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抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

2

抗体抑制剂

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-138565
    K-975
    30 篇以上引用文献

    		 YAP Cancer
    K-975 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂，可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。
    K-975
  • HY-400902
    VT3989

    		YAP VEGFR Hippo (MST) Cancer
    VT3989 是一种口服有效的泛 TEAD 自棕榈酰化抑制剂，可调节 Hippo 信号。VT3989 通过直接结合 TEAD 转录因子阻断其棕榈酰化修饰，进而破坏 YAP/TAZ-TEAD 复合物形成并抑制下游致癌转录活性。VT3989 不仅能有效抑制 NF2 缺失相关的神经鞘膜瘤和脑膜瘤细胞生长、逆转施万细胞表型。VT3989 还能与 Osimtinib (HY-15772) 联用在 EGFR 突变型非小细胞肺癌模型中产生协同效应，显著延缓肿瘤复发并延长生存期。VT3989 可用于上皮样血管内皮瘤、恶性胸膜间皮瘤、2 型神经纤维瘤病及相关晚期实体瘤的研究。
    VT3989
  • HY-147136
    MYF-03-176
    1 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    MYF-03-176 是一种口服有效的 TEAD 抑制剂，其抑制转录活性的 IC50 为 11 nM。MYF-03-176 对 TEAD1、TEAD3、TEAD4 的 IC50 分别为47、32、71 nM。MYF-03-176 可抑制 hippo 信号传导缺陷的恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 细胞。MYF-03-176 在 MPM 小鼠异种移植模型中表现出强大的抗肿瘤功效。
    MYF-03-176
  • HY-P990212
    Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3)
    1 篇文献验证

    		 Interleukin Related STAT Infection Inflammation/Immunology
    Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 是一种抗小鼠 IL-6 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 通过阻断 IL-6 重塑肿瘤微环境。Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 可以抑制 STAT3 通路并增强 T 细胞浸润。Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 可用于研究炎症和感染疾病，如恶性胸腔积液 (MPE)。
    Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3)
  • HY-P99299
    Lexatumumab

    HGS-ETR 2; ETR2-ST01

    		 Apoptosis Cancer
    来沙木单抗 Lexatumumab (HGS-ETR 2) 是一种人源激动 TRAIL 受体 2 (TRAIL-R2, DR5, APO-2) IgG1 型单克隆抗体。Lexatumumab 在恶性间皮瘤中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Lexatumumab 可用于恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 研究。
    Lexatumumab
  • HY-128530
    Tetrathiomolybdate

    TTM

    		 Cuproptosis Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Tetrathiomolybdate 是一种口服有效的抗铜剂，能够降低体内铜含量。Tetrathiomolybdate 对小鼠胶原诱导关节炎具有保护作用。Tetrathiomolybdate 还能够降低体内血糖，但对遗传性糖尿病 (db/db) 的小鼠无影响。Tetrathiomolybdate 还抑制血管生成，对恶性胸膜间皮瘤也有抗血管生成作用。
    Tetrathiomolybdate
  • HY-139570
    Ecubectedin

    PM14

    		 Apoptosis MDM-2/p53 Bcl-2 Family Caspase STING DNA/RNA Synthesis Cancer
    Ecubectedin (PM14) 是一种抗癌剂。Ecubectedin 降低 MDM2 的表达，从而稳定并激活 p53；抑制 Bax/Bcl-2，并激活 Caspase-3，最终导致细胞凋亡 (apoptosis)。Ecubectedin 通过引起 DNA 损伤、激活固有免疫信号 (cGAS/STING) 和诱导免疫原性细胞死亡，发挥直接杀伤和免疫调节的双重作用。Ecubectedin 可用于肝癌和恶性胸膜间皮瘤的相关研究。
    Ecubectedin
  • HY-175357
    YAP/TEAD-IN-2

    		YAP Cancer
    YAP/TEAD-IN-2 (Compound T-1) 是一种 YAP/TEAD 抑制剂。YAP/TEAD-IN-2 抑制 293T 细胞中由 YAP/TEAD 驱动的荧光素酶活性。YAP/TEAD-IN-2 对人胸膜间皮瘤 NCI-H226 细胞表现出强烈的抗增殖活性。YAP/TEAD-IN-2 可用于研究与 Hippo 途径失调相关的疾病，特别是癌症。
    YAP/TEAD-IN-2
  • HY-147135
    MYF-03-69
    1 篇文献验证

    TEAD-IN-3

    		 YAP Apoptosis Cancer
    MYF-03-69 (TEAD-IN-3) 是一种共价且不可逆的 TEAD 抑制剂，对 TEAD1、TEAD2、TEAD3 和 TEAD4 的 IC50 分别为 385 nM、143 nM、558 nM 和 173 nM。MYF-03-69 可破坏 YAP-TEAD 结合并抑制 TEAD 转录活性 (IC50 = 56 nM)，上调促凋亡 (apoptosis) 基因 BMF。MYF-03-69 选择性抑制 Hippo 信号传导缺陷的间皮瘤癌细胞。MYF-03-69 可用于恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 的研究。
    MYF-03-69
  • HY-135490
    Reproterol

    		Adrenergic Receptor Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    Reproterol 是一种选择性 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂和 cAMP 磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Reproterol 可抑制腺苷酸环化酶诱导的磷酸二酯酶活性。Reproterol 可抑制肥大细胞释放组胺。Reproterol 可用于哮喘的相关研究。
    Reproterol
  • HY-143411
    GEM144

