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β-arrestin

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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天然产物

1

重组蛋白

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同位素标记物

4

抗体

3

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-119706
    Barbadin
    最多引用文献
    16 篇文献验证

    		 Apoptosis Arrestin Others
    Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂，β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC50 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, V2-vasopressin 和 angiotensin-II type-1 受体的内吞作用。Barbadin 可诱导凋亡。
    Barbadin
  • HY-108742
    Abaloparatide
    3 篇文献验证

    BA 058; BIM 44058

    		 PTHR Arrestin Metabolic Disease Cancer
    阿巴洛肽 Abaloparatide (BA 058) 是一种甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 类似物。Abaloparatide 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide 具有用于骨质疏松症研究的潜力。
    Abaloparatide
  • HY-103254
    ML221
    5 篇以上引用文献

    		 Arrestin Apelin Receptor (APJ) Neurological Disease
    ML221 是一种 apelin (APJ) 拮抗剂，抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC50 值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC80 值均为 10 nM。
    ML221
  • HY-14299
    Indacaterol
    5 篇文献验证

    		 Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    茚达特罗 Indacaterol 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol 还可用于心血管疾病的研究。
    Indacaterol
  • HY-175701
    CT-996

    RO7795081; RG6652

    		 Arrestin GLP Receptor Metabolic Disease
    CT-996 是一种具有口服活性的 GLP-1RA 激动剂，其 EC50 为 0.49 nM。CT-996 减少 β-arrestin 的募集和 GLP-1R 的内化。CT-996 在表达人类 GLP-1 受体的小鼠中抑制餐后血糖，并增强肥胖猴在静脉葡萄糖挑战中的葡萄糖刺激胰岛素分泌 (GSIS)。CT-996 可用于 2 型糖尿病 (T2D) 和肥胖症的研究。
    CT-996
  • HY-14299A
    Indacaterol maleate
    5 篇文献验证

    QAB149

    		 Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    马来酸茚达特罗 Indacaterol maleate (QAB149) 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol maleate 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol maleate 还可用于心血管疾病的研究。
    Indacaterol maleate
  • HY-P2141
    TRV-120027
    3 篇文献验证

    TRV027

    		 Angiotensin Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
    TRV-120027
  • HY-145404
    Mitragynine pseudoindoxyl
    1 篇文献验证

    		 Opioid Receptor Metabolic Disease
    Mitragynine pseudoindoxyl 是一种口服有效的 μ-阿片受体 (MOR-1，Ki=0.8 nM) 的强效激动剂，和 δ-阿片受体 (DOR-1，Ki=3.0 nM) 的拮抗剂。Mitragynine pseudoindoxyl 对 κ-阿片受体 (KOR-1，Ki=24 nM) 具有中等亲和力，且不招募 β-arrestin-2，通过 G 蛋白介导的信号通路发挥作用，无 β-arrestin-2 相关激活。Mitragynine pseudoindoxyl 通过 μ 激动/δ 拮抗的混合作用机制产生强效疼痛减轻活性，且物理依赖性、呼吸抑制、便秘等副作用低，无奖赏或厌恶行为。Mitragynine pseudoindoxyl 能够减少运动过度，抑制 GI 转运和增强特性，是具有潜力的疼痛缓解剂。
    Mitragynine pseudoindoxyl
  • HY-117295A
    7-Fluorotryptamine hydrochloride

    		Arrestin Inflammation/Immunology Cancer
    7-Fluorotryptamine hydrochloride 是 GPRC5A 的有效激动剂。7-Fluorotryptamine hydrochloride 诱导 GPRC5A 介导的 β-arrestin 募集。7-Fluorotryptamine hydrochloride 可用于免疫和癌症信号通路研究。
    7-Fluorotryptamine hydrochloride
  • HY-162495
    IDOR-1117-2520

