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SARS-CoV-2 replication " in MCE Product Catalog:
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Chemical Structure
HY-13433
HY-13324
HY-10241
TMC435; TMC435350
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦
Simeprevir (TMC435; TMC435350) 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS -CoV -2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS -CoV -2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-172437
S-892216
Virus Protease
SARS-CoV
Infection
Secutrelvir 是一款口服 SARS -CoV -2 3C 样蛋白酶 (3CLpro) 抑制剂与抗病毒药物,其对 SARS -CoV -2 3CLpro 的 IC50 分别为 0.655 nM 和 0.697 nM。Secutrelvir 可与 SARS -CoV -2 3CLpro 的催化半胱氨酸 C145 形成可逆共价键,从而抑制病毒复制。Secutrelvir 对多种 SARS -CoV -2 突变株具有活性,可用于新型冠状病毒肺炎 (COV ID-19) 的相关研究。
HY-108137
Cathepsin
HSV
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase ) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS -COV -2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS -COV -2 活性 (EC50 =190 nM)。
HY-145994
ATV006
SARS-CoV
Infection
Obeldesivir (ATV006) 是一种口服有效的抗病毒剂和 GS-441524 酯类前体。 Obeldesivir 能有效抑制 SARS -CoV -2 及其变体的复制。Obeldesivir 可用于SARS -CoV -2 研究。
HY-172760
SARS-CoV
Infection
CIM-834 是一种口服有效的 SARS -CoV -2 膜蛋白抑制剂。CIM-834 可在不抑制病毒 RNA 合成的前提下阻断感染性病毒颗粒的组装。CIM-834 可降低经鼻内感染 SARS -CoV -2 的 SCID 小鼠的肺部病毒滴度,阻断 SARS -CoV -2 在叙利亚仓鼠之间的传播,并抑制 SARS -CoV -2 (包括变异株) 和 SARS -CoV 的复制。CIM-834 可用于新型冠状病毒肺炎 (COV ID-19) 的相关研究。
HY-131603
3TCTP
Reverse Transcriptase
HCV
HBV
SARS-CoV
Drug Derivative
Infection
Lamivudine triphosphate (3TCTP) 是一种磷酸化的 Lamivudine (HY-B0250) (核苷类似物)。Lamivudine triphosphate 可抑制 HIV 或 HBV 病毒的逆转录酶 (Reverse Transcriptase ),通过链终止来阻止病毒复制。Lamivudine triphosphate 也是 HCV NS5B 亚基的 RdRp 活性的抑制剂。Lamivudine triphosphate 可被 SARS -CoV -2 RdRp 整合到新生 RNA 中,从而阻止新生 SARS -CoV -2 RNA 的突变。
HY-150784
SARS-CoV
Infection
XR8-89 是一种有效的类木瓜蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.1 μM。XR8-89 诱导 SARS -COV -2 木瓜蛋白酶样蛋白酶的构象变化,抑制 SARS -COV -2 复制。XR8-89 可用于 SARS -CoV -2 研究。
HY-147020
NK01-63
SARS-CoV
Infection
Coronastat 是 SARS -CoV -2 3CL protease 的强效抑制剂。SARS -CoV -2 3CL protease 是小分子 COV ID-19 的关键活性分子靶点,因为它在病毒成熟和复制周期中可能具有成药性和重要性。
HY-153228
PBI-0451
SARS-CoV
Infection
Pomotrelvir 是一种选择性、竞争性、口服有效的 SARS -CoV -2 主蛋白酶 (Mpro ) 共价抑制剂,对野生型 SARS -CoV -2 Mpro 的 IC50 为 24 nM。Pomotrelvir 可抑制病毒多聚蛋白的加工,从而阻止病毒复制。Pomotrelvir 在细胞水平实验中对多种 SARS -CoV -2 变体 (包括 Omicron) 显示出广泛的抗病毒活性,且与靶向病毒 RNA 合成的核苷类似物联用具有相加作用。Pomotrelvir 主要用于 COV ID-19 抗病毒药物的研究与开发,特别是针对SARS -CoV -2及其变体引起的感染。
HY-137984
SARS-CoV
Apoptosis
Cancer
Cnicin 是一种可口服的倍半萜内酯。Cnicin 具有抗菌、抗增殖作用,并诱导原发性骨髓瘤细胞凋亡 。Cnicin 还具有抗 SARS -CoV -2 活性。Cnicin 抑制 SARS CoV -2 的病毒复制,IC50 为 1.18 μg/mL。Cnicin 可促进功能性神经再生。
HY-139311
SARS-CoV
Infection
YH-53 是一种有效的 3CLpro 抑制剂,对 SARS -CoV -1 3CLpro 和 SARS -CoV -2 3CLpro 的 Ki 值分别为 6.3 nM、34.7 nM。YH-53 强烈阻止 SARS -CoV -2 复制。YH-53 是一种具有独特苯并噻唑基酮的拟肽化合物。YH-53 具有用于 COV ID-19 研究的潜力。
HY-158405
SARS-CoV
Infection
PAV-104 可抑制 SARS -CoV -2 复制,MOI 为 0.01。PAV-104 可与 SARS -CoV -2 核衣壳 (N) 相互作用并干扰其寡聚化,从而阻止颗粒组装。
HY-171160
SARS-CoV
Infection
WYFA-15 是一种鞘磷脂合成酶 1 (SMS1 ) 抑制剂,可以保护小鼠免受致命的 SFTSV 感染,并减少 SARS -CoV -2 的复制和致病性。WYFA-15 可用于抗病毒研究。
HY-125729
HY-139442
HY-170309
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
NZ-804 是口服有效的 SARS -CoV -2 主要蛋白酶 Mpro 抑制剂,IC50 为 8.9 nM。NZ-804 可抑制 HeLa-hACE2 细胞中的 SARS -CoV -2 复制,EC50 为 14 nM。NZ-804 对多种 CoV 表现出广谱抗病毒活性。NZ-804 可在小鼠和仓鼠模型中减少病毒复制。
HY-139165
SARS-CoV
Infection
AT-9010 是 AT-527 的三磷酸活性代谢物,是一种有效的 NiRAN (病毒复制必不可少的功能) 的抑制剂。AT-9010 可以抑制 SARS -CoV -2 的复制。
HY-139165A
SARS-CoV
Infection
AT-9010 tetrasodium 是 AT-527 的三磷酸活性代谢物,是一种有效的 NiRAN (病毒复制必不可少的功能) 的抑制剂。AT-9010 tetrasodium 可以抑制 SARS -CoV -2 的复制。
HY-105721
SARS-CoV
Infection
Aranotin 与 Nsp15 病毒蛋白强烈结合。 Aranotin可作为有前途的 SARS -CoV -2 复制的强抑制剂。Aranotin 具有用于 COV ID-19 研究的潜力。
HY-144647
