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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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  • HY-19996
    AH-7614
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    AH-7614 是一种有效和选择性的 FFA4 (GPR120) 拮抗剂,对人,小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC50 值分别为 7.1,8.1 和 8.1。AH-7614 对 FFA4 的选择性高于 FFA1 (pIC50<4.6)。AH-7614 能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。
    AH-7614
  • HY-16716
    Basmisanil
    1 篇文献验证

    RG1662; RO5186582

    GABA Receptor Neurological Disease
    Basmisanil (RG1662) 是一种高选择性含 α 亚基 GABAA 受体 (GABAAα5) 的负变构调节剂,具有口服活性。Basmisanil 可以抑制 GABAA-α5, Ki 值为 5 nM 和 IC50 值为 8 nM。Basmisanil 可用于多种认知和精神障碍的研究。
    Basmisanil
  • HY-173156

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC10013 是一种靶向 SETDB1 三联 Tudor 结构域 (3TD) 的抑制剂。UNC10013 可与 SETDB1 3TD 的 Cys385 共价结合,作为 SETDB1 甲基转移酶结构域的负变构调节剂,降低 SETDB1 介导的 Akt 甲基化水平,阻断 Akt 的 Tyr308 磷酸化。UNC10013 可用于癌症相关研究。
    UNC10013
  • HY-122138
    VU6010572
    1 篇文献验证

    mGluR Neurological Disease
    VU6010572 是一种有效的选择性可穿透血脑屏障的 mGlu3 负变构调制器,其 IC50 为 245 nM。VU6010572 是高度 CNS 渗透剂。
    VU6010572
  • HY-124569

    iGluR Neurological Disease
    NAB-14 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和非竞争性的 GluN2C/2D 拮抗剂,对 GluN1/GluN2D 的 IC50 为 580 nM。NAB-14 对重组 GluN2C 和 GluN2D 的选择性比 GluN2A 和 GluN2B 高 800 倍。NAB-14 可以穿过血脑屏障。
    NAB-14
  • HY-108710
    VU0650786
    2 篇文献验证

    mGluR Neurological Disease
    VU0650786 是一种有效的,能透过中枢神经系统的,选择性谷氨酸受体亚型 3 的负变构调节剂 (mGlu3 NAM),IC50 值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。
    VU0650786
  • HY-148016

    Protease Activated Receptor (PAR) ERK Inflammation/Immunology
    I-287 是一种具有口服活性的 PAR2 的选择性抑制剂,对 Gαq 和 Gα12/13 活性及其下游效应物起负异构调节作用。I-287 可减轻 Complete Freund's adjuvant (HY-153808) 诱导的小鼠炎症,可用于免疫炎症研究。
    I-287
  • HY-14859

    ADX48621

    mGluR Neurological Disease
    Dipraglurant (ADX48621) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的负变构调节剂 (NAM),IC50 值为 21 nM。Dipraglurant 可以减少左旋多巴诱发的运动障碍 (LID)。
    Dipraglurant
  • HY-103320A
    Calhex 231 hydrochloride
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    CaSR Metabolic Disease
    Calhex 231 hydrochloride 是一种强效的负向异构调节剂,能够阻断(IC50 = 0.39 μM)通过激活人类野生型 CaSR 瞬时钙感应受体引发的[3H]肌醇磷酸的增加。Calhex 231 hydrochloride 可用于创伤性出血性休克 (THS) 和糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究.
    Calhex 231 hydrochloride
  • HY-116553

