Search Result
Results for "
Half-life. " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-121307
HY-103501
HY-10758
HY-137270
HY-159640
HY-118561
AD-1590
COX
Inflammation/Immunology
Bermoprofen (AD-1590) 是一种具有口服活性地非甾体类抗炎药。Bermoprofen 具有有效的解热作用,且生物半衰期短。Bermoprofen 是 LPS 诱导的兔发烧的有效拮抗剂。
HY-N4009
Others
Others
Iriflophenone 2-O-α-rhamnoside 可以从Aquilaria sinensis 的叶子中分离出来。大鼠给药 25 mg/kg 时,Iriflophenone 2-O-α-rhamnoside 的半衰期值为 2.44 分钟。
HY-176052
HY-W591891
HY-127128
HY-163505
Bacterial
Others
Anti-MRSA agent 11 对氟喹诺酮敏感菌株 USA500 和耐药 MRSA 菌株 Mu50 均表现出良好的活性,MIC 值为0.39 μg/mL。Anti-MRSA agent 11 具有良好的体内半衰期和安全性。
HY-176715
HY-W440691
HY-W440692
HY-W440693
HY-W440696
HY-W440703
HY-W440705
HY-W440707
HY-W440708
HY-W440712
HY-W440720
HY-W440721
HY-W440723
HY-W591912
HY-174647
mRNA
Metabolic Disease
Human IGFBP6 mRNA 编码人类胰岛素样生长因子结合蛋白 6 (IGFBP6)。IGFBP6 可能参与延长 IGF 的半衰期,并抑制或刺激 IGF 对细胞培养的生长促进作用。
HY-174648
mRNA
Metabolic Disease
Human IGFBP5 mRNA 编码人类胰岛素样生长因子结合蛋白 5 (IGFBP5)。IGFBP5 可能参与延长 IGF 的半衰期,并抑制或刺激 IGF 对细胞培养的生长促进作用。
HY-N7122R
HY-156188
Cholinesterase (ChE)
Others
AChE-IN-41 (Compound 2) 是加兰他敏-美金刚杂交体的一种化合物。AChE-IN-41 具有胆碱酯酶的抑制能力。AChE-IN-41 在体外显示出更高的血浆稳定性和相当的微粒体稳定性,同时在体内显示出更低的半衰期和更快的清除率。
HY-135842R
HY-W739302
Sodium α-oxyhyponitrite
Biochemical Assay Reagents
Others
Sodium Oxyhyponitrite Angeli (Angeli) 是硝酰基 (NO-) 供体,但在某些条件下也会观察到 NO 的释放。Sodium Oxyhyponitrite Angeli 会在 pH 依赖性的一级过程中自发解离,在 37°C (pH 7.4) 的半衰期为 2.3 分钟,每摩尔能够释放出 0.54 mol NO。
HY-14466
HY-171462
HY-B1118S1
HY-162121
Others
Cancer
Antitumor agent-129 (Compound 68) 是一种噻唑烷-4-磺酮衍生物和骨肉瘤 (OS) 抑制剂,抑制 OS 细胞活性的 IC50 值为 0.217 μM,半衰期为 73.8 min (小鼠肝微粒体),具有良好的药代动力学特征 (体内生物利用度 F = 115%,腹腔给药)。Antitumor agent-129 是 OS 研究的潜在候选物。
HY-14308
PSI-7851
Endogenous Metabolite
Infection
GS-9851 (PSI-7851)是一种 HCV 非结构蛋白 5B (NS5B) 抑制剂,具有抑制 HCV 感染的活性。GS-9851 在抑制初始的 HCV 基因型 1 感染中显示出良好的耐受性。GS-9851在体内被迅速清除,半衰期约为 1 小时。
HY-149014
HY-129230
HY-W440699
HY-W440700
HY-W440709
HY-W440713
HY-W440716
HY-W440717
HY-W440725
HY-W440726
HY-W440728
HY-W440729
HY-W591914
HY-P992112
Folate Receptor (FR)
CD3
Cancer
Eliroptamig 是一种靶向白蛋白 (Albumin )、叶酸受体 α (FOLR1 ) 和 分化簇 3 (CD3 ) 的多特异性抗体。Eliroptamig 通过结合白蛋白延长半衰期,同时靶向肿瘤细胞的 FOLR1 并激活 T 细胞,实现对肿瘤的精准杀伤。
HY-17421
TU-199
Proton Pump
Infection
Inflammation/Immunology
Tenatoprazole (TU-199) 是一种具有口服活性的,基于咪唑吡啶的质子泵 (proton pump ) 抑制剂,能延长的血浆半衰期。Tenatoprazole 抑制猪胃 H+ /K+ -ATP 酶活性,IC50 值 为 6.2 μM。Tenatoprazole 阻断泛素与 ESCRT-1 因子 Tsg101 的相互作用,抑制几种包膜病毒的产生,包括 EBV。
HY-P991677
HY-P99814
AMG-701
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
帕武鲁他单抗
Pavurutamab (AMG-701) 是一种抗 CD3 和抗 B 细胞成熟抗原 (BCMA ) 的双特异性 T 细胞接合剂分子。Pavurutamab 在 Pacanalotamab (HY-P99798) 的基础上延长了半衰期。Pavurutamab 的 Fc 与分子偶联,可改善药代动力学参数。Pavurutamab 在免疫调节和多发性骨髓瘤 (MM) 中有潜在应用。
HY-105110
SM-8668
Fungal
Infection
SM-8668 是一种有效的具有口服活性的抗真菌剂,其在小鼠体内对系统性念珠菌病、曲霉病和隐球菌病的半数有效剂量分别为 0.18、3.7 和 5.9 mg/kg。SM-8668 在小鼠和大鼠中的药代动力学实验显示其具有较长的半衰期和较大的暴露总量。SM-8668 可用于抗感染研究。
HY-158991
CFTR
Inflammation/Immunology
I1421 是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR ) 的激活剂,对 WT CFTR 电流的 EC50 为 64 nM。I1421 还可以变构激活多种导致囊性纤维化 (CF) 的突变体,具有较好的体内效力,其在小鼠中的口服生物利用度为 60%,对应的半衰期为 75 min。I1421 与 Elexacaftor (HY-111772) 有协同作用,可共同增强 CFTR 电流。
HY-185373
Liposomal paclitaxel
Liposome
Microtubule/Tubulin
Cancer
紫杉醇脂质体
Paclitaxel liposome 是一种被脂质体包封的 Paclitaxel (HY-B0015)。Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药,可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。Paclitaxel liposome 具有急性毒性降低、紫杉醇循环半衰期延长以及肿瘤部位蓄积增强的特点。Paclitaxel liposome 可用于乳腺癌和局部晚期食管鳞状细胞癌的相关研究。
HY-168595
Casein Kinase
Infection
CSNK2-IN-2 (compound 2) 是一种具有口服效果的 CSNK2 抑制剂。CSNK2-IN-2 对 CLK1 的 IC50 为 29 μM。CSNK2-IN-2 的半衰期是 2.5 h,AUC 是 10,100 h × nM。CSNK2-IN-2 可用于抗病毒研究。
HY-N7122AR
HY-P4070
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Insulin icodec 是一种 Insulin (HY-P0035) 类似物,可与白蛋白强效但可逆地结合。Insulin icodec 具有较长的血浆半衰期。Insulin icodec 可调控胰岛素受体活性、控制血糖水平、降低 HbA1c 水平,还能与人血清白蛋白可逆结合。Insulin icodec 可用于 2 型糖尿病的相关研究。
HY-B1717
HY-B1717A
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
盐酸奥索拉明
Oxolamine hydrochloride (SKF-9976 hydrochloride) 是一种具有口服活性止咳剂。Oxolamine hydrochloride 可以抑制 CYP2B1/2 。Oxolamine hydrochloride 对豚鼠呼吸器官具有抗炎作用。Oxolamine hydrochloride 增加 Warfarin (HY-B0687) 的 AUC 并延长其终末半衰期。Oxolamine hydrochloride 可用于呼吸道疾病研究。
HY-162940
TAM Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
MerTK/Axl-IN-1 (Compound A-910) 是一种强效且选择性的双重 MerTK/Axl 抑制剂,在 Ba/F3 细胞中的 IC50 分别为 4.2 和 8.8 nM,在 HTRF 细胞中的 IC50 分别为 0.2 和 0.9 nM。MerTK/Axl-IN-1 可在体内抑制 pMerTK。MerTK/Axl-IN-1 具有较长的半衰期、较高的口服生物利用度。
HY-170961
Aminopeptidase
Neprilysin
Neurological Disease
SDUY816 是一种具有口服活性的双重 APN/NEP 抑制剂,对 APN 和 NEP 的 IC50 分别为 0.68 和 6.9 μM。SDUY816 具有镇痛作用,且具有良好的安全性和药代动力学特性,在大鼠 (口服,10 mg/kg) 中具有 27% 的生物口服利用度和 4.02 小时的半衰期。SDUY816 可用于神经性疼痛疾病领域的研究。
HY-W724357
HY-W931056
TRP Channel
Neurological Disease
AMG-628 是口服有效的 TRPV1 抑制剂,可抑制 Capsaicin (HY-10448) 或酸 (pH 5) 诱导的 Ca2+ 流入 TRPV1 表达的 CHO 细胞,IC50 分别为 4.9 和 3.1 nM。AMG-628 在 Capsaicin (HY-10448) 诱导的大鼠模型中表现出镇痛作用,在大鼠体内的半衰期为 2.4 小时。
HY-B1972R
Napropamid (Standard)
Herbicide
Reference Standards
DNA/RNA Synthesis
Others
敌草胺 (标准品)
Napropamide (Standard) (Napropamid (Standard)) 是 Napropamide (HY-B1972) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Napropamide (Napropamid) 是一种酰胺类除草剂,可用于控制果蔬、烟草及观赏植物中的杂草。Napropamide 主要通过抑制 DNA 合成和细胞分裂发挥作用。Napropamide 在田间具有中到高持久性,半衰期为 24-131 天,易发生光降解。
HY-111186R
WL 108366 (Standard)
Reference Standards
VKOR
Glucocorticoid Receptor
MMP
Others
Flocoumafen (Standard)是 Flocoumafen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flocoumafen (WL 108366) 是一种具有口服活性的维生素 K 环氧化物还原酶抑制剂,也是一个多靶点配体,包括前列腺素 F 合成酶、血清白蛋白、糖皮质激素受体 (Glucocorticoid Receptor)-2、基质金属蛋白酶 (MMP)-9。Flocoumafen 是第二代抗凝血灭鼠剂 (ARs),半衰期为 177.4 h,有致命的抗凝作用
