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mutant EGFR " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-132842
DZD9008
EGFR Btk
Cancer
舒沃替尼
ErbBs (EGFR 、Her2，尤其是突变型) 和 BTK 抑制剂。Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 的 IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM (详细信息请参考专利 WO2019149164A1, example 52)。
HY-112870
Alflutinib; Furmonertinib; AST2818
EGFR
Cancer
伏美替尼
EGFR EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20ins突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
HY-129550
EGFR
Cancer
BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC50 =0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50 =1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50 =190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
HY-79077
AZD-9291 dimesylate; Mereletinib dimesylate
EGFR
Cancer
奥希替尼二甲磺酸盐
EGFR EGFR L858R 和EGFR L858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-P99849
ABT-806
EGFR
Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant ) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR EGFR vIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
HY-112870A
Alflutinib mesylate; Furmonertinib mesylate; AST2818 mesylate
EGFR
Inflammation/Immunology Cancer
甲磺酸伏美替尼
EGFR EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib mesylate 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20ins 突变的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-136789
BDTX-189
EGFR
Cancer
Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 EGFR HER2 变构突变抑制剂，包括 EGFR /HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR 、HER2、BLK 和 RIPK2 的KD 值分别显示 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。
HY-141640
PROTACs EGFR
Cancer
MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募的 EGFR EGFR WT 和 EGFR L858R 突变体的 Kd 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 以 E3 连接酶依赖的方式在癌细胞系中有效诱导突变型 EGFR 的降解，但不诱导野生型 EGFR 的降解。MS154 对肺癌具有抗癌作用 (蓝色：E3 连接酶配体 (HY-103596)；黑色：连接子 (HY-W096167)；粉色：EGFR 配体 (HY-168305))。
HY-15164A
HY-13464
Brigatinib analog
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR
Cancer
ALK-IN-1 是一种具有口服活性、可透过血脑屏障的 ALK 和 EGFR EGFR 变体，从而阻断其相应的信号通路。ALK-IN-1 能够抑制肿瘤细胞的生长与增殖，且对突变型 EGFR 具有潜在抑制活性。ALK-IN-1 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-19729
ASP8273
EGFR
Cancer
Naquotinib (ASP8273) 是有口服活性，不可逆的 EGFR EGFR 突变体和EGFR 的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
HY-12872
EGF816
EGFR
Cancer
那扎替尼
EGFR EGFR (L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1 。
HY-13984
EGFR mutant -IN-3
EGFR ERK Apoptosis Drug Derivative
Cancer
NT-1 (EGFR mutant -IN-3) 是一种强效的突变型 EGFR Mutant EGFR inhibitor 抑制 FGFRWT ，其 IC50 为 0.4 nM。NT-1 可还抑制 EGFR L858R EGFR Exon 19 deletion EGFR T790M p-EGFR 和 p-ERK ，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。NT-1 可用于结直肠癌研究。
HY-100213
EGFR
Cancer
EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂，在10 μM ATP时抑制EGFR ，EGFR L858R ，EGFR T790M 和 EGFR L858R/T790M 的IC50 值分别为1.9，0.019，0.19 和 0.002 μM。
HY-59219
Drug Intermediate
Cancer
Cyclopropylboronic acid 是一种中间体。Cyclopropylboronic acid 可用于合成 EGFR EGFR 突变 (EGFR Δ19del/T790M/C797S) 细胞具有抗增殖作用。Cyclopropylboronic acid 可用于肺癌研究。
HY-19985
EGFR
Cancer
PF-06459988 是一个具有口服活性、不可逆的和突变体选择性的 EGFR EGFR s 双突变体具有较高的效价和特异性。PF-06459988 可用于癌症的研究。
HY-12001
EGFR
Cancer
WZ3146是突变选择性的 EGFR EGFR L858R ，EGFR L858R/T790M ，EGFR E746_A750 ，EGFR E746_A750/T790M and EGFR 的 IC50 值分别为2，2，5，14 和 66 nM。
HY-128862
EGFR
Cancer
EGFR -IN-7 是一种有效的选择性 EGFR EGFR -IN-7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S/T790M/L858R) 具有抑制作用，IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR -IN-7 可用于各种癌症的研究。
HY-12026
EGFR
Cancer
WZ4002是突变选择性的 EGFR EGFR L858R ，EGFR L858R/T790M ，EGFR E746_A750 ，EGFR E746_A750/T790M 的 IC50 值分别为2，8，3，2 nM。
HY-157229
EGFR ERK
Cancer
STX-721 是一种口服活性的、不可逆的的 EGFR EGFR ex20ins 突变体 (NPG、ASV、SVD) 的激酶活性。STX-721 抑制 EGFR EGFR Y1068) 及下游 ERK (pERK Thr202/Tyr204) 的磷酸化，并抑制 ex20ins 突变 Ba/F3 细胞和人 NSCLC 细胞系 (NCI-H2073 ASV KI、CUTO-14 ASV) 的增殖。STX-721 可抑制诱导 EGFR ex20ins 突变 PDX/CDX 模型的肿瘤。STX-721 可用于研究携带 EGFR 或 HER2 ex20ins 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-15164
HY-12972
PF-06747775
EGFR
Cancer
Mavelertinib 是一种选择性的，口服有效的且不可逆的 EGFR EGFR TKIIC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-19803
ASP8273 (mesylate)
EGFR
Cancer
Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) 是有口服活性，不可逆的 EGFR EGFR 突变体和EGFR 的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
HY-13897
EGFR
Cancer
CNX-2006是不可逆的 EGFR EGFR T790M 的IC50 值小于20 nM。
HY-134877
EGFR ERK Akt
Cancer
BAY 2476568 是一种强效且选择性靶向 EGFR exon20EGFR exon20IC50 值分别为 0.09 nM、0.21 nM 和 0.11 nM。BAY 2476568 抑制表达 EGFR exon20EGFR ERK1/2 和 Akt (S473) 的磷酸化。BAY 2476568 可用于研究由 EGFR exon20
HY-146349
PROTACs EGFR Autophagy
Cancer
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR EGFR degrader 4 诱导 EGFR del19 和 EGFR L858R/T790M 降解，DC50 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC50 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy ) 有关。
HY-17499
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶，是一种有效的，ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的 EGFR IC50 为 21 nM。EGFR -IN-12 还抑制突变型 EGFR L858R EGFR L861Q IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR -IN-12 对 EGFR IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR -IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-153974
EGFR
Cancer
BBT-176 是一种口服有效的 EGFR EGFR C797S 突变的细胞株有抑制活性。BBT-176 常用于癌症的研究。
HY-161633
PROTACs EGFR FAK
Cancer
PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是表皮生长因子受体 (EGFR DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 11 与 CRBN-DDB1 结合，Ki 为 36 nM。PROTAC EGFR degrader 11 可降解 EGFR 、粘着斑激酶 (FAK ) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC50 <100 nM。
