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抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

1

荧光染料

2

生化试剂

8

多肽产品

1

抗体抑制剂

9

天然产物

1

同位素标记物

5

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-109061
    Lazertinib
    3 篇文献验证

    YH25448; GNS-1480

    		 Apoptosis Akt TRP Channel EGFR ERK Infection Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    Lazertinib (YH25448; GNS-1480) 是一种口服有效、能透过血脑屏障的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，同时也是 ABCB1/ABCG2 抑制剂及 TRPA1 激活剂。Lazertinib 对人 ABCB1 和 ABCG2 的 IC50 分别为 0.4 mM 和 0.2 mM。Lazertinib 通过抑制突变型 EGFR 信号传导、EGFR 磷酸化及下游 ERK/AKT 通路，并上调 EGFR/MET 表面表达，从而诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)、自发性钙反应、背根神经节 (DRG) 神经元过度兴奋及 TRPA1 依赖性疼痛样行为。Lazertinib 能竞争性结合 ABCB1/ABCG2 的底物结合位点，刺激其 ATP 酶活性而不改变其表达或质膜定位，进而增强 ADCC 活性，发挥化学增敏剂作用，逆转 ABCB1 介导的多药耐药性。且单药或联合用药均具有抗肿瘤活性。Lazertinib 可用于非小细胞肺癌、多药耐药性癌症及感觉异常的相关研究。
    Lazertinib
  • HY-P10408
    Candidalysin

    		EGFR MMP Calcium Channel NOD-like Receptor (NLR) ERK p38 MAPK Infection Inflammation/Immunology
    Candidalysin 是一种由真菌白色念珠菌 (Candida albicans) 分泌的溶细胞肽毒素。Candidalysin 可通过激活 EGFR-MAPK 信号通路，诱导 MMP 表达和钙离子内流，并分别通过 p38 MAPK 和 ERK1/2 调控 c-Fos 转录因子与 MKP1，从而驱动上皮免疫应答。Candidalysin 对于粘膜和全身感染至关重要，可激活 NLRP3 促发炎症反应、中性粒细胞募集及 Th17 免疫。Candidalysin 可激活 LDH 导致膜损伤而表现出细胞毒性。
    Candidalysin
  • HY-A0191
    Dexbrompheniramine

    (+)-Brompheniramine; (S)-Brompheniramine

    		 Endogenous Metabolite Histamine Receptor TRP Channel Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Dexbrompheniramine ((+)-Brompheniramine; (S)-Brompheniramine) 是一种能够穿过血脑屏障的组胺 H1 受体和 TRPV1 受体双重抑制剂。Dexbrompheniramine 通过功能上阻断 H1 受体活性及剂量依赖性地抑制 TRPV1 介导的钙反应 (包括 Capsaicin (HY-10448) 诱导的反应) 发挥作用。Dexbrompheniramine 与 Cimetidine (HY-14289) 联用可消除组胺诱导及假饲诱导的饮水行为，但其单独给药时在大鼠中不具致渴作用且不改变假饲行为。Dexbrompheniramine 可用于慢性咳嗽及相关病理机制研究。
    Dexbrompheniramine
  • HY-153468
    ErSO-TFPy

    TEQ103; Sera2

    		 Sodium Channel TRP Channel Cancer
    ErSO-TFPy (TEQ103) 是一种 ERα+ 肿瘤细胞抑制剂，对 ERα+ 乳腺癌细胞具有纳摩尔级低浓度的细胞毒活性。 ErSO-TFPy 可激活钠通道 TRPM4，导致细胞内钙、钠离子失衡。ErSO-TFPy 可失调 ERα+ 肿瘤细胞内的钙稳态，触发预适应性未折叠蛋白反应，并诱导不依赖免疫细胞的快速坏死性细胞死亡。ErSO-TFPy 可用于雌激素受体 α 阳性乳腺癌的相关研究。
    ErSO-TFPy
  • HY-W019956
    Deuterium oxide

