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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-113293B
    Estrone sulfate sodium
    3 篇文献验证

    Endogenous Metabolite Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease Cancer
    Estrone sulfate sodium 是一种无活性的内源性雌激素,可以转化为 Estrone (HY-B0234) 和 Estradiol (HY-B0141)。Estrone sulfate sodium 也是 OATP1B3 转运蛋白的一种底物。Estrone sulfate sodium 在正常乳腺实质细胞中可转化为 Estrone 和 Estradiol。Estrone sulfate sodium 可刺激去势大鼠体内亚硝基甲基脲诱导的乳腺肿瘤生长,以及分散的亚硝基甲基脲乳腺细胞的集落形成,该过程中会在体内外中转化为 Estrone 和 Estradiol。Estrone sulfate sodium 可用于乳腺癌相关研究。
    Estrone sulfate sodium
  • HY-107661
    Arundic Acid
    2 篇文献验证

    ONO-2506; (R)-2-Propyloctanoic acid

    ERK Akt NF-κB EAAT Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Arundic Acid 是一种口服有效的星形胶质细胞功能调节剂和神经保护剂。Arundic Acid 通过激活 ERKAkt NF-κB 通路增加星形细胞谷氨酸转运体 EAAT1 的表达和功能。Arundic Acid 在正常眼压性青光眼模型中,可减轻视网膜神经节细胞的死亡。Arundic Acid 在帕金森病小鼠模型中发挥神经保护作用。Arundic Acid 是一种 S100β 蛋白合成抑制剂,能预防大鼠脑出血后的神经功能缺损和脑组织损伤。Arundic Acid 可下调幼鼠癫痫持续状态后的神经炎症和星形胶质细胞功能障碍。Arundic Acid 可用于帕金森病、脑缺血、青光眼、脑出血及癫痫的相关研究。
    Arundic Acid
  • HY-113293A
    Estrone sulfate potassium
    3 篇文献验证

    Endogenous Metabolite Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease Cancer
    Estrone sulfate potassium 是一种无活性的内源性雌激素,可以转化为 Estrone (HY-B0234) 和 Estradiol (HY-B0141)。Estrone sulfate potassium 也是 OATP1B3 转运蛋白的一种底物。Estrone sulfate potassium 在正常乳腺实质细胞中可转化为 Estrone 和 Estradiol。Estrone sulfate potassium 可刺激去势大鼠体内亚硝基甲基脲诱导的乳腺肿瘤生长,以及分散的亚硝基甲基脲乳腺细胞的集落形成,该过程中会在体内外中转化为 Estrone 和 Estradiol。Estrone sulfate potassium 可用于乳腺癌相关研究。
    Estrone sulfate potassium
  • HY-B0106A

    UCB 6474

    Drug Derivative Neurological Disease
    乙拉西坦 Etiracetam 是一种 racetam 类促智剂。Etiracetam 可增强正常和失忆症大鼠的学习记忆。Etiracetam 可用于阿尔兹海默症等记忆提取障碍、遗忘症类疾病的相关研究。
    Etiracetam
  • HY-113293BS1

    Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease Cancer
    Estrone sulfate-d4 sodium 是 Estrone sulfate sodium (HY-113293B) 的氘代物。Estrone sulfate sodium 是一种无活性的内源性雌激素,可以转化为 Estrone (HY-B0234) 和 Estradiol (HY-B0141)。Estrone sulfate sodium 也是 OATP1B3 转运蛋白的一种底物。Estrone sulfate sodium 在正常乳腺实质细胞中可转化为 Estrone 和 Estradiol。Estrone sulfate sodium 可刺激去势大鼠体内亚硝基甲基脲诱导的乳腺肿瘤生长,以及分散的亚硝基甲基脲乳腺细胞的集落形成,该过程中会在体内外中转化为 Estrone 和 Estradiol。Estrone sulfate sodium 可用于乳腺癌相关研究。
    Estrone sulfate-d4 sodium
  • HY-16219

    Gd-EOB-DTPA disodium; ZK 139834

    Biochemical Assay Reagents Cancer
    钆塞酸二钠 Gadoxetate (Gd-EOB-DTPA) Disodium 是肝胆系统中磁共振成像 (MRI) 中的造影剂,在正常的功能性肝细胞中累积。Gadoxetate Disodium 加重肝纤维化 (LF) 诱导的大鼠肝脏和小脑深部核 (DCN) 钆沉积,但无明显的急性组织学改变。Gadoxetate Disodium用于评估局灶性肝脏病变,如肝细胞癌或发育异常的结节。
    Gadoxetate disodium
  • HY-148158

    Pivhydrazine

    Monoamine Oxidase Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Pivalylbenzhydrazine (Pivhydrazine) 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂。Pivalylbenzhydrazine 减少正常大鼠的软骨生长。Pivalylbenzhydrazine 可用于抑郁症的研究。
    Pivalylbenzhydrazine
  • HY-144289

