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By Targets:	c-Kit (178) Akt (5) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Antibiotic (1) Antibody-Drug Conjugates (ADCs) (2) Apoptosis (61) Aurora Kinase (3) Autophagy (39) Bacterial (1) Bcr-Abl (21) Biochemical Assay Reagents (4) c-Fms (26) c-Met/HGFR (10) c-Myc (1) Casein Kinase (1) Caspase (1) CDK (1) Checkpoint Kinase (Chk) (1) Discoidin Domain Receptor (5) Drug Derivative (1) Drug Metabolite (15) Drug-Linker Conjugates for ADC (3) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) EGFR (4) Endogenous Metabolite (3) Ephrin Receptor (1) ERK (3) FAK (3) Ferroptosis (6) FGFR (39) FLT3 (45) Glycosidase (1) IKK (2) IRE1 (1) Isotope-Labeled Compounds (15) JAK (3) Microtubule/Tubulin (2) Mitochondrial Metabolism (1) Mitosis (1) MMP (1) NAMPT (1) NO Synthase (3) Organoid (1) p38 MAPK (1) PDGFR (114) PDK-1 (2) Phosphodiesterase (PDE) (1) Pim (1) PKA (1) PKC (4) PROTACs (2) Pyk2 (1) RAD51 (3) Raf (17) Reference Standards (50) RET (26) SARS-CoV (6) Small Interfering RNA (siRNA) (3) Src (12) STAT (1) Syk (1) TAM Receptor (6) Tie (5) Trk Receptor (3) VEGFR (96) Wee1 (1) Wnt (1)
By Research Areas:	Cancer (226) Cardiovascular Disease (3) Endocrinology (1) Infection (5) Inflammation/Immunology (26) Metabolic Disease (3) Neurological Disease (7)
Oligonucleotides:	小干扰RNA (3) 小干扰RNA套装（小鼠） (1) 核酸适配体 (1) 小干扰RNA套装（大鼠） (1) 小干扰RNA套装（人源） (1)

258

抑制剂 & 激动剂

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193

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Targets Recommended: c-Kit

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-10981

Lenvatinib 85 篇以上引用文献 E7080	VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET	Cancer
仑伐替尼 Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 *(KIT)，转染期间重排 (RET)*，显示有效抗癌的活性。

HY-16749

Pexidartinib 140 篇以上引用文献 PLX-3397	c-Fms c-Kit Apoptosis	Cancer
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性、ATP-竞争型 CSF1R (M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC₅₀ 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。Pexidartinib 主要通过 ABCB1 具有血脑屏障透过性，且透过性有限。

HY-101561

Avapritinib 10 篇以上引用文献 BLU-285	c-Kit PDGFR	Cancer
Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 *KIT* 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC₅₀ 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。

HY-16749A

Pexidartinib hydrochloride 140 篇以上引用文献 PLX-3397 hydrochloride	c-Fms c-Kit Apoptosis	Cancer
Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的，选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC₅₀ 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 具有抗肿瘤活性。

HY-50946

Imatinib Mesylate 115 篇以上引用文献 STI571 Mesylate; CGP-57148B Mesylate	c-Kit Bcr-Abl PDGFR Autophagy	Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
甲磺酸伊马替尼 Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种口服有效的酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR (IC₅₀=100 nM)。

HY-112306

Ripretinib 5 篇以上引用文献 DCC-2618	c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis	Cancer
瑞派替尼 Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的，选择性的 *KIT* 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3，KDR (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。

HY-10209

Masitinib 5 篇以上引用文献 AB1010	c-Kit PDGFR Src FGFR FAK Apoptosis	Cancer
马赛替尼 Masitinib (AB1010) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC₅₀=200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC₅₀s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的IC₅₀=510 nM)，Lck，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。

HY-16961

Sitravatinib 5 篇以上引用文献 MGCD516; MG-516	VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor	Inflammation/Immunology Cancer
Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC₅₀ 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

HY-10981A

Lenvatinib mesylate 85 篇以上引用文献 E7080 mesylate	VEGFR FGFR PDGFR RET c-Kit	Cancer
仑伐替尼甲磺酸盐 Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)，一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 *(KIT)，转染期间重排 (RET)*，显示有效抗癌的活性。

