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44

抑制剂 & 激动剂

2

荧光染料

1

抗体抑制剂

6

天然产物

1

同位素标记物

3

寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-400902
    VT3989

    		YAP VEGFR Hippo (MST) Cancer
    VT3989 是一种口服有效的泛 TEAD 自棕榈酰化抑制剂，可调节 Hippo 信号。VT3989 通过直接结合 TEAD 转录因子阻断其棕榈酰化修饰，进而破坏 YAP/TAZ-TEAD 复合物形成并抑制下游致癌转录活性。VT3989 不仅能有效抑制 NF2 缺失相关的神经鞘膜瘤和脑膜瘤细胞生长、逆转施万细胞表型。VT3989 还能与 Osimtinib (HY-15772) 联用在 EGFR 突变型非小细胞肺癌模型中产生协同效应，显著延缓肿瘤复发并延长生存期。VT3989 可用于上皮样血管内皮瘤、恶性胸膜间皮瘤、2 型神经纤维瘤病及相关晚期实体瘤的研究。
    VT3989
  • HY-N0010
    Geniposidic acid
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    		 FXR Sirtuin TNF Receptor Interleukin Related Metabolic Disease
    京尼平苷酸 Geniposidic acid 是一种具有口服活性的 FXR 调节剂和 SIRT6 激活剂。Geniposidic acid 可结合 FXR 配体结合域上的 Ser332 和 His447 位点，从而驱动核转位、共激活因子招募以及下游胆汁酸和胆固醇代谢相关基因的转录。Geniposidic acid 通过激活 SIRT6 信号通路改善代谢功能障碍相关脂肪性肝病。Geniposidic acid 抑制炎症和调节肠道菌群减轻结肠炎。Geniposidic acid 可用于药物性肝损伤、炎症性肠病、代谢功能障碍相关脂肪性肝病及代谢功能障碍相关脂肪性肝炎的研究。
    Geniposidic acid
  • HY-107999
    CADD522
    5 篇文献验证

    		 Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    CADD522 是一种 RUNX2-DNA 结合抑制剂 (下调 RUNX2 介导的下游靶基因的转录)，其 IC50 值为 10 nM。CADD522 还可通过增加线粒体驱动的细胞 ROS 水平发挥其抗肿瘤活性。CADD522 能抑制体内原发肿瘤的生长和免疫受损小鼠肺部肿瘤细胞的实验性转移，可用于癌症的研究。
    CADD522
  • HY-12316
    20(S)-Hydroxycholesterol
    2 篇文献验证

    20α-Hydroxycholesterol

    		 Smo Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    20(S)-Hydroxycholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是选择性靶向 Hedgehog 通路 Smoothened (Smo) 蛋白的别构激活剂，EC50=~30 μM (Hedgehog)。20(S)-Hydroxycholesterol 以立体选择性方式结合 Smo 的细胞外半胱氨酸富集结构域 (CRD)，激活下游 Gli 转录因子 (但不诱导 Wnt 通路上受体基因的转录)。20(S)-Hydroxycholesterol 可增强骨髓基质细胞成骨分化，并与 Simvastatin (HY-17502) 协同激活 Raf/MEK/ERK 通路以促进骨再生。20(S)-Hydroxycholesterol 可用于发育生物学、肿瘤学、骨和血管生成机制的研究。
    20(S)-Hydroxycholesterol
  • HY-15681
    Senexin A
    5 篇以上引用文献

    		 CDK Cancer
    Senexin A 是一种 CDK8/19 抑制剂 (IC50: 280 nM，CDK8)，也是 p21 转录下游的抑制剂。Senexin A 仅抑制 p21 诱导的转录，但不抑制 p21 的其他生物学效应。Senexin A 抑制 CMV-GFP 诱导，以及共有 NF-κB 依赖性启动子的 p21 刺激活性。
    Senexin A
  • HY-N6069
    Raspberry ketone glucoside
    1 篇文献验证