    Water-d2

    		 Biochemical Assay Reagents Cardiovascular Disease
    Deuterium oxide 是一种具有口服活性的钙调节剂，降低 L 型钙通道电导，抑制肌浆网的钙释放。Deuterium oxide 可呈剂量依赖性地预防自发性高血压大鼠的高血压进展，最低有效剂量为饮水中添加 10%，且对正常血压大鼠的血压或血管钙摄取无影响。Deuterium oxide 可增强 Escherichia coli 的 SOS 反应，作为一种助诱变剂可放大化学遗传毒性物质的损伤。Deuterium oxide 可用于高血压、缺血再灌注诱导的心肌损伤以及肌肉减少症的相关研究。
    Deuterium oxide
  • HY-N1353
    Rhamnocitrin
    2 篇文献验证

    		 p38 MAPK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    鼠李柠檬素 Rhamnocitrin 是靶向 STIM-1、NFATc3 及 MAPK 通路的抗炎剂和抗氧化剂，可清除 DPPH (IC50=28.38 mM)。Rhamnocitrin 选择性抑制血管内皮细胞和神经细胞的氧化应激与炎症反应。Rhamnocitrin 上调 miR-185 抑制 STIM-1 介导的钙库操纵性钙内流 (SOCE) ，进而阻断 NFATc3 核转位及下游炎症因子表达，同时诱导血红素加氧酶 HO-1 表达并调节 ERK/p38 MAPK 通路，抑制抗氧化和抑制促炎细胞因子 (如 IL-6、IL-8)、黏附分子 (如 ICAM-1、VCAM-1) 的活性。Rhamnocitrin 可用于血管内皮相关炎症疾病 (如脓毒症、急性肺损伤、动脉粥样硬化) 、神经保护 (如 PC12 细胞氧化损伤) 的研究。
    Rhamnocitrin
  • HY-109061B
    Lazertinib mesylate
    3 篇文献验证

    YH25448 mesylate; GNS-1480 mesylate

    		 TRP Channel EGFR Akt ERK Apoptosis Cancer
    Lazertinib (YH25448; GNS-1480) mesylate 是一种口服有效、能透过血脑屏障的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，同时也是 ABCB1/ABCG2 抑制剂及 TRPA1 激活剂。Lazertinib mesylate 对人 ABCB1 和 ABCG2 的 IC50 分别为 0.4 mM 和 0.2 mM。Lazertinib mesylate 通过抑制突变型 EGFR 信号传导、EGFR 磷酸化及下游 ERK/AKT 通路，并上调 EGFR/MET 表面表达，从而诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)、自发性钙反应、背根神经节 (DRG) 神经元过度兴奋及 TRPA1 依赖性疼痛样行为。Lazertinib mesylate 能竞争性结合 ABCB1/ABCG2 的底物结合位点，刺激其 ATP 酶活性而不改变其表达或质膜定位，进而增强 ADCC 活性，发挥化学增敏剂作用，逆转 ABCB1 介导的多药耐药性。且单药或联合用药均具有抗肿瘤活性。Lazertinib mesylate 可用于非小细胞肺癌、多药耐药性癌症及感觉异常的相关研究。
    Lazertinib mesylate
  • HY-108626
    ML154

    NCGC84

    		 Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    ML154 (NCGC84) 是一种选择性脑渗透性非肽神经肽 S 受体 (NPSR) 拮抗剂，pA2 为 9.98。ML154 有效抑制 NPS 刺激的细胞钙、cAMP 和 ERK 磷酸化反应，IC50 值分别为 36.5 nM、22.1 nM 和 9.3 nM。
    ML154
  • HY-P1636
    Hirudin (54-65)

    		Thrombin YAP Calcium Channel Metabolic Disease
    水蛭素 (54-65) Hirudin (54-65) 是一种兼具抗凝特性的凝血酶拮抗剂与 YAP 抑制剂。Hirudin (54-65) 通过阻断凝血酶的阴离子结合位点，对可溶性及结合于血栓的凝血酶均发挥抑制作用。Hirudin (54-65) 能抑制凝血酶诱导的促纤维化 YAP 活性，降低血管内皮细胞中 YAP 的表达、核转位及下游信号传导。Hirudin (54-65) 可改善梗阻性胆汁淤积，减轻肝纤维化症状、纤维化相关血管生成及内皮间质转化，同时缓解肝脏炎症与组织缺氧。Hirudin (54-65) 还能通过犬冠状动脉平滑肌中的 L 型钙通道促进细胞外钙内流，介导非内皮依赖性的收缩反应。Hirudin (54-65) 可用于肝梗阻性胆汁淤积及肝纤维化的相关研究。
    Hirudin (54-65)
  • HY-112825
    TSI-01

    		Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Inflammation/Immunology
    TSI-01 是一种促炎性磷脂介质，在细胞外刺激下，溶血-PAF 乙酰转移酶 (lyso-PAFAT) 会快速合成。已发现两种类型的溶血-PAFAT：溶血磷脂酰胆碱酰基转移酶 (LPCAT)1，主要在肺部表达，以及 LPCAT2，在炎症细胞中表达。TSI-01 是 LPCAT2 的选择性抑制剂（IC50s=0.47，而人类 LPCAT2 和 LPCAT1 分别为 3.02 μM）。研究表明，60 μM 浓度的 TSI-01 可抑制受钙离子载体刺激的小鼠腹膜巨噬细胞中的 PAF 生物合成。
    TSI-01
  • HY-D0976
    NF279
    1 篇文献验证

