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GSK3β

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抑制剂 & 激动剂

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荧光染料

3

生化试剂

10

多肽产品

37

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5

重组蛋白

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GMP Molecules

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10514
    BX795
    35 篇以上引用文献

    PDK-1 IKK Autophagy Cancer
    BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。同时,BX795 为有效、相对特异性的TBK1IKKε 的抑制剂,IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC,c-Kit,GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
    BX795
  • HY-12012
    SB 216763
    40 篇以上引用文献

    GSK-3 Autophagy Neurological Disease Cancer
    SB 216763是有效,选择性和ATP竞争性的 GSK-3 抑制剂,抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50 为34.3 nM。
    SB 216763
  • HY-10590
    TWS119
    30 篇以上引用文献

    Wnt GSK-3 Autophagy Neurological Disease Cancer
    TWS119 是一种 GSK-3β 抑制剂,IC50 值为 30 nM,同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。
    TWS119
  • HY-12292
    IM-12
    5 篇以上引用文献

    Wnt GSK-3 Cancer
    IM-12 是 GSK-3β 的抑制剂,IC50 值为 53 nM,可增强 Wnt 信号传导。
    IM-12
  • HY-59090
    1-Azakenpaullone
    3 篇文献验证

    1-Akp

    GSK-3 Neurological Disease Metabolic Disease
    1-氮杂坎帕罗酮 1-Azakenpaullone (1-Akp) 是具有高度选择性的、ATP 竞争性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β) 的抑制剂,其IC50 值为 18 nM。
    1-Azakenpaullone
  • HY-10512
    AR-A014418
    15 篇以上引用文献

    AR 0133418; GSK inhibitor VIII; AR 014418

    GSK-3 Metabolic Disease Cancer
    AR-A014418 是一种有效,选择性,ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂 (IC50=104 nM; Ki=38 nM)。
    AR-A014418
  • HY-15761
    AZD2858
    5 篇以上引用文献

    GSK-3 Neurological Disease
    AZD2858 是一种有效的,可口服的 GSK-3 抑制剂,可以抑制 GSK-3αGSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.9 和 5 nM,可用于骨折愈合的研究。
    AZD2858
  • HY-11012
    TDZD-8
    10 篇以上引用文献

    GSK- Inhibitor I; NP 01139

    GSK-3 Cancer
    TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂,IC50 为 2 μM;TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B,CK-II,PKA 和 PKC 的作用较弱,IC50 值均 >100 μM。
    TDZD-8
  • HY-130795
    GSK-3β inhibitor 2
    1 篇文献验证

    GSK-3 Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一种有效,选择性和口服活性的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血脑屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
    GSK-3β inhibitor 2
  • HY-13076
    CHIR-98014
    5 篇以上引用文献

    GSK-3 Metabolic Disease
    CHIR-98014 是一种有效的,细胞通透的 GSK-3 抑制剂,可抑制 GSK-3αGSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM;CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
    CHIR-98014
  • HY-100207
    CP21R7
    5 篇以上引用文献

    CP21

    GSK-3 Cancer
    CP21R7 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM;CP21R7 同时可抑制 PKCαIC50 值为 1900 nM。
    CP21R7
  • HY-131447
    KY19382
    4 篇文献验证

    A3051

    GSK-3 Wnt β-catenin Metabolic Disease
    KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVLGSK3β 的双重抑制剂,IC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。
    KY19382
  • HY-153166

    PROTACs GSK-3 Tau Protein Neurological Disease
    PT-65 是一种 GSK3αGSK3β PROTAC 降解剂,其 DC50 值分别为 28.3 和 34.2 nM。PT-65 可抑制由 GSK3β、Aβ 和 Okadaic acid (HY-N6785) 介导的 tau 过度磷酸化。PT-65 可用于阿尔茨海默病的研究。
    PT-65
  • HY-107531