HY-10209A

Masitinib mesylate 5 篇以上引用文献 AB-1010 mesylate	c-Kit PDGFR Src FGFR Apoptosis	Cancer
甲磺酸马赛替尼 Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC₅₀=200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC₅₀s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的 IC₅₀=510 nM)，Lck，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。

HY-145557

Bezuclastinib 1 篇文献验证 CGT9486; PLX 9486	c-Kit	Cancer
Bezuclastinib (CGT9486) 是一种口服活性、高选择性的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，具有有效的抗 KIT D816V 活性。Bezuclastinib 可用于非晚期系统性肥大细胞增多症 (NonAdvSM) 的研究。

HY-13904

Flumatinib 3 篇文献验证 HHGV678	Bcr-Abl c-Kit PDGFR	Cancer
氟马替尼 Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。

HY-10527

Telatinib 1 篇文献验证 Bay 57-9352	c-Kit PDGFR VEGFR	Cancer
替拉替尼 Telatinib是有口服活性的VEGFR2，VEGFR3，PDGFα 和 c-Kit的小分子抑制剂，IC₅₀值分别为6，4，15，1 nM。

HY-P99462

Barzolvolimab	c-Kit	Inflammation/Immunology
巴佐利单抗 Barzolvolimab 是一种人源化抗 *KIT* IgG1 单克隆抗体。Barzolvolimab 特异性并有效抑制 KIT 的激活。Barzolvolimab 可以减少慢性诱导性荨麻疹的皮肤肥大细胞和疾病活动。

HY-156619

Labuxtinib EVT-8565072; THB335	c-Kit PDGFR	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Labuxtinib (THB33) 是一种强效的 c-Kit 和 PDGFR 双重抑制剂。Labuxtinib 对野生型 c-Kit 具有强效抑制活性 (IC₅₀ = 0.005μM)。Labuxtinib 可抑制 SCF 依赖性和 PDGF 依赖性细胞增殖，并阻断依赖 c-Kit 或 PDGFR 信号通路的细胞增殖。Labuxtinib 在皮肤过敏动物模型中可清除皮肤肥大细胞、显著缓解过敏性休克反应。Labuxtinib 可用于肥大细胞相关疾病、呼吸系统疾病、炎症性疾病、纤维化疾病、代谢性疾病等相关疾病的研究。

HY-P99488

Briquilimab JSP-191; AMG-191	c-Kit	Inflammation/Immunology Cancer
Briquilimab (JSP-191 或 AMD-191) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，可与人 CD117 (c-Kit) 结合。Briquilimab 可阻断 CD117 受体与多种 CD117 表达组织中的干细胞因子相互作用。Briquilimab可导致 SCF/c-Kit 信号传导被抑制和 MC 凋亡。Briquilimab 是一种无毒的靶向疗法，可靶向并消耗造血干细胞 (HSC)，从而以最小的毒性实现血液和免疫重建，与其他药物联合使用可产生短暂的免疫抑制，防止免疫排斥。Briquilimab 可用于多种疾病的研究，如严重联合免疫缺陷症 (SCID)、骨髓增生异常综合征 (MDS)、急性髓系白血病 (AML)、慢性自发性荨麻疹 (CSU)、慢性诱导性荨麻疹 (CIndU) 和哮喘。

HY-15240

*c-Kit-IN-1* 1 篇文献验证	c-Kit c-Met/HGFR	Cancer
c-Kit-IN-1 是一种有效的 c-Kit 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 值 <200 nM。

HY-112452

SU11652	VEGFR FGFR PDGFR c-Kit Apoptosis	Cancer
SU11652 是一种有效的酪氨酸激酶受体 (RTK) 抑制剂。SU11652 也抑制 RTKs 分裂激酶家族的几个成员，包括 VEGFR, FGFR, PDGFR, 和 *Kit。SU11652 可用于表达 Kit* 突变的自发癌症的研究。

HY-112615

NAMPT inhibitor-linker 1	Drug-Linker Conjugates for ADC	Cancer
NAMPT inhibitor-linker 1 为 ADC 的一部分，由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成，对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用，比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞，IC₅₀ 值分别为 <3 pM 和 9 pM。

