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ROCK Inhibitor

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  • HY-10583
    Y-27632 dihydrochloride
    530 篇以上引用文献

    		 Organoid ROCK Neurological Disease Cancer
    Y-27632 dihydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 ROCK (Rho-kinase) 抑制剂 (ROCK-I Ki=220 nM; ROCK-II Ki=300 nM)。Y-27632 dihydrochloride 表现出抗癫痫的作用。
    Y-27632 dihydrochloride
  • HY-10071
    Y-27632
    最多引用文献
    534 篇文献验证

    		 mTOR Ras ROCK NADPH Oxidase NF-κB Reactive Oxygen Species (ROS) Akt Apoptosis Autophagy PAK Cancer
    Y-27632 是一种 ROCK 抑制剂，其对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 通过抑制 ROCK/NF-κB 通路，在系统性红斑狼疮模型中表现出抗炎和免疫调节作用。Y-27632 通过抑制 AKT/mTOR 通路增强自噬 (autograpy)，从而诱导口腔鳞状细胞癌凋亡 (apoptosis)。Y-27632 可诱导 ARPE-19 细胞形成隧道纳米管，并显著增强通过此管道进行的线粒体转移。Y-27632 通过激活 Rac1/NOX1/ROS/AKT/PAK1 信号级联反应促进 PC12 细胞神经突生长。
    Y-27632
  • HY-15307
    Belumosudil
    30 篇以上引用文献

    KD025; SLx-2119

    		 ROCK Inflammation/Immunology Cancer
    Belumosudil (KD025) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 μM。具有抗纤维化特性。
    Belumosudil
  • HY-15392
    Chroman 1
    60 篇以上引用文献

    		 ROCK Cardiovascular Disease
    Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK2 (IC50=1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50=52 pM) 更强。Chroman 1 对 MRCK 也有抑制作用，其 IC50 值为 150 nM。
    Chroman 1
  • HY-10341
    Fasudil Hydrochloride
    25 篇以上引用文献

    HA-1077 Hydrochloride; AT-877 Hydrochloride

    		 ROCK Calcium Channel Autophagy PKA PKC HIV Cancer
    盐酸法舒地尔 Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
    Fasudil Hydrochloride
  • HY-15556
    GSK269962A
    5 篇以上引用文献

    GSK 269962

    		 ROCK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    GSK269962A (GSK 269962) 是一种有效的 ROCK 抑制剂，作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2，IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A 具有抗炎和血管舒张作用。
    GSK269962A
  • HY-10583R
    Y-27632 dihydrochloride (Standard)
    530 篇以上引用文献

    		 ROCK Organoid Reference Standards Cancer
    Y-27632 dihydrochloride (Standard) 是 Y-27632 dihydrochloride 的标准品。Y-27632 dihydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 ROCK (Rho-kinase) 抑制剂 (ROCK-I Ki=220 nM; ROCK-II Ki=300 nM)。Y-27632 dihydrochloride 表现出抗癫痫的作用。
    Y-27632 dihydrochloride (Standard)
  • HY-11000
    GSK429286A
    5 篇以上引用文献

    		 ROCK Cancer
    GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂，IC50 值为14 nM。
    GSK429286A
  • HY-10341A
    Fasudil
    25 篇以上引用文献

    HA-1077; AT877

    		 ROCK Calcium Channel Autophagy PKA PKC Cancer
    法舒地尔 Fasudil (HA-1077; AT877) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
    Fasudil
  • HY-15307A
    Belumosudil mesylate
    30 篇以上引用文献

    KD025 mesylate; SLx-2119 mesylate

    		 ROCK Inflammation/Immunology
    Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。
    Belumosudil mesylate
  • HY-119937
    ROCK inhibitor-2
    2 篇文献验证

    		 ROCK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    ROCK inhibitor-2 (compound 6) 是一种选择性 ROCK1 和 ROCK2 双抑制剂，IC50 值分别为 160 nM 和 21 nM。ROCK inhibitor-2 对 pMYPT1 的 IC50 为 75 nM。ROCK inhibitor-2 具有抗肿瘤活性。
    ROCK inhibitor-2
  • HY-10319
    BAY-549
    4 篇文献验证

    ROCK-IN-2; Azaindole 1; TC-S 7001

    		 ROCK Cardiovascular Disease
    BAY-549 (Azaindole 1) 是一种化学探针，是有口服活性，ATP-竞争型的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-1 和 ROCK-2 的 IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM。
    BAY-549
  • HY-15685
    Ripasudil
    5 篇以上引用文献

    K-115

    		 ROCK Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Ripasudil (K-115) 是 ROCK 特异性抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM。
    Ripasudil
  • HY-15720A
    H-1152 dihydrochloride
    4 篇文献验证