HY-147183A
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR LT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR 、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183B
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR LT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR 、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-15801
HY-147942
PROTACs EGFR
Cancer
MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径有效诱导突变型 EGFR s 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。
HY-147941
PROTACs EGFR
Inflammation/Immunology Cancer
MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR 。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。
HY-W002798
HY-100214
EGFR
Cancer
EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR EGFR L858R/T790M 的 IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。
HY-W423595
EGFR
Cancer
BEBT-109 是一种有效的泛突变选择性 EGFR EGFR 驱动的非小细胞肺癌症的研究。
HY-17654
EGFR mTOR
Cancer
BIEGi-1 是一种 EGFR EGFR -RhebEGFR EGFR EGFR mTORC1 活化 (降低 p-T389-S6K1)。BIEGi-1 对 EGFR 突变的 PC9 和 HCC827 细胞表现出强效的抗增殖作用，IC50 值分别为 17 nM 和 20 nM。BIEGi-1 可用于研究携带 EGFR 突变的癌症，如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-147183
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR LT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR 、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-176556
EGFR
Cancer
EGFR -IN-1671 是一种具有选择性的 EGFR IC50 值为 0.19 nM。该化合物对多种 EGFR 突变体表现出良好的抑制活性 (针对 EGFR (L858R)、EGFR (C797S) 和 EGFR (del19) 的 IC50 值分别为 0.109 nM、0.75 nM 和 <0.05 nM)。EGFR -IN-1671 能够在活体哺乳动物细胞中与 EGFR 的催化保守赖氨酸发生共价结合。通过抑制 EGFR 自磷酸化，EGFR -IN-1671 展现出优异的抗增殖活性。EGFR -IN-1671 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、胶质母细胞瘤及多种实体瘤的研究。
HY-155005
EGFR
Cancer
EGFR mutant -IN-2 (Compound D51) 是一种 EGFR EGFR mutant -IN-2 抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 14 nM。EGFR mutant -IN-2 抑制 EGFR del19/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 62 nM。EGFR mutant -IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。
HY-131067
EGFR
Cancer
EMI56 是 EMI1 的衍生物，EMI56 比 EMI1 对突变型 EGFR EGFR 三重突变体。
HY-101522
EGFR BMX Kinase Btk MEK
Cancer
CHMFL-EGFR -202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR ) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR -202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR -202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR ，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
HY-144605
EGFR PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC EGFR EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。
HY-123766
EGFR
Cancer
EGFR -IN-99 (compound 1a) 是一种有效的 EGFR HER2 Exon 20 插入突变抑制剂。EGFR -IN-99 对 DFCI127 细胞具有优异的抗增殖活性，EC50 为 11.5 nM。EGFR -IN-99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-135914
EGFR
Cancer
JBJ-02-112-05 是一种有效的，突变选择性，变构和口服活性 EGFR EGFR L858R/T790M IC50 为 15 nM。
HY-147941A
PROTACs EGFR
Infection Inflammation/Immunology Cancer
MS9427 TFA 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR 。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。
HY-171958
PROTACs EGFR
Cancer
PROTAC EGFR degrader 12 (example 1) 是一种靶向 EGFR PROTAC 降解剂，可有效降解 EGFR 突变型，而对 EGFR WT 的降解效果不显著。PROTAC EGFR degrader 12 对 EGFR L858R-T790M (NCI-H1975 细胞)、EGFR L858R (NCI-H3255 细胞)、EGFR L858R-T790M-L797S (NCI-H1975+CS 细胞) 的 IC50 均 <50 nM。
HY-125841
EGFR
Cancer
EGFR mutant -IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物，是有效的，选择性 EGFR L858R/T790M/C797S IC50 为 27.5 nM，对 EGFR WT IC50 >1.0 μM)。
HY-150905
EGFR
Cancer
EGFR ligand-2 (compound C4) 是一种共价 EGFR EGFR 突变抑制剂，对 EGFR L858R 和 EGFR L858R/T790M 的 IC50 分别为 21 nM 和 48 nM。EGFR ligand-2 可用于合成 PROTAC。
HY-175864
EGFR Apoptosis p38 MAPK ERK Akt STAT
Inflammation/Immunology Cancer
EGFR -IN-173 是一种具有口服活性的泛突变 EGFR EGFR 19del、L858R/T790M 和 C797S 三重突变，可有效抑制 EGFR 19del/T790M/C797S 突变体，IC50 为 1.19 nM，其对突变型 EGFR 的选择性较野生型高出 100 倍以上 (野生型 IC50 = 19.362 μM)。EGFR -IN-173 显著抑制细胞迁移，诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 EGFR 磷酸化并抑制下游通路 (MAPK/ERK 、AKT 、STAT3 )。EGFR -IN-173 在 NSCLC 和 Ba/F3 异种移植模型中表现出抗肿瘤作用。EGFR -IN-173 可用于 NSCLC 研究。
HY-131066
EGFR
Cancer
EMI48 是 EMI1 的衍生物，EMI48 比 EMI1 对突变型 EGFR EGFR 三重突变体。
HY-100520
EGFR
Cancer
EGFR -IN-2 是一种非共价的，不可逆的，突变选择性的二代 EGFR
HY-19617A
EGFR
Cancer
EGFR -IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR -IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR -IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-178057
EGFR Akt Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-176 是一种具有口服活性且 ATP 竞争性的 EGFR 突变体抑制剂 (特别是 C797S 介导的 EGFR 三重突变体)。EGFR -IN-176能够有效抑制 Ba/F3 和 PC-9 细胞 (分别表达 EGFR 19del/T790M/C797S 或 EGFR L858R/T790M/C797S 突变) 中 AKT 信号通路的活化并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR -IN-176 选择性抑制携带 EGFR 三重突变的细胞系中的 EGFR 信号传导，对表达野生型 EGFR 的 A431 细胞无抑制作用。EGFR -IN-176 可有效抑制 ALK 的酶活性 (IC50 < 0.5 nM)。EGFR -IN-176 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-130616
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-11 是第四代 EGFR EGFR -TKIEGFR L858R/T790M/C797S IC50 为 18 nM。EGFR -IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化，诱导细胞凋亡，将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
HY-161632
PROTACs EGFR FAK
Cancer
PROTAC EGFR degrader 10 (Compound B56) 是表皮生长因子受体 (EGFR DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 10 与 CRBN-DDB1 结合，Ki 为 37 nM。PROTAC EGFR degrader 10 可降解 EGFR 、粘着斑激酶 (FAK ) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC50 <150 nM。
HY-174826
EGFR c-Kit
Cancer
EGFR -IN-164 (Compound 4) 是一种选择性共价变构 EGFR EGFR -IN-164 显著抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 激酶活性 (IC50 ：48.1 nM) 和 EGFR 突变细胞的增殖。EGFR -IN-164 可用于癌症耐药性研究。
HY-179039
EGFR
Cancer
EGFR -IN-183 (Compound 5q) 是一种 EGFR EGFR -IN-183 强结合 EGFR (T790M/L858R) 突变体。EGFR -IN-183 对 MDA-MB-231 表现出抗增殖活性，IC50 值为 16.4 μM。EGFR -IN-183 可用于研究三阴性乳腺癌。
