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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13748
    Silybin A
    10 篇以上引用文献

    Silibinin A

    Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    水飞蓟宾 A Silybin A (Silibinin A) 为抗癌和化疗预防化合物,能抑制细胞增殖和迁移。
    Silybin A
  • HY-N0069
    Solamargine
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    Solamargin; δ-Solanigrine

    P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    澳洲茄边碱 Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
    Solamargine
  • HY-N6871
    Abietic acid
    3 篇文献验证

    Bacterial IKK Ferroptosis Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    松香酸 Abietic acid 是一种从松香中分离出来的口服有效的二萜,具有显著的抗增殖,抗炎,抗肥胖、抑菌,阻滞细胞周期和促凋亡活性。Abietic acid 抑制脂氧合酶活性用于过敏,Abietic acid 促进 HUVECs 细胞迁移和管状形成。Abietic acid 诱导显著的血管生成潜能,这与细胞外信号调节激酶 (ERK) 和 p38 表达上调有关。Abietic acid 通过抑制活化 B 细胞核因子 κB 轻链增强子 (NF-κB) 通路抑制 M1 巨噬细胞极化,减轻败血症诱导的肺损伤。Abietic acid 通过减轻炎症和铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外,Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌,肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
    Abietic acid
  • HY-19542
    C6 Ceramide
    3 篇文献验证

    C6-Cer; N-Hexanoylsphingosine

    Apoptosis Cancer
    C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis)、抑制肿瘤生长,以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
    C6 Ceramide
  • HY-N2584A
    Isoxanthohumol
    3 篇文献验证

    HSV Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Autophagy CMV Fungal Integrin S100 Protein Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    异黄腐醇 Isoxanthohumol 是一种口服有效的黄酮类化合物。Isoxanthohumol 具有抗肿瘤、抗炎抗氧化、抗病毒、抗真菌和抑制脂肪形成等生物活性。Isoxanthohumol 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)、自噬 (autophagy) 和迁移。Isoxanthohumol 对 HSVBVDVCMVRhino 等病毒都具有活性。Isoxanthohumol 可用于肿瘤、代谢性和炎症性等疾病的研究。
    Isoxanthohumol
  • HY-111056
    UK122 TFA
    1 篇文献验证

    Ser/Thr Protease Cancer
    UK122 是一种有效的,选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,IC50 为 0.2 μM。UK122 对组织型 PA (tPA)、纤溶酶、凝血酶和胰蛋白酶没有或几乎没有抑制作用(IC50>100 μM)。UK122 是 4-恶唑烷酮类似物,一种抗癌剂,可抑制癌细胞迁移和侵袭。
    UK122 TFA
  • HY-113763

    TNF Receptor Others
    L524-0366 是一种特异性、剂量依赖性 TWEAK-Fn14 抑制剂。L524-0366 特异性结合 Fn14 表面,KD 为 7.12 μM,竞争性抑制 Fn14 与 TWEAK 结合 (抑制率达到 16%)。L524-0366 抑制 TWEAK 诱导的神经胶质瘤细胞迁移,且无潜在的细胞毒性作用。
    L524-0366
  • HY-130332

    Macrophage migration inhibitory factor (MIF) Cancer
    丝裂霉素A Mitomycin A 是一种抗肿瘤剂。Mitomycin A 可抑制小鼠单核细胞的自发性迁移。Mitomycin A 可抑制人淋巴细胞产生 MIF (Migration Inhibition Factor)。Mitomycin A 可用于肿瘤疾病的研究。
    Mitomycin A
  • HY-P2230
    Angstrom6
    1 篇文献验证

    A6 Peptide

    PAI-1 Cancer
    Angstrom6 (A6 Peptide) 是一种来源于单链尿激酶纤溶酶原激活剂 (scuPA) 的8个氨基酸的肽,可干扰 uPA/uPAR 级联反应并消除下游效应。Angstrom6 与 CD44 结合,抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移,调节 CD44 介导的细胞信号。
    Angstrom6
  • HY-N6028
    Darutoside
    1 篇文献验证