HY-147336
HY-124209
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
9-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin E2)是前列腺素 E2 (PGE2) 的类似物,经过结构改造,可延长其半衰期并提高药效。氟前列醇是经过深入研究的 PGF2α 强效类似物,主要通过 FP 受体起作用。氟前列醇在 C-9 位氧化可生成 9-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin E2)。预计该类似物对 EP 受体具有很强的亲和力,可作为 PGE2 激动剂。
HY-125366
FAP
Metabolic Disease
ARI-3099 是一种口服成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂。ARI-3099 可特异性抑制 FAP 的蛋白水解活性,阻断人源 FGF-21 在 P171 与 S172 位点间的切割。ARI-3099 可延长小鼠体内循环人源 FGF-21 的半衰期。ARI-3099 可用于 2 型糖尿病及代谢紊乱的研究。
HY-P99340
VIR 7831; GSK-4182136
SARS-CoV
Infection
Cancer
索托韦单抗
Sotrovimab (VIR 7831) 是一种人的 IgG1κ 泛冠状病毒 (sarbecvirus) 单克隆抗体,可中和 SARS-CoV-2,SARS-CoV-1 和多种其他冠状病毒。Sotrovimab 是基于 S309 开发得到,具有较长的半衰期,并在呼吸道黏膜中具有较高的生物利用度。Sotrovimab 可能导致免疫介导的病毒清除,并在疾病病程早期预防 Covid-19 的发展。
HY-107129
GCGR
Metabolic Disease
MK-3577 是一种口服有效的胰高血糖素受体 (GCGR ) 拮抗剂,通过阻断靶器官 (主要为肝脏) 上的胰高血糖素受体来减弱肝脏葡萄糖的产生,并降低血糖水平。对家猫的药代动力学分析表明,MK-3577 在口服后 3 至 4 小时达到峰值,半衰期约为 15 小时。MK-3577 可用于抗糖尿病领域研究。
HY-152142
JNK
Neurological Disease
DN-1289 是一种口服有效的、选择性的抑制剂,靶向双亮氨酸拉链激酶 (DLK ; IC50 =17 nM) 和亮氨酸拉链轴承激酶 (LZK ; IC50 =40 nM)。DN-1289 对小鼠模型中视神经挤压 (ONC) 诱导的 p-c-Jun 有显著的衰减作用。DN-1289 具有良好的体内血浆半衰期和血脑屏障渗透性。
HY-155974
MDM-2/p53
Cancer
MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53 ,增加 p53 的半衰期,并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。
HY-144770
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-13 (compound 6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,IC50 为 0.057 μM。SARS-CoV-2-IN-13 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-13 在人血浆和肝S9酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性,口服给药可提高生物利用度和半衰期。
HY-144771
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-14 (compound 6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,IC50 为 0.39 μM。SARS-CoV-2-IN-14 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-14 在人血浆和肝 S9 酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性,口服给药可提高生物利用度和半衰期。
HY-144772
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-15 (compound 11) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,IC50 为 0.49 μM。SARS-CoV-2-IN-15 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-15 在人血浆和肝 S9 酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性,口服给药可提高生物利用度和半衰期。
HY-174649
mRNA
Metabolic Disease
Human IGFBP4 mRNA 编码人类胰岛素样生长因子结合蛋白 4 (IGFBP4) 蛋白,该蛋白属于胰岛素样生长因子结合蛋白 (IGFBP) 家族。IGFBP4 可以结合胰岛素样生长因子 (IGF) I 和 II,并以糖基化和非糖基化形式在血浆中循环。该蛋白的结合会延长 IGF 的半衰期,并改变其与细胞表面受体的相互作用。
HY-P991601
HY-B1042
SKF-9976 citrate; AF-438 citrate
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
柠檬酸奥索拉明
Oxolamine citrate (SKF-9976 citrate) 是一种具有口服活性止咳剂。Oxolamine citrate 可以抑制 CYP2B1/2 。Oxolamine citrate 对豚鼠呼吸器官具有抗炎作用。Oxolamine citrate 增加 Warfarin (HY-B0687) 的 AUC 并延长其终末半衰期。Oxolamine citrate 可用于呼吸道疾病研究。
HY-162583
HY-182761
DNA/RNA Synthesis
Cytochrome P450
Flavivirus
Influenza Virus
Infection
Antiviral agent 81 是一种具有口服生物利用度、N-酰化 Remdesivir (HY-104077) 衍生的 RdRp 抑制剂。Antiviral agent 81 的口服生物利用度为 45.3% (基于活性代谢物 GS-441524 (HY-103586) 的暴露量),血浆半衰期 >8 h,且对 CYP3A4 的抑制作用较弱。Antiviral agent 81 对 Coronaviridae (冠状病毒科)、Flaviviridae (黄病毒科) 和 Pneumoviridae (肺病毒科) 具有活性,但对 Orthomyxoviridae (正粘病毒科)、Herpesviridae (疱疹病毒科) 和 Alphaviridae (甲病毒科) 无活性。Antiviral agent 81 可用于病毒感染的研究。
HY-33914
Drug Metabolite
Metabolic Disease
4-Hydroxymethylpyrazole 是 Fomepizole (HY-B0876) 经肝脏氧化代谢的初级代谢产物。4-Hydroxymethylpyrazole 的血浆浓度与 Fomepizole 给药剂量正相关,且半衰期较短。4-Hydroxymethylpyrazole 对人和猴子的乙醇脱氢酶 (ADH ) 有抑制作用,但抑制常数远高于 Fomepizole,因此在体内环境下可忽略不计。
HY-17421R
Proton Pump
Infection
Inflammation/Immunology
Tenatoprazole (Standard) 是 Tenatoprazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tenatoprazole (TU-199) 是一种具有口服活性的,基于咪唑吡啶的质子泵 (proton pump ) 抑制剂,能延长的血浆半衰期。Tenatoprazole 抑制猪胃 H+ /K+ -ATP 酶活性,IC50 值 为 6.2 μM。Tenatoprazole 阻断泛素与 ESCRT
HY-174650
mRNA
Metabolic Disease
Human IGFBP3 mRNA 编码人类胰岛素样生长因子结合蛋白 3 (IGFBP3) 蛋白,该蛋白属于胰岛素样生长因子结合蛋白 (IGFBP) 家族。IGFBP3 可以与胰岛素样生长因子酸不稳定亚基 (IGFALS) 以及胰岛素样生长因子 (IGF) I 或 II 形成三元复合物。以这种形式,IGFBP3 在血浆中循环,延长 IGF 的半衰期并改变其与细胞表面受体的相互作用。
HY-P3347
HY-W762012
OCDD
Cytochrome P450
Environmental Pollutants
Others
Octachlorodibenzo-p-dioxin (OCDD) 是一种环境污染物,但无急性给药毒性。在大鼠中,Octachlorodibenzo-p-dioxin (50 μg/kg i.v. or 50-5000 μg/kg p.o.) 的全身消除半衰期为 3-5 个月,在低剂量、反复暴露后可以累积并浓缩在肝脏和脂肪组织中。Octachlorodibenzo-p-dioxin 重复给药后,会引起 7-乙氧基异噻唑啉-O-脱乙基酶 (7-ethoxyresorufin-O-deethylase, 7-EROD) 活性增加、总细胞色素 P-450 水平增加。
HY-116790B
(Rac)-Penbutolol; (±)-Isopenbutolol
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
(±)-Penbutolol ((Rac)-Penbutolol) 是 Penbutolol 的外消旋体。(±)-Penbutolol 是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 拮抗剂。(±)-Penbutolol 通过拮抗运动引起的心动过速,降低运动引起的峰值呼气流量 (PEFR) 升高,并减少静息状态下的肾素活性 (PRA)。(±)-Penbutolol 在口服后 1 小时达到峰值血药浓度,其半衰期为 4.5 小时,并且在体内转化为活性代谢物。(±)-Penbutolol 可用于心血管相关疾病研究。
HY-182612
ADAMTS
Cancer
SRI-35241 是一种血小板反应蛋白 TSP-1 抑制剂,其针对人源靶点的 pIC50 为 8.12 nM。SRI-35241 可抑制 TSP-1 与潜伏转化生长因子-β 相关肽 (LAP ) 的结合,阻断 TGF-β 的激活。SRI-35241 具有一定时效性,经静脉给药后的血浆半衰期为 1.8 h。SRI-35241 可用于多发性骨髓瘤和纤维化疾病的研究。
HY-117482
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
HY-117482A
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 besylate 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 besylate 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 besylate 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
HY-169064
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-75 是一种人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1 ) 抑制剂,EC50 值为 0.0039-0.338 μM。HIV-1 inhibitor-75 的结合靶标为逆转录酶,IC50 值为 0.055 μM。HIV-1 inhibitor-75 具有良好的体外代谢稳定性,在人血浆和肝脏微粒体中具有适中的清除率和较长的半衰期。
HY-P992098
NEI-01
Protein Arginine Deiminase
Cancer
