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mouse liver microsomes

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By Targets:	11β-HSD (1) Adrenergic Receptor (1) Akt (1) Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) (1) Amine N-methyltransferase (1) Angiotensin Receptor (1) AP-1 (1) Apoptosis (1) ATM/ATR (1) Bacterial (6) Casein Kinase (1) CD38 (1) CDK (1) Chloride Channel (1) COX (1) Cytochrome P450 (1) DNA Alkylator/Crosslinker (1) DNA/RNA Synthesis (1) Drug Intermediate (1) Drug Isomer (1) Drug Metabolite (1) Endogenous Metabolite (1) Ephrin Receptor (2) FABP (1) FAK (1) Ferroptosis (1) FGFR (1) Filovirus (1) FLT3 (1) Fungal (1) Galectin (1) GPR88 (1) GSK-3 (1) Influenza Virus (1) Insulin Receptor (1) Interleukin Related (2) JAK (1) MAP3K (1) MAP4K (1) Methylenetetrahydrofolate Dehydrogenase (MTHFD) (1) Microtubule/Tubulin (1) Mitochondrial Metabolism (1) Mixed Lineage Kinase (1) NADPH Oxidase (1) NAMPT (1) Opioid Receptor (1) PANK (1) Parasite (3) PARP (1) PDI (2) Phosphodiesterase (PDE) (2) PKA (2) PROTACs (2) Reference Standards (2) SARS-CoV (1) Ser/Thr Protease (1) Sigma Receptor (1) STAT (1) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (1) Tau Protein (1) TNF Receptor (2) Toll-like Receptor (TLR) (1) TRP Channel (1) Tyrosinase (2) Wnt (1) β-catenin (1)
By Research Areas:	Cancer (21) Cardiovascular Disease (4) Endocrinology (1) Infection (15) Inflammation/Immunology (17) Metabolic Disease (9) Neurological Disease (12)

By Targets:

11β-HSD (1)

Adrenergic Receptor (1)

Akt (1)

Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) (1)

Amine N-methyltransferase (1)

Angiotensin Receptor (1)

AP-1 (1)

Apoptosis (1)

ATM/ATR (1)

Bacterial (6)

Casein Kinase (1)

CD38 (1)

CDK (1)

Chloride Channel (1)

COX (1)

Cytochrome P450 (1)

DNA Alkylator/Crosslinker (1)

DNA/RNA Synthesis (1)

Drug Intermediate (1)

Drug Isomer (1)

Drug Metabolite (1)

Endogenous Metabolite (1)

Ephrin Receptor (2)

FABP (1)

FAK (1)

Ferroptosis (1)

FGFR (1)

Filovirus (1)

FLT3 (1)

Fungal (1)

Galectin (1)

GPR88 (1)

GSK-3 (1)

Influenza Virus (1)

Insulin Receptor (1)

Interleukin Related (2)

JAK (1)

MAP3K (1)

MAP4K (1)

Methylenetetrahydrofolate Dehydrogenase (MTHFD) (1)

Microtubule/Tubulin (1)

Mitochondrial Metabolism (1)

Mixed Lineage Kinase (1)

NADPH Oxidase (1)

NAMPT (1)

Opioid Receptor (1)

PANK (1)

Parasite (3)

PARP (1)

PDI (2)

Phosphodiesterase (PDE) (2)

PKA (2)

PROTACs (2)

Reference Standards (2)

SARS-CoV (1)

Ser/Thr Protease (1)

Sigma Receptor (1)

STAT (1)

Target Protein Ligand-Linker Conjugates (1)

Tau Protein (1)

TNF Receptor (2)

Toll-like Receptor (TLR) (1)

TRP Channel (1)

Tyrosinase (2)

Wnt (1)

β-catenin (1)

By Research Areas:

Cancer (21)

Cardiovascular Disease (4)

Endocrinology (1)

Infection (15)

Inflammation/Immunology (17)

Metabolic Disease (9)

Neurological Disease (12)

抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended: LXR

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-100432

LOC14 3 篇文献验证	PDI	Neurological Disease Inflammation/Immunology
LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC₅₀=500 nM; K_d=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性，低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性，降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。

HY-150508

MK-0159	CD38	Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
MK-0159 是一种具有口服活性的和选择性的 CD38 抑制剂，对人、小鼠和大鼠 CD38 的 IC₅₀ 分别为 22、3 和 70 nM。MK-0159 对人和啮齿动物的肝脏微粒体也显示出良好的稳定性。MK-0159 增加全血和心脏的 NAD⁺(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)，降低 ADPR (二磷酸腺苷核糖)。

HY-157421

Nampt activator-4	NAMPT	Metabolic Disease
Nampt activator-4 是一种口服有效的 NAMPT 激活剂，对人源的 EC₅₀ 为 58 nM，K_a 为 85.38 nM。\nNampt activator-4 可有效缓解烟酰胺和 NAD⁺ 的反馈抑制作用，从而提升酶活性并显著升高细胞内 NAD⁺ 水平。Nampt activator-4 对人源和小鼠肝微粒体表现出中等稳定性。Nampt activator-4 对细胞色素 P450 (特别是 CYP3A4) 表现出低至中等程度的抑制作用。Nampt activator-4 可用于研究 2 型糖尿病及相关代谢紊乱子。

HY-15163

Zotiraciclib 2 篇文献验证 TG02; SB1317	JAK CDK FLT3	Cancer
Zotiraciclib (TG02;SB1317) 是一种具有口服活性的 JAK2/FLT3/CDK2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 13 nM、73 nM 和 56 nM。Zotiraciclib 能够抑制癌细胞增殖、肿瘤生长以及 CYP2D6 的活性。Zotiraciclib 具有较高的血浆蛋白结合率、Caco-2 通透性、组织分布能力，在人源和犬源肝微粒体中具有代谢稳定性。Zotiraciclib 在结肠癌、淋巴瘤异种移植物裸鼠模型中实现肿瘤生长抑制。Zotiraciclib 可用于结肠癌、B 细胞淋巴瘤、晚期白血病、急性白血病以及多发性骨髓瘤的相关研究。

HY-59132

2-Amino-1-phenylethanol	Drug Intermediate	Others
2-氨基-1-苯乙醇 2-Amino-1-phenylethanol 是一种药物中间体，可用于合成抗疟疾剂和 β2 肾上腺素受体激动剂。

HY-167856

RTI-122	GPR88	Neurological Disease
RTI-122 是一种选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂 (cAMP EC₅₀=11 nM)，对人源和小鼠源 GPR88 的 EC₅₀ 分别为 11.5 nM 和 155 nM ([³⁵S]GTPγS 实验)。RTI-122 通过激活 GPR88 受体来调控 cAMP 信号通路与 G 蛋白活性，从而显著减弱类 Binge 饮酒 (类暴饮式饮酒)、减少酒精摄入及觅酒动机。RTI-122 能阻断觅酒行为的复燃，但不会影响饮水量或蔗糖摄取。RTI-122 在小鼠体内具有代谢稳定性 (T_1/2=5.8 h)，可用于研究酒精使用障碍。

HY-107460

LDN-211904 oxalate 1 篇文献验证	Ephrin Receptor	Cancer
LDN-211904 oxalate 是一种强效且可逆的 EphB3 抑制剂，IC₅₀ 为 79 nM。LDN-211904 oxalate 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 oxalate 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合使用可有效抑制 STAT3 激活的结肠直肠癌 (CRC) 干细胞和 CRC 中的 Cetuximab 抗耐药性。

HY-153508

ANO1-IN-4	Chloride Channel	Others
ANO1-IN-4 (Compound 10bm) 是钙激活氯离子通道跨膜蛋白 16A（TMEM16A，也称为 ANO1）的可逆抑制剂，IC₅₀为 0.030 µM。ANO1-IN-4 在大鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。ANO1-IN-4 可抑制小鼠离体回肠的自发收缩。

