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ALK PROTAC

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By Targets:	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (26) Ligands for Target Protein for PROTAC (3) PROTAC Linkers (3) Akt (1) Apoptosis (7) c-Met/HGFR (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) EGFR (5) ERK (3) HyT (1) IGF-1R (1) Ligands for E3 Ligase (1) PROTACs (26) ROS Kinase (1) STAT (2) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (1) Trk Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (37) Neurological Disease (1)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1) 炔烃 (2) PROTAC合成 (2)

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Targets Recommended: PROTAC Linkers PROTAC-Linker Conjugates for PAC Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Ligands for Target Protein for PROTAC

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-W040304

Alkynyl Palmitic Acid 3 篇文献验证 ALK-C16	PROTAC Linkers	Cancer
Alkynyl Palmitic Acid (Alk-C16) 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。Alkynyl Palmitic Acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-112155

MS4078 4 篇文献验证	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
MS4078 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (*ALK) PROTAC* (降解物)，结合 ALK，K_d 为 19 nM。

HY-122582

TL13-12	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
TL13-12 是一种强效的 **ALK-PROTAC 降解物，抑制 ALK 活性，其 IC₅₀ 值为 0.69 nM，并促进其他激酶的降解，包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1，其 IC₅₀ 值分别为 13.5 nM、5.74 nM、18.4 nM 和 65 nM。TL13-12 由 TAE684 (HY-10192) 和 Cereblon** 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。

HY-112156

MS4077	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
MS4077 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (*ALK) PROTAC* (降解物)，结合 ALK, K_d 为 37 nM。

HY-123919

TL13-112 2 篇文献验证	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
TL13-112 是一种有效的选择性 **ALK-PROTAC 降解物，可抑制 ALK 活性，IC₅₀ 值 0.14 nM，并促进包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1 在内的其他激酶的降解，IC₅₀ 值分别 8550 nM、42.4 nM、25.4 nM 和 677 nM。TL13-112 由 Ceritinib (HY-15656) 和 Cereblon** 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。

HY-160506

PRO-6E	PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis	Cancer
PRO-6E 是一种具有口服活性的以 Cereblon 配体为基础的 *PROTAC，可以降解 MET，在 1 μM 的浓度下对 MKN-45 细胞中 MET 的最大降解率为 81.9% 。PRO-6E 在体内外抑制肿瘤生长。PRO-6E 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞(结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-103596), Black: linker；Pink: ALK*/c-Met 抑制剂 Crizotinib (HY-50878))。

HY-174368

PROTAC EML4-ALK Degrader-1 Pro-BA	PROTACs Apoptosis Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
PROTAC EML4-ALK Degrader-2 (Pro-BA) 是一种具有选择性和口服有效的无连接子的 EML4-ALK PROTAC 降解剂，在 H1322 细胞中的 DC₅₀ 为 74 nM，T_1/2 为 8 h。PROTAC EML4-ALK Degrader-2 依赖于 GID4 和蛋白酶体途径促进靶蛋白的泛素化，导致细胞凋亡apoptosis。PROTAC EML4-ALK Degrader-2 可用于癌症的研究。(粉色: EML4-ALK 配体 (HY-40114); 蓝色: GID4 配体 (HY-150908))

HY-171825

SIAIS001	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
SIAIS001 是一种 CRBN 依赖的 **ALK PROTAC 降解剂，其 DC₅₀** 值为 3.9 nM。SIAIS001 通过泛素-蛋白酶体系统诱导 ALK 蛋白降解。SIAIS001 可诱导细胞周期 G1/S 期阻滞并抑制癌细胞增殖。SIAIS001 可用于间变性大细胞淋巴瘤的相关研究。

HY-159147

SIAIS039	PROTACs ROS Kinase Apoptosis	Cancer
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 特异性的 *PROTAC，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC₅₀* 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。

HY-147219A

SIAIS164018 hydrochloride	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis	Cancer
SIAIS164018 hydrochloride 是一种 *PROTAC* *ALK* 和 EGFR 降解剂，对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC₅₀ 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 hydrochloride 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭，引起细胞阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 hydrochloride 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。

HY-W754809

ALK ligand-1	Ligands for Target Protein for PROTAC Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK ligand-1 是一种 *ALK* 配体，可用于合成 PROTAC ALK degrader-4 (HY-175527)。

HY-161749

PROTAC ALK degrader-1	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
PROTAC ALK degrader-1 (compound B1) 是一种基于 PROTACs 的 *ALK* 降解剂，在 H3122 EML4-ALK 中的 DC₅₀ 为 26 nM。PROTAC ALK degrader-1 可用于合成具有优异生物利用度的 PROTAC ALK degrader-2 (HY-161750)。