    		 P2X Receptor HIV NTPDase CXCR Infection
    NF279 是一种选择性的 P2X1 受体拮抗剂和 NTPDase 抑制剂，其对 P2X1 受体的 IC50 值为 19 nM。NF279 可抑制 GABA 诱发的电流，降低 ATP 激发的呼吸活性，改变舌下神经爆发参数，并阻断 CXCR4、CCR5、CXCR3 和 CXCR7 介导的钙反应。NF279 可在 CD4 结合下游阻断 HIV-1 融合，抑制 R5 嗜性和 X4 嗜性 HIV-1 毒株。NF279 可用于 HIV-1 感染相关研究。
    NF279
  • HY-W145486
    Calcium gluconate

    		ERK Interleukin Related TNF Receptor Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Calcium gluconate 是一种口服有效的钙盐补充剂。Calcium gluconate 可降低血清钾升高、血清钙降低以及与琥珀胆碱给药相关的术后肌痛。Calcium gluconate 可恢复钙稳态、骨骼完整性、骨矿化和骨密度，维持甲状旁腺激素、骨吸收标志物和破骨细胞水平。Calcium gluconate 可逆转 LPS (HY-D1056) 诱导的 ERK 磷酸化、炎症细胞因子释放和急性肺损伤，减轻气道炎性损伤并抑制免疫反应。Calcium gluconate 可用于术后肌痛、骨质疏松/骨软化症和急性肺损伤相关研究。
    Calcium gluconate
  • HY-13964
    YIL781

    		GHSR Metabolic Disease
    YIL781 是有效的、具有口服活性的胃促生长素受体 (GHSR) 的拮抗剂。YIL781 可改善大鼠体内葡萄糖稳态。YIL781 可抑制饥饿素诱导的钙反应，pIC50 值分别为 7.90 和 8.27。
    YIL781
  • HY-103316
    trans-Ned 19

    		Calcium Channel Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    trans-Ned 19 是一种 NAADP 拮抗剂和 TPC 阻断剂。trans-Ned 19 抑制钙信号 (calcium signal) 和响应低组胺浓度的大鼠主动脉松弛。trans-Ned 19 增加自发顶体反应率，减轻抗 CD3 mAb 诱导的肠道炎症，改善肾毒血清肾炎小鼠肾脏损伤。
    trans-Ned 19
  • HY-N6850
    Calenduloside E
    1 篇文献验证

    		 Apoptosis Pyroptosis AMPK Bcl-2 Family JAK STAT Calcium Channel Interleukin Related TNF Receptor SOD Reactive Oxygen Species (ROS) PPAR Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    Calenduloside E 是一种五环三萜皂苷，可以从楤木的树皮和根中提取得到，具有抗炎和抗凋亡活性。Calenduloside E 通过调节巨噬细胞极化减轻动脉粥样硬化，调节 AMPK-SIRT3 通路改善线粒体功能，减轻急性肝损伤。此外，Calenduloside E 促进 L 型钙通道 (Calcium Channel) 与 Bcl-2 相关凋亡 (apoptosis) 基因相互作用，抑制钙超载，减轻心肌缺血/再灌注损伤。Calenduloside E 还通过调节热休克依赖途径改善非酒精性脂肪肝，抑制 ROS 介导的 JAK1-STAT3 通路减轻细胞炎症反应。
    Calenduloside E
  • HY-113058
    3-Hydroxyoctanoic acid

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    3-羟基辛酸 3-Hydroxyoctanoic acid 是一种羟基化脂肪酸，已在铜绿假单胞菌的 LPS 和食油假单胞菌产生的甲基支链聚（3-羟基链烷酸酯）(PHA) 聚合物中发现。它是孤儿受体 GPR109B 的激动剂，增加内源性表达 GPR109B 的人嗜中性粒细胞的细胞内钙。 3-羟基辛酸可防止人体脂肪细胞的脂肪分解，并在人体血浆中上调以响应生酮饮食。在跑步机上跑到筋疲力尽的人类男性跑步者以及喂食高血糖饮食的自闭症谱系障碍 (ASD) 小鼠模型中，3-羟基辛酸的血浆水平也增加了 3.41 倍。
    3-Hydroxyoctanoic acid
  • HY-N0805A
    Alisol B
    1 篇文献验证

