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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-126247
    BI-2852

    		Ras Cancer
    BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    BI-2852
  • HY-136742
    BACE2-IN-1

    		Beta-secretase Metabolic Disease
    BACE2-IN-1 (compound 3l) 是一种高选择性 BACE2 抑制剂, 抑制常数 Ki 为 1.6 nM。BACE2 抑制剂可用于 Ⅱ 型糖尿病的研究。
    BACE2-IN-1
  • HY-126247B
    (R)-BI-2852

    		Drug Derivative Ras Cancer
    (R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    (R)-BI-2852
  • HY-178760
    TGF-8027

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    TGF-8027 是一种选择性 5-HT2A 受体激动剂，能够穿过血脑屏障。TGF-8027 对人 5-HT2A、5-HT2C 和 5-HT2B 受体的 EC50 值分别为 3.3 nM、160 nM 和 7600 nM，对小鼠 5-HT2A 和 5-HT2C 受体的 EC50 值分别为 14 nM 和 210 nM。TGF-8027 可诱导小鼠出现摇头反应。TGF-8027 可用于研究靶向 5-HT2A 受体的疾病 (如抑郁症)。
    TGF-8027
  • HY-153264
    TAS2R14 agonist-1

    		Taste Receptor Others
    TAS2R14 agonist 是一种有效的 TAS2R14 部分激动剂，EC50 为 116.6±23.6 nM。
    TAS2R14 agonist-1
  • HY-179237
    MK2-IN-8

    		MAPKAPK2 (MK2) Others
    MK2-IN-8 (Compound 42) 是一种共价 MK2 激酶抑制剂。MK2-IN-8 以独特方式共价结合催化性赖氨酸，从而证明了氟硫酸酯可有效靶向激酶中的催化赖氨酸。
    MK2-IN-8
  • HY-179395
    TEAD-IN-23

    		YAP Cancer
    TEAD-IN-23 (Compound 22) 是一种高效的泛 TEAD 抑制剂，其 IC50 为 10 nM。TEAD-IN-23 对 NCI-H226 和 MSTO-211H 表现出强效的抗增殖活性。TEAD-IN-23 在 MSTO-211H 异种移植瘤模型中引起肿瘤完全消退。TEAD-IN-23 可用于研究间皮瘤、肝细胞癌。
    TEAD-IN-23
  • HY-178285
    VHR-IN-2

    		Phosphatase Cancer
    VHR-IN-2 (Compound SA9) 是一种选择性痘苗病毒 H1 相关 (VHR) 磷酸酶抑制剂，其 IC50 值为 3.1 μM。VHR-IN-2 可用于宫颈癌的研究。
    VHR-IN-2
  • HY-178292
    VHR-IN-3

    		Phosphatase Cancer
    VHR-IN-3 (Compound 1) 是一种选择性痘苗病毒 H1 相关 (VHR) 磷酸酶抑制剂，其 Ki 值为 0.81 μM。VHR-IN-3 通过磺酸基团模拟磷酸基团，竞争性地结合在 VHR 的催化活性中心。VHR-IN-3 可用于宫颈癌的研究。
    VHR-IN-3
  • HY-178296
    VHR-IN-6

    		Phosphatase Cancer
    VHR-IN-6 是一种选择性痘苗病毒 H1 相关 (VHR) 磷酸酶抑制剂，其 IC50 值为 74 nM。VHR-IN-6 对 MKP-1 (IC50 = 0.52 μM)、CD45 (IC50 = 0.50 μM)、Cdc25A (IC50 = 2.8 μM)、PTP1B (IC50 = 0.42 μM) 和 HePTP (IC50 = 0.87 μM) 的抑制活性较弱。VHR-IN-6 可抑制 HeLa 细胞的增殖。VHR-IN-6 可用于宫颈癌的研究。
    VHR-IN-6
  • HY-178297
    VHR-IN-7

    		Phosphatase Cancer
    VHR-IN-7 是一种选择性痘苗病毒 H1 相关 (VHR) 磷酸酶抑制剂，其 IC50 值为 71 nM。VHR-IN-7 对 MKP-1 (IC50 = 0.47 μM)、CD45 (IC50 = 0.3 μM)、Cdc25A (IC50 = 3.4 μM)、PTP1B (IC50 = 0.59 μM) 和 HePTP (IC50 = 1.2 μM) 的抑制活性较弱。VHR-IN-7 可抑制 HeLa 细胞的增殖。VHR-IN-7 可用于宫颈癌的研究。
    VHR-IN-7
  • HY-178301
    VHR-IN-9