HY-147219

SIAIS164018	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis	Cancer
SIAIS164018 是一种基于 *PROTAC* 的 *ALK* 和 EGFR 降解剂，对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC₅₀ 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭，引起细胞阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。

HY-169481

AP-1	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
AP-1 是一种靶向*间变性淋巴瘤激酶（ALK）的 PROTAC。AP-1 由 PROTAC* 靶蛋白配体 CS-1243648 (HY-169482)（红色部分）、E3 连接酶配体 Pomalidomide (HY-10984)（蓝色部分）和 PROTAC Linker 2-(Tert-Butoxy)-2-oxoacetic acid (HY-W687662)（黑色部分）组成。

HY-168551

PROTAC ALK degrader-3	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
PROTAC ALK degrader-3 (4B) 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 *ALK* 降解剂，可有效诱导 Karpas 299 细胞 ALK 融合蛋白的持久降解和下游通路的强烈抑制，IC₅₀ 为 119.33 nM。PROTAC ALK degrader-3 具有抗肿瘤活性。(Structure Note: PINK, ALK Inhibitor (HY-15656); Blue,E3 (HY-W023573); Black, linker (HY-168552))。

HY-174315

WZH-17-002	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Akt ERK	Cancer
WZH-17-002 是一种基于 WZH-15-125 的 *ALK* *PROTAC* 降解剂，DC₅₀ 为 25 nM。WZH-17-002 可增强对耐药性 Lorlatinib (HY-12215) 的 ALK 化合物突变活性。WZH-17-002 显著减少 ALK 融合非小细胞肺癌 (NSCLC) 的耐药性，并抑制 EML4-ALK G1202R/L1196 M 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：ALK ligand (HY-174314)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker (HY-174316)

HY-161750

PROTAC ALK degrader-2	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
PROTAC ALK degrader-2 (B1-PEG) 是一种基于 PROTACs 的 *ALK* 降解剂，在 H3122 EML4-ALK DC50 (GSH+) 中的 DC₅₀ 为 45 nM。PROTAC ALK degrader-2 通过聚乙二醇化，可在水中自组装成胶束，并在肿瘤特异性高 GSH 环境中释放其活性形式。

HY-174314

WZH-15-125	Ligands for Target Protein for PROTAC Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
WZH-15-125 是一种强效的 *ALK* 抑制剂。WZH-15-125 可有效地克服耐药性，特别是复合 *ALK* 突变。WZH-15-125 对 Lorlatinib (HY-12215) 耐药的高度难治性 G1202R/L1196M 突变的 IC₅₀ 为 101.7 nM。WZH-15-125 可作为 PROTAC 靶蛋白配体，合成 PROTAC WZH-17-002 (HY-174315)。WZH-15-125 能够用于非小细胞肺癌的研究。

HY-177945

MS99-β-Gal Gal-MS99	PROTACs	Cancer
MS99-β-Gal (Gal-MS99) 是一种半乳糖修饰的 NPM-ALK PROTAC 降解剂。MS99-β-Gal 仅在衰老癌细胞中被 SA-β-半乳糖苷酶 (SA-β-gal) 和酯酶水解，释放出 MS99，特异性降解 NPM-ALK 融合蛋白。MS99-β-Gal 对衰老的 Karpas 299 细胞的 IC₅₀ 值为 454.8 nM，显著低于对正常 Karpas 299 细胞 (IC₅₀ = 2.162 μM)。MS99-β-Gal 可用于癌症研究。

HY-168552

3-Hydroxyazetidine-Cyclohexanol	PROTAC Linkers	Cancer
3-Hydroxyazetidine-Cyclohexanol 是一种 *PROTAC* 连接子，可用于合成 ALK PROTAC (HY-168551)。

HY-168553

3-Hydroxyazetidine-Cyclohexanol-5-Aminothalidomide	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
3-Hydroxyazetidine-Cyclohexanol 是一种 E3 泛素连接酶配体-连接子偶联物，可用于合成 ALK PROTAC (HY-168551)。

HY-175271

JWJ-01-378	PROTACs Trk Receptor ERK	Cancer
JWJ-01-378 是一种选择性 TRK *PROTAC* 降解剂。JWJ-01-378 可有效降解 WT 型 TRK 和 TPM3-TRKA 融合蛋白，并抑制下游 pERK 信号传导，但对 TRK 抑制剂耐药突变体和 ALK 融合蛋白的降解效果有限。JWJ-01-378 可有效抑制癌细胞增殖。粉色：TRK ligand (HY-160520)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-103596)；黑色：linker