Adargiminase (NEI-01) 是一种经修饰的精氨酸耗竭酶和白蛋白结合剂。Adargiminase 可催化精氨酸转化为瓜氨酸和氨,将血浆精氨酸水平降至检测不到的程度,并可结合小家鼠 (小鼠)、褐家鼠 (大鼠) 、家犬 (犬) 和智人 (人类) 的血清白蛋白以延长半衰期。Adargiminase 可抑制 ASS1 阴性胰腺癌细胞的活力,降低肿瘤体积和重量。Adargiminase 可用于胰腺癌的研究。
HY-P10490
Drug Derivative
GnRH Receptor
Others
Cancer
(D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid 是一种合成的肽类化合物,是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的一个衍生物。(D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid 通过在 LHRH 分子的特定位置引入非天然的氨基酸残基来增强其稳定性和生物学活性,这种修饰可以提高药物在体内的半衰期,减少其被快速代谢和清除的速率,从而增强其抑制细胞增殖的疗效。
HY-156404
Fluorescent Dye
Others
PM-1 是硫磺素-T (ThT;HY-D0218) 的衍生物,是一种高度特异性的质膜 (PM) 荧光染料,用于活细胞和固定细胞的特异性和长时间膜成像。PM-1 直接嵌入细胞膜中,在质膜上具有非常长的保留时间,半衰期约为 15 小时。PM-1 可与蛋白质标记探针结合使用,研究细胞表面蛋白质的胞外域脱落和内吞过程。
HY-175533
HY-33914R
Drug Metabolite
Reference Standards
Metabolic Disease
4-Hydroxymethylpyrazole (Standard) 是 4-Hydroxymethylpyrazole (HY-33914) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Hydroxymethylpyrazole 是 Fomepizole (HY-B0876) 经肝脏氧化代谢的初级代谢产物。4-OH-MP的血浆浓度与 Fomepizole 给药剂量正相关,且半衰期较短。4-Hydroxymethylpyrazole 对人和猴子的乙醇脱氢酶 (ADH) 有抑制作用,但抑制常数远高于 Fomepizole,因此在体内环境下可忽略不计。
HY-120812
HIV Protease
Infection
HIV-IN-11 是 HIV 蛋白酶抑制剂羟胺基戊二酰胺 (HAPA) 过渡态同分异构系列的一部分,对 HIV-1 蛋白酶具有强效和选择性的抑制作用。HIV-IN-11 通过竞争性地抑制 HIV-1 PR (Ki: 0.049 nM),并有效地抑制了 HIV (IIIb) 感染的 MT4 淋巴细胞的复制,在 25.0-50.0 nM 的浓度下。HIV-IN-11 在动物模型中显示出比硫酸印地那韦更长的半衰期,作为有前景的第二代 HIV 蛋白酶抑制剂。
HY-123446
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
JNJ-42259152是一种磷酸二酯酶10A(PDE10A)正电子发射断层显像(PET)示踪剂,具有对PDE10A活性的特异性。JNJ-42259152能够在健康志愿者中进行动态扫描,以评估其在大脑中的动力学特性。JNJ-42259152的半衰期在血液中平均为90分钟。JNJ-42259152在不同目标区域(如豆状核、尾状核、腹侧纹状体等)展示了可靠的结合潜力(BPND),为研究神经精神疾病提供了重要工具。
HY-126911
Fluprostenol Prostaglandin D2
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
11-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin D2)是前列腺素 D2 (PGD2) 的类似物,经过结构改造,可延长其半衰期并提高药效。氟前列醇是经过充分研究的 PGF2α 强效类似物,主要通过 FP 受体起作用。氟前列醇在 C-11 处氧化可生成 11-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin D2)。与 PGD2 相比,11-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin D2)与 CRTH2/DP2 受体的结合力适中,而对 DP1 受体基本无活性。
HY-106435
DNA/RNA Synthesis
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Cystemustine 是一种 DNA 抑制剂,Cystemustine 能造成 DNA 交联,从而抑制肿瘤细胞增值。Cystemustine 也能通过干扰细胞周期、诱导细胞再分化以及改变磷脂代谢等方式发挥其细胞毒性作用。Cystemustine 在小鼠体内具有较高的抗肿瘤活性和较短的血浆半衰期,受昼夜给药时间的影响。Cystemustine 可被用于多种恶性肿瘤研究,包括黑色素瘤、胶质瘤、肾癌、头颈癌和结直肠癌等
。
HY-108251
HY-158122
DNA-PK
Cancer
Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 是药代动力学调节基团 (PK modifier),可改善 PSMA 配体分子的药代动力学特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 通过增加与白蛋白结合力,可增加 PSMA 配体在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 还降低了唾液腺吸收,可能延长活性化合物的半衰期。
HY-159174
HY-181929
H018
JAK
Inflammation/Immunology
RAI-20 (H018) 是一种口服有效的 JAK1/JAK2 双重抑制剂 (IC50 =15.1 和 22.7 nM)。RAI-20 具备优异的药代动力学特性,包括血浆稳定性、全身暴露量以及较长的半衰期。在胶原诱导性关节炎大鼠模型中,RAI-20 展现出显著的抗炎和抗关节炎活性,有效降低了足爪肿胀体积和关节炎指数。RAI-20 可用于类风湿关节炎发病机制的研究。
HY-120623
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Neurological Disease
BMS-284640 是一种合成钠氢交换异构体-1 (NHE -1) 抑制剂。与卡立泊来德 (HY-19693) 相比,BMS-284640 的 NHE -1 抑制活性提高了 380 倍以上 (IC50: 9 nM),并且对 NHE -1 的选择性高于 NHE -2 (IC50: 1.8 μM) 和 NHE -5 (IC50: 3.36 μM)。BMS-284640 及其类似物还表现出大鼠口服生物利用度提高和血浆半衰期延长。
HY-121814A
(R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone
VD/VDR
Cardiovascular Disease
(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone) 是一种短效、口服有效的抗凝剂,与 Warfarin (HY-B0687) 一样,通过抑制维生素 K 环氧还原酶 (vitamin K1 recycling ) 发挥作用。(R)-Acenocoumarol 比 Warfarin 的体内抗凝效力更好。(R)-Acenocoumarol 具有单个手性中心,可产生两种不同的对映体形式。与 (S)-对映体相比,(R)-Acenocoumarol 的血浆消除半衰期更长(6.6 h),血浆清除率更慢(1.9 L/h),体内抗凝效果更强。
HY-12594
ABT-450; Veruprevir
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
Paritaprevir (ABT-450) 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A ) 蛋白酶抑制剂,对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir ,一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。
HY-160799
HY-164477
Androgen Receptor
Cancer
FL442 是一种 Androgen Receptor (AR ) 调节剂。FL442 在 AR 依赖性的前列腺癌细胞中表现出强效的抑制作用,与传统的抗雄激素药物 Bicalutamide (HY-14249) 和 Enzalutamide (HY-70002) 具有类似的抑制效率,并保持对 Enzalutamide 具有较强耐药性的 AR 突变体 F876L 的抗雄激素活性。FL442 在小鼠中的药代动力学特征显示其具有较长的半衰期 (8 小时)、良好的靶向性 (前列腺组织) 和代谢稳定性,并且能够在低血浆浓度 (30 ng/mL) 下有效抑制 LNCaP 肿瘤生长。
HY-181049
Dopamine Receptor
Neurological Disease
FMJ-01-054 是一种选择性多巴胺 D4 受体 (D4R) 拮抗剂,其 Ki 值为 77.7 nM。FMJ-01-054 对 D2R 和 D3R 具有亚型选择性。FMJ-01-054 能抑制 D4R 介导的 β--arrestin 招募和 cAMP 生成,其 IC50 值分别为 3800 nM 和 134 nM。FMJ-01-054 在大鼠体内具有理想的血浆半衰期和脑部暴露量。FMJ-01-054 可用于神经精神疾病研究。
HY-12594A
ABT-450 dihydrate; Veruprevir dihydrate
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
Paritaprevir (ABT-450) dihydrate 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A ) 蛋白酶抑制剂,对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir dihydrate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为1.31 μM。Paritaprevir dihydrate 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir,一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir dihydrate 的血浆浓度和半衰期。
HY-170841
HDAC
Epigenetic Reader Domain
Cancer
HDAC3/BRD4-IN-1 (compound 26n) 是 HDAC3/BRD4 的抑制剂,靶向 HDAC3 的 IC50 为 8 nM (对 HDAC1 和 HDAC2 的 IC50 s 分别为 220 nM 和 120 nM)。HDAC3/BRD4-IN-1 具有抗肿瘤和抗增殖效应,通过上调 Ac-H3,下调 c-Myc。HDAC3/BRD4-IN-1 在人肝脏微粒中的半衰期 (t1/2 =29.36 min)。
HY-168046
Thyroid Hormone Receptor
Metabolic Disease
ALG-055009 是一种选择性且有口服活性的甲状腺激素受体 β (THR-β ) 激动剂,其 EC50 为 0.063 μM。ALG-055009 可结合人源 THR-β 的 T3 激素结合口袋,与蛋白质残基形成极性相互作用。ALG-055009 能够降低高脂饮食大鼠的总胆固醇水平。ALG-055009 具有高代谢稳定性、良好的通透性、较长的体内半衰期,且药物相互作用风险较低。ALG-055009 可用于代谢功能障碍相关脂肪性肝病的相关研究。
HY-12594R
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Reference Standards
Infection
