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Pathways Recommended: TGF-beta/Smad
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TGF-β1

" in MCE Product Catalog:

132

抑制剂 & 激动剂

17

多肽产品

10

抗体抑制剂

21

天然产物

41

重组蛋白

2

同位素标记物

6

抗体

7

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13013
    SIS3
    最多引用文献
    103 篇文献验证

    TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    SIS3 是一种有效和选择性的 Smad3 抑制剂,抑制 Smad3 磷酸化的 IC50 为 3 μM。SIS3 通过 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。
    SIS3
  • HY-P0299
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1)
    最多引用文献
    16 篇文献验证

    TGF-β Receptor Cancer
    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1)
  • HY-137561
    Bexotegrast
    1 篇文献验证

    PLN-74809

    Integrin Inflammation/Immunology
    Bexotegrast (PLN-74809) 是一种具有口服活性的,有效的双重 αvβ6/αvβ1 整合素抑制剂,Kd 分别为 5.7 nM 和 3.4 nM。Bexotegrast 抑制 αvβ6 和 αvβ1 诱导的 TGF-β 激活,IC50 值分别为 29.8 nM 和 19.2 nM。Bexotegrast 具有抗纤维化作用,可阻断纤维化肺中 TGF-β 激活的多种途径。
    Bexotegrast
  • HY-W012977
    3,3-Dimethyl-1-butanol
    1 篇文献验证

    DMB; Neohexanol

    TGF-beta/Smad NF-κB Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    新己醇 3,3-Dimethyl-1-butanol (DMB) 是一种口服有效的三甲胺 (TMA) 和三甲基胺-N-氧化物 (TMAO) 抑制剂。3,3-Dimethyl-1-butanol 抑制 p65 NF-κBTGF-β1/Smad3 信号通路。3,3-Dimethyl-1-butanol 在心血管疾病 (CVD) 中有潜在应用。
    3,3-Dimethyl-1-butanol
  • HY-124745
    KY-05009
    1 篇文献验证

    MAP4K Wnt Apoptosis Cancer
    KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂,Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性,并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
    KY-05009
  • HY-P0118B
    Disitertide diammonium
    最多引用文献
    16 篇文献验证

    P144 diammonium

    TGF-beta/Smad PI3K Apoptosis Cancer
    Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。
    Disitertide diammonium
  • HY-124748A
    ENMD-1068 hydrochloride
    2 篇文献验证

    Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis Inflammation/Immunology
    ENMD-1068 hydrochloride 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 hydrochloride可通过抑制 TGF-β1/Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 hydrochloride 还能抑制子宫内膜细胞的增殖,并诱导病灶中上皮细胞的凋亡。ENMD-1068 hydrochloride 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。
    ENMD-1068 hydrochloride
  • HY-151427
    TGFβ1-IN-1
    3 篇文献验证

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    TGFβ1-IN-1 (compound 42) 是一种有效的、具有口服活性的 TGF-β1 抑制剂。TGFβ1-IN-1 可以抑制 TGF-β1 诱导的纤维化标志物(α-SMA 和纤连蛋白)的上调,可用于肝纤维化疾病研究。
    TGFβ1-IN-1
  • HY-N6985
    Baccatin III
    2 篇文献验证

    Others Cancer
    巴卡亭 Ⅲ Baccatin III 是一种口服有效、选择性 TGF-β1 信号通路及髓源性抑制细胞 (MDSC) 激活抑制剂,是合成 Paclitaxel (HY-B0015) 的无活性前体。Baccatin III 靶向 AKT/STAT6Smad2/3 通路,阻断 TGF-β1 诱导的成纤维细胞分化及 MDSC 介导的免疫抑制。Baccatin III 通过抑制巨噬细胞活化和细胞外基质沉积发挥抗炎抗纤维化作用,在调节肿瘤免疫微环境方面显示出研究肺纤维化和癌症的潜力。
    Baccatin III
  • HY-P990957

