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human CYP2D6

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23

抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

3

天然产物

2

同位素标记物

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-157421
    Nampt activator-4

    		NAMPT Metabolic Disease
    Nampt activator-4 是一种口服有效的 NAMPT 激活剂，对人源的 EC50 为 58 nM，Ka 为 85.38 nM。Nampt activator-4 可有效缓解烟酰胺和 NAD+ 的反馈抑制作用，从而提升酶活性并显著升高细胞内 NAD+ 水平。Nampt activator-4 对人源和小鼠肝微粒体表现出中等稳定性。Nampt activator-4 对细胞色素 P450 (特别是 CYP3A4) 表现出低至中等程度的抑制作用。Nampt activator-4 可用于研究 2 型糖尿病及相关代谢紊乱子。
    Nampt activator-4
  • HY-N5132
    (-)-Fenchone

    		Cytochrome P450 Others
    (-)-小茴香酮 (-)-Fenchone 是一种双环单萜，同时是人肝微粒体细胞色素 P450 酶 CYP2A6 和 CYP2B6 的底物。(-)-Fenchone 不会被人 CYP1A1、CYP1A2、CYP1B1、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1 及 CYP3A4 酶代谢。(-)-Fenchone 可发生羟基化反应，生成 6-exo-羟基葑酮、6-endo-羟基葑酮和 10-羟基葑酮。(-)-Fenchone 的代谢过程中，CYP2A6 可能比 CYP2B6 发挥更重要的作用。
    (-)-Fenchone
  • HY-15163
    Zotiraciclib
    2 篇文献验证

    TG02; SB1317

    		 JAK CDK FLT3 Cancer
    Zotiraciclib (TG02;SB1317) 是一种具有口服活性的 JAK2/FLT3/CDK2 抑制剂，IC50 值分别为 13 nM、73 nM 和 56 nM。Zotiraciclib 能够抑制癌细胞增殖、肿瘤生长以及 CYP2D6 的活性。Zotiraciclib 具有较高的血浆蛋白结合率、Caco-2 通透性、组织分布能力，在人源和犬源肝微粒体中具有代谢稳定性。Zotiraciclib 在结肠癌、淋巴瘤异种移植物裸鼠模型中实现肿瘤生长抑制。Zotiraciclib 可用于结肠癌、B 细胞淋巴瘤、晚期白血病、急性白血病以及多发性骨髓瘤的相关研究。
    Zotiraciclib
  • HY-W040468
    2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane

    		Cytochrome P450 Metabolic Disease
    1-(1-甲基-1-苯基乙基)哌啶 2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane 是一种选择性和可逆的人CYP2B6 抑制剂，IC50 为 5.1 μM，Ki 为 5.6。2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane 抑制 CYP2D6 (IC50=74 μM)、CYP3A (IC50=200 μM)。
    2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane
  • HY-100064
    O-Desmethyl gefitinib

    		EGFR Cancer
    O-去甲基吉非替尼杂质8 O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中，O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFR，IC50 为 36 nM。
    O-Desmethyl gefitinib
  • HY-128914
    Tubulysin

    		ADC Payload Microtubule/Tubulin Antibiotic Cancer
    Tubulysin 是一种微管去稳定剂， 结合于长春花生物碱结合位点附近的 β-微管蛋白肽位点，抑制微管蛋白聚合。Tubulysin 可诱导细胞凋亡，对多种人类癌细胞 (包括多药耐药株) 具有抗增殖活性。Tubulysin 可通过含二硫键的季铵接头与抗体偶联，用于 ADC 合成。Tubulysin 可用于肿瘤相关的研究。
    Tubulysin
  • HY-RS03461
    CYP2D6 Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    CYP2D6 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 CYP2D6 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    CYP2D6 Human Pre-designed siRNA Set A
    CYP2D6 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-16718
    Dagrocorat

    PF-00251802

    		 Glucocorticoid Receptor Cytochrome P450 Inflammation/Immunology Endocrinology
    Dagrocorat (PF-00251802) 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对CYP3A (IC50=1.3 μM)和CYP2D6 (Ki=0.57 μM)有抑制作用。Dagrocorat 可用于类风湿性关节炎的研究。
    Dagrocorat
  • HY-133116
    4-Hydroxyatomoxetine

    		Adrenergic Receptor Neurological Disease
    托莫西汀杂质24 4-Hydroxyatomoxetine 是Atomoxetine 的活性代谢产物。4-Hydroxyatomoxetine 通过细胞色素 P450 2D6 (CYP2D6) 酶代谢。Atomoxetine 是去甲肾上腺素重吸收抑制剂，与人 NET，SERT 和 DAT 的放射性配体结合的 Ki 分别为 5 nM，77 nM 和 1451 nM。
    4-Hydroxyatomoxetine
  • HY-N1483
    Guanfu base A

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱，是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂，对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM，对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂，对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM，2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。
    Guanfu base A
  • HY-109173
    Filapixant

    BAY 1902607

    		 P2X Receptor Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    Filapixant 是一种具有口服活性和选择性 P2X3 受体拮抗剂。Filapixant 可用于难治性慢性咳嗽的研究。
    Filapixant
  • HY-16718A
    Dagrocorat hydrochloride

    PF-00251802 hydrochloride

    		 Glucocorticoid Receptor Cytochrome P450 Inflammation/Immunology Endocrinology
    Dagrocorat (PF-00251802) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat hydrochloride 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对 CYP3A (IC50=1.3 μM) 和CYP2D6 (Ki=0.57 μM) 有抑制作用。Dagrocorat hydrochloride 可用于类风湿性关节炎的研究。
    Dagrocorat hydrochloride
  • HY-100064R
    O-Desmethyl gefitinib (Standard)

