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By Targets:	Apelin Receptor (APJ) (2) Apoptosis (1) Autophagy (1) Cannabinoid Receptor (2) Complement System (1) Endogenous Metabolite (1) Exosomes (1) G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) (1) GGTase (1) GPR35 (1) Isotope-Labeled Compounds (1) Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) (1) mRNA (1) Opioid Receptor (1) Prostaglandin Receptor (1) RABV (1) Ras (1) Reference Standards (1) Somatostatin Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (3) Cardiovascular Disease (2) Endocrinology (1) Infection (1) Inflammation/Immunology (3) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (3)
Oligonucleotides:	趋化因子 (1) mRNA (1)

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Targets Recommended: Small Interfering RNA (siRNA)

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-100197

Synaptamide 1 篇文献验证 N-Docosahexaenoyl ethanolamine (DHEA); Docosahexaenoyl ethanolamide	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物，是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。

HY-103080

CMF019	Apelin Receptor (APJ)	Cardiovascular Disease
CMF019 是一种具有口服活性、有效的小分子 Apelin receptor (APJ) 激动剂，具有 G protein 偏向性。 CMF019 在人，大鼠和小鼠中与 APJ 结合的 pKi 值分别为 8.58、8.49 和 8.71。CMF-019 在啮齿动物中的有益于心血管。 Apelin 受体 (APJ) 是由内源性肽 apelin 激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。CMF019 有望用于慢性疾病，如肺动脉高压的研究。

HY-117992

BR103	Complement System	Inflammation/Immunology
BR103 是 C3aR 特异性小分子配体。BR103 可用于测量 G 蛋白偶联受体的配体亲和力，以实现饱和和竞争性结合。

HY-133735A

GRP-60367 hydrochloride 1 篇文献验证	RABV	Infection
GRP-60367 hydrochloride 是种首创的小分子狂犬病病毒 (RABV) 进入抑制剂，对某些 RABV 株具有纳摩尔作用效果。GRP-60367 hydrochloride 特异性靶向 RABV G 蛋白。

HY-114810

Prostaglandin F2α serinol amide	Prostaglandin Receptor	Endocrinology
Prostaglandin F2α serinol amide 是一种丝氨醇酰胺类 G 蛋白偶联受体，能提高人类非小细胞肺癌细胞中钙水平的浓度。Prostaglandin F2α 还是绵羊中的黄体分解激素，可能是脊髓中的伤害性介质。

HY-100197S

Synaptamide-d4 N-Docosahexaenoyl ethanolamine-d₄ (DHEA); Docosahexaenoyl ethanolamide-d₄	Isotope-Labeled Compounds Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
Synaptamide-d₄ 是 Synaptamide 的氘代物。Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物，是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。

HY-173003

EP-3945	Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR)	Inflammation/Immunology
EP-3945 是 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 (MRGPR) 的激动剂，效力强过 MRGPRD 小分子激动剂 β-Alanine (HY-N0230)。MRGPR 在炎症瘙痒和疼痛感觉中起重要作用。同时，MRGPR 会结合 Gq (MRGPRX2、MRGPRX4、MRGPRX1 与 Gq 耦合；MRGPRX2、MRGPRD 与 Gi 耦合)，测得 EP-3945 对 Gq 的 EC₅₀ 为 211.6 nM。

HY-113225B

Guanosine triphosphate (tritris) GTP (tritris)	Endogenous Metabolite Exosomes	Cancer
Guanosine triphosphate tritris (GTP tritris) 是成肌细胞分化的重要增强剂，在调节 miRNA-成肌调节因子方面发挥着关键作用。它还促进富含鸟苷和鸟苷衍生分子的外泌体的释放，并被视为 RNA 合成的活化前体。在线粒体功能中，GTP 参与蛋白质进入基质，这对于各种调节途径至关重要，并通过甲酰甲硫氨酰-tRNA 与核糖体的结合启动肽合成，以及多肽链延长。此外，GTP 还充当磷酸盐和焦磷酸盐载体，将化学能引导到特定的生物合成途径中。它激活信号转导 G 蛋白，调节细胞过程，例如增殖和分化，并且其被小 GTPases（包括 Ras 和 Rho）水解，对于增殖和凋亡都是必不可少的。此外，小 GTPase Rab 有助于囊泡对接、融合和形成。除了信号转导之外，GTP 还是 DNA 和 RNA 酶生物合成中富含能量的前体。