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SP inhibitor 1 (compound 34) 是一种选择性 SARS -CoV -2 刺突蛋白 (SP ) 抑制剂,对 SP、Mpro 和 PLpro 蛋白的 IC50 分别为 3.26 μM、>25 μM、>25 μM。SP inhibitor 1 是一种体外无毒浓度 (0.3250<5.98 μM) 的 SARS -CoV -2 复制抑制剂。SP inhibitor 1 显示出细胞抗病毒活性。
HY-149606
SARS-CoV
Infection
TKB245 是一种高效的 SARS -CoV -2 Mpro 抑制剂,可有效阻止 VeroE6 细胞中的 SARS -CoV -2 复制。
HY-144062
SARS-CoV
Infection
INSCoV -614(1B) 是 Mpro (3CLpro ) 的有效抑制剂。蛋白酶 (PL pro 和 3CL pro ) 与病毒的转录和复制有关。INSCoV -614(1B) 具有研究 SARS -CoV -2 感染的潜力 (摘自专利 WO2021219089A1)。
HY-174373
HY-109072
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Infection
Riamilovir 是一种抗病毒药物,其活性主要针对 RNA 病毒。Riamilovir 能够直接作用于病毒的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶,从而阻止病毒复制。这种机制使得 Riamilovir 能够有效地减少病毒量,加速症状的缓解,并有助于减轻疾病的严重程度。Riamilovir 可用于由 SARS -CoV -2 新变种引起的急性呼吸道病毒感染的研究。
HY-178160
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS -CoV -2 PLpro-IN-2 (Compound 12) 是一种对 SARS -CoV -2 疱疹样蛋白酶 (PLpro ) 具有高度选择性的抑制剂 (IC50 =0.06 μM)。SARS -CoV -2 PLpro-IN-2 能够抑制病毒复制和免疫逃逸。SARS -CoV -2 PLpro-IN-2 在 HeLa-ACE2 细胞中表现出抗病毒活性(EC50 =2.9 μM)。SARS -CoV -2 PLpro-IN-2 有望用于 COV ID-19 的研究。
HY-175461
SARS-CoV
Infection
AVI-4206 是一种选择性 Mac1 抑制剂,其抑制 Mac1 的催化活性的 IC50 为 64 nM。 AVI-4206 可降低 SARS -CoV -2 病毒复制、恢复干扰素应答,并在 SARS -CoV -2 感染的动物模型中显现出生存获益。AVI-4206 可用于 SARS -CoV -2 感染的相关研究。
HY-10241A
TMC435 sodium; TMC435350 sodium
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦钠
Simeprevir (TMC435; TMC435350) sodium 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir sodium 还能有效抑制 SARS -CoV -2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir sodium 可抑制 SARS -CoV -2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-158073
SARS-CoV
Infection
ML2006a4 是具有口服活性的 SARS -CoV -2 主要蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂,IC50 值为纳摩尔级。ML2006a4 具有细胞渗透性和抗病毒活性,可在纳摩尔水平抑制 Huh7.5.1-ACE2-TMPRSS2 (Huh7.5.1++) 细胞中 SARS -CoV -2 的复制。
HY-173148
SARS-CoV
Infection
TKB272 是一种具有口服活性的选择性靶向 SARS -CoV -2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抗病毒剂,能有效阻断包括 Omicron 变异株 (如 XBB.1.5 和 EG.5.1) 在内的多种 SARS -CoV -2 毒株的感染与复制。TKB272 的酶抑制活性 IC50 为 0.7 µM (针对 SARS -CoV -2WK-521 Mpro),在细胞水平的抗病毒活性 EC50 低至 2.6 nM (HeLahACE2-TMPRSS2 细胞中对 BQ.1.1 毒株),且细胞毒性 CC50 为 98 µM,无明显毒性。此外,TKB272 在 B6.Cg-Tg(K18-hACE2)2-Prlmn/J 转基因小鼠模型中也能显著抑制 SARS -CoV -2XBB.1.5 的复制。TKB272 有望用于 SARS -CoV -2 感染领域研究。
HY-10241S
HY-131603B
3TCTP TEA
Reverse Transcriptase
HCV
HBV
SARS-CoV
Drug Derivative
Infection
Lamivudine triphosphate (3TCTP) TEA 是一种磷酸化的 Lamivudine (HY-B0250) (核苷类似物)。Lamivudine triphosphate TEA 可抑制 HIV 或 HBV 病毒的逆转录酶 (Reverse Transcriptase ),通过链终止来阻止病毒复制。Lamivudine triphosphate TEA 也是 HCV NS5B 亚基的 RdRp 活性的抑制剂。Lamivudine triphosphate TEA 可被 SARS -CoV -2 RdRp 整合到新生 RNA 中,从而阻止新生 SARS -CoV -2 RNA 的突变。
HY-108137A
Cathepsin
HSV
SARS-CoV
Infection
Z-L(D-Val)G-CHN2 是 Z-LVG-CHN2 (HY-108137) 是异构体,这是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase ) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS -COV -2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS -COV -2 活性 (EC50 =190 nM)。
HY-162154
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -2-IN-75 (compound 13) 是基于氯乙酰胺抑制的 SARS -CoV -2 抑制剂。SARS -CoV -2-IN-75 可抑制细胞 SARS -CoV -2 复制,EC68 (病毒滴度的半对数降低) 为 3 μM。
HY-168441
SARS-CoV
Infection
NCGC00537446 是一种双重 Nsp14 MTase/ExoN 抑制剂。NCGC00537446 可用于 SARS -CoV -2 复制和感染的研究。
HY-161114
SARS-CoV
Infection
MDOLL-0229 (compound 27) 是一种抗病毒剂,针对 SARS -CoV -2 Mac1 并抑制冠状病毒复制。MDOLL-0229 抑制 SARS -CoV -2 Mac1,IC50 为 2.1 µM。
HY-157539
SARS-CoV
Infection
PB49673382 是一种 SARS -CoV -2 病毒抑制剂。PB49673382 抑制病毒复制和随后的病毒细胞病变效应,IC50 为 6.42 μM。
HY-N144101
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV MPro-IN-2 (compound 15) 是一种有效的 SARS -CoV -2 Mpro 抑制剂,IC50 sub> 值为 72.07 nM。病毒的主要蛋白酶 Mpro 作为加工病毒多蛋白的主要酶,有助于 SARS -CoV -2 在宿主细胞中的复制和转录,并已被定性为活性分子发现的有吸引力的靶点。SARS -CoV MPro-IN-2 具有研究 COV ID-19 的潜力。
HY-168600
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -2 Mpro-IN-32 (Compound 1) 是一种选择性的 SARS -CoV -2 MPro 抑制剂,其 IC50 值为 230 nM。SARS -CoV -2 Mpro-IN-32 还能在体外抑制多种 SARS -CoV -2 变异株的复制。