HY-W015782

4-Ethylresorcinol	Tyrosinase PKA	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
4-乙基间苯二酚 4-Ethylresorcinol 是一种间苯二酚的衍生物，可以作为酪氨酸酶的底物。4-Ethylresorcinol 具有抗色素沉着和抗氧化的作用，能够抑制黑色素合成。4-Ethylresorcinol 具有潜在的美白价值。

HY-128268

PFK-IN-1	Parasite	Infection
PFK-IN-1 (compound 1) 是一种磷酸果糖激酶 PFK 抑制剂，对 T.brucei 和 T.cruzi PFK 的 IC₅₀ 为 0.41 和 0.23 μM，对 T.brucei 的 ED₅₀ 为 15.18 μg/mL。PFK-IN-1 在大鼠和小鼠肝脏微粒体中的半衰期为 9.7 和 408 分钟。

HY-163032

FABP4-IN-3	FABP	Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
FABP4-IN-3 (化合物 C3) 是一种高选择性的 FABP4 抑制剂 (FABP4 K_i = 25 ± 3^a nM, FABP3 K_i = 15.03 μM)，其选择性是 FABP3 的 601 倍。FABP4-IN-3 还具有代谢稳定性和强大的细胞抗炎活性，有望参与代谢性疾病、心功能障碍和炎症相关疾病的研究。

HY-151229

S-Methyl-N,N-diethylthiolcarbamate DETC-Me; DDTC-Me; Diethyldithiocarbamic acid methyl ester	Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)	Metabolic Disease
S-Methyl-N,N-diethylthiolcarbamate (DETC-Me; DDTC-Me) 是醛脱氢酶抑制剂双硫仑 (HY-B0240) 的活性代谢物。它由小鼠肝微粒体中双硫仑代谢物二乙基二硫代氨基甲酸甲基化而产生。S-Methyl-N,N-diethylthiolcarbamate (DETC-Me; DDTC-Me)可抑制大鼠肝脏低 Km 醛脱氢酶 (ALDH) (ID50=15.5 mg/kg)。当以 20.6 mg/kg 的剂量给药时，它会降低大鼠平均动脉压 (MAP) 并增加大鼠在乙醇刺激期间的心率。

HY-175533

TLR2 antagonist-1	Toll-like Receptor (TLR)	Neurological Disease Inflammation/Immunology
TLR2 antagonist-1 是一种选择性 Toll 样受体 2 (TLR2) 拮抗剂。TLR2 antagonist-1 能有效抑制 TLR2 的过度激活 (IC₅₀ 值为 11.41 μM) 以及炎症因子的产生。TLR2 antagonist-1 具有代谢稳定性，在小鼠肝微粒体中的半衰期 (T_1/2) 为 16.67 分钟。TLR2 antagonist-1 可用于炎症、免疫学和神经系统疾病的研究。

HY-156672

S6K2-IN-1	FGFR	Cancer
S6K2-IN-1 (Compound 2) 是一种 S6K2 抑制剂 (IC₅₀: 22 nM)。S6K2-IN-1 还抑制 FGFR4 (IC₅₀: 216 nM)。S6K2-IN-1 在小鼠肝微粒体中具有良好的稳定性。

HY-143255

Enpp-1-IN-11	Phosphodiesterase (PDE)	Cancer
Enpp-1-IN-11 (compound 23) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂，K_i 为 45 nM。Enpp-1-IN-11 在人和小鼠肝脏微粒体中的清除能力较低，在人和小鼠血浆中具有良好的血浆稳定性。Enpp-1-IN-11 可用于抗癌研究。

HY-149920

Anticancer agent 98	Microtubule/Tubulin	Cancer
Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (K_d=16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用，在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性，t_1/2>300 分钟。