Paritaprevir (Standard) 是 Paritaprevir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paritaprevir (ABT-450) 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A ) 蛋白酶抑制剂,对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir ,一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。
HY-112624K
Dextran 5; Dextran D5; Dextran T5(MW 4500-5500)
Apoptosis
Autophagy
Others
右旋糖酐T5(MW 4500-5500)
Dextran T5 (MW 5,000) 是一种硫酸化多糖类抗凋亡与促自噬剂。Dextran T5 (MW 5,000) 具有硫酸化基团,通过模拟内源性糖胺聚糖与细胞膜相互作用,通过抑制线粒体凋亡通路、延迟 DNA 碎片化,发挥抗凋亡活性。Dextran T5 (MW 5,000) 同时促进 LC3-I 向 LC3-II 转化及自噬体形成以激活自噬通路。Dextran T5 (MW 5,000) 可延长 CHO 细胞存活周期并使重组促红细胞生成素 (EPO) 产量提升。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-B1128A
Cephamandole sodium
Antibiotic
Bacterial
Infection
头孢孟多酯钠
Cefamandole (Cephamandole) sodium 是一种半合成的第二代头孢菌素类抗生素 (antibiotic) ,具有广谱抗菌活性。Cefamandole sodium 能抵抗部分革兰氏阴性菌 β-内酰胺酶 的水解。Cefamandole sodium 主要通过抑制细胞壁合成来杀灭革兰氏阳性球菌和多种革兰氏阴性杆菌,但对假单胞菌属、普通变形杆菌 及斯氏普罗威登斯菌 无效,且药效受接种量影响。Cefamandole sodium 在大鼠体内的血浆消除半衰期仅为 0.4 小时,主要经尿液以生物活性形式排泄,且难以穿透未发炎的血脑屏障。Cefamandole sodium 被广泛用于细菌感染的相关研究。
HY-162484
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
GZNL-P36 是口服有效的 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂,IC50 为 6.45 nM。GZNL-P36 抑制 SARS-CoV 及其变体,EC50 为 58.2 nM-2.66 μM。GZNL-P36 在 CD-1 小鼠模型中的最大血浆浓度为 Cmax = 549 ng/mL,半衰期 T1/2 为 1.45 小时,生物利用度为 74.7%。GZNL-P36 在感染 SARS-CoV-2 XXB.1 的小鼠体内表现出抗病毒活性。
HY-176019
p38 MAPK
c-Myc
Cardiovascular Disease
Cancer
Methylcarbamyl PAF C-8 对 PAF 乙酰水解酶 (PAF-AH ) 降解功能具有抗性,在贫血小板血浆中的半衰期超过 100 分钟,具有诱导血小板聚集活性。在过表达 PAF 受体的 NRK-49 细胞中,Methylcarbamyl PAF C-8 能诱导 c-myc 、c-fos 表达,并激活丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ),此外,Methylcarbamyl PAF C-8 可诱导 G1 期细胞周期阻滞。Methylcarbamyl PAF C-8 有望用于心血管和抗癌领域的研究。
HY-122686
Deubiquitinase
Cancer
USP25/28-IN-2 (compound AZ2) 是一种选择性双重 USP25 /USP28 抑制剂,其 USP28 IC50 值为 0.9 μM、USP28 Ka 值为 0.9 μM、USP25 IC50 值为 0.88 μM。USP25/28-IN-2 可调控 USP25 和 USP28 的活性以影响下游通路,调节 c-Myc 癌蛋白的总水平与半衰期,诱导细胞凋亡并降低细胞活力。USP25/28-IN-2 可用于结直肠癌、结直肠腺癌的相关研究。
HY-B1128
Cephamandole
Antibiotic
Bacterial
Infection
头孢孟多
Cefamandole (Cephamandole) 是一种半合成的第二代头孢菌素类抗生素 (antibiotic) ,具有广谱抗菌活性。Cefamandole 能抵抗部分革兰氏阴性菌 β-内酰胺酶的水解。Cefamandole 主要通过抑制细胞壁合成来杀灭革兰氏阳性球菌和多种革兰氏阴性杆菌,但对假单胞菌属、普通变形杆菌及斯氏普罗威登斯菌无效,且药效受接种量影响。Cefamandole 在大鼠体内的血浆消除半衰期仅为 0.4 小时,主要经尿液以生物活性形式排泄,且难以穿透未发炎的血脑屏障。Cefamandole 被广泛用于细菌感染的相关研究。
HY-174445
PROTACs
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
C199 是一种靶向 PRMT4 的 PROTAC 降解剂 (DC50 = 106 nM)。C199对 PRMT4 相对于其他蛋白质精氨酸甲基转移酶表现出高选择性。C199 表现出强大的细胞降解能力。C199 诱导骨髓瘤细胞系凋亡 (Apoptosis )。C199 通过 VHL-蛋白酶体途径高效清除 PRMT4 蛋白。C199 具有相对较长的半衰期,并显示出强大的抗多发性骨髓瘤 (MM) 活性 (Pink: Target protein ligand (HY-111109); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078), E3 ligase ligand + linker (HY-174474); black: Linker)。
HY-P990735
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Donzakimig 是一种三特异性抗 IL-13/IL-22/HSA 抗体。Donzakimig 采用 Fab-scFv-scFv 结构形式 (无 Fc 区),通过 S(G4 S)2 连接子将 Fab 结构域与 scFv 结构域连接。Donzakimig 能够结合并抑制 IL-13 和 IL-22 的活性,从而阻断这两种细胞因子的信号传导。Donzakimig 可通过结合人血清白蛋白来延长其血清半衰期,提升体内稳定性和发挥长效性。Donzakimig 可用于中重度特应性皮炎、中重度哮喘 (尤其是嗜酸性粒细胞型)、银屑病、炎症性肠病等的研究。
HY-W331198
Insecticide
Ferroptosis
Infection
曲洛比利
Tralopyril 是一种口服有效、可透过血脑屏障的防污杀虫剂 (insecticide ) 与内分泌干扰物。Tralopyril 通过干扰甲状腺激素系统和线粒体氧化磷酸化,下调 TRHR、Nkx2.1、TRα 等基因转录并诱导铁死亡 (Ferroptosis )。Tralopyril 可破坏氨基酸、能量和脂质代谢,具有显著的骨骼和生殖毒性,可引发发育损伤。Tralopyril 在体内半衰期长、组织分布广泛,会对水生生物和人类健康构成潜在风险。Tralopyril 在体外肝微粒体代谢中表现出物种特异性,对靶标昆虫和实验动物具有致死作用,常被用于溴虫腈中毒及相关毒性机制的研究。
HY-107833
Antibiotic
Bacterial
Infection
达巴万星杂质5
A40926 是一种靶向细菌细胞壁肽聚糖前体 D-丙氨酰-D-丙氨酸 (D-Ala-D-Ala ) 的糖肽类抗生素。A40926 通过竞争性结合该靶点不可逆抑制细胞壁合成,对革兰氏阳性菌 (如葡萄球菌、链球菌) 及淋病奈瑟菌具高效杀菌活性,MIC=0.06-2 μg/mL,对青霉素耐药菌株亦有效。A40926 阻断肽聚糖交联,破坏细胞壁完整性,导致细菌裂解死亡。A40926 兼具脂溶性脂肪酸结构,可提升血清浓度并延长作用时间 (如大鼠体内终端半衰期达 61.22 h)。
HY-155218
PROTACs
CDK
Cancer
TMX-2172 是一种基于 PROTAC 的选择性双价 cereblon 招募型双靶点 CDK2 和 CDK5 降解剂,其 IC50 值分别为 6.5 nM 和 6.8 nM。TMX-2172 相较于其他细胞周期 CDK (CDK1、CDK4 和 CDK6) 以及转录相关 CDK (CDK7 和 CDK9),对 CDK2 和 CDK5 具有选择性。TMX-2172 可抑制 CDK2/CDK5 的酶活性,诱导它们通过蛋白酶体途径降解,降低 ASCL1 蛋白水平及半衰期,诱导癌细胞死亡并发挥抗增殖作用。TMX-2172 可用于卵巢癌和小细胞肺癌的相关研究。
HY-164049
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
TG8-260 是一种第二代 EP2 拮抗剂,开发用于减轻由炎症驱动的中枢神经系统和外周疾病的病理。TG8-260 能减少大鼠在匹罗卡品诱导的持续癫痫状态后海马区的神经炎症和胶质增生。TG8-260 的药代动力学数据显示其血浆半衰期为 2.14 小时,口服生物利用度为 77.3%。TG8-260 还是 CYP450 的强效抑制剂,并在 BV2-hEP2 小胶质细胞中显示出抑制 EP2 受体介导的炎症基因表达的拮抗活性,适用于研究外周炎症疾病动物模型中的抗炎通路。
HY-145969
3'-O-Me-m7G(5')ppp(5')G
DNA/RNA Synthesis
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
β-S-ARCA (3'-O-Me-m7G(5')ppp(5')G) 是一种 mRNA 7-甲基鸟苷 (m7 G) 帽类似物,带有硫代磷酸酯 (PS) 基团。β-S-ARCA 通过其 β-硫原子与蛋白结合位点中带正电的精氨酸 (Arg) 和赖氨酸 (Lys) 残基之间的静电相互作用结合 eIF4E 。β-S-ARCA 可抑制 Dcp2 的脱帽作用,延长 mRNA 半衰期,增强帽依赖型翻译,并提高细胞内的蛋白表达水平。β-S-ARCA 已被用于实验性 mRNA 抗癌疫苗的研究。
HY-168715
SHP2
Apoptosis
MAPKAPK2 (MK2)
Cancer
SHP2-IN-33 (Compound D13) 是一种 SHP2 别构抑制剂,对 SHP2 的 IC50 为 1.2 μM。SHP2-IN-33 对 Huh7 细胞的抗增殖 IC50 为 38 μM,能够通过阻滞 G0/G1 细胞周期、促进细胞凋亡 (Apoptpsis ) 以及抑制 MAPK 信号通路来发挥作用。在 Huh7 异种移植小鼠模型中,SHP2-IN-33 显示出显著的抗肿瘤活性,并表现出良好的药代动力学特性,包括 54% 的口服生物利用度和 10.57 小时的半衰期。SHP2-IN-33 有望用于研究与 SHP2 相关的肿瘤疾病研究。
HY-P992108
RELAX10
RXFP Receptor
Akt
NO Synthase
VEGFR
Cardiovascular Disease
Efadirelaxin alfa (RELAX10) 是一种高选择性的松弛素/胰岛素样家族肽受体 RXFP1 激活剂。Efadirelaxin alfa 在动物实验中经皮下给药后表现出显著延长的末端半衰期 (小鼠 7 天,大鼠 3.75 天),且对 RXFP2 、RXFP3 等相关受体无活性。Efadirelaxin alfa 具有显著的抗心肌肥厚和抗纤维化作用。Efadirelaxin alfa 能通过调节 TGF-β1/Smad2 及 AKT/eNOS 信号通路,有效减轻并逆转心肌肥厚及胶原沉积。Efadirelaxin alfa 改善心脏收缩功能的同时,并未引起血压或心率的波动,显示出良好的安全性。Efadirelaxin alfa 目前主要用于心力衰竭的相关研究。
HY-145969A
3’-O-Me-m7G(5')ppp(5')G triammonium
DNA/RNA Synthesis
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
β-S-ARCA (3'-O-Me-m7G(5')ppp(5')G) triammonium 是一种 mRNA 7-甲基鸟苷 (m7 G) 帽类似物,带有硫代磷酸酯 (PS) 基团。β-S-ARCA triammonium 通过其 β-硫原子与蛋白结合位点中带正电的精氨酸 (Arg) 和赖氨酸 (Lys) 残基之间的静电相互作用结合 eIF4E 。β-S-ARCA triammonium 可抑制 Dcp2 的脱帽作用,延长 mRNA 半衰期,增强帽依赖型翻译,并提高细胞内的蛋白表达水平。β-S-ARCA triammonium 已被用于实验性 mRNA 抗癌疫苗的研究。
