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RET/PTC1 protein

" in MCE Product Catalog:

193

抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

1

生化试剂

4

多肽产品

1

抗体抑制剂

1

天然产物

17

重组蛋白

11

同位素标记物

10

抗体

3

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112301
    Pralsetinib
    15 篇以上引用文献

    BLU-667

    		 RET Cancer
    普拉替尼 Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET，RET 突变体 V804L，V804M，M918T 和 CCDC6-RET 融合，IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。
    Pralsetinib
  • HY-114370
    Selpercatinib
    10 篇以上引用文献

    LOXO-292

    		 RET Cancer
    塞尔帕替尼 Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，其 IC50 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
    Selpercatinib
  • HY-15002
    AST 487
    5 篇文献验证

    NVP-AST 487

    		 RET FLT3 VEGFR c-Kit Bcr-Abl Cancer
    AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂，IC50 为 880 nM，抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3，IC50 为 520 nM。
    AST 487
  • HY-100459
    GSK3179106
    5 篇文献验证

    		 RET Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    GSK3179106 是一种具有口服活性的，选择性的 RET 激酶抑制剂，对人和大鼠 RET 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。GSK3179106 通过减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应而具有用于肠易激综合征 (IBS) 的潜力。
    GSK3179106
  • HY-132846
    Vepafestinib

    TAS0953/HM06

    		 RET Apoptosis Cancer
    Vepafestinib (TAS0953/HM06) 是一种新一代可透过血脑屏障的、选择性、具有口服活性的 RET 抑制剂，其 IC50 值为 0.33 nM。Vepafestinib 通过抑制 RET 的磷酸化及其下游信号通路，从而阻断肿瘤细胞的生长和信号转导，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Vepafestinib 可用于研究各种 RET 驱动的癌症，例如非小细胞肺癌、甲状腺癌和其他疾病领域。
    Vepafestinib
  • HY-112301A
    trans-Pralsetinib

    trans-BLU-667

    		 RET Cancer
    trans-Pralsetinib (trans-BLU-667) 是一个 RET 抑制剂，详细信息请参考专利文献 US20170121312A1 中的化合物 129。
    trans-Pralsetinib
  • HY-136534
    RET V804M-IN-1

    		RET Cancer
    RET V804M-IN-1 (compound 5) 是 wt-RET 选择性的 RETV804M 激酶抑制剂，其 IC50 值为 20 nM。
    RET V804M-IN-1
  • HY-139590
    Zeteletinib

    BOS-172738; DS-5010

    		 RET PDGFR Cancer
    Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RET、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。
    Zeteletinib
  • HY-101246
    RPI-1

    		RET Cancer
    RPI-1 是一种特异的口服 2-吲哚啉酮 Ret 酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1 抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗肿瘤活性。
    RPI-1
  • HY-145565
    Enbezotinib
    1 篇文献验证

    TPX-0046

    		 RET Cancer
    Enbezotinib 是一种 RET 的抑制剂，可抑制 RET 的自磷酸化。Enbezotinib 可用于癌症的研究。
    Enbezotinib
  • HY-P10044
    IGF1Rtide

    		RET Others
    IGF1Rtide 可作为RET 激酶底物，用于 RET 激酶测定。
    IGF1Rtide
  • HY-148015
    Enbezotinib (enantiomer)

    TPX-0046 (enantiomer)

    		 RET Cancer
    Enbezotinib (对映体) (Compound 44) 是 Enbezotinib (HY-145565) 的对映体形式。 Enbezotinib 是一种 RET 抑制剂。
    Enbezotinib (enantiomer)
  • HY-18317
    JNJ-38158471

    		VEGFR RET c-Kit Cancer
    JNJ-38158471 是一种耐受良好，有口服活性的高选择性 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 40 nM。JNJ-38158471 还抑制 Ret 和 Kit ，IC50 值分别为 180 和 500 nM。
    JNJ-38158471
  • HY-168867
    RD-23

    		PROTACs RET Apoptosis Cancer
    RD-23 是一种具有口服活性和选择性的 RET PROTAC 降解剂。RD-23 可促进 RETG810C 突变的泛素化和降解，其 DC50 值为 11.7 nM。RD-23 可抑制下游 Shc 信号的激活并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。RD-23 可用于研究 RET 相关癌症 (粉色：RET ligand-2 (HY-168868)；蓝色：E3 ligase CRBN ligand；黑色：linker)。
    RD-23
  • HY-148742
    RET-IN-21

    		RET Cancer
    RET-IN-21 (compound 5) 是一种选择性 RETV804M 抑制剂，IC50 为 0.02 μM。RET-IN-21 不抑制野生型 RET 或 KDR 异构体。RET-IN-21 具有抗肿瘤活性。
    RET-IN-21
  • HY-133551
    WF-47-JS03

