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141

抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

2

生化试剂

11

多肽产品

4

MCE 试剂盒

8

抗体抑制剂

10

天然产物

1

重组蛋白

4

同位素标记物

1

点击化学

2

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-A0190
    Caerulein
    最多引用文献
    132 篇文献验证

    Ceruletide; Cerulein; FI-6934

    		 Cholecystokinin Receptor Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    雨蛙素 Caerulein 是一种十肽，也是一种有效的胆囊收缩素受体 (cholecystokinin receptor) 激动剂。 Caerulein 是一种安全有效的胆囊收缩剂，对胆囊肌肉和胆管有直接的痉挛性作用。
    Caerulein
  • HY-145928
    Divarasib
    5 篇以上引用文献

    GDC-6036

    		 Ras Cancer
    Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服活性的选择性 KRASG12C 抑制剂，其 IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 可与结合 GDP 的 KRASG12C 上的半胱氨酸 12 (Cys12) 共价结合，占据开关 II 口袋，阻断 GTP 结合以及 SOS 介导的再激活过程，并抑制致癌性 KRAS 信号通路。Divarasib 可在 KRASG12C 阳性模型和癌细胞中诱导肿瘤缩小并实现显著的肿瘤生长抑制。Divarasib 可用于非小细胞肺癌、结直肠腺癌、胰腺导管腺癌及其他携带 KRASG12C 突变的实体瘤的研究。
    Divarasib
  • HY-109120
    Odevixibat
    4 篇文献验证

    A4250

    		 Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter Metabolic Disease
    Odevixibat (A4250) 是一种有效的选择性回肠钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (apical sodium-dependent bile acid transporter (ASBT)) 抑制剂。Odevixibat 可减轻小鼠模型中的胆汁淤积性肝和胆管损伤。Odevixibat 可用于原发性胆汁性肝硬化的研究。
    Odevixibat
  • HY-101194
    Tin protoporphyrin IX dichloride
    15 篇以上引用文献

    Tin-protoporphyrin IX; Sn-Protoporphyrin; SnPPIX

    		 Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    锡原卟啉IX Tin protoporphyrin IX dichloride (SnPPIX) 是有效的血红素加氧酶-1 (HO-1) 抑制剂。Tin protoporphyrin IX dichloride 使 PDAC 管腺癌肿瘤对化疗敏感。
    Tin protoporphyrin IX dichloride
  • HY-148808
    Zelasudil

    RXC007

    		 ROCK Cancer
    Zelasudil (RXC007) 是具有口服活性、选择性强的小分子 Rho 相关螺旋-线圈含蛋白激酶 2 (ROCK2) 抑制剂，具有抗纤维化作用。Zelasudil 在转移性胰腺肿瘤中正向调控免疫作用，能增加 CD8+ 和 CD4+ T 细胞在肿瘤皮质中的浸润，减少肿瘤边缘的免疫抑制 FOXP3+ 调节性 T 细胞。Zelasudil 有望用于胰腺导管腺癌的研究。
    Zelasudil
  • HY-173629
    RMC-5127

    		Ras Apoptosis Cancer
    RMC-5127 是一种靶向结合 GTP 的 KRASG12V 抑制剂，同时也是具有口服生物利用度、可穿透血脑屏障的小分子。RMC-5127 可抑制 RAS 和 MAPK 通路活性，抑制 KRASG12V 突变癌细胞的增殖并诱导其凋亡。RMC-5127 可用于 KRASG12V 突变型非小细胞肺癌、胰腺导管腺癌、结直肠癌以及颅内 KRASG12V 肿瘤的研究。
    RMC-5127
  • HY-135985
    DCLK1-IN-1
    4 篇文献验证

    		 Fluorescent Dye Cancer
    DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性，可以研究 DCLK1 的生物学特性，确定其在肿瘤中的作用，如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。
    DCLK1-IN-1
  • HY-P990116
    Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6)

    		Osteopontin Inflammation/Immunology
    Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 是一种源自小鼠的抗小鼠 osteopontin/SPP1 IgG2c κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以增强细胞毒性 T 淋巴细胞的裂解活性并抑制结肠肿瘤生长。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以改善胆总管结扎 (CBDL) 诱导的原发性硬化性胆管炎模型小鼠的肝损伤。
    Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6)
  • HY-P10944
    Unlabeled FXX489