    COX NF-κB Interleukin Related TNF Receptor Inflammation/Immunology
    Darutoside 是一种口服有效的二萜类化合物,具有显著的抗炎、镇痛、促进伤口愈合及免疫调节活性。Darutoside 通过抑制 COX-2 的表达和炎性细胞的迁移降低水肿和疼痛反应。Darutoside 通过抑制 NF-κB 通路调控巨噬细胞向 M2 型极化,减轻炎症并促进伤口愈合。Darutoside 通过多靶点调控代谢网络,显著缓解了急性痛风性关节炎。
    Darutoside
  • HY-N0863

    NSC-698790; Smilax saponin B

    Bcl-2 Family Apoptosis Akt c-Myc ERK p38 MAPK JNK FOXO Cancer
    Methyl protodioscin (NSC-698790;Smilax saponin B) 是一种多靶点的选择性、甾二糖苷型抑制剂,具有抗肿瘤活性,能诱导细胞周期阻滞。Methyl protodioscin 的作用机制复杂,通过诱导 G2/M 细胞周期阻滞、调节 Bcl-2/Bax 凋亡 (apoptosis) 通路、抑制 Akt1/c-Myc 轴及 MAPK/ERK 信号,同时下调 ADAM15、诱导 FOXO1 以减少胆固醇合成,还能抑制 JNK/c-Jun 通路降低炎症因子 (IL-6TNF-α) 产生。Methyl protodioscin 具有显著的抗肿瘤 (抑制增殖、迁移、侵袭并诱导凋亡)、抗炎及抗血管再狭窄活性。Methyl protodioscin 可用于肺癌、前列腺癌、胰腺癌等肿瘤,气道炎症、肠炎等炎症性疾病的研究。
    Methyl protodioscin
  • HY-119979

    Cardanol C15:1

    Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Mitochondrial Metabolism MMP CDK Caspase Bcl-2 Family PARP MDM-2/p53 Cholinesterase (ChE) Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Cardanol monoene (Cardanol C15:1) 是一种可从腰果壳液中提取的酚类化合物。Cardanol monoene 可抑制癌细胞的增殖与迁移,引发 S 期阻滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis)、活性氧 (ROS) 产生及线粒体去极化。Cardanol monoene 可下调 MMP-2MMP-9cyclinA1 的表达,调控 CDK2p53Bax、细胞色素 c、剪切型 caspase-3、剪切型 PARPApaf-1 的表达以及 Bax/Bcl-2 比值。Cardanol monoene 具有较弱的 DPPH 自由基清除活性与 AChE 抑制活性。Cardanol monoene 对 Artemia salina 无节幼体具有致死性。Cardanol monoene。Cardanol monoene 可用于癌症、感染及炎症的相关研究。
    Cardanol monoene
  • HY-P99291

    LM609; MEDI-522

    Integrin Apoptosis Akt Cancer
    埃达组单抗 Etaracizumab (LM 609) 是一种 αvβ3 整合素 IgG 单克隆抗体。Etaracizumab 旨在通过 NK 细胞介导的细胞毒作用靶向作用于 αvβ3+ 癌细胞。Etaracizumab 在空间上阻碍大配体进入 RGD 结合位点,但不会阻断该位点。Etaracizumab 在体外降低 p-Akt。Etaracizumab 可以降低癌细胞的增殖和侵袭能力。Etaracizumab 诱导肿瘤细胞凋亡,并抑制 αvβ3 介导的细胞粘附、内皮细胞迁移和破骨细胞介导的骨吸收。Etaracizumab 可用于卵巢癌、转移性黑色素瘤以及晚期实体瘤等癌症的抗肿瘤研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Etaracizumab
  • HY-P5982

    Phosphatase Neurological Disease
    PTPσ Inhibitor, ISP 可以与重组人 PTP 结合并抑制 PTPσ 信号传导。PTPσ Inhibitor, ISP 可以穿透细胞膜,缓解脊髓损伤模型中硫酸软骨素蛋白多糖 (CSPG) 介导的轴突出芽抑制。PTPσ Inhibitor, ISP 增强 LPC 诱导的脱髓鞘脊髓的髓鞘再生。PTPσ Inhibitor, ISP 还可促进多发性硬化症 (MS) 动物模型中少突胶质细胞祖细胞 (OPC) 的迁移、成熟、髓鞘再生和功能恢复.
    PTPσ Inhibitor, ISP
  • HY-115909