    		 Epoxide Hydrolase CaMK Autophagy Apoptosis Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    泽泻醇 B Alisol B 是一种具有多种生物活性的三萜类化合物。Alisol B 可结合人可溶性环氧化物水解酶 (sEH)，其 Ki 值为 5.97 μM，并能降低 sEH 的活性。Alisol B 可抑制 RANKL 诱导的 JNK 磷酸化、NFATc1 和 c-Fos 的表达、破骨细胞形成、成熟破骨细胞的骨陷窝形成及肌动蛋白环活性，还可抑制 SERCA 泵活性。Alisol B 可诱导钙动员、CaMKK-AMPK-mTOR 通路激活、自噬体形成、G1 期细胞周期阻滞、内质网应激、未折叠蛋白反应以及癌细胞凋亡 (apoptosis)。Alisol B 可用于高钙血症、骨质疏松症、类风湿性关节炎、牙周炎、急性肾损伤和乳腺癌的相关研究。
    Alisol B
  • HY-177873
    AMPA receptor modulator-10

    		iGluR Neurological Disease
    AMPA receptor modulator-10 (Compound 9a) 是一种具有口服活性的 AMPA 受体 (AMPAR) 阳性变构调节剂。AMPA receptor modulator-10 对 AMPAR 的 GluA2 亚型表现出强效活性 (pEC50 值为 5.0)，能显著增强谷氨酸诱导的钙内流和电流反应。AMPA receptor modulator-10 可逆转 Scopolamine (HY-N0296) 引起的记忆障碍，并增强认知功能。AMPA receptor modulator-10 可用于神经疾病的研究，如精神分裂症。
    AMPA receptor modulator-10
  • HY-P10738
    N-Formyl-MMYALF

    		Formyl Peptide Receptor (FPR) Infection
    N-Formyl-MMYALF 是一种有效的线粒体 N-甲酰肽 (mtFP)，具有消耗内质网中钙离子的活性。N-Formyl-MMYALF 可以抑制 FPR-1 介导的多形核白细胞 (PMN) 对细菌肽的趋化反应。
    N-Formyl-MMYALF
  • HY-13964A
    YIL781 hydrochloride

    		GHSR Metabolic Disease
    YIL781 hydrochloride 是有效的、具有口服活性的胃促生长素受体 (GHSR) 的拮抗剂。YIL781 hydrochloride 可改善大鼠体内葡萄糖稳态。YIL781 hydrochloride 可抑制饥饿素诱导的钙反应，pIC50 值分别为 7.90 和 8.27。
    YIL781 hydrochloride
  • HY-117380
    SB 235375

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease
    SB 235375 是人神经激肽-3 (hNK-3) 受体的强效选择性拮抗剂，通过优化 2-苯基-4-喹啉甲酸酰胺结构设计而成。SB 235375 对 hNK-3 受体显示出高亲和力，比 hNK-2 和 hNK-1 受体具有显著更高的结合亲和力。体外研究证实其能够阻断NK-3受体介导的收缩和钙动员，而体内，SB 223412 在动物模型中展示出口服和静脉给药活性，针对 NK-3 受体驱动的反应。
    SB 235375
  • HY-111527
    PPZ2

    		Calcium Channel Neurological Disease
    PPZ2是一种二酰甘油（DAG）激活的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道激活剂，具有促进神经元发育和存活的活性。PPZ2以剂量依赖的方式激活重组的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道，而不影响其他TRPC通道。PPZ2在培养的中枢神经元中引发阳离子电流和钙离子（Ca(2+)）的流入。PPZ2能够诱导类似BDNF的神经突起生长和神经保护作用，这种效应在TRPC3/TRPC6/TRPC7被敲减或抑制后消失。PPZ2还增加了钙离子依赖的转录因子cAMP反应元件结合蛋白的激活。PPZ2的作用表明，通过激活DAG激活的TRPC通道介导的钙信号在其神经营养效应中发挥了重要作用。
    PPZ2
  • HY-101013
    D-SNAP

    S-Nitroso-N-acetylpenicillamine

    		 Fluorescent Dye Others
    D-SNAP (S-Nitroso-N-acetylpenicillamine) 可以在生理条件下自发产生一氧化氮并形成超氧化物，通常用于探测细胞应激反应并刺激不依赖钙的突触小泡释放。
    D-SNAP
  • HY-113906
    GSK1614343

    		GHSR Metabolic Disease
    GSK1614343 是生长激素促分泌素 1a 型 (GHS1a) 受体的有效拮抗剂。GSK1614343 抑制 ghrelin 诱导的钙反应，pIC50 值为 7.90。GSK1614343 是研究大鼠模型中生长素释放肽系统的生理相关性的有用工具。
    GSK1614343
  • HY-113919
    Nothofagin