    BCA-101; FMAB2

    EGFR Inflammation/Immunology Cancer
    Ficerafusp alfa 是一种靶向 EGFRTGFβ 的双功能抗体,针对 EGFRKd 为 2.58 nM,针对 TGFβ1Kd 值为 61.3 nM。Ficerafusp alfa 可结合 EGFR,抑制 EGFR 磷酸化,阻断 EGF 依赖性细胞增殖,并介导对 EGFR 阳性肿瘤细胞的抗体依赖性细胞毒性作用。Ficerafusp alfa 通过其 TGFβRII ECD 结构域螯合 TGFβ,中和 TGFβ 与 TGFβ1 的活性,阻断 TGFβ 依赖性过程,包括上皮间质转化、细胞侵袭及 诱导性调节 T 细胞分化。Ficerafusp alfa 可用于头颈部鳞状细胞癌、晚期实体瘤、鳞状非小细胞肺癌、肛管鳞状细胞癌、结直肠癌及胰腺癌的相关研究。
    Ficerafusp alfa
  • HY-W011121

    2-OG

    GPR119 NF-κB TGF-beta/Smad GLP Receptor Metabolic Disease
    2-十八烯酸单甘油酯 2-Oleoylglycerol (2-OG) 是饮食中存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂,在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 通过激活 GPR119/TAK1/NF-κB/TGF-β1 信号通路,增强巨噬细胞的炎症反应,促进纤维化的发生。2-Oleoylglycerol 还可以在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 有望用于非酒精性脂肪性肝炎疾病的研究。
    2-Oleoylglycerol
  • HY-149136

    Integrin TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    MORF-627 是一种高选择性、口服有效的、整合素 αvβ6 抑制剂。MORF-627 通过阻断 TGF-β1 激活及 pSMAD2 信号传导,从而显著减少胶原沉积、上皮-间质转化标志物及纤维化细胞的结构改变。MORF-627 在特发性肺纤维化模型中表现出显著的抗纤维化疗效且无遗传毒性。但 MORF-627 在食蟹猴和人类细胞中会诱导膀胱上皮增殖及早期浸润性尿路上皮癌,且该毒性效应可被外源性 TGF逆转。MORF-627 可用于研究肺纤维化病理机制及药物安全性评价。
    MORF-627
  • HY-P0118
    Disitertide
    最多引用文献
    16 篇文献验证

    P144

    TGF-beta/Smad PI3K Apoptosis Cancer
    Disitertide (P144) 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide (P144) 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。
    Disitertide
  • HY-B0449

    Bacterial Antibiotic Infection
    盐酸美他环素 Methacycline hydrochloride 是一种四环素抗生素,可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacycline hydrochloride 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。Methacycline hydrochloride 在体外可阻断 EMT,体内抑制纤维发生,不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacycline hydrochloride 是一种抗菌剂,具有用于肺纤维化研究的潜力。
    Methacycline hydrochloride
  • HY-N0267
    Hypaconitine
    2 篇文献验证

    NF-κB Potassium Channel Calcium Channel Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    次乌头碱 Hypaconitine 抑制 KCNH2 电流,IC50 为 8.1 nM,并表现出心脏毒性。Hypaconitine 通过抑制 NF-κB 核转位来抑制 TGF-β1 诱导的 A549 细胞上皮间质转化(EMT)。Hypaconitine 可以用作神经肌肉阻滞剂。Hypaconitine 具有口服活性。
    Hypaconitine
  • HY-119039
    RU-301
    1 篇文献验证

    TAM Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    RU-301 是一种泛型 TAM 抑制剂,能阻断 Gas6 诱导的 TAM 激活和致瘤性。RU-301 能显著减少小鼠非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的纤维化,同时减弱 ERK 的激活和 TGFβ1 的表达。RU-301 可用于癌症和非酒精性脂肪性肝炎的研究。
    RU-301
  • HY-N2368
    Arecaidine
    1 篇文献验证