HY-150783
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -2-IN-24 (compound 7) 是一种有效的类木瓜蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂。SARS -CoV -2-IN-24 诱导 SARS -COV -2 木瓜蛋白酶样蛋白酶的构象变化,抑制 SARS -COV -2 复制。SARS -CoV -2-IN-24 可用于 SARS -CoV -2 研究。
HY-173575
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS -CoV -2 3CLpro-IN-31 (Compound 13c) 是一种有效的 SARS -CoV -2 3CL 蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂,IC50 值为 37.33 nM。SARS -CoV -2 3CLpro-IN-31 能够阻断病毒多聚蛋白的切割,并抑制 SARS -CoV -2 的复制。SARS -CoV -2 3CLpro-IN-31 有望用于 SARS -CoV -2 感染的研究。
HY-144260
SARS-CoV
Infection
3CPLro-IN-1 (compound A17) 是一种有效的口服活性 SARS -CoV -2 3CLpro 抑制剂,IC50 为 5.65 μM。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质,是对抗 COV ID-19 的有吸引力的活性分子靶点。
HY-144061
SARS-CoV
Infection
INSCoV -601I(1) 是 Mpro (3CLpro ) 的有效抑制剂。蛋白酶 (PL pro 和 3CL pro ) 与病毒的转录和复制有关。INSCoV -601I(1) 具有研究 SARS -CoV -2 感染的潜力 (摘自专利 WO2021219089A1)。
HY-144063
SARS-CoV
Infection
INSCoV -600K(1) 是 Mpro (3CLpro ) 的有效抑制剂。蛋白酶 (PL pro 和 3CL pro ) 与病毒的转录和复制有关。INSCoV -600K(1) 具有研究 SARS -CoV -2 感染的潜力 (摘自专利 WO2021219089A1)。
HY-155015
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -2-IN-45 (Compound 8p) 是一种 SARS -CoV -2 抑制剂。SARS -CoV -2-IN-45 可抑制 Calu-3 细胞中 SARS -CoV -2 的复制,EC50 为 0.5 μM,且无明显细胞毒作用。
HY-151900
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS -CoV -2 Mpro-IN-4 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 900 nM 和 60 nM。SARS -CoV -2 Mpro-IN-4 对 SARS -CoV 2 具有抗病毒活性。SARS -CoV -2 Mpro-IN-4 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS -CoV 2 的复制,IC50 值为 8.2 nM。
HY-151901
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -2 Mpro-IN-5 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 1800 nM 和 145 nM。SARS -CoV -2 Mpro-IN-5 对 SARS -CoV 2 具有抗病毒活性。SARS -CoV -2 Mpro-IN-5 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS -CoV 2 的复制,IC50 值为 14.7 nM。
HY-144263
SARS-CoV
Infection
3CPLro-IN-2 (compound C1) 是一种有效的口服活性 SARS -CoV -2 3CLpro 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 1.55 和 6.09 μM。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质,是对抗 COV ID-19 的有吸引力的活性分子靶点。
HY-W760546
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS -CoV -2 3CLpro-IN-15 (compound a) 是 β-硝基苯乙烯型冠状病毒 SARS -CoV -2 抑制剂,靶向 SARS -CoV -2 3CL 蛋白酶 (3CLpro)。SARS -CoV -2 3CLpro-IN-15 抑制病毒复制转录,对发现抗 COV ID-19 先导化合物有关键作用。
HY-173362
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS -CoV -2 Mpro-IN-39 (Compound 9d) 是一种 SARS -CoV -2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抑制剂,IC50 值为 5.94 µM,在 Vero 细胞中抑制 SARS -CoV -2 复制的 EC50 值为 9.33 µM,细胞毒性 CC50 值为 289.63 µM。SARS -CoV -2 Mpro-IN-39 可用于抗 COV ID-19 领域的研究。
HY-E70610
HY-149868
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -2-IN-42 (Compound 8q) 是 SARS -CoV -2 复制的有效抑制剂 (EC50 : 0.4 μM)。SARS -CoV -2-IN-42 对宿主细胞无明显损伤。
HY-162151
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -2-IN-74 (compound 30) 是一种环氧化物 抑制剂,抑制细胞 SARS -CoV -2 复制,EC68 为 5 μM。SARS -CoV -2-IN-74 能用于冠状病毒的研究。
HY-175460
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -2-IN-117 (Compound C19) 是一种 SARS -CoV -2 E protein 抑制剂。SARS -CoV -2-IN-117 显著抑制 SARS -CoV -2 E 蛋白与宿主 ZO-1 PDZ2 结构域的相互作用。SARS -CoV -2-IN-117 具有强效抗病毒活性,并显著降低病毒复制。SARS -CoV -2-IN-117 可用于 COV ID-19 研究。
HY-150786
SARS-CoV
Infection
PLP_Snyder530 是一种有效的类木瓜蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂, 其 IC50 值为 6.4 μM。PLP_Snyder530 诱导 SARS -COV -2 木瓜蛋白酶样蛋白酶的构象变化,抑制 SARS -COV -2 复制。PLP_Snyder530 可用于 SARS -CoV -2 研究。
HY-145276
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -2-IN-10 是一种有效且无毒的 SARS -CoV -2 3CL 蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 0.13 和 1.03 nM。SARS -CoV -2 3C 样蛋白酶 (3CLpro ) 是病毒复制所必需的酶,是干预的一个有吸引力的目标。SARS -CoV -2-IN-11 可能导致有效的 SARS -CoV -2 特异性抗病毒活性分子的出现。
HY-145277