    		Calcium Channel Inflammation/Immunology
    Nothofagin 是一种二氢查尔酮，是从如意宝 (Aspalathus linearis) 中分离得到的。Nothofagin 通过阻断钙 (calcium) 内流来下调 NF-κB 的转运。Nothofagin 具有抗氧化活性，可改善各种炎症反应，例如脓毒症反应和血管炎症。
    Nothofagin
  • HY-173526
    H052

    		Bacterial Calcium Channel Infection
    H052 是一种选择性 Staphylococcus aureus α-溶血素 (Hla) 抑制剂。H052 与 Hla 单体结合，破坏与宿主细胞膜的相互作用，阻断孔道形成，抑制钙离子内流、细胞毒性和炎症反应。H052 对 Hla 诱导的钙内流表现出抑制活性 (在 U937 细胞中 EC50=30 nM)。H052 有望用于 S. aureus 引起的肺部感染的研究。
    H052
  • HY-P991651
    MEDI4212

    		Fc Receptor (FcR) Inflammation/Immunology
    MEDI4212 是一种靶向 IgE 的人源化 IgG1λ 单克隆抗体抑制剂。MEDI4212 通过其受体 FcεRI 强效抑制人类 IgE 介导的功能性反应，例如钙信号传导、β-己糖胺酶释放和吞噬作用。MEDI4212 可阻止 IgE 与 CD23 结合，其 IC50 为 8 nM。MEDI4212 可用于重症哮喘研究。
    MEDI4212
  • HY-113018
    Ibuprofen acyl-β-D-glucuronide

    Ibuprofen glucuronide

    		 Endogenous Metabolite TRP Channel Inflammation/Immunology
    布洛芬葡糖苷酸 Ibuprofen acyl-β-D-glucuronide (Ibuprofen glucuronide) 是一种选择性 TRPA1 拮抗剂。布洛芬酰基-β-D-葡萄糖醛酸苷可降低 AITC 引起的钙反应，其 IC50 值为 60μM。
    Ibuprofen acyl-β-D-glucuronide
  • HY-105572
    Moveltipril calcium

    MC-838 calcium

    		 Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    Moveltipril calcium (MC-838 calcium)是一种口服活性血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，具有抗高血压活性。Moveltipril calcium通过稳定的硫酯键结合，表现出相对抵抗大鼠肝匀浆的酶解。Moveltipril calcium在浓度依赖 manner下有效抑制从兔肺提取的ACE。Moveltipril calcium能够在游离大鼠主动脉环和豚鼠回肠制备中高度特异性地抑制对血管紧张素-I（A-I）的收缩反应，同时增强对降钙素的收缩反应。
    Moveltipril calcium
  • HY-P3041
    Chromostatin (bovine)

    		Calcium Channel Endocrinology
    Chromostatin bovine 是一种嗜铬素 A (CGA) 衍生肽，可抑制钾离子或 carbamoylcholine 诱导的儿茶酚胺 (catecholamine) 释放，ID50 为 5 nM。Chromostatin bovine 可减少钙通量，增强胆碱能诱发的分泌反应的脱敏过程，并调节与儿茶酚胺 (catecholamine) 相关的内分泌反应。
    Chromostatin (bovine)
  • HY-167689
    Parethoxycaine hydrochloride

    		Adrenergic Receptor Neurological Disease
    Parethoxycaine hydrochloride是一种麻醉剂，具有阻断神经传导活性。Parethoxycaine hydrochloride在大鼠的输精管和豚鼠回肠肌中对各种兴奋剂的反应表现出非选择性的抑制作用。Parethoxycaine hydrochloride对去甲肾上腺素的作用有增强效应，其甲溴化物衍生物对去甲肾上腺素和钾离子作用也表现出相同的特性。Parethoxycaine hydrochloride的衍生物对钙剂量反应曲线有显著的影响，显示出不同的组织和兴奋剂选择性。Parethoxycaine hydrochloride的作用机制涉及对钙转运过程的调控。
    Parethoxycaine hydrochloride
  • HY-10955
    TTA-P1

    		Calcium Channel Neurological Disease
    TTA-P1 是一种有效的状态非依赖性化合物，可抑制人 T 型钙通道。T 型钙通道在多种生理反应中发挥作用，包括神经元爆发放电、激素分泌和细胞生长。TTA-P1具有研究失神癫痫的潜力。
    TTA-P1
  • HY-101607A
    KT-362 free acid