    GABA Receptor Interleukin Related TGF-β Receptor TNF Receptor PPAR Neurological Disease
    槟榔次碱 Arecaidine 是一种 GABA 转运系统抑制剂。Arecaidine 抑制口腔黏膜成纤维细胞增殖,增加细胞中 IL-6TGFTNF-α 的分泌,下调细胞中 PPAR-γPCK1 的表达,同时上调 TGF-β1 的表达。Arecaidine 抑制猫中枢神经系统对 γ‑氨基丁酸与 β‑丙氨酸的摄取。Arecaidine 抑制细胞中 hPAT1 介导的 L-[3H]脯氨酸摄取。Arecaidine 可用于神经系统疾病的相关研究。
    Arecaidine
  • HY-N2263
    Skimmin
    1 篇文献验证

    Umbelliferone glucoside

    Interleukin Related TGF-β Receptor TNF Receptor Parasite Inflammation/Immunology
    茵芋苷 Skimmin (Umbelliferone glucoside) 是绣球花 (一种传统中药,用作抗炎药) 中的主要药理活性和口服有效的分子。Skimmin 具有肾脏保护活性。Skimmin 可以提高肌酐清除率,降低血浆肌酐水平,减少肾损伤。Skimmin 对溶组织内阿米巴 HM1:IMMS 菌株具有良好的抗阿米巴活性。Skimmin 具有抗癌和神经保护活性。Skimmin 可以减轻心脏纤维化,并降低心脏组织中的 TNF-α、IL-6、IL1β 和 TGFβ1。Skimmin 可用于研究糖尿病及其相关疾病。
    Skimmin
  • HY-P99708

    ABBV-151; ARGX-115

    TGF-beta/Smad Cancer
    莱莫尼利单抗 Livmoniplimab (ABBV-151) 是一种抗 GARP/TGF-β1 单克隆抗体,可以阻止活性 TGF-β1 的释放。Livmoniplimab 在结肠癌小鼠中具有抗肿瘤活性。Livmoniplimab 可用于局部晚期或转移性实体瘤的研究。
    Livmoniplimab
  • HY-N6017

    HDAC TNF Receptor Interleukin Related TGF-β Receptor IFNAR PI3K PKC Akt GSK-3 Caspase Apoptosis Cancer
    蜂斗菜内酯A Bakkenolide A 是一种抗癌剂。Bakkenolide A 降低白血病细胞的活力,抑制细胞的集落形成和侵袭,下调细胞中 HDAC3 的表达。Bakkenolide A 下调白血病细胞中促炎细胞因子 TNF-αIL-1β 等白介素炎症因子、TGF-β1IFN-γ 的表达,下调细胞中 PI3KPDKPKC 的表达。Bakkenolide A 下调活化的 AktGSKBad,同时上调 Cyto-c、cleaved Caspase3 和 cleaved Caspase7,诱导白血病细胞发生凋亡 (apoptosis) 从而抑制白血病细胞炎症反应。Bakkenolide A 显著减缓裸鼠的皮下白血病肿瘤生长。Bakkenolide A 可用于白血病的相关研究。
    Bakkenolide A
  • HY-100444
    SIS3 free base
    最多引用文献
    103 篇文献验证

    TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    SIS3 free base 是一种有效和选择性的 Smad3 磷酸化抑制剂。SIS3 free base 通过 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。SIS3 free base 对 Smad2 的磷酸化没有作用。
    SIS3 free base
  • HY-12274
    ML347
    5 篇以上引用文献

    LDN 193719

    TGF-β Receptor Cancer
    ML347 (DN193719) 是一种高选择性的 ALK1/ALK2 抑制剂。ML347 对ALK1 和 ALK2 的IC50分别为 46 和 32 nM,是 ALK3 的 300 倍以上。ML347 能够阻断 TGF-β1 对 Smad1/5 的磷酸化。
    ML347
  • HY-N1472
    Levistolide A
    5 篇文献验证

    Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) PPAR GSK-3 Tau Protein Ras TGF-β Receptor Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Levistolide A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂和 PEDV 病毒抑制剂。Levistolide A 可以通过促进 ROS 生成,从而诱导结肠癌细胞凋亡和抑制猪流行性腹泻病毒 (PEDV) 复制。Levistolide A 可以在 N2a/APP695swe 细胞中激活过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ),并通过 GSK3α/β 通路减少 tau 的过度磷酸化,改善阿尔茨海默症小鼠症状。Levistolide A 通过抑制 RASTGF-β1/SmadMAPK 通路来改善 5/6 肾切除术 (Nx) 小鼠的肾损伤。
    Levistolide A
  • HY-P99305
    Metelimumab
    3 篇文献验证