    GSK-3 Neurological Disease Cancer
    A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 Ki 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚,具有作为定量测定脑部 GSK-3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。A 1070722 抑制自发运动。
    A 1070722
  • HY-15438
    SB 415286
    5 篇以上引用文献

    GSK-3 Apoptosis Metabolic Disease
    SB 415286 是一种有效的 GSK-3α 抑制剂,IC50 值为 77.5 nM,Ki 值为 30.75 nM;SB 415286 对人 GSK-3αGSK-3β 的抑制效果相同。
    SB 415286
  • HY-126144
    GSK-3β inhibitor 1
    4 篇文献验证

    GSK-3 Metabolic Disease Cancer
    GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 抑制 GSK-3βIC50 为 4.19 nM。 GSK-3β inhibitor 1 在 Streptozotocin (HY-13753) 处理的大鼠模型中显示出很高的抗糖尿病功效。
    GSK-3β inhibitor 1
  • HY-124607B
    BRD3731
    2 篇文献验证

    GSK-3 Neurological Disease Metabolic Disease
    BRD3731 是一种选择性的 GSK3β 抑制剂,抑制 GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 值分别为 15 nM 和 215 nM。BRD3731 有潜力用于创伤后应激障碍 (PTSD) 精神障碍、糖尿病和神经退行性障碍的研究。
    BRD3731
  • HY-P10605

    Akt GSK-3 Cancer
    GSK3β-peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK3-β) 的底物模拟肽,能够与 GSK3-β 的活性位点结合,模拟真实的底物行为。GSK3β-peptide 可用于开发 Akt 的底物模拟抑制剂,作为潜在的抗癌化合物。
    GSK3β-peptide
  • HY-149845

    GSK-3 PROTACs Neurological Disease
    PROTAC GSK-3β Degrader-1 (compound 1) 是靶向 GSK-3β 的降解剂,IC50 为 833 nM。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 包含 SB-216763 (GSK-3β 抑制剂), PEG 连接子和 CRBN (E3 连接酶配体)。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 降低 Aβ25-35 肽 和 CuSO4 诱导的神经毒性。PROTAC GSK-3β Degrader-1 可用于研究阿尔茨海默病。
    PROTAC GSK-3β Degrader-1
  • HY-122026

    PF-367

    GSK-3 Neurological Disease
    PF-04802367 (PF-367) 是一种高选择性 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3β 酶的 IC50 为 2.1 nM。PF-04802367 具有理想的中枢神经系统 (CNS) 特性和效力。PF-04802367 抑制两种 GSK-3 亚型(GSK-3αGSK-3β)效果差不多, IC50 值分别为 10.0 和 9.0 nM。
    PF-04802367
  • HY-N11576

    Apoptosis GSK-3 c-Myc β-catenin Cancer
    Secalonic acid D 是一种抗肿瘤细胞的有毒化合物。Secalonic acid D可以从 Aspergillus aculeatus 的代谢产物中分离得到。Secalonic acid D 激活 GSK3-β,并降解 β-catenin。因此,Secalonic acid D 下调 c-Myc 表达,使细胞周期停滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Secalonic acid D
  • HY-141480
    GSK-3β inhibitor 3
    1 篇文献验证

    GSK-3 Apoptosis Cancer
    GSK-3β inhibitor 3 是一种有效,选择性,不可逆和共价的糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂,IC50 值为 6.6 μM。GSK-3β inhibitor 3 可用于急性早幼粒细胞白血病的研究。
    GSK-3β inhibitor 3
  • HY-14679

    GSK-3 Neurological Disease
    GSK3β inhibitor II 是 GSK3β 的抑制剂。GSK3β inhibitor II 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    GSK3β inhibitor II
  • HY-149054