HY-168954
c-Fms
Apoptosis
Akt
ERK
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
CSF1R-IN-26 (Compound III-1) 是 CSF-1R 的抑制剂,IC50 为 20.07 nM。CSF1R-IN-26 促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞极化,从而诱导 MC-38 癌细胞凋亡 (apoptosis )。CSF1R-IN-26 抑制 AKT/ERK/STAT3 信号通路的激活。CSF1R-IN-26 重塑肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。CSF1R-IN-26 在 SD 大鼠中表现出良好的药代动力学特征,半衰期为 1.86 小时,口服生物利用度为 79.22%。
HY-169432
GABA Receptor
Neurological Disease
TET-13 是一种 GABAA 受体的正向变构调节剂,EC50 为 5.65 μM,低于 Etomidate (EC50 : 9.29 μM)。TET-13 对小鼠和大鼠均表现出强效的麻醉作用 (ED50 分别为 0.48 mg/kg 和 0.69 mg/kg)。
HY-123022
CS-023; RO4908463; R-115685
Bacterial
Infection
Tomopenem (CS-023; RO4908463; R-115685) 是一种半衰期较长的非肠道碳青霉烯类活性分子。Tomopenem 对 63 种参考菌株具有活性。对 293 种临床分离株有效 (MIC90 为 0.06 至 4 μg/mL)。具有抗厌氧活性。
HY-P990774
ASP-7266; TRAB-1; UPB-101
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Verekitug (ASP-7266; TRAB-1; UPB-101) 是一种靶向胸腺基质淋巴细胞生成素受体 (TSLPR ) 的人源单克隆抗体,平均半衰期约 20 天。Verekitug ≥100 mg 时可实现完全且持续的 TSLPR 特异性占据,并不结合 IL-7Rα 。Verekitug 通过抑制 TSLP 驱动的炎症反应,阻断 TSLP 诱导的细胞增殖与 TARC 表达,同时降低呼出气 NO 分数、血嗜酸性粒细胞、IL-5 及 IgE 水平。Verekitug 能显著改善鼻息肉、鼻塞、嗅觉障碍评分,且安全性良好、耐受性佳,潜在不良反应为头痛、上呼吸道感染、鼻窦炎及鼻咽炎。Verekitug 已应用于哮喘、伴鼻息肉的慢性鼻-鼻窦炎及慢性阻塞性肺疾病的相关研究。
HY-181494
FAP
Cancer
FAPI-X5 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 抑制剂。FAPI-X5 可结合 FAP 的催化结构域,与关键活性残基形成氢键并发生 π-π 堆叠,从而实现功能性抑制。FAPI-X5 具有白蛋白结合活性,可延长全身循环半衰期。FAPI-X5 对胶质母细胞瘤细胞产生细胞抑制作用,可减缓肿瘤生长但不会使肿瘤消退。FAPI-X5 经 68 Ga 标记后可作为 PET 示踪剂,在荷胶质母细胞瘤小鼠中表现出快速的肿瘤摄取和高对比度成像效果。FAPI-X5 经 177 Lu 或 47 Sc 标记后可作为靶向放射性核素药物,具有延长的肿瘤滞留性。FAPI-X5 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-P99562
XmAb-18087
CD3
Cancer
泰妥单抗
Tidutamab (XmAb-18087) 是一种人源化和亲和优化的双特异性抗体 (bsAb),靶向 SSTR2 结合域和 T 细胞结合域 (CD3 )。Tidutamab 具有完整的 Fc 结构域以维持较长的血清半衰期。Tidutamab 通过刺激重定向 T 细胞介导的细胞毒性 (RTcC) 消除 SSTR+ 肿瘤细胞。
HY-112624E
Dextran 0.8; Dextran D0.8; Dextran T0.8(MW 640-960)
Biochemical Assay Reagents
Others
右旋糖酐0.8
Dextran T0.8 (Dextran 0.8; Dextran T0.8(MW 640-960)) 是一种食品添加剂,具有多孔网状结构而发挥强水合能力、低褐变率的活性。Dextran T0.8 (MW 800) 可改善乳制品凝固性并作为益生元用于烘焙食品。Dextran T0.8 (MW 800) 在 ~500 μg/mL 浓度下对 HeLa 细胞无毒性,美拉德反应中的相对褐变率低。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-112624J
Dextran 4; Dextran D4; Dextran T4(MW 3200-4800)
Bacterial
Others
右旋糖酐T4(MW 3200-4800)
Dextran 4,000 是一种黏液流变学调节剂。Dextran 4,000 的葡聚糖分子通过渗透效应和氢键替代作用,能够降低黏液交联密度,并通过破坏黏液中 DNA-黏蛋白网络结构发挥降低黏弹性、提升黏液纤毛/咳嗽清除指数。Dextran 4,000 具有改善囊性纤维化 (CF) 痰液的流变特性及清除能力,可用于黏液滞留性呼吸道疾病的吸入疗法或雾化递送的研究。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-15616
Melanocortin Receptor
Cancer
BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂,具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R,EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明,BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内,给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生,ED50 约为 10 μmol/kg,药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润,减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀,突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
HY-158118
DNA-PK
Cancer
Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 是药代动力学调节基团 (PK modifier),可改善 PSMA 配体分子 (如 Ac-PSMA-trillium) 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 通过增加与白蛋白结合力,可增加 Ac-PSMA-trillium 在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 还降低了唾液腺对 Ac-PSMA-trillium 的吸收,可能延长其半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物,经过不同放射性同位素修饰后,具有不同生物学应用。如用 111 In 标记后,可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225 Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂,用于靶向放射性核素疗法(TRT),用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的研究。
HY-164288
TDI-006570
Cyclic GMP-AMP Synthase
STING
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
TDI-6570 (TDI-006570) 是一种可透过血脑屏障、口服有效的 cGAS 抑制剂 (IC50 =1.64 μM)。TDI-6570 在小鼠中表现出高胃肠道吸收性、较长脑半衰期,对原代神经细胞无毒性。TDI-6570 通过抑制 cGAS-STING-IFN 信号通路,降低 STING 水平与 TBK1 的激活,阻断双链 DNA 诱导的 cGAS 激活及下游干扰素刺激基因表达,从而减少 tau 蛋白扩散并改善突触丢失。TDI-6570 能逆转记忆缺陷、提高长时程增强幅度并增强 MEF2C 转录网络,恢复 PSD-95 和 vGAT 点状结构,显著提升认知韧性。TDI-6570 可应用于阿尔茨海默病、帕金森病、系统性红斑狼疮及各类中枢神经系统与自身免疫性疾病的研究。
HY-112624B
Dextran 70; Dextran D70; Dextran T70(MW 64000-76000)
Bacterial
Others
右旋糖酐70
Dextran 70,000 是一种由葡萄糖通过 α-(1→6) 糖苷键连接形成的高分子量多糖。Dextran 70,000 可通过胶体渗透压效应扩充血容量,并通过空间位阻抑制细胞黏附与血小板聚集。同时,Dextran 70,000 可作为药物载体通过内吞作用实现靶向输送。Dextran 70,000 具有生物惰性和低免疫原性,可用于临床血容量扩充、抗血栓研究,以及体外实验中评估血管通透性,还可结合荧光染料用于细胞追踪与药物递送研究。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-112624H
Dextran 2; Dextran D2; Dextran T2(MW 1600-2400)
Biochemical Assay Reagents
Others
右旋糖酐T2(MW 1600-2400)
Dextran T2 (Dextran 2; Dextran T2(MW 1600-2400)) 是一种天然高分子多糖,其结构中的糖苷键可被内切葡聚糖酶 (endo-dextranase) 和外切葡聚糖酶 (exo-dextranase) 识别。Dextran T2 (MW 2,000) 在酶促水解机制中糖苷键断裂,释放 D-葡萄糖、异麦芽糖 (IM2 )、异麦芽三糖 (IM3 ) 等产物。Dextran T2 (MW 2,000) 可作为模型底物用于表征葡聚糖酶的催化特性 (如最适 pH、温度及产物特异性),用于研究酶学机制研究及糖生物学中多糖降解路径。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-112624I
Dextran 3; Dextran D3; Dextran T3(MW 2400-3600)
Bacterial
Others
右旋糖酐T3(MW 2400-3600)
Dextran T3 (Dextran 3; Dextran T3(MW 2400-3600)) 是一种神经示踪剂及肠道通透性探针,可通过被动扩散机制在神经元轴突中顺行/逆行移动。Dextran T3 (MW 3,000) 在霍乱毒素诱导的肠上皮细胞骨架紊乱环境中,能够跨膜渗透。Dextran T3 (MW 3,000) 作为荧光标记物快速标记发育中的神经元 (如非洲爪蟾视网膜神经节细胞) 及评估肠道屏障功能,可用于研究神经解剖学中轴突运输及肠道病理生理学中通透性变化。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-P990688
AMG-509
CD3
Cancer
Xaluritamig (AMG-509) 是一种双特异性 T 细胞衔接子和溶细胞剂,与人 CD3ε 的 Kd 为 27.6 nM。Xaluritamig 可通过抗 CD3 单链可变片段 (scFv ) 结构域结合 CD3ε ,并通过双抗 STEAP1 抗原结合片段 (Fab) 结构域结合 STEAP1 ,从而募集并激活 T 细胞,在 T 细胞与表达 STEAP1 的癌细胞之间形成桥接。Xaluritamig 可诱导 T 细胞介导的重定向细胞毒性、肿瘤细胞裂解、细胞因子释放、CD8+ T 细胞激活与扩增,以及肿瘤停滞或消退。Xaluritamig 具有无效应功能的 Fc 结构域,可延长血清半衰期,对低表达 STEAP1 的细胞及正常细胞仅表现出极低活性,且在食蟹猴中表现出极低的靶标相关脱瘤毒性。Xaluritamig 可用于 STEAP1×CD3 XmAb 2+1 免疫疗法,及针对转移性去势抵抗性前列腺癌和尤因肉瘤的研究。