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -2-IN-11 是一种有效且无毒的 SARS -CoV -2 3CL 蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 0.17 和 1.45 nM。SARS -CoV -2 3C 样蛋白酶 (3CLpro ) 是病毒复制所必需的酶,是干预的一个有吸引力的目标。SARS -CoV -2-IN-11 可能导致有效的 SARS -CoV -2 特异性抗病毒活性分子的出现。
HY-169974
HY-168455
DNA/RNA Synthesis
PROTACs
Infection
RNAse L RIBOTAC (化合物 C64) 是一种 RNA 降解嵌合体,能够结合 SARS -CoV -2 RNA 基因组 5’ UTR 上名为 SL5 的四向 RNA 螺旋结合,并抑制病毒在肺上皮癌细胞中的复制。(蓝色:RNA 配体(HY-168456);黑色:连接子(HY-130591);粉色:Rnase L 配体(HY-168457))
HY-161777
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS -CoV -2 Mpro-IN-23 (Compound 2) 是 SARS -CoV -2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抑制剂,可抑制野生型 Mpro 和突变型 Mpro 变体,IC50 为 0.057-0.92 μM。SARS -CoV -2 Mpro-IN-23 可抑制野生型 SARS -CoV -2 单轮感染性颗粒(SRIP)的后期进入病毒过程,抑制 Mpro 野生型和 Mpro 突变型的病毒复制,EC50 为 0.02-0.52 μM。
HY-156325
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -2-IN-62 (Compound R3b)? 是一种 SARS -CoV -2 复制抑制剂且具有较低的细胞毒性。SARS -CoV -2-IN-62 在 Vero E6 细胞和 Calu-3 细胞中对病毒复制抑制,EC50 值分别为 2.97 μM和 3.82 μM。
HY-156337
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -2-IN-63 (Compound R3e)? 是一种 SARS -CoV -2 复制抑制剂且具有较低的细胞毒性。SARS -CoV -2-IN-63 在 Vero E6 细胞和 Calu-3 细胞中对病毒复制抑制,EC50 值分别为1.99 μM和1.92 μM。
HY-163067
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -2-IN-71 (compound 8h) 是有效的 SARS -CoV -2 抑制剂。SARS -CoV -2-IN-71 在抑制冠状病毒复制的多个阶段。SARS -CoV -2-IN-71 通过同时作用于 3CLpro 和 TMPRSS2 来显示抗冠状病毒作用。
HY-155014
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -2-IN-44 是 SARS -CoV -2 的抑制剂,抑制病毒复制的 EC50 为 0.6 μM。SARS -CoV -2-IN-44 对 Calu-3 细胞无明显的细胞毒性作用,可用于抗病毒研究。
HY-149050
Influenza Virus
SARS-CoV
Infection
Viral polymerase-IN-1 hydrochloride 是一种 Gemcitabine (HY-17026) 衍生物,有效抑制甲型和乙型流感病毒 (influenza ) 感染,IC90 值为 11.4-15.9 μM。Viral polymerase-IN-1 hydrochloride 对 SARS -CoV -2 感染具有活性。Viral polymerase-IN-1 hydrochloride 通过影响细胞中的病毒 RNA 复制/转录来抑制流感病毒感染。
HY-164868
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -2-IN-106 (compound 19) 是一个 SARS -CoV -2 类木瓜蛋白酶 抑制剂,对类木瓜蛋白酶和病毒复制的IC50 值分别为 0.44 μM 和 0.18 μM。
HY-155016
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -2-IN-46 是一种新型冠状病毒(SARS -CoV -2 )复制抑制剂,在 Calu-3 细胞中 EC50 值为 0.9 μM。SARS -CoV -2-IN-46 具有抗病毒活性,可用于新型冠状病毒 (COV ID-19) 研究。
HY-145435
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -2-IN-12 (Compound 27) 是一种有效的 SARS -CoV -2 相关 3C 样蛋白酶抑制剂 (Ki =32.1 pM),可用于预防 SARS -CoV -2 病毒复制,用于 COV ID-19 的研究。
HY-174233
PROTACs
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
PROTAC SARS -CoV -2 Mpro degrader-4 (Compound LLP019) 是一种 SARS -CoV -2 MPro PROTAC 降解剂,DC50 值为 4.7 μM。PROTAC SARS -CoV -2 Mpro degrader-4 可诱导 MPro 泛素化和蛋白酶体降解,抑制 SARS -CoV -2 复制。PROTAC SARS -CoV -2 Mpro degrader-4 有望用于 COV ID-19 及相关冠状病毒感染的研究。 (粉色:DH03 (HY-32717);黑色:linker (HY-42149);蓝色:Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) (HY-42771)。
HY-155527
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -2 Mpro-IN-9 (compound c7) 是一种非多肽、非共价的 SARS -CoV -2 Mpro 抑制剂 (IC50 =0.085 μM),具有改善的理化、药物代谢和药代动力学 (DMPK) 特性。在 SARS -CoV -2 感染的 Vero E6 细胞中,SARS -CoV -2 Mpro-IN-9 抑制病毒复制 (EC50 =1.10 μM),且表现出低细胞毒作用 (CC50 >50 μM)。
HY-169419
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS -CoV -2-IN-108 (Compound 29) SARS CoV -2 木瓜样蛋白酶 (SARS CoV -2 papain-like protease ) 的抑制剂,IC50 为 0.14 µM。SARS -CoV -2-IN-108 可抑制病毒复制,EC50 为 0.21 µM。
HY-139165B
SARS-CoV
Infection
AT-9010 triethylamine 是 AT-527 的三磷酸活性代谢物,是一种有效的 NiRAN (病毒复制必不可少的功能) 的抑制剂。AT-9010 triethylamine 可以抑制 SARS -CoV -2 的复制。
HY-174370
SARS-CoV
Infection
MePT-S-N-Pme 是 SARS -CoV -2 RdRp 活性的抑制剂。MePT-S-N-Pme 显著降低报告基因活性,在 HEK 293 细胞中的 IC50 为 7 μM。MePT-S-N-Pme 对核苷酸转移酶活性有轻微抑制作用。MePT-S-N-Pme 在体外显著抑制 SARS -CoV -2 复制。
HY-175697
HY-162229
SARS-CoV
Infection
GRL-190-21 (化合物 5e) 是一种 SARS -Cov -2-Mpro 抑制剂,Ki 为 0.04 nM,在 VeroE6 细胞中表现出抗病毒活性,EC50 为 0.26 μM。GRL-190-21 降低 SARS -CoV -2 的感染性,复制和病变效应,无显著细胞毒性。
HY-168917
9-AMN
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
