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PET ligand

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By Targets:	PD-1/PD-L1 (1) Adrenergic Receptor (2) Amino Acid Derivatives (1) Amyloid-β (2) Biochemical Assay Reagents (2) Cannabinoid Receptor (1) Carbonic Anhydrase (1) Casein Kinase (1) CXCR (1) Drug Derivative (1) Drug Intermediate (1) FAP (5) Fluorescent Dye (1) GHSR (1) HDAC (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) mAChR (1) MAGL (2) Methionine Adenosyltransferase (MAT) (1) mGluR (1) Neurokinin Receptor (1) P2Y Receptor (1) PARP (1) PSMA (8) Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) (8) Ser/Thr Protease (1) Sigma Receptor (1) Synaptic Vesicle Proteins (1) Tau Protein (5) TREM receptor (1) TSPO (1) VISTA (1) α-synuclein (2)
By Research Areas:	Cancer (23) Inflammation/Immunology (4) Neurological Disease (21)

By Targets:

PD-1/PD-L1 (1)

Adrenergic Receptor (2)

Amino Acid Derivatives (1)

Amyloid-β (2)

Biochemical Assay Reagents (2)

Cannabinoid Receptor (1)

Carbonic Anhydrase (1)

Casein Kinase (1)

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Drug Intermediate (1)

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HDAC (1)

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Neurokinin Receptor (1)

P2Y Receptor (1)

PARP (1)

PSMA (8)

Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) (8)

Ser/Thr Protease (1)

Sigma Receptor (1)

Synaptic Vesicle Proteins (1)

Tau Protein (5)

TREM receptor (1)

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Targets Recommended: Target Protein Ligand-Linker Conjugates E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates PD-1/PD-L1

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-125399

PSMA-11 1 篇文献验证 HBED-CC-PSMA	PSMA Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)	Cancer
PSMA-11 是一种靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的小分子配体，具有抑制 PSMA 活性的能力。PSMA-11 可用于合成 ⁶⁸Ga-PSMA-11，一种正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂，可用于晚期前列腺癌的显像。

HY-175748

MK-7337	α-synuclein	Neurological Disease
MK-7337 是一种 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 配体，其亲和力 < 1 nM。经 ¹¹C 标记的 MK-7337 可用作帕金森病等神经退行性疾病成像的 PET 示踪剂。

HY-137002

Fmoc-N-Me-Arg(Pbf)-OH	Amino Acid Derivatives Biochemical Assay Reagents	Others
Fmoc-N-Me-Arg(Pbf)-OH 是一种含有精氨酸侧链胍基保护基团的氨基酸衍生物。Fmoc-N-Me-Arg(Pbf)-OH 可合成用于 PET 成像的神经紧张素衍生的 NTS1 配体。

HY-101185

T808	Tau Protein	Neurological Disease
T808 是一种选择性靶向 tau 蛋白的配体。T808 可用于合成 [¹⁸F]-T808，一种高选择性 tau 蛋白正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。T808 还可用于合成 [³H]-T808，一种用于体外实验的标记物。T808 可用于阿尔茨海默病的研究。

HY-152148

JZP-MA-11	MAGL	Neurological Disease
JZP-MA-11 是一种可穿透血脑屏障的正电子发射断层扫描 (PET) 配体，靶向脑内源性大麻素 α/β-水解酶结构域 6 (ABHD6) 酶。JZP-MA-11 选择性抑制 ABHD6，IC₅₀ 值为 126 nM。[18F]JZP-MA-11 具有用于靶向小鼠和非人灵长类动物 (NHP) 中大脑 ABHD6 的临床前评估的潜力。

HY-75706

N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib	PARP Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是含有 DOTA 的 Olaparib (HY-10162) 的类似物。Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是一种有效的 PARP 抑制剂，可用于合成新型靶向 EGFR 和 PARP 的双靶点 PROTAC，DP-C-4 (HY-141481)。N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 可以用 F-18 或荧光团进行放射性标记用于正电子发射断层扫描 (PET) 或几种类型的肿瘤的光学成像。