HY-P10909
MBX 2109
Thyroid Hormone Receptor
Endocrinology
Canvuparatide (MBX 2109) 是甲状旁腺激素 (PTH) 肽的前体药物,可释放出具有生物活性的 PTH[1-32] 激动剂肽,该肽在 C 端保留一个脂肪酰化赖氨酸 (Lys33),从而延长 Canvuparatide 的半衰期。Canvuparatide 可用于研究甲状旁腺功能减退症的症状,如低钙血症和高磷血症。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-156404
Fluorescent Dye
PM-1 是硫磺素-T (ThT;HY-D0218) 的衍生物,是一种高度特异性的质膜 (PM) 荧光染料,用于活细胞和固定细胞的特异性和长时间膜成像。PM-1 直接嵌入细胞膜中,在质膜上具有非常长的保留时间,半衰期约为 15 小时。PM-1 可与蛋白质标记探针结合使用,研究细胞表面蛋白质的胞外域脱落和内吞过程。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-112624B
Dextran 70; Dextran D70; Dextran T70(MW 64000-76000)
Biochemical Assay Reagents
右旋糖酐70
Dextran 70,000 是一种由葡萄糖通过 α-(1→6) 糖苷键连接形成的高分子量多糖。Dextran 70,000 可通过胶体渗透压效应扩充血容量,并通过空间位阻抑制细胞黏附与血小板聚集。同时,Dextran 70,000 可作为药物载体通过内吞作用实现靶向输送。Dextran 70,000 具有生物惰性和低免疫原性,可用于临床血容量扩充、抗血栓研究,以及体外实验中评估血管通透性,还可结合荧光染料用于细胞追踪与药物递送研究。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-112624J
Dextran 4; Dextran D4; Dextran T4(MW 3200-4800)
Biochemical Assay Reagents
右旋糖酐T4(MW 3200-4800)
Dextran 4,000 是一种黏液流变学调节剂。Dextran 4,000 的葡聚糖分子通过渗透效应和氢键替代作用,能够降低黏液交联密度,并通过破坏黏液中 DNA-黏蛋白网络结构发挥降低黏弹性、提升黏液纤毛/咳嗽清除指数。Dextran 4,000 具有改善囊性纤维化 (CF) 痰液的流变特性及清除能力,可用于黏液滞留性呼吸道疾病的吸入疗法或雾化递送的研究。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-112624I
Dextran 3; Dextran D3; Dextran T3(MW 2400-3600)
Biochemical Assay Reagents
右旋糖酐T3(MW 2400-3600)
Dextran T3 (Dextran 3; Dextran T3(MW 2400-3600)) 是一种神经示踪剂及肠道通透性探针,可通过被动扩散机制在神经元轴突中顺行/逆行移动。Dextran T3 (MW 3,000) 在霍乱毒素诱导的肠上皮细胞骨架紊乱环境中,能够跨膜渗透。Dextran T3 (MW 3,000) 作为荧光标记物快速标记发育中的神经元 (如非洲爪蟾视网膜神经节细胞) 及评估肠道屏障功能,可用于研究神经解剖学中轴突运输及肠道病理生理学中通透性变化。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-112624K
Dextran 5; Dextran D5; Dextran T5(MW 4500-5500)
Biochemical Assay Reagents
右旋糖酐T5(MW 4500-5500)
Dextran T5 (MW 5,000) 是一种硫酸化多糖类抗凋亡与促自噬剂。Dextran T5 (MW 5,000) 具有硫酸化基团,通过模拟内源性糖胺聚糖与细胞膜相互作用,通过抑制线粒体凋亡通路、延迟 DNA 碎片化,发挥抗凋亡活性。Dextran T5 (MW 5,000) 同时促进 LC3-I 向 LC3-II 转化及自噬体形成以激活自噬通路。Dextran T5 (MW 5,000) 可延长 CHO 细胞存活周期并使重组促红细胞生成素 (EPO) 产量提升。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-112624E
Dextran 0.8; Dextran D0.8; Dextran T0.8(MW 640-960)
Biochemical Assay Reagents
右旋糖酐0.8
Dextran T0.8 (Dextran 0.8; Dextran T0.8(MW 640-960)) 是一种食品添加剂,具有多孔网状结构而发挥强水合能力、低褐变率的活性。Dextran T0.8 (MW 800) 可改善乳制品凝固性并作为益生元用于烘焙食品。Dextran T0.8 (MW 800) 在 ~500 μg/mL 浓度下对 HeLa 细胞无毒性,美拉德反应中的相对褐变率低。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-112624H
Dextran 2; Dextran D2; Dextran T2(MW 1600-2400)
Biochemical Assay Reagents
右旋糖酐T2(MW 1600-2400)
Dextran T2 (Dextran 2; Dextran T2(MW 1600-2400)) 是一种天然高分子多糖,其结构中的糖苷键可被内切葡聚糖酶 (endo-dextranase) 和外切葡聚糖酶 (exo-dextranase) 识别。Dextran T2 (MW 2,000) 在酶促水解机制中糖苷键断裂,释放 D-葡萄糖、异麦芽糖 (IM2 )、异麦芽三糖 (IM3 ) 等产物。Dextran T2 (MW 2,000) 可作为模型底物用于表征葡聚糖酶的催化特性 (如最适 pH、温度及产物特异性),用于研究酶学机制研究及糖生物学中多糖降解路径。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-W440702
HY-W440697
HY-W440714
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol-PEG1000-Folate 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG1000-Folate 可用于药物递送的研究。
HY-W440704
HY-W440718
HY-W440695
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol-PEG3400-azide 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG3400-azide 可用于药物递送的研究。
HY-W591891
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol-PEG1000-acid 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG1000-acid 可用于药物递送的研究。
HY-W440691
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol-PEG3400-amine 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG3400-amine 可用于药物递送的研究。
HY-W440692
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol-PEG5000-amine 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG5000-amine 可用于药物递送的研究。
HY-W440693
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol-PEG1000-azide 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG1000-azide 可用于药物递送的研究。
HY-W440696
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol-PEG5000-azide 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG5000-azide 可用于药物递送的研究。
HY-W440703
HY-W440705
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol-PEG1000-alcohol 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG1000-alcohol 可用于药物递送的研究。
HY-W440707
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol-PEG3400-alcohol 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG3400-alcohol 可用于药物递送的研究。
HY-W440708
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol-PEG5000-alcohol 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG5000-alcohol 可用于药物递送的研究。
HY-W440712
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol-PEG3400-Biotin 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG3400-Biotin 可用于药物递送的研究。
HY-W440720
HY-W440721
HY-W440723
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol-PEG2000-Thiol 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG2000-Thiol 可用于药物递送的研究。
HY-W591912
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol-PEG1000-methoxy 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG1000-methoxy 可用于药物递送的研究。
HY-W440699
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol-PEG3400-acid 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG3400-acid 可用于药物递送的研究。
HY-W440700
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol-PEG5000-acid 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG5000-acid 可用于药物递送的研究。
HY-W440709
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol-PEG10000-alcohol 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG10000-alcohol 可用于药物递送的研究。
HY-W440713
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol-PEG5000-Biotin 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG5000-Biotin 可用于药物递送的研究。