9-Aminominocycline (9-AMN) 是 SARS -CoV -2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (SARS -CoV -2 PLpro ) 的抑制剂,可抑制其去泛素化 (DUB) 活性和蛋白酶活性,IC50 分别为 4.55 µM 和 4.15 µM。9-Aminominocycline 可在 Calu-3 细胞中抑制 SARS -CoV 变体 Delta 和 Omicron 的复制,IC50 分别为 1.04 µM 和 2.35 µM。
HY-168473
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
13-TP 是一种 SARS -CoV -2 抑制剂。13-TP 能有效抑制 SARS -CoV -2 中心复制转录复合体 (C-RTC,nsp12-nsp7-nsp82) 催化的体外 RNA 合成 (RNA synthesis )。13-TP 完全抑制 RdRp 聚合酶活性,并阻断部分引物 RNA 的完全延伸。
HY-161789
PROTACs
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
PROTAC SARS -CoV -2 Mpro degrader-3 (Compound P2) 通过降解人类冠状病毒(HCoV )的主要蛋白酶(Mpro)表现出抗病毒活性(DC50 =27 μM)。PROTAC SARS -CoV -2 Mpro degrader-3 可以抑制病毒复制,对人类冠状病毒 HCoV -229E、HCoV -OC43 和 SARS -CoV -2 的 EC50 分别为 4.6 μM、4.6 μM 和 0.71 μM。(Pink: ligand for target protein Mpro ligand 2 (HY-161791); Black: linker (HY-161792); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-N15365
Virus Protease
SARS-CoV
Infection
Antcin B 是一种 SARS -CoV -2 3-凝乳胰蛋白酶样蛋白酶 (3CL Pro ) 抑制剂。Antcin B 通过氢键、盐桥和疏水相互作用与 3CL Pro 的多个关键氨基酸残基 (如 Leu141、Asn142、Glu166、His163 等) 结合,从而抑制 3CL Pro 的活性,阻断病毒聚体蛋白的裂解过程,抑制 SARS -CoV -2 病毒在宿主细胞中的复制。Antcin B 有望用于 COV ID-19 的研究。
HY-N3445
SARS-CoV
Infection
Jaceidin triacetate (compound 54) 是从 marula 树皮中分离得到的天然化合物。Jaceidin triacetate 可以抑制 SARS -CoV -2 Mpro ,IC50 为 11.9 μM。Jaceidin triacetate 抑制 Sars -Cov -2 病毒在 Vero-E6 细胞中的复制。
HY-179556
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -2 nsp14-IN-10 是一种高效且选择性极高的 NSP14 (IC50 = 0.34 µM) S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 结合口袋抑制剂。SARS -CoV -2 nsp14-IN-10 对 SARS -CoV -2 具有显著的抗病毒活性。SARS -CoV -2 nsp14-IN-10 对其他 β 冠状病毒也具有广谱活性,并能在复制阶段抑制 SARS -CoV -2。SARS -CoV -2 nsp14-IN-10 可抑制病毒翻译并具有免疫刺激作用。SARS -CoV -2 nsp14-IN-10 可特异性逆转 NSP14 介导的宿主转录组改变。SARS -CoV -2 nsp14-IN-10 可用于 SARS -CoV -2 的研究。
HY-182292
Infection
SARS -CoV -2 3CLpro-IN-37 是一种非共价 SARS -CoV -2 3CLpro 抑制剂,其 IC50 为 3.2 nM。SARS -CoV -2 3CLpro-IN-37 可阻断病毒多聚蛋白的切割与复制。SARS -CoV -2 3CLpro-IN-37 可用于 COV ID-19 的相关研究。
HY-180387
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
UAWJ246 是一种共价可逆的 SARS -CoV -2 主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂,其 IC50 为 0.045 μM,Ki 为 0.036 μM。UAWJ246 通过抑制 SARS -CoV -2 病毒复制表现出强大的抗病毒活性,且细胞毒性较低。UAWJ246 可用于 SARS -CoV -2 感染相关的研究,例如新冠肺炎[1][2] 。
HY-179293
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS -CoV -2 PLpro-IN-3 (Compound 15) 是一种 SARS -CoV -2 木瓜样蛋白酶 (PLpro ) 共价抑制剂,其 IC50 为 25 nM。SARS -CoV -2 PLpro-IN-3 对 SARS -CoV PLpro 抑制活性相近 (IC50 = 59 nM),但对人源泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 无抑制活性。SARS -CoV -2 PLpro-IN-3 在细胞中抑制 SARS -CoV -2 复制的 EC50 为 96 nM,显著降低病毒滴度和病毒 RNA 水平。SARS -CoV -2 PLpro-IN-3 可用于研究 SARS -CoV -2 耐药突变。
HY-183185
SARS-CoV
Infection
BZ-30 是一种具有口服活性的广谱 SARS -CoV -2 抑制剂。BZ-30 作用于病毒生命周期的早期阶段,可部分抑制内体进入过程并降低病毒复制水平。BZ-30 在经 SARS -CoV -2 攻毒的仓鼠模型中可降低病毒载量、改善肺部病理状况、降低肺体比。BZ-30 可用于新型冠状病毒肺炎的相关研究。
HY-178027
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -2 nsp14-IN-6 (Compound 35) 是一种 SARS -CoV -2 Nsp14 MTase 抑制剂,其 IC50 为 0.24 μM。SARS -CoV -2 nsp14-IN-6 具有强大的抗病毒活性,可抑制 SARS -CoV -2 复制。SARS -CoV -2 nsp14-IN-6 增加了亲脂性,进一步改善了细胞通透性。SARS -CoV -2 nsp14-IN-6 可用于人类冠状病毒研究。
HY-179269
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -2 nsp14-IN-9 (Compound 4P) 是一种选择性 nsp14 抑制剂,其 IC50 为 0.20 μM。SARS -CoV -2 nsp14-IN-9 可抑制小鼠肝炎病毒和 SARS -CoV -2 的复制。
HY-178027A
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -2 nsp14-IN-6 (Compound 35) ammonium 是一种 SARS -CoV -2 Nsp14 MTase 抑制剂,其 IC50 为 0.24 μM。SARS -CoV -2 nsp14-IN-6 ammonium 具有强大的抗病毒活性,可抑制 SARS -CoV -2 复制。SARS -CoV -2 nsp14-IN-6 ammonium 增加了亲脂性,进一步改善了细胞通透性。SARS -CoV -2 nsp14-IN-6 ammonium 可用于人类冠状病毒研究。
HY-182428
SARS-CoV
Infection
UAWJ248 是一种 SARS -CoV -2 主蛋白酶 (M pro ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.012 μM。UAWJ248 通过先可逆结合、再不可逆失活的方式抑制酶活性。UAWJ248 可抑制 SARS -CoV -2 复制,可用于 SARS -CoV -2 感染相关研究。