    		 ROCK Neurological Disease
    H-1152 dihydrochloride 是一种膜通透的，选择性的 ROCK 抑制剂，Ki 值为 1.6 nM，对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。
    H-1152 dihydrochloride
  • HY-15755
    RKI-1447
    4 篇文献验证

    		 ROCK Cancer
    RKI-1447是高效的 ROCK1 和 ROCK2 的小分子抑制剂，IC50 值分别为14.5 nM 和 6.2 nM。
    RKI-1447
  • HY-10069
    Y-33075 dihydrochloride
    10 篇以上引用文献

    		 ROCK Cancer
    Y-33075 dihydrochloride是选择性的 ROCK 抑制剂，IC50 为 3.6 nM。
    Y-33075 dihydrochloride
  • HY-12798
    Netarsudil
    1 篇文献验证

    AR-13324

    		 Monoamine Transporter ROCK Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Netarsudil (AR-13324) 是一种 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK I 和 ROCK II) 的竞争性抑制剂，以及去甲肾上腺素转运体 (NET) 的可逆抑制剂。Netarsudil 通过抑制 ROCK 使小梁网细胞松弛、episcleral 静脉扩张，从而增加房水 (aqueous humor) 外流易度，同时抑制 NET 减少房水生成来降低眼压。Netarsudil 主要用于高眼压症和原发性开角型青光眼的研究。
    Netarsudil
  • HY-15687A
    SAR407899
    3 篇文献验证

    		 ROCK Metabolic Disease
    SAR407899 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。SAR407899对迁移体的形成有稳定的抑制作用。
    SAR407899
  • HY-162596
    NRL-1049

    BA-1049 free base

    		 ROCK Neurological Disease
    NRL-1049 (BA-1049 (free base)) 是一种具有口服活性的 ROCK2 选择性抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 0.59 µM 和 26 µM。NRL-1049 可调控 ROCK 信号通路，维持血脑屏障的完整性、减轻水肿、癫痫发作与出血症状，并缓解脑海绵状血管畸形的病灶负荷。NRL-1049 可用于急性脑损伤、缺血性脑卒中及脑海绵状血管畸形的研究。
    NRL-1049
  • HY-12798B
    Netarsudil hydrochloride
    1 篇文献验证

    AR-13324 hydrochloride

    		 ROCK Cardiovascular Disease Neurological Disease
    盐酸奈他地尔 Netarsudil (AR-13324) hydrochloride 是一种 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK I 和 ROCK II) 的竞争性抑制剂，以及去甲肾上腺素转运体 (NET) 的可逆抑制剂。Netarsudil hydrochloride 通过抑制 ROCK 使小梁网细胞松弛、episcleral 静脉扩张，从而增加房水 (aqueous humor) 外流易度，同时抑制 NET 减少房水生成来降低眼压。Netarsudil hydrochloride 主要用于高眼压症和原发性开角型青光眼的研究。
    Netarsudil hydrochloride
  • HY-108518
    SB-772077B dihydrochloride

    		ROCK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    SB-772077B dihydrochloride 是一种口服活性基于氨基呋喃的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 5.6 nM、6 nM。SB-772077B dihydrochloride 减少炎症细胞因子 (TNF-α 和 IL-6)。SB-772077B dihydrochloride 舒张主动脉环，降低血压。SB-772077B dihydrochloride 可用于炎症性疾病研究。
    SB-772077B dihydrochloride
  • HY-13911
    Hydroxyfasudil
    5 篇文献验证

    HA-1100

    		 ROCK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    羟基法舒地尔 Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂，可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性，IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。
    Hydroxyfasudil
  • HY-15720
    H-1152
    4 篇文献验证

    		 ROCK Neurological Disease
    H-1152 是一种膜通透的，选择性的 ROCK 抑制剂，Ki 值为 1.6 nM，对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。
    H-1152
  • HY-12798A
    Netarsudil dimesylate
    1 篇文献验证

    AR-13324 dimesylate

    		 ROCK Cardiovascular Disease Neurological Disease
    奈他地尔甲磺酸 Netarsudil (AR-13324) dimesylate 是一种 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK I 和 ROCK II) 的竞争性抑制剂，以及去甲肾上腺素转运体 (NET) 的可逆抑制剂。Netarsudil dimesylate 通过抑制 ROCK 使小梁网细胞松弛、episcleral 静脉扩张，从而增加房水 (aqueous humor) 外流易度，同时抑制 NET 减少房水生成来降低眼压。Netarsudil dimesylate 主要用于高眼压症和原发性开角型青光眼的研究。
    Netarsudil dimesylate
  • HY-13911A
    Hydroxyfasudil hydrochloride
    5 篇文献验证