    CDK Cancer
    ZDLD20 是一种 β-咔啉,是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂,IC50 值为 6.51 μM。ZDLD20 表现出有效的抗 HCT116 活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD20 表现出有效的抗癌活性。
    ZDLD20
  • HY-147187

    STAT Apoptosis Bcl-2 Family Survivin Cancer
    MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂。MNK8 抑制 STAT3 的激活,降低其与 DNA 的结合能力。MNK8 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有良好的生长抑制作用。 MNK8 诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。 MNK8 降低 HCC 细胞的前生存蛋白表达和迁移/侵袭。
    MNK8
  • HY-162006

    Pim Apoptosis Autophagy Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Pim-1 kinase inhibitor 8 是一种强效的 PIM-1 抑制剂,IC50 值为 14.3 nM。Pim-1 kinase inhibitor 8 通过抑制 PIM-1 并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy) 来抑制细胞的增殖与迁移。Pim-1 kinase inhibitor 8 能有效抑制实体艾氏腹水癌 (SEC) 荷瘤小鼠模型的肿瘤生长。Pim-1 kinase inhibitor 8 可用于乳腺癌和肝癌的相关研究。
    Pim-1 kinase inhibitor 8
  • HY-143251

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin inhibitor 13 (E27) 是一种有效的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,抑制微管蛋白聚合的 IC50 值为 16.1 μM。Tubulin inhibitor 13 可以抑制癌细胞迁移和侵袭,诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗癌活性。
    Tubulin inhibitor 13
  • HY-175818

    Apelin Receptor (APJ) Cancer
    APJ antagonist-1 是一种 apelin 受体 (APJ) 拮抗剂。APJ antagonist-1 具有强效的 β-arrestin 抑制作用,IC50 为 3.1 μM。APJ antagonist-1 选择性抑制 APJ 过表达的癌细胞,并抑制 apelin 诱导的内皮细胞迁移。APJ antagonist-1 具有较高的代谢稳定性。APJ antagonist-1 可用于卵巢癌和肿瘤血管生成的研究。
    APJ antagonist-1
  • HY-13748R

    Silibinin A (Standard)

    Reference Standards Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    水飞蓟宾 A (标准品) Silybin A (Standard)是 Silybin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Silybin A (Silibinin A) 为抗癌和化疗预防化合物,能抑制细胞增殖和迁移。
    Silybin A (Standard)
  • HY-111056A
    UK122 hydrochloride
    1 篇文献验证

    Ser/Thr Protease Cancer
    UK122 hydrochloride 是一种强效的,选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,IC50 为 0.2 μM。UK122 hydrochloride 对组织型 PA (tPA)、纤溶酶、凝血酶和胰蛋白酶没有或几乎没有抑制作用 (IC50 均 > 100 μM)。UK122 hydrochloride 是 4- 恶唑烷酮类似物,一种抗癌剂,可抑制癌细胞迁移和侵袭。
    UK122 hydrochloride
  • HY-121140

    Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    AZ1729 是一种有效的游离脂肪酸 2 受体 (FFA2) 激活剂,作为一种直接变构激动剂和正向变构调节剂。AZ1729 在 Gi- 介导的途径中增加了内源性短链脂肪酸丙酸的活性,但在 Gq/G11 转导的途径中没有增加活性。AZ1729 可抑制异丙肾上腺素诱导的小鼠脂肪细胞脂解。AZ1729 也可诱导人中性粒细胞迁移。AZ1729 可用于研究 FFA2 生理作用的信号通路。
    AZ1729
  • HY-175299

    Hedgehog Apoptosis DNA Methyltransferase Cancer
    Hedgehog IN-11 是一种口服有效的 Hedgehog 抑制剂。Hedgehog IN-11 通过 Hedgehog 通路下调 O6-甲基鸟嘌呤-脱氧核糖核苷酸甲基转移酶 (MGMT) 的表达,从而降低 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 的耐药性。Hedgehog IN-11 能显著抑制耐 TMZ 的胶质母细胞瘤细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Hedgehog IN-11 经计算机模拟预测具有良好的血脑屏障穿透性。Hedgehog IN-11 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 的研究。
    Hedgehog IN-11
  • HY-115908

    CDK Apoptosis Cancer
    ZDLD13 是一种 β-咔啉,是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂,IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
    ZDLD13
  • HY-145849