HY-182024
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS -CoV -2 3CLpro-IN-36 (Compounds 2a) 是一种 SARS -CoV -2 3CLpro 抑制剂和抗病毒剂,对 SARS -CoV -2 3CLpro 的 IC 50 为 827 nM。SARS -CoV -2 3CLpro-IN-36 可降低受感染细胞中 SARS -CoV -2 的复制水平。SARS -CoV -2 3CLpro-IN-36 可用于 SARS -CoV -2 感染相关研究。
HY-180791
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -2-IN-121 (Compound 74) 是一种 SARS -CoV -2 病毒抑制剂,其在假病毒和活病毒系统中的 IC50 分别为 1.6 和 0.45 μM。SARS -CoV -2-IN-121 有效抑制病毒在细胞内的复制或蛋白表达,对宿主细胞几乎无毒性。SARS -CoV -2-IN-121 可用于 SARS -CoV -2 病毒感染研究。
HY-182913
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -2-IN-122 是一种靶向刺突蛋白 S2 亚基的 SARS -CoV -2 抑制剂。SARS -CoV -2-IN-122 可与膜融合相关构象重排相关的残基相互作用,干扰病毒侵入过程。SARS -CoV -2-IN-122 可抑制 SARS -CoV -2 复制,无直接杀病毒活性,且不会破坏病毒-宿主细胞的黏附。SARS -CoV -2-IN-122 对包括 B.1 和 Omicron (BA.2.86.1) 在内的 SARS -CoV -2 变异株具有活性。SARS -CoV -2-IN-122 可用于 2019 冠状病毒病 (COV ID-19) 的相关研究。
HY-180129
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -2-IN-120 (Compound S22) 是一种特异性 SARS -CoV -2 进入细胞抑制剂。SARS -CoV -2-IN-120 结合并聚集在 SARS -CoV -2 刺突蛋白三聚体的顶端空腔内。SARS -CoV -2-IN-120 阻断 RBD-ACE2 相互作用。SARS -CoV -2-IN-120 可中和 BA.2 及后续的 Omicron 变异株。SARS -CoV -2-IN-120 可抑制小鼠体内的 SARS -CoV -2 复制。
HY-181983
SARS-CoV
Infection
VPC285785 是一种具有口服活性的 SARS -CoV -2 主蛋白酶抑制剂,IC50 为 0.8 μM,Kd 为 2.7 μM。VPC285785 可在功能上抑制病毒复制所需的病毒多蛋白前体的病毒主蛋白酶加工过程。VPC285785 可降低 MHV 感染小鼠的肝脏、脑和脾脏组织中的病毒载量。VPC285785 可用于冠状病毒感染的研究。
HY-179334
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
DMA-155 是一种抗病毒剂,对 SARS -CoV -2 5'端茎环 RNA 具有结合活性,其亲和力分别为 51.1 μM (SL1)、61.1 μM (SL4)、54.5 μM (SL5a)、66.9 μM (SL5b) 和 48.6 μM (SL6)。DMA-155 可抑制 SARS -CoV -2 病毒复制,降低 SARS -CoV -2 病毒 RNA 水平。DMA-155 可用于新型冠状病毒肺炎的研究。
HY-181661
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
YL1004 是一种强效、选择性且口服有效的非共价抑制剂,可抑制 SARS -CoV -2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro )。YL1004 对 PLpro 的 IC50 为 17.5 nM,Ki 为 2.3 nM,体外抗 SARS -CoV -2 的 EC50 为 0.08 μM-1.37 μM。YL1004 可抑制 PLpro 的蛋白水解活性,并阻断其去泛素化和去 ISG 化作用,以恢复宿主固有抗病毒免疫信号通路。YL1004 可抑制 SARS -CoV -2 野生株、Delta 株、Omicron 变异株以及耐奈玛特韦毒株的复制。YL1004 可用于新型冠状病毒肺炎 (SARS -CoV -2 感染) 的研究。
HY-105026
HY-10241R
HY-108137R
HY-N1996
HY-137958A
AT-511
HCV
SARS-CoV
Infection
Bemnifosbuvir 是一种有效的具有口服活性的 HCV 病毒复制抑制剂。Bemnifosbuvir 有效抑制 SARS -CoV -2 (COV ID-19) 感染 (EC90 =0.47 μM)。Bemnifosbuvir 具有全基因型抗病毒活性。
HY-180229
SARS-CoV
Infection
GK730 是一种强效且具有选择性的 SARS -CoV 2 型主蛋白酶 (SARS -CoV -2 main protease ) 抑制剂,其 IC50 值为 5.75 nM。GK730 不会抑制组织蛋白酶 B,但对组织蛋白酶 L 的抑制作用较弱 (IC50 值为 11 μM)。GK730 能够同时阻断病毒的复制以及奥密克戎等变异株进入细胞的途径。GK730 对 Vero E6 细胞中野生型 SARS -CoV -2 毒株的 EC50 值为 5.70 μM,且 CC50 值大于 100μM。GK730 可用于新型冠状病毒肺炎 (COV ID-19) 的研究。
HY-169977
SARS-CoV
Infection
CKP-25 是一种抑制 Spike RBD-ACE2 相互作用的抑制剂,可阻止病毒进入宿主细胞,从而减少病毒的复制和感染。CKP-25 抑制 SARS -CoV -2 ,在 Vero E6 细胞中的 IC50 为 3.5 μM。
HY-163857
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -2-IN-91 (Compound 194) 是 SARS -CoV 2 的抑制剂,EC50 为 28.92 μM。SARS -CoV -2-IN-91 可抑制病毒 -1 程序性核糖体框移 (-1PRF) 元件,从而抑制 SARS -CoV 2 复制。
HY-162504
SARS-CoV
Infection
2'-RIBOTAC-U 是一种核糖核酸酶 (RNase) 靶向嵌合体 (RIBOTACs ) 和 SARS -CoV -2 复制抑制剂。2'-RIBOTAC-U 由代谢手柄 (蓝色)、连接子 (黑色) 和 RNase L 募集子 (粉色) 组成。RIBOTACs 将细胞 RNase 募集到特定的 RNA 靶标,从而导致这些 RNA 降解。
HY-145592
RO7020531; RG7854
Toll-like Receptor (TLR)
SARS-CoV
HBV
Infection
Ruzotolimod (RO7020531) 是一种具有口服活性的 TLR7 的激动剂。Ruzotolimod 抑制 WHV 病毒复制,联合 RO-7049389 (HY-145579) 抑制 AAV-HBV 病毒载量。Ruzotolimod 可用于研究 COV ID-19 或 SARS -CoV -2 的感染。
HY-170515A
E1/E2/E3 Enzyme
SARS-CoV
Infection
Neurological Disease
Cancer
(E),(Z)-RNF5 agonist 1 (Compound Analog-1) 是一种 RNF5 激动剂,能够增强 RNF5 对 SARS -CoV -2 E 蛋白的泛素化降解作用。(E),(Z)-RNF5 agonist 1 有效抑制了 SARS -CoV -2 病毒复制,并在小鼠感染模型中显著减轻肺部病理损伤和全身性炎症反应。(E),(Z)-RNF5 agonist 1 对神经母细胞瘤和黑色素瘤具有强大的细胞毒作用。(E),(Z)-RNF5 agonist 1 可用于研究抗癌和抗病毒。
HY-141841
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -2-IN-7 在 SARS -CoV -2 感染的 Vero E6 细胞中,以纳摩尔 IC50 值(844 nM)抑制病毒复制。
HY-155097