HY-178448
HY-17499R
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-12 (Standard) 是 EGFR -IN-12 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。EGFR -IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶，是一种有效的，ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的 EGFR IC50 为 21 nM。EGFR -IN-12 还抑制突变型 EGFR L858R EGFR L861Q IC50 分别
HY-172780
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-161 (Compound DD-8) 是一种有效和可逆的 L858R/T790M/C797S mutant EGFR 激酶抑制剂，IC50 值为 0.87 nM。EGFR -IN-161 可以抑制肿瘤细胞的凋亡、G1期阻滞和迁移。
HY-168876
EGFR
Cancer
AZ14240475 是一种强效、选择性、脑渗透性 EGFR Ex20Ins 突变体 (EGFR Ex20Ins mutant spIC50 为 7.6。AZ14240475 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-161923
EGFR Apoptosis Akt ERK
Cancer
EGFR -IN-120 (Compound 11eg) 是一种口服有效的 EGFR EGFR -IN-120 抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 0.053 μM，对 EGFR WT 的作用相对较弱 (IC50 : 1.05 μM)。EGFR -IN-120 抑制 EGFR 和主要下游效应物 (STAT3、AKT 和 Erk) 的磷酸化。EGFR -IN-120 在 EGFR 突变细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。 EGFR -IN-120 抑制含有 EGFR L858R/T790M/C797S 突变体的 NSCLC 细胞的增殖，IC50 为 0.052 μM。
HY-164056
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-8 (Compound 9) 是一种选择性的 EGFR T790M/L858R IC50 为 56.8 μM，且对野生型 EGFR EGFR T790M/L858R-IN-8 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-142512
EGFR
Cancer
EGFR -IN-24 是一种选择性的 EGFR EGFR del19/T790M/C797S 、EGFR L858R/T790M/C797S 具有良好的抑制活性，而对 EGFR WT 的 IC50 大于 300 nM。EGFR -IN-24 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-128860
EGFR
Cancer
Mutated EGFR -IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50 =＜1nM) 和 ex19del/T790M)，并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR -IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-161030
EGFR
Cancer
EGFR -IN-92 (compound 15) 是一种变构 T790M/L858R 双突变 EGFR 抑制剂。EGFR -IN-92 显示针对表达双突变 EGFR 的 H1975 非小肺癌 (NSCLC) 癌细胞的抗增殖活性。
HY-12872A
EGF816 mesylate
EGFR
Cancer
那扎替尼甲磺酸盐
EGFR EGFR (L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min 1 。
HY-157526
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR EGFR L858R/T790M 和 EGFR Del19 的 IC50 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR -TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡。
HY-162300
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 4 (Compound 4) 是一种二价 ATP 变构 EGFR EGFR (LRTMCS) IC50 为 1.8 nM) 。EGFR kinase inhibitor 4 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-19617B
EGFR
Cancer
EGFR -IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR -IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR -IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-19617
EGFR
Cancer
EGFR -IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的，不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR -IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR -IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-18213
EGFR
Cancer
EGFR -IN-9 (化合物8) 是一种有效的 EGFR 激酶EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR -IN-9 具有抗肿瘤活性。
HY-161031
EGFR
Cancer
EGFR -IN-93 (compound 18) 是 T790M/L858R 双突变 EGFR EGFR -IN-93 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-161602
EGFR
Cancer
EGFR /HER2-IN-13 (Compd 38) 是突变 EGFR /HER2EGFR /HER2 常对其他药物耐药。 EGFR /HER2-IN-13 可用于肿瘤研究。
HY-161603
EGFR
Cancer
EGFR /HER2-IN-14 (Compd 46) 是突变 EGFR /HER2EGFR /HER2 常对其他药物耐药。EGFR /HER2-IN-14 可用于肿瘤研究。
HY-139884
EGFR
Cancer
EGFR -IN-18 可有效抑制 L858R/T790M/C797S 突变体 EGFR EGFR
HY-155227
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis
Cancer
ALK/EGFR -IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂，阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR -IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体，对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC50 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR -IN-1 可用于 NSCLC 研究。
HY-144053
EGFR
Cancer
EGFR -IN-36 是一种有效的 EGFR EGFR (WT)、HER2 (WT)、HER2 (A775_G776insYVMA) 的 IC50 分别为 19.09 nM、120.01 nM、2.35 nM。EGFR -IN-36 具有用于野生和/或突变EGFR 和/或HER2激酶介导的肿瘤研究的潜力。
HY-169427
EGFR
Cancer
FRF-06-057 是一种针对野生型和突变型 EGFR 的 ATP 变构 EGFR IC50 分别为 17 nM (LR/TM)、29 nM (LR/TM/CS)、220 nM (LR)、> 1000 nM (WT)。
HY-149695
EGFR
Cancer
EGFR -IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR EGFR -IN-91 抑制 EGFR L858R/C797S 和 EGFR exon 19del/C797S ，在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR -IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-168514
SOS1 EGFR
Cancer
SOS1/EGFR -IN-2 (Compound 4) 是 SOS1 和 EGFR IC50 分别为 8.3 和 14.6 nM。SOS1/EGFR -IN-2 对携带多种 KRAS 突变体的癌细胞具有显著的抗增殖作用。
HY-170497
EGFR
Cancer
EGFR -IN-140 (Compound 31) 是 EGFR EGFR 野生型和 EGFR L858R/T790M/C797S 突变体，Ki 分别为 0.95 nM 和 2.1 nM，并在 Ba/F3 中抑制 EGFR del19/T790M/C797S，IC50 为 56.9 nM。EGFR -IN-140 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-167948
EGFR
Cancer
Dacomitinib metabolite M1/2 是野生型 (WT) EGFR 和 T790M 突变的强效抑制剂，对 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的获得性耐药机制表现出显著的活性。
HY-143729
HY-E70695
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR C797S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR C797S 蛋白，可用于研究EGFR C797S 相关功能。
HY-E70704
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR G719C Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR G719C 蛋白，可用于研究 EGFR G719C 相关功能。
HY-E70705
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR G719S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR G719S 蛋白，可用于研究 EGFR G719S 相关功能。
HY-E70706
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR L718Q Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR L718Q 蛋白，可用于研究 EGFR L718Q 相关功能。
HY-E70707
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR L858R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR L858R 蛋白，可用于研究 EGFR L858R 相关功能。
HY-E70708