HY-180956

PROTAC ALK degrader-5	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) STAT	Cancer
PROTAC ALK degrader-5 (Compound 17) 是一种高效的 **ALK PROTAC** 降解剂，其对于 EML4-ALK 和 NPM-ALK 为 27.4 nM 和 116.5 nM。PROTAC ALK degrader-5 对 H3122 和 Karpas 299 具有强效的抗增殖活性。PROTAC ALK degrader-5 有效抑制 *ALK* 和 STAT3 的磷酸化。PROTAC ALK degrader-5 可用于研究 ALK 驱动型恶性肿瘤，如人非小细胞肺癌和间变性大细胞淋巴瘤。

HY-179732

PROTAC ALK degrader-4	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) IGF-1R ERK STAT	Cancer
PROTAC ALK degrader-4 (Compound B8) 是一种 **ALK PROTAC 降解剂，其 DC₅₀** 为 445.25 nM。PROTAC ALK degrader-4 对 NCI-H2228 和 NCI-H3122 表现出良好的抗增殖活性。PROTAC ALK degrader-4 导致 390 个蛋白显著下调，包括 IGF-1R 及其下游蛋白，如 ERK1/2 和 STAT3。PROTAC ALK degrader-4 可用于研究肺腺癌。(粉色：ALK 配体 (HY-15656)；蓝色：CRBN 配体 (HY-179733)；黑色：连接子)。

HY-147206D

Biotin-PEG5000-Alk	PROTAC Linkers	Cancer
Biotin-PEG5000-Alk 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Biotin-PEG5000-Alk 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-169482

ALK protein ligand-1	Ligands for Target Protein for PROTAC Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK protein ligand-1 (Compound A1)，间变性淋巴瘤激酶 (*ALK) 蛋白配体，是一种 PROTAC* 靶蛋白配体 (*Ligands for Target Protein for PROTACs)，对 ALK* 具有抑制作用。ALK protein ligand-1 可以用于合成 AP-1 (HY-169481)。

HY-175527

ALK degrader 2	HyT Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis	Cancer
ALK degrader 2 是一种具有口服活性的 *ALK* 降解剂，降解 EML4-ALK 蛋白水平 (DC₅₀ = 8 nM) 和核磷蛋白 (NPM)-ALK 蛋白水平 (DC₅₀ = 102 nM)。ALK degrader 2 通过 Hsp70 伴侣系统和泛素-蛋白酶体途径介导 *ALK* 降解。ALK degrader 2 在 H3122 细胞中诱导显著的 S 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。ALK degrader 2 在 H3122 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。ALK degrader 2 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。(粉色: ALK 配体 (HY-W754809), 蓝色: Hyt 配体 (HY-W013021), 黑色: 连接子 (HY-Y1760), ALK 配体-连接子偶联物 (HY-175528))。

HY-175528

ALK ligand-Linker Conjugate 1	Target Protein Ligand-Linker Conjugates Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK ligand-Linker Conjugate 1 是一种 *ALK* 配体-连接子偶联物，可用于合成 PROTAC ALK degrader-4 (HY-175527)。

HY-180972

PROTAC EML4-ALK Degrader-2	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
PROTAC EML4-ALK Degrader-2 是一种 EML4-ALK *PROTAC* 降解。PROTAC EML4-ALK Degrader-2 对 *ALK* 表现出强效的选择性抑制活性，其 IC₅₀ 为 1.6 nM。PROTAC EML4-ALK 对 IGF1R、INSR、FLT3 和 FGFR2 表现出选择性。 PROTAC EML4-ALK Degrader-2 在体外和体内均具有抗癌活性。PROTAC EML4-ALK Degrader-2 可用于非小细胞肺癌 (NSLC)，肺癌和宫颈癌的研究。

HY-146022

SIAIS117	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
SIAIS117 是一种有效的 Brigatinib-PROTAC 降解剂。SIAIS117 是一种基于Brigatinib 和 VHL-1 结合的 **ALK PROTAC*。SIAIS117 能有效降解 ALK* G1202R 点突变SIAIS117可阻断 SR 和 H2228 癌细胞株的生长。SIAIS117 具有潜在的小细胞肺癌的抗增殖能力。