    NNS309

    		 FAP Inflammation/Immunology Cancer
    Unlabeled FXX489 (NNS309) 是一种靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的配体。Unlabeled FXX489 可以用 68Ga 和 177Lu 标记，并表现出抗癌作用。Unlabeled FXX489 可用于研究胰腺导管腺癌 (PDAC)、非小细胞肺癌 (NSCLC)、乳腺癌 (BC) 和结直肠癌 (CRC)。
    Unlabeled FXX489
  • HY-W087027
    Maleimide-NOTA

    		Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Biochemical Assay Reagents Integrin Cancer
    Maleimide-NOTA 是一种螯合剂。Maleimide-NOTA 可与带有 Cys 标签的 hPD-L1 纳米抗体进行位点特异性偶联。Maleimide-NOTA 可与 A20FMDV2 (HY-P1654) 发生特异性结合。经 68Ga 放射性标记的 Maleimide-NOTA 与 A20FMDV2 偶联形成的 [68Ga]Ac-CG6，可用于整合素 (Integrin) αvβ6 阳性胰腺导管腺癌的 PET 成像。
    Maleimide-NOTA
  • HY-100498
    GSK2256098
    5 篇以上引用文献

    		 FAK Apoptosis Cancer
    GSK2256098 是一种选择性 FAK 激酶抑制剂，可抑制胰腺癌细胞的生长和存活。
    GSK2256098
  • HY-145926
    MRTX0902
    2 篇文献验证

    		 SOS1 Ras Neurological Disease Cancer
    MRTX0902 是一种高效、选择性、可穿透血脑屏障且口服有效的 SOS1 抑制剂，其 Ki 值为 1.9 nM。 MRTX0902 可破坏 SOS1:KRASG12C 蛋白-蛋白相互作用 (PPI)。MRTX0902 可用于胰腺导管腺癌的研究。
    MRTX0902
  • HY-70006
    Galeterone
    3 篇文献验证

    TOK-001; VN-124-1

    		 Molecular Glues Androgen Receptor MNK Cytochrome P450 Apoptosis Cancer
    Galeterone (TOK-001) 是一种强效的口服活性分子胶 (molecular glue) 降解剂，可降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 以及 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。Galeterone 具有 CYP17 抑制剂的作用 (IC50 = 47 nM)。Galeterone 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Galeterone 可抑制人前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Galeterone 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究[1][2]。
    Galeterone
  • HY-122723
    GOT1 inhibitor-1
    2 篇文献验证

    		 Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    GOT1 inhibitor-1 (compound 2c) 是一种戊酸衍生物，是一种新型的、有效的、非共价的谷氨酸草酰乙酸转氨酶 1 (GOT1) 抑制剂，IC50 为 8.2 uM。GOT1 在能量代谢和活性氧 (ROS) 平衡中发挥重要作用。 GOT1 inhibitor-1 可用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
    GOT1 inhibitor-1
  • HY-P99379
    Nidanilimab (Nadunolimab)

    CAN04; Anti-IL-1RAP/IL-1R3 Reference Antibody (nidanilimab)

    		 Interleukin Related Cancer
    尼达利单抗 Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的单克隆抗 IL1RAP 抗体，其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 阻断 IL1α 和 IL1β 信号通路，并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
    Nidanilimab (Nadunolimab)
  • HY-P99555
    Tomaralimab

    OPN-305

    		 Toll-like Receptor (TLR) MyD88 NOD-like Receptor (NLR) Tau Protein Interleukin Related Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    托拉利单抗 Tomaralimab (OPN-305) 是一种人源化的抗-TLR2 (anti-TLR2) IgG4 单克隆抗体。Tomaralimab 抑制 TLR2、MyD88、NLRP3、减少促炎细胞因子 (IL-1β、IL-6、IL-8) 生成。Tomaralimab 减少 tau 病理。Tomaralimab 改善认知、特发性皮炎。Tomaralimab 对胰腺导管腺癌具有抗癌作用。Tomaralimab 可用于骨髓增生异常综合征 (MDS)、特发性皮炎、胰腺导管腺癌、阿尔茨海默症及心肌缺血/再灌注损伤的研究。
    Tomaralimab
  • HY-19808
    C-DIM12
    2 篇文献验证