    		Calcium Channel Cardiovascular Disease
    KT-362 free acid 是一种细胞内钙拮抗剂，具有抗心律失常和血管舒张效应。KT-362 free acid 显示出对去甲肾上腺素 (NE) 诱导的血管收缩反应的拮抗作用，通过减少肌醇磷脂水解来实现，从而降低细胞内钙的动员。KT-362 free acid 可用于研究血管平滑肌的收缩和舒张机制，特别是在探索细胞内钙动员和肌醇磷脂水解在血管收缩中的作用。
    KT-362 free acid
  • HY-P10738A
    N-Formyl-MMYALF TFA

    		Formyl Peptide Receptor (FPR) Infection
    N-Formyl-MMYALF TFA 是一种线粒体 N-甲酰肽，具有消耗内质网中钙离子的活性。N-Formyl-MMYALF TFA 可以抑制 FPR-1 介导的 PMN 对细菌肽的趋化反应。
    N-Formyl-MMYALF TFA
  • HY-117223
    GEA 857

    		Potassium Channel Neurological Disease
    GEA 857 是 Serotonin (HY-B1473A) 摄取阻断剂 Alaproclate (HY-164011) 的结构类似物。GEA 857 通过抑制某些膜上的钙离子依赖性钾离子通道 (potassium channel)，来增强由毒蕈碱受体激动剂诱发的反应，这种阻断作用可以增强或延长毒蕈碱胆碱能作用。GEA 857 可用于神经退行性疾病的研究。
    GEA 857
  • HY-P11259
    UPG-111

    		Urotensin Receptor Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    UPG-111，一种肽类化合物，是一种 Urotensin II 受体 (UTR) 的负向变构调节剂。UPG-111 表现出对 UTR 激动剂诱导的血管收缩的双重抑制作用——既降低最大反应强度，又降低激动剂的敏感性。UPG-111 不诱导钙释放，不引起去内皮的大鼠主动脉环的收缩。UPG-111 可用于研究与尿紧张素能系统相关的多种疾病。
    UPG-111
  • HY-113058R
    3-Hydroxyoctanoic acid (Standard)

    		Endogenous Metabolite Reference Standards Infection Metabolic Disease
    3-Hydroxyoctanoic acid (Standard) 是 3-Hydroxyoctanoic acid (HY-113058)的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Hydroxyoctanoic acid 是一种羟基化脂肪酸，已在铜绿假单胞菌的 LPS 和食油假单胞菌产生的甲基支链聚（3-羟基链烷酸酯）(PHA) 聚合物中发现。它是孤儿受体 GPR109B 的激动剂，增加内源性表达 GPR109B 的人嗜中性粒细胞的细胞内钙。3-Hydroxyoctanoic acid 可防止人体脂肪细胞的脂肪分解，并在人体血浆中上调以响应生酮饮食。
    3-Hydroxyoctanoic acid (Standard)
  • HY-P2055
    A-57696

    		Endogenous Metabolite Endocrinology
    A-57696是一种胆囊收缩素拮抗剂，具有对皮质CCK-B受体的选择性活性（IC50 = 25 nM）。A-57696在逆转CCK8刺激的胰腺α淀粉酶分泌和磷脂酰肌醇降解中表现为竞争性拮抗剂。A-57696未能引发胆囊收缩，且能抑制CCK8引起的收缩。A-57696在NCI-H345细胞上的CCK-B/gastrin受体上表现为部分激动剂，达到最大CCK8反应的80%。A-57696与CCK8在钙动员实验中相互抑制。
    A-57696
  • HY-N0805AR
    Alisol B (Standard)

    		Reference Standards Epoxide Hydrolase CaMK Autophagy Apoptosis Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    泽泻醇 B (标准品) Alisol B (Standard) 是 Alisol B (HY-N0805A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alisol B 是一种具有多种生物活性的三萜类化合物。Alisol B 可结合人可溶性环氧化物水解酶 (sEH)，其 Ki 值为 5.97 μM，并能降低 sEH 的活性。Alisol B 可抑制 RANKL 诱导的 JNK 磷酸化、NFATc1 和 c-Fos 的表达、破骨细胞形成、成熟破骨细胞的骨陷窝形成及肌动蛋白环活性，还可抑制 SERCA 泵活性。Alisol B 可诱导钙动员、CaMKK-AMPK-mTOR 通路激活、自噬体形成、G1 期细胞周期阻滞、内质网应激、未折叠蛋白反应以及癌细胞凋亡 (apoptosis)。Alisol B 可用于高钙血症、骨质疏松症、类风湿性关节炎、牙周炎、急性肾损伤和乳腺癌的相关研究。
    Alisol B (Standard)
  • HY-N1353R
    Rhamnocitrin (Standard)