HY-173235

Galectin-3-IN-6	Galectin	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
Galectin-3-IN-6 (Compound 12) 是一种人源及鼠源半乳糖凝集素-3 (Gal-3) 抑制剂，对人源半乳糖凝集素-3 的 IC₅₀ 为 12 nM，对突变型鼠源半乳糖凝集素-3 (V160A) 的 IC₅₀ 为 12.6 nM，对人源半乳糖凝集素-3 的 K_d 为 13 nM，且具有口服生物利用度。Galectin-3-IN-6 可降低急性肝损伤及纤维化小鼠模型中肝纤维化标志物Ⅰ型胶原蛋白和 α-平滑肌肌动蛋白的水平。Galectin-3-IN-6 可用于急性肝损伤及纤维化的研究。

HY-153822

JG-23	Tau Protein	Neurological Disease
JG-23 是一种 4-氯修饰类似物，能够促进 t-tau 降解。JG-23 在小鼠肝微粒体检测中表现出良好的代谢稳定性，具有较长的 T1/2 值（36 分钟）。

HY-136358

LDN-211904	Ephrin Receptor	Cancer
LDN-211904 是一种强效且可逆的 EphB3 抑制剂，IC₅₀ 为 79 nM。LDN-211904 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合使用可有效抑制 STAT3 激活的结肠直肠癌 (CRC) 干细胞和 CRC 中的西妥昔单抗耐药性。

HY-146410

AT2R antagonist 1	Angiotensin Receptor	Others
AT2R antagonist 1 (化合物 21) 是一种有效的高选择性的 AT2R (血管紧张素 II AT2 受体)配体。AT2R antagonist 1 表现出良好的 AT2R 亲和力，其 K_i 为 29 nM。AT2R antagonist 1 也可抑制常见的活性分子代谢 CYP 酶。AT2R antagonist 1 在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出较高的稳定性。

HY-117428

INU-101	11β-HSD	Metabolic Disease
INU-101 是一种强效、选择性且具有口服活性的 11β-羟类固醇脱氢酶 (11β-HSD) 1 型抑制剂。INU-101 对源自肝微粒体的小鼠、猴和人的 11β-HSD1 具有高效抑制活性。INU-101 可增强胰岛素敏感性并降低空腹血糖水平。INU-101 可用于代谢疾病的研究，如糖尿病。

HY-170491

GSK-3β inhibitor 23	GSK-3	Infection Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 23 (Compound 11726169) 是糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 的抑制剂，可抑制 GSK-3β 和 GSK-3α，IC₅₀ 分别为 12.1 nM 和 18.8 nM。GSK-3β inhibitor 23 对 HIV 1 具有抗病毒活性。GSK-3β inhibitor 23 在小鼠/人肝微粒体和血浆中表现出良好的代谢稳定性，但 Caco-2 通透性较差（预示口服生物利用度较低）。

HY-173024

TRPC4/5-IN-3	TRP Channel	Neurological Disease
TRPC4/5-IN-3 (Compound 32) 是口服有效的瞬时受体电位典型通道 4/5（TRPC4/5）抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.6 nM 和 5.5 nM。TRPC4/5-IN-3 抑制 hERG 通道，IC₅₀ 为 6.5 µM。TRPC4/5-IN-3 在人/大鼠/小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。TRPC4/5-IN-3 在小鼠模型中表现出抗抑郁和抗焦虑活性，在小鼠中表现出良好的药代动力学特征，口服生物利用度为 87%。

HY-162620

α2A-AR agonist 1	Adrenergic Receptor	Cancer
α2A-AR agonist 1 (Compound B9) 是 α2-肾上腺素受体 (α2A-AR) 的选择性激动剂，EC₅₀ 为 0.23 nM。α2A-AR agonist 1 表现出催眠作用，在翻正反射丧失 (LORR) 实验中 ED₅₀ 为 0.138 mg/kg。α2A-AR agonist 1 在小鼠肝微粒体中表现出代谢稳定性。

HY-163291

AM4085	Bacterial	Infection
AM4085 是一种口服有效的 FmlH 拮抗剂，IC₅₀ 为 0.19 μM。AM4085 在小鼠肝微粒体和血浆中具有稳定性。

HY-174150

EBOV entry-IN-2	Filovirus	Infection
EBOV entry-IN-2 (compound 16) 是一种 EBOV 进入抑制剂，其 EC₅₀ 为 4.42 μM。EBOV entry-IN-2 具有代谢稳定性。