HY-121532

(-)-Rasfonin	Ras Apoptosis Autophagy	Cancer
(-)-Rasfonin 是一种真菌次级代谢产物，可抑制小 G 蛋白 Ras。(-)-Rasfonin 诱导肾癌细胞系 ACHN 细胞凋亡、坏死和自噬。

HY-159923

BPRMU191	Opioid Receptor	Neurological Disease
BPRMU191 是一种 μ-阿片受体 (MOR) 调节剂，通过将小分子吗啡类拮抗剂转变为 G 蛋白偏向的 MOR 激动剂，诱导 MOR 激活，从而发挥镇痛作用。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂联合使用，可在减少副作用的同时提供 MOR-依赖性镇痛效果，显著降低了胃肠功能障碍、抗伤害性感受耐受性以及依赖性不良反应。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂的联合应用可作为研究重度疼痛的潜在策略，同时为研究 G 蛋白偶联受体调节提供了新思路。

HY-12976

DS-1558	G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)	Metabolic Disease
DS-1558 是具有口服活性的 G protein-coupled receptor 40 激动剂。DS-1558 不仅增加了胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 促进的葡萄糖刺激胰岛素分泌，而且在正常 Sprague Dawley 大鼠中增强了静脉注射葡萄糖后的 GLP-1 最大胰岛素生成效应。DS-1558 有望用于 2 型糖尿病的研究。

HY-174744

Human CCR4 mRNA	mRNA	Inflammation/Immunology
Human CCR4 mRNA编码人类CC基序趋化因子受体4 (CCR4) 蛋白，该蛋白属于G蛋白偶联受体家族。CCR4是CC趋化因子（MIP-1、RANTES、TARC和MCP-1）的受体。趋化因子是一类结构相关的小分子多肽，能够调节各种白细胞的细胞运输。趋化因子还在免疫系统的发育、稳态和功能中发挥重要作用，并对中枢神经系统细胞以及参与血管生成或血管停滞的内皮细胞产生影响。

HY-178725

ML301	GPR35	Others
ML301 是一种小分子 G 蛋白激动剂。ML301 可以被 SR142948A 抑制，其 IC₅₀ 值约为 63 nM。ML301 可以完全竞争性地结合 ¹²⁵I-NT。

HY-103080R

CMF019 (Standard)	Apelin Receptor (APJ) Reference Standards	Cardiovascular Disease
CMF019 (Standard) 是 CMF019 (HY-103080) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CMF019 是一种具有口服活性、有效的小分子 Apelin receptor (APJ) 激动剂，具有 G protein 偏向性。 CMF019 在人，大鼠和小鼠中与 APJ 结合的 pK_i 值分别为 8.58、8.49 和 8.71。CMF-019 在啮齿动物中的有益于心血管。 Apelin 受体 (APJ) 是由内源性肽 apeli

HY-114159

GGTI-2166	GGTase	Metabolic Disease
GGTI-2166 是一种香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I) 抑制剂。GGTI-2166 可阻止靶蛋白的香叶基香叶基化修饰。GGTI-2166 可抑制由 RANKL 或 TNF-α 诱导的前破骨细胞形成和 TRAP 活性。GGTI-2166 可用于破骨细胞分化方面的研究。

HY-P10505

Tau conotoxin CnVA	Somatostatin Receptor	Cancer
Tau conotoxin CnVA 是一种存在于 Conus consors 蝮蛇的毒液中的小肽，属于 T1 蝮蛇肽超家族。Tau conotoxin CnVA 显示出对生长抑素 sst3 受体的高选择性相互作用 (K_i=1.5 µM)，并且是已知唯一与这种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 亚家族相互作用的毒素。Tau conotoxin CnVA 可用于与 sst3 受体相关疾病 (如胰腺癌或垂体腺瘤) 的研究中。

Cat. No.	Product Name

HY-L0058V

GPCR Library	54,080 compounds
A unique collection of 54,080 small molecules targeting G protein coupled receptors (GPCRs) used in GPCR screening for various research and drug development projects.