    Glucokinase Metabolic Disease
    BMS-820132 是一种口服有效的、部分葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂,AC50 为 29 nM。BMS-820132 可降低正常大鼠葡萄糖耐量试验 (OGTT) 模型中的葡萄糖水平,但不会降低 Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 大鼠的葡萄糖水平。BMS-820132 具有继发于强效 GK 激活的药理学毒性。
    BMS-820132
  • HY-113293

    Endogenous Metabolite Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease Cancer
    Estrone sulfate 是一种无活性的内源性雌激素,可以转化为 Estrone (HY-B0234) 和 Estradiol (HY-B0141)。Estrone sulfate 也是 OATP1B3 转运蛋白的一种底物。Estrone sulfate 在正常乳腺实质细胞中可转化为 Estrone 和 Estradiol。Estrone sulfate 可刺激去势大鼠体内亚硝基甲基脲诱导的乳腺肿瘤生长,以及分散的亚硝基甲基脲乳腺细胞的集落形成,该过程中会在体内外中转化为 Estrone 和 Estradiol。Estrone sulfate 可用于乳腺癌相关研究。
    Estrone sulfate
  • HY-165498

    Na+/K+ ATPase Metabolic Disease
    AU-461 是一种口服有效的、可逆的胃 H⁺/K⁺ ATP 酶 (H⁺/K⁺ ATPase) 抑制剂,其对兔源酶和猪源酶的 IC₅₀ 分别为 12.15 和 4.20 μM。AU-461 与激活的阳离子 K⁺ 竞争 (Kᵢ = 1.64 μM)。AU-461 既减少了组胺刺激的胃酸分泌,也减少了大鼠的基础胃酸分泌。AU-461 抑制乙醇或者氢氧化钠所导致的溃疡形成,且使血浆胃泌素水平恢复正常水平。AU-461 可用于研究消化性溃疡。
    AU-461
  • HY-113293BS

    Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease Cancer
    Estrone sulfate-d5 sodium 是 Estrone sulfate sodium (HY-113293B) 的氘代物。Estrone sulfate sodium 是一种无活性的内源性雌激素,可以转化为 Estrone (HY-B0234) 和 Estradiol (HY-B0141)。Estrone sulfate sodium 也是 OATP1B3 转运蛋白的一种底物。Estrone sulfate sodium 在正常乳腺实质细胞中可转化为 Estrone 和 Estradiol。Estrone sulfate sodium 可刺激去势大鼠体内亚硝基甲基脲诱导的乳腺肿瘤生长,以及分散的亚硝基甲基脲乳腺细胞的集落形成,该过程中会在体内外中转化为 Estrone 和 Estradiol。Estrone sulfate sodium 可用于乳腺癌相关研究。
    Estrone sulfate-d5 sodium
  • HY-175340

    Potassium Channel TSPO Neurological Disease
    Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (GRT-X) 是一种具有口服活性的 Kv7.2/Kv7.3TSPO 激活剂。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 激活 Kv7.2/Kv7.3Kv7.4Kv7.5EC50 分别是 0.37,2.06,0.75 μM,结合 TSPOKi 分别为 0.07 μM (大鼠膜),4.60 μM (人 U-118 MG 细胞)。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 可防止小鼠和人类肌萎缩侧索硬化症/额颞叶痴呆星形胶质细胞条件培养基暴露后运动神经元的变性。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 通过 TSPOKv7.2/3 激活刺激背根神经节轴突生长。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 在癫痫发作模型中具有抗癫痫功效。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 减轻糖尿病神经病变患者的痛觉过敏,促进大鼠颈神经病变后神经元的存活和再生,加速感觉神经元和运动神经元的正常功能恢复。
    Kv7.2/Kv7.3 activator-3
  • HY-W714110

    5-HT Receptor Neurological Disease
    UH 301 hydrochloride 是一种 5-HT1A 受体 (5-HT1A receptor) 拮抗剂。UH 301 hydrochloride 可调节正常及认知受损大鼠的学习巩固过程。UH 301 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病和遗忘症的研究。
    UH 301 hydrochloride
  • HY-136630

    SHR110008

    Drug Derivative Others
    Felotaxel (SHR110008) 是一种具有抗肿瘤活性的 Docetaxel (HY-B0011) 衍生物,在大鼠体内具有特定的药代动力学特性,可快速分布到正常组织,肾脏 是主要排泄器官,其血浆蛋白结合能力与浓度呈近线性关系。
    Felotaxel
  • HY-19200