    		CCR Calcium Channel Arrestin P-glycoprotein Inflammation/Immunology Cancer
    IDOR-1117-2520 是一种口服有效的、强效的、选择性的、可逆的 CCR6 拮抗剂。IDOR-1117-2520 在表达重组人 CCR6 的细胞中，可拮抗 CCL20 介导的钙离子流 (IC50 = 63 nM)，并抑制 β-arrestin 募集至人 CCR6 (IC50 = 30 nM)。IDOR-1117-2520 是 P-gp/MDR1 的底物。IDOR-1117-2520 可用于自身免疫性疾病和皮肤炎症研究。
    IDOR-1117-2520
  • HY-P2106
    Elabela(19-32)
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    		 Arrestin Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    Elabela(19-32) 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) 激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) 诱导受体内在化，降低动脉压，对心脏产生正性肌力作用。
    Elabela(19-32)
  • HY-P1102
    TC14012
    4 篇文献验证

    		 CXCR HIV Infection Cancer
    TC14012 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 19.3 nM。TC14012 是有效的 CXCR7 激动剂，可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7，EC50 为 350 nM。TC14012 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
    TC14012
  • HY-136390
    ML417
    1 篇文献验证

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    ML417 是一种选择性的，可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 激动剂，EC50 为 38 nM。ML417 促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化，对其他 GPCR 介导的信号传导影响最小。ML417 对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护作用。
    ML417
  • HY-P1682A
    Balixafortide TFA
    1 篇文献验证

    POL6326 TFA

    		 CXCR Arrestin Cancer
    Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。
    Balixafortide TFA
  • HY-122246
    ML192

    		GPR55 PKC ERK Arrestin Metabolic Disease
    ML192 是一种选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。
    ML192
  • HY-128121
    MLS1547

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    MLS1547 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂。MLS1547 刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导，EC50 值为 0.37 μM。MLS1547 可作为多巴胺 (DA) 刺激的 β-arrestin 募集到 D2R 的拮抗剂 (IC50=9.9 μM)。
    MLS1547
  • HY-W010907
    Pamoic acid disodium
    4 篇文献验证

    		 GPR35 ERK Neurological Disease
    棕榈酸 二钠盐 Pamoic acid disodium 是一种有效的 GPR35 激动剂，EC50 值为 79 nM。Pamoic acid disodium 诱导 GPR35 内在化并激活 ERK1/2，EC50 值分别为 22 nM 和 65 nM。Pamoic acid disodium 有效地将 β-arrestin2 募集到 GPR35，并具有抗伤害感受的作用。
    Pamoic acid disodium
  • HY-111385
    UNC9994 hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 Dopamine Receptor 5-HT Receptor Arrestin Neurological Disease
    UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的 β-arrestin 偏向的多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂，可选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。对 D2R 的 Ki 值为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 也是 Gi 调节 cAMP 产生的拮抗剂和 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9994 hydrochloride 具有稳定精神效果。
    UNC9994 hydrochloride
  • HY-P1682
    Balixafortide
    1 篇文献验证

    POL6326

    		 CXCR Arrestin Cancer
    Balixafortide (POL6326) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。
    Balixafortide
  • HY-123813
    CCX-777

    		Arrestin Cancer
    CCX-777 是 β-arrestin-2 招募到 ACKR3 (非典型趋化因子受体 3) 的部分激动剂。
    CCX-777
  • HY-19835
    LY2922470

    		Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    LY2922470 是一种口服有效的 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40) 选择性激动剂，可激活 GPR40 介导的 β-Arrestin 募集，EC50 分别为 7 nM（human GPR40）、1 nM（mouse GPR40）和 3 nM（rat GPR40）。LY2922470 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    LY2922470
  • HY-P2106A
    Elabela(19-32) TFA
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    		 Apelin Receptor (APJ) Arrestin Cardiovascular Disease
    Elabela(19-32) TFA 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) TFA 激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) TFA 诱导受体内在化，降低动脉压，对心脏产生正性肌力作用。
    Elabela(19-32) TFA
  • HY-100677
    VUF11207
    3 篇文献验证