    DIM-C-pPhCl

    		 Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    C-DIM12 是一种有效，具有口服活性的 Nurr1 调节剂。C-DIM12 抑制肿瘤生长和自噬，诱导细胞凋亡（apoptosis）。C-DIM12 具有抗炎和神经保护作用，可用于癌症和神经系统疾病的研究。
    C-DIM12
  • HY-N1427
    Glycodeoxycholate Sodium
    3 篇文献验证

    Sodium glycyldeoxycholate

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    甘氨脱氧胆酸钠盐 Glycodeoxycholate Sodium (Sodium glycyldeoxycholate) 是一种胆盐。Glycodeoxycholate Sodium 对癌细胞具有细胞毒性，改变胰管的通透性并降低血糖水平。
    Glycodeoxycholate Sodium
  • HY-162567
    AP-4-139B

    		HSP Beclin1 Autophagy Cancer
    AP-4-139B 是一种可穿过血脑屏障的 HSP70 抑制剂，对 hHSP70 的 IC50 为 180 nM。AP-4-139B 可直接结合 HSP70，抑制其 ATP 酶活性。AP-4-139B 通过增加 Beclin-1 磷酸化促进自噬 (Autophagy)。AP-4-139B 在结直肠癌和胰腺导管腺癌临床前模型中具有抗肿瘤作用。
    AP-4-139B
  • HY-B1292
    Iodipamide
    1 篇文献验证

    Adipiodone

    		 Biochemical Assay Reagents Inflammation/Immunology
    胆影酸 Iodipamide (Adipiodone) 是一种离子型含碘造影剂。Iodipamide 可用于诊断成像，在 X 线检查中显影胆管与胆囊。
    Iodipamide
  • HY-100669
    Mycro 3
    5 篇文献验证

    		 c-Myc Autophagy Cancer
    Mycro 3 是一种具有口服活性的、有效的选择性 Myc-Max 二聚化抑制剂。Mycro 3 可用于胰腺癌的研究。
    Mycro 3
  • HY-19694
    BRD7552

    		Insulin Receptor Endocrinology
    BRD7552 是一种 PDX1 转录因子诱导剂，它上调了人类原代胰岛和导管细胞中 PDX1 的表达，并诱导 PDX1 启动子的表观遗传变化与转录激活一致。BRD7552 增加胰岛素表达。PDX1 是参与胰腺发育和β细胞功能的关键转录因子。
    BRD7552
  • HY-W747072
    3-Sulfo-taurocholic Acid Disodium Salt

    3-Sulfocholyl Taurine; TCA3S

    		 Drug Metabolite Neurological Disease Metabolic Disease
    3-Sulfo-taurocholic Acid Disodium Salt (3-Sulfocholyl Taurine; TCA3S) 是结合胆汁酸牛磺胆酸的代谢产物。在胆管结扎 (BDL) 后 6 小时，野生型和 Sortilin 1 (Sort1) 基因敲除小鼠血浆中的 3-Sulfo-taurocholic Acid Disodium Salt 水平升高，而在 BDL 后 24 小时，Sort1 基因敲除小鼠的血浆 3-Sulfo-taurocholic Acid Disodium Salt 水平进一步升高。
    3-Sulfo-taurocholic Acid Disodium Salt
  • HY-120272
    SMAP-2
    1 篇文献验证

    DT-1154

    		 Phosphatase Cancer
    SMAP-2 (DT-1154) 是一种具有口服生物活性的蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 激活剂，具有抗肿瘤活性。
    SMAP-2
  • HY-160719
    2-octynoic acid-BSA

    		Peptide-Drug Conjugates (PDCs) Inflammation/Immunology
    2-octynoic acid-BSA 是一种免疫原，用于建立小鼠原发性胆管炎 (PBC) 模型。NHS-activated 2-octynoic acid-BSA 与 Complete Freund's Adjuvant (HY-153808) 联合使用，刺激身体的免疫系统，使免疫系统将其识别为外来抗原，并触发针对自身胆道上皮细胞的免疫反应。这导致抗 PDC-E2 抗体的产生，导致胆管损伤和炎症。NHS-activated 2-octynoic acid-BSA 有望用于原发性胆管炎的研究。
    2-octynoic acid-BSA
  • HY-144439
    HTS07545