    HA-1100 hydrochloride; HA 1100 hydrochloride; HA1100 hydrochloride

    		 ROCK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    羟基法舒地尔盐酸盐 Hydroxyfasudil hydrochloride 是一种 ROCK 抑制剂，可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性，IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。
    Hydroxyfasudil hydrochloride
  • HY-12437
    BDP5290

    		ROCK Cancer
    BDP5290 是 ROCK 和 MRCK 的有效抑制剂，对于 ROCK1，ROCK2，MRCKα 和 MRCKβ 的 IC50 值分别为 5 nM，50 nM，10 nM 和 100 nM。
    BDP5290
  • HY-103620
    ROCK2-IN-2

    		ROCK Inflammation/Immunology Cancer
    ROCK2-IN-2 (Example 2) 是一种 ROCK2 抑制剂，可用于研究多种疾病，例如纤维化、炎症性疾病、自身免疫性疾病和心血管疾病。
    ROCK2-IN-2
  • HY-15556A
    GSK269962A hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    GSK 269962 hydrochloride

    		 ROCK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    GSK269962A hydrochloride (GSK 269962 hydrochloride) 是一种有效的 ROCK 抑制剂，作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2，IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A hydrochloride 具有抗炎和血管舒张作用。
    GSK269962A hydrochloride
  • HY-100270
    Rho-Kinase-IN-1

    		ROCK Cancer
    Rho-Kinase-IN-1 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK1，ROCK2 的 Ki 分别是 30.5，3.9 nM)。详细信息请参考专利 US20090325960A1，化合物 1.008。
    Rho-Kinase-IN-1
  • HY-139170
    CAY10746

    		ROCK Metabolic Disease
    CAY10746 是一种选择性 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂。CAY10746 对 ROCK I、ROCK II 具有抑制活性，IC50 值分别为 0.014 μM 和 0.003 μM。CAY10746 可用于糖尿病视网膜病变（DR）的研究。
    CAY10746
  • HY-109191
    Sovesudil

    PHP-201; AMA0076

    		 ROCK Others
    Sovesudil (PHP-201) 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7 和 2.3 nM。Sovesudil 降低眼压而不引起充血。
    Sovesudil
  • HY-16758
    Verosudil

    AR-12286

    		 ROCK Neurological Disease
    Verosudil (AR-12286) 是一种 ROCK 抑制剂。Verosudil 对 ROCK1 和 ROCK2 具有相同的抑制活性 (Ki: 2 nM)。Verosudil 对 PKA、PKCT、MRCKA 和 CAM2A 的选择性较低 (Ki 分别为：69 nM、9322 nM、28 nM、5855 nM)。Verosudil 增加小梁流出能力来降低眼压。Verosudil 可用于青光眼和高眼压症的研究。
    Verosudil
  • HY-13300
    SR-3677
    1 篇文献验证

    		 ROCK Autophagy Cancer
    SR-3677是高效的选择性的ROCK-II抑制剂，IC50值为~3 nM。
    SR-3677
  • HY-10341C
    Fasudil dihydrochloride
    25 篇以上引用文献

    HA-1077 dihydrochloride; AT-877 dihydrochloride

    		 Calcium Channel ROCK PKA PKC Autophagy HIV Cancer
    Fasudil (HA-1077; AT877) dihydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil dihydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil dihydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
    Fasudil dihydrochloride
  • HY-15687
    SAR407899 hydrochloride
    3 篇文献验证

    		 ROCK Metabolic Disease
    SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。
    SAR407899 hydrochloride
  • HY-149266
    THK01
    1 篇文献验证

    		 ROCK Cancer
    THK01 是一种有效的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 5.7 和 923 nM。THK01 通过 ROCK2-STAT3 信号通路抑制乳腺癌转移。THK01 可用于乳腺癌研究。
    THK01
  • HY-153569
    ROCK-IN-7

    		ROCK Others
    ROCK-IN-7 (compound 9) 是一种 ROCK2 激酶抑制剂，其 ROCK2 IC50 值为 1.45 nM。ROCK-IN-7 可抑制肌球蛋白轻链 2 在 Ser19 位点的磷酸化。ROCK-IN-7 可用于心血管疾病、高眼压、肺动脉高压及青光眼的研究。
    ROCK-IN-7
  • HY-15392A
    Chroman 1 dihydrochloride
    60 篇以上引用文献

    		 ROCK Cardiovascular Disease
    Chroman 1 dihydrochloride 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK2 (IC50=1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50=52 pM) 更强。Chroman 1 dihydrochloride 对 MRCK 也有抑制作用，其 IC50 值为 150 nM。
    Chroman 1 dihydrochloride
  • HY-150640
    Rho-Kinase-IN-2

    		ROCK Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的可透过血脑屏障的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK2 IC50 = 3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。
    Rho-Kinase-IN-2
  • HY-137436
    Cotosudil