    Wnt β-catenin Cancer
    FzM1 是卷曲蛋白受体 FZD4 的负变构调节剂 (NAM)。FzM1 减少 WNT5A 依赖的 WNT 反应元件 (WRE) 活性 (log EC50inh=-6.2)。FzM1 与位于 FZD4 细胞内环 3 (ICL3) 的变构结合位点结合并改变受体的构象,最终抑制 WNT/β-连环蛋白级联反应。
    FzM1
  • HY-101845
    FITM
    1 篇文献验证

    mGluR Cancer
    FITM是mGlu1受体的负变构调节剂,Ki值为2.5 nM。
    FITM
  • HY-124803

    GCGR Metabolic Disease
    GPCR modulator-1 是 GLP-1 受体 (GLP-1R) 的负变构调节剂。GPCR modulator-1 可用于研究 2 型糖尿病。
    GPCR modulator-1
  • HY-135891

    CCR Neurological Disease
    AZD2423 是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的 CCR2 趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423 对 CCR2 Ca2+ 通量的 IC50 为 1.2 nM。
    AZD2423
  • HY-12567

    VU0483253

    mAChR Neurological Disease
    ML375 (VU0483253) 是一种有效、高选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 M5 mAChR 负变构调节剂 (NAM),对人和大鼠 M5 的 IC50 分别为 300 nM 和 790 nM。ML375 对人和大鼠的 M1-M4 无活性。
    ML375
  • HY-117959

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    TAK-615 是一种 LPA1 受体的负变构调节剂 (NAM),用于研究肺纤维化。TAK-615 高亲和力结合 LPA1 受体 (Kd 高亲和力为 1.7 nM,Kd 低亲和力为 14.5 nM)。
    TAK-615
  • HY-19630

    VU0463597

    mGluR Neurological Disease
    ML289 (VU0463597) 是一种高效、选择性的,可透过血脑屏障的 mGlu3 (IC50=0.66 μM) 负变构调节剂。ML289 的选择性是 mGlu2 的 15 倍,对 mGlu5 无活性。
    ML289
  • HY-16766

    RO4995819

    mGluR Neurological Disease
    Decoglurant (RO4995819) 是 mGluR2mGluR3 的一种负变构调制器。Decoglurant 是一种抗抑郁药。
    Decoglurant
  • HY-129946

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    Dopamine D2 receptor antagonist-1 是一种多巴胺 D2 受体 (D2R) 的负变构调节剂 (NAM),具有亚毫摩尔级别的亲和力。
    Dopamine D2 receptor antagonist-1
  • HY-110278

    mGluR Neurological Disease
    ADX71743 是一种高度选择性,非竞争性且透过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 7 负变构调节剂 (mGlu7 NAM)。ADX71743 可透过血脑屏障,具有抗焦虑活性。
    ADX71743
  • HY-145585

    MIJ-821

    iGluR Neurological Disease
    Onfasprodil (MIJ-821) 是一种选择性静脉注射的 NMDA 受体 NR2B 亚基负性变构调节剂 (NAM)。Onfasprodil 可抑制 NR2B-NMDA 受体的活性。Onfasprodil 具有快速抗抑郁作用。Onfasprodil 可用于难治性抑郁症 (TRD) 的相关研究。
    Onfasprodil
  • HY-164764

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    ADX61623 是一种有效的促卵泡激素受体 (FSHR) 的负变构调节剂 (NAM)。ADX61623 显示出促黄体激素受体 (LH-R) 活性,对促甲状腺激素 (TSH) 受体无活性。ADX61623 可用于雌激素依赖性疾病的研究。
    ADX61623
  • HY-120717

    mGluR Others
    VU6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障的 mGlu2 (代谢型谷氨酸受体 2) 负变构调节剂,mGlu2 和 mGlu3 的 IC50 分别为 78 nM 和 >30 µM。VU6001966 可用作 mGlu2 PET 的示踪剂。
    VU6001966
  • HY-114403

    mGluR Neurological Disease
    VU6012962 是一种口服生物可利用的,可渗透 CNS 的,代谢型谷氨酸受体 7 阴性变构调节剂 (mGlu7 NAM),IC50 为 347 nM。
    VU6012962
  • HY-101281

    mAChR Neurological Disease
    VU 6008667 是 M5 NAM 毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 5 的选择性负变构调节剂,对人 M5 和大鼠 M5 的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
    VU 6008667
  • HY-177303