    		Mitochondrial Metabolism Cardiovascular Disease Cancer
    HTS07545 是一种有效的硫化物:醌氧化还原酶 (SQOR) 抑制剂，IC50 为 30 nM。HTS07545 降低硫化氢 (H2S) 的分解速率。HTS07545 可用于心力衰竭和胰腺导管腺癌研究。
    HTS07545
  • HY-12838
    RO5454948
    1 篇文献验证

    Mirk-IN-1; Dyrk1B/A-IN-1

    		 DYRK Cancer
    RO5454948 (Compound 9) 是 Dyrk1B 和 Dyrk1A 的抑制剂，IC50 分别为 68 nM 和 22 nM。RO5454948 在癌细胞 SW620 中表现出细胞毒性，EC50 为 1.9 μM。
    RO5454948
  • HY-118594
    Diethyl 2,4,6-trimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

    		Ferrochelatase Metabolic Disease
    Diethyl 2,4,6-trimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate 是一种口服有效的致卟啉剂和亚铁螯合酶 (ferrochelatase) 抑制剂。Diethyl 2,4,6-trimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate 可在小鼠中诱导小胆管阻塞，导致胆汁排泄受阻，引发胆汁淤积。Diethyl 2,4,6-trimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate 长期使用后会引起胆管上皮细胞损伤、炎症反应和肝纤维化。Diethyl 2,4,6-trimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate 可用于模拟硬化性胆管炎 (PSC) 等胆汁淤积性肝病的病理特征。
    Diethyl 2,4,6-trimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
  • HY-147008
    XP-524

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    XP-524 是一种有效的 BET 和 EP300 抑制剂。XP-524 在体内显示出强大的杀肿瘤活性。 XP-524 可防止 KRAS 诱导的体内肿瘤转化，并延长两种侵袭性 PDAC 转基因小鼠模型的存活时间。XP-524 还增强了自身肽的表达和将肿瘤细胞向细胞毒性 T 淋巴细胞的募集。XP-524 具有研究胰腺导管腺癌（PDAC）的潜力。
    XP-524
  • HY-156027
    SIRT6-IN-3

    		Sirtuin HDAC Akt mTOR Ribosomal S6 Kinase (RSK) ERK Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    SIRT6-IN-3 (compound 8a) 是 SIRT6 的选择性抑制剂 (IC50 为 7.49 μM)。SIRT6-IN-3 抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIRT6-IN-3 通过阻止 DNA 损伤修复来增加吉西他滨 (HY-17026) 对癌细胞的敏感性。SIRT6-IN-3 用于胰腺癌研究。
    SIRT6-IN-3
  • HY-178521
    BAS00602705

    		Cadherin Cancer
    BAS00602705 是一种 E-cadherin 抑制剂。BAS00602705 通过阻断连接复合物内 E-cadherin 分子的跨膜相互作用发挥作用，而不永久改变 E-cadherin 的表达水平。BAS00602705 显著抑制胰腺癌细胞中侵袭足的形成。BAS00602705 可用于研究以 E-cadherin 介导的侵袭足活性失调为特征的癌症 (如胰腺导管腺癌) 的抗侵袭策略。
    BAS00602705
  • HY-151523
    KRas G12R inhibitor 1

    		Ras Cancer
    KRas G12R inhibitor 1 是一种针对常见致癌突变体 KRas G12R 的共价抑制剂，并对突变型精氨酸具有选择性。KRas G12R inhibitor 1 具有 α,β-二酮酰胺结构域， 并且利用突变型半胱氨酸的强亲核性，与 KRas 的 Switch II 区域进行不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于 KRas G12R 相关的癌症如胰腺导管腺癌 (PDAC)。
    KRas G12R inhibitor 1
  • HY-177106
    ADT-1004

    		Drug Intermediate Ras Cancer
    ADT-1004 是一种口服有效的 ADT-007​ (HY-157887) 的前药。ADT-007 是一种可逆的、高效的、选择性的 pan-RAS 抑制剂，可结合处于无核苷酸构象的 RAS 蛋白，阻断其 GTP 激活，从而抑制下游的 MAPK 和 AKT 信号通路。ADT-1004 可用于研究胰腺导管腺癌。
    ADT-1004
  • HY-161767
    JWJ-01-306