HY-101443

ISCK03 5 篇以上引用文献	c-Kit	Inflammation/Immunology
ISCK03是特异性的 SCF/c-Kit 和 CD117 的抑制剂。ISCK03 在 10 μM 时显著抑制 c-Kit 磷酸化。

HY-10501

SU14813 1 篇文献验证	PDGFR VEGFR c-Kit	Cancer
SU14813 是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2，VEGFR1，PDGFRβ 和 *KIT* 的 IC₅₀ 值分别为 50，2，4，15 nM。

HY-112802

AZD3229	c-Kit	Cancer
AZD3229 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (*KIT) 抑制剂，可用于开发研究胃肠道间质瘤。AZD3229 抑制 c-Kit* 的 IC₅₀ 为 223.3 nM。

HY-13838

PLX647	c-Fms c-Kit	Cancer
PLX647 是一种高度特异性的，具有口服活性的 FMS 和 *KIT* 双激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 28 和 16 nM。PLX647 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性，但 FLT3 和 KDR 除外 (IC₅₀=91 和 130 nM)。

HY-112616

NAMPT inhibitor-linker 2	NAMPT Drug-Linker Conjugates for ADC	Cancer
NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分，由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成，对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用，比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞，IC₅₀ 值分别为 <7 pM 和 40 pM。

HY-18302

*c-Kit-IN-5-1* 1 篇文献验证	c-Kit	Inflammation/Immunology
c-Kit-IN-5 是一种有效的 c-Kit 抑制剂，在激酶试验和细胞试验中的 IC₅₀ 值分别为 22 nM 和 16 nM。c-Kit-IN-5 对 c-Kit 的选择性比 KDR、p38、Lck 和 Src 高 200 倍以上。c-Kit-IN-5 还表现出理想的药代动力学特性。

HY-15463S

Imatinib-d8 1 篇文献验证 STI571-d₈; CGP-57148B-d₈	Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy	Cancer
伊马替尼 d₈ Imatinib-d₈ 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。

HY-W143698

PDGFRα kinase inhibitor 2	Bcr-Abl c-Kit PDGFR	Cancer
PDGFRα kinase inhibitor 2 (compound 1) 是一种伊马替尼 (HY-15463) 类似物，是一种共价不可逆激酶抑制剂，对于 ABL1 wt、*KIT* wt、PDGFRR wt 的 IC₅₀ 分别为 6.95 μM、2.45 μM、1.39 μM。

HY-177578

NN3201	Antibody-Drug Conjugates (ADCs) c-Kit Apoptosis Microtubule/Tubulin ERK Akt Caspase	Cancer
NN3201 是一种靶向 c-Kit 的抗体-药物偶联物 (ADC)，具有高亲和力 (K_D = 0.19 pM)。NN3201 由 4-(3-Tosyl-2-(tosylmethyl)propanoyl)benzoic acid-glu(PEG24-Me)-val-cit-NH-benzyloxyformic acid-MMAE (HY-178219) 和抗 c-Kit 人源单克隆抗体 NN2101 (HY-P991293) 偶联合成。NN3201 能够快速内化并抑制 SCF 驱动的信号传导，通过递送有效载荷诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。由于 FcγR 结合力降低，NN3201 不表现出 Fc 介导的 ADCC 和 CDC 效应功能。NN3201 在多种肿瘤模型中表现出显著的 c-Kit 依赖性抗肿瘤功效。NN3201 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 、胃肠道间质瘤 (GIST) 和急性髓系白血病 (AML) 的相关研究^[1][2]。

HY-P990615

*Anti-c-Kit* Antibody (LMJ729)** LOP628 antibody	c-Kit	Inflammation/Immunology
Anti-c-Kit Antibody (LMJ729) (LOP628 antibody)是 CHO 表达的人源抗体，靶向 *SCFR/c-Kit/CD117。Anti-c-Kit* Antibody (LMJ729) 的预测分子量 (MW) 为 146.9 kDa。Anti-c-Kit Antibody (LMJ729) 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。