HY-169927

Ferroptosis-IN-16	Ferroptosis	Inflammation/Immunology
Ferroptosis-IN-16 (Compound 13l) 是铁死亡 (ferroptosis) 的特异性抑制剂，在 ES-2 细胞和 LX-2 细胞中的 EC₅₀ 分别为 0.7 nM 和 0.9 nM。Ferroptosis-IN-16 可在小鼠模型中改善 Acetaminophen (HY-66005) 引起的急性肝损伤，并在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。

HY-170571

BE2647	Mitochondrial Metabolism	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
BE2647 是线粒体丙酮酸载体 (MPC) 的选择性抑制剂，EC₅₀ 为 70 nM。BE2647 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。BE2647 可用于代谢疾病、非酒精性脂肪性肝病 (MASLD) 或非酒精性脂肪性肝炎 (MASH) 的研究。

HY-169194

Antimalarial agent 44	Parasite	Infection
Antimalarial agent 44 (Compound 3) 是一种抗寄生虫的抗疟剂。Antimalarial agent 44 在 MDCK-MDR1 细胞单层中具有良好的渗透性，在小鼠肝脏微粒体中的清除率很高。

HY-174402

PLpro-IN-9	SARS-CoV	Infection
PLpro-IN-9 (Compound 14e) 是一种 SARS-CoV-2 PLpro 抑制剂，IC₅₀ 为 12.0 μM，K_D 为 1.86 μM。PLpro-IN-9 细胞毒性低，但代谢稳定性较差。PLpro-IN-9 可用于新冠病毒的研究。

HY-159088

KOR agonist 2	Opioid Receptor	Neurological Disease
KOR agonist 2 (Compound 23p) 是 κ 阿片受体 (κ opioid receptor, KOR) 的激动剂，K_i 为 1.9 nM。KOR agonist 2 在小鼠模型中表现出镇痛作用，ED₅₀ 为 1.30 mg/kg。KOR agonist 2 在小鼠中表现出高清除率 (2 mg/kg，静脉注射)，在肝微粒体中具有高代谢和清除率。

HY-170486

MLK3-IN-1	Mixed Lineage Kinase FAK	Cancer
MLK3-IN-1 (Compound 37) 是混合谱系激酶 3 (MLK3) 的选择性抑制剂，IC₅₀为 <1 nM。MLK3-IN-1 抑制 FAK，IC₅₀为 15.5 μM。MLK3-IN-1 在小鼠和人类肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。

HY-161663

Phosphodiesterase-IN-2	Phosphodiesterase (PDE)	Cardiovascular Disease
Phosphodiesterase-IN-2 (Compound C7) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 选择性抑制剂，IC₅₀ 为 11.9 nM。Phosphodiesterase-IN-2 可以提高肝微粒体的稳定性，降低血脑屏障通透性。Phosphodiesterase-IN-2 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征，可减轻 Isoprenaline (HY-108353) 诱导的心脏肥厚。

HY-162121

Antitumor agent-129	Others	Cancer
Antitumor agent-129 (Compound 68) 是一种噻唑烷-4-磺酮衍生物和骨肉瘤 (OS) 抑制剂，抑制 OS 细胞活性的 IC₅₀ 值为 0.217 μM，半衰期为 73.8 min (小鼠肝微粒体)，具有良好的药代动力学特征 (体内生物利用度 F = 115%，腹腔给药)。Antitumor agent-129 是 OS 研究的潜在候选物。

HY-149395

MmpL3-IN-3	Bacterial	Infection
MmpL3-IN-3 (Compound 12) 是一种 MmpL3 抑制剂。MmpL3-IN-3 对 H37Rv 的 MIC 为 0.1 μM。MmpL3-IN-3 在小鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性。MmpL3-IN-3 可用于抗结核研究。