    		 Interleukin Related JAK STAT Inflammation/Immunology
    覆盆子酮葡糖苷 Raspberry ketone glucoside 是一种黑色素生成抑制剂。Raspberry ketone glucoside 通过激活 IL6/JAK1/STAT3 途径，抑制 MITFa 的转录活性及其下游 TYR 和 TYRP1a 基因的表达水平来抑制黑色素生成。Raspberry ketone glucoside 在体外 B16F10 细胞和体内斑马鱼模型中显示出显著的美白活性。
    Raspberry ketone glucoside
  • HY-113337A
    Ap4A tetraammonium

    P1,P4-Di-(adenosine-5')-tetraphosphate tetraammonium

    		 Apoptosis Cancer
    Ap4A tetraammonium (P1,P4-Di-(adenosine-5')-tetraphosphate tetraammonium) 是从细菌到人类等生物体中保守的第二信使。Ap4A tetraammonium 与组氨酸三联核苷酸结合蛋白 1 (HINT1) 结合并激活 MITF 下游基因的转录。Ap4A tetraammonium 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Ap4A tetraammonium
  • HY-D0932
    Sudan IV

    Solvent Red 24; C.I. 26105

    		 Biochemical Assay Reagents Aryl Hydrocarbon Receptor Cytochrome P450 Metabolic Disease
    苏丹IV Sudan IV 是一种芳香烃受体 (AhR) 的激动剂，可激活下游信号通路，诱导 CYP1A1 表达。Sudan IV 通过激活 AhR-ARNT 异二聚体，结合 DNA 上的外源性反应元件 (XRE)，促进 CYP1A1 基因转录，从而增强药物代谢酶活性。Sudan IV 可用于研究工业染料的毒性机制、与血清蛋白 (如牛血清白蛋白 BSA) 的相互作用对体内分布的影响。Sudan IV 是一种脂溶性重氮染料、可用于冰冻切片上对脂类、甘油三酯和脂蛋白进行染色。
    Sudan IV
  • HY-P99316
    Sirukumab

    CNTO-136

    		 Interleukin Related Inflammation/Immunology
    西鲁库单抗 Sirukumab (CNTO-136) 是一种人源单克隆抗 IL6 (Interleukin Related) IgG1κ 抗体。Sirukumab 通过结合 IL6，阻止 IL6 介导的信号转导和转录激活子的激活，从而阻断 IL6 的下游生物学效应。Sirukumab 可用于活动性狼疮性肾炎和类风湿性关节炎的研究。
    Sirukumab
  • HY-164288
    TDI-6570

    TDI-006570

    		 Cyclic GMP-AMP Synthase STING Neurological Disease Inflammation/Immunology
    TDI-6570 (TDI-006570) 是一种可透过血脑屏障、口服有效的 cGAS 抑制剂 (IC50=1.64 μM)。TDI-6570 在小鼠中表现出高胃肠道吸收性、较长脑半衰期，对原代神经细胞无毒性。TDI-6570 通过抑制 cGAS-STING-IFN 信号通路，降低 STING 水平与 TBK1 的激活，阻断双链 DNA 诱导的 cGAS 激活及下游干扰素刺激基因表达，从而减少 tau 蛋白扩散并改善突触丢失。TDI-6570 能逆转记忆缺陷、提高长时程增强幅度并增强 MEF2C 转录网络，恢复 PSD-95 和 vGAT 点状结构，显著提升认知韧性。TDI-6570 可应用于阿尔茨海默病、帕金森病、系统性红斑狼疮及各类中枢神经系统与自身免疫性疾病的研究。
    TDI-6570
  • HY-144339
    AhR agonist 2
    1 篇文献验证

    		 Aryl Hydrocarbon Receptor Others
    AhR agonist 2 (Compound 12a) 是一种有效的芳烃受体 (AhR) 激动剂，EC50 为 0.03 nM。AhR agonist 2 诱导 AhR 的快速核富集，触发下游基因的转录并促进皮肤屏障修复。AhR agonist 2 具有研究银屑病的潜力。
    AhR agonist 2
  • HY-E70090
    T7 RNA polymerase