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR L861Q Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR L861Q 蛋白，可用于研究 EGFR L861Q 相关功能。
HY-13464R
Reference Standards Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR
Cancer
ALK-IN-1 (Standard) 是 ALK-IN-1 (Brigatinib analog) (HY-13464) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ALK-IN-1 是 ALK 和 EGFR EGFR 变体，从而阻断其相应的信号通路。ALK-IN-1 能够抑制肿瘤细胞的生长与增殖，且对突变型 EGFR 具有潜在抑制活性。ALK-IN-1 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-182742
EGFR
Cancer
EGFR -IN-208 是一种变构突变型 EGFR L858R/T790M 、EGFR L858R/T790M/C797S IC50 分别为 3.06 和 1.08 μM。EGFR -IN-208 可结合 EGFR 变构位点并抑制 EGFR 磷酸化。EGFR -IN-208 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并在癌细胞中表现出抗增殖作用。EGFR -IN-208 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-181659
EGFR Apoptosis Akt ERK Caspase Bcl-2 Family
Cancer
EGFR -IN-201 是一种强效的 EGFR EGFR IC50 为 0.091 μM；对于突变型 EGFR 变体，EGFR T790M EGFR L858R EGFR C797S IC50 值分别为 0.147 μM、0.221 μM 和 0.703 μM。EGFR -IN-201 可抑制 EGFR 下游信号蛋白 AKT1 (IC50 = 0.225 μg/mL) 和 ERK1 (IC50 = 0.705 μg/mL)。EGFR -IN-201 可诱导癌细胞发生 G0/G1 期细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 及低水平坏死。EGFR -IN-201 可用于结肠癌等癌症研究。
HY-182064
EGFR NO Synthase COX NF-κB Interleukin Related Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-206 是一种具有口服活性的 EGFR EGFR -IN-206 可抑制关键肿瘤生长蛋白 EGFR EGFR 三突变肿瘤细胞系增殖、迁移与侵袭。EGFR -IN-206 可下调炎症相关蛋白 iNOS 、COX-2 和 NF-κB (p65) 的表达。EGFR -IN-206 可促进 NO 的分泌。EGFR -IN-206 可减少 IL-6 的分泌。EGFR -IN-206 可促进 EGFR apoptosis )。EGFR -IN-206 可在 EGFR EGFR -IN-206 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-116091
EGFR Akt ERK
Cancer
EGFR -IN-451 是一种 EGFR IC50 值为 0.02 nM。EGFR -IN-451 还可抑制突变体 EGFR L858R 、EGFR T790M 及 EGFR L858R/T790M ，对应的 IC50 值为 0.26-34 nM。EGFR -IN-451 可抑制 AKT 和 ERK 的活化，并抑制 EGFR 突变型癌细胞的增殖。EGFR -IN-451 可用于 EGFR 驱动型癌症的研究。
HY-158988
EGFR
Cancer
EGFR -IN-114 (Compound 241) 是一种非共价的选择性突变型 EGFR EGFR -IN-114 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-180949
EGFR
Cancer
EGFR -IN-189 (Compound 7) 是一种选择性共价表皮生长因子受体 (EGFR IC50 值为 200 nM。EGFR -IN-189 能有效抑制 C797S 突变型 EGFR 。EGFR -IN-189 可抑制癌细胞增殖，并抑制 EGFR 磷酸化及下游 ERK1/2 磷酸化。EGFR -IN-189 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-180325
EGFR
Others
DDC4002 是一种选择性 EGFR EGFR 亚型有抑制活性 (IC50 = 39 nM)。
HY-155537
YK-029A
EGFR
Cancer
YK-029A 是一种口服有效的突变 EGFR EGFR T790M ) 和 EGFR 的 20 号外显子插入突变 (EGFR ex20ins)。YK-029A 在驱动的 PDX 模型中引起肿瘤衰退，具有抗肿瘤活性。
HY-E70697
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d746-750 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d746-750 蛋白，可用于研究 EGFR d746-750 相关功能。
HY-E70703
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d752-759 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d752-759 蛋白，可用于研究 EGFR d752-759 相关功能。
HY-161536
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 9 (Compound C6) 是一种口服活性的基于 CRBN 的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 9 针对 EGFR L858R/T790M/C797S 的 DC50 为 10.2 nM，Kd 为 240.2 nM。PROTAC EGFR degrader 9 对各种 EGFR 突变体表现出有效的降解活性，同时不影响 EGFR WT。（蓝色：CRBN 配体（HY-A0003），黑色：连接子（HY-161613）；粉色：EGFR 抑制剂（HY-161537））。
HY-E70709
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR T790M Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR T790M 蛋白，可用于研究 EGFR T790M 相关功能。
HY-15164AR
BPI-2009 (Standard)
Reference Standards EGFR
Cancer
埃克替尼 (标准品)
EGFR IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFR L858R ，EGFR L858R/T790M ，EGFR T790M 和 EGFR L861Q 。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130608
EGFR
Cancer
Mutated EGFR -IN-3，化合物 3，是 EGFR (L858R/T790M)EGFR (L858R/T790M/C797S)EGFR (L858R/T790M) 和 EGFR (L858R/T790M/C797S) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 13 nM。
HY-139920
SH-1028
EGFR
Cancer
SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKIEGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFR WT EGFR L858R EGFR L861Q EGFR L858R/T790M EGFR d746-750 EGFR d746-750/T790M IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。
HY-114358
ONO-7475
TAM Receptor Trk Receptor
Cancer
Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂，IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR EGFR -TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR
HY-15164AS
BPI-2009-d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
埃克替尼-d4
4 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d4 (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFR L858R ，EGFR L858R/T790M ，EGFR T790M 和 EGFR L861Q 。Icotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-153605
EGFR
Cancer
EGFR -IN-77 (Compound 4a) 是一种选择性的 EGFR T790M/L858R EGFR T790M/L858R 的 IC50 为 0.101 μM，针对 EGFR L858R 的 IC50 为 0.477 μM，针对野生型 EGFR IC50 为 1.771 μM。EGFR -IN-77 可在功能上抑制 EGFR T790M/L858R 、EGFR L858R 及野生型 EGFR EGFR -IN-77 对 EGFR T790M/L858R 非小细胞肺癌细胞具有选择性的抗增殖作用。EGFR -IN-77 可用于 EGFR L858R/T790M 双突变非小细胞肺癌的研究。
HY-168112
EGFR
Cancer
EGFR -IN-127 是一种 ATP 竞争性 EGFR EGFR del19 和 EGFR del19/T790M/C797S 的 IC50 分别为 136.3 nM 和 161. 2 nM。EGFR -IN-127 具有研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 的潜力。
HY-W740378
AFN-941
EGFR JAK
Others
1,2,3,4-Tetrahydro Staurosporin (AFN-941) 是 Staurosporine (HY-15141) 的衍生物， 是突变型 EGFR 的抑制剂（对于 EGFR T790M，IC50 =74 nM）。它对 EGFR T790M 的选择性优于野生型 EGFR （IC50 =390 nM）。它还可以与 Janus 激酶 3 (JAK3) 结合。
HY-123921
PROTACs EGFR
Cancer
Gefitinib-based PROTAC 3，通过 linker 将 EGFR von Hippel-Lindau 配体结合，作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞，诱导 EGFR DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
HY-138072
EGFR
Cancer
EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797SEGFR L858R/T790M/C797SEGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-161785