HY-141729

Biotin-NH-PSMA-617	Fluorescent Dye	Cancer
Biotin-NH-PSMA-617 是一种生物素标记的 PSMA-617。PSMA-617 是一种靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的小分子，其直接由肿瘤细胞表达。

HY-153550

PSMA-1007	Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA	Cancer
PSMA-1007 是一种列腺特异性膜抗原 (PSMA) 配体。¹⁸F 标记的 PSMA-1007 可作为 PET 示踪剂，用于前列腺癌成像。PSMA-1007 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。

HY-137557

Florzolotau APN1607; PM-PBB3	Tau Protein	Neurological Disease
Florzolotau (APN1607) 是一种可用于检测阿尔茨海默病及其他 tau 蛋白病的正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。其结合位点位于 tau 蛋白的配对螺旋丝 (paired helical filaments, PHFs) 和直丝 (straight filaments, SFs) 的 β-螺旋结构，以及 SFs 的 C 形腔内。此外，APN-1607 还能与阿尔茨海默病、原发性年龄相关性 tau 病变及后部皮质萎缩中的神经元内包涵体结合。Florzolotau 有望用于神经疾病，特别是 tau 蛋白病的 PET 成像研究。

HY-P5018

NOTA-AE105	Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Ser/Thr Protease	Cancer
NOTA-AE105 是尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uPAR) 的 PET 配体。NOTA-AE105 可通过 ⁶⁴Cu 和 ⁶⁸Ga 进行放射性标记。⁶⁸Ga-NOTA-AE105 和 ⁶⁴Cu-NOTA-AE105 的图像对比度高，肿瘤圈定清晰。NOTA-AE105 可用于放射性核素偶联化合物 (RDC) 的合成研究。

HY-100275

MK-3328	Amyloid-β	Neurological Disease
MK-3328 是一种 β-淀粉样蛋白 (β-Amyloid) 配体，具有高结合力，IC₅₀ 为 10.5 nM。MK-3328 可用 ¹⁸F 标记，用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像。

HY-400882

Tosylate-DPA-714	Drug Derivative Drug Intermediate TSPO	Neurological Disease Inflammation/Immunology
Tosylate-DPA-714 是用于 DPA-714 (HY-122607) 放射合成的 GMP 级前体，可穿透血脑屏障，具有促甾体生成活性。DPA-714 是 18 kDa 易位蛋白 (TSPO) 特异性配体，K_i 为 7.0 nM。Tosylate-DPA-714 具有安全性，不结合中枢苯二氮䓬受体 (benzodiazepine receptor)。Tosylate-DPA-714 作为放射性标记前体，经亲核脂肪取代反应与 ¹⁸F 结合生成 ¹⁸F-DPA-714，实现对 TSPO 的特异性靶向结合。¹⁸F-DPA-714 可精准反映小胶质细胞活化介导的神经炎症水平，用于阿尔茨海默病、多发性硬化等神经系统疾病的 PET 分子成像。

HY-175613

DOTA-ALB-02	FAP	Cancer
DOTA-ALB-02 是一种与白蛋白结合的 FAP 抑制剂 (FAPI) 配体。经 ¹⁷⁷Lu 标记的 DOTA-ALB-02 具有较高的 FAP 结合亲和力，并增强了肿瘤的摄取和滞留，并具有显著的肿瘤/非靶标比率。DOTA-ALB-02 可用于癌症，特别是晚期癌症的 PET/CT 和 SPECT/CT 成像。

HY-173291

*Tau ligand-1*	Tau Protein	Neurological Disease
Tau ligand-1 (Compound 75) 是一种具有血脑屏障穿透性的聚集态 tau 蛋白的配体。在阿尔茨海默病、进行性核上性麻痹、皮质基底节变性和皮克病组织中，Tau ligand-1 与聚集态 tau 蛋白表现出高亲和力，平衡解离常数 (K_D) 值为 1-3.8 nM。Tau ligand-1 可作为潜在的正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂，有望应用于中枢神经系统中 tau 相关疾病的正电子发射断层扫描成像研究。