HY-P990002

*Anti-Mouse CD117/c-Kit* Antibody (2B8)**	c-Kit	Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse CD117/c-Kit Antibody (2B8) 是一种 IgG2b 抗体，靶向小鼠 CD117/c-Kit。Anti-Mouse CD117/c-Kit Antibody (2B8) 可与小鼠 c-Kit (也称为 CD117) 发生反应，c-Kit 在造血祖细胞、肥大细胞和急性髓系白血病 (AML) 细胞上表达。Anti-Mouse CD117/c-Kit Antibody (2B8) 可用于癌症和炎症中的流式细胞术、免疫荧光和免疫组织化学检测。

HY-10501A

SU14813 maleate	PDGFR VEGFR c-Kit	Cancer
SU14813 maleate 是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2，VEGFR1，PDGFRβ 和 *KIT* 的 IC₅₀ 值分别为 50，2，4，15 nM。

HY-13493

AC710	PDGFR c-Kit FLT3	Cancer
AC710是有效的 PDGFR 抑制剂，对FLT3，CSF1R，KIT，PDGFRα 和 PDGFRβ的K_d 值分别为0.6，1.57，1，1.3，1.0。

HY-10527C

Telatinib mesylate 1 篇文献验证 Bay 57-9352 mesylate	VEGFR PDGFR c-Kit	Cancer
甲磺酸替拉替尼 Telatinib mesylate (Bay 57-9352 mesylate) 是一种有效的的口服活性的 VEGFR2，VEGFR3，PDGFα 和 c-Kit 抑制剂，IC₅₀ 分别为 6 nM，4 nM，15 nM 和 1 nM。

HY-18317

JNJ-38158471	VEGFR RET c-Kit	Cancer
JNJ-38158471 是一种耐受良好，有口服活性的高选择性 VEGFR-2 抑制剂，IC₅₀ 值为 40 nM。JNJ-38158471 还抑制 Ret 和 *Kit* ，IC₅₀ 值分别为 180 和 500 nM。

HY-10873S

N-Desethyl Sunitinib-d5	Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite	Cancer
N-去乙基-舒尼替尼-d₅ N-Desethyl Sunitinib-d₅ 是 N-Desethyl Sunitinib 的氘代物。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的，ATP 竞争的 VEGFR，PDGFRβ 和 *KIT* 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，K_i 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。

HY-KT001

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Kit	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Kit is a series of synthesized compounds that incorporate an E3 ligase ligand and a linker used in PROTAC technology.

HY-16749R

Pexidartinib (Standard)	c-Fms c-Kit Apoptosis Reference Standards	Cancer
Pexidartinib (Standard) 是 Pexidartinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 1

HY-15198

KG5	Raf PDGFR FLT3 c-Kit	Cancer
KG5 是一种具有口服活性的双重 PDGFRβ 和 B-Raf 变构抑制剂。KG5 还抑制 Flt3，*KIT* 和 c-Raf，并具有抗癌，抗血管生成活性。

HY-16961A

Sitravatinib malate MGCD516 malate; MG-516 malate	VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor	Inflammation/Immunology Cancer
Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC₅₀ 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

HY-176266

KIT-13	Mitochondrial Metabolism	Neurological Disease
KIT-13 是一种具有口服活性的缩醛磷脂衍生物，能够抑制神经炎症和与 Mecp2 缺陷相关的线粒体 DNA 泄漏问题。KIT-13 可显著减轻 Rett Syndrome (RTT) 模型小鼠的神经系统症状，并延长其寿命。KIT-13 可用于 RTT 及其他神经炎症相关疾病的研究。

HY-101034

*CHMFL-ABL/KIT-155* CHMFL-ABL-Kit-155	Bcr-Abl c-Kit Apoptosis PDGFR Discoidin Domain Receptor	Cancer
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的，具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC₅₀ 分别为 46 nM 和 75 nM)，对 BLK (IC₅₀=81 nM), CSF1R (IC₅₀=227 nM), DDR1 (IC₅₀=116 nM), DDR2 (IC₅₀=325 nM), LCK (IC₅₀=12 nM), PDGFRβ (IC₅₀=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。