    		RET Neurological Disease Cancer
    WF-47-JS03 是一种有效的选择性可穿透血脑屏障的 RET 激酶抑制剂，比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞，IC50 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。
    WF-47-JS03
  • HY-146710
    RET-IN-16

    		RET Cancer
    RET-IN-16 是一种有效且具有选择性的 RET 抑制剂，对 RET(WT)，RET(M918T)，RET(V804L)，RET(V804M)，RET-CCDC6 和 RET-KIF5B 的 IC50 分别为 3.98 nM，8.42 nM，15.05 nM，7.86 nM，5.43 nM 和 8.86 nM。RET-IN-16 具有抗癌作用。
    RET-IN-16
  • HY-151377
    RET-IN-19

    		RET EGFR Aurora Kinase c-Fms MAP4K Cancer
    RET-IN-19 (compound 59) 是一种有效的 RET 抑制剂，对 RET-wt 和 RET V804M 的 IC50 值分别为 6.8 和 13.51 nM。RET-IN-19 具有抗癌活性。RET-IN-19 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
    RET-IN-19
  • HY-178061
    APS03118

    		ERK RET Cancer
    APS03118 是一种口服有效、强效且高选择性的转染重排 (RET) 抑制剂。APS03118 广谱抑制 RET 融合及多种突变 (包括 G810、V804、L730 和 Y806 变体)，IC50 值普遍低于 1 nM (对野生型的 IC50 为 0.0952 nM；对突变体的 IC50 范围为 0.00438 至 5.72 nM)，并出对 RET G810 突变展现出显著的抑制活性。APS03118 能有效抑制整个 RET 信号通路 (包括 RET、Shc 和 ERK1/2)，并对大多数脱靶激酶具有超过 20 倍的选择性 (FLT3 和 YES 除外)。在体内模型中，APS03118 可在 KIF5B-RET 和 CCDC6-RET V804M PDX 小鼠模型中诱导肿瘤完全消退，并显著延长颅内 CCDC6-RET 转移小鼠模型中的生存期。APS03118 可用于针对选择性 RET 抑制剂 (SRI) 耐药的 RET 驱动型癌症的相关研究。
    APS03118
  • HY-W010174
    2-Chloro-4-nitropyridine

    		Drug Intermediate Others
    2-Chloro-4-nitropyridine 是一种药物中间体，用于合成其他有机化合物，如 2-chloro-4-ethoxypyridine 以及各种 RET 激酶抑制剂。
    2-Chloro-4-nitropyridine
  • HY-178964
    PROTAC RET Degrader 1

    		PROTACs RET Cancer
    PROTAC RET Degrader 1 (Compound 20) 是一种口服有效且能穿过血脑屏障的 RET PROTAC 降解剂，其对于 RET (WT)、RET (G810S)、RET (G810C) 和 RET (G810R) 的 DC50 值分别为 1.7、3、12 和 21 nM。PROTAC RET Degrader 1 在携带致癌 RET 融合 (如 KIF5B-RET、CCDC6-RET) 或突变 (如RET (C634W)) 的癌细胞系 (如 Ba/F3、LC-2/ad、TT 细胞) 中具有强效抗增殖活性。PROTAC RET Degrader 1 在人源肿瘤异体移植 (PDX) 小鼠模型具有显著的抗肿瘤活性。PROTAC RET Degrader 1 可用于研究 RET 阳性癌症 (粉色：RET 配体 (HY-179308)；蓝色：CRBN 配体 (HY-179307)；黑色：连接子)。
    PROTAC RET Degrader 1
  • HY-153676
    RET-IN-23

    		RET Cancer
    RET-IN-23 (compound 17) 是一种有效的具有口服活性的 RET 抑制剂，对于 RET-WT、RET-CCDC6、RET-V804L、RET-V804M、RET-M918T 的 IC50 值分别为 1.32、2.50、6.54、1.03、1.47 nM。RET-IN-23 显示出抗肿瘤活性。
    RET-IN-23
  • HY-174245
    RET-IN-30

    		RET Cancer
    RET-IN-30 (Compound 28) 是一种 RET 抑制剂，对 RET 野生型及部分突变体均具有抑制活性。RET-IN-30 可抑制 A549 细胞增殖。RET-IN-30 具有抗肿瘤的活性。
    RET-IN-30
  • HY-179308
    RET ligand-5

