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cIAP

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-16591
    Birinapant
    最多引用文献
    42 篇文献验证

    TL32711

    		 IAP Apoptosis HIV Cancer
    比瑞那帕 Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解，从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物，caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP，并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。
    Birinapant
  • HY-15454
    Xevinapant
    5 篇以上引用文献

    AT-406; Debio 1143; SM-406

    		 IAP Apoptosis Cancer
    Xevinapant (AT-406) 是一种有效的，可口服的 Smac 模拟物，为 IAPs 的拮抗剂，能够抑制 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 蛋白，Ki 值分别为 66.4，1.9 和 5.1 nM。
    Xevinapant
  • HY-15518
    LCL161
    35 篇以上引用文献

    		 IAP Cancer
    LCL161是 IAP 的抑制剂，抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA-MB-231细胞中 cIAP1 的 IC50 分别为 35 和 0.4 nM。
    LCL161
  • HY-16701
    BV6
    20 篇以上引用文献

    		 IAP Cancer
    BV6 是凋亡抑制蛋白 (IAP) 家族成员 cIAP1 和 XIAP 的拮抗剂。BV6 抑制 HCC193 细胞的增殖的 IC50 值为 7.2 μM，在 MTS 检测中。BV6 可用于子宫内膜癌和子宫内膜异位症的研究。
    BV6
  • HY-12600
    AZD5582
    10 篇以上引用文献

    		 IAP Apoptosis Cancer
    AZD5582 是 IAP 拮抗剂，可以有效与 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15，21，15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。
    AZD5582
  • HY-109565
    Tolinapant
    3 篇文献验证

    ASTX660

    		 IAP Apoptosis Cancer
    Tolinapant (ASTX660) 是细胞凋亡蛋白抑制剂 (cIAP) 和 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 的口服生物可用的双重拮抗剂。
    Tolinapant
  • HY-13208
    Xevinapant hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    AT-406 hydrochloride; Debio 1143 hydrochloride; SM-406 hydrochloride

    		 IAP Apoptosis Cancer
    Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合，Ki 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白，诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解，并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。
    Xevinapant hydrochloride
  • HY-125593
    Dasminapant

    APG-1387

    		 IAP Apoptosis Cancer
    Dasminapant (APG-1387) 是一种二价 SMAC 模拟物，是 IAP 拮抗剂，可阻断 IAP 家族蛋白 (XIAP，cIAP-1，cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。Dasminapant 诱导 cIAP-1 和 XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解，从而导致细胞凋亡。Dasminapant 可用于肝细胞癌，卵巢癌和鼻咽癌的研究。
    Dasminapant
  • HY-13638
    GDC-0152
    10 篇以上引用文献

    		 IAP Cancer
    GDC-0152 是一种有效的 IAPs 抑制剂，可以与 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结合域，以及 ML-IAP 的 BIR 结合域结合，Ki 值分别为 28 nM，17 nM，43 nM 和 14 nM。
    GDC-0152
  • HY-111875
    SNIPER(BRD)-1

    		SNIPERs PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SNIPER(BRD)-1 是一种 BRD4、cIAP1 和 XIAP SNIPER 降解剂。SNIPER(BRD)-1 对 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 的 IC50 分别为 6.8 nM、17 nM 和 49 nM。SNIPER(BRD)-1 可用于肿瘤的研究。(Blue: LCL161 (HY-15518); Black: linker (HY-W008005); Pink: (+)-JQ-1 (HY-13030))
    SNIPER(BRD)-1
  • HY-N6064
    Polygalacin D
    3 篇文献验证

    		 Apoptosis IAP Cancer
    Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。 Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达，包括存活蛋白，cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白，并通过抑制 GSK3β，Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis)。
    Polygalacin D
  • HY-124181
    SM-1295

    		IAP Apoptosis Cancer
    SM-1295 是凋亡蛋白 IAP 的拮抗剂，其对 XIAP-BIR3、c-IAP1-BIR3 和 c-IAP2-BIR3 的 Kd 值分别为 3077 nM、3.2 nM 和 9.5 nM。
    SM-1295
  • HY-110346
    AZD5582 dihydrochloride
    10 篇以上引用文献

    		 IAP Apoptosis Cancer
    AZD5582 dihydrochloride 是 IAP 拮抗剂，可以有效与 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15，21，15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。
    AZD5582 dihydrochloride
  • HY-128808
    cIAP1 ligand 1

    E3 ligase Ligand 12

    		 Ligands for E3 Ligase Cancer
    cIAP1 ligand 1 是一种基于 LCL161 衍生物的 IAP 配体，可通过 linker 与 ABL 抑制剂结合从而形成 SNIPER 分子。cIAP1 ligand 1 可用于前列腺癌研究。
    cIAP1 ligand 1
  • HY-149924
    CST626