    CAT-192; Anti-TGFB1 Recombinant Antibody

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    美替木单抗 Metelimumab (CAT-192) 是一种人的 IgG4 单克隆抗体,可以选择性中和 TGFβ1
    Metelimumab
  • HY-121246
    Fluorofenidone
    1 篇文献验证

    AKF-PD

    NF-κB ERK TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology Cancer
    Fluorofenidone (AKF-PD) 是一种具有口服活性的化合物,具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达,上调 GPX4 的表达,并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgfβ1/Smad 通路改善胆汁淤积和纤维化。Fluorofenidone 在小鼠中对慢性肺损伤表现出保护作用。Fluorofenidone 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD),肺间质纤维化 (PIF) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    Fluorofenidone
  • HY-18766

    TGF-β Receptor p38 MAPK Cancer
    EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂,IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。
    EW-7195
  • HY-110217

    IMPDH Inflammation/Immunology
    BMS-566419 是一种口服有效的 IMPDH 抑制剂,对人源 IMPDH I 型的 IC50 为 91 nM,II 型为 68 nM。BMS-566419 具有抗心脏移植排斥、抗肾纤维化作用,能抑制 MCP-1TGF-β1 表达及抗体生成。BMS-566419 可用于肾纤维化和器官移植方面的研究。
    BMS-566419
  • HY-P0299A
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA
    最多引用文献
    16 篇文献验证

    TGF-β Receptor Cancer
    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA
  • HY-N5124
    Meloside A
    4 篇文献验证

    Isovitexin 2''-O-glucoside; Isovitexin 2''-O-β-D-glucoside

    Androgen Receptor Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Interleukin Related TGF-β Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    Meloside A (Isovitexin 2''-O-glucoside) 是一种被发现在大麦中的苯丙素类化合物,具有抗氧化活性。Meloside A 能够抑制细胞凋亡 (apoptosis) 和活性氧 ( ROS) 的产生。Meloside A 可以抑制雄激素受体 (AR) 的核转位以及 AR 蛋白的表达。Meloside A 能降低 IL-6、TGF-β1 和 DKK-1 的水平,可用于炎症和内分泌学相关研究,如脱发。
    Meloside A
  • HY-141645

    WS070117

    AMPK TGF-β Receptor NF-κB JNK AP-1 Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    IMM-H007 (WS070117) 是一种口服有效的 AMPK (AMP 活化蛋白激酶) 激活剂和 TGFβ1 (转化生长因子 β1) 拮抗剂。 IMM-H007 通过激活 AMPK (AMP 活化蛋白激酶)对心血管疾病具有保护作用。 IMM-H007 通过失活 NF-κBJNK/AP1 信号通路负向调节内皮细胞炎症反应。IMM-H007 抑制 ABCA1 的降解。 IMM-H007 通过调节脂质代谢来解决高脂饮食喂养的仓鼠的肝脏脂肪变性。IMM-H007 可用于非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 和炎性动脉粥样硬化的研究。
    IMM-H007
  • HY-151932

    FXR Inflammation/Immunology
    FXR agonist 3 是一种抗 NASH 试剂,通过激活 FXR 起作用。FXR agonist 3 抑制 COL1A1TGF-β1α-SMATIMP1 的表达,具有抗纤维化活性。FXR agonist 3 显著减轻肝脏脂肪变性和炎症,改善肝纤维化水平。
    FXR agonist 3
  • HY-15472

    5-HT Receptor p38 MAPK TGF-β Receptor FGFR Apoptosis Caspase Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    PRX-08066 是一种具有口服活性和选择性的 5-羟色胺受体 2B (5-HT2BR) 拮抗剂,其 Ki 为 3.4 nM。PRX-08066 可抑制 MAPK 通路、5-HT 释放以及纤维化因子 (TGFβ1CTGFFGF2) 的表达。PRX-08066 可抑制 KRJ-I 细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) (激活 caspase-3)。PRX-08066 可抑制肺血管重塑。PRX-08066 可用于研究肺动脉高压 (PAH) 和神经内分泌肿瘤 (NET)。
    PRX-08066
  • HY-151976
    STAT3-IN-15
    1 篇文献验证