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR -IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性，可以靶向肿瘤环境，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR -IN-117 抑制 H1975、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFR L858R/T790M/C797S 和 BaF3–C797S/Del19/T790M 的增殖，IC50 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR -IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-135805A
EGFR
Cancer
(Rac)-JBJ-04-125-02 是 JBJ-04-125-02 的消旋体。JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂。
HY-E70701
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d747-749/A750P Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d747-749/A750P 蛋白，可用于研究 EGFR d747-749/A750P 相关功能。
HY-E70711
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR T790M/L858R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR T790M/L858R 蛋白，可用于研究 EGFR T790M/L858R 相关功能。
HY-155285
EGFR Apoptosis
Cancer
YS-363 是一种有效，选择性和具有口服活性的 EGFR IC50 值分别为 0.96 nM 和 0.67 nM。YS-363 可诱导 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡。
HY-112870AS
Alflutinib-d3 mesylate; Furmonertinib-d3 mesylate; AST2818-d3 mesylate
Isotope-Labeled Compounds EGFR
Inflammation/Immunology Cancer
甲磺酸伏美替尼-d3
3 (Alflutinib-d3 ) mesylate 是氘代标记的 Firmonertinib mesylate (HY-112870A)。Firmonertinib (Alflutinib; Furmonertinib) mesylate 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂。Firmonertinib mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib mesylate 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20ins 突变的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-157166
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 2 (compound A-7) 是有效的 EGFR EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR Del19/T790M/C797S 突变体。EGFR kinase inhibitor 2 有潜力应对非小细胞肺癌疗法中发生的获得性耐药。
HY-E70696
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR C797S/L858R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR C797S/L858R 蛋白，可用于研究 EGFR C797S/L858R 相关功能。
HY-E70698
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d746-750/C797S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d746-750/C797S 蛋白，可用于研究 EGFR d746-750/C797S 相关功能。
HY-E70702
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d747-752/P753S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d747-752/P753S 蛋白，可用于研究EGFR d747-752/P753S 相关功能。
HY-15772
AZD-9291; Mereletinib
EGFR
Cancer
奥希替尼
EGFR IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR 。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-15772A
AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate
EGFR
Cancer
奥希替尼甲磺酸盐
EGFR EGFR L858R 和EGFR L858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-170968
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-150 是一种 EGFR EGFR AKT 信号通路的磷酸化，从而发挥抗肿瘤作用，并诱导 HMOX1 表达以触发铁死亡反应。EGFR -IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的 IC50 为 0.386 μM，并可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成及迁移能力，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。此外，EGFR -IN-150 可在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中显著抑制肿瘤生长。EGFR -IN-150 有望用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
EGFR
Cancer
西利替尼
EGFR Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858RIC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
EGFR
Cancer
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858RIC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR
HY-15772S
AZD-9291-d6 ; Mereletinib-d6
EGFR
Cancer
奥斯替尼 d6
6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR 。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-400902
YAP VEGFR Hippo (MST)
Cancer
VT3989 是一种口服有效的泛 TEAD 自棕榈酰化抑制剂，可调节 Hippo 信号。VT3989 通过直接结合 TEAD 转录因子阻断其棕榈酰化修饰，进而破坏 YAP/TAZ-TEAD 复合物形成并抑制下游致癌转录活性。VT3989 不仅能有效抑制 NF2 缺失相关的神经鞘膜瘤和脑膜瘤细胞生长、逆转施万细胞表型。VT3989 还能与 Osimtinib (HY-15772) 联用在 EGFR
HY-171884
EGFR
Cancer
BI-8128 是一种强效的 EGFR EGFR 的 IC50 分别为 12、6.7、22、10 和 3 nM。BI-8128 显著抑制 Ba/F3 和 PC-9 耐药突变细胞增殖。BI-8128 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-164464
EGFR
Cancer
BPI-15086 是一种具有口服活性的、有效的、不可逆的突变选择性抑制剂，可抑制 EGFR T790M 抗性突变酪氨酸激酶 。BPI-15086 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-135805
EGFR
Cancer
JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R/T790M IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFR L858R/T790M/C797S
HY-170665
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种 EGFR -L858R/T790M EGFR -L858R/T790MIC50 值为 0.0064 µM。EGFR T790M/L858R-IN-9 还可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞增殖，能用于癌症的研究。
HY-E70699
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d746-750/T790M/C797S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d746-750/T790M/C797S 蛋白，可用于研究 EGFR d746-750/T790M/C797S 相关功能。
HY-19985A
EGFR
Cancer
(3S, 4S)-PF-06459988 是 PF-06459988 的低活性的 S 型对映异构体。PF-06459988 是一种 T790M 突变型表皮生长因子受体 (EGFR EGFR
HY-W1126467
Ras
Cancer
RAS-IN-5 (Example 2) 是一种 RAS 抑制剂。RAS-IN-5 显著抑制 RAF1 与活性 KRAS 突变蛋白或 HRAS WT 蛋白的相互作用。RAS-IN-5 显著抑制 KRAS、NRAS、EGFR 突变细胞的细胞活力。RAS-IN-5 可用于结肠癌、肝癌和非小细胞肺癌研究。
HY-P990947
AZD9592 Antibody
ADC Antibody EGFR
Cancer
Tilatamig (AZD9592 Antibody) 是一种靶向 EGFR /METTop1 抑制剂 AZ14170133 (HY-145399) 偶联，合成抗体-药物偶联物 (ADC ) Tilatamig samrotecan (HY-171124) (AZD9592)。Tilatamig 可准确靶向包括 EGFR EGFR 野生型和经 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂处理的 NSCLC 模型，其活性与 EGFR c-MET 和 SLFN11 的高表达相关。Tilatamig 可用于小细胞肺癌 (NSCLC) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 患者来源异种移植模型中的体内抗肿瘤研究。
HY-174293
Drug Derivative
Cancer
Osimertinib dimer 是 Osimertinib (HY-15772) 二聚体。Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR 。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-131864
PROTACs EGFR
Cancer
SJF-1528 (PROTAC 1) 是一种有效的 EGFR EGFR 和 HeLa 细胞中的 Exon 20 Ins 突变 EGFR 的 DC50 值为 39.2 nM 和 736.2 nM。SJF-1528 还会降解 HER2 。SJF-1528 能促进 EGFR 的泛素化和降解，可用于乳腺癌研究 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-131864A
PROTACs EGFR
