盐酸阿比朵尔 原料及制剂技术转转

盐酸阿比朵尔 英文名：Arbidol Hydrochloride 中文别名:6-溴-4-(二甲氨甲基)-5-羟基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1H-吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐;盐酸阿比多尔;6-溴-4-(二甲氨甲基)-5-羟基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1H-吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐一水合物;盐酸阿米朵尔;盐酸阿比朵儿 分子式：C22H26BrClN2O3S 基本信息：盐酸阿比朵尔为类白色结晶性粉未，无引湿性，在甲醇中易溶，在冰醋酸中微溶，在水、稀盐酸和****试液中几乎不溶，熔点不明显，盐酸阿比朵尔在224与256nm的波长处有最大吸收，在245与285nm的波长处有最小吸收；水分为3.6%，炽灼残渣为0.06%，重金属未过百万分之十。 2. 注册类别 原料药：6类；片剂、胶囊：6类 3. 制剂 片剂或胶囊 每粒含有效成分盐酸阿比朵尔 50mg 或 100mg 4. 适应症 用于流感及其它急性呼吸道病毒感染。 5. 同类对比 盐酸阿比朵尔(英文：Arbidol)是一新的抗病毒药物，是前苏联药物化学研究中心研制的抗病毒新药，主要适应症是A类、B类流感病毒引起的流行性感冒，同时对其他一些呼吸道病毒感染可能也有抗病毒活性。1993年在俄罗斯首次上市，用于防治流行性感冒和其它急性呼吸道病毒感染。本品国外上市剂型为包衣片剂，每片含主药100毫克。 根据抗原性不同，流感病毒分为甲、乙、丙三型。由于流感病毒抗原性变异较快，所以人类无法获得持久的免疫力。对于流感的治疗，临床上多数是针对症状及预防继发感染，而缺乏病因治疗药。国内外的研究方向有三种：疫苗、干扰素和抗病毒化疗药物。由于流感病毒抗原的易变性和急性呼吸道病毒感染的多重性，造成开发疫苗难以逾越的障碍。而干扰素由于来源、给药剂量、副作用等原因，限制了它在流感防治上的应用。因此，开发抗病毒化疗药物是防治流感的重要方向。 目前临床上使用的抗病毒化疗药物仅有利巴韦林、金刚烷胺和金刚乙胺三种。其中，利巴韦林虽在大剂量时，对甲型和乙型流感病毒均有活性，但具有核苷类药物的致畸、致变毒性，可引起贫血及免疫抑制。而金刚烷胺和金刚乙胺仅对甲型流感有效，且易引起中枢神经系统毒性反应，从而降低了临床使用价值。 神经氨酸酶抑制剂-磷酸奥斯他韦（达菲）虽然也对A、B型流感病毒所致的流行性感冒都有效，但价格昂贵，并可能对神经系统产生不良影响。有报道指出，自2000 年以来，已经有12 名用过达菲的日本儿童因为精神系统不良反应而死亡。 6. 产品优势 盐酸阿比朵尔同其它抗病毒药物相比具有以下八大特点： 1）同时杀灭A、B型流感病毒； 2）阻止病毒融合与复制； 3）诱生干扰素，明显提高自身免疫力； 4）显著减轻流感症状，缩短流感病程； 5）阻止感后期综合症发生与发展； 6）流感流行期服用可有效预防流感； 7）体外试验，对SARS病毒和禽流感病毒有疗效； 8）口服方便，安全性高，依从性好。 7. 市场前景： 据我国卫生部第二次国家医疗卫生服务调查结果，急性鼻咽炎、流行性感冒、扁桃体炎及气管炎的综合发病率达0.6%，年患病例数为8000万人次。潜在用药市场容量可达40亿元人民币。其中流行性感冒的发病率为1.44%，总患病人数达1771万人,潜在市场总值8.9亿人民币。 抗病毒类药物是近年来发展起来的一大类药物，现已成为国内外医药市场令人瞩目的活跃药品之一。抗病毒药物的问世比抗生素晚15—20年，目前上市的该类药物只有20余种，仅为抗感染药物的十四分之一左右。目前应用于临床的该类药物中近2/3是抗疱疹病毒，如阿昔洛韦、泛昔洛韦等。抗流感病毒的西药品种很少，疗效确切的只有磷酸奥斯他韦，目前进口“达菲”每粒零售价为28.3元，5 天疗程10粒需要283元，国产品每粒定价为19.8元，5天疗程10粒需要198元；而盐酸阿比朵尔软胶囊每粒生产成本不到1元，如果每粒定价为3元，3天疗程18粒仅需要54元，更能为广大患者所接受。 8.知识产权情况 无申报专利障碍。 9原料药工艺路线及研究情况 可利用现有的关键中间体供应商，达到简化工艺，减低综合成本的目的。 目前原料工艺已开始放大，质量可控。杂质谱研究已经基本结束，可为申报、生产提供全部工艺。 10. 制剂处方工艺研究情况 可选剂型较多，客户可根据现有的厂房设备设施，结合市场优势进行选择。