HY-175229

*PSMA ligand* 1**	PSMA	Cancer
PSMA ligand 1 (Compound 1c) 是一种 PSMA 配体，IC₅₀ 为 26.74 nM。用 [¹⁸F] 标记的 PSMA ligand 1 可作为 PSMA PET 示踪剂，用于前列腺癌诊断方面的研究。

HY-175730

*CB2R ligand-1*	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
CB2R ligand-1 (Compound L14) 是一种选择性大麻素 2 型受体 (CB2R) 配体，其对 CB2R 的 K_i 为 0.16 nM，优于对 CB1R 的亲和力。CB2R ligand-1 可作为示踪剂用于神经退行性疾病、炎症和癌症的正电子发射断层扫描 (PET) 成像。

HY-P5292A

HYNIC-iPSMA TFA	Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA	Cancer
HYNIC-iPSMA TFA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA TFA 由 2 个组成部分组成：HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂，用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA TFA 具有出色的特异性和敏感性。HYNIC-iPSMA TFA 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。

HY-101338A

RS-79948-197 hemihydrate RS-79948 hydrochloride hemihydrate	Adrenergic Receptor	Neurological Disease
RS-79948-197 hemihydrate 是一种非咪唑啉 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂。 RS-79948-197 hemihydrate 对大鼠 α2A、大鼠 α2B、大鼠 α2C、人 α2A、人 α2B 和人 α2C 的 K_d 值分别为 0.42 nM、0.18 nM、0.19 nM、0.60 nM、0.46 nM 和 0.77 nM。

HY-101338

RS-79948-197 RS-79948 hydrochloride	Adrenergic Receptor	Neurological Disease
RS-79948-197 是一种非咪唑啉 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂。RS-79948-197 对大鼠 α2A、大鼠 α2B、大鼠 α2C、人 α2A、人 α2B 和人 α2C 的 K_d 值分别为 0.42 nM、0.18 nM、0.19 nM、0.60 nM、0.46 nM 和 0.77 nM。

HY-179227

*HDAC6 ligand-7*	HDAC	Neurological Disease
HDAC6 ligand-7 (Compound 16a) 是一种去乙酰化酶 6 (HDAC6) 正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂，其 K_d 为 1.66 nM。HDAC6 ligand-7 表现出优异的 HDAC6 抑制活性，对于 hHDAC6 和 mHDAC6 的 IC₅₀ 分别为 2.7 和 3.7 nM，对 HDAC1/4/7/8 具有高选择性。HDAC6 ligand-7 用氟-18 放射性标记后，[¹⁸F]HDAC6 ligand-7 的 PET 显示出不同程度的放射性摄取，从而可以反映与 HDAC6 的特异性结合。HDAC6 ligand-7 可用于研究 HDAC6 成像。

HY-128642

FAPI-2	FAP	Cancer
FAPI-2 是一种基于喹啉的成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 靶向配体，可标记为 ⁶⁸Ga-FAPI-2，进而作为 PET 示踪剂用于癌症诊断。FAPI-2 具有示踪剂动力学快、无需禁食准备、不受血糖影响等优势。

HY-174977

*P2Y12R ligand-1*	P2Y Receptor	Neurological Disease
P2Y12R ligand-1 (Compound 41) 是一种高亲和力的 P2Y₁₂R 配体，K_i 值为 17.1 nM。用 [¹⁸F] 标记的 P2Y12R ligand-1 可用于大脑 PET 成像的研究。