HY-168562

σ1 Receptor ligand 1	Sigma Receptor	Neurological Disease Cancer
σ1 Receptor ligand 1 (compound 5I) 是一种 σ1 受体配体，K_i 值为 3.9 nM。σ1 Receptor ligand 1 具有较高的血浆蛋白结合率 (89%)，并且在小鼠肝微粒体和 NADPH 存在下展现出良好的代谢稳定性。σ1 Receptor ligand 1 可用于神经科学和癌症研究。

HY-168998

Yck2-IN-1	Fungal Casein Kinase	Infection
Yck2-IN-1 (Compound 2a) 是一种真菌 Candida albicans Yck2 的抑制剂。Yck2-IN-1 对 Yck2 的 IC₅₀ 为约 80 nM，对 C. albicans 的 MIC80 为 12.5 µM，具备良好的代谢稳定性 (小鼠肝微粒体中 66% 残留)。在抗药性念珠菌小鼠模型中，Yck2-IN-1 显著降低肾脏真菌负荷。Yck2-IN-1 有望用于抗真菌感染领域的研究。

HY-168956

Pks13-IN-2	Bacterial	Infection
Pks13-IN-2 (Compound 43) 是一种具有口服活性的 Pks13 的抑制剂。Pks13-IN-2 对结核分枝杆菌 H37Rv 有抑制活性，MIC 为 0.8-1.8 μM。Pks13-IN-2 在小鼠肝微粒体和肝细胞中代谢稳定性良好。Pks13-IN-2 可用于结核病的研究。

HY-123639

LM-4108 N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide	COX	Inflammation/Immunology Cancer
LM-4108 (N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide) 是一种选择性和具有口服活性的 COX-2 抑制剂，对纯化的人 COX-2 的 IC₅₀ 为 0.06 μM。LM-4108 具有抗炎活性，可能对预防癌症有效。10 μM LM-4108 在大鼠、人和小鼠肝微粒体中的消失半衰期分别为 11 min、21 min 和 51 min。

HY-182255

ED-594	Drug Metabolite	Others
ED-594 是 NB-506 的葡萄糖醛酸苷形式。ED-594 是 NB-506 在大鼠胆汁、小鼠肝微粒体、大鼠肝微粒体和人肝微粒体中的主要代谢产物之一。

HY-117806

TSR-011-isomer	Akt Drug Isomer NADPH Oxidase	Cancer
TSR-011-isomer 是 Belizatinib (HY-17603) 的异构体，是一种 ALK 抑制剂，其 IC₅₀ 为 6 nM。TSR-011-isomer 可作为代谢水解和 NADPH 依赖性代谢的底物。TSR-011-isomer 可在小鼠血浆中发生酶促水解，并在小鼠肝微粒体中发生 NADPH 依赖性代谢，以此支持清除过程。TSR-011-isomer 可用于 ALK 驱动型癌症的相关研究。

HY-181107

DNA Gyrase/ribosomes-IN-1	Bacterial DNA/RNA Synthesis Cytochrome P450	Infection
DNA Gyrase/ribosomes-IN-1 是一种细菌核糖体 (ribosome) 和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 抑制剂、其 IC₅₀ 分别为 1.11 μM 和 3.31 μM。DNA Gyrase/ribosomes-IN-1 也可抑制 CYP3A4，其 IC₅₀ 为 18.5 μM，且在小鼠血浆和肝微粒体中具有稳定性。DNA Gyrase/ribosomes-IN-1 可通过与核糖体 RNA 及相关位点相互作用抑制细菌蛋白质合成。DNA Gyrase/ribosomes-IN-1 可通过与促旋酶复合物相互作用抑制细菌 DNA 复制。DNA Gyrase/ribosomes-IN-1 可恢复对大环内酯类耐药的 erm 介导型革兰氏阳性病原菌的活性，并增强对革兰氏阴性菌流感嗜血杆菌 (H. influenzae) 和卡他莫拉菌 (M. catarrhalis) 的活性。DNA Gyrase/ribosomes-IN-1 可用于社区获得性细菌性肺炎的研究。