HY-L006

GPCR/G 蛋白化合物库	3,260 compounds
G 蛋白偶连受体 (GPCR) 是人类基因组中最大的一类膜蛋白，参与多种信号转导过程。信号分子与GPCR 结合，导致 G 蛋白的激活，并参与下一步的信号传递过程。GPCR 受体在机体内发挥着特别重要的作用，对这些受体的进一步认识也会对现代医学产生一定的影响。事实上，研究人员预计，将有三分之一至一半数量的上市药物都是靶向 GPCR 受体的。GPCR 受体是药物开发中的一类主要靶点。 MCE 收录了 3,260 种靶向 GPCRs 的小分子化合物，可以用于 GPCR 相关的不同研究及药物开发筛选。

GPCR/G 蛋白化合物库

3,260 compounds

G 蛋白偶连受体 (GPCR) 是人类基因组中最大的一类膜蛋白，参与多种信号转导过程。信号分子与GPCR 结合，导致 G 蛋白的激活，并参与下一步的信号传递过程。GPCR 受体在机体内发挥着特别重要的作用，对这些受体的进一步认识也会对现代医学产生一定的影响。事实上，研究人员预计，将有三分之一至一半数量的上市药物都是靶向 GPCR 受体的。GPCR 受体是药物开发中的一类主要靶点。

MCE 收录了 3,260 种靶向 GPCRs 的小分子化合物，可以用于 GPCR 相关的不同研究及药物开发筛选。

HY-L928

靶向GPCR蛋白类药多样库	7000 compounds
G蛋白偶联受体（GPCR）是人类最大的膜蛋白家族，也是药物发现领域最重要的靶点之一，约35%的已上市药物直接作用于GPCR，因此GPCR蛋白是药物研发中一类非常重要的靶点。 GPCR蛋白的正构位点是GPCR与内源性配体（如神经递质、激素）直接结合的位置，该位点在信号传导中起核心作用，结合在该位点的小分子通常需要含有可质子化的氨基，能够与该结合口袋的酸性残基形成盐桥或氢键等作用。与之对应的变构位点不直接启动信号传导，而是通过改变正构位点的结构或稳定构象来调节GPCR受体的信号强度，结合在变构位点的小分子通常含有多个芳香环来占据疏水口袋以达到功能。 MCE收集整理了7000多个已报道的靶向GPCR蛋白的活性小分子，涉及A类，B类和C类GPCR蛋白，对活性小分子进行AI表征，提取2D结构和3D构象特征，再对类药多样库进行基于相似性的筛选，寻找与已报道活性分子在2D和3D上高度相似的分子，筛选阈值大于0.7。进一步对脂水分布系数（cLogP）进行筛选，以获得亲脂性较高的分子，以利于小分子和GPCR蛋白的结合，该类药多样库可广泛应用于靶向GPCR蛋白的发现。

靶向GPCR蛋白类药多样库

7000 compounds

G蛋白偶联受体（GPCR）是人类最大的膜蛋白家族，也是药物发现领域最重要的靶点之一，约35%的已上市药物直接作用于GPCR，因此GPCR蛋白是药物研发中一类非常重要的靶点。

GPCR蛋白的正构位点是GPCR与内源性配体（如神经递质、激素）直接结合的位置，该位点在信号传导中起核心作用，结合在该位点的小分子通常需要含有可质子化的氨基，能够与该结合口袋的酸性残基形成盐桥或氢键等作用。与之对应的变构位点不直接启动信号传导，而是通过改变正构位点的结构或稳定构象来调节GPCR受体的信号强度，结合在变构位点的小分子通常含有多个芳香环来占据疏水口袋以达到功能。

MCE收集整理了7000多个已报道的靶向GPCR蛋白的活性小分子，涉及A类，B类和C类GPCR蛋白，对活性小分子进行AI表征，提取2D结构和3D构象特征，再对类药多样库进行基于相似性的筛选，寻找与已报道活性分子在2D和3D上高度相似的分子，筛选阈值大于0.7。进一步对脂水分布系数（cLogP）进行筛选，以获得亲脂性较高的分子，以利于小分子和GPCR蛋白的结合，该类药多样库可广泛应用于靶向GPCR蛋白的发现。