    GSK-3 Tau Protein AAK1 Pim PKC Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) 是一种具有口服活性且有效的 GSK-3β 抑制剂,具有血脑通透性。GSK-3β inhibitor 13 抑制 GSK-3βGSK-3αIC50 分别为 0.73 nM 和 0.35 nM。GSK-3β inhibitor 13 显着降低 tau 的磷酸化 (IC50=58 nM),而磷酸化的 tau 会引起与阿尔茨海默相关的神经原纤维缠结的形成。
    GSK-3β inhibitor 13
  • HY-P1173

    Myristoylated L 803; GSK- Inhibitor XIII

    GSK-3 Amyloid-β Neurological Disease
    L803-mts (Myristoylated L 803) 是一种选择性的底物竞争性 GSK-3 肽抑制剂 (IC50: 40 μM)。L803-mts 还可以减少 5XFAD 小鼠的 Aβ 沉积并改善认知缺陷。L803-mts 在小鼠强迫游泳试验中显示出抗抑郁作用。
    L803-mts
  • HY-137472

    GSK-3 Neurological Disease
    SAR502250 是一种有效的,选择性的,ATP竞争性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 GSK3 抑制剂,对人 GSK-3βIC50 值为 12 nM。SAR502250 显示出抗抑郁样活性。SAR502250 可用于研究阿尔茨海默症 (AD)。
    SAR502250
  • HY-112700

    Phosphatase Neurological Disease
    SHIP2-IN-1 是一种有效的 SHIP2 抑制剂,IC50 值为 2 μM。SHIP2-IN-1 可使 GSK3β 的 Ser9 位点磷酸化,抑制 GSK3β 的活化。SHIP2-IN-1 可用于阿尔滋海默症的研究。
    SHIP2-IN-1
  • HY-164907

    GSK-3 Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 22 (compound 20o) 是一种 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 3.1 nM。GSK-3β inhibitor 22 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
    GSK-3β inhibitor 22
  • HY-120902

    Wnt GSK-3 Inflammation/Immunology
    GSK-3β inhibitor 8 是一种噻吩嘧啶衍生物,是有效和选择性的 GSK-3β 抑制剂 (IC50=64 nM)。GSK-3β inhibitor 8 负调控 Wnt 信号通路,刺激 β 细胞增殖。
    GSK-3β inhibitor 8
  • HY-172171

    GSK-3 β-catenin Neurological Disease
    GSK3β-IN-2 (Compound S01) 是 GSK3β 的抑制剂,IC50 为 0.35 nM。GSK3β-IN-2 激活 Wnt/β-catenin 信号通路,促进神经发生和神经突生长。GSK3β-IN-2 降低 Aβ 诱导的 tau 蛋白在 Ser396 位点的磷酸化水平Ser396,减少神经原纤维缠结的形成。GSK3β-IN-2 可在斑马鱼模型中改善阿尔茨海默病。
    GSK3β-IN-2
  • HY-111055

    GSK-3 Neurological Disease
    BIP-135 是一个高效、选择性的,ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。
    BIP-135
  • HY-10096

    GSK-3 Neurological Disease
    TCS2002 (Compound 9b) 是一种高选择性、口服有效的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 35 nM。TCS2002 具有良好的药代动力学特征,且可透过血脑屏障。TCS2002 可用于阿尔茨海默病的研究。
    TCS2002
  • HY-100950

    GSK-3 CDK Inflammation/Immunology Cancer
    ABC1183 是一种具有口服活性的选择性 GSK3CDK9 双重抑制剂。ABC1183 作用于 GSK3β, GSK3α 和 CDK9/cyclin T1 的 IC50 值分别是 657 nM、327 nM、321 nM。ABC1183 具有抗炎作用,抗肿瘤活性。
    ABC1183
  • HY-13787

    Akt Ribosomal S6 Kinase (RSK) GSK-3 Cancer
    XL-418 是一种口服有效的双重 Aktp70S6K 抑制剂,其 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。XL-418 可抑制核糖体蛋白 S6 和 GSK3β 的磷酸化。XL-418 可用于前列腺癌和乳腺癌的研究。
    XL-418
  • HY-147134