    		Ligands for Target Protein for PROTAC RET Cancer
    RET ligand-5 是一种 PROTAC 靶蛋白配体，可用于合成 PROTACs，例如 PROTAC RET Degrader 1 (HY-178964)。PROTAC RET Degrader 1 是一种强效的 RET PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性。
    RET ligand-5
  • HY-114370R
    Selpercatinib (Standard)

    LOXO-292 (Standard)

    		 Reference Standards RET Cancer
    塞尔帕替尼 (标准品) Selpercatinib (Standard)是 Selpercatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，其 IC50 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
    Selpercatinib (Standard)
  • HY-144422
    RET-IN-15

    		RET Cancer
    RET-IN-15 是一种转染期间重排激酶 (RET) 的抑制剂，可用于研究癌症，详细信息请参考专利文献 WO2021115457A1 中的化合物 51。
    RET-IN-15
  • HY-149413
    FHND5071

    		RET Others Cancer
    FHND5071 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂。FHND5071 可通过抑制 RET 自磷酸化发挥抗肿瘤作用。FHND5071 可用于肿瘤疾病的研究。
    FHND5071
  • HY-176885
    CDD-2211

    		STK33 RET Others
    CDD-2211 是一种 STK33 抑制剂，其 Kd 值为 0.018 nM，IC50 值为 5 nM。CDD-2211 对非靶点激酶的抑制作用较弱，对 CLK1、CLK2、CLK4 和 RET 的 IC50 值分别为 115 nM、48 nM、187 nM 和 78 nM。CDD-2211 可用于避孕研究。
    CDD-2211
  • HY-176885A
    CDD-2212

    		STK33 RET Others
    CDD-2212 是一种 STK33 抑制剂，其 Kd 值为 1.9 nM，IC50 值为 999 nM。CDD-2212 对非靶点激酶的抑制作用较弱，对 CLK1、CLK2、CLK4 和 RET 的 IC50 值分别为 3223 nM、1555 nM、5884 nM 和 1093 nM。CDD-2212 可用于避孕研究。
    CDD-2212
  • HY-112301R
    Pralsetinib (Standard)

    BLU-667 (Standard)

    		 Reference Standards RET Cancer
    普拉替尼 (标准品) Pralsetinib (Standard)是 Pralsetinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET，RET 突变体 V804L，V804M，M918T 和 CCDC6-RET 融合，IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。
    Pralsetinib (Standard)
  • HY-139590A
    Zeteletinib hemiadipate

    BOS-172738 hemiadipate; DS-5010 hemiadipate

    		 RET PDGFR Cancer
    Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) hemiadipate 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib hemiadipate 对野生型 RET、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib hemiadipate 具有强大的抗肿瘤活性。
    Zeteletinib hemiadipate
  • HY-117873
    KBP-7018

    		c-Kit RET PDGFR Infection
    KBP-7018 是一种酪氨酸激酶选择性抑制剂。 KBP-7018 对 c-KIT、PDGFR 和 RET 具有有效的抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、7.6 nM 和 25 nM。 KBP-7018 可用于特发性肺纤维化的研究。
    KBP-7018
  • HY-117873A
    KBP-7018 hydrochloride

    		c-Kit RET PDGFR Infection
    KBP-7018 hydrochloride 是一种酪氨酸激酶选择性抑制剂。 KBP-7018 hydrochloride 对 c-KIT、PDGFR 和 RET 具有有效的抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、7.6 nM 和 25 nM。 KBP-7018 hydrochloride 可用于特发性肺纤维化的研究。
    KBP-7018 hydrochloride
  • HY-141896
    RET-IN-7

    		RET Cancer
    RET-IN-7 在体外显示出强大的 RET 激酶抑制作用 ，在体内对 RET 驱动的肿瘤异种移植物具有强大的疗效。
    RET-IN-7
  • HY-133553
    RET-IN-3

    		RET Cancer
    RET-IN-3 (compound 34) 是选择性的 RETV804M 激酶抑制剂，其IC50 值为 19 nM。
    RET-IN-3
  • HY-170809
    RET-IN-29

    		RET Cancer
    RET-IN-29 (Compound 8W) 是一种选择性 RET kinase 抑制剂。RET-IN-29 对 CCDC6-RETV804M 突变的 BaF3 细胞表现出抑制作用，IC50 值为 0.715 μM。RET-IN-29 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    RET-IN-29
  • HY-132193
    RET-IN-4

    		RET Cancer
    RET-IN-4 是一种有效、选择性和具有口服活性的 RET 抑制剂，对 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (M918T) 的 IC50 分别为 1.29 nM，1.97 nM 和 0.99 nM。RET-IN-4 对 JAK2 (IC50 为 4.4 nM) 和 FLT3 (IC50 为 30.8 nM) 表现出更好的激酶选择性。RET-IN-4 具有抗癌作用。
    RET-IN-4
  • HY-151987
    RET-IN-20