Cancer
SJF-1528 (PROTAC 1) hemihydrate 是一种有效的 EGFR EGFR 和 HeLa 细胞中的 Exon 20 Ins 突变 EGFR 的 DC50 值为 39.2 nM 和 736.2 nM。SJF-1528 hemihydrate 还会降解 HER2 。SJF-1528 hemihydrate 能促进 EGFR 的泛素化和降解，可用于乳腺癌研究 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-15772AR
AZD-9291 mesylate (Standard); Mereletinib mesylate (Standard)
Reference Standards EGFR
Cancer
奥希替尼甲磺酸盐 (标准品)
EGFR EGFR L858R 和EGFR L858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-15772R
AZD-9291 (Standard); Mereletinib (Standard)
Reference Standards EGFR
Cancer
奥希替尼 (标准品)
EGFR IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR 。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-15729
CO-1686; AVL-301; CNX-419
EGFR
Cancer
Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的活性，IC50 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
HY-183068
HY-104066R
Reference Standards EGFR
Cancer
西利替尼 (标准品)
EGFR Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858RIC50
HY-100213R
EGFR Reference Standards
Cancer
EAI045 (Standard) 是 EAI045 (HY-100213) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂，在10 μM ATP时抑制EGFR ，EGFR L858R ，EGFR T790M 和 EGFR L858R/T790M 的IC50 值分别为1.9，0.019，0.19 和 0.002 μM。
HY-15729A
CO-1686 hydrobromide; AVL-301 hydrobromide; CNX-419 hydrobromide
EGFR
Cancer
Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
HY-143734
EGFR
Cancer
HER2-IN-6 是一种有效的 HER2 抑制剂。HER2-IN-6 具有研究野生和/或突变 EGFR 和/或 HER2 激酶介导的肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021164697A1，化合物 11)。
HY-E70700
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d746-750/T790M/C797S/L858R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d746-750/T790M/C797S/L858R 蛋白，可用于研究 EGFR d746-750/T790M/C797S/L858R 相关功能。
HY-P991571
GC-1118A
EGFR PERK Akt
Cancer
GC1118 (GC-1118A) 是一种全人源的抗 EGFR EGFR 的 KD 值为 0.16 nM。GC1118 对高亲和力和低亲和力 EGFR 配体诱导的信号传导均显示出强效抑制作用。GC1118 在 KRAS 野生型和 KRAS 突变型细胞中均表现出强大的抗增殖活性。GC1118 能够穿过血脑屏障 (BBB) 和血瘤屏障 (BTB) 到达肿瘤部位，并且在多种小鼠异种移植瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤效果。GC1118 可以用于癌症的研究，如结直肠癌。
HY-175297
VEGFR EGFR
Cancer
EGFR T790M/VEGFR -2-IN-1 (Compound 6) 是一种 EGFR T790MIC50 =0.26 μM) 和 VEGFR -2 (IC50 =0.95 μM) 的双重抑制剂。EGFR T790M/VEGFR -2-IN-1 能够阻断肿瘤细胞增殖和血管生成信号通路。EGFR T790M/VEGFR -2-IN-1 对多种癌细胞系 (HCT116、MCF-7、HepG2、A549；IC50 =5.35-9.90 μM) 表现出强大的细胞毒性。EGFR T790M/VEGFR -2-IN-1 有望用于非小细胞肺癌和实体瘤的研究。
HY-143319
EGFR
Cancer
SPH5030 是选择性的，不可逆的 HER2 抑制剂。SPH5030 抑制 HER2WT 以及 EGFR WT ，其 IC50 值分别为 3.51 和 8.13 nM。SPH5030 可用于癌症的研究。
HY-15772S1
AZD-9291-13 C,d3 ; Mereletinib-13 C,d3
EGFR
Cancer
奥斯替尼 13 C,d3
13 C,d3 是 13 C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR 。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-141523
RMC-4630; SHP2-IN-7
SHP2 Phosphatase
Cancer
Vociprotafib (RMC-4630) 是具有口服活性，选择性且强效的磷酸酶 SHP2 抑制剂，能抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活，并具有抗肿瘤活性。Vociprotafib 能加速小鼠对 Osimertinib (HY-15772) 敏感的 EGFR 突变肿瘤缩小的时间，并增加肿瘤消退的幅度。
HY-79077R
EGFR Reference Standards
Cancer
奥希替尼二甲磺酸盐 (标准品)
EGFR EGFR L858R 和EGFR L858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-164476
EGFR GSK-3 PD-1/PD-L1
Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR EGFR -T790MEGFR -T790MGSK3α ，从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募，进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长，还通过降低 PD-L1 的水平，增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
HY-15729R
EGFR
Cancer
Rociletinib (Standard) 是 Rociletinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的活性，IC50 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
HY-164392
EGFR Apoptosis
Cancer
TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 EGFR EGFR -TKIIC50 =1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC50 =2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC50 =0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC50 =1.1 nM) 以及野生型 EGFR (IC50 =8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4， IC50 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化，从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡 ，并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-156712
HY-132842A
(S)-DZD9008
EGFR Btk
Cancer
(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体，对 EGFR EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK 。
HY-164490
EGFR Apoptosis
Cancer
LS-106 是具有口服活性强且有效的表皮生长因子受体 (EGFR EGFR 19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的激酶活性，IC50 值分别为 2.4 nmol/L 和 3.1 nmol/L，具有比 Osimertinib (HY-15772) 更强的抑制效果。LS-106 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制携带 EGFR 19del/T790M/C797S 的肿瘤细胞增殖，并在 C797S 突变异种移植模型中导致显著的肿瘤缩小。
HY-139997
PROTACs EGFR
Cancer
DDC-01-163 是一种靶向 EGFR PROTAC 降解剂。DDC-01-163 依赖于泛素-蛋白酶体系统。DDC-01-163 可选择性抑制 L858R/T790M (L/T) 突变型 Ba/F3 细胞的增殖。DDC-01-163 对携带 L/T/C797S 和 L/T/L718Q EGFR 突变的 Osimertinib (HY-15772) 耐药细胞有效。当与 ATP 位点 EGFR 抑制剂 Osimertinib 联用时，DDC-01-163 对 L858R/T790M EGFR -Ba/F3 细胞的抗增殖活性增强。DDC-01-163 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-100214R
EGFR Reference Standards
Cancer
EAI001 (Standard) 是 EAI001 (HY-100214) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR EGFR L858R/T790M 的 IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。
HY-15729AR
EGFR
Cancer
Rociletinib hydrobromide (Standard) 是 Rociletinib hydrobromide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
HY-119396
Endogenous Metabolite
Cancer
DY3002是一种选择性且高效的EGFR 抑制剂，具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果（IC50 = 0.71 nM），相比之下，对野生型EGFR 的抑制效果较弱（IC50 = 448.7 nM）。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib，显示出极高的选择性指数（SI = 632.0）。在细胞实验中，DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM，表现出增强的抑制效力。此外，DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物，且不引起高血糖。
HY-182914
EGFR Akt Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