    GSK-3 Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 10 (compound 14a) 是一种糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂,IC50 为 80.5 nM。GSK-3β inhibitor 10 可用于阿尔兹海默症的研究。
    GSK-3β inhibitor 10
  • HY-126144A

    GSK-3 Metabolic Disease
    (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 是 (E)-GSK-3β inhibitor 1 和 (Z)-GSK-3β inhibitor 1 的消旋体。GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂,可用于糖尿病的研究,其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。
    (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1
  • HY-179496

    GSK-3 Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease
    ChE/GSK-3β-IN-1 (compound 18o) 是一种强效的 ChE/GSK-3β 双重抑制剂。ChE/GSK-3β-IN-1 对乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50 = 1.7 μM)、丁酰胆碱酯酶 (BChE) (IC50 = 5.3 μM) 和 GSK-3β (IC50 = 5.7 μM) 均具有抑制作用。ChE/GSK-3β-IN-1 可抑制 Aβ1-42 的自聚集。ChE/GSK-3β-IN-1 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    ChE/GSK-3β-IN-1
  • HY-144826

    GSK-3 Neurological Disease
    ZDWX-25 是一种高效的 GSK-3βDYRK1A 双重抑制剂,对 GSK-3β 的 IC50 为 71 nM。ZDWX-25 对 SH-SY5Y 和 HL-7702 细胞具有显著的细胞毒性。ZDWX-25 可用于阿尔兹海默症的研究。
    ZDWX-25
  • HY-176287

    Dopamine Receptor GSK-3 PKA P-glycoprotein Neurological Disease
    ARN25657 是 D3R/GSK-3β 双重调节剂。ARN25657 显示部分 D3R 激动剂活性 (EC50 = 15.2 nM,Ki = 1.5nM) 以及强 GSK-3β 抑制剂活性 (IC50= 19.3 nM)。ARN25657 对 FYN、PKA 和 CDK5/p35 表现出优异的 GSK-3β 选择性。ARN25657 抑制 P-gp 介导的乙酰氧甲基钙黄绿素外排,改善体外 ADME 特性,同时保持平衡的双靶标分布。ARN25657 可用于研究双相情感障碍和相关神经精神疾病。
    ARN25657
  • HY-143898

    Pim Cancer
    PIM1-IN-4 (Compound 8) 是一种有效的 PIM1 抑制剂。PIM1-IN-4 显示对其他五种酶的强抑制作用,即 SGK-1、PKA、CaMK-1、GSK3β 和 MSK1。PIM1-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力。
    PIM1-IN-4
  • HY-148132

    GSK-3 Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 11 (compound 21) 是一种糖原合成酶-3β (GSK-3β) 抑制剂 (IC50=10.02 μM)。GSK-3β inhibitor 11 可用于神经退行性疾病的研究。
    GSK-3β inhibitor 11
  • HY-149542

    Tau Protein Apoptosis GSK-3 Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 15 (Compound 54) 是一种 GSK-3β 抑制剂 (IC50: 3.4 nM)。GSK-3β inhibitor 15 抑制 Aβ1-42 诱导的 GSK-3β 和 tau 蛋白 磷酸化GSK-3β inhibitor 15 抑制 LPS 诱导的 iNOS 表达。GSK-3β inhibitor 15 对 Aβ1-42 诱导的神经毒性具有神经保护作用。GSK-3β inhibitor 15 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    GSK-3β inhibitor 15
  • HY-168857

    GSK-3 Tau Protein β-catenin Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 24 (Compound 41) 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 0.22 nM。GSK-3β inhibitor 24 能剂量依赖性地增加 GSK-3β 在 Ser9 位点的磷酸化。GSK-3β inhibitor 24 通过降低 p-tau-Ser396 的丰度来抑制 tau 蛋白的过度磷酸化。GSK-3β inhibitor 24 能上调 β-catenin 和神经发生相关标记物 (GAP43 and MAP-2)。GSK-3β inhibitor 24 具有显著的抗阿尔茨海默病 (AD) 作用。
    GSK-3β inhibitor 24
  • HY-170491

