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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-113366
    Prostaglandin J2

    PGJ2

    		 Prostaglandin Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease
    前列腺素J2 Prostaglandin J2 (PGJ2) 是前列腺素 D2 (PGD2; HY-101988) 的一种内源性代谢物，是一种有效的 PGD2 受体 (DP) 激动剂，对 hDP 和 hCRTH2 的 Ki 分别为 0.9 nM 和 6.6 nM。Prostaglandin J2 刺激细胞内环 AMP 的产生，EC50 值为 1.2 nM。Prostaglandin J2 诱导氧化应激和神经细胞凋亡。Prostaglandin J2 诱导泛素化 (Ub) 蛋白的积累/聚集。Prostaglandin J2 具有高度神经毒性，可导致许多神经退行性疾病，包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
    Prostaglandin J2
  • HY-111790
    M3258
    5 篇文献验证

    		 Proteasome Apoptosis Cancer
    M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM，在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中，M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis)。
    M3258
  • HY-145879
    Nrf2 activator-2

    		Keap1-Nrf2 Cancer
    Nrf2 activator-2 (compound O15) 是一种蛇床子素衍生物，一种有效的 Nrf2 激动剂，在 293 T 细胞中的 EC50 为 2.9 μM。Nrf2 activator-2有效抑制 Keap1 和 Nrf2 的相互作用，从而显示出对 Nrf2 的激活作用。Nrf2 activator-2 显示细胞中泛素化 Nrf2 水平显着降低。
    Nrf2 activator-2
  • HY-W111581
    Copper(II) diethyldithiocarbamate
    1 篇文献验证

    Diethyldithiocarbamic acid copper salt

    		 Apoptosis Caspase Cancer
    二乙基二硫羰氨酸铜盐 Copper(II) diethyldithiocarbamate (Diethyldithiocarbamic acid copper salt) 是一种铜 (II) 与二乙基二硫代氨基甲酸根的配位聚合物。Copper (II) diethyldithiocarbamate 可与 NPL4 紧密结合并诱导其聚集，从而破坏 p97-NPL4-UFD1 通路。Copper (II) diethyldithiocarbamate 会导致泛素化蛋白积累并阻碍废弃蛋白的降解，进而引发细胞 细胞凋亡 (apoptosis)。Copper (II) diethyldithiocarbamate 可抑制 MDA-MB-231 异种移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。Copper (II) diethyldithiocarbamate 可用于癌症相关研究，例如乳腺癌。
    Copper(II) diethyldithiocarbamate
  • HY-12929
    NSC756093

    SU093

    		 Pim Apoptosis Cancer
    NSC756093 (SU093) 是一种靶向 GBP1:PIM1 相互作用抑制剂。NSC756093 结合 GBP1-PIM1 的 Kd 值为 38 nM。NSC756093 可抑制卵巢癌细胞的增殖、减少其迁移、诱导 G1 期细胞周期阻滞并增加细胞凋亡 (apoptosis)。NSC756093 可降低细胞蛋白酶体活性、诱导泛素化蛋白积累，并在小鼠卵巢癌异种移植模型中抑制肿瘤进展和肺转移。NSC756093 可提高前列腺癌细胞对 Docetaxel (HY-B0011) 的敏感性，并使过表达 GBP1 的卵巢癌细胞对 Paclitaxel (HY-B0015) 增敏。NSC756093 可用于前列腺癌和卵巢癌的相关研究。
    NSC756093
  • HY-107412
    Proteasome inhibitor IX

    PS-IX; AM114

    		 Proteasome Cancer
    Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物，也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂，IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性，IC50 值为 1.49 μM，具有有效的抗癌活性。
    Proteasome inhibitor IX
  • HY-144634
    DDO-7263
    1 篇文献验证

    		 Keap1-Nrf2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物，是一种有效的 Nrf2-ARE 激活剂。DDO-7263 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2，从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后泛素化 Nrf2 的降解。DDO-7263 诱导 Nrf2 易位进入细胞核。DDO-7263 抑制 NLRP3 炎性体激活。DDO-7263 具有抗炎活性，并且有潜力用于神经退行性疾病(例如帕金森病 (PD)) 的研究。
    DDO-7263
  • HY-159808
    TCL1

    		Proteasome Cancer
    TCL1 是一种选择性非共价抑制剂，靶向蛋白酶体的 19S 调节颗粒 (19S RP) 中 Rpn-13 亚基的 Pru 结构域，IC50 值约为 26 μM。TCL1 干扰 Rpn-13 对泛素化蛋白的识别和转运，抑制蛋白酶体对蛋白质的降解，从而影响细胞内蛋白质代谢的平衡。TCL1 有望用于血液学恶性肿瘤的研究。
    TCL1
  • HY-158204
    CNB-001