HY-175612

DOTA-ALB-01	FAP	Cancer
DOTA-ALB-01 是一种与白蛋白结合的 FAP 抑制剂 (FAPI) 配体。经 ⁶⁸Ga 或 ¹⁷⁷Lu 标记的 DOTA-ALB-01 具有较高的 FAP 结合亲和力，并增强了肿瘤的摄取和滞留。DOTA-ALB-01 可用于癌症，特别是晚期癌症的 PET/CT 和 SPECT/CT 成像。

HY-P5292

HYNIC-iPSMA	Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA	Cancer
HYNIC-iPSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA 由 2 个组成部分组成：HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂，用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA 具有出色的特异性和敏感性。HYNIC-iPSMA 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。

HY-175014

LGT-1	PD-1/PD-L1 Biochemical Assay Reagents	Cancer
LGT-1 是 PD-L1 配体。¹⁸F 标记的 LGT-1 在 B16-F10 肿瘤细胞中具有优异的特异性摄取，在 B16-F10 荷瘤小鼠模型中表现出较高的肿瘤摄取率，但具体较低的肝脏摄取率，且稳定性良好。LGT-1 可用作放射性示踪剂，用于肿瘤 PD-L1 表达的 PET 成像。

HY-146102

*M1 ligand* 1**	mAChR	Others
M1 ligand 1 (compound 3b-b) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 M1 配体。 M1 ligand 1 是槟酒碱衍生物的 N- 去甲基同系物。M1 ligand 1 可作为 PET (正电子发射断层扫描)放射性示踪剂。

HY-128642A

FAPI-2 TFA	FAP	Cancer
FAPI-2 TFA 是一种基于喹啉的成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 靶向配体，可标记为 ⁶⁸Ga-FAPI-2，进而作为 PET 示踪剂用于癌症诊断。FAPI-2 TFA 具有示踪剂动力学快、无需禁食准备、不受血糖影响等优势。

HY-P10220

NOTA-COG1410	Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) TREM receptor	Cancer
NOTA-COG1410 是一种靶向髓系细胞上表达的触发受体 2 (TREM2) 的配体。NOTA-COG1410 可用 ⁶⁸镓 (⁶⁸Ga) 进行标记，用于通过正电子发射断层扫描/计算机断层扫描 (PET/CT) 对消化系统肿瘤进行发现和诊断。NOTA-COG1410 可用于放射性核素药物偶联物 (RDC) 的合成/研究。

HY-P11253

DOTA-Bn-CA-170	VISTA	Inflammation/Immunology
DOTA-Bn-CA-170 是一种靶向 VISTA 蛋白的分子探针，其 K_d 为 0.124 nM。DOTA-Bn-CA-170 通过将 p-SCN-Bn-DOTA 螯合剂与 CA-170 (HY-101093) 共价连接而成。DOTA-Bn-CA-170 标记 [⁶⁸Ga]Ga 后可在多种荷瘤小鼠模型中成功实现了对 VISTA 表达的特异性、高对比度 PET 成像。DOTA-Bn-CA-170 可用于研究 VISTA 靶向免疫疗法。

HY-152152

JZP-MA-13	MAGL	Neurological Disease
JZP-MA-13 是一种选择性 α/β-水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂，IC₅₀ 为 392 nM。JZP-MA-13 对 MAGL、ABHD12、FAAH 或其他丝氨酸水解酶没有抑制作用。JZP-MA-13 是一种用于 ABHD6 体内成像的正电子发射断层扫描 (PET) 配体。

HY-168647

KAC-50.1	α-synuclein	Neurological Disease
KAC-50.1 是一种 α-突触核蛋白 (α-Synuclein，α-syn) 的 PET 配体，靶向重组 α-syn 纤维中的位点 2 的 K_D 值为 35 nM。

HY-D2310

CXCR2 Probe 1	CXCR	Inflammation/Immunology
CXCR2 Probe 1 (Compound ^[18F]16b) 是 CXCR2 的选择性配体，是一种用于炎症性疾病中性粒细胞 PET 成像的放射性示踪剂。