HY-L132

趋化因子化合物库	221 compounds
趋化因子或趋化细胞因子是细胞分泌的小细胞因子或信号蛋白。它们是细胞间通讯的组成部分，控制免疫细胞（尤其是白细胞）以及其他细胞类型（如内皮细胞和上皮细胞）的方向运动，在维持人体健康和免疫系统的功能中有着至关重要的作用。趋化因子通过与趋化因子受体结合来实现其生物学效应，趋化因子受体是在白细胞表面发现的G蛋白偶联受体。有些趋化因子受体在某些肿瘤中过度表达并参与指导肿瘤的转移，因此，抑制肿瘤细胞表面趋化因子和趋化因子受体之间的相互作用，是一种新的潜在治疗方法。有些趋化因子受体则是HIV入侵的共同受体，已有相关的抑制剂被FDA批准用于治疗HIV患者。显然，趋化因子和趋化因子受体已成为研究癌症、HIV、炎症和其他疾病的新靶点。 MCE可以提供221种趋化因子或趋化因子受体抑制剂和激动剂，所有化合物均明确报道对趋化因子或趋化因子受体有抑制或激活作用。MCE趋化因子化合物库是癌症、艾滋病和伤口愈合等相关药物研究的有用工具。

趋化因子化合物库

221 compounds

趋化因子或趋化细胞因子是细胞分泌的小细胞因子或信号蛋白。它们是细胞间通讯的组成部分，控制免疫细胞（尤其是白细胞）以及其他细胞类型（如内皮细胞和上皮细胞）的方向运动，在维持人体健康和免疫系统的功能中有着至关重要的作用。

趋化因子通过与趋化因子受体结合来实现其生物学效应，趋化因子受体是在白细胞表面发现的G蛋白偶联受体。有些趋化因子受体在某些肿瘤中过度表达并参与指导肿瘤的转移，因此，抑制肿瘤细胞表面趋化因子和趋化因子受体之间的相互作用，是一种新的潜在治疗方法。有些趋化因子受体则是HIV入侵的共同受体，已有相关的抑制剂被FDA批准用于治疗HIV患者。显然，趋化因子和趋化因子受体已成为研究癌症、HIV、炎症和其他疾病的新靶点。

MCE可以提供221种趋化因子或趋化因子受体抑制剂和激动剂，所有化合物均明确报道对趋化因子或趋化因子受体有抑制或激活作用。MCE趋化因子化合物库是癌症、艾滋病和伤口愈合等相关药物研究的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P10505

Tau conotoxin CnVA	Somatostatin Receptor	Cancer
Tau conotoxin CnVA 是一种存在于 Conus consors 蝮蛇的毒液中的小肽，属于 T1 蝮蛇肽超家族。Tau conotoxin CnVA 显示出对生长抑素 sst3 受体的高选择性相互作用 (K_i=1.5 µM)，并且是已知唯一与这种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 亚家族相互作用的毒素。Tau conotoxin CnVA 可用于与 sst3 受体相关疾病 (如胰腺癌或垂体腺瘤) 的研究中。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-121532

(-)-Rasfonin	Monophenols Microorganisms Classification of Application Fields Phenols Disease Research Fields Source Classification Cancer	Ras Apoptosis Autophagy
(-)-Rasfonin 是一种真菌次级代谢产物，可抑制小 G 蛋白 Ras。(-)-Rasfonin 诱导肾癌细胞系 ACHN 细胞凋亡、坏死和自噬。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-100197S

Synaptamide-d4
Synaptamide-d₄ 是 Synaptamide 的氘代物。Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物，是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-174744

Human CCR4 mRNA		mRNA 趋化因子
Human CCR4 mRNA编码人类CC基序趋化因子受体4 (CCR4) 蛋白，该蛋白属于G蛋白偶联受体家族。CCR4是CC趋化因子（MIP-1、RANTES、TARC和MCP-1）的受体。趋化因子是一类结构相关的小分子多肽，能够调节各种白细胞的细胞运输。趋化因子还在免疫系统的发育、稳态和功能中发挥重要作用，并对中枢神经系统细胞以及参与血管生成或血管停滞的内皮细胞产生影响。

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