    		Phosphatase Cancer
    VHR-IN-9 是一种选择性痘苗病毒 H1 相关 (VHR) 磷酸酶抑制剂，其 IC50 值为 270 nM。VHR-IN-9 对 MKP-1 (IC50 = 2.8 μM)、CD45 (IC50 = 1.8 μM)、Cdc25A (IC50 = > 10 μM)、PTP1B (IC50 = 2.2 μM) 和 HePTP (IC50 = 2.4 μM) 的抑制活性较弱。VHR-IN-9 可抑制 HeLa 细胞的增殖。VHR-IN-9 可用于宫颈癌的研究。
    VHR-IN-9
  • HY-120281
    ST-168

    		MEK PI3K Akt Apoptosis Caspase Cancer
    ST-168 是一种口服有效的 MEK/PI3K 抑制剂，其对 MEK1 的 IC50 值为 182 nM，对 PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 值为 69.2、41.7、1482 和 2293 nM。ST-168 可完全抑制 ERK1/2 和 AKT 的磷酸化，且在 3D 肿瘤球模型中诱导癌细胞死亡。ST-168 在 A375 黑色素瘤小鼠模型中具有显著的抗肿瘤效果。ST-168 改善了 MEK 抑制剂的眼部毒性特征，显示更低的 caspase 激活水平，表明凋亡 (apoptosis) 诱导减少。ST-168 可用于研究黑色素瘤。
    ST-168
  • HY-179239
    METTL3-IN-12

    		METTL3 Cancer
    METTL3-IN-12 (Compound 15) 是一种选择性的 METTL3 抑制剂，其 IC50 为 50 nM。METTL3-IN-12 在多种白血病细胞系中表现出显著抗增殖活性。METTL3-IN-12 可用于研究白血病。
    METTL3-IN-12
  • HY-177756
    BCL6-IN-11

    		BCL6 Cancer
    BCL6-IN-11 (Compound 8) 是一种高效的诱导 BCL6 部分降解的抑制剂，其抑制 BCL6 与其共抑制蛋白 (如 NCOR1) 相互作用的 IC50 为 6 nM。BCL6-IN-11 在 5μM 浓度下处理 90 分钟后，可诱导约 52% 的BCL6 降解，因此也被列为部分降解剂。BCL6-IN-11 可用于淋巴瘤。
    BCL6-IN-11
  • HY-W800162
    VEGFR-2-IN-37

    		VEGFR Cancer
    VEGFR-2-IN-37 (compound 12) 是 VEGFR-2 的抑制剂。200 μM 时的抑制率约为 56.9 μM。VEGFR-2-IN-37 是潜在的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 增殖的抑制剂。
    VEGFR-2-IN-37
  • HY-178295
    VHR-IN-5

    		Phosphatase Cancer
    VHR-IN-5 是一种选择性痘苗病毒 H1 相关 (VHR) 磷酸酶抑制剂，其 IC50 值为 78 nM。VHR-IN-5 对 MKP-1 (IC50 = 0.78 μM)、CD45 (IC50 = 0.61 μM)、Cdc25A (IC50 = 3.4 μM)、PTP1B (IC50 = 1.8 μM) 和 HePTP (IC50 = 1.5 μM) 的抑制活性较弱。VHR-IN-5 可抑制 HeLa 细胞的增殖。VHR-IN-5 可用于宫颈癌的研究。
    VHR-IN-5
  • HY-178303
    VHR-IN-8

    		Phosphatase Cancer
    VHR-IN-8 (Compound SA8) 是一种选择性痘苗病毒 H1 相关 (VHR) 磷酸酶抑制剂，其 IC50 值为 2.4 μM。VHR-IN-8 可用于宫颈癌的研究。
    VHR-IN-8
  • HY-179721
    CCKBR agonist-2