    		PROTACs IAP Cancer
    CST626 (Compound 9) 是一种 pan-IAP PROTAC 降解剂。CST626 在 MM.1S 细胞中降解 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 DC50 分别为 0.7、2.4 和 6.2 nM。
    CST626
  • HY-151966
    TD1092

    		PROTACs IAP Caspase Cancer
    TD1092 是一种泛凋亡抑制蛋白 (IAP) 降解剂，可降解 cIAP1, cIAP2 和 XIAP。TD1092 激活细胞凋亡蛋白酶 (apoptosis 3/7)，并通过促进 IAP 降解，导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。同时，TD1092 还能够阻断 TNFα 介导的 NF-κB 信号通路，抑制 IKK，IkBα，p65，和 p38 的磷酸化。TD1092 可作为 PROTAC，用于癌症研究。
    TD1092
  • HY-102051
    XIAP/cIAP1 antagonist-1

    		IAP Cancer
    XIAP/cIAP1 antagonist-1 是一种有效的且具有口服活性的 XIAP/cIAP1 拮抗剂，XIAP 和 cIAP1 的 EC50 值分别为 5.1 nM 和 0.32 nM。XIAP/cIAP1 antagonist-1 在体内以剂量依赖方式抑制肿瘤生长。
    XIAP/cIAP1 antagonist-1
  • HY-128809
    cIAP1 ligand 2

    E3 ligase Ligand 11

    		 Ligands for E3 Ligase Cancer
    cIAP1 ligand 2 是一种基于 LCL161 衍生物的 IAP 配体，可通过 linker 与 ABL 抑制剂结合从而形成 SNIPER 分子。
    cIAP1 ligand 2
  • HY-111848A
    PROTAC AR Degrader-4 TFA

    		SNIPERs PROTACs Androgen Receptor Cancer
    PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。
    PROTAC AR Degrader-4 TFA
  • HY-111848
    PROTAC AR Degrader-4

    		SNIPERs PROTACs Androgen Receptor Cancer
    PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。
    PROTAC AR Degrader-4
  • HY-120434
    AEG40826

    HGS1029

    		 IAP Cancer
    AEG40826 (HGS1029) 是一种线粒体来源的半胱天冬酶激活剂 (SMAC) 模拟物，同时也是一种凋亡抑制剂 (IAP) 的抑制剂。AEG40826 可降解细胞 IAP1 (cIAP1) 并阻断 TNF-α 促生存信号通路。AEG40826 可用于癌症研究。
    AEG40826
  • HY-150825
    CST530

    		IAP Ligands for E3 Ligase Cancer
    CST530 是一种凋亡抑制蛋白 (IAP) 拮抗剂。CST530 是 IAP 型 E3 连接酶配体 (Ligands for E3 Ligase)。CST530 通过结合 IAP 的 BIR3 结构域，干扰其功能，从而促进 cIAP1 的泛素化和降解。CST530 可用于制备PROTACs。
    CST530
  • HY-16701A
    BV6 TFA
    20 篇以上引用文献

    		 IAP Cancer
    BV6 TFA 是凋亡抑制蛋白 (IAP) 家族成员 cIAP1 和 XIAP 的拮抗剂。BV6 TFA 抑制 HCC193 细胞的增殖的 IC50 值为 7.2 μM，在 MTS 检测中。BV6 TFA 可用于子宫内膜癌和子宫内膜异位症的研究。
    BV6 TFA
  • HY-128818
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 5

    E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 39

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 5 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 5 可用于合成 SNIPER。
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 5
  • HY-155294
    SM-122

    		IAP Apoptosis Cancer
    SM-122 是一种单价 Smac 模拟物，靶向细胞凋亡抑制蛋白 (cIAP)-1/2。SM-122 可诱导 cIAP-1/2 降解，并微弱诱导肿瘤细胞中的凋亡 (apoptosis)。SM-122 可用于癌症研究，如乳腺癌。
    SM-122
  • HY-155019
    Anticancer agent 128

    		IAP Cancer
    Anticancer agent 128 (compound 1) 是一种 IAP 抑制剂，共价靶向 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结构域。Anticancer agent 128 靶向 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结构域，IC50 分别为 24.9 nM、19.3 nM 和 10.3 nM。
    Anticancer agent 128
  • HY-155018
    Anticancer agent 127

    		IAP Cancer
    Anticancer agent 127 (142D6) 是一种 IAP 抑制剂，共价靶向 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结构域。Anticancer agent 127 靶向 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结构域，IC50 分别为 12 nM、14 nM 和 9 nM。Anticancer agent 127 具有抗癌活性。
    Anticancer agent 127
  • HY-111886
    KHS108-MV1