    		 CXCR Endocrinology
    VUF11207 (Compound 29) 是一种 CXCR7 激动剂和高效 CXCR7 (pKi 为 8.1) 配体，可诱导 CXCR7 的 β-arrestin2 募集 (pEC50 为 8.8) 和随后的内在化 (pEC50 为 7.9)。
    VUF11207
  • HY-108742A
    Abaloparatide TFA
    3 篇文献验证

    BA 058 TFA; BIM 44058 TFA

    		 Arrestin PTHR Metabolic Disease Endocrinology Cancer
    阿巴洛肽三氟乙酸盐 Abaloparatide TFA (BA 058 TFA) 是一种甲状旁腺激素受体 1 PTHR1 类似物。Abaloparatide TFA 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide TFA 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide TFA 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide TFA 具有用于骨质疏松症研究的潜力。
    Abaloparatide TFA
  • HY-117829
    UNC9994
    2 篇文献验证

    		 Dopamine Receptor 5-HT Receptor Histamine Receptor Arrestin Neurological Disease
    UNC9994 是 Aripiprazole 的类似物，是一种功能选择性 β-阻遏蛋白偏向的多巴胺 D2 受体(β-arrestin-biased dopamine D2 receptor) 激动剂，对于 β-阻遏蛋白-2 向 D2 受体的募集的 EC50 <10 nM。UNC9994 同时是 β-arrestin-2 易位的部分激动剂和 Gi 调节的 cAMP 产生的拮抗剂。具有抗精神病活性。
    UNC9994
  • HY-P2197
    ELA-11(human)

    		Apelin Receptor (APJ) Arrestin Inflammation/Immunology
    ELA-11(human)，一种多肽，是人类 apelin 受体的完全激动剂，pKi 值为 7.85。ELA-11(human) 可完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生并刺激 β-arrestin 募集。
    ELA-11(human)
  • HY-120920
    UNC9995

    		Dopamine Receptor Inflammation/Immunology
    UNC9995 是多巴胺受体 Drd2 的激动剂。UNC9995 通过增强 β-arrestin2-NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体激活，从而防止神经元变性。此外，UNC9995 激活 Drd2/β-arrestin2 信号以阻止由 JAK/STAT3 诱导的炎症相关基因转录。UNC9995 还改善小鼠模型的抑郁行为，并改善星形胶质细胞功能障碍。
    UNC9995
  • HY-119486A
    (Rac)-Tavapadon

    (Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751

    		 Dopamine Receptor Arrestin Neurological Disease
    (Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的，选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用，在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50=0.8 nM; β-arrestin2, EC50=68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。
    (Rac)-Tavapadon
  • HY-15705
    GPR35 agonist 2

    		GPR35 Arrestin Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    GPR35 agonist 2 是一种有效的 GPR35 激动剂。在 β-arrestin 和 Ca2+ 释放试验中，GPR35 agonist 2 的 EC50 值分别为 26 和 3.2 nM。
    GPR35 agonist 2
  • HY-156157
    GPR55 agonist 4

    		GPR55 Cancer
    GPR55 agonist 4 (Compound 28) 是一种 GPR55 激动剂 (EC50: 131 nM，hGPR55 和 rGPR55 为 1.41 nM)。GPR55 agonist 4 诱导 β-arrestin 招募至人 GPR55
    GPR55 agonist 4
  • HY-156107
    GPR55 agonist 3

    		GPR55 Cancer
    GPR55 agonist 3 (Compound 26) 是一种 GPR55 激动剂（EC50: 对 hGPR55 和 rGPR55 分别为 0.239 nM，1.76 nM)。GPR55 agonist 3 诱导 β-arrestin 募集至人 GPR55 (EC50: 6.2 nM)。
    GPR55 agonist 3
  • HY-P2249
    ELA-21 (human)

    		Arrestin Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    ELA-21 (human) 是一种 apelin 受体激动剂，pKi 为 8.52。ELA-21 (human) 在亚纳摩尔效价下，完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生，并刺激 β-arrestin 募集。ELA-21 (human) 也是 G 蛋白依赖性和非依赖性途径的激动剂。
    ELA-21 (human)
  • HY-106481
    Bufrolin