HY-W015782R

4-Ethylresorcinol (Standard)	Tyrosinase PKA Reference Standards	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
4-乙基间苯二酚 (标准品) 4-Ethylresorcinol (Standard) 是 4-Ethylresorcinol (HY-W015782) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Ethylresorcinol 是一种间苯二酚的衍生物，可以作为酪氨酸酶的底物。4-Ethylresorcinol 具有抗色素沉着和抗氧化的作用，能够抑制黑色素合成。4-Ethylresorcinol 具有潜在的美白价值。

HY-181792

ZDZ-553	STAT	Inflammation/Immunology
ZDZ-553 是一种具有口服活性的 STAT1 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.87 μM。ZDZ-553 可调控 STAT1 信号通路，从而影响下游脂质代谢及炎症通路。ZDZ-553 可减轻非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 小鼠模型中的肝脂肪变性。ZDZ-553 可降低 NASH 小鼠模型中的炎症反应。ZDZ-553 具有明确的安全性特征。ZDZ-553 可用于非酒精性脂肪性肝炎的相关研究。

HY-182021

NNMT-IN-8	Amine N-methyltransferase	Endocrinology
NNMT-IN-8 是一种非 SAM 模拟型双底物抑制剂和选择性甲基转移酶 NNMT 抑制剂，对人源 NNMT 的 IC₅₀ 值为 0.0084 μM 和 0.0085 μM，对小鼠 NNMT 的 IC₅₀ 为 0.0072 μM。NNMT-IN-8 具备显著的肾脏分布特征以及在啮齿类动物中的中等生物利用度。NNMT-IN-8 在肾纤维化模型中呈剂量依赖性地抑制肾脏 NNMT，从而发挥抗纤维化作用。NNMT-IN-8 可用于研究肾纤维化机制。

HY-W413619

Cipargamin enantiomer NITD609 enantiomer; KAE609 enantiomer	Parasite	Infection
Cipargamin enantiomer 是一种恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 抑制剂，属于螺四氢 β-咔啉类化合物 (1S,3R 立体异构体)。Cipargamin enantiomer 对恶性疟原虫 NF54 株 (IC₅₀ 为 77 nM) 和 K1 株具有抗疟原虫活性。Cipargamin enantiomer 在小鼠和人源体系中表现出较低的肝微粒体固有清除率。Cipargamin enantiomer 不会抑制 CYP2C9。Cipargamin enantiomer 可用于疟疾相关研究。

HY-100432R

LOC14 (Standard)	PDI Reference Standards	Neurological Disease Inflammation/Immunology
LOC14 (Standard) 是 LOC14 (HY-100432) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC₅₀=500 nM; K_d=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性，低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性，降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。

HY-181884

TLR9-IN-3		Inflammation/Immunology
TLR9-IN-3 是一种 TLR9 拮抗剂，其 IC₅₀ 为 0.4 μM。TLR9-IN-3 对 TLR4 和 TLR8 具有选择性，且可抑制人全血中 CD69 的激活，对应的 IC₅₀ 为 1.1 μM。TLR9-IN-3 可用于肺纤维化的相关研究。

HY-114943

TNKS-IN-1	PARP Wnt β-catenin	Inflammation/Immunology Cancer
TNKS-IN-1 是一种选择性强效的端锚聚合酶 (TNKS1/TNKS2) 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 7.9 nM 和 8.7 nM。TNKS-IN-1 可诱导 axin2 积累，对应的 EC₅₀ 为 1500 nM。TNKS-IN-1 可通过稳定轴蛋白 (axin) 并促进 β-catenin 降解来拮抗 Wnt 信号转导通路。TNKS-IN-1 可用于结直肠癌的相关研究。

HY-182358

TMLZ-G46	Apoptosis	Cancer
TMLZ-G46 是一种具有口服活性和血脑屏障穿透能力的 ZNF207 抑制剂，Kd> 值为 68 nM。TMLZ-G46 可抑制癌细胞增殖、干性、迁移与侵袭，诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制克隆形成。TMLZ-G46 可用于胶质瘤的研究。