    		RET Apoptosis Cancer
    RET-IN-20 是一种有效的 RET 抑制剂，IC50 值为 13.7 nM。RET-IN-20 降低 p-Ret、p-Shc 蛋白的表达。RET-IN-20 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RET-IN-20 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
    RET-IN-20
  • HY-143615
    RET-IN-10

    		RET Cancer
    RET-IN-10 是一种有效的 RET 抑制剂。RET 功能缺失突变导致先天性巨结肠，而其功能突变获得与多种人类肿瘤有关。RET-IN-10具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021135938A1，化合物 18)。
    RET-IN-10
  • HY-149099
    RET-IN-22

    		RET Cancer
    RET-IN-22 (compound 17b) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET 抑制剂，对野生型 RET 和 RET-V804M 的 IC50 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。RET-IN-22 对大多数激酶，尤其是 EGFR 和 VEGFR2 显示出高度选择性。RET-IN-22 具有抗癌作用。
    RET-IN-22
  • HY-147563
    RET-IN-17

    		RET Cancer
    RET-IN-17 是一种有效的 RET 抑制剂。RET-IN-17 具有研究与 IBS 和其他胃肠道疾病相关的疼痛以及研究具有组成性 RET 激酶活性的癌症的潜力 (摘自专利 WO2016038552A1，化合物 1)。
    RET-IN-17
  • HY-147564
    RET-IN-18

    		RET Neurological Disease Cancer
    RET-IN-18 是一种吡啶酮化合物。是一种有效的 RET 抑制剂。RET-IN-18 是一种有效的 RET 抑制剂。RET-IN-18 具有研究肠易激综合征 (IBS) 和其他胃肠道疾病以及癌症和神经退行性疾病相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2022017524A1，化合物 1)。
    RET-IN-18
  • HY-156471
    RET-IN-26

    		RET Cancer
    RET-IN-26 (compound D5) 是 RET kinase 抑制剂，IC50为0.33 μM。
    RET-IN-26
  • HY-143546
    RET-IN-9

    		RET Cancer
    RET-IN-9 是一种有效的 RET 抑制剂。RET 激酶是一种单通道跨膜受体酪氨酸激酶，在肾脏和肠神经系统的发育以及维持神经、内分泌、造血和男性生殖系统的体内平衡中起重要作用。RET-IN-9 具有研究 RET 相关疾病的潜力，包括非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌 (信息提取自专利 WO2021115457A1, 化合物 29)。
    RET-IN-9
  • HY-144029
    RET-IN-13

    		RET Cancer
    RET-IN-13 (compound 1) 是一种喹啉化合物，一种有效的 RET 抑制剂，对 RET (WT) 和 RET (V804M) 的 IC50 分别为 0.5 nM 和 0.9 nM。RET-IN-13 具有用于与 RET 异常激活相关的肿瘤或肠道疾病研究的潜力。
    RET-IN-13
  • HY-170019
    RET-IN-28

    		RET Cancer
    RET-IN-28 (Compound 16) 是一种 RET (跨膜受体酪氨酸蛋白激酶) 抑制剂。RET-IN-28 抑制一种突变型 RET 酶 (RET-V804M) 活性，可应用于癌症研究。
    RET-IN-28
  • HY-144131
    RET-IN-11

    		Apoptosis RET Cancer
    RET-IN-11 是一种有效的选择性 RET 抑制剂，RET 和RETV804M 的 IC50s 分别为 6.20 nM 和 18.68 nM。RET-IN-11 在 LC-2/ad 细胞中显示出抗增殖和迁移活性。RET-IN-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    RET-IN-11
  • HY-144030
    RET-IN-12

    		RET Others
    RET-IN-12 (compound 2) 是RET 的抑制剂，其对 RET(WT) 和 RET(V804M) 的 IC50 分别为 0.3 nM 和 1 nM。
    RET-IN-12
  • HY-144170
    RET-IN-14

    		RET Btk Cancer
    RET-IN-14 (compound 49) 是一种有效的 RET 抑制剂，对 RET (WT)、RET (G810R)、RET (V804M)、BTK 和 BTK (C481S) 的 IC50 分别为 <0.51 nM、9.3 nM、1.3 nM、9.2 nM 和 15 nM。RET-IN-14 具有用于肿瘤研究的潜力。
    RET-IN-14
  • HY-112950
    RET-IN-1

    		RET Cancer
    RET-IN-1是一种有效的 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，IC50 分别为 1 nM，7 nM 和 101 nM，详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 552。
    RET-IN-1

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