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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P2860A

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    乙酰胆碱酯酶来源电鳗鱼 Acetylcholinesterase, Electric eel 即乙酰胆碱酯酶,是一种胆碱能酶,主要存在于神经肌肉接头和胆碱能类型的化学突触中,常用于生化研究。Acetylcholinesterase, Electric eel 可以催化乙酰胆碱和其他一些充当神经递质的胆碱酯分解或水解为乙酸和胆碱。Acetylcholinesterase, Electric eel 主要作用是终止突触之间的神经元传递和信号传导,以防止 ACh 扩散和附近受体的激活。
    Acetylcholinesterase, Electric eel
  • HY-122203
    PCS1055 dihydrochloride
    2 篇文献验证

    mAChR Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    PCS1055 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的竞争性毒蕈碱 M4 受体拮抗剂,IC50 为 18.1 nM,Kd 为 5.72 nM。PCS1055 dihydrochloride 抑制放射性配体 [3H]-NMS 与 M4 受体的结合,Ki 为 6.5 nM。PCS1055 dihydrochloride 对 M4 受体的选择性是 M1,M3 和 M5 受体的 100 倍以上,是 M2 受体的 30 倍。PCS1055 dihydrochloride 还是一种有效的 AChE 抑制剂,对电鳗和人 AChEIC50 分别为 22 nM 和 120 nM。
    PCS1055 dihydrochloride
  • HY-110389

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    吡托非农盐酸盐 Pitofenone hydrochloride 是一种解痉化合物,能够抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性,对于来自牛红细胞和电鳗的乙酰胆碱酯酶的 Ki 值分别为 36 和 45 μM。
    Pitofenone hydrochloride
  • HY-122203A
    PCS1055
    2 篇文献验证

    mAChR Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    PCS1055 是一种选择性和竞争性的毒蕈碱型 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) 拮抗剂,IC50 为 18.1 nM,Kd 为 5.72 nM。PCS1055 抑制放射性配体 [3H]-NMS 与 M4 受体的结合,Ki 为 6.5 nM。PCS1055 还是一种 AChE 抑制剂,其对电鳗和人类 AChE 的 IC50 分别为 22 nM 和 120 nM。
    PCS1055
  • HY-N7263

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    加兰他明 N-氧化物 Galanthamine N-Oxide 是一种生物碱,分离于 Zephyranthes concolor 的球茎中。Galanthamine N-Oxide 抑制电鳗乙酰胆碱酯酶 (AChE),EC50 为 26.2 μM。Galanthamine N-Oxide 是TcAChE,hAChE 和 hBChE 酶活性位点中底物调节的显著抑制剂。
    Galanthamine N-Oxide
  • HY-105853

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    吡托非农 Pitofenone 是一种解痉化合物,能够抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性,对于来自牛红细胞和电鳗的乙酰胆碱酯酶的 Ki 值分别为 36 和 45 μM。
    Pitofenone
  • HY-105853S

    Isotope-Labeled Compounds Neurological Disease
    Pitofenone-d4 是 Pitofenone (HY-105853) 氘代物。Pitofenone 是一种解痉化合物,能够抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性,对于来自牛红细胞和电鳗的乙酰胆碱酯酶的 Ki 值分别为 36 和 45 μM。
    Pitofenone-d4
  • HY-146663

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE/BChE-IN-3 (BMC-1) 是一种 AChEBChE 的双重抑制剂,对电鳗 AChE (elAChE) 和马血清 BChE (eqBChE) 的 IC50 分别为 6.08 μM 和 0.383 μM。
    AChE/BChE-IN-3
  • HY-146663A

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE/BChE-IN-3 (BMC-1) hydrochloride 是一种 AChEBChE 的双重抑制剂,对电鳗 AChE (elAChE) 和马血清 BChE (eqBChE) 的 IC50 分别为 6.08 μM 和 0.383 μM。
    AChE/BChE-IN-3 hydrochloride
  • HY-146762

    Monoamine Oxidase Cholinesterase (ChE) Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease Inflammation/Immunology
    MAO-B-IN-7 是一种有效且具有血脑屏障渗透性的 MAO-BAChE 抑制剂,对人 AChE、电鳗 AChE 和 MAO-B 的 IC50 分别为 41 nM、87 nM 和 0.3 μM。MAO-B-IN-7 能有效缓解氧化应激和神经炎症损伤。
    MAO-B-IN-7
  • HY-146035

    Cholinesterase (ChE) Histamine Receptor Neurological Disease
    AChE-IN-14 (compound 5) 是一种有效的胆碱酯酶抑制剂,对电鳗乙酰胆碱酯酶 (eeAChE)、人重组乙酰胆碱酯酶 (hAChE) 和马血清丁酰胆碱酯酶 (eqBuChE) 的 IC50 分别为 0.46、0.48 和 0.44 μM。AChE-IN-14 对人 H3 受体 (H3R) 具有高亲和力,Ki 为 159.8 nM。AChE-IN-14 可用于阿尔茨海默病的研究。
    AChE-IN-14
  • HY-144790