    		Reference Standards Others p38 MAPK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    鼠李柠檬素 (标准品) Rhamnocitrin (Standard) 是 Rhamnocitrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rhamnocitrin 是靶向 STIM-1、NFATc3 及 MAPK 通路的抗炎剂和抗氧化剂，可清除 DPPH (IC50=28.38 mM)。Rhamnocitrin 选择性抑制血管内皮细胞和神经细胞的氧化应激与炎症反应。Rhamnocitrin 上调 miR-185 抑制 STIM-1 介导的钙库操纵性钙内流 (SOCE) ，进而阻断 NFATc3 核转位及下游炎症因子表达，同时诱导血红素加氧酶 HO-1 表达并调节 ERK/p38 MAPK 通路，抑制抗氧化和抑制促炎细胞因子 (如 IL-6、IL-8)、黏附分子 (如 ICAM-1、VCAM-1) 的活性。Rhamnocitrin 可用于血管内皮相关炎症疾病 (如脓毒症、急性肺损伤、动脉粥样硬化) 、神经保护 (如 PC12 细胞氧化损伤) 的研究。
    Rhamnocitrin (Standard)
  • HY-W411193
    Pincainide

    		Calcium Channel Cardiovascular Disease
    平卡尼 Pincainide 是一种钙通道 (calcium channel) 抑制剂。Pincainide 可抑制平滑肌中经电压门控钙通道的钙内流。Pincainide 可抑制去甲肾上腺素和高钾诱导的收缩反应。Pincainide 可用于心脏疾病的研究。
    Pincainide
  • HY-120174
    SU200

    		Endogenous Metabolite Others
    SU200是一种TRPV1激动剂，具有调节细胞内钙离子浓度的活性。SU200能引起不同的钙离子响应模式，表现出显著的反应潜力和最大反应效果。SU200的作用在不同细胞中存在明显的反应延迟和变异性。SU200的使用可能提供药理学上的开发机会。
    SU200
  • HY-P11704
    f-MKKFRW

    		Formyl Peptide Receptor (FPR) Bacterial Neurological Disease
    f-MKKFRW 是一种选择性鼠犁鼻器感觉神经元 (VSNs) 中甲酰肽受体 3 (Fpr3) 激活剂，同时也是源自细菌 MgrB 的肽基序。f-MKKFRW 可激活 Fpr3，在转染 Fpr3 的 HEK293T 细胞的 EC50 为 7.7 μM，从而在表达 Fpr3 的细胞中触发下游信号传导与钙响应。f-MKKFRW 可刺激副嗅觉系统中的一部分小鼠犁鼻器感觉神经元，引发钙响应。f-MKKFRW 可通过鼻腔接触诱导小鼠产生先天性回避行为。
    f-MKKFRW
  • HY-182351
    ONO-2921

    		Calcium Channel Neurological Disease
    ONO-2921 是一种具有口服活性和选择性的 N 型钙通道 (N-type calcium channel) 阻滞剂。ONO-2921 可在功能上阻断 N 型钙通道。ONO-2921 可减少持续性伤害感受期的缩爪反应，以及神经病理性疼痛模型中的热痛觉过敏。ONO-2921 可用于神经病理性疼痛、伤害感受性疼痛的研究。
    ONO-2921
  • HY-182599
    RCC-36 hydrochloride

    		Calcium Channel mAChR Neurological Disease
    RCC-36 hydrochloride 是一种 L 型钙通道抑制剂和竞争性 muscarinic 受体拮抗剂。RCC-36 hydrochloride 以电压和浓度依赖的方式抑制 L 型钙电流，且对心脏 K+电流无影响。RCC-36 hydrochloride 可抑制乙酰胆碱诱导的最大收缩反应，并抑制氯化钾、氯化钙及电场刺激诱导的逼尿肌收缩。RCC-36 hydrochloride 可用于尿频、尿失禁及膀胱过度活动症的相关研究。
    RCC-36 hydrochloride
  • HY-149151
    Variegatic acid

    		Endogenous Metabolite PKC Glycosidase TNF Receptor Reactive Oxygen Species (ROS) Fungal Infection Inflammation/Immunology
    Variegatic acid 是一种从担子菌门真菌的次生代谢产物。Variegatic acid 是一种 PKCβ1 抑制剂，其 IC₅₀ 为 36.2 μM。Variegatic acid 抑制抗原或钙离子载体诱导的 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 释放 (IC₅₀ 分别为 10.4 μM 和 22.2 μM) 和 TNF-α 分泌 (IC₅₀ 分别为 16.8 μM 和 20.1 μM)。Variegatic acid 可抑制钙激活型 PKCβ1 的酶活性，以 pH 依赖的方式将 Fe (III) 还原为 Fe (II)，进而与 H₂O₂ 反应生成羟基自由基 (·OH)，用于降解木质纤维素。Variegatic acid 可用于研究生物降解和过敏反应。
    Variegatic acid
  • HY-103316R
    trans-Ned 19 (Standard)