    		Molecular Glues Oxidative Phosphorylation Ras Cancer
    JWJ-01-306 是一种募集 CRBN 的 ZBTB11 分子胶 (Molecular Glues) 降解剂。JWJ-01-306 降解 ZBTB11，重编程细胞代谢，从而降低氧化磷酸化 (Oxidative Phosphorylation) 水平与三羧酸循环活性。JWJ-01-306 可增强类器官对 K-Ras 抑制的应答效果。JWJ-01-306 可抑制胰腺导管腺癌细胞和黑色素瘤细胞的增殖。JWJ-01-306 可用于胰腺导管腺癌、黑色素瘤的相关研究。
    JWJ-01-306
  • HY-175202
    CIDD-8633

    		Discoidin Domain Receptor Apoptosis Caspase Interleukin Related PERK Cancer
    CIDD-8633 是一种强效的 DDR2 抑制剂，其 IC50 值为 6.105 μM。CIDD-8633 可抑制细胞迁移，阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并显著抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 肿瘤的生长。CIDD-8633 可用于胰腺癌的研究，如 PDAC。
    CIDD-8633
  • HY-136750
    Z-LLY-FMK

    Calpain Inhibitor IV

    		 Apoptosis Proteasome Parasite Cancer
    Z-LLY-FMK (Calpain Inhibitor IV) 是一种钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂，参与多种细胞系统的凋亡 (apoptosis)。Z-LLY-FMK 抑制胆总管结扎后的肠道凋亡 (apoptosis)。Z-LLY-FMK 减少小鼠感染粗大带绦虫囊尾蚴后的寄生虫负荷。Z-LLY-FMK 可用于囊尾蚴病研究。
    Z-LLY-FMK
  • HY-165245
    SBI-183

    		Transmembrane Glycoprotein Cancer
    SBI-183 是一种具有口服活性的 QSOX1 抑制剂 (Kd: 20 μM)。SBI-183 可抑制肾癌细胞系、三阴性乳腺癌细胞系、肺腺癌细胞系和胰腺导管腺癌的增殖和侵袭表型。SBI-183 可体内抑制两种人肾细胞癌异种移植小鼠模型的肿瘤生长。
    SBI-183
  • HY-B1557
    Betazole
    1 篇文献验证

    Ametazole

    		 Histamine Receptor Metabolic Disease
    Betazole (Ametazole) 是一种吡唑类组胺，是一种口服活性 H2 受体激动剂。Betazole 诱导胃酸分泌，导致胆总管压力立即显著升高。Betazole 被用作一种被称为 histalog 的诊断剂，用于研究胃酸分泌能力。
    Betazole
  • HY-161346
    EBET-1055

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    EBET-1055 是一种溴结构域和额外末端 (BET) PROTAC 降解剂。EBET-1055 能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 生长。EBET-1055 还同时调节癌症相关成纤维细胞 (CAF) 活性，上调类器官共培养物中所有报告基因活性。粉色：BET ligand (HY-161387)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker
    EBET-1055
  • HY-161346A
    (Rac)-EBET-1055

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    (R,R)-VRT-534 是 VRT-534 (HY-149318) 的外消旋体。EBET-1055 是一种溴结构域和额外末端 (BET) PROTAC 降解剂。EBET-1055 能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 生长。EBET-1055 还同时调节癌症相关成纤维细胞 (CAF) 活性，上调类器官共培养物中所有报告基因活性。
    (Rac)-EBET-1055
  • HY-15211
    MRK 003

    		γ-secretase Apoptosis Neurological Disease Cancer
    MRK 003 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 γ-分泌酶 抑制剂。MRK 003 在体内减少脑内 Aβ 的产生。MRK 003 诱导 caspase 依赖性 细胞凋亡，在体内外抑制肿瘤细胞增殖。
    MRK 003
  • HY-169004
    CBT-295

    		TGF-beta/Smad Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology
    CBT-295 是具有口服活性的 Autotaxin (ATX) 抑制剂。CBT-295 显著减少了 TGF-β，TNF-α 和 IL-6 等炎症细胞因子的水平，也降低了胆管增生标志物 CK-19，并减轻了肝纤维化。CBT-295 逆转肝纤维化导致血液和脑氨水平降低。CBT-295 还减少了氨引起的神经炎症。CBT-295 有望用于肝硬化及相关脑病的研究。
    CBT-295
  • HY-B1557A
    Betazole dihydrochloride