    STAT Inflammation/Immunology
    STAT3-IN-15 是一种有效的,具有口服活性的 STAT3 抑制剂,可对抗特发性肺纤维化 (IPF)。STAT3-IN-15 抑制 STAT3 磷酸化。STAT3-IN-15 还抑制 TGF-β1 诱导的上皮细胞迁移和变形,抑制上皮间质转化 (EMT)。
    STAT3-IN-15
  • HY-163536

    TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    TGF-β1/Smad3-IN-1 (Compound 5aa) 是 TGF-β1/Smad3 信号通路的抑制剂 (IC50=1.07 μM)。具有抗纤维活性和口服有效性。
    TGF-β1/Smad3-IN-1
  • HY-128439

    DYRK Cancer
    BT173 是一种强效的同源域相互作用蛋白激酶 2 (HIPK2) 抑制剂。BT173 与 HIPK2 结合,但不会抑制 HIPK2 激酶活性,而是通过变构干扰 HIPK2 与 Smad3 结合的能力。BT173 通过抑制 TGF-β1/Smad3 通路来减轻肾脏纤维化。BT173 可用于研究肾脏疾病,例如肾脏纤维化。
    BT173
  • HY-P3136

    TRV120055

    Angiotensin Receptor ERK Cardiovascular Disease
    TRV055 (TRV120055) 是一种 G 蛋白偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路,上调 TGF-β1p-ERK1/2 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白偏向信号在调控纤维化反应中的作用。
    TRV055
  • HY-P2294A
    pm26TGF-β1 peptide TFA
    1 篇文献验证

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    pm26TGF-β1 peptide TFA 是一种模拟人 TGF-β1 分子的肽,并对 TGF-β1 受体具有高亲和力。pm26TGF-β1 peptide TFA 具有有效的抗炎特性,并且不表现出嗜中性粒细胞的趋化性。
    pm26TGF-β1 peptide TFA
  • HY-145721A

    GED-0301 sodium

    TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    Mongersen (GED-0301) sodium 是一种具有特异性和口服活性的 SMAD7 反义寡核苷酸。Mongersen sodium 恢复 TGF-β1 活性,从而抑制炎症信号。Mongersen sodium 可以减轻小鼠的克罗恩病样实验性结肠炎。
    Mongersen sodium
  • HY-P10363

    TGF-β Receptor Others
    Tiger17 是一种有效的伤口愈合剂。Tiger17 能够诱导 TGF-β1 的分泌,并通过 Smad 信号通路发挥作用,特别是通过增加 Smad2 和 Smad3 的磷酸化来促进伤口愈合。
    Tiger17
  • HY-145721

    GED-0301

    TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    Mongersen (GED-0301) 是一种具有特异性和口服活性的 SMAD7 反义寡核苷酸。Mongersen 恢复 TGF-β1 活性,从而抑制炎症信号。Mongersen 可以减轻小鼠的克罗恩病样实验性结肠炎。
    Mongersen
  • HY-W005379

    TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    3-(环丙基甲氧基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酸 DGM 是 TGF-β1/Smad 信号通路抑制剂,具有显著的抗纤维化作用。DGM 抑制肺泡上皮细胞的上皮-间质转化 (EMT) 过程,并通过减轻肺部炎症、改善肺功能及减少细胞外基质 (ECM) 重塑,在体内减缓肺纤维化的发展。DGM 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 和 EMT 相关疾病的研究。
    DGM
  • HY-116392E