    		Reference Standards Calcium Channel Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    trans-Ned 19 (Standard) 是 trans-Ned 19 (HY-103316) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。trans-Ned 19 是一种 NAADP 拮抗剂和 TPC 阻断剂。trans-Ned 19 抑制钙信号 (calcium signal) 和响应低组胺浓度的大鼠主动脉松弛。trans-Ned 19 增加自发顶体反应率，减轻抗 CD3 mAb 诱导的肠道炎症，改善肾毒血清肾炎小鼠肾脏损伤。
    trans-Ned 19 (Standard)
  • HY-W714183
    Dinitramine

    		Herbicide ERK p38 MAPK JNK PI3K Akt Apoptosis Microtubule/Tubulin Metabolic Disease
    敌乐胺 Dinitramine 是一种除草剂 (herbicide)。Dinitramine 可激活睾丸细胞中的 Erk/P38/JNK/MAPK 通路，并使其中的 PI3k/Akt 通路失活。Dinitramine 可诱导睾丸细胞发生内质网应激、胞质及线粒体内钙稳态失调、细胞凋亡 (apoptosis)，以及细胞周期基因表达下调。Dinitramine 会降低睾丸细胞的活力与增殖能力，并通过抑制微管蛋白 (tubulin) 合成来阻碍细胞分裂。Dinitramine 可诱导斑马鱼胚胎出现心脏发育异常、血管生成受抑、炎症反应、细胞凋亡及胚胎生长受损。
    Dinitramine
  • HY-182360
    Cytisine-platinum(IV) prodrug-1

    		PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Bcl-2 Family Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) STING DNA/RNA Synthesis PD-1/PD-L1 Cancer
    Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 是一种掺入天然产物 Cytisine (HY-N0175) 的 Pt(IV) 前药，对肿瘤细胞具有抗增殖活性。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 促进钙离子通过 IP3R1-GRP75-VDAC1 轴转运，引发线粒体钙超载。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 通过 PERK、eIF2α、ATF4 和 CHOP 启动未折叠蛋白反应，调控 Bcl-2 和 Bax，从而触发细胞凋亡 (apoptosis)。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 可诱导线粒体功能障碍、活性氧 (ROS) 产生、ATP 合成减少、DNA 损伤以及 S 期细胞周期阻滞。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 激活 cGAS-STING 通路，降低 PD-L1 表达，驱动免疫原性细胞死亡。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 具有较高的生理稳定性、高效的细胞蓄积能力和增强的铂-DNA 结合能力，并在小鼠模型中抑制肿瘤生长且降低全身毒性。Cytisine-Platinum(IV) Prodrug-1 可用于肺癌研究。
    Cytisine-platinum(IV) prodrug-1
  • HY-109061A
    Lazertinib mesylate hydrate

    YH25448 mesylate hydrate; GNS-1480 mesylate hydrate

    		 Apoptosis EGFR ERK Akt TRP Channel Cancer
    Lazertinib (YH25448; GNS-1480) mesylate hydrate 是一种口服有效、能透过血脑屏障的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，同时也是 ABCB1/ABCG2 抑制剂及 TRPA1 激活剂。Lazertinib mesylate hydrate 对人 ABCB1 和 ABCG2 的 IC50 分别为 0.4 mM 和 0.2 mM。Lazertinib mesylate hydrate 通过抑制突变型 EGFR 信号传导、EGFR 磷酸化及下游 ERK/AKT 通路，并上调 EGFR/MET 表面表达，从而诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)、自发性钙反应、背根神经节 (DRG) 神经元过度兴奋及 TRPA1 依赖性疼痛样行为。Lazertinib mesylate hydrate 能竞争性结合 ABCB1/ABCG2 的底物结合位点，刺激其 ATP 酶活性而不改变其表达或质膜定位，进而增强 ADCC 活性，发挥化学增敏剂作用，逆转 ABCB1 介导的多药耐药性。且单药或联合用药均具有抗肿瘤活性。Lazertinib mesylate hydrate 可用于非小细胞肺癌、多药耐药性癌症及感觉异常的相关研究。
    Lazertinib mesylate hydrate

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