    Ametazole dihydrochloride

    		 Histamine Receptor Metabolic Disease
    Betazole (Ametazole) dihydrochloride 是一种吡唑类组胺，是一种口服活性 H2 受体激动剂。Betazole dihydrochloride 诱导胃酸分泌，导致胆总管压力立即显著升高。Betazole dihydrochloride 被用作一种被称为 histalog 的诊断剂，用于研究胃酸分泌能力。
    Betazole dihydrochloride
  • HY-N6237
    Aspulvinone O

    		Aminotransferases (Transaminases) Apoptosis Cancer
    Aspulvinone O 是谷氨酸草酰乙酸转氨酶 GOT1 的选择性抑制剂。Aspulvinone O 可抑制谷氨酰胺代谢并减少 NADPH 生成，从而诱导胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Aspulvinone O 在体外抑制 PDAC 细胞增殖，在异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    Aspulvinone O
  • HY-70006A
    Galeterone hydrochloride

    TOK-001 hydrochloride; VN-124-1 hydrochloride

    		 Molecular Glues Androgen Receptor MNK Cytochrome P450 Apoptosis Cancer
    Galeterone (TOK-001) hydrochloride 是一种强效的口服活性分子胶 (molecular glue) 降解剂，可降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 以及 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。Galeterone hydrochloride 具有 CYP17 抑制剂的作用 (IC50 = 47 nM)。Galeterone hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Galeterone hydrochloride 可抑制人前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Galeterone hydrochloride 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究[1][2]。
    Galeterone hydrochloride
  • HY-147838
    Nampt-IN-9

    		NAMPT Cancer
    Nampt-IN-9 (Compound 8) 是一种有效的、具有抗癌活性的 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN-9 可用于胰腺导管腺癌的研究。
    Nampt-IN-9
  • HY-155222
    TW9

    		Epigenetic Reader Domain HDAC Cancer
    TW9 是一种有效的 BET/HDAC 蛋白双重抑制剂，对 BRD4(1)、BRD4(2) 的 KD 分别为 0.069 μM、0.231 μM，对 HDAC1 的 IC50 为 0.29 μM。TW9 是 BET 抑制剂 (+)-JQ1 (HY-13030) 和 I 类 HDAC 抑制剂 CI994 (HY-50934) 的新加合物。TW9 在抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤生长方面表现出高效力。TW9 可提高化疗药物吉西他滨 (HY-17026) 的疗效。
    TW9
  • HY-175529
    KRASG12D-IN-7

    		Ras ERK Apoptosis Cancer
    KRASG12D-IN-7 是一种具有选择性的 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-7 对 KRASG12D 在 GDP 和 GTP 结合状态下均显示出强结合活性，Kd 值分别为 1.12 nM 和 1.86 nM。KRASG12D-IN-7 抑制携带 KRASG12D 的 AsPC-1 细胞增殖，IC50 值为 10 nM，并抑制 MAPK 信号传导。KRASG12D-IN-7 在 AsPC-1 细胞中诱导 G0/G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis)，并强烈抑制其集落形成。KRASG12D-IN-7 可用于研究携带 KRASG12D 突变的癌症，特别是胰腺导管腺癌 (PDAC)。
    KRASG12D-IN-7
  • HY-148260
    KRAS G12D inhibitor 16

    		Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 16 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 16 对 KRAS G12D 和 KRAS G12D 突变具有抑制活性，IC50 值分别为 0.7 nM 和 0.35 μM。KRAS G12D inhibitor 16 可用于多种恶性肿瘤的研究，如胰腺导管腺癌（PDAC）、结肠直肠癌（CRC）、非小细胞肺癌（NSCLC）。
    KRAS G12D inhibitor 16
  • HY-158722
    Caerulein acetate

    		Cholecystokinin Receptor Cardiovascular Disease Metabolic Disease Endocrinology
    Caerulein acetate 是一种十肽，也是一种有效的胆囊收缩素受体 (cholecystokinin receptor) 激动剂。 Caerulein acetate 是一种安全有效的胆囊收缩剂，对胆囊肌肉和胆管有直接的痉挛性作用。
    Caerulein acetate

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