HY-W440716
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol-PEG3400-Folate 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG3400-Folate 可用于药物递送的研究。
HY-W440717
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol-PEG5000-Folate 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG5000-Folate 可用于药物递送的研究。
HY-W440725
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol-PEG5000-Thiol 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG5000-Thiol 可用于药物递送的研究。
HY-W440726
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol-PEG1000-Vinylsulfone 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG1000-Vinylsulfone 可用于药物递送的研究。
HY-W440728
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol-PEG3400-Vinylsulfone 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG3400-Vinylsulfone 可用于药物递送的研究。
HY-W440729
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol-PEG5000-Vinylsulfone 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG5000-Vinylsulfone 可用于药物递送的研究。
HY-W591914
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol-PEG5000-methoxy 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG5000-methoxy 可用于药物递送的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P99930
AKR-001; AMG-876
FGFR
Metabolic Disease
依鲁西夫明
Efruxifermin 是一种 Fc-FGF21 融合蛋白(人 IgG1 Fc 结构域连接到修饰的人 FGF21)。与天然人 FGF21 相比,Efruxifermin 的半衰期延长,受体亲和力增强。Efruxifermin 可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。
(5 )
HY-P990688
AMG-509
CD3
Cancer
Xaluritamig (AMG-509) 是一种双特异性 T 细胞衔接子和溶细胞剂,与人 CD3ε 的 Kd 为 27.6 nM。Xaluritamig 可通过抗 CD3 单链可变片段 (scFv ) 结构域结合 CD3ε ,并通过双抗 STEAP1 抗原结合片段 (Fab) 结构域结合 STEAP1 ,从而募集并激活 T 细胞,在 T 细胞与表达 STEAP1 的癌细胞之间形成桥接。Xaluritamig 可诱导 T 细胞介导的重定向细胞毒性、肿瘤细胞裂解、细胞因子释放、CD8+ T 细胞激活与扩增,以及肿瘤停滞或消退。Xaluritamig 具有无效应功能的 Fc 结构域,可延长血清半衰期,对低表达 STEAP1 的细胞及正常细胞仅表现出极低活性,且在食蟹猴中表现出极低的靶标相关脱瘤毒性。Xaluritamig 可用于 STEAP1×CD3 XmAb 2+1 免疫疗法,及针对转移性去势抵抗性前列腺癌和尤因肉瘤的研究。
(5 )
HY-P990774
ASP-7266; TRAB-1; UPB-101
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Verekitug (ASP-7266; TRAB-1; UPB-101) 是一种靶向胸腺基质淋巴细胞生成素受体 (TSLPR ) 的人源单克隆抗体,平均半衰期约 20 天。Verekitug ≥100 mg 时可实现完全且持续的 TSLPR 特异性占据,并不结合 IL-7Rα 。Verekitug 通过抑制 TSLP 驱动的炎症反应,阻断 TSLP 诱导的细胞增殖与 TARC 表达,同时降低呼出气 NO 分数、血嗜酸性粒细胞、IL-5 及 IgE 水平。Verekitug 能显著改善鼻息肉、鼻塞、嗅觉障碍评分,且安全性良好、耐受性佳,潜在不良反应为头痛、上呼吸道感染、鼻窦炎及鼻咽炎。Verekitug 已应用于哮喘、伴鼻息肉的慢性鼻-鼻窦炎及慢性阻塞性肺疾病的相关研究。
(5 )
HY-P99340
VIR 7831; GSK-4182136
SARS-CoV
Infection
Cancer
索托韦单抗
Sotrovimab (VIR 7831) 是一种人的 IgG1κ 泛冠状病毒 (sarbecvirus) 单克隆抗体,可中和 SARS-CoV-2,SARS-CoV-1 和多种其他冠状病毒。Sotrovimab 是基于 S309 开发得到,具有较长的半衰期,并在呼吸道黏膜中具有较高的生物利用度。Sotrovimab 可能导致免疫介导的病毒清除,并在疾病病程早期预防 Covid-19 的发展。
(5 )
HY-P99350
AMG 910; Anti-Human CD3xClaudin18 2
CD3
Cancer
Gresonitamab (AMG 910) 是一种半衰期延长 (HLE) 双特异性 T 细胞接合物 (BiTE) 抗体,靶向 CD3 阳性 T 细胞和表达 CLDN18.2 的肿瘤细胞。Gresonitamab 可用于腺癌的研究。
(5 )
HY-P99397
(5 )
HY-P990735
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Donzakimig 是一种三特异性抗 IL-13/IL-22/HSA 抗体。Donzakimig 采用 Fab-scFv-scFv 结构形式 (无 Fc 区),通过 S(G4 S)2 连接子将 Fab 结构域与 scFv 结构域连接。Donzakimig 能够结合并抑制 IL-13 和 IL-22 的活性,从而阻断这两种细胞因子的信号传导。Donzakimig 可通过结合人血清白蛋白来延长其血清半衰期,提升体内稳定性和发挥长效性。Donzakimig 可用于中重度特应性皮炎、中重度哮喘 (尤其是嗜酸性粒细胞型)、银屑病、炎症性肠病等的研究。
(5 )
HY-P99562
XmAb-18087
CD3
Cancer
泰妥单抗
Tidutamab (XmAb-18087) 是一种人源化和亲和优化的双特异性抗体 (bsAb),靶向 SSTR2 结合域和 T 细胞结合域 (CD3 )。Tidutamab 具有完整的 Fc 结构域以维持较长的血清半衰期。Tidutamab 通过刺激重定向 T 细胞介导的细胞毒性 (RTcC) 消除 SSTR+ 肿瘤细胞。
(5 )
HY-P99671
(5 )
HY-P99814
AMG-701
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
帕武鲁他单抗
Pavurutamab (AMG-701) 是一种抗 CD3 和抗 B 细胞成熟抗原 (BCMA ) 的双特异性 T 细胞接合剂分子。Pavurutamab 在 Pacanalotamab (HY-P99798) 的基础上延长了半衰期。Pavurutamab 的 Fc 与分子偶联,可改善药代动力学参数。Pavurutamab 在免疫调节和多发性骨髓瘤 (MM) 中有潜在应用。
(5 )
HY-P99875
(5 )
HY-P99478
(5 )
HY-P990966
JR-142
GHR
IGF-1R
Others
Redalsomatropin alfa (JR-142) 是一种重组长效生长激素。Redalsomatropin alfa 通过与修饰血清白蛋白融合延长半衰期。Redalsomatropin alfa 耐受性良好,能维持 IGF-1 水平。Redalsomatropin alfa 可用于生长激素缺乏症方面的研究。
(5 )
HY-P991677
(5 )
HY-P991601
(5 )
HY-P992112
Folate Receptor (FR)
CD3
Cancer
Eliroptamig 是一种靶向白蛋白 (Albumin )、叶酸受体 α (FOLR1 ) 和 分化簇 3 (CD3 ) 的多特异性抗体。Eliroptamig 通过结合白蛋白延长半衰期,同时靶向肿瘤细胞的 FOLR1 并激活 T 细胞,实现对肿瘤的精准杀伤。
(5 )
HY-P992098
NEI-01
Protein Arginine Deiminase
Cancer
Adargiminase (NEI-01) 是一种经修饰的精氨酸耗竭酶和白蛋白结合剂。Adargiminase 可催化精氨酸转化为瓜氨酸和氨,将血浆精氨酸水平降至检测不到的程度,并可结合小家鼠 (小鼠)、褐家鼠 (大鼠) 、家犬 (犬) 和智人 (人类) 的血清白蛋白以延长半衰期。Adargiminase 可抑制 ASS1 阴性胰腺癌细胞的活力,降低肿瘤体积和重量。Adargiminase 可用于胰腺癌的研究。
(5 )
HY-P992108
RELAX10
RXFP Receptor
Akt
NO Synthase
VEGFR
Cardiovascular Disease
Efadirelaxin alfa (RELAX10) 是一种高选择性的松弛素/胰岛素样家族肽受体 RXFP1 激活剂。Efadirelaxin alfa 在动物实验中经皮下给药后表现出显著延长的末端半衰期 (小鼠 7 天,大鼠 3.75 天),且对 RXFP2 、RXFP3 等相关受体无活性。Efadirelaxin alfa 具有显著的抗心肌肥厚和抗纤维化作用。Efadirelaxin alfa 能通过调节 TGF-β1/Smad2 及 AKT/eNOS 信号通路,有效减轻并逆转心肌肥厚及胶原沉积。Efadirelaxin alfa 改善心脏收缩功能的同时,并未引起血压或心率的波动,显示出良好的安全性。Efadirelaxin alfa 目前主要用于心力衰竭的相关研究。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B1118S
Secnidazole-d6 是 Secnidazole 的氘代物。Secnidazole (RP-14539;PM-185184) 是一种具有口服活性唑类抗生素 (antibiotic ),其半衰期比甲硝唑 (HY-B0318) 更长。Secnidazole 阴道病相关细菌有抑制作用,有潜力用于细菌性阴道病的研究。
HY-B1118S1
Secnidazole-13 C2 , 15 N2 是 13 C2 , 15 N2 标记的 Secnidazole。Secnidazole (RP-14539;PM-185184) 是一种具有口服活性唑类抗生素 (antibiotic ),其半衰期比甲硝唑 (HY-B0318) 更长。Secnidazole 对阴道病相关细菌有抑制作用,有潜力用于细菌性阴道病的研究。
HY-W724357
Napropamide-d10 (Napropamid-d10 ) 是氘代标记的 Napropamide (HY-B1972)。Napropamide (Napropamid) 是一种酰胺类除草剂,可用于控制果蔬、烟草及观赏植物中的杂草。Napropamide 主要通过抑制 DNA 合成和细胞分裂发挥作用。Napropamide 在田间具有中到高持久性,半衰期为 24-131 天,易发生光降解。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159174
叠氮化物
EPHA2/A4/GAK-IN-1 (compound 55) 是 EPHA2 /EPHA4 和 GAK 的强效抑制剂,对 EPHA2 和 GAK 的 KD 值分别为 180.5 nM 和 19.2 nM。在微粒体稳定性测定中,EPHA2/GAK-IN-1 的预测半衰期为 4.6 小时。EPHA2/GAK-IN-1 具有抗病毒活性,可预防登革热病毒 感染 Huh7 肝细胞。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-112624B