    		DNA/RNA Synthesis Infection
    T7 RNA聚合酶 T7 RNA polymerase 是由大肠杆菌表达来源于 T7 噬菌体的 RNA 聚合酶基因的聚合酶。T7 RNA polymerase 具有高度的专一性，参与 mRNA 体外转录 (IVT)。在 Mg2+ 存在的情况下，T7 RNA polymerase 只以含 T7 启动子序列的单链或双链 DNA 为模板，以 NTP 为底物，合成与启动子下游单链 DNA 互补的 RNA。
    T7 RNA polymerase
  • HY-156084
    LL-K9-3

    		CDK PROTACs Apoptosis c-Myc Cancer
    LL-K9-3 是一种有效的 CDK9-cyclin T1 小分子降解剂。LL-K9-3 具有抗增殖和促凋亡活性，并抑制 CDK9 和 AR 的下游信号传导。此外，LL-K9-3 抑制 AR 和 Myc 驱动的致癌转录程序。
    LL-K9-3
  • HY-164552
    ZNU-IMB-Z15

    		Apoptosis Androgen Receptor Cancer
    ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合，并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs) 的转录活性，下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平，从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR-阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)，具有体内和体外抗癌活性。
    ZNU-IMB-Z15
  • HY-138937
    NDB

    		FXR Metabolic Disease
    NDB 是一种选择性人 FXRα (hFXRα) 拮抗剂，可有效调节 FXRα 下游基因的转录。NDB可用于抗糖尿病研究。
    NDB
  • HY-153493A
    PF-04523655 sodium

    		Small Interfering RNA (siRNA) Metabolic Disease
    PF-04523655 sodium 是一种靶向 RTP801 基因的 siRNA。RTP801 sodium 是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白复合物1 (mTORC1)和下游转录因子HIF-1的抑制剂。
    PF-04523655 sodium
  • HY-D0932R
    Sudan IV (Standard)

    Solvent Red 24 (Standard); C.I. 26105 (Standard)

    		 Biochemical Assay Reagents Aryl Hydrocarbon Receptor Cytochrome P450 Reference Standards Metabolic Disease
    苏丹IV (标准品) Sudan IV (Standard) (Solvent Red 24 (Standard)) 是 Sudan IV (HY-D0932) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sudan IV 是一种芳香烃受体 (AhR) 的激动剂，可激活下游信号通路，诱导 CYP1A1 表达。Sudan IV 通过激活 AhR-ARNT 异二聚体，结合 DNA 上的外源性反应元件 (XRE)，促进 CYP1A1 基因转录，从而增强药物代谢酶活性。Sudan IV 可用于研究工业染料的毒性机制、与血清蛋白 (如牛血清白蛋白 BSA) 的相互作用对体内分布的影响。Sudan IV 是一种脂溶性重氮染料、可用于冰冻切片上对脂类、甘油三酯和脂蛋白进行染色。
    Sudan IV (Standard)
  • HY-113337
    Ap4A

    P1,P4-Di-(adenosine-5')-tetraphosphate

    		 Apoptosis Cancer
    Ap4A (P1,P4-Di-(adenosine-5')-tetraphosphate) 是从细菌到人类等生物体中保守的第二信使。Ap4A 与组氨酸三联核苷酸结合蛋白 1 (HINT1) 结合并激活 MITF 下游基因的转录。Ap4A 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Ap4A
  • HY-176128
    BWA-6047

    		PROTACs Androgen Receptor Apoptosis PARP Caspase Cancer
    BWA-6047 是一种具有口服活性的 PROTAC 降解剂，靶向 AR/AR-V7 与 GSPT1，在 22Rv1 细胞中的 DC50 值分别为 3.7、3.0 和 1.2 nM。BWA-6047 可抑制 AR 下游靶基因的表达及转录活性。BWA-6047 能够抑制癌细胞增殖，引发 G1 期细胞周期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-6047 可提升剪切型 PARP-1 和剪切型 caspase-3 的水平。BWA-6047 可在小鼠模型中抑制 LNCaP 异种移植瘤的生长，且无明显毒性。BWA-6047 可用于前列腺癌的研究。
    BWA-6047
  • HY-155982
    STAT3-IN-20