HY-181083

*Tau ligand-2*	Tau Protein	Neurological Disease
Tau ligand-2 是一种 tau 聚集体配体，K_i 为 0.99 nM。放射性标记 (¹⁸F) 的 Tau ligand-2 能够用于 PET 示踪剂。Tau ligand-2 可用于阿尔茨海默病的相关研究。

HY-157556

BPP-2	GHSR	Others
BPP-2 是 GHSR 配体，带有 F 元素。利用 ¹⁸F 同位素标记 BPP-2，可以得到靶向 GHSR 的 PET 探针。¹⁸F-BPP-2对 GHSR 的结合亲和力 K_i 值为 274 nM。

HY-181580

*FAP Ligand* 3**	FAP	Cancer
FAP Ligand 3 (compound 54) 是一种可结合 FAP 的试剂，其对人源靶点的 K_i 值为 0.092 nM。FAP Ligand 3 可作为肿瘤滞留试剂，可作为靶向 FAP 的正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂用于肿瘤成像。FAP Ligand 3 可用于 U87MG 胶质瘤的相关研究。

HY-178248

*PSMA ligand* 2**	PSMA	Cancer
PSMA ligand 2 是一种带有谷氨酸-尿素-赖氨酸 (GUL) 结构域的前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 配体。PSMA ligand 2 可被 ⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu 等放射性核素高效标记，并能特异性结合 PSMA 阳性肿瘤细胞。PSMA ligand 2 可通过 PET 或 SPECT 成像技术用于表达 PSMA 的肿瘤或细胞的成像研究。PSMA ligand 2 可用于前列腺癌的相关研究。

HY-156124

Sigma-2 Radioligand 1	Sigma Receptor	Cancer
Sigma-2 Radioligand 1 (compound 1) 是 Sigma-2 选择性配体。Sigma-2 Radioligand 1 在小鼠中具有良好生物分布性，在大鼠中具有良好体内活性。[18F] 修饰的 Sigma-2 Radioligand 1，在微型 PET/CT 成像中将肿瘤可视化，呈现高肿瘤摄取和肿瘤背景比。实验表明，Sigma-2 Radioligand 1 在 U87MG 胶质瘤异种移植物中具有高特异性结合。

HY-181285

*MAT2A ligand* 1**	Methionine Adenosyltransferase (MAT)	Cancer
MAT2A ligand 1 是一种 MAT2A 配体抑制剂 (IC₅₀=29.5 nM) 与 *PET* 示踪剂，可透过血脑屏障。MAT2A ligand 1 可用于对表达 MAT2A 的肿瘤进行无创成像，具有快速的肿瘤摄取平衡、较高的肿瘤-肌肉比值、特异性肿瘤结合特性。MAT2A ligand 1 可用于非小细胞肺癌、肝细胞癌、结直肠癌、胃癌、胶质母细胞瘤、胰腺腺癌、尿路上皮癌、乳腺癌、前列腺癌的相关研究。

HY-167899

PXT-012253	mGluR	Neurological Disease
PXT-012253 是一种针对 mGluR4 的正电子发射断层显像 (PET) 配体，它能与 mGluR4 的变构位点结合。PXT-012253 可用于与帕金森病和左旋多巴诱导的运动障碍相关的研究。

HY-123497

R116031	Neurokinin Receptor	Neurological Disease
R116031 是一种选择性神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂，对人 NK-1 受体的 K_i 为 0.45 nM。R116031 可抑制 Substance P (HY-P0201) 诱导的外周效应 (豚鼠的皮肤反应和血浆渗出) 和中枢效应 (沙鼠的捶打行为)。³H 标记的 R116031 可显著蓄积于在沙鼠模型的纹状体、嗅结节、嗅球和蓝斑核。R116031 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 配体进行 PET 成像。

HY-136873A

(Rac)-UCB-J	Synaptic Vesicle Proteins	Neurological Disease
(Rac)-UCB-J (Compound 23) 是突触囊泡蛋白2A (SV2A) 的配体，其 pIC₅₀ 为 8.2。(Rac)-UCB-J 可作为 SV2A PET 示踪剂用于研究癫痫诊断。