SARS-CoV
Infection
ARS-CoV -2-IN-53 (Compd 5d) 可以抑制 SARS -CoV -2 的复制,EC50 值为 14.3 μM。ARS-CoV -2-IN-5 对人类冠状病毒 229E (HCoV -229E) 显示出显着的抗病毒活性。
HY-156655
STI-1558
SARS-CoV
Virus Protease
Cathepsin
Infection
Olgotrelvir (STI-1558) 是一种有口服活性的冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 和人细胞组织蛋白酶 (Cathepsin L ) 的双重抑制剂。Olgotrelvir 在全血和/或血浆中很容易转化为其活性形式 AC1115。Olgotrelvir 可以有效抑制 SARS -CoV -2 复制和进入宿主细胞。
HY-156655A
STI-1558 sodium
SARS-CoV
Cathepsin
Virus Protease
Infection
Olgotrelvir (STI-1558) sodium 是一种有口服活性的冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 和人细胞组织蛋白酶 (Cathepsin L ) 的双重抑制剂。Olgotrelvir sodium 在全血和/或血浆中很容易转化为其活性形式 AC1115。Olgotrelvir sodium 可以有效抑制 SARS -CoV -2 复制和进入宿主细胞。
HY-169220S
HY-16952
HY-170523
HY-B0961
Mercury dibromofluorescein disodium salt; ZP1
Flavivirus
Proteasome
Others
汞溴红
Merbromin 是 SARS -CoV -2 的 3-凝乳胰蛋白酶样蛋白酶 (3CLpro ) 的混合型抑制剂,IC50 为 2.7 μM。Merbromin 有效抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 复制,通过抑制 ZIKVpro 表现出抗 ZIKV 效力。Merbromin 还可用作割伤和擦伤的局部消毒剂,并用作生物染料。
HY-168456
HY-P10466
HY-152851
HY-170524
SARS-CoV
DNA Methyltransferase
Cytochrome P450
Infection
TDI-015051 是一种高选择性、口服有效的抗病毒剂,靶向冠状病毒 NSP14 鸟嘌呤-N7 甲基转移酶。TDI-015051 能以非竞争方式结合底物并形成稳定三元复合物,精准阻断病毒 mRNA 的加帽与甲基化过程。TDI-015051 可强效抑制多种冠状病毒 (包括 SARS -CoV -2 和 MERS ),通过损伤病毒复制翻译并诱导适度的 I 型干扰素介导的免疫应答,显著降低肺部病毒载量且与 Nirmatrelvir (HY-138687) 具有协同效应。此外,TDI-015051 不抑制非冠状病毒甲基转移酶,其诱导的耐药突变会削弱病毒适应性,展现出优异的抗病毒特性与安全性。TDI-015051 可用于研究 COV ID-19 及研究冠状病毒复制机制。TDI-015051 靶向 SARS -CoV -2、α-hCoV -NL63、α-hCoV -229E、β-hCoV -MERS 的 IC50 分别为 0.15 nM、1.7 nM、2.6 nM 和 3.6 nM,靶向 SARS -CoV -2 的 Ka 为 0.061 nM。
HY-174224
ZINC000002782982
SARS-CoV
Infection
Amb929 (ZINC000002782982),一种 nsp3 配体,是一种抗 SARS -CoV -2 药物。Amb929 可抑制 VeroE6 细胞中 SARS -CoV -2-mNG 的复制,其 EC50 为 34.7 µM。Amb929 对 VeroE6 细胞具有有限且中等的细胞毒性 (CC50 : 281 µM)。Amb929 还能抑制人呼吸道上皮 (HAE) 中的 SARS -CoV -2-mNG 复制。
HY-155013
HY-N0063
SARS-CoV
HBV
Infection
Metabolic Disease
Cancer
安石榴甙
Punicalagin 是一种从 Punica granatum L. 或 Terminalia catappa L. 的叶子中分离的多酚成分。Punicalagin 是一种可逆且非竞争性的 3CLpro 抑制剂,在体外可抑制 SARS -CoV -2 复制。Punicalagin 是一种抗乙型肝炎病毒 (HBV ) 活性分子,具有抗氧化,抗炎和抗癌作用。Punicalagin 有潜力用于 COV ID-19 的研究。
HY-N1996R
HY-137958
AT-527
HCV
SARS-CoV
Infection
Bemnifosbuvir hemisulfate (AT-527),AT-511 的半硫酸盐,是鸟苷核苷酸前体,是一种有效的具有口服活性的 HCV 病毒复制抑制剂。Bemnifosbuvir hemisulfate 有效抑制 SARS -CoV -2 (COV ID-19) 感染 (EC90 =0.47 μM)。Bemnifosbuvir hemisulfate 具有全基因型抗病毒活性。
HY-168457
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
RNase L ligand 2 (化合物 6) 是 RNAse L RIBOTAC (HY-168455) 中的 RNase L 配体部分,RNAse L RIBOTAC 是一个 RNA 降解嵌合体,能够结合 SARS -CoV -2 RNA 基因组 5’ 非翻译区中的四链 RNA 螺旋 SL5,并抑制病毒在肺上皮癌细胞中的复制。RNase L ligand 2 可用于 RIBOTAC 的合成。
HY-168458
HY-146246
4'-FlU; 4'-Fluorouridine
RSV
SARS-CoV
HCV
Infection
EIDD-2749 (4'-Fluorouridine) 是一种口服有效的 RdRp 抑制剂。EIDD-2749 能有效抑制 RSV 和 SARS -CoV -2 的复制。EIDD-2749 还表现出抗 HCV 和淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV ) 的活性。EIDD-2749 是一种很有潜力的 COV ID-19 口服研究候选剂,也适用于其他 RNA 病毒的研究。
HY-174350
Casein Kinase
SARS-CoV
Infection
CK2-IN-15 (Compound Biv5) 是一种选择性和有效的二价蛋白激酶 CK2 抑制剂,IC50 值为 51 pM。CK2-IN-15 显著降低了 SARS -CoV -2 在 HEK-ACE2-TMPRSS2 和 Vero 细胞中的复制,并且在人类鼻上皮细胞的体外模型中也降低了病毒的复制。CK2-IN-15 有望用于 β 冠状病毒感染相关疾病的研究。
HY-163913
SARS-CoV
Infection
SARS -CoV -IN-5 (compound 49) 是一种高选择性、非肽类、非共价 3CLpro 抑制剂,对 SARS -CoV -1、SARS -CoV -2 和蝙蝠冠状病毒 WIV1 的 3CLpro 的 IC50 分别为 38 nM、21.1 nM 和 86 nM。SARS -CoV -IN-5 抑制 SARS -CoV -2 delta 变体的复制,EC50 为 0.272 μM。SARS -CoV -IN-5 显著降低了 K18-hACE2 转基因小鼠模型中的肺病毒拷贝数。SARS -CoV -IN-5 对 SARS -CoV -1、WIV1、MERS、HCoV -OC43、HCoV -229E 和 HKU9 有良好的靶向性,具有广谱的抗冠状病毒活性。
HY-N0063R
HY-162719
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Infection
RH12 是 SARS -CoV -2 相关的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ,IC50 为 4.42 nM) 和人跨膜丝氨酸蛋白酶 2 (TMPRSS2 ,IC50 为 4.2 nM) 的双重抑制剂。RH12 表现出抗病毒活性。RH12 抑制病毒复制和吸收,在 Vero-E6 细胞中表现出 90.5% 的杀病毒作用。RH12 抑制 Calu-3 细胞活力,IC50 为 17.5 nM。