    		STAT Cancer
    STAT3-IN-20 (Compound 40) 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50: 0.65 μM)。STAT3-IN-20 结合 STAT3 的 SH2 结构域，抑制 STAT3 磷酸化、易位和下游基因转录。STAT3-IN-20 对 STAT3 过度激活的 DU145 和 MDA-MB-231 癌细胞表现出抗增殖活性 (IC50 分别为 2.97 μM 和 3.26 μM)。STAT3-IN-20 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    STAT3-IN-20
  • HY-N6069R
    Raspberry ketone glucoside (Standard)

    		Reference Standards Interleukin Related JAK STAT Inflammation/Immunology
    覆盆子酮葡糖苷 (标准品) Raspberry ketone glucoside (Standard) 是 Raspberry ketone glucoside (HY-N6069) 的分析标准品。Raspberry ketone glucoside 是一种黑色素生成抑制剂。Raspberry ketone glucoside 通过激活 IL6/JAK1/STAT3 途径，抑制 MITFa 的转录活性及其下游 TYR 和 TYRP1a 基因的表达水平来抑制黑色素生成。Raspberry ketone glucoside 在体外 B16F10 细胞和体内斑马鱼模型中显示出显著的美白活性。
    Raspberry ketone glucoside (Standard)
  • HY-17538A
    ZLN005 hydrochloride

    		PGC-1α Metabolic Disease
    ZLN005 (hydrochloride) 是一种过氧化物酶体增殖激活受体-g 辅激活因子-1a (PGC-1α) 激活剂。ZLN005 (hydrochloride) 可刺激骨骼肌细胞中 PGC-1α 和下游基因的表达，改善葡萄糖利用和脂肪酸氧化。ZLN005 (hydrochloride) 可增加糖尿病 db/db 小鼠骨骼肌中 PGC-1α 和下游基因的转录，增加脂肪氧化并改善葡萄糖耐量、丙酮酸耐受性和胰岛素敏感性。
    ZLN005 hydrochloride
  • HY-153493
    PF-04523655

    		Small Interfering RNA (siRNA) Metabolic Disease
    PF-04523655 是一种靶向 RTP801 基因的 siRNA。RTP801 是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白复合物1 (mTORC1)和下游转录因子HIF-1的抑制剂。
    PF-04523655
  • HY-134969
    TFCA

    		LXR Metabolic Disease
    TFCA 是一种肝脏 X 受体 α (LXRα) 拮抗剂。TFCA 可抑制配体激活的 LXRα 共激活作用以及参与脂肪酸合成的下游靶基因的转录表达。TFCA 通过选择性抑制肝脏中的 LXRα 来减弱配体诱导的脂肪生成和脂肪肝。
    TFCA
  • HY-179123
    ZC9

    		Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    ZC9 是一种新型的雄激素受体 (AR) 降解剂。ZC9 直接与 AR 结合，抑制 Dihydrotestosterone 诱导的 AR 核转位。ZC9 通过泛素-蛋白酶体系统促进 AR 降解，并抑制 AR 的转录活性。ZC9 显著降低其他 AR 下游基因的 mRNA 水平，包括 PSA、TMPRSS2 和 PMEPA1。ZC9 促进凋亡 (Apoptosis)。ZC9 对前列腺癌具有抗癌活性。
    ZC9
  • HY-170837
    STAT5-IN-3

    		STAT Cancer
    STAT5-IN-3 (Compound 14a) 是 STAT5 抑制剂，具有抗癌活性。STAT5-IN-3 通过阻断 STAT5A/5B 的酪氨酸磷酸化 (Y694/699 位点)，并显著降低 STAT5B 蛋白的表达，从而抑制下游基因转录，阻断白血病细胞的增殖和生存。此外，STAT5-IN-3 在克服化疗耐药性方面也具有重要价值。
    STAT5-IN-3
  • HY-164521
    PMMB-187

    		STAT Cancer
    PMMB-187 是一种选择性 STAT3 抑制剂，对 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值为 1.81 μM。PMMB-187 通过抑制 STAT3 转录活性、核转位及下游靶基因表达，同时降低线粒体膜电位、生成活性氧 (ROS) 以及上调凋亡相关蛋白表达水平，来诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (Apoptosis)。PMMB-187 可用于癌症领域研究。
    PMMB-187
  • HY-178938
    AR Degrader-3