HY-152839A

Elenestinib phosphate BLU-263 phosphate	c-Kit	Cancer
Elenestinib (BLU-263) phosphate 是一种口服有效的酪氨酸激酶 (Tyrosine kinase) 抑制剂，对 KIT D816V 的 IC₅₀ 为 0.2 nM。Elenestinib phosphate 在脑部的渗透性较低。Elenestinib phosphate 可用于系统性肥大细胞增多症的研究。

HY-138813

N-Desethyl Sunitinib hydrochloride 5 篇以上引用文献 SU-12662 hydrochloride	Drug Metabolite	Cancer
N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) (hydrochloride) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib 是有效的，ATP 竞争的 VEGFR，PDGFRβ 和 *KIT* 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，K_i 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。

HY-128589

*CHMFL-KIT-033*	c-Kit	Cancer
CHMFL-KIT-033 是一种有效、可选择性的 *c-KIT* T670I 突变型的抑制剂, IC₅₀** 值为 0.045 μM。用于胃肠道间质瘤 (GISTs) 的研究。

HY-P990851

*Anti-c-Kit/CD117 Antibody (SR-1)*	c-Kit	Inflammation/Immunology Cancer
Anti-c-Kit/CD117 Antibody (SR-1) 是一种小鼠 IgG2a κ 嵌合抗体抑制剂，靶向人 *c-Kit/CD117。Anti-c-Kit/CD117 Antibody (SR-1) 与人类 c-Kit* (也称为 CD117) 的胞外域结合，并阻断干细胞因子 (SCF) 与 CD117 的结合。Anti-c-Kit/CD117 Antibody (SR-1) 可用于癌症和免疫学研究，如胃肠道间质瘤 (GIST) 和异种移植。

HY-P990020

Eglatoprutug FSI-174	c-Kit	Others
Eglatoprutug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-kappa 抗 c-Kit 单克隆抗体。

HY-P991293

NN-2101	c-Kit	Metabolic Disease
NN-2101 是一种靶向 *c-Kit/CD117* 的人类单克隆抗体 (mAb)。NN-2101 可用于视网膜疾病和糖尿病性黄斑水肿的研究。

HY-50946R

Imatinib Mesylate (Standard) STI571 Mesylate (Standard); CGP-57148B Mesylate (Standard)	Reference Standards c-Kit Bcr-Abl PDGFR Autophagy	Cancer
甲磺酸伊马替尼 (标准品) Imatinib (Mesylate) (Standard) 是 Imatinib (Mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种口服有效的酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR (IC₅₀=100 nM)。

HY-170911

KIT/PDGFRA-IN-1	PDGFR	Cancer
KIT/PDGFRA-IN-1 (compound 19) 是一种干细胞生长因子受体 (*stem cell growth factor receptor (KIT)) 和血小板衍生生长因子受体 α (platelet-derived growth factor receptor alpha (PDGFRA)) 抑制剂。KIT/PDGFRA-IN-1 对 KIT-wt，KIT-D816H，KIT-T670I，PDGFRA-wt，PDGFRA-D842V，PDGFRA-T674I 和 PDGFRA-G680R 的 IC₅₀* 分别为 2.3，12，492，0.8，99.9，42.3 和 4.3 μM。KIT/PDGFRA-IN-1 对 GIST-T1，T1-a-D842V 和 GIST-48B细胞 (PDGFR 和 KIT 突变的胃肠道间质瘤细胞系) 的 GR₅₀ 值分别为 12，8900 和 ≥10 000 nM。

HY-122849

*CHMFL-KIT-031*	c-Kit	Cancer
CHMFL-KIT-031 是一种高选择性的 KIT V559D 抑制剂，其 IC₅₀ 为 28 nM。CHMFL-KIT-031 能有效抑制 KIT V559D 突变体在 Y703/719/823 位点的磷酸化。CHMFL-KIT-031 可抑制接种 BaF3-TEL-KIT-V559D 细胞的小鼠模型中的肿瘤生长。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N0419