    		HDAC Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    GEM144 是一种有效且具有口服活性的 DNA polymerase α (POLA1) 和 HDAC 11 双重抑制剂。GEM144 诱导 p53 乙酰化、激活 p21、G1/S 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    GEM144
  • HY-B1796
    Thymol iodide

    		Fungal Infection
    百里碘酚 Thymol iodide 是麝香草酚的碘衍生物，是温和防腐剂、杀真菌剂。Thymol iodide 常被用作轮虫强化培养中的碘源。Thymol iodide 能有效使 Brachionus “Cayman” 轮虫达到类似桡足类的碘水平，且在储存过程中能维持较高的碘含量。Thymol iodide 经胸膜内注射给药 28 天后，不会提升在兔体内诱导胸膜固定术的效果，也不能提升滑石粉浆胸膜固定术的效果。
    Thymol iodide
  • HY-157673
    1,2-Dipalmitoleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine

    16:1 PE

    		 Phosphatase Apoptosis Cancer
    1,2-二棕榈油酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺 1,2-Dipalmitoleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (16:1 PE) 是一种磷脂酰乙醇胺，可增强恶性胸膜间皮瘤细胞中的 PP2A 和 PTP1B 活性。1,2-Dipalmitoleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 诱导 NCI-H28 恶性胸膜间皮瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
    1,2-Dipalmitoleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine
  • HY-119916
    Tauromustine

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    Tauromustine 是一种口服有效的亚硝基脲类抗癌剂。Tauromustine 具有烷化作用，能够破坏 DNA 功能。Tauromustine 对 Walker 256 大鼠癌肉瘤、黑色素瘤、乳腺癌、胸膜间皮瘤和卵巢癌都有活性。Tauromustine 主要在肝脏代谢，但部分代谢物本身也具有细胞毒性。
    Tauromustine
  • HY-122844B
    Ifebemtinib tosylate

    BI-853520 tosylate; IN-10018 tosylate

    		 FAK Cancer
    Ifebemtinib (tosylate) (BI-853520 (tosylate); IN-10018 (tosylate)) 是一种高选择性 PTK2 激酶抑制剂。Ifebemtinib (tosylate) 具有抗肿瘤活性。Ifebemtinib (tosylate) 可抑制前列腺癌细胞中的 FAK 自身磷酸化。Ifebemtinib (tosylate) 可抑制体内球状体形成和原位肿瘤生长。Ifebemtinib (tosylate) 可用于抗癌研究，例如实体瘤、乳腺癌和恶性胸膜间皮瘤。
    Ifebemtinib tosylate
  • HY-167715
    Traxanox

    		Histamine Receptor Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    Traxanox 是一种口服利尿剂，可在体外增强小鼠腹膜巨噬细胞和大鼠腹膜多形核白细胞对酵母颗粒的吞噬作用。Traxanox 抑制 IgE 介导的组胺释放和环 AMP 磷酸二酯酶 活性。Traxanox 具有抗炎活性，因为它可抑制过敏反应并减少炎症实验模型中的胸腔积液。Traxanox 与氢化可的松或吲哚美辛联合使用时，还可在抑制大鼠佐剂性关节炎方面表现出协同作用。
    Traxanox
  • HY-182680
    Manoalogue

    		Phospholipase Inflammation/Immunology
    Manoalogue 是一种不可逆的分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2) 抑制剂。Manoalogue 可共价修饰蜂毒磷脂酶 A2 (bvPLA2) 的 K94 位点以灭活该酶，并对 bvPLA2 表现出选择性抑制作用。Manoalogue 能够抑制 PLA2 介导的豚鼠肺胸膜条收缩。Manoalogue 可用于 sPLA2 作用机制及呼吸生理学研究。
    Manoalogue
  • HY-129976
    Pemetrexed tromethamine (dihydrochloric) dihydrate

    		Endogenous Metabolite Cancer
    Pemetrexed tromethamine dihydrochloric dihydrate是一种用于抑制胸膜间皮瘤和非小细胞肺癌的化疗化合物，具有强效的抗癌活性。
    Pemetrexed tromethamine (dihydrochloric) dihydrate
  • HY-181533
    IAP ligand 9

    		Ligands for E3 Ligase IAP Cancer
    IAP ligand 9 是一种 ASX 系列、非肽类 SMAC 模拟物和 IAP 结合剂，具有高细胞穿透性。IAP ligand 9 可选择性靶向 cIAP1-BIR3、XIAP-BIR3，且对 XIAP-BIR2 结合力极弱，对 cIAP1-BIR3 的 KD 为 100 nM，对 XIAP-BIR2 的 KD 为 10 nM。IAP ligand 9 可用于合成 IAP 招募型蛋白降解剂 (IPD)，并能够校准 IPD 分子 SNIPER(TEAD)-1 (HY-181607) 的细胞穿透能力和细胞水平靶标结合实验。IAP ligand 9 及系列降解剂可用于 Hippo 通路异常激活相关的恶性胸膜间皮瘤等实体肿瘤的研究。
    IAP ligand 9
  • HY-186117
    KG-FP-003

    		YAP PROTACs Cancer
    KG-FP-003 是一种高效、选择性的且持久的 TEAD PROTAC 类降解剂 (TEAD1 DC50 = 6 ± 4 nM, TEAD2 DC50 = 68 ± 15 nM, TEAD3 DC50 = 12 ± 5 nM, TEAD4 DC50 = 7 ± 5 nM)。KG-FP-003 能促进 TEAD 的泛素化和降解。KG-FP-003 对间皮瘤和卵巢癌具有抗癌活性。
    KG-FP-003

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