    		Molecular Glues Androgen Receptor Caspase Apoptosis Endocrinology Cancer
    AR Degrader-3 一种具有口服活性的分子胶 (molecular glue)，靶向 AR/ARV7, 通过泛素-蛋白酶体途径 (UPP) 诱导 AR 和 ARV7 降解。AR Degrader-3 可直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和 N 端结构域 (NTD) 相互作。AR Degrader-3 能有效抑制野生型 AR (AR-WT)、AR 突变体和 ARV7 的转录活性。AR Degrader-3 可下调下游 AR 靶基因的 mRNA 和蛋白水平，从而克服由 ARV7 和 AR 点突变介导的抗雄激素耐药性。AR Degrader-3 可诱导 Enzalutamide (HY-70002) (ENZa) 耐药细胞凋亡 (apoptosis)，并增加裂解型 caspase-3 蛋白的水平。AR Degrader-3 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
    AR Degrader-3
  • HY-15681A
    Senexin A hydrochloride

    		CDK Cancer
    Senexin A hydrochloride 是一种 CDK8/19 抑制剂 (IC50: 280 nM，CDK8)，也是 p21 转录下游的抑制剂。Senexin A hydrochloride 仅抑制 p21 诱导的转录，但不抑制 p21 的其他生物学效应。Senexin A hydrochloride 抑制 CMV-GFP 诱导，以及共有 NF-κB 依赖性启动子的 p21 刺激活性。
    Senexin A hydrochloride
  • HY-174505
    Human YAP1 mRNA

    		mRNA Cancer
    Human YAP1 mRNA 能编码人类的 Yes1 相关转录调节因子（YAP1）蛋白，它是 Hippo 信号通路的下游核效应因子，与发育、生长、修复和稳态等过程有关。已知 YAP1 在多种癌症的发育和进展中作为该信号通路的转录调节因子发挥着作用，并且可能作为癌症的潜在靶点。
    Human YAP1 mRNA
  • HY-146027
    Androgen receptor antagonist 4

    		Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，IC50 值为 0.15 μM。Androgen receptor antagonist 4 能有效拮抗 AR 转录活性，抑制 AR 下游靶基因，阻断 DHT 诱导的 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 4 具有抗癌活性。
    Androgen receptor antagonist 4
  • HY-155543
    Anticancer agent 135

    		Androgen Receptor Cancer
    Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化，从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
    Anticancer agent 135
  • HY-173139
    TEAD-IN-19

    		YAP Cancer
    TEAD-IN-19 (Compound 1l) 是一种 TEAD 的转录抑制剂，10 μM 下对 TEAD1、TEAD2、TEAD3、TEAD4 的抑制率分别为 38.5%、36.2%、57.8%、71.3%。TEAD-IN-19 对前列腺癌细胞系具有很强的抗增殖和抗迁移活性，并可显著降低 TEAD 调节的下游基因表达。TEAD-IN-19 有望用于抗癌领域的研究。
    TEAD-IN-19
  • HY-E70400
    Thermostable T7 RNA Polymerase

    		DNA/RNA Synthesis Others
    耐热型 T7 RNA 聚合酶 Thermostable T7 RNA Polymerase 是耐热型的 T7 RNA Polymerase (HY-E70090)。与 T7 RNA Polymerase相比它能够耐高温，活性稳定。T7 RNA polymerase 是由大肠杆菌表达来源于 T7 噬菌体的 RNA 聚合酶基因的聚合酶。T7 RNA polymerase 具有高度的专一性，参与 mRNA 体外转录 (IVT)。在 Mg2+ 存在的情况下，T7 RNA polymerase 只以含 T7 启动子序列的单链或双链 DNA 为模板，以 NTP 为底物，合成与启动子下游单链 DNA 互补的 RNA。
    Thermostable T7 RNA Polymerase
  • HY-175782
    SMU-R39