NGI‑189 是一种选择性 OST‑A 抑制剂。NGI‑189 可抑制 OST 复合物的 STT3A 催化亚基，降低靶标糖蛋白的 N-糖基化水平。NGI‑189 可阻断致癌信号与旁路信号传导，降低 EGFR AKT 、p70S6K 和 S6RP 的磷酸化水平，并诱导周期阻滞与凋亡 (apoptosis )。NGI‑189 可在非小细胞肺癌 (NSCLC) 异种移植模型中显著抑制肿瘤生长并诱导肿瘤消退。NGI‑189 可用于 EGFR 突变型非小细胞肺癌的相关研究。
HY-145574
HY-180965
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis
Cancer
Pro-PEG3-BA 是一种靶向 EML4-ALK /EGFR DC50 为 0.42 μM 和 13.50 μM 降解 EML4-ALK 与 EGFR 突变体 (L858R/T790M)。Pro-PEG3-BA 在体外实验中能够抑制非小细胞肺癌细胞的增殖，并诱导细胞发生周期阻滞与凋亡 (apoptosis )。Pro-PEG3-BA 具有良好的安全性特征，且在体内实验中可通过重新调控泛素-蛋白酶体系统降低 EML4-ALK 蛋白的表达水平。Pro-PEG3-BA 具备用于非小细胞肺癌的研究。
HY-15164R
EGFR Reference Standards
Cancer
盐酸埃克替尼 (标准品)
EGFR IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFR L858R ，EGFR L858R/T790M ，EGFR T790M 和 EGFR
HY-109061
YH25448; GNS-1480
Apoptosis Akt TRP Channel EGFR ERK
Infection Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
Lazertinib (YH25448; GNS-1480) 是一种口服有效、能透过血脑屏障的第三代 EGFR ABCB1/ABCG2 抑制剂及 TRPA1 激活剂。Lazertinib 对人 ABCB1 和 ABCG2 的 IC50 分别为 0.4 mM 和 0.2 mM。Lazertinib 通过抑制突变型 EGFR 信号传导、EGFR 磷酸化及下游 ERK/AKT 通路，并上调 EGFR /MET apoptosis )、自发性钙反应、背根神经节 (DRG ) 神经元过度兴奋及 TRPA1 依赖性疼痛样行为。Lazertinib 能竞争性结合 ABCB1/ABCG2 的底物结合位点，刺激其 ATP 酶活性而不改变其表达或质膜定位，进而增强 ADCC 活性，发挥化学增敏剂作用，逆转 ABCB1 介导的多药耐药性。且单药或联合用药均具有抗肿瘤活性。Lazertinib 可用于非小细胞肺癌、多药耐药性癌症及感觉异常的相关研究。
HY-109061A
YH25448 mesylate hydrate; GNS-1480 mesylate hydrate
Apoptosis EGFR ERK Akt TRP Channel
Cancer
Lazertinib (YH25448; GNS-1480) mesylate hydrate 是一种口服有效、能透过血脑屏障的第三代 EGFR ABCB1/ABCG2 抑制剂及 TRPA1 激活剂。Lazertinib mesylate hydrate 对人 ABCB1 和 ABCG2 的 IC50 分别为 0.4 mM 和 0.2 mM。Lazertinib mesylate hydrate 通过抑制突变型 EGFR 信号传导、EGFR 磷酸化及下游 ERK/AKT 通路，并上调 EGFR /MET apoptosis )、自发性钙反应、背根神经节 (DRG ) 神经元过度兴奋及 TRPA1 依赖性疼痛样行为。Lazertinib mesylate hydrate 能竞争性结合 ABCB1/ABCG2 的底物结合位点，刺激其 ATP 酶活性而不改变其表达或质膜定位，进而增强 ADCC 活性，发挥化学增敏剂作用，逆转 ABCB1 介导的多药耐药性。且单药或联合用药均具有抗肿瘤活性。Lazertinib mesylate hydrate 可用于非小细胞肺癌、多药耐药性癌症及感觉异常的相关研究。
HY-109061B
YH25448 mesylate; GNS-1480 mesylate
TRP Channel EGFR Akt ERK Apoptosis
Cancer
Lazertinib (YH25448; GNS-1480) mesylate 是一种口服有效、能透过血脑屏障的第三代 EGFR ABCB1/ABCG2 抑制剂及 TRPA1 激活剂。Lazertinib mesylate 对人 ABCB1 和 ABCG2 的 IC50 分别为 0.4 mM 和 0.2 mM。Lazertinib mesylate 通过抑制突变型 EGFR 信号传导、EGFR 磷酸化及下游 ERK/AKT 通路，并上调 EGFR /MET apoptosis )、自发性钙反应、背根神经节 (DRG ) 神经元过度兴奋及 TRPA1 依赖性疼痛样行为。Lazertinib mesylate 能竞争性结合 ABCB1/ABCG2 的底物结合位点，刺激其 ATP 酶活性而不改变其表达或质膜定位，进而增强 ADCC 活性，发挥化学增敏剂作用，逆转 ABCB1 介导的多药耐药性。且单药或联合用药均具有抗肿瘤活性。Lazertinib mesylate 可用于非小细胞肺癌、多药耐药性癌症及感觉异常的相关研究。
HY-157581
EGFR PROTACs
Cancer
MS39 (compound 6) 是一种靶向 EGFR PROTAC 。MS39 降低 HCC-827 和 H3255 细胞中 EGFR 和下游信号的表达。MS39 抑制 H3255 细胞的增殖。
HY-126077
LXI-15029
mTOR
Inflammation/Immunology Cancer
MTI-31 (LXI-15029) 是一种有效的，具有口服活性的，且高度选择性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。MTI-31 高选择性作用于 mTOR，Kd 为 0.20 nM。MTI-31 对 mTOR 的 IC50 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
HY-180966
PROTACs EGFR
Cancer
Gly-PEG3-BA 是一种靶向 EML4-ALK 的 PROTAC 降解剂。Gly-PEG3-BA 在 H3122 细胞 (EML4-ALK 阳性细胞) 中可有效降解 EML4-ALK 蛋白，其 DC50 为 0.50 μM；Gly-PEG3-BA 在 H1975 细胞 (EGFR L858R/T790M 双突变细胞) 中能显著降低 EGFR DC50 值为 20.15 μM。此外，Gly-PEG3-BA 对 H3122 细胞与 H1975 细胞均具有强效抗增殖活性，其 IC50 分别为 0.84 μM 与 20.74 μM。Gly-PEG3-BA 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-163679
Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (ERα ) 和芳香化酶 (ARO )。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50 =0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR 50 =0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50 =0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50 =2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
HY-W1123936B
DBCO-PEG1000-Folate
Folate Receptor (FR)
Cancer
DBCO-PEG1000-FA (DBCO-PEG1000-Folate) 是一种多功能生物偶联试剂，是 DBCO 和 Folic acid (FA) (HY-16637) 的共聚物，可靶向叶酸受体 (FR )。叶酸受体在许多癌细胞 (如肺癌、鼻咽癌、卵巢癌等) 表面高度过表达，而在正常组织中表达量很低。DBCO-PEG-FA 可通过 DBCO 端用于点击化学连接，从而用于多种生物偶联和药物递送。
HY-W1123936C
DBCO-PEG2000-Folate
Folate Receptor (FR)
Others
DBCO-PEG2000-FA (DBCO-PEG2000-Folate) 是一种多功能生物偶联试剂，是 DBCO 和 Folic acid (FA) (HY-16637) 的共聚物，可靶向叶酸受体 (FR )。叶酸受体在许多癌细胞 (如肺癌、鼻咽癌、卵巢癌等) 表面高度过表达，而在正常组织中表达量很低。DBCO-PEG-FA 可通过 DBCO 端用于点击化学连接，从而用于多种生物偶联和药物递送。
HY-W1123936D
DBCO-PEG3400-Folate
Folate Receptor (FR)
Others
DBCO-PEG3400-FA (DBCO-PEG3400-Folate) 是一种多功能生物偶联试剂，是 DBCO 和 Folic acid (FA) (HY-16637) 的共聚物，可靶向叶酸受体 (FR )。叶酸受体在许多癌细胞 (如肺癌、鼻咽癌、卵巢癌等) 表面高度过表达，而在正常组织中表达量很低。DBCO-PEG-FA 可通过 DBCO 端用于点击化学连接，从而用于多种生物偶联和药物递送。
HY-W1123936E
DBCO-PEG5000-Folate
Folate Receptor (FR)
Others
DBCO-PEG5000-FA (DBCO-PEG5000-Folate) 是一种多功能生物偶联试剂，是 DBCO 和 Folic acid (FA) (HY-16637) 的共聚物，可靶向叶酸受体 (FR )。叶酸受体在许多癌细胞 (如肺癌、鼻咽癌、卵巢癌等) 表面高度过表达，而在正常组织中表达量很低。DBCO-PEG-FA 可通过 DBCO 端用于点击化学连接，从而用于多种生物偶联和药物递送。
HY-W1123936H
DBCO-PEG10000-Folate
Folate Receptor (FR)
Others
DBCO-PEG10000-FA (DBCO-PEG10000-Folate) 是一种多功能生物偶联试剂，是 DBCO 和 Folic acid (FA) (HY-16637) 的共聚物，可靶向叶酸受体 (FR )。叶酸受体在许多癌细胞 (如肺癌、鼻咽癌、卵巢癌等) 表面高度过表达，而在正常组织中表达量很低。DBCO-PEG-FA 可通过 DBCO 端用于点击化学连接，从而用于多种生物偶联和药物递送。
HY-W1123937C
HY-N2445
Apoptosis Akt JNK PERK Caspase PARP MDM-2/p53 IAP Reactive Oxygen Species (ROS) SOD FABP Autophagy AMPK mTOR GLUT EGFR PI3K HSP VEGFR FAK
Cancer
卡瓦胡椒素C
GADD153 ，抑制 Akt 、JNK 的磷酸化，抑制早期 ERK 磷酸化，激活 ERK 磷酸化的晚期，激活 caspase 相关亚型，诱导 PARP-1 裂解，诱导 p21 和 p27 上调、突变型 p53 下调，以及抗凋亡 IAP 蛋白下调，提高细胞内的 ROS 水平，降低 SOD 活性，诱导凋亡 (apoptosis )。Flavokawain C 下调 FABP4 ，诱导癌细胞自噬 (autophagy )，并激活 AMPK/mTOR 通路GLUT1 和 HK2 的表达，抑制鼻咽癌细胞的糖酵解过程。Flavokawain C 抑制 EGFR /PI3K/Akt/mTORHSP90B1 的表达。Flavokawain C 降低人脐静脉内皮细胞中血管生成蛋白 Ang-1 和 VEGF 的表达来抑制血管生成。Flavokawain C 提高细胞中 γ-H2AX 水平，抑制细胞中 FAK 、PI3K 及 AKT 的磷酸化，诱导细胞发生 DNA 损伤。Flavokawain C 在多个肿瘤异种移植小鼠模型中发挥抗肿瘤活性。Flavokawain C 可用于结直肠癌、结肠腺癌、肾母细胞瘤、鼻咽癌及肝癌的相关研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-156712
Fluorescent Dye
Depatuxizumab MMAE 是一种抗体-药物偶联物 (ADC )，由抗 EGFR EGFR
Cat. No.