    		Cholecystokinin Receptor Neurological Disease
    CCKBR agonist-2 (Compound z-44) 是一种 Gi 偏向性 CCKBR 激动剂。CCKBR agonist-2 有效激活 CCKBR-Gi 信号通路 (EC50 = 0.27 nM)，但对 Gq 和 Gs 信号通路几乎无活性。CCKBR agonist-2 在小鼠阿尔茨海默病模型中无显著的保护效果，证明单纯的 Gi 信号激活在认知功能改善中不起主导作用。
    CCKBR agonist-2
  • HY-179342
    TTBK1-IN-5

    		Tau Protein Neurological Disease
    TTBK1-IN-5 (Compound 32) 是一种强效的 TTBK1 抑制剂，其 IC₅₀ 为 239 nM。TTBK1-IN-5 可用于研究阿尔茨海默症。
    TTBK1-IN-5
  • HY-157307
    TTBK1-IN-4

    		Tau Protein Neurological Disease
    TTBK1-IN-4 (Compound 19) 是一种强效的 TTBK1 抑制剂，其生化 IC₅₀ 为 2.3 nM，细胞水平 IC₅₀ 为 42 nM。TTBK1-IN-4 可用于研究阿尔茨海默症。
    TTBK1-IN-4
  • HY-157310
    TTBK1-IN-3

    		Tau Protein Neurological Disease
    TTBK1-IN-3 (Compound 18) 是一种强效的 TTBK1 抑制剂，其生化 IC₅₀ 为 18 nM，细胞水平 IC₅₀ 为 259 nM。TTBK1-IN-3 可用于研究阿尔茨海默症。
    TTBK1-IN-3
  • HY-18882
    p38α-IN-11

    		p38 MAPK Cancer
    p38α-IN-11 (Compound 16c) 是一种 p38α 抑制剂，其 KD 为 586 nM。p38α-IN-11 可用于研究宫颈癌。
    p38α-IN-11
  • HY-19215
    U-96988

    PNU-96988

    		 HIV HIV Protease Infection
    U-96988 (PNU-96988) 是一种非肽类 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 抑制剂，其 Ki 为 38 nM。U-96988 对 HIV-2 蛋白酶同样有效。U-96988 对 HIV-1IIIB 的 IC50 为 5 μM。U-96988 可用于研究 HIV 感染。
    U-96988
  • HY-111103A
    CZh226 hydrochloride

    		PAK Cancer
    CZh226 hydrochloride 是一种强效且有选择性的 PAK4 抑制剂，其 IC50 为 18 nM，对 PAK1 选择性为 346 倍。CZh226 hydrochloride 的口服生物利用度较差，需要通过前药 PAK4-IN-1 (HY-130628) 改善吸收和代谢稳定性。CZh226 hydrochloride 可用于研究结直肠癌和黑色素瘤。
    CZh226 hydrochloride
  • HY-179607
    LUF8100

    		CCR Inflammation/Immunology Cancer
    LUF8100 是 CCR2/CCR5 双靶点拮抗剂，其对于 CCR2 和 CCR5 的 pKi 分别为 5.23 和 4.97。LUF8100 可用于研究免疫稳态和癌症。
    LUF8100
  • HY-179684
    PCC0105005

    		CGRP Receptor 5-HT Receptor ERK Epigenetic Reader Domain Neurological Disease
    PCC0105005 是一种双靶点 CGRP Receptor 拮抗剂 (IC50 = 1.01 nM)/5-HT1F Receptor 部分激动剂 (EC50 = 77.91 nM)。PCC0105005 在偏头痛大鼠模型中具有显著的疗效。PCC0105005 显著降低 CGRP 和 c-Fos 蛋白表达，抑制 ERK 和 CREB 的磷酸化水平。PCC0105005 可用于研究偏头痛。
    PCC0105005
  • HY-180484
    PKMYT1-IN-12

    		Wee1 CDK Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    PKMYT1-IN-12 (Compound 4) 是一种具有选择性的 PKMYT1 抑制剂，其 IC₅₀ 为 2.6 nM。PKMYT1-IN-12 能有效抑制 CDK1 的磷酸化，其 IC₅₀ 为 44 nM。PKMYT1-IN-12 是一种靶蛋白配体，可用于合成 PROTAC D16-M1P2 (HY-180485)。
    PKMYT1-IN-12

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