    Amyloid-β Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Neurological Disease
    AChE-IN-12 是一种有效的、具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,对大鼠 AChE 和电鳗 AChE 的 IC50 分别为 0.41 μM 和 1.88 μM。AChE-IN-12 还是一种良好的抗氧化剂 (ORAC = 3.3 eq)、选择性金属螯合剂和 huMAO-B 抑制剂 (IC50 = 8.8 μM)。AChE-IN-12 对 Cu2+ (铜离子) 诱导的 Aβ1-42 聚集有显著抑制作用,并具有出良好的神经保护作用。可用于研究阿尔兹海默症。
    AChE-IN-12
  • HY-181861

    Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Amyloid-β Tau Protein Neurological Disease
    AChE/MAO-B-IN-9 (Compound E12) 是一种具有口服活性的、选择性的、可逆的、非竞争性的 AChEMAO-B 抑制剂,其对电鳗 AChE 的 IC50 为 0.156 μM。AChE/MAO-B-IN-9 可抑制 Aβ40/42 原纤维形成、促进 Aβ 原纤维解聚、抑制 Tau 蛋白原纤维形成。AChE/MAO-B-IN-9 发挥抗氧化和神经保护作用,并可改善 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆障碍。AChE/MAO-B-IN-9 可用于阿尔茨海默病的研究。
    AChE/MAO-B-IN-9
  • HY-182254

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE/BChE-IN-35,Tacrine (HY-111338) 衍生物,是一种可穿透血脑屏障的双重 AChE/BChE 抑制剂,对电鳗 AChEIC50 为 123.66 nM,对人源 AChEIC50 为 122.34 nM,对马源 BChEIC50 为 488.00 nM。AChE/BChE-IN-35 可通过 LAT1 介导的主动转运穿过细胞膜。AChE/BChE-IN-35 表现出增强的脑暴露量以及更慢的脑组织清除速率。AChE/BChE-IN-35 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
    AChE/BChE-IN-35
  • HY-181161

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE-IN-107 是一种选择性乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,Ki 为 0.207 μM。AChE-IN-107 在 10 μM 浓度下对马血清丁酰胆碱酯酶 (BChE) 无抑制作用。AChE-IN-107 对电鳗乙酰胆碱酯酶表现出混合型抑制作用,可同时结合游离酶和酶-底物复合物。AChE-IN-107 具有细胞毒性,能够降低肝癌 HepG2 细胞的存活率。AChE-IN-107 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
    AChE-IN-107
  • HY-185346

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE-IN-113 是一种选择性乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase) 抑制剂,对电鳗乙酰胆碱酯酶的 Ki 值为 8.3 μM。AChE-IN-113 可用于阿尔茨海默病的研究。
    AChE-IN-113
  • HY-172219

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease Inflammation/Immunology
    CUR-IPA 是一种胆碱酯酶抑制剂,对 eAChE (电鳗)、hAChE (人) 和 hBChE (人) 的 IC50 分别为 5.99、59.30 和 60.66 μM。CUR-IPA 可以清除自由基,具有抗氧化的活性。CUR-IPA 可用于认知功能障碍的研究。
    CUR-IPA
  • HY-N16715

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Monardic acid A 是 AChE 的选择性抑制剂,对电鳗来源 AChE 的 IC50 为 53.1 μM。Monardic acid A 对人红细胞 AChE 抑制活性较弱 (IC50 >100 μM),对 BChE 无明显抑制作用。Monardic acid A 通过抑制 AChE 活性而减少乙酰胆碱分解,同时具有抑制组胺释放和透明质酸酶的活性,发挥抗炎与神经递质调节作用。Monardic acid A 可从肺草 (Pulmonaria officinalis) 和百里香 (Thymus gobicus) 中分离得到,主要应用于抗炎药物、神经退行性疾病相关药物研发。
    Monardic acid A
  • HY-185347

    Neurological Disease
    AChE-IN-114 是一种选择性 AChE 抑制剂,对 BChE 仅表现出微弱的抑制活性。AChE-IN-114 可用于阿尔茨海默病的研究。
    AChE-IN-114
  • HY-N17394

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Melineurine 是一种可逆的混合型乙酰胆碱酯酶抑制剂,其对 AChEIC50 为 95.3 μM,对 BChEIC50 为 28.0 μM。Melineurine 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Melineurine
  • HY-181851

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE-IN-109 是一种强效的混合型胆碱酯酶抑制剂,对 AChE 的抑制活性显著强于 BChE。AChE-IN-109 对 AChEBChEIC50 值分别为 0.55 μM 和 12.45 μM。AChE-IN-109 通过混合型机制抑制胆碱酯酶,可结合 AChE 的催化活性位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS)。AChE-IN-109 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    AChE-IN-109
  • HY-181811

    Cholinesterase (ChE) GSK-3 Neurological Disease
    PJ17 是一种强效的 AChEGSK-3β 双靶点抑制剂,其 IC50 值分别为 8.84 μM 和 4.19 μM。PJ17 在原代小脑颗粒神经元培养体系中无显著神经毒性。PJ17 可作为多靶点药物设计的模板。PJ17 可用于阿尔茨海默病的研究。
    PJ17

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