    		GPR35 Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    Bufrolin 是 Cromoglycate (组胺释放抑制剂) 类似物，是一种高效的 GPR35 激动剂。Bufrolin 促进 β-arrestin-2 与人 GPR35a 或大鼠 GPR35 之间的相互作用。Bufrolin 还可以作为抗过敏性肥大细胞稳定剂，抑制内化肽诱导的抗炎反应。Bufrolin 作为一种抗炎剂，可用于内化肽连接药剂的药物递送研究。
    Bufrolin
  • HY-14299AR
    Indacaterol maleate (Standard)

    QAB149 (Standard)

    		 Reference Standards Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    马来酸茚达特罗 (标准品) Indacaterol (maleate) (Standard)是 Indacaterol (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indacaterol maleate (QAB149) 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol maleate 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol maleate 还可用于心血管疾病的研究。
    Indacaterol maleate (Standard)
  • HY-P2141A
    TRV-120027 TFA
    3 篇文献验证

    		 Angiotensin Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
    TRV-120027 TFA
  • HY-155480
    PSB-22034

    		Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Inflammation/Immunology
    PSB-22034 (compound 30d) 是 MRGPRX4 的选择性激动剂，在 Ca2+ 实验和 β-arrestin 实验中的 EC50s 分别为 11.2 nM 和 30.0 nM。
    PSB-22034
  • HY-145278
    RXFP3/4 agonist 2

    		RXFP Receptor Neurological Disease
    RXFP3/4 agonist 2 是一种有效的非肽双 RXFP3/4 激动剂 (EC50=3.1 和2.7 nM)。RXFP3/4 agonist 2 也能有效促进 RXFP3 和 β-arrestin-2 之间的相互作用，EC50 值在 10-22 nM 范围内。
    RXFP3/4 agonist 2
  • HY-14299R
    Indacaterol (Standard)

    		Reference Standards Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    茚达特罗 (标准品) Indacaterol (Standard)是 Indacaterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indacaterol 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol 还可用于心血管疾病的研究。
    Indacaterol (Standard)
  • HY-175231
    ST171

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    ST171 是一种双效 5-HT1AR 激动剂，其 Ki 为 0.41 nM。ST171 选择性激活 Gi/o 信号通路，并抑制 5-HT1AR 介导的 cAMP 积累，而无 Gs 激活和边际 β-arrestin 募集。T171 可降低慢性神经性疼痛和炎症性疼痛小鼠模型中的超敏反应。ST171 可用于疼痛研究。
    ST171
  • HY-110302
    6'-GNTI dihydrochloride

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    6'-GNTI dihydrochloride ，一种 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂，在 β-arrestin2 募集过程中，显示出对 G 蛋白介导的信号激活的偏向。6'-GNTI dihydrochloride 只激活纹状体神经元的 Akt 通路。
    6'-GNTI dihydrochloride
  • HY-147751
    APJ receptor agonist 6

    		Arrestin Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    APJ receptor agonist 6 (compound 9) 是一种有效的 APJ (apelin 受体)激动剂，其 Ki 为 0.059 μM。APJ receptor agonist 6 对钙 (calcium)、cAMP 和 β-arrestin 的 EC50 分别为 0.800、0.844 和 6.22 μM。
    APJ receptor agonist 6
  • HY-175818
    APJ antagonist-1

    		Apelin Receptor (APJ) Cancer
    APJ antagonist-1 是一种 apelin 受体 (APJ) 拮抗剂。APJ antagonist-1 具有强效的 β-arrestin 抑制作用，IC50 为 3.1 μM。APJ antagonist-1 选择性抑制 APJ 过表达的癌细胞，并抑制 apelin 诱导的内皮细胞迁移。APJ antagonist-1 具有较高的代谢稳定性。APJ antagonist-1 可用于卵巢癌和肿瘤血管生成的研究。
    APJ antagonist-1
  • HY-175306
    GPR183 inverse agonist-1