HY-128788
HY-P10466A
HY-177332
TAM Receptor
SARS-CoV
Akt
Infection
Cancer
SLC-391 是一种具有口服活性的 AXL 激酶抑制剂,AXL 激酶 IC50 为 9.6 nM。SLC-391 抑制 Gas6 诱导的 AXL 依赖性 Akt 磷酸化。SLC-391 可抑制细胞内的 SARS -CoV -2 病毒感染、侵入与复制。SLC-391 抑制癌细胞增殖。SLC-391 在小鼠实体瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长。SLC-391 可用于 COV ID-19、流感病毒感染、三阴性乳腺癌、慢性髓系白血病、非小细胞肺癌的研究。
HY-181165
PKC
SARS-CoV
IFNAR
Infection
SB2960 是一种活化蛋白 C 激酶 1 受体 (RACK1 ) 结合剂,其与人源蛋白的 KD 值为 5.65 μM。SB2960 可促进应激颗粒 (SG) 形成,并对多种病毒物种表现出强效抗病毒 (antivira l) 活性。SB2960 通过调控宿主抗病毒免疫应答,以极低的细胞毒性抑制病毒复制。SB2960 可提高 RACK1 的热稳定性,并降低 SARS -CoV -2 N 蛋白水平。SB2960 可增强 I 型干扰素 (IFN-β ) 的表达,同时抑制 RIG-I、ISG56 和 RANTES 的表达。SB2960 可用于病毒感染相关研究。
HY-123185
Cathepsin
Caspase
SARS-CoV
Interleukin Related
NF-κB
Infection
(Rac)-Z-FA-FMK 是 Z-FA-FMK 的外消旋体。(Rac)-Z-FA-FMK 是组织蛋白酶 B 的抑制剂,其 Ki 为 1.5 μM。(Rac)-Z-FA-FMK 可抑制 caspase-2、-3、-6、-7 和 -9,其 IC50 分别为 6.147、15.41、32.45、9.077 和 110.7 μM。(Rac)-Z-FA-FMK 可抑制 SARS -CoV -2 复制的主要蛋白酶,其 IC50 为 11.39 μM。 (Rac)-Z-FA-FMK 可抑制巨噬细胞中 LPS 诱导的 IL-1β 水平升高和 NF-κB 转录激活。
HY-N3266
HY-168034
STING
Integrin
NF-κB
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
diABZI-4 是一种 STING 激活剂和广谱抗病毒药物,具有免疫激活作用。diABZI-4 通过诱导 STING 寡聚化触发 TBK1-IRF3 和 NF-κB 信号级联,进而促进 I/III 型干扰素 及多种促炎细胞因子的产生。diABZI-4 展现出广谱抗病毒活性,能有效抑制甲型流感病毒、SARS -CoV -2 及单纯疱疹病毒等的复制。diABZI-4 还激活淋巴细胞和巨噬细胞在病毒性疾病模型中提供显著的暴露前后保护。diABZI-4 可用于研究 COV ID-19、呼吸道病毒感染及相关免疫病理机制。
HY-N3415
Apoptosis
Autophagy
Caspase
Ferroptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Kumatakenin 是一种具有口服活性的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和自噬 (autophagy ) 抑制剂,其与小鼠 ATG5 的 Kd 为 2.94 μM。Kumatakenin 可提高 caspase-3 、caspase-8 和 caspase-9 的活性,从而在卵巢癌细胞中诱导 caspase 依赖性凋亡。Kumatakenin 可在卵巢癌细胞中降低趋化因子、促癌因子的表达,并抑制 M2 型巨噬细胞极化。Kumatakenin 可使 TRIM65 功能失活,降低 FASN 的表达及稳定性,从而抑制食管癌细胞的增殖、迁移、侵袭及肿瘤进展。Kumatakenin 可与 ATG5 相互作用以降低其蛋白水平,减少 LC3 水平,并减少海马体自噬体的数量。Kumatakenin 可与 Eno3 结合以上调其表达,降低 IRP1 mRNA 的稳定性及表达水平,抑制铁死亡 (ferroptosis ),减轻肠道炎症,恢复上皮屏障功能。Kumatakenin 可增强抗生素对致病菌的作用效果,抑制 SARS -CoV -2 复制,并减少细胞因子的产生。Kumatakenin 可用于卵巢癌、食管癌、抑郁症、结肠炎的相关研究。
HY-15310
HY-181927
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS -CoV -2 PLpro-IN-7 (Compound 18) 是一种选择性的 SARS -CoV -2 PLpro 抑制剂,其 IC50 为 13.3 μM。SARS -CoV -2 PLpro-IN-7 对 SARS -CoV -2 具有抗病毒作用 (对于 Huh7.5 细胞中 SARS -CoV -2 的 EC50 为 11 μM)。SARS -CoV -2 PLpro-IN-7 可用于新型冠状病毒肺炎的相关研究。
HY-W816575
RAR/RXR
SARS-CoV
Infection
MDI-403 是一种视黄酸受体 (RAR ) 激动剂,其 EC50 < 1 μM。MDI-403 对 SARS -CoV -2 具有显著抗病毒活性,可剂量依赖性地抑制病毒核蛋白 (NP ) 表达,降低感染细胞比例。MDI-403 主要作用于病毒入侵阶段。MDI-403 可用于抗 SARS -CoV -2 研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B0961
Mercury dibromofluorescein disodium salt; ZP1
Fluorescent Dye
汞溴红
Merbromin 是 SARS -CoV -2 的 3-凝乳胰蛋白酶样蛋白酶 (3CLpro ) 的混合型抑制剂,IC50 为 2.7 μM。Merbromin 有效抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 复制,通过抑制 ZIKVpro 表现出抗 ZIKV 效力。Merbromin 还可用作割伤和擦伤的局部消毒剂,并用作生物染料。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10241S
Simeprevir-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Simeprevir。Simeprevir 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS -CoV -2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS -CoV -2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-169220S
RORγ/DHODH-IN-1 (compound 1404) 是一种氘代物,是一种双重 RORγ 和 DHODH 抑制剂,IC50 值分别为 9.7 nM 和 100 nM。RORγ/DHODH-IN-1 可阻断 SARS -CoV -2 、HCMV 和非包膜 DNA 病毒 (HAdV5 ) 的复制。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-168457
叠氮化物
RNase L ligand 2 (化合物 6) 是 RNAse L RIBOTAC (HY-168455) 中的 RNase L 配体部分,RNAse L RIBOTAC 是一个 RNA 降解嵌合体,能够结合 SARS -CoV -2 RNA 基因组 5’ 非翻译区中的四链 RNA 螺旋 SL5,并抑制病毒在肺上皮癌细胞中的复制。RNase L ligand 2 可用于 RIBOTAC 的合成。
HY-168458
炔烃
RNA recruiter-linker 1是 RNAse L RIBOTAC (HY-168455) 中的 RNA 配体-连接子部分,RNAse L RIBOTAC 是一个 RNA 降解嵌合体,能够结合 SARS -CoV -2 RNA 基因组 5’ 非翻译区中的四链 RNA 螺旋 SL5,并抑制病毒在肺上皮癌细胞中的复制。RNA recruiter-linker 1 可用于 RIBOTAC 的合成。
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