    CaSR Metabolic Disease
    AXT-914 是一种突变型钙敏感受体 (CaSR) 负变构调节剂/拮抗剂。AXT-914 可降低受体对细胞外钙的敏感性,纠正高反应状态,抑制细胞外钙诱导的细胞内钙动员,并减轻过度的胞质钙信号传导。AXT-914 可用于常染色体显性低钙血症和 5 型巴特综合征的研究。
    AXT-914
  • HY-103320B

    CaSR Metabolic Disease
    (1R,2R)-Calhex 231 hydrochloride 是 Calhex 231 hydrochloride (HY-103320A) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累,IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。
    (1R,2R)-Calhex 231 hydrochloride
  • HY-129636

    (E)-GABAB receptor antagonist 1

    GABA Receptor ERK Neurological Disease
    CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成,IC50 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员,如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5,没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域,具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
    CLH304a
  • HY-155088

    mGluR Metabolic Disease
    MK-8768是一种口服有效的,可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC50 为 9 nM)。
    MK-8768
  • HY-177127

    iGluR Neurological Disease
    Satoprodil (example 2) 是一种有效的 N-甲基-D-天冬氨酸 (N-methyl-D-aspartate (NMDA)) 受体负变构调节剂,对 NR2B 的 IC50 值为 123 nM。
    Satoprodil
  • HY-103574

    ADX-10059 hydrochloride

    mGluR Neurological Disease
    Raseglurant hydrochloride 是 mGluR5 的负变构调节剂。Raseglurant hydrochloride 可用于研究偏头痛。
    Raseglurant hydrochloride
  • HY-120375

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    LUF7346 是一种有效的 Kv11.1 (hERG) 通道负变构调节剂,IC50 为 35.6 ± 3.2 nM。
    LUF7346
  • HY-133555

    mGluR Neurological Disease
    mGluR2 antagonist 1 是一种口服有效的,可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC50 为 9 nM)。
    mGluR2 antagonist 1
  • HY-14866

    ADX-10059

    mGluR Neurological Disease
    Raseglurant (ADX-10059) 是一种 mGlu5 受体负变构调节剂。Raseglurant 有效抵抗偏头痛。Raseglurant 可减轻小鼠中 Haloperidol (HY-14538) 诱发的僵住症。
    Raseglurant
  • HY-101281A

    mAChR Neurological Disease
    (Rac)-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM) 的选择性负变构调节剂 (IC50=1.8 μM, pIC50=5.75)。(Rac)-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
    (Rac)-VU 6008667
  • HY-103572

    mGluR Neurological Disease
    MNI137 是一种有效的选择性负变构调节剂,适用于 II 组 mGluR。MNI137 对人和大鼠 mGlu2 抑制谷氨酸诱导的钙动员的 IC50s 值为 8.3 和 12.6 nM。
    MNI137
  • HY-107509

    mGluR Neurological Disease
    LY2389575 hydrochloride 是一种选择性和非竞争性的 mGlu3 负变构调节剂 (NAM),IC50 值为 190 nM。LY2389575 hydrochloride 能诱导 Mrc1 水平升高。LY2389575 hydrochloride 还能放大 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 的毒性,可用于阿尔兹海默症的研究。
    LY2389575 hydrochloride
  • HY-124985

    mGluR Neurological Disease
    VU6010608 是一种能透过血脑屏障的 mGlu7 负变构调制剂 (IC50 = 0.76 μM)。VU6010608 可以阻断由高频刺激诱导的小鼠脑切片中 SC-CA1 突触的长期增强 (LTP)。VU6010608 可用于神经系统疾病的研究。
    VU6010608
  • HY-15469
    GW791343 dihydrochloride
    1 篇文献验证