    		EBI2/GPR183 Arrestin Inflammation/Immunology Cancer
    GPR183 inverse agonist-1 (Compound 78) 是一种 GPR183 反向激动剂。GPR183 inverse agonist-1 可抑制 GPR183 介导的 Gi 激活和 β-arrestin2 募集，并阻断 PBMC 迁移。GPR183 inverse agonist-1 可用于炎症、自身免疫和肿瘤疾病研究。
    GPR183 inverse agonist-1
  • HY-175504
    MLS6357

    		Dopamine Receptor PERK Neurological Disease
    MLS6357 是一种 D3 多巴胺受体 (D3R) 选择性正变构调节剂-拮抗剂 (PAM-antagonist)。MLS6357 在 D3R 介导和基于 BRET 的 β-Arrestin 募集试验中表现出拮抗活性，IC50 值分别为 13 和 14 μM，对其他 DAR亚型 (D1R、D2R、D4R 和 D5R) 几乎无活性 (IC50 > 100 μM)。MLS6357 在 D3R 介导的 Go-BRET 试验中也表现出拮抗活性，IC50 为 17 μM。MLS6357 可用于研究包括物质使用障碍在内的神经精神疾病。
    MLS6357
  • HY-178323
    MW073

    		5-HT Receptor Arrestin Neurological Disease
    MW073 是一种高选择性、口服有效的 5-HT2BR 拮抗剂 (IC50 = 70 nM)。MW073 通过浓度依赖性地抑制受体活性和 β-arrestin-1 募集发挥作用。MW073 可改善阿尔茨海默病 (AD) 小鼠模型的突触可塑性和行为缺陷，包括攻击行为。MW073 可用于阿尔茨海默病相关研究[1][2]。
    MW073
  • HY-113689
    GAT211

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    GAT211 是一种大麻素 1 受体 (CB1R) 正变构调节剂 (PAM)，pKb 为 7.26。GAT211 对 cAMP 和 β-arrestin2 的 EC50 分别为 260 nM，650 nM。GAT211 可用于神经性和/或炎症性疼痛的研究。
    GAT211
  • HY-P1102A
    TC14012 TFA

    		CXCR HIV Infection Cancer
    TC14012 TFA 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 19.3 nM。TC14012 TFA 是有效的 CXCR7 激动剂，可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7，EC50 为 350 nM。TC14012 TFA 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
    TC14012 TFA
  • HY-175001
    D1/D5 Receptor agonist-1

    		Dopamine Receptor Arrestin Neurological Disease
    D1/D5 Receptor agonist-1 是一种具有血脑屏障通透性并且具有口服活性的 D1/D5 受体 (D1/D5 receptor) 激动剂。D1/D5 Receptor agonist-1 在 cAMP 途径和 β-arrestin 募集方面保持显著疗效，其 EC50 值分别为 3.7 nM (D1R cAMP)、91 nM (D1R β-arrestin)、129 nM (D1R 内化)，对 D1R 结合亲和力的 Ki 值为 111 nM。D1/D5 Receptor agonist-1 在大鼠中抑制 L-DOPA (HY-N0304) 诱导的运动障碍中的 β-arrestin 信号传导。D1/D5 Receptor agonist-1 可用于帕金森病的研究。
    D1/D5 Receptor agonist-1
  • HY-178203
    AM12814

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    AM12814 是一种强效的部分 CB1 和 CB2 激动剂，其 Ki 值分别为 0.7 nM 和 3.4 nM。AM12814 能够抑制 cAMP 的积累，并募集 β-arrestin 2。AM12814 具有拟大麻效应。AM12814 可用于神经系统疾病的研究，如僵住症。
    AM12814
  • HY-179471
    PSB-17365

    		GPR84 Inflammation/Immunology
    PSB-17365 是一种强效的 GPR84 受体激动剂，在 cAMP 积累测定和 β-arrestin 2 募集测定中的 EC50 值分别为 2.5 nM 和 100 nM。
    PSB-17365

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