Product Name
Type
HY-59219
Biochemical Assay Reagents
Cyclopropylboronic acid 是一种中间体。Cyclopropylboronic acid 可用于合成 EGFR EGFR 突变 (EGFR Δ19del/T790M/C797S) 细胞具有抗增殖作用。Cyclopropylboronic acid 可用于肺癌研究。
HY-W1123936B
DBCO-PEG1000-Folate
Biochemical Assay Reagents
DBCO-PEG1000-FA (DBCO-PEG1000-Folate) 是一种多功能生物偶联试剂，是 DBCO 和 Folic acid (FA) (HY-16637) 的共聚物，可靶向叶酸受体 (FR )。叶酸受体在许多癌细胞 (如肺癌、鼻咽癌、卵巢癌等) 表面高度过表达，而在正常组织中表达量很低。DBCO-PEG-FA 可通过 DBCO 端用于点击化学连接，从而用于多种生物偶联和药物递送。
HY-W002798
HY-W1123936C
DBCO-PEG2000-Folate
Biochemical Assay Reagents
DBCO-PEG2000-FA (DBCO-PEG2000-Folate) 是一种多功能生物偶联试剂，是 DBCO 和 Folic acid (FA) (HY-16637) 的共聚物，可靶向叶酸受体 (FR )。叶酸受体在许多癌细胞 (如肺癌、鼻咽癌、卵巢癌等) 表面高度过表达，而在正常组织中表达量很低。DBCO-PEG-FA 可通过 DBCO 端用于点击化学连接，从而用于多种生物偶联和药物递送。
HY-W1123936D
DBCO-PEG3400-Folate
Biochemical Assay Reagents
DBCO-PEG3400-FA (DBCO-PEG3400-Folate) 是一种多功能生物偶联试剂，是 DBCO 和 Folic acid (FA) (HY-16637) 的共聚物，可靶向叶酸受体 (FR )。叶酸受体在许多癌细胞 (如肺癌、鼻咽癌、卵巢癌等) 表面高度过表达，而在正常组织中表达量很低。DBCO-PEG-FA 可通过 DBCO 端用于点击化学连接，从而用于多种生物偶联和药物递送。
HY-W1123936E
DBCO-PEG5000-Folate
Biochemical Assay Reagents
DBCO-PEG5000-FA (DBCO-PEG5000-Folate) 是一种多功能生物偶联试剂，是 DBCO 和 Folic acid (FA) (HY-16637) 的共聚物，可靶向叶酸受体 (FR )。叶酸受体在许多癌细胞 (如肺癌、鼻咽癌、卵巢癌等) 表面高度过表达，而在正常组织中表达量很低。DBCO-PEG-FA 可通过 DBCO 端用于点击化学连接，从而用于多种生物偶联和药物递送。
HY-W1123936H
DBCO-PEG10000-Folate
Biochemical Assay Reagents
DBCO-PEG10000-FA (DBCO-PEG10000-Folate) 是一种多功能生物偶联试剂，是 DBCO 和 Folic acid (FA) (HY-16637) 的共聚物，可靶向叶酸受体 (FR )。叶酸受体在许多癌细胞 (如肺癌、鼻咽癌、卵巢癌等) 表面高度过表达，而在正常组织中表达量很低。DBCO-PEG-FA 可通过 DBCO 端用于点击化学连接，从而用于多种生物偶联和药物递送。
HY-W1123937C
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
图片
HY-P99849
ABT-806
EGFR
Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant ) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR EGFR vIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
(5 )
HY-P990947
AZD9592 Antibody
ADC Antibody EGFR
Cancer
Tilatamig (AZD9592 Antibody) 是一种靶向 EGFR /METTop1 抑制剂 AZ14170133 (HY-145399) 偶联，合成抗体-药物偶联物 (ADC ) Tilatamig samrotecan (HY-171124) (AZD9592)。Tilatamig 可准确靶向包括 EGFR EGFR 野生型和经 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂处理的 NSCLC 模型，其活性与 EGFR c-MET 和 SLFN11 的高表达相关。Tilatamig 可用于小细胞肺癌 (NSCLC) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 患者来源异种移植模型中的体内抗肿瘤研究。
(5 )
HY-P991571
GC-1118A
EGFR PERK Akt
Cancer
GC1118 (GC-1118A) 是一种全人源的抗 EGFR EGFR 的 KD 值为 0.16 nM。GC1118 对高亲和力和低亲和力 EGFR 配体诱导的信号传导均显示出强效抑制作用。GC1118 在 KRAS 野生型和 KRAS 突变型细胞中均表现出强大的抗增殖活性。GC1118 能够穿过血脑屏障 (BBB) 和血瘤屏障 (BTB) 到达肿瘤部位，并且在多种小鼠异种移植瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤效果。GC1118 可以用于癌症的研究，如结直肠癌。
(5 )
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15772S1
Osimertinib-13 C,d3 是 13 C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR 。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-15772S
Osimertinib-d6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR 。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-15164AS
Icotinib-d4 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d4 (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFR L858R ，EGFR L858R/T790M ，EGFR T790M 和 EGFR L861Q 。Icotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-112870AS
Firmonertinib-d3 (Alflutinib-d3 ) mesylate 是氘代标记的 Firmonertinib mesylate (HY-112870A)。Firmonertinib (Alflutinib; Furmonertinib) mesylate 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂。Firmonertinib mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib mesylate 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20ins 突变的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-15164A
BPI-2009
炔烃
Icotinib (BPI-2009) 是有效，选择性的可透过血脑屏障的 EGFR IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFR L858R ，EGFR L858R/T790M ，EGFR T790M 和 EGFR L861Q 。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15164
BPI-2009H
炔烃
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009) 是有效，选择性的可透过血脑屏障的 EGFR IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFR L858R ，EGFR L858R/T790M ，EGFR T790M 和 EGFR L861Q 。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858RIC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR
HY-W1123936B
DBCO-PEG1000-Folate
二苯并环辛炔
DBCO-PEG1000-FA (DBCO-PEG1000-Folate) 是一种多功能生物偶联试剂，是 DBCO 和 Folic acid (FA) (HY-16637) 的共聚物，可靶向叶酸受体 (FR )。叶酸受体在许多癌细胞 (如肺癌、鼻咽癌、卵巢癌等) 表面高度过表达，而在正常组织中表达量很低。DBCO-PEG-FA 可通过 DBCO 端用于点击化学连接，从而用于多种生物偶联和药物递送。
HY-W1123936C
DBCO-PEG2000-Folate
二苯并环辛炔
DBCO-PEG2000-FA (DBCO-PEG2000-Folate) 是一种多功能生物偶联试剂，是 DBCO 和 Folic acid (FA) (HY-16637) 的共聚物，可靶向叶酸受体 (FR )。叶酸受体在许多癌细胞 (如肺癌、鼻咽癌、卵巢癌等) 表面高度过表达，而在正常组织中表达量很低。DBCO-PEG-FA 可通过 DBCO 端用于点击化学连接，从而用于多种生物偶联和药物递送。
HY-W1123936D
DBCO-PEG3400-Folate
二苯并环辛炔
DBCO-PEG3400-FA (DBCO-PEG3400-Folate) 是一种多功能生物偶联试剂，是 DBCO 和 Folic acid (FA) (HY-16637) 的共聚物，可靶向叶酸受体 (FR )。叶酸受体在许多癌细胞 (如肺癌、鼻咽癌、卵巢癌等) 表面高度过表达，而在正常组织中表达量很低。DBCO-PEG-FA 可通过 DBCO 端用于点击化学连接，从而用于多种生物偶联和药物递送。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858RIC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR
HY-W1123936E
DBCO-PEG5000-Folate
二苯并环辛炔
DBCO-PEG5000-FA (DBCO-PEG5000-Folate) 是一种多功能生物偶联试剂，是 DBCO 和 Folic acid (FA) (HY-16637) 的共聚物，可靶向叶酸受体 (FR )。叶酸受体在许多癌细胞 (如肺癌、鼻咽癌、卵巢癌等) 表面高度过表达，而在正常组织中表达量很低。DBCO-PEG-FA 可通过 DBCO 端用于点击化学连接，从而用于多种生物偶联和药物递送。
HY-W1123936H
DBCO-PEG10000-Folate
二苯并环辛炔
DBCO-PEG10000-FA (DBCO-PEG10000-Folate) 是一种多功能生物偶联试剂，是 DBCO 和 Folic acid (FA) (HY-16637) 的共聚物，可靶向叶酸受体 (FR )。叶酸受体在许多癌细胞 (如肺癌、鼻咽癌、卵巢癌等) 表面高度过表达，而在正常组织中表达量很低。DBCO-PEG-FA 可通过 DBCO 端用于点击化学连接，从而用于多种生物偶联和药物递送。
HY-153605
PROTAC合成
EGFR -IN-77 (Compound 4a) 是一种选择性的 EGFR T790M/L858R EGFR T790M/L858R 的 IC50 为 0.101 μM，针对 EGFR L858R 的 IC50 为 0.477 μM，针对野生型 EGFR IC50 为 1.771 μM。EGFR -IN-77 可在功能上抑制 EGFR T790M/L858R 、EGFR L858R 及野生型 EGFR EGFR -IN-77 对 EGFR T790M/L858R 非小细胞肺癌细胞具有选择性的抗增殖作用。EGFR -IN-77 可用于 EGFR L858R/T790M 双突变非小细胞肺癌的研究。
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