    Glucosylceramide Synthase (GCS) Apoptosis Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    D-threo-PDMP 是一种有效的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂,可以通过抑制糖基化来减少细胞表面糖鞘脂 (如 GM3GD3 等),可减少轴突丛的总长度和轴突分支点的数量,抑制神经突的生长。D-threo-PDMP 通过抑制 GM3 合成,降低 B16 黑色素瘤细胞的粘附能力,模拟高血糖/TGF-β1 的病理效应。D-threo-PDMP 抑制 GD3合成,可保护肝细胞免受 TNF-α 诱导的凋亡 (apoptosis)。D-threo-PDMP 可用于研究靶向糖鞘脂代谢的相关疾病。
    D-threo-PDMP
  • HY-116392F

    Glucosylceramide Synthase (GCS) Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    D-threo-PDMP hydrochloride 是一种有效的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂,可以通过抑制糖基化来减少细胞表面糖鞘脂 (如 GM3GD3 等),可减少轴突丛的总长度和轴突分支点的数量,抑制神经突的生长。D-threo-PDMP hydrochloride 通过抑制 GM3 合成,降低 B16 黑色素瘤细胞的粘附能力,模拟高血糖/TGF-β1 的病理效应。D-threo-PDMP hydrochloride 抑制 GD3合成,可保护肝细胞免受 TNF-α 诱导的凋亡 (apoptosis)。D-threo-PDMP hydrochloride 可用于研究靶向糖鞘脂代谢的相关疾病。
    D-threo-PDMP hydrochloride
  • HY-176849

    Discoidin Domain Receptor Cancer
    DDR1-IN-12 (Compound 7t) 是一种高选择性的盘状结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂 (IC50=0.126 μM)。DDR1-IN-12 能够阻断受体酪氨酸激酶的自身磷酸化以及下游信号传导 (例如抑制 TGF-β1 诱导的成纤维细胞活化),从而抑制肿瘤细胞迁移和肺纤维化进展。DDR1-IN-12 有望用于肺癌 (尤其是肺腺癌) 的研究。
    DDR1-IN-12
  • HY-118528A
    TP0427736 hydrochloride
    1 篇文献验证

    TGF-β Receptor Endocrinology
    TP0427736 hydrochloride 是一种有效的 ALK5 激酶活性抑制剂,IC50 为 2.72 nM,这种作用比对 ALK3 的抑制作用高 300 倍 (抑制 ALK3 的 IC50 为 836 nM)。TP0427736 hydrochloride 还抑制由 TGF-β1 诱导的 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化,IC50 值为 8.68 nM。TP0427736 hydrochlor
    TP0427736 hydrochloride
  • HY-P10634

    TGF-beta/Smad Others
    P17 Peptide 是一种人类 TGF-β1 抑制肽。P17 Peptide 可以阻断土拨鼠 TGF-β1 活性。
    P17 Peptide
  • HY-156512

    TGF-beta/Smad Cancer
    DT-6 是一种有效的TGF-β1 抑制剂。DT-6 能抑制 M2 巨噬细胞诱导的上皮到间质转化和癌细胞的侵袭性迁移。DT-6 可用于癌症相关疾病的研究。
    DT-6
  • HY-151904

    TAM Receptor FLT3 PDGFR Cancer
    AXL-IN-13 是一种有效的、具有口服活性的 AXL 抑制剂 (IC50: 1.6 nM,Kd : 0.26 nM)。AXL-IN-13 逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭。
    AXL-IN-13
  • HY-130437

    MDM-2/p53 TGF-β Receptor Caspase Infection Metabolic Disease
    p-nitro-Pifithrin-α 是一种细胞可渗透的 pifithrin-α 类似物,是一种有效的 p53 抑制剂。p-nitro-Pifithrin-α 抑制 HK-2 细胞中 p53 介导的 TGF-β1 表达。p-nitro-Pifithrin-α 可抑制寨卡病毒株引起的 caspase-3 的活化。p-nitro-Pifithrin-α 可减轻高脂肪饮食小鼠的脂肪变性和肝损伤。
    p-nitro-Pifithrin-α
  • HY-P3971

    TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH 是一种位于 LAP 氨基端的延迟相关肽,对 TGF-β1 激活有抑制作用。H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH 被 KRFK (HY-P3970) 结合后能够阻断 TGF-β1 的信号转导,由此阻止肝损伤和纤维化的进展。
    H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH

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