Quercimeritrin 2 篇文献验证 Quercetin-7-O-β-D-glucopyranoside	Structural Classification Flavonols Ginkgoaceae Classification of Application Fields Metabolic Disease Plants Compositae Endogenous metabolite Ginkgo biloba Human Gut Microbiota Metabolites Flavonoids Derris scandens Disease Research Fields Source Classification	Glycosidase c-Kit MMP VEGFR Aurora Kinase
槲皮素-7-O-葡萄糖苷 Quercimeritrin 是一种口服有效的 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (对酿酒酵母酶的 IC₅₀=79.88 μM) 和 P-gp 底物，具有抗血管生成和抗氧化活性。Quercimeritrin 不透过血脑屏障，不会抑制细胞色素 P450 酶。Quercimeritrin 精准结合并抑制 *c-Kit、MMP-2/9、HER2、VEGFR2、Aurora-A* 激酶及 α-葡萄糖苷酶的活性位点，从而破坏靶标功能。Quercimeritrin 能有效调节餐后血糖，还展现出显著的抗血管生成活性，可抑制内皮细胞增殖及微血管生长。Quercimeritrin 可用于糖尿病及乳腺癌的研究。

HY-113157

Estrone 3-glucuronide	Structural Classification Classification of Application Fields Other Diseases Endogenous metabolite Disease Research Fields Steroids Source Classification	Drug Metabolite Endogenous Metabolite
Estrone 3-glucuronide 是 Estradiol (HY-B0141) 的主要尿液代谢物，也是预测女性生育窗口期的尿液标志物。Estrone 3-glucuronide 可与 Luteinizing hormone 联合用于排卵预测试剂盒。

HY-W011873R

Palmitoleic acid (Standard)	Structural Classification Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Ketones, Aldehydes, Acids Endogenous metabolite Source Classification	Reference Standards Endogenous Metabolite
棕榈油酸 (标准品) Palmitoleic acid (Standard)是 Palmitoleic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Palmitoleic acid，脂肪酸的组成部分，可以预防 SHRSP 大鼠因脑血管疾病引起的死亡。

HY-W009310R

9-cis-Retinal (Standard)	Structural Classification Terpenoids Diterpenoids Endogenous metabolite Source Classification	Reference Standards Endogenous Metabolite Organoid
9-顺式视黄醛 (标准品) 9-cis-Retinal (Standard)是 9-cis-Retinal 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。9-cis-Retinal 是天然的类视黄醇。饮食中的 99-cis-β-carotene 通过裂解成 9-cis-retinoids 生成 9-cis-Retinal。9-cis-Retinal 与细胞视黄醇结合蛋白-I (CRBP-1) 和 CRBP-II 的 K_d 分别为 8 nM 和 5 nM。9-cis-Retinal 加快了视网膜类器官中杆

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-13016S

Cabozantinib-d6
Cabozantinib-d₆ 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，*Kit，Axl* 和 Flt3 的 IC₅₀ 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

HY-15463S1

Imatinib-d4
Imatinib-d₄ (STI571-d₄) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。

HY-10981S

Lenvatinib-d4
Lenvatinib-d₄ 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 *(KIT)，转染期间重排 (RET)*，显示有效抗癌的活性。

HY-13904S

Flumatinib-d3
Flumatinib-d₃ 是 Flumatinib 氘代物。Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。

HY-15463S

Imatinib-d8 1 篇文献验证
Imatinib-d₈ 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。

HY-10201S2

Sorafenib-13C,d3 1 篇文献验证
Sorafenib-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C 和氘代标记的 Sorafenib。Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC₅₀ 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit

HY-13342AS

Apatinib-d8 free base

Apatinib-d₈ (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR-2 (IC₅₀=1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret、c-Kit 和 c-Src 活性，IC₅₀ 值分别为 13，429，530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。

HY-13016S1

Cabozantinib-d4
Cabozantinib-d₄ 是 Cabozantinib 氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，*Kit，Axl* 和 Flt3 的 IC₅₀ 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

HY-10873S

N-Desethyl Sunitinib-d5
N-Desethyl Sunitinib-d₅ 是 N-Desethyl Sunitinib 的氘代物。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的，ATP 竞争的 VEGFR，PDGFRβ 和 *KIT* 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，K_i 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。

HY-10208S

Pazopanib-d6
Pazopanib-d₆ 是 Pazopanib 的氘代物。Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC₅₀分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。

HY-10331S

Regorafenib-d3
Regorafenib-d₃ (BAY 73-4506-d₃) 是 Regorafenib (HY-10331) 的氘代化合物。Regorafenib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。