    VEGFR Cancer
    VEGFR2-IN-1 是一种有效的选择性 VEGFR2 抑制剂 (IC50=19.8 nM)。VEGFR2-IN-1 通过凋亡激活和抑制 VEGFR2 的表达来抑制细胞的增殖和迁移。
    VEGFR2-IN-1
  • HY-155362

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-56 (compound 8l) 是一种吲唑衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,通过与秋水仙碱位点相互作用,导致细胞周期停滞和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-56 可减少细胞迁移并更有效地抑制体内肿瘤生长。
    Tubulin polymerization-IN-56
  • HY-146778

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 25 是一种有效的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,IC50 为 0.98 μM。Tubulin inhibitor 25 对 HT29 细胞有显著的抑制作用。Tubulin inhibitor 25 能抑制细胞迁移和微管形成,有助于抗血管生成。
    Tubulin inhibitor 25
  • HY-122757

    Curcumin pyrazole

    Others Cancer
    Hydrazinocurcumin (Curcumin pyrazole) 是一种强效的内皮细胞增殖抑制剂 (IC50=520 nM)。Hydrazinocurcumin 会破坏血管生成信号通路,并抑制内皮细胞的迁移和管状结构的形成,发挥抗血管生成的作用。Hydrazinocurcumin 有望用于肿瘤血管生成抑制、转移性癌症以及血管相关疾病 (如视网膜病变) 的研究。
    Hydrazinocurcumin
  • HY-172780

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-161 (Compound DD-8) 是一种有效和可逆的 L858R/T790M/C797S mutant EGFR 激酶抑制剂,IC50 值为 0.87 nM。EGFR-IN-161 可以抑制肿瘤细胞的凋亡、G1期阻滞和迁移。
    EGFR-IN-161
  • HY-N0069R

    Solamargin (Standard); δ-Solanigrine (Standard)

    P-glycoprotein Reference Standards Apoptosis Cancer
    澳洲茄边碱 (标准品) Solamargine (Standard)是 Solamargine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
    Solamargine (Standard)
  • HY-W017378R

    Drug Intermediate Reference Standards Others
    三甲基氢醌 (标准品) Trimethylhydroquinone (Standard)是 Trimethylhydroquinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trimethylhydroquinone 是合成维生素E或其他具有抗氧化作用的三甲基对苯二酚衍生物的关键中间体 (intermediate)。
    Trimethylhydroquinone (Standard)
  • HY-144825

    Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Chol-CTPP 是一种对血脑屏障 (BBB) 和胶质瘤 (glioma) 细胞具有双重靶向作用的配体,能与 Chol-TPP 合成Lip-CTPP 。 Lip-CTPP 是发挥阿霉素 (DOX) 和氯胺达明 (LND) 联合抗胶质瘤 (anti-glioma) 作用的潜在载体。Lip-CTPP 可提高对肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭的抑制率,促进细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis),干扰线粒体功能。
    Chol-CTPP
  • HY-N2584AR

    Reference Standards HSV Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Autophagy CMV Fungal Integrin S100 Protein Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    异黄腐醇 (标准品) Isoxanthohumol (Standard) 是 Isoxanthohumol (HY-N2584A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoxanthohumol 是一种口服有效的黄酮类化合物。Isoxanthohumol 具有抗肿瘤、抗炎抗氧化、抗病毒、抗真菌和抑制脂肪形成等生物活性。Isoxanthohumol 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)、自噬 (autophagy) 和迁移。Isoxanthohumol 对 HSVBVDVCMVRhino 等病毒都具有活性。Isoxanthohumol 可用于肿瘤、代谢性和炎症性等疾病的研究。
    Isoxanthohumol (Standard)
  • HY-173515

    FAK Cancer
    FAK-IN-26 是一种可穿透血脑屏障的 Focal Adhesion Kinase (FAK) 抑制剂 (IC50:0.87 nM)。FAK-IN-26 显著抑制 A549 和 SKOV-3 细胞系中的肿瘤细胞活力、癌症干细胞活性和细胞迁移。FAK-IN-26 具有强效抗癌活性,在 A549 和 SKOV-3 肿瘤小鼠模型中,其抑瘤率分别为 59.15% 和 57.9%。
    FAK-IN-26
  • HY-158138