    GSK-3 Infection Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 23 (Compound 11726169) 是糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 的抑制剂,可抑制 GSK-3βGSK-3αIC50 分别为 12.1 nM 和 18.8 nM。GSK-3β inhibitor 23 对 HIV 1 具有抗病毒活性。GSK-3β inhibitor 23 在小鼠/人肝微粒体和血浆中表现出良好的代谢稳定性,但 Caco-2 通透性较差(预示口服生物利用度较低)。
    GSK-3β inhibitor 23
  • HY-175850

    GSK-3 Apoptosis NF-κB c-Myc Cancer
    GSK-3β inhibitor 28 是一种选择性、非竞争性的糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β) 抑制剂,其 IC50 值为 14.82 nM。GSK-3β inhibitor 28 能够上调磷酸化 GSK-3β 的表达水平,下调 p-NF-κBP65C-mycCyclin D1 的表达。GSK-3β inhibitor 28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、G1 期阻滞并抑制迁移。GSK-3β inhibitor 28 可用于癌症研究,如结直肠癌研究。
    GSK-3β-IN-28
  • HY-W098905

    GSK-3 Cytochrome P450 Amyloid-β Tau Protein Neurological Disease
    GSK3β-IN-3 是一种 ATP 竞争性 GSK-3β 抑制剂 (IC50 = 0.90 μM) 。GSK3β-IN-3 可降低 BR5706 菌株中 tau 蛋白的磷酸化水平,并减少 CL2006 菌株中的 聚集体沉积,可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
    GSK3β-IN-3
  • HY-169632

    GSK-3 Neurological Disease
    GSK3β-IN-1 (compound 1) 是一种糖原合酶激酶-3β (GSK-3β) 的抑制剂 (IC50=65 nM),可用于阿尔兹海默病的研究。
    GSK3β-IN-1
  • HY-174398

    GSK-3 HDAC Tau Protein Neurological Disease
    GSK-3β/HDAC-IN-2 是一种强效的 GSK-3β 抑制剂 (IC50 为 0.04 μM)、HDAC2 (IC50 为 1.05 μM,Ki 为 0.070 μM) 和 HDAC6 抑制剂 (IC50 为 1.52 μM,Ki 为 0.017 μM)。GSK-3β/HDAC-IN-2 抑制 HDAC2HDAC6 的活性,并阻止 tau 蛋白的过度磷酸化。GSK-3β/HDAC-IN-2 展现出神经保护作用且无明显的毒性。GSK-3β/HDAC-IN-2 可用于阿尔兹海默症的研究。
    GSK-3β/HDAC-IN-2
  • HY-120917

    ML320

    GSK-3 β-catenin Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    BRD1172 (ML320) 是一种选择性 GSK3β 抑制剂,其对 GSK3βIC50 为 24 nM,优于对 CDK5 的抑制效力。BRD1172 显著抑制 SH-SY5Y 细胞中 GSK3β 介导的 Tau 磷酸化,并减轻 GSK3ββ-catenin 降解和 TCF/LEF 启动子活性的负向调控。BRD1172 可用于阿尔茨海默病、心肌肥大和癌症研究。
    BRD1172
  • HY-W780130

    Mitochondrial Metabolism GSK-3 Inflammation/Immunology
    SkQR1 hydroxide 是一种线粒体 (mitochondrial) 靶向的抗氧化剂。SkQR1 hydroxide 能抑制脑内的糖原合酶激酶 3β (GSK3β)。SkQR1 hydroxide 具有显著的促记忆作用。SkQR1 hydroxide 可以用于大脑记忆相关的研究。
    SkQR1 hydroxide

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