    		Reference Standards EGFR Cancer
    O-去甲基吉非替尼杂质8 (标准品) O-Desmethyl gefitinib (Standard)是 O-Desmethyl gefitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中，O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFR，IC50 为 36 nM。
    O-Desmethyl gefitinib (Standard)
  • HY-N1483A
    Guanfu base A hydrochloride

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Guanfu base A hydrochloride是一种抗心律失常生物碱，具有抑制CYP2D6酶活性。Guanfu base A hydrochloride可以用于抑制心律失常相关疾病。Guanfu base A hydrochloride在不同种类的生物体中表现出对CYP2D6的抑制作用，包括人类、猴子和狗。Guanfu base A hydrochloride的生物学活性使其具有潜在的临床应用价值。
    Guanfu base A hydrochloride
  • HY-144285
    CXCR4 antagonist 4

    		CXCR HIV Inflammation/Immunology
    CXCR4 antagonist 4 是一种有效，具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂 (IC50=24 nM)，可降低 CYP 2D6 的活性，提高 PAMPA 的通透性，有效抑制人类免疫缺陷病毒的进入 (IC50=7 nM).
    CXCR4 antagonist 4
  • HY-100064S
    O-Desmethyl gefitinib-d8

    		EGFR Cancer
    O-去甲基吉非替尼杂质8-d8 O-Desmethyl gefitinib-d8 是 O-Desmethyl gefitinib 的氘代物。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中，O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFR，IC50 为 36 nM。
    O-Desmethyl gefitinib-d8
  • HY-100064S1
    O-Desmethyl gefitinib-d6

    		Isotope-Labeled Compounds EGFR Cancer
    O-去甲基吉非替尼杂质8-d6 O-Desmethyl gefitinib-d6 是 O-Desmethyl gefitinib 的氘代物。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中，O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFR，IC50 为 36 nM。
    O-Desmethyl gefitinib-d6
  • HY-144286
    CXCR4 antagonist 3

    		CXCR Infection
    CXCR4 antagonist 3 (compound 12a) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 11 nM。CXCR4 antagonist 3 是 TIQ15 的同源物。CXCR4 antagonist 3 表现出最佳的整体特性，包括 CXCR4 拮抗、CYP 2D6 抑制、代谢稳定性和渗透性。CXCR4 antagonist 3 具有研究人类免疫缺陷病毒的潜力。
    CXCR4 antagonist 3
  • HY-169119
    Antifungal agent 114

    		Cytochrome P450 Fungal Infection
    Antifungal agent 114 (Compound 19g) 是细胞色素 P450 (Cytochrome P450) 的抑制剂，10 μM 时可以抑制 CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6 和 CYP3A4。Antifungal agent 114 对 Cryptococcus neoformans，Candida 和 Aspergillus 具有抗真菌活性，MIC <0.0625 μg/mL。Antifungal agent 114 在人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性，半衰期为 107 分钟。
    Antifungal agent 114
  • HY-173032
    VU6033685

    		mGluR Neurological Disease
    VU6033685 是口服有效的 mGlu1 的正向变构调节剂 (PAM)，可正向调节人 mGlu1 和人 mGlu5，EC50 分别为 39 nM 和 3960 nM。VU6033685 还抑制 CYP1A2、CYP2C9 和 CYP2D6，IC50 分别为 26、22.3 和 23.8 μM。VU6033685 可逆转 amphetamine 诱导的大鼠运动过度，保护大鼠免受 MK-801 (HY-15084B) 诱导的认知障碍。 VU6033685 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征，口服生物利用度为 42.8%。
    VU6033685
  • HY-10672
    Urotensin-II receptor antagonist-1

    		Urotensin Receptor Cytochrome P450 Sodium Channel Opioid Receptor Cardiovascular Disease
    Urotensin-II receptor antagonist-1 (compound 1) 是一种低口服生物利用度 (F=0-3%，大鼠)、选择性的人 Urotensin II 受体拮抗剂，Ki=16 nM (表达人重组 UT 受体的 HEK293 细胞试验)。Urotensin-II receptor antagonist-1 抑制细胞色素 P450 (IC50=0.75 μM，CYP2D6；1.4 μM，CYP3A4)，抑制 κ 阿片受体 (EC50=3.2 μM)，靶向心脏钠通道 (Ki=2.5 μM)。
    Urotensin-II receptor antagonist-1
  • HY-182735
    BMS-570520

    		CCR Cytochrome P450 5-HT Receptor Dopamine Receptor Serotonin Transporter Inflammation/Immunology
    BMS-570520 是一种具有口服生物利用度的 CCR3 拮抗剂，对 hCCR3 的 IC50 为 1.9 nM，对 hCYP2D6 的 IC50 为 1300 nM。BMS-570520 抑制 CYP2D6，但对脱靶 G 蛋白偶联受体、生物胺转运体和 hERG 钾通道的活性较低。BMS-570520 可调控趋化作用、钙动员及抗炎通路。BMS-570520 可用于哮喘、过敏性鼻炎、接触性皮炎的相关研究。
    BMS-570520
  • HY-181747
    CYP11A1-IN-3

    		Cytochrome P450 Cancer
    CYP11A1-IN-3 (Compound II-4) 是一种选择性的 CYP11A1 抑制剂，其 IC50 为 26.7 nM。CYP11A1-IN-3 对 CYP1A2、2C9 和 2D6 具有选择性。CYP11A1-IN-3 可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。
    CYP11A1-IN-3

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