMT9-IN-1

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    KMT9-IN-1 (Compound 8) 是 KMT9 抑制剂和化合物 7b 的乙基酯前药。KMT9-IN-1 在细胞内经酯酶作用释放出活性形式 7b。KMT9-IN-1 与细胞内 KMT9 靶向结合，降低 H4K12me1 水平。KMT9-IN-1 对结肠癌具有抗肿瘤活性。KMT9-IN-1 可用于前列腺癌、肝细胞癌研究。
    KMT9-IN-1
  • HY-P2252
    H3K27(Me) (15-34)

    		Histone Methyltransferase Cancer
    H3K27(Me) (15-34) 是一种源自人组蛋白的组蛋白肽，也是一种阻遏标记。PRC2 可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
    H3K27(Me) (15-34)
  • HY-P2253
    H3K27(Me2) (15-34)

    		Histone Demethylase Cancer
    H3K27(Me2) (15-34) 是一种组蛋白肽，是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物，可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
    H3K27(Me2) (15-34)
  • HY-115619
    EPZ004777 formate

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    EPZ004777 formate 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂，IC50 为 0.4 nM。EPZ004777 formate 降低 H3K79me2 和 H3K79me1 水平，显著下调 HOXA9 和 MEIS1 表达。EPZ004777 formate 选择性抑制 MLL 重排细胞的增殖，促进白血病细胞分化后再凋亡 (apoptosis)。EPZ004777 formate 可用于研究白血病。
    EPZ004777 formate
  • HY-181781
    LSD1-IN-48

    		Histone Demethylase CD44 Apoptosis Cancer
    LSD1-IN-48 是一种反苯环丙胺-嘧啶衍生物，同时也是高选择性 LSD1 抑制剂，对人源靶点的 IC50 为 7.87 nM。LSD1-IN-48 可提高 H3K4me1/2 组蛋白甲基化水平。LSD1-IN-48 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，上调 CD86，下调 SOX2 和 CD44，并抑制癌细胞增殖。LSD1-IN-48 可用于急性髓系白血病的相关研究。
    LSD1-IN-48
  • HY-181849
    MS2928

    		Histone Methyltransferase Cancer
    MS2928 是一种选择性 SETD8 抑制剂，对 SETD8 甲基转移酶活性的 IC50 为 0.14 μM。MS2928 可降低细胞内 H4K20me1 水平，并抑制过表达 SETD8 的多发性骨髓瘤细胞增殖。MS2928 可在过表达 SETD8 的多发性骨髓瘤异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。MS2928 可用于 SETD8 生物学功能及多发性骨髓瘤的研究。
    MS2928

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