    		SNIPERs IAP Cancer
    KHS108-MV1 是 KHS108 和 MV1 的偶联物。KHS108 是 TACC3 的配体。MV1 是 IAP 拮抗剂，与 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 结合。KHS108-MV1 可用于乳腺癌和纤维肉瘤研究。
    KHS108-MV1
  • HY-111874
    SNIPER(ABL)-039

    		SNIPERs Bcr-Abl Cancer
    SNIPER(ABL)-039，由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白，DC50 为 10 nM。对 ABL，cIAP1，cIAP2，XIAP 的 IC50 分别为 0.54 nM，10 nM，12 nM 和 50 nM。
    SNIPER(ABL)-039
  • HY-111878
    BzNH-BS

    		SNIPERs Cancer
    BzNH-BS 含有两种不同的配体 MeBS 和 benzoyl-amide。它们通过 linker 连接。MeBS 作为 cIAP1 泛素连接酶的配体。
    BzNH-BS
  • HY-175446
    GDC-0152-acetamide

    		IAP Apoptosis Cancer
    GDC-0152-acetamide 是一种凋亡抑制蛋白 (IAP) 的泛拮抗剂。GDC-0152-acetamide 可诱导 cIAP1/2 的自泛素化并使其降解，激活非经典型 NF-κB 通路，促进 TNF-α 的分泌以及肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。GDC-0152-acetamide 有望用于 ERα 阳性乳腺癌的研究。
    GDC-0152-acetamide
  • HY-118522
    TP-110

    		Proteasome NF-κB Caspase PARP IAP Apoptosis Cancer
    TP-110 是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。TP-110 特异性抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样活性，但不影响胰蛋白酶样或肽酰谷氨酰肽水解活性。TP-110 通过抑制 NF-κB 通路，激活 caspase-8、-9 和 -3，并导致 PARP 切割，显著降低 cIAP-1 和 XIAP 的水平。TP-110 导致细胞周期阻滞于 G2/M 期并促进癌症细胞凋亡 (apoptosis)。TP-110 可用于前列腺癌和多发性骨髓瘤等癌症研究。
    TP-110
  • HY-100682
    T-3256336

    		IAP Cancer
    T-3256336 是一种有效的口服活性 cIAP1 和 XIAP 抑制剂，IC50 值分别为 1.3, 200 nM。T-3256336 具有抗肿瘤活性。
    T-3256336
  • HY-139656
    cIAP1 ligand 4

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    cIAP1 ligand 4 是一种 E3 连接酶的配体，可用于合成PROTAC。
    cIAP1 ligand 4
  • HY-128812
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11

    E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 33

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 可用于合成 SNIPER。
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11
  • HY-128812A
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 Hydrochloride

    E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 33 Hydrochloride

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 Hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 Hydrochloride 可用于合成 SNIPER。
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 Hydrochloride
  • HY-128813
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15

    E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 34

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 可用于合成 SNIPER。
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15
  • HY-128813A
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 hydrochloride

    E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 34 hydrochloride

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 hydrochloride 可用于合成 SNIPER。
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 hydrochloride
  • HY-128814
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 6 hydrochloride

    E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 35 hydrochloride

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 6 hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 6 hydrochloride 可用于合成 SNIPER。
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 6 hydrochloride
  • HY-128815
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 14

    E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 36

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 14 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 14 可用于合成 SNIPER。
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 14
  • HY-128816
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2

    E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 37

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 可用于合成 SNIPER。
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2
  • HY-128816A
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 Hydrochloride

    E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 37 Hydrochloride

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 Hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 Hydrochloride 可用于合成 SNIPER。
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 Hydrochloride
  • HY-128817
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 12

    E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 38

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 12 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 12 可用于合成 SNIPER。
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 12
  • HY-128819
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 3

    E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 40

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 3 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 3 可用于合成 SNIPER。
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 3
  • HY-128821
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 4

    E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 42

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 4 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 4 可用于合成 SNIPER。
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 4
  • HY-128822
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 13

    E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 43

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 13 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 13 可用于合成 SNIPER。
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 13
  • HY-128823
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 7

    E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 44

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 7 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 7 可用于合成 SNIPER。
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 7
  • HY-128824
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 9

    E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 45

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 9 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 9 可用于合成 SNIPER。
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 9
  • HY-128825
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 8

    E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 46

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 8 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 8 可用于合成 SNIPER。
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 8
  • HY-128826
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 10

    E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 47

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 10 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 10 可用于合成 SNIPER。
    cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 10

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