    		Lipoxygenase Amyloid-β Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    CNB-001 是一种强效且具有口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂。CNB-001 可降低 5-LOX 的表达并提高蛋白酶体活性。CNB-001 能抑制可溶性 Amyloid-β 和泛素化聚集蛋白的积累。CNB-001 可抑制凋亡 (apoptosis)、活性氧 (ROS) 的产生，并稳定线粒体膜电位。CNB-001 能够减轻胰岛素抵抗并增加葡萄糖摄取。CNB-001 还具有抗缺血和抗炎作用。CNB-001 可用于炎症、神经系统和代谢性疾病的研究，如阿尔茨海默病、中风和糖尿病。
    CNB-001
  • HY-164689
    Cadmium pyrithione

    		Proteasome Cancer
    Cadmium pyrithione是一种金属化合物，具有抑制蛋白质去泛素酶活性。Cadmium pyrithione处理导致癌细胞和原代白血病细胞中泛素化蛋白质的显著积累。Cadmium pyrithione强效抑制了蛋白酶体去泛素酶（如USP14和UCHL5）的活性，但对20S蛋白酶体活性的抑制作用较小。Cadmium pyrithione的抗癌活性与通过半胱天冬酶激活诱导细胞凋亡有关。此外，Cadmium pyrithione抑制抑制了蛋白酶体功能，并在动物异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    Cadmium pyrithione
  • HY-P10873
    ST-CY14

    		Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Mitochondrial Metabolism Cancer
    ST-CY14 是 Nur77-PPARγ 相互作用的抑制剂，EC50 为 3.15 μM，可与 Nur77 结合（Kd=32 nM），阻止 Nur77 被 PPARγ 泛素化和降解，降低脂肪酸摄取和线粒体呼吸，并抑制 CD36 和 FABP4 的转录。ST-CY14 可抑制癌细胞 MCF7 和 MDA-MB-231 的增殖和迁移。ST-CY14 可在小鼠模型中抑制肿瘤生长和骨转移。
    ST-CY14
  • HY-180216
    USP1-IN-15

    		Deubiquitinase Cancer
    USP1-IN-15 是一种口服有效且具有选择性的 USP1 抑制剂，其 IC50 为 12.3 nM。USP1-IN-15 对 USP1 具有高度特异性，对所有脱靶去泛素化酶的抑制作用可忽略不计。 USP1-IN-15 可抑制细胞集落形成诱导 S 期阻滞，并稳定泛素化 PCNA。USP1-IN-15 还显示出协同抗增殖活性，并在体内实现了显著的肿瘤生长抑制。USP1-IN-15 可用于 BRCA 突变型乳腺癌的研究。
    USP1-IN-15
  • HY-W679138
    N,N-dimethyldithiocarbamate potassium

    		E1/E2/E3 Enzyme Heme Oxygenase (HO) Neurological Disease
    N,N-dimethyldithiocarbamate potassium 是一种泛素激活酶 E1 抑制剂。N,N-dimethyldithiocarbamate potassium 可抑制 E1 的激活，降低活化的泛素化 E1 (ub-E1) 水平。N,N-dimethyldithiocarbamate potassium 可提高细胞内铜水平，增强氧化应激，提升蛋白质羰基水平，上调 HO-1 的表达。N,N-dimethyldithiocarbamate potassium 可用于帕金森病的相关研究。
    N,N-dimethyldithiocarbamate potassium
  • HY-E71082
    (E3-independent) E2 Ubiquitin-conjugating enzyme

    		Biochemical Assay Reagents Others
    (E3-independent) E2 ubiquitin-conjugating enzyme (EC 2.3.2.24) 将单个泛素直接从泛素化的 E1 泛素激活酶转移到自身，再转移到受体蛋白的赖氨酸残基上，而无需 E3 泛素转移酶的参与。
    (E3-independent) E2 Ubiquitin-conjugating enzyme
  • HY-107412R
    Proteasome inhibitor IX (Standard)

    		Reference Standards Proteasome Cancer
    Proteasome inhibitor IX (Standard) 是 Proteasome inhibitor IX (HY-107412) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物，也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂，IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性，IC50 值为 1.49 μM，具有有效的抗癌活性。
    Proteasome inhibitor IX (Standard)
  • HY-116823
    Alloxan

    		Proteasome Reactive Oxygen Species (ROS) Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Alloxan 是一种 26S 和 20S 蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂和糖尿病诱导剂。Alloxan 可直接抑制纯化蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样和胰蛋白酶样肽酶活性。Alloxan 可通过破坏蛋白酶体功能诱导泛素化蛋白积累。Alloxan 会被胰腺 β 细胞摄取，升高 ROS 水平，触发坏死，减少胰岛素生成并诱导 β 细胞死亡。Alloxan 会诱导大鼠子代出现椎体组织损伤、软骨细胞紊乱和生长迟缓。Alloxan 可用于 1 型糖尿病的相关研究。
    Alloxan

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