    PARP Topoisomerase Apoptosis Cancer
    TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂,其对 PARP1IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
    TOPOI/PARP-1-IN-1
  • HY-159966

    Topoisomerase HDAC Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Cancer
    Top/HDAC-IN-3 (Compound 31) 是一种具有口服活性的 TopoisomeraseHDAC 的双重抑制剂。Top/HDAC-IN-3 通过增加活性氧 (ROS) 水平,导致 DNA 损伤,从而 抑制癌细胞的克隆形成和迁移, 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期阻滞。Top/HDAC-IN-3 在 NSCLC 模型中展现出显著的抗肿瘤作用,抗肿瘤效率 (TGI = 77.5%,100 mg/kg) 优于 HDAC 抑制剂 SAHA (HY-10221) 以及 SAHA (HY-10221) 与拓扑异构酶抑制剂伊立替康 (HY-16562) 的联合处理效果。
    Top/HDAC-IN-3
  • HY-161641

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM),也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖,IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期,抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效,肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
    Tubulin polymerization-IN-62
  • HY-179623

    PI3K mTOR Akt CDK Cadherin Cancer
    PI3Kα-IN-29 是一种高效的、口服有效且选择性的 PI3Kα 抑制剂,IC50 值为 2.5 nM。PI3Kα-IN-29 对 PI3Kβ/δ/γ/mTOR 的选择性超过 400 倍。PI3Kα-IN-29 可选择性降解 H1047R 突变型 p110α 蛋白,并抑制 PI3Kα 激酶活性。PI3Kα-IN-29 可抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路,诱导 G1 期阻滞,并抑制细胞迁移。PI3Kα-IN-29 可抑制 T47 小鼠模型中的肿瘤生长。PI3Kα-IN-29 可用于乳腺癌的研究。
    PI3Kα-IN-29
  • HY-180324

    Bcl-2 Family Caspase p38 MAPK MMP Apoptosis Bacterial DNA/RNA Synthesis Survivin Infection Cancer
    Candidone 是一种黄烷酮类酚类化合物,具有抗癌和抗菌活性。Candidone 通过上调 p21Baxcaspase 3/9、下调 Bcl-2survivin 抑制肝母细胞瘤和胆管癌细胞增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)。Candidone 通过抑制磷酸化 p38 和基质金属蛋白酶 MMP-9 的表达,降低癌细胞的转移能力。Candidone 对多重耐药菌株具有抑制作用。Candidone 以小沟结合方式与 DNA 的碱基对结合,从而轻微改变 DNA 的构象。
    Candidone
  • HY-181694

    Topoisomerase HDAC Apoptosis Kinesin RAD51 Cancer
    SeSA-HCPT 是一种具有口服活性的双靶点抑制剂,兼具 Topo IHDAC 抑制活性。SeSA-HCPT 可在前列腺癌细胞中诱导强烈的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis) 及 S 期阻滞。SeSA-HCPT 可抑制癌细胞的增殖与迁移。SeSA-HCPT 可通过抑制 KIF4A-RAD51 信号通路损伤同源重组。SeSA-HCPT 可显著抑制 CRPC 肿瘤生长,且全身毒性极低。
    SeSA-HCPT
  • HY-182760

    DNA Alkylator/Crosslinker Bcl-2 Family Caspase Apoptosis Topoisomerase Cancer
    MN33-63 是一种 Bcl-2 抑制剂、caspase-3 激活剂和 DNA 交联剂,具有广谱抗癌活性。MN33-63 可提高 SN-38 (HY-13704) 的水溶性,并呈剂量依赖性抑制肿瘤生长和增殖,无明显毒性。MN33-63 可解除线粒体凋亡通路的抑制状态,启动凋亡 (apoptosis) 程序,抑制 Topo I 活性,并通过泛素-蛋白酶体和自噬-溶酶体通路促进其降解。MN33-63 可诱导 DNA 交联、G2/M 期细胞周期阻滞、癌细胞迁移抑制,并通过线粒体通路诱导癌细胞凋亡。MN33-63 可用于结直肠癌、宫颈癌、肝细胞癌、肺腺癌、胃癌的研究。
    MN33-63
  • HY-182016