HY-183718

M4K3250	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Neurological Disease Cancer
M4K3250 是一种选择性的 **ALK2 PROTAC 降解剂，其 pDC₅₀** 为 7.9。M4K3250 可诱导 ALK2 与 E3 泛素连接酶 CRBN 形成三元复合物，进而导致 ALK2 降解并抑制 ALK2 的活性。M4K3250 在胶质母细胞瘤细胞中表现出细胞毒性。M4K3250 可用于胶质母细胞瘤的相关研究。

HY-180970

TD-004	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
TD-004 是一种强效的 *ALK* *PROTAC* 降解剂。TD-004 具有抗 *ALK* 抑制活性，其 IC₅₀ 为 0.11 µM，并能选择性抑制 SU-DHL-1 和 H3122 细胞 (ALK 阳性癌细胞) 的增殖，其 IC₅₀ 分别为 0.058 µM 和 0.28 µM。TD-004 通过招募 VHL E3 连接酶并利用蛋白酶体途径来诱导 ALK 融合蛋白的降解。在体内，TD-004 表现出显著的肿瘤生长抑制作用和良好的安全性。TD-004 可用于间变性大细胞淋巴瘤和非小细胞肺癌的研究。

HY-179733

CRBN ligand-191	Ligands for E3 Ligase	Cancer
CRBN ligand-191 是一种 E3 连接酶配体，可以用于合成 PROTACs，如 PROTAC ALK degrader-4 (HY-179732)。

HY-183717

M4K3233		Cancer
M4K3233 是一种选择性的 **ALK2 PROTAC 降解剂，其 pDC₅₀ 为 7.3，pIC₅₀ 为 6.6。M4K3233 可募集 CRBN** 与 ALK2 形成三元复合物，通过蛋白酶体和溶酶体途径介导 ALK2 降解。M4K3233 可诱导 RIPK2 中度下调以及 SIK3 显著下调。M4K3233 可用于胶质母细胞瘤的相关研究。

HY-180966

Gly-PEG3-BA	PROTACs EGFR	Cancer
Gly-PEG3-BA 是一种靶向 EML4-ALK 的 *PROTAC* 降解剂。Gly-PEG3-BA 在 H3122 细胞 (EML4-ALK 阳性细胞) 中可有效降解 EML4-ALK 蛋白，其 DC₅₀ 为 0.50 μM；Gly-PEG3-BA 在 H1975 细胞 (EGFR L858R/T790M 双突变细胞) 中能显著降低 EGFR 突变体 (L858R/T790M) 的蛋白水平，对应的 DC₅₀ 值为 20.15 μM。此外，Gly-PEG3-BA 对 H3122 细胞与 H1975 细胞均具有强效抗增殖活性，其 IC₅₀ 分别为 0.84 μM 与 20.74 μM。Gly-PEG3-BA 可用于非小细胞肺癌的相关研究。

HY-180965

Pro-PEG3-BA	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis	Cancer
Pro-PEG3-BA 是一种靶向 EML4-ALK/EGFR 的 PROTAC 降解剂，可分别以DC⁵⁰ 为 0.42 μM 和 13.50 μM 降解 EML4-ALK 与 EGFR 突变体 (L858R/T790M)。Pro-PEG3-BA 在体外实验中能够抑制非小细胞肺癌细胞的增殖，并诱导细胞发生周期阻滞与凋亡 (apoptosis)。Pro-PEG3-BA 具有良好的安全性特征，且在体内实验中可通过重新调控泛素-蛋白酶体系统降低 EML4-ALK 蛋白的表达水平。Pro-PEG3-BA 具备用于非小细胞肺癌的研究。

HY-180964

Lys-PEG3-BA	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR	Cancer
Lys-PEG3-BA 是一种靶向 EML4-ALK/EGFR 的 *PROTAC* 降解剂，其对 H3122 细胞 (表达 EML4-ALK 融合蛋白) 和 H1975 细胞 (携带 EGFR L858R/T790M 双突变) 的 DC₅₀ 分别为 1.32 μM 与 19.66 μM。体外实验中，Lys-PEG3-BA 可通过重新调控泛素-蛋白酶体系统，抑制非小细胞肺癌细胞的增殖。Lys-PEG3-BA 可用于非小细胞肺癌的相关研究。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-W040304

Alkynyl Palmitic Acid 3 篇文献验证 ALK-C16		炔烃 PROTAC合成
Alkynyl Palmitic Acid (Alk-C16) 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。Alkynyl Palmitic Acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-159147

SIAIS039		叠氮化物
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 特异性的 *PROTAC，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC₅₀* 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。

HY-147206D

Biotin-PEG5000-Alk		炔烃 PROTAC合成
Biotin-PEG5000-Alk 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Biotin-PEG5000-Alk 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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