    P2X Receptor Neurological Disease
    GW791343 dihydrochloride 是一种有效的人 P2X7 受体负变构调节剂 (有种属特异性),对人 P2X7 受体产生非竞争性拮抗作用,其 pIC50 值为 6.9-7.2。GW791343 dihydrochloride 能增强昼夜交替的 ATP 释放。GW791343 dihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
    GW791343 dihydrochloride
  • HY-103118

    5-HT Receptor Apoptosis Neurological Disease Cancer
    PU02 是 6-MP (HY-13677) 的一个衍生物,是 5-HT3 受体的负变构调节剂,其在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的 IC50 值分别为 0.36 和 0.73 μM。
    PU02
  • HY-119282

    mGluR Neurological Disease
    AZD6538 是一种有效、选择性和脑渗透性的 mGluR5 负变构调节剂。AZD6538 抑制 DHPG (HY-12598A) 刺激的表达大鼠或人类 mGluR5 的 HEK 细胞内 Ca2+ 释放,对大鼠 mGluR5 和人类 mGluR5 的 IC50 值分别为 3.2 和 13.4 nM。AZD6538 可用于神经性疼痛的研究。
    AZD6538
  • HY-103561

    mGluR Neurological Disease
    DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是代谢型谷氨酸受体5 (mGluR5) 的中性变构调节剂。DCB 在 3,3'-二氟苯达嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluRs (mGluR5) 的正变构调节。DCB 显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。
    DCB
  • HY-114863

    THCCC

    mGluR Neurological Disease
    PHCCC(4Me) (THCCC) 是一种 PHCCC 类似物,是一种双重 mGluR2 (IC50 为 1.5 μM) 负变构调节剂和 mGluR3 (EC50 为 8.9 μM) 正变构调节剂。
    PHCCC(4Me)
  • HY-W565924

    mGluR ERK Neurological Disease
    STX107 是一种代谢型谷氨酸受体 5 (mGlu5) 负变构调节剂 (NAM),pKi 值为 8.32。STX107 可抑制谷氨酸诱导的 Ca2+ 动员、IP1 积累和 ERK1/2 磷酸化。STX107 还可抑制谷氨酸诱导的 mGlu5 内吞作用。
    STX107
  • HY-103320

    CaSR Metabolic Disease
    Calhex 231是一种强效的负向异构调节剂,能够阻断(IC50 = 0.39 μM)通过激活人类野生型 CaSR 瞬时钙感应受体引发的 [3H] 肌醇磷酸的增加。Calhex 231可用于创伤性出血性休克 (THS) 和糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究.
    Calhex 231
  • HY-112788

    GABA Receptor Neurological Disease
    ONO-8590580 是 GABAA α5 的负变构调节剂。
    ONO-8590580
  • HY-110191

    mGluR Neurological Disease Cancer
    VU0469650 是一种有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的 mGlu1 受体的反向变构调节剂,其 IC50 为99 nM。
    VU0469650
  • HY-100667
    UBP608
    1 篇文献验证

    iGluR Neurological Disease
    6-溴-2-氧代-2H-色烯-3-羧酸 UBP608 是一种有效的 N-Methyl-D-aspartate receptors (NMDARs) 负变构调节剂。UBP608 具有神经系统疾病研究的潜力。
    UBP608
  • HY-124393

    mGluR Neurological Disease
    GRN-529 是 mGluR5 的负向变构调节剂 (NAM)。GRN-259 可以在大鼠体内调节睡眠-清醒活动,并表现出抗焦虑活性。
    GRN-529
  • HY-119377

    Glutaminase Cancer
    UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 (IC50=29 nM; Kd=27 nM)。UPGL00004 强烈抑制高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。
    UPGL00004
  • HY-107774

    iGluR Neurological Disease
    BMS-986163是 GluN2B 的负变构调节剂。BMS-986163迅速的转化为它的活性分子BMS-986169 (Ki=4 nM, IC50=24 nM)。
    BMS-986163

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