    PROTACs ATM/ATR Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis DNA/RNA Synthesis Caspase Bcl-2 Family MDM-2/p53 Cancer
    PROTAC ATR degrader-3 是一种基于 CRBN 的强效 ATR PROTAC 降解剂,其 DC50 为 127 nM。PROTAC ATR degrader-3 还可降解 CHK1,对应的 DC50 为 135 nM。PROTAC ATR degrader-3 可抑制癌细胞的增殖、迁移与侵袭,诱导细胞凋亡 (apoptosis),并引发 S 期阻滞与 DNA 损伤。PROTAC ATR degrader-3 在 LoVo 异种移植小鼠模型中可实现肿瘤生长抑制,且无明显毒性。PROTAC ATR degrader-3 可用于结直肠癌的相关研究。
    PROTAC ATR degrader-3
  • HY-160844

    Prostaglandin Receptor TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    CT-133 是一种选择性的、强效的 CRTH2 Receptor 拮抗剂,其 Ki 为 2.2 nM,对 DP1 受体的 Ki 大于 3800 nM。CT-133 抑制 PGD2 (HY-101988) 诱导的中性粒细胞迁移。CT-133 显著减轻香烟烟雾诱导的小鼠急性肺损伤 (ALI) 模型中的肺部炎症、改善肺功能损伤。CT-133 有效抑制了促炎细胞因子 (TNF-αIL-1βIL-6) 和趋化因子 (KC) 的过度表达,逆转了抗炎因子 IL-10 的抑制。CT-133 可用于研究 ALI。
    CT-133
  • HY-182759

    DNA Alkylator/Crosslinker Topoisomerase Caspase Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    MN33-47 是一种 Bcl-2 抑制剂、caspase-3 激活剂和 DNA 交联剂,具有广谱抗癌活性。MN33-47 可提高 SN-38 (HY-13704) 的水溶性,并呈剂量依赖性抑制肿瘤生长和增殖,无明显毒性。MN33-47 可解除线粒体凋亡通路的抑制状态,启动凋亡 (apoptosis) 程序,抑制 Topo I 活性,并通过泛素-蛋白酶体和自噬-溶酶体通路促进其降解。MN33-47 诱导 DNA 交联、G2/M 期细胞周期阻滞、癌细胞迁移抑制,并通过线粒体通路诱导癌细胞凋亡。MN33-47 可用于结直肠腺癌、宫颈腺癌、肝细胞癌、肺泡基底上皮腺癌、胃癌及结肠癌的研究。
    MN33-47
  • HY-181673

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Bcl-2 Family Caspase PARP Cancer
    ICD inducer-2 是一种免疫原性细胞死亡诱导剂。ICD inducer-2 结合微管蛋白 (tubulin) 上的秋水仙碱结合位点,从而抑制微管蛋白聚合。ICD inducer-2 在多种癌细胞系中展现出广谱抗增殖活性。ICD inducer-2 抑制细胞迁移,引发 G2/M 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis)。ICD inducer-2 促进 CD4+ 和 CD8+ T 细胞浸润至肿瘤微环境。ICD inducer-2 下调抗凋亡蛋白 Bcl-2,上调促凋亡蛋白 BaxBim-1,并提高剪切型 caspase 3、剪切型 caspase 9 以及剪切型 PARP 的水平。ICD inducer-2 可克服异种移植模型中的紫杉醇耐药性,实现肿瘤生长抑制。ICD inducer-2 可用于癌症相关研究,例如肺癌。
    ICD inducer-2
  • HY-W766368

    C6-Cer-13C2,d2; N-Hexanoylsphingosine-13C2,d2

    Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Cancer
    C6 Ceramide-13C2,d2 (C6-Cer-13C2,d2) 是 13C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis)、抑制肿瘤生长,以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
    C6 Ceramide-13C2,d2
  • HY-W011592

    NO Synthase Inflammation/Immunology
    N-Phthaloyl-L-glutamic acid 是一种口服活性抗炎剂。N-Phthaloyl-L-glutamic acid 可抑制脂多糖 (HY-D1056) (LPS) 诱导的小鼠脾细胞产生一氧化氮。N-Phthaloyl-L-glutamic acid 在体外对肿瘤细胞及 BALB/c 小鼠脾细胞培养均未表现出显著的细胞毒性。N-Phthaloyl-L-glutamic acid 可用于炎症相关研究 。
    N-Phthaloyl-L-glutamic acid

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