HY-10330S

Toceranib-d8
Toceranib-d₈ 是 Toceranib 的氘代物。Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，能有效抑制PDGFR，VEGFR，*Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 K_i* 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，用于犬肥大细胞肿瘤的研究。

HY-10230S

Midostaurin-d5
Midostaurin-d₅ (PKC412-d₅) 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ 和 VEGFR1/2 的活性，IC₅₀ 值为 22-500 nM。

HY-I0678S

Regorafénib N-oxyde-d3 (M2)
Regorafénib N-oxyde-d₃(M2) 是 Regorafénib N-oxyde M2 的氘代物。 Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。

HY-10981S2

Lenvatinib-15N,d4

Lenvatinib-¹⁵N,d₄ 是 ¹⁵N 和氘代标记的 Lenvatinib (HY-10981)。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。

HY-W754911

Avapritinib-d3

Avapritinib-d₃ (BLU-285-d₃) 是氘代标记的 Avapritinib. Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC₅₀ 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。

HY-10981S1

Lenvatinib-d5
Lenvatinib-d₅ 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 *(KIT)，转染期间重排 (RET)*，显示有效抗癌的活性。

HY-W705479

Pazopanib-d3 hydrochloride
Pazopanib-d₃ (hydrochloride) (GW786034-d₃ (hydrochloride)) 是氘代标记的 Pazopanib (Hydrochloride). Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC₅₀分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。

HY-10331S1

Regorafenib-13C,d3
Regorafenib-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，*Kit，RET* 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。

HY-10208S2

Pazopanib-d3
Pazopanib-d₃ (GW786034-d₃) 是氘代标记的 Pazopanib。Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC₅₀分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。

HY-50905S

Dovitinib-d8
Dovitinib-d₈ 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

HY-I0678S1

Regorafénib N-oxyde (M2)-13C,d3
Regorafénib N-oxyde (M2)-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C- 和氘代标记的 Regorafénib N-oxyde (M2)。Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。

HY-15463S3

Imatinib-13C,d3

Imatinib-¹³C,d₃ (STI571-¹³C,d₃) 是 ¹³C 标记的 Imatinib. Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。

HY-132451S

(R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide-d4 Preparation Kit
(R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide-d₄ Preparation Kit 是 (R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide Preparation Kit 的氘代物。(R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide 是 4-Hydroxycyclophosphamide 的异构体，其中 4-Hydroxycyclophosphamide 是细胞毒性烷化剂环磷酰胺 (HY-17420) 的活性代谢物。

HY-12009S

Pazopanib-13C,d3 hydrochloride
Pazopanib-¹³C,d₃ (hydrochloride) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC₅₀分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。

HY-15463S2

Imatinib-d3 hydrochloride

Imatinib-d₃ (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。

HY-10201S4

Sorafenib-d3 tosylate

Sorafenib-d₃ (Donafenib-d₃) tosylate 是一种氘代标记的 Sorafenib (HY-10201)。Sorafenib-d₃tosylate 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC₅₀ 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib-d₃tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib-d₃tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib-d₃tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。

HY-10873S2

N-Desethyl Sunitinib-d5 hydrochloride
N-Desethyl Sunitinib-d5 (hydrochloride)是氘代标记的N-Desethyl Sunitinib。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的，ATP 竞争的 VEGFR，PDGFRβ 和 *KIT* 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，K_i 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。

HY-10208S1

Pazopanib-13C,d3
Pazopanib-¹³C,d₃ 是 ¹³C 标记的 Pazopanib 的氘代物。 Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC₅₀分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。

HY-W706452

Cabozantinib-d4 S-malate
Cabozantinib-d₄ (S-malate) (XL184-d₄ (S-malate); BMS-907351-d₄ (S-malate)) 是 Cabozantinib (S-malate) (HY-12044) 的氘代物。Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，*Kit，Axl* 和 Flt3 的 IC₅₀ 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

HY-W751179

Midostaurin-13C6

Midostaurin-¹³C₆ (PKC412-¹³C₆) 是 ¹³C 标记的 Midostaurin (HY-10230)。Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/2，IC₅₀ 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。

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