    		ROCK Endocrinology
    Cotosudil 是一种 ROCK 激酶抑制剂，可用于青光眼或高眼压症的研究。
    Cotosudil
  • HY-Q22471
    ROCK1-IN-1
    1 篇文献验证

    		 ROCK Cardiovascular Disease
    ROCK1-IN-1 是 ROCK1 的抑制剂，其 Ki 值为 540 nM。ROCK1-IN-1 可用于高血压、青光眼、勃起功能障碍等研究。
    ROCK1-IN-1
  • HY-156592A
    ROCK2-IN-6 hydrochloride

    		ROCK Inflammation/Immunology
    ROCK2-IN-6 hydrochloride (Comp A) 是一种选择性 ROCK2 抑制剂，可用于 ROCK 介导的疾病、自身免疫性疾病和炎症研究。
    ROCK2-IN-6 hydrochloride
  • HY-168596
    RhoA-ROCK-IN-1

    		ROCK Apoptosis Cancer
    RhoA-ROCK-IN-1 (Compound b19) 是 RhoA/ROCK 抑制剂。RhoA-ROCK-IN-1 能显著抑制细胞增殖、迁移和侵袭，并促进细胞凋亡 (apoptosis )。RhoA-ROCK-IN-1 通过抑制 RhoA/ROCK 通路表现出显著的抗癌活性。
    RhoA-ROCK-IN-1
  • HY-178821
    ROCK2-IN-12

    		ROCK TGF-beta/Smad STAT Inflammation/Immunology
    ROCK2-IN-12 (Compound A25) 是一种选择性 ROCK2 抑制剂，其对 ROCK2 的 IC50 为 7.0 nM，优于对 ROCK1 的抑制效力。ROCK2-IN-12 通过 TGF-β/Smad 和 ROCK2/STAT3 信号通路发挥强效的抗纤维化作用。ROCK2-IN-12 可显著减少 Bleomycin (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化 (PF) 模型中的胶原沉积并逆转纤维化进展。ROCK2-IN-12 可用于肺纤维化等肺部疾病的研究。
    ROCK2-IN-12
  • HY-101244
    ZINC00881524

    		ROCK Cancer
    ZINC00881524是ROCK的抑制剂。
    ZINC00881524
  • HY-126432
    NRL-1049 dihydrochloride

    BA-1049

    		 ROCK Neurological Disease
    NRL-1049 dihydrochloride (BA-1049) 是一种选择性且具有口服活性的 Rho 相关蛋白激酶 2 (ROCK2) 抑制剂，其 IC50 值为 0.59 μM。NRL-1049 dihydrochloride 对 ROCK2 的选择性是 ROCK1 的 44 倍 (IC50 值为 26 μM)。NRL-1049 dihydrochloride 可在急性损伤后保护血脑屏障。
    NRL-1049 dihydrochloride
  • HY-116420
    ROCK2-IN-8

    		ROCK Neurological Disease
    ROCK2-IN-8 (Compound 1) 是一种具有口服活性的 ROCK2 抑制剂，IC50 为 7.2 nM。ROCK2-IN-8 可用于猪眼房水流出和肌球蛋白轻链磷酸化的研究。
    ROCK2-IN-8
  • HY-110339
    RKI-1447 dihydrochloride
    4 篇文献验证

    		 ROCK Apoptosis Cancer
    RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis)。
    RKI-1447 dihydrochloride
  • HY-109191A
    Sovesudil hydrochloride

    PHP-201 hydrochloride; AMA0076 hydrochloride

    		 ROCK Neurological Disease
    Sovesudil (PHP-201) hydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7和2.3 nM。Sovesudil hydrochloride 可降低眼压而不引起充血。
    Sovesudil hydrochloride
  • HY-10071A
    Y-27632 hydrochloride hydrate
    395 篇以上引用文献

    		 ROCK NF-κB Apoptosis Autophagy Akt mTOR NADPH Oxidase Reactive Oxygen Species (ROS) PAK Ras Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Y-27632 hydrochloride hydrate 是一种 ROCK 抑制剂，其对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 hydrochloride hydrate 通过抑制 ROCK/NF-κB 通路，在系统性红斑狼疮模型中表现出抗炎和免疫调节作用。Y-27632 hydrochloride hydrate 通过抑制 AKT/mTOR 通路增强自噬 (autograpy)，从而诱导口腔鳞状细胞癌凋亡 (apoptosis)。Y-27632 hydrochloride hydrate 可诱导 ARPE-19 细胞形成隧道纳米管，并显著增强通过此管道进行的线粒体转移。Y-27632 hydrochloride hydrate 通过激活 Rac1/NOX1/ROS/AKT/PAK1 信号级联反应促进 PC12 细胞神经突生长。
    Y-27632 hydrochloride hydrate

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