HY-P11598

PSMA-N5	PSMA	Cancer
PSMA-N5 (Compound 15) 是一种前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 配体，其 K_i 值为 0.71 nM。PSMA-N5 可作为 PET 放射性示踪剂用于前列腺癌成像。PSMA-N5 可用于前列腺癌等相关癌症的研究。

HY-185401

ATSM	Others	Cancer
ATSM 是一种配体，可与 Cu²⁺、Ni²⁺、Zn²⁺ 和 Fe²⁺ 形成复合物，对 Cu²⁺ 的亲和力最高。ATSM 与铜形成 Cu-ATSM，用于 PET 成像检测肿瘤缺氧。ATSM 常用于配位化学和放射性药物研究。

HY-137557A

(E/Z)-Florzolotau (E/Z)-APN1607; (E/Z)-PM-PBB3	Tau Protein	Neurological Disease
(E/Z)-Florzolotau ((E/Z)-APN1607) 是 Florzolotau (HY-137557) 的混合构型或未指定构型。Florzolotau 是一种可用于检测阿尔茨海默病及其他 tau 蛋白病的正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。其结合位点位于 tau 蛋白的配对螺旋丝 (paired helical filaments, PHFs) 和直丝 (straight filaments, SFs) 的 β-螺旋结构，以及 SFs 的 C 形腔内。此外，APN-1607 还能与阿尔茨海默病、原发性年龄相关性 tau 病变及后部皮质萎缩中的神经元内包涵体结合。Florzolotau 有望用于神经疾病，特别是 tau 蛋白病的 PET 成像研究。

HY-167898

MeS-IMPY	Amyloid-β	Neurological Disease
MeS-IMPY 是 β-amyloid plaques 的配体。MeS-IMPY 对从阿尔茨海默病 (AD) 人脑或 AD 脑匀浆提取的 β-amyloid plaques 的结合亲和力高于 IMPY (K_i 值分别为 7.93 和 8.95 nM)。 [¹¹C]MeS-IMPY 是一种用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像 β-淀粉样斑块的潜在放射性配体。

HY-181853

NOTA-SP2A-PSMAL	Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA	Cancer
NOTA-SP₂A-PSMAL 是一种靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的配体，可竞争性结合 PSMA，且结合亲和力高，IC₅₀ 值为 0.26 nM。¹⁸F 标记的 NOTA-SP₂A-PSMAL 可作为 PET 示踪剂，用于前列腺癌的正电子发射断层扫描成像。NOTA-SP₂A-PSMAL 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成和研究。

HY-135629

PF-5236216	Casein Kinase	Neurological Disease
PF-5236216 是一种可穿透血脑屏障的 CK1δ/CK1ε 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 8 nM 和 36 nM。PF-5236216 可抑制 CK1δ 和 CK1ε 介导的 PER3 核转位。PF-5236216 可与 CK1δ 的 Leu85 主链 NH 形成氢键，与 Met82 形成疏水堆积作用，还可通过水分子介导与 CK1δ 的 Lys38 形成氢键。PF-5236216 可用作中枢神经系统 PET 研究的工具配体。

HY-P11737

IPM-N001	Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Carbonic Anhydrase	Cancer
IPM-N001 是一种碳酸酐酶 IX (CAIX) 配体，对 hCAIX 的 K_d 值为 <0.0337 nM。IPM-N001 被 ⁶⁸Ga 放射性偶联后可作为 CAIX 靶向放射性核素示踪剂。[⁶⁸Ga]Ga-IPM-N001 表现出优异的肿瘤摄取率并且在使用 OS-RC-2 肿瘤小鼠的 PET/CT 成像研究中，显著提高肿瘤与背景的比率。IPM-N001 可用于透明细胞肾细胞癌的研究。

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