    		Toll-like Receptor (TLR) NF-κB p38 MAPK Inflammation/Immunology
    SMU-R39 是一种 TLR7 和 TLR8 拮抗剂，IC50 值分别为 3.22 μM 和 0.24 μM。SMU-R39 可结合重组 mTLR7 蛋白 (KD = 2.36 μM) 及重组 hTLR8 蛋白 (KD = 105 nM)。SMU-R39 可抑制下游 NF-κB 和 MAPK 信号通路，并减少 PBMCs 和 THP-1 细胞中促炎性细胞因子 (TNF-α, IL-1β, IL-6) 的分泌及转录。SMU-R39 在 Imiquimod (IMQ) (HY-B0180) 诱导的银屑病小鼠模型中显示出抗炎活性。SMU-R39 可用于银屑病等自身免疫疾病的研究。
    SMU-R39
  • HY-D0932S
    Sudan IV-d6

    Solvent Red 24-d6; C.I. 26105-d6

    		 Isotope-Labeled Compounds Biochemical Assay Reagents Aryl Hydrocarbon Receptor Cytochrome P450 Metabolic Disease
    苏丹IV-d6 Sudan IV-d6 (Solvent Red 24-d6) 是氘代标记的 Sudan IV (HY-D0932)。Sudan IV 是一种芳香烃受体 (AhR) 的激动剂，可激活下游信号通路，诱导 CYP1A1 表达。Sudan IV 通过激活 AhR-ARNT 异二聚体，结合 DNA 上的外源性反应元件 (XRE)，促进 CYP1A1 基因转录，从而增强药物代谢酶活性。Sudan IV 可用于研究工业染料的毒性机制、与血清蛋白 (如牛血清白蛋白 BSA) 的相互作用对体内分布的影响。Sudan IV 是一种脂溶性重氮染料、可用于冰冻切片上对脂类、甘油三酯和脂蛋白进行染色。
    Sudan IV-d6
  • HY-180944
    BE2012

    		REV-ERB Neurological Disease
    BE2012 是 SR8278 (HY-14415) 的衍生物，是一种强效且选择性的 REV-ERBα/β 拮抗剂，其 EC50 值分别为 0.285 μM 和 0.346 μM。BE2012 与 REV-ERB 的配体结合域 (LBD) 结合，阻止该受体募集共抑制因子，从而解除对下游靶基因的转录抑制。BE2012 可上调急性肌肉损伤小鼠模型中肌源性转录因子 Myf5 和 Myod 的表达，促进肌肉再生和修复。
    BE2012
  • HY-N16450
    Cnidilide

    		NO Synthase COX Interleukin Related TNF Receptor p38 MAPK JNK NF-κB Inflammation/Immunology
    Cnidilide 是一种烷基苯酞的天然产物。Cnidilide 可以从 Cnidium officinale 的根茎中分离出来。Cnidilide 通过抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 iNOS 和 COX-2 的表达来减少 NO 和 PGE2 的产生。Cnidilide 可以抑制促炎细胞因子 IL-1β、IL-6 和 TNF-α。Cnidilide 可以特异性抑制 p38 MAPK 和 JNK 的磷酸化，以及下游激酶 MSK-1 的激活。Cnidilide 通过抑制 AP-1 和 NF-κB 的转录活性阻断信号通路。Cnidilide 可用于研究炎症疾病。
    Cnidilide
  • HY-181823
    HOXA1-IN-1

    		HOXA TGF-beta/Smad Apoptosis Cancer
    HOXA1-IN-1 是一种 HOXA1 抑制剂。HOXA1-IN-1 可下调 HOXA1 蛋白水平、抑制其转录活性并改变其下游靶基因的表达。HOXA1-IN-1 可诱导癌细胞发生 DNA 损伤和凋亡 (apoptosis)。HOXA1-IN-1 在结直肠癌和三阴性乳腺癌异种移植模型中展现出显著的抗肿瘤功效。HOXA1-IN-1 与 Cisplatin (HY-17394) 联用具有协同活性。HOXA1-IN-1 可用于结直肠癌和三阴性乳腺癌的研究。
    HOXA1-IN-1
  • HY-181907
    NBE5

    		PROTACs Keap1-Nrf2 HSP Inflammation/Immunology
    NBE5 是一种具有口服有效的、靶向 Keap1 的疏水标签降解剂 (HyTTD)。NBE5 模拟蛋白错误折叠并招募分子伴侣 Hsp90，同时经由泛素-蛋白酶体系统和自噬-溶酶体系统双途径实现 Keap1 的靶向降解。从而，NBE5 解除 Keap1 对转录因子 Nrf2 的抑制，强效激活 Nrf2 介导的内源性抗氧化通路，上调 HO-1、GCLM 等下游抗氧化蛋白的表达。NBE5 可有效缓解氧化应激与炎症损伤，在 DSS (HY-116282C) 诱导的急性结肠炎小鼠模型中展现出优异的体内活性。
    NBE5
  • HY-115438
    AUH-6-96

    		JAK STAT Apoptosis Cancer
    AUH-6-96 是一种 JAK/STAT 信号抑制剂。AUH-6-96 可降低果蝇细胞中由 Unpaired 诱导的转录活性，并阻断 STAT92E 的酪氨酸磷酸化。AUH-6-96 可阻断组成型及 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。AUH-6-96 可降低酪氨酸磷酸化的 JAK3 水平。AUH-6-96 可通过下调 STAT3 下游抗凋亡基因的表达诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。AUH-6-96 可选择性降低存在 JAK/STAT 信号通路异常的癌细胞的细胞活力。AUH-6-96 可用于霍奇金淋巴瘤、乳腺癌、前列腺癌的相关研究。
    AUH-6-96
  • HY-165413
    KST012174 hydrochloride

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR Cancer
    KST012174 hydrochloride 是一种高效的 HIF-1α-p300/CBP 相互作用抑制剂 (IC50=107 μM)。KST012174 hydrochloride 可在 100 μM 浓度下完全阻断 HIF-1α 与 p300 蛋白的结合，且不影响 HIF-1α 蛋白本身的表达稳定性。KST012174 通过直接干扰 HIF-1α C 端转录激活域 (C-TAD) 与 p300 的 CH1 结构域的结合，抑制 HIF-1α 的转录激活功能，进而显著下调其下游靶基因 VEGF 的 mRNA 表达水平，发挥抑制肿瘤血管生成的核心活性。KST012174 hydrochloride 可用于癌症发生发展以及靶向缺氧通路策略的研究。
    KST012174 hydrochloride
  • HY-182331
    WCF-598

    		PROTACs RAR/RXR Androgen Receptor Apoptosis Caspase MDM-2/p53 Cancer
    WCF-598 是一种 RXRγ (Kd: 234.2 nM) 和 AR-V7 PROTAC 降解剂。WCF-598 通过泛素-蛋白酶体通路诱导 RXRγ 降解，可直接结合 RXRγ。WCF-598 可间接诱导 AR-V7 降解，破坏 RXRγ-AR-V7 复合物的稳定性，下调 AR-V7 水平，并抑制 AR-V7 下游靶基因的转录。WCF-598 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，抑制细胞增殖，激活 p53 信号通路，并抑制细胞周期进程。WCF-598 可用于前列腺癌的研究。(粉色：靶蛋白配体 HY-182352；蓝色：E3 连接酶配体 HY-138793)。
    WCF-598
  • HY-181607
    TEAD ligand-Linker Conjugate 3

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates IAP YAP Others
    TEAD ligand-Linker Conjugate 3 (A536) 是 ALP2 系列、靶向 TEAD1 的 IAP 招募型双功能降解剂 (IPD)，对人源 TEAD1 的降解 DC50为110 nM，最大降解效率 Dmax 为 51%。TEAD ligand-Linker Conjugate 3 还高效结合 cIAP1 并诱导其自身降解 (IC50=122 nM)，且具备良好的细胞通透性。TEAD ligand-Linker Conjugate 3 由 ALP2 靶蛋白配体和 PROTAC linker 组成，可用于合成 PROTAC (如 HY-181594)。A536 可剂量依赖性抑制 Hippo 通路依赖的人恶性间皮瘤细胞增殖，下调 TEAD1 下游靶基因 CTGF 的转录表达。A536 可用于 Hippo 通路异常激活的恶性肿瘤 (尤其是 NF2 突变型间皮瘤) 的机制研究。
    TEAD ligand-Linker Conjugate 3

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