    Neprilysin Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    RB-105 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) (Ki = 4.2 nM) 和中性内肽酶 (NEP) (Ki = 1.7 nM) 抑制剂。RB-105 抑制 ACE 后可减少 Ang II 生成,升高缓激肽水平。RB-105 抑制 NEP 后升高利钠肽水平,进一步升高缓激肽水平,从而产生了强大的协同效应。RB-105 对自发性高血压大鼠和正常血压大鼠中均有显著的降压和利钠作用。RB-105 可用于研究高血压。
    RB-105
  • HY-171446

    CaSR Metabolic Disease
    TAK-075 是一种具有口服活性的 CaSR 拮抗剂,IC50 值为 0.94 nM。TAK-075 能刺激大鼠体内甲状旁腺激素 (PTH) 短暂分泌,且能有效避免因活性代谢物积累导致的 PTH 分泌显著减少的情况,维持 PTH 正常分泌模式。TAK-075 可用于代谢疾病以及骨质疏松症领域的研究。
    TAK-075
  • HY-163005

    Glycosidase Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-43 (compound AS14) 是 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50: 4.32 μM),具有急性降血糖活性。α-Glucosidase-IN-43 具有安全性和体内效力,它对小鼠正常成纤维细胞无毒,并能够拯救链脲佐菌素 (HY-13753) 诱导糖尿病大鼠。α-Glucosidase-IN-43 可用于糖尿病患者餐后高血糖的研究。
    α-Glucosidase-IN-43
  • HY-12976

    G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Metabolic Disease
    DS-1558 是具有口服活性的 G protein-coupled receptor 40 激动剂。DS-1558 不仅增加了胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 促进的葡萄糖刺激胰岛素分泌,而且在正常 Sprague Dawley 大鼠中增强了静脉注射葡萄糖后的 GLP-1 最大胰岛素生成效应。DS-1558 有望用于 2 型糖尿病的研究。
    DS-1558
  • HY-113293BR

    Reference Standards Endogenous Metabolite Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease Cancer
    Estrone sulfate sodium (Standard) 是 Estrone sulfate sodium (HY-113293B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Estrone sulfate sodium 是一种无活性的内源性雌激素,可以转化为 Estrone (HY-B0234) 和 Estradiol (HY-B0141)。Estrone sulfate sodium 也是 OATP1B3 转运蛋白的一种底物。Estrone sulfate sodium 在正常乳腺实质细胞中可转化为 Estrone 和 Estradiol。Estrone sulfate sodium 可刺激去势大鼠体内亚硝基甲基脲诱导的乳腺肿瘤生长,以及分散的亚硝基甲基脲乳腺细胞的集落形成,该过程中会在体内外中转化为 Estrone 和 Estradiol。Estrone sulfate sodium 可用于乳腺癌相关研究。
    Estrone sulfate sodium (Standard)
  • HY-17604
    Bexagliflozin
    1 篇文献验证

    EGT1442; EGT0001442; THR-1442

    SGLT Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    Bexagliflozin (EGT1442) 是一种具有口服活性的选择性 SGLT2 抑制剂,对 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50 值分别为 0.002 μM 和 5.6 μM。Bexagliflozin 可选择性抑制 SGLT2 介导的钠依赖性葡萄糖摄取。Bexagliflozin 可在正常大鼠和犬中诱导饱和性尿葡萄糖排泄。Bexagliflozin 可降低 db/db 小鼠的血糖和 HbA1c 水平,且不影响其体质量或胰岛素水平。Bexagliflozin 可用于 2 型糖尿病、高血压性脑卒中的研究。
    Bexagliflozin
  • HY-182248

    ST1326 chloride

    Carnitine Palmitoyltransferase (CPT) Acyltransferase Metabolic Disease
    Teglicar chloride (ST1326 chloride) 是一种具有口服活性的、可逆的、混合型的、选择性的肝脏肉碱棕榈酰转移酶 I (L-CPT I) 抑制剂,其对大鼠 L-CPT I 的 IC50 为 1.1 μM。Teglicar chloride 可降低血清葡萄糖水平。Teglicar chloride 在正常禁食大鼠中显示出抗酮症活性。Teglicar chloride 可用于 2 型糖尿病、酮症酸中毒的相关研究。
    Teglicar chloride
  • HY-N17623

    Others Cardiovascular Disease
    Ainsliaeasin C,一种 7- 羟基香豆素衍生物,是一种口服有效的抗凝血剂,存在于 Ainsliaea fragrans 中。Ainsliaeasin C 在体外和体内均表现出抗凝血活性。Ainsliaeasin C 可用于血栓性疾病的研究。
    Ainsliaeasin C
  • HY-P11800

    Inflammation/Immunology
    GPLGVRG 是一种响应 MMP13 的连接肽。GPLGVRG 可被 MMP13 水解,进而触发胶束解体、两亲性丧失,并提高相关递送系统的软骨细胞摄取率。GPLGVRG 可用于骨关节炎的研究。
    GPLGVRG

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