Dextran 70; Dextran D70; Dextran T70(MW 64000-76000)
聚合物
Dextran 70,000 是一种由葡萄糖通过 α-(1→6) 糖苷键连接形成的高分子量多糖。Dextran 70,000 可通过胶体渗透压效应扩充血容量,并通过空间位阻抑制细胞黏附与血小板聚集。同时,Dextran 70,000 可作为药物载体通过内吞作用实现靶向输送。Dextran 70,000 具有生物惰性和低免疫原性,可用于临床血容量扩充、抗血栓研究,以及体外实验中评估血管通透性,还可结合荧光染料用于细胞追踪与药物递送研究。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-13859
L-FMAU
核苷类似物
胸苷
Clevudine (L-FMAU) 是一种非自然L-构型的核苷类似物,具有较强的抗 HBV 活性,半衰期长,毒性低。Clevudine 是一种非竞争性抑制剂,不与病毒 DNA 结合,而是与聚合酶 (polymerase ) 结合。Clevudine 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。
HY-145969A
3’-O-Me-m7G(5')ppp(5')G triammonium
帽类似物
β-S-ARCA (3'-O-Me-m7G(5')ppp(5')G) triammonium 是一种 mRNA 7-甲基鸟苷 (m7 G) 帽类似物,带有硫代磷酸酯 (PS) 基团。β-S-ARCA triammonium 通过其 β-硫原子与蛋白结合位点中带正电的精氨酸 (Arg) 和赖氨酸 (Lys) 残基之间的静电相互作用结合 eIF4E 。β-S-ARCA triammonium 可抑制 Dcp2 的脱帽作用,延长 mRNA 半衰期,增强帽依赖型翻译,并提高细胞内的蛋白表达水平。β-S-ARCA triammonium 已被用于实验性 mRNA 抗癌疫苗的研究。
HY-W440702
PEG化脂质
Cholesterol-PEG2000-NHS 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG2000-NHS 可用于药物递送的研究。
HY-145969
3'-O-Me-m7G(5')ppp(5')G
帽类似物
β-S-ARCA (3'-O-Me-m7G(5')ppp(5')G) 是一种 mRNA 7-甲基鸟苷 (m7 G) 帽类似物,带有硫代磷酸酯 (PS) 基团。β-S-ARCA 通过其 β-硫原子与蛋白结合位点中带正电的精氨酸 (Arg) 和赖氨酸 (Lys) 残基之间的静电相互作用结合 eIF4E 。β-S-ARCA 可抑制 Dcp2 的脱帽作用,延长 mRNA 半衰期,增强帽依赖型翻译,并提高细胞内的蛋白表达水平。β-S-ARCA 已被用于实验性 mRNA 抗癌疫苗的研究。
HY-W440697
PEG化脂质
Cholesterol-PEG1000-NHS 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG1000-NHS 可用于药物递送的研究。
HY-W440714
PEG化脂质
Cholesterol-PEG1000-Folate 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG1000-Folate 可用于药物递送的研究。
HY-W440704
PEG化脂质
Cholesterol-PEG5000-NHS 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG5000-NHS 可用于药物递送的研究。
HY-W440718
PEG化脂质
Cholesterol-PEG1000-Mal 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG1000-Mal 可用于药物递送的研究。
HY-W440695
PEG化脂质
Cholesterol-PEG3400-azide 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG3400-azide 可用于药物递送的研究。
HY-W440691
PEG化脂质
Cholesterol-PEG3400-amine 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG3400-amine 可用于药物递送的研究。
HY-W440692
PEG化脂质
Cholesterol-PEG5000-amine 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG5000-amine 可用于药物递送的研究。
HY-W440693
PEG化脂质
Cholesterol-PEG1000-azide 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG1000-azide 可用于药物递送的研究。
HY-W440696
PEG化脂质
Cholesterol-PEG5000-azide 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG5000-azide 可用于药物递送的研究。
HY-W440703
PEG化脂质
Cholesterol-PEG3400-NHS 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG3400-NHS 可用于药物递送的研究。
HY-W440705
PEG化脂质
Cholesterol-PEG1000-alcohol 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG1000-alcohol 可用于药物递送的研究。
HY-W440707
PEG化脂质
Cholesterol-PEG3400-alcohol 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG3400-alcohol 可用于药物递送的研究。
HY-W440708
PEG化脂质
Cholesterol-PEG5000-alcohol 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG5000-alcohol 可用于药物递送的研究。
HY-W440712
PEG化脂质
Cholesterol-PEG3400-Biotin 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG3400-Biotin 可用于药物递送的研究。
HY-W440720
PEG化脂质
Cholesterol-PEG3400-Mal 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG3400-Mal 可用于药物递送的研究。
HY-W440721
PEG化脂质
Cholesterol-PEG5000-Mal 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG5000-Mal 可用于药物递送的研究。
HY-W440723
PEG化脂质
Cholesterol-PEG2000-Thiol 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG2000-Thiol 可用于药物递送的研究。
HY-174647
mRNA
Human IGFBP6 mRNA 编码人类胰岛素样生长因子结合蛋白 6 (IGFBP6)。IGFBP6 可能参与延长 IGF 的半衰期,并抑制或刺激 IGF 对细胞培养的生长促进作用。
HY-174648
mRNA
Human IGFBP5 mRNA 编码人类胰岛素样生长因子结合蛋白 5 (IGFBP5)。IGFBP5 可能参与延长 IGF 的半衰期,并抑制或刺激 IGF 对细胞培养的生长促进作用。
HY-174649
mRNA
Human IGFBP4 mRNA 编码人类胰岛素样生长因子结合蛋白 4 (IGFBP4) 蛋白,该蛋白属于胰岛素样生长因子结合蛋白 (IGFBP) 家族。IGFBP4 可以结合胰岛素样生长因子 (IGF) I 和 II,并以糖基化和非糖基化形式在血浆中循环。该蛋白的结合会延长 IGF 的半衰期,并改变其与细胞表面受体的相互作用。
HY-174650
mRNA
Human IGFBP3 mRNA 编码人类胰岛素样生长因子结合蛋白 3 (IGFBP3) 蛋白,该蛋白属于胰岛素样生长因子结合蛋白 (IGFBP) 家族。IGFBP3 可以与胰岛素样生长因子酸不稳定亚基 (IGFALS) 以及胰岛素样生长因子 (IGF) I 或 II 形成三元复合物。以这种形式,IGFBP3 在血浆中循环,延长 IGF 的半衰期并改变其与细胞表面受体的相互作用。
HY-W440699
PEG化脂质
Cholesterol-PEG3400-acid 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG3400-acid 可用于药物递送的研究。
HY-W440700
PEG化脂质
Cholesterol-PEG5000-acid 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG5000-acid 可用于药物递送的研究。
HY-W440709
PEG化脂质
Cholesterol-PEG10000-alcohol 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG10000-alcohol 可用于药物递送的研究。
HY-W440713
PEG化脂质
Cholesterol-PEG5000-Biotin 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG5000-Biotin 可用于药物递送的研究。
HY-W440716
PEG化脂质
Cholesterol-PEG3400-Folate 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG3400-Folate 可用于药物递送的研究。
HY-W440717
PEG化脂质
Cholesterol-PEG5000-Folate 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG5000-Folate 可用于药物递送的研究。
HY-W440725
PEG化脂质
Cholesterol-PEG5000-Thiol 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG5000-Thiol 可用于药物递送的研究。
HY-W440726
PEG化脂质
Cholesterol-PEG1000-Vinylsulfone 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG1000-Vinylsulfone 可用于药物递送的研究。
HY-W440728
PEG化脂质
Cholesterol-PEG3400-Vinylsulfone 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG3400-Vinylsulfone 可用于药物递送的研究。
HY-W440729
PEG化脂质
Cholesterol-PEG5000-Vinylsulfone 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG5000-Vinylsulfone 可用于药物递送的研究。
HY-185373
Liposomal paclitaxel
脂质体产品
Paclitaxel liposome 是一种被脂质体包封的 Paclitaxel (HY-B0015)。Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药,可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。Paclitaxel liposome 具有急性毒性降低、紫杉醇循环半衰期延长以及肿瘤部位蓄积增强的特点。Paclitaxel liposome 可用于乳腺癌和局部晚期食管鳞状细胞癌的相关研究。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称:
目录号:
需求量: