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Autophagy activator " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-10999R
GSK1120212 (Standard); JTP-74057 (Standard)
Reference Standards
MEK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
曲美替尼 (标准品)
Trametinib (Standard)是 Trametinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-139742
HY-N1244
HY-155657
HY-155954
HY-17363S1
HY-10999S
MEK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
曲美替尼 d4
Trametinib-d4 是 Trametinib 的氘代物。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-134656
HY-W688687
Autophagy
p62
Atg8/LC3
Others
XIE62-1004-A 是 p62-LC3 相互作用的诱导剂。XIE62-1004-A 可以结合 p62 的 ZZ 结构域,可诱导 p62 寡聚化并激活 p62 依赖性自噬 (autophagy )。
HY-N8418
HY-N2149R
HY-124729A
HY-162866
Autophagy
Metabolic Disease
CXM102 是一种自噬 (autophagy ) 激活剂。CXM102 可以诱导老年 BMSCs 的自噬,导致 BMSCs 的年轻化和优先分化为成骨细胞。CXM102 可以促进转录因子 EB (TFEB ) 核易位和成骨细胞的形成。CXM102 可以在中年雄性小鼠中刺激骨合成代谢,减少骨髓脂肪细胞,延迟骨质流失,降低血清炎症水平,减少器官纤维化,并延长小鼠寿命。
HY-17363R
HY-116640
HY-124582
Autophagy
mTOR
Cancer
NEO214 是一种自噬 (Autophagy ) 抑制剂,是 PDE4 抑制剂 Rolipram (HY-16900) 与紫苏醇 (HY-N7000) 的共价偶联物,具有抗癌活性和血脑屏障 (BBB) 透过性。NEO214 可以阻止自噬-溶酶体融合,从而阻止自噬流并引发神经胶质瘤细胞死亡。该过程涉及 mTOR 激活,和 TFEB (转录因子 EB) 聚集。NEO214 抑制胶质母细胞瘤细胞的巨自噬/自噬,有克服胶质母细胞瘤的化疗耐药性的潜力。
HY-171047
Apoptosis
Autophagy
DNA/RNA Synthesis
Akt
mTOR
Cancer
Autophagy inducer 7 (Compound SSA) 是一种自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Autophagy inducer 7 通过抑制 Akt/mTOR 信号传导和下游蛋白的表达来激活自噬。Autophagy inducer 7 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis ) 并导致 G0-G1 细胞周期停滞。Autophagy inducer 7 抑制肿瘤细胞生长。
HY-N1961
OP-B
JNK
Apoptosis
Cancer
麦冬皂苷 B
Ophiopogonin B (OP-B) 可以通过激活 JNK/c-Jun 信号通路来诱导结肠癌细胞的自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。Ophiopogonin B 是从麦冬中分离得到的皂苷化合物。
HY-13417AR
HY-N2478
HY-10999S1
MEK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
曲美替尼 13 C6
Trametinib-13 C6 是一种 13 C 标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-149577
EBV
Cancer
Epstein-Barr virus (EBV ) lytic cycle inducer-1 Dp44mT (Compound C7) 是一种类似铁螯合物的化合物。Dp44mT 可与 HDAC 抑制剂 Romidespin (HY-15149) 和 SAHA 协同诱导 EBV 裂解循环。Dp44mT 在上皮癌中通过激活 ERK1/2 -自噬 (autophage ) 轴重新激活 EBV 裂解周期。
HY-B0627A
1,1-Dimethylbiguanide (glycinate)
AMPK
Autophagy
Mitophagy
Apoptosis
mTOR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) glycinate 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin glycinate 通过抑制 SF1 下丘脑神经元中的 Ras 相关蛋白 1 (Rap1) 发挥中枢降血糖作用。Metformin glycinate 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Metformin glycinate 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-101923A
HY-107811A
HY-170667
Autophagy
HSP
Cancer
Autophagy activator -1 (Compound B2) 是一种自噬 激活剂。Autophagy activator -1 通过下调关键 HSP70 家族成员、激活未折叠蛋白反应,最终导致自噬 激活。
HY-159894
Autophagy
Cancer
Autophagy -lysosome activator -1 (Compound F1) 是一种 Autophagy -lysosome 激活剂。Autophagy -lysosome activator -1 有效诱导肿瘤细胞中 PD-L1 或 VISTA 降解。
HY-168640
Autophagy
Necroptosis
RIP kinase
Cancer
RIP3 activator 1 (compound C8) 是一种有效的 RIP3 激活剂。RIP3 activator 1 抑制细胞生长。RIP3 activator 1 通过 RIP3/p62/Keap1 信号通路诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬 (autophagy )。RIP3 activator 1 增加 p-MLKL 的蛋白表达。RIP3 activator 1 增加 LC3-II 和 p62 蛋白表达的积累。
HY-169363
PD-1/PD-L1
Autophagy
AUTACs
Cancer
PD-L1 degrader-2 (Compound B3) 是口服有效的 AUTAC 降解剂,可以通过自噬-溶酶体途径降解 PD-L1 ,DC50 为 0.5 μM。PD-L1 degrader-2 可以抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用,IC50 为 22.8 nM。PD-L1 degrader-2 上调 Atg9b、Lamp1 和 Mitf 的表达,并激活自噬溶酶体系统。PD-L1 degrader-2 在 CT26 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: autophagy -lysosome activator (HY-159894); Black: linker (HY-W015088); Blue: PD-L1 ligand (HY-169365))
HY-N6077
AMPK
Apoptosis
Cancer
Thalidezine 是一种新型的 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。Thalidezine能通过能量介导的自噬细胞死亡消除抗凋亡的癌症细胞。Thalidezine 可用于研究细胞凋亡 (apoptosis) 干预。
HY-174157
HY-P5984
mTOR
Others
Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导的自噬 (autophagy ),从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。
HY-50910R
HY-Y0152R
HY-N6872R
HY-125465
Autophagy
Cancer
SLLN-15 是一个口服有效的、选择性的、有效的 自噬 (autophagy ) 增强剂,可激活三阴乳腺癌细胞的自噬。
HY-P10343
HY-159605
HY-168507
HY-N0914R
HY-119327
Autophagy
AMPK
Others
Butylate 是一种在血小板研究中涉及的化合物,血小板激活可引起自噬,其过程部分通过AMPK-MTOR途径以及与鞘脂代谢相关,研究中提及的Butylate可能 是一种用于研究相关代谢过程的工具或对照物质。
HY-155785
HY-107811R
HY-155182
HY-181936
Atg4
Autophagy
Cancer
Atg4B activator -1 (Compound 16a) 是一种变构、选择性的、口服有效 ATG4B 激活剂,Kd 为 0.2199 μM。Atg4B activator -1 结合 ATG4B 的变构口袋,诱导构象变化。Atg4B activator -1 诱导自噬 (Autophagy )。Atg4B activator -1 可抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖与迁移。Atg4B activator -1 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
HY-181724
Autophagy
Cancer
501A054 是一种自噬 (Autophagy ) 激活剂。501A054 可通过自噬激活诱导自噬依赖性细胞死亡。501A054 可用于宫颈癌等自噬调控的研究。
HY-E70875
ULK
Cancer
ULK1 (unc-51 样自噬激活激酶 1)是人类自噬相关核心基因之一,编码一种丝氨酸-苏氨酸激酶,是酵母 ATG1 基因的哺乳动物直系同源物。ULK1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 ULK1 蛋白,可用于研究 ULK1 相关功能。
HY-101923BR
Reference Standards
ULK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
LYN-1604 dihydrochloride (Standard) 是 LYN-1604 dihydrochloride (HY-101923B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LYN-1604 dihydrochloride 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1 ) 激活剂,EC50 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-101923R
HY-101106R
HY-N10546
HY-10999A
GSK-1120212 (DMSO solvate); JTP-74057 (DMSO solvate)
MEK
Apoptosis
Cancer
曲美替尼二甲亚砜
Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。此产品为固体形式,是 DMSO 溶剂化物,是一种稳定的晶体形态。
HY-112483
Autophagy
Cancer
QX77 是分子伴侣介导的自噬 (CMA ) 激活剂,可上调 LAMP2A 的表达。QX77 诱导 Rab11 上调,挽救 Rab11 下调和转运缺陷。QX77 可抑制 ES 细胞自我更新,促进分化。
HY-N2117R
HY-15371G
HY-112903A
HY-N1462
HY-B0351R
HY-B0351S1
HY-10162S
HY-10162S1
HY-101985
HY-10999S2
HY-N1163
HY-146390
HY-119327R
Autophagy
AMPK
Reference Standards
Others
Butylate (Standard)是 Butylate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Butylate 是一种在血小板研究中涉及的化合物,血小板激活可引起自噬,其过程部分通过AMPK-MTOR途径以及与鞘脂代谢相关,研究中提及的Butylate可能 是一种用于研究相关代谢过程的工具或对照物质。
HY-N6626R
HY-N7697R
Reference Standards
Others
Others
壳聚糖四聚物 (标准品)
Chitotetraose (tetrahydrochloride) (Standard)是 Chitotetraose (tetrahydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chitotetraose tetrahydrochloride 是一种丛枝菌根 (AM) 真菌短链几丁质寡聚体。Chitotetraose tetrahydrochloride 激活放线菌植物物种中 AM 真菌依赖性保守共生信号通路 (CSSP)。
HY-NP131
HY-W441002R
Liposome
Reference Standards
Others
DSPE-succinic acid (Standard)是 DSPE-succinic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DSPE-succinic acid 是一种末端为羧酸的磷脂。其羧酸部分可与胺反应形成稳定的酰胺键。DSPE-succinic acid 可用于制备用作活性分子纳米载体的纳米颗粒或脂质体。
HY-B0627R
HY-N1983
HY-17471AR
1,1-Dimethylbiguanide (hydrochloride) (Standard)
Reference Standards
AMPK
Autophagy
Mitophagy
Apoptosis
mTOR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
盐酸二甲双胍 (标准品)
Metformin hydrochloride (Standard) 是 Metformin hydrochloride (HY-17471A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 通过抑制 SF1 下丘脑神经元中的 Ras 相关蛋白 1 (Rap1) 发挥中枢降血糖作用。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-W016412
HY-178048
Autophagy
Neurological Disease
Neuroprotective agent 13 是一种可穿透血脑屏障的具有神经保护作用的 1H-苯并咪唑 [d] 类化合物。Neuroprotective agent 13 能够激活自噬 (autophagy ),并清除诱导多能干细胞 (iPSC) 来源的神经祖细胞中 SCMAS 的积累。Neuroprotective agent 13 可用于神经系统疾病的研究,例如神经元蜡样脂褐质沉积症 (NCLs)。
HY-178052
Autophagy
Neurological Disease
Neuroprotective agent 14 是一种可穿透血脑屏障的具有神经保护作用的 1H-苯并咪唑 [d] 类化合物。Neuroprotective agent 14 能够激活自噬 (autophagy ),并清除诱导多能干细胞 (iPSC) 来源的神经祖细胞中 SCMAS 的积累。Neuroprotective agent 14 可用于神经系统疾病的研究,例如神经元蜡样脂褐质沉积症 (NCLs)。
HY-B0351S2
HY-161125
Drug Metabolite
Others
(+)-JQ1-OH 是 (+)-JQ1(HY-13030) 的主要代谢物。(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效的、特异性的、可逆的 BET bromodomain 抑制剂,对第一溴域和第二溴域 (BRD4(1/2)) 的 IC50s 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 也能激活自噬 (autophagy )。
HY-16397
HY-10162S3
HY-10219R
HY-N0047
HY-13418A
Compound C; BML-275
Organoid
AMPK
TGF-β Receptor
Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性,ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2 ,ALK3 和 ALK6 。Dorsomorphin 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy ) 激活和抗炎作用。
HY-14266S
HY-118032
Apoptosis
Autophagy
JNK
ERK
Cancer
Bozepinib 是一种 PKR (RNA-dependent protein kinase) 激活剂,并能有效抑制 HER-2 信号通路以及 JNK 和 ERK 激酶。Bozepinib 可诱导 PKR 介导的细胞凋亡,并与 IFNα 协同触发细胞凋亡、自噬和衰老。Bozepinib 还在异种移植裸鼠中显示出体内抗肿瘤和抗转移功效。
HY-P5984A
mTOR
Others
Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (TFA) 是 Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (HY-P5984) 的 TFA 形式。Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (TFA) 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导自噬 (autophagy ),从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。
HY-W727893
HY-15371R
HY-103238R
HY-N10546A
iGluR
Trk Receptor
ERK
Apoptosis
Autophagy
Neurological Disease
Ganglioside GM1 (bovine) ammonium 是一种糖鞘脂,主要存在于脊椎动物中枢神经系统的细胞膜表面。Ganglioside GM1 (bovine) ammonium 通过降低 NMDAR 过度激活、激活 TrkA 和 ERK1/2 ,抑制氧化应激和细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ) 发挥神经保护作用。Ganglioside GM1 (bovine) ammonium 可用于研究创伤性脑损伤、帕金森病、阿尔茨海默症、亨廷顿病等疾病。
HY-N13338
HY-176557
HY-B0116
HY-B0116A
HY-114569
HY-W142080
HY-172204
Sirtuin
Apoptosis
Autophagy
MDM-2/p53
Cancer
SIRT-IN-7 (Compound 7ba) 是一种 SIRT 抑制剂。SIRT-IN-7 能够抑制 SIRT1 、SIRT2 和 SIRT3 表达,增加 p53 乙酰化和激活。SIRT-IN-7 可以抑制乳腺癌细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),具有抗肿瘤的活性。
HY-N6696
HY-149127
ASC-JM17; ALZ-003
Keap1-Nrf2
Androgen Receptor
HSP
Mitophagy
Metabolic Disease
Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物,一种具有口服活性的,有效的 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1 ),从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR ),并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬 ,减少突变蛋白聚集,并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS ) 水平。
HY-W768347
HY-B0627S
1,1-Dimethylbiguanide-d6
Isotope-Labeled Compounds
AMPK
Autophagy
Mitophagy
Apoptosis
mTOR
Cardiovascular Disease
Cancer
二甲双胍-d6
Metformin-d6 (1,1-Dimethylbiguanide-d6 ) 是氘代标记的 Metformin (HY-B0627)。Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 通过抑制 SF1 下丘脑神经元中的 Ras 相关蛋白 1 (Rap1) 发挥中枢降血糖作用。Metformin 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Metformin 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-B0627S1
1,1-Dimethylbiguanide-13 C2 (hydrochloride)
Isotope-Labeled Compounds
AMPK
Autophagy
Mitophagy
Apoptosis
mTOR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
Metformin-13 C2 (1,1-Dimethylbiguanide-13 C2 ) hydrochloride 是 13 C 标记的 Metformin hydrochloride (HY-17471A)。Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 通过抑制 SF1 下丘脑神经元中的 Ras 相关蛋白 1 (Rap1) 发挥中枢降血糖作用。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-50876
FK866; APO866
NAMPT
Autophagy
Apoptosis
mTOR
p38 MAPK
ERK
Cancer
达珀利奈
Daporinad (FK866) 是一种非竞争性的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt ) 的抑制剂,其 Ki 为 0.3 nM。Daporinad 耗竭 NAD+ 和 ATP 水平,抑制 mTORC1 和 MAPK/ERK 通路并激活 TFEB 诱导细胞自噬 (autophagy )。Daporinad 引起内质网 Ca²⁺ 库排空,最终削弱了丝裂原诱导的 Ca²⁺ 信号和 T 细胞的激活与功能。Daporinad 诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis ),抑制细胞增殖。Daporinad 可用于研究骨髓瘤、肝癌和免疫抑制。
HY-50876A
FK866 hydrochloride; APO866 hydrochloride
NAMPT
Autophagy
Apoptosis
mTOR
p38 MAPK
ERK
Inflammation/Immunology
Cancer
达珀利奈盐酸盐
Daporinad (FK866) hydrochloride 是一种非竞争性的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt ) 的抑制剂,其 Ki 为 0.3 nM。Daporinad hydrochloride 耗竭 NAD+ 和 ATP 水平,抑制 mTORC1 和 MAPK/ERK 通路并激活 TFEB 诱导细胞自噬 (autophagy )。Daporinad hydrochloride 引起内质网 Ca²⁺ 库排空,最终削弱了丝裂原诱导的 Ca²⁺ 信号和 T 细胞的激活与功能。Daporinad hydrochloride 诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis ),抑制细胞增殖。Daporinad hydrochloride 可用于研究骨髓瘤、肝癌和免疫抑制。
HY-160475
HY-10249R
Reference Standards
Akt
AMPK
Autophagy
Cancer
GSK-690693 (Standard) 是 GSK-690693 (HY-10249) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂,对 Akt1 , Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM,13 nM,9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的
HY-B0736
HY-B0736A
HY-N0112R
HY-N0112S
HY-13418R
Organoid
AMPK
TGF-β Receptor
Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (dihydrochloride) (Standard) 是 Dorsomorphin (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂,Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2 ,ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy ) 激活和抗炎作用。
HY-14266R
HY-132242
SFN-NAC
HDAC
Apoptosis
Drug Metabolite
Cancer
DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (SFN-NAC) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,也是 sulforaphane (HY-13755) 代谢物且具有更长的半衰期和更好的血脑屏障通透性。DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine 通过 ERK 途径激活自噬介导的 α-微管蛋白表达下调,可用于癌症的研究。
HY-N1458
HY-N2478R
Autophagy
Reference Standards
Inflammation/Immunology
醋酸蒲公英酯 (标准品)
Taraxasteryl acetate (Standard) 是 Taraxasteryl acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Taraxasteryl acetate 是从矢状疟原虫中分离出来的,具有广谱的抗炎活性。Taraxasterol acetate 通过激活自噬 (autophagy ) 促进RNF31降解。Taraxasteryl acetate 可减轻右旋糖酐,酵母聚糖和花生四烯酸诱导的大鼠后爪水肿。Taraxasteryl acetate 可用于局部炎症的相关研究。
HY-13757
HY-B0510CR
HY-N0364
HY-13259
Z-Leu-Leu-Leu-al; MG132
Proteasome
Autophagy
Apoptosis
Cancer
MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome ) 和钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-125953
HY-N1462R
HY-13757AS1
ICI 47699-d3 ; (Z)-Tamoxifen-d3 ; trans-Tamoxifen-d3
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Autophagy
HSP
Cancer
他莫西芬-d3
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-10219G
HY-10219S1
HY-N0589
HY-134923
Autophagy
Neurological Disease
CA77.1 是一种有效的,具有脑渗透性和口服活性的分子伴侣介导自噬 (CMA ) 的 激活剂,表现出良好的药代动力学。CA77.1是 AR7 的衍生物,可以增加溶酶体受体 (LAMP2A) 在溶酶体中的表达。CA77.1 可以改善 PS19 小鼠模型的行为和神经病理特征,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-14266A
Apoptosis
Reverse Transcriptase
Autophagy
HIV
Infection
Dapivirine hydrochloride是一种非核苷反转录酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。Dapivirine hydrochloride能减弱胶质母细胞瘤细胞的增殖,并诱导其凋亡。Dapivirine hydrochloride调节自噬,激活Akt、Bad和SAPK/JNK信号通路。Dapivirine hydrochloride在体外和体内均显示出抑制胶质瘤细胞生长的效果。Dapivirine hydrochloride还是一种应用于HIV-1性传播预防的局部微生物剂的有前景的药物候选者。
HY-14266S1
HY-12034
mTOR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ ,IC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。WYE-354 在体外能诱导自噬 (autophagy ) 激活.
HY-N1458R
HY-17026
HY-115576
p62
Mitophagy
Autophagy
Mitosis
Neurological Disease
Cancer
P62-mediated mitophagy inducer (PMI) 是一种 P62 介导的有丝分裂激活剂。P62-mediated mitophagy inducer 可激活线粒体自噬而不募集 Parkin 也不使线粒体膜电位崩溃,并可在缺乏全功能 PINK1/Parkin 通路的细胞中保持活性。P62-mediated mitophagy inducer 作为一种研究有丝分裂分子机制的药理学工具,可避免毒性和一些与缺乏膜电位的线粒体突然消散相关的非特异性效应。
HY-B1839R
HY-13757AR
ICI 47699(Standard); (Z)-Tamoxifen(Standard); trans-Tamoxifen (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Endocrinology
Cancer
他莫昔芬(标准品)
Tamoxifen (Standard) 是 Tamoxifen (HY-13757A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-N3225
HY-W778408
ICI 47699-13 C6 ; (Z)-Tamoxifen-13 C6 ; trans-Tamoxifen-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Autophagy
HSP
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
他莫昔芬-13C6
Tamoxifen-13 C6 (ICI 47699-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Tamoxifen (HY-13757A)。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 。
HY-B0116S
HY-B0294
HY-161647
HY-13417S
HY-138443A
HY-13027
HY-N12060
Bcl-2 Family
Caspase
Apoptosis
Autophagy
Reactive Oxygen Species (ROS)
Akt
JNK
ERK
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Ginkgo biloba extract 是可以从银杏叶中分离出来的天然产物 。Ginkgo biloba extract 可通过稳定线粒体功能、调控 Bcl-2 家族蛋白及抑制 caspase 活化,减轻氧化应激诱导的神经元凋亡 (Apoptosis )。Ginkgo biloba extract 通过上调 SKP2 并抑制不依赖 Beclin1 的自噬 (Autophagy ),减轻睾丸损伤 。Ginkgo biloba extract 在动物模型中可减轻多种神经元损伤。Ginkgo biloba extract 降低大鼠中的行为敏化。Ginkgo biloba extract 阻断 Aβ 诱导的一系列事件,如葡萄糖摄取、ROS 积累、AKT 的激活、线粒体功能障碍、JNK 和 ERK 1/2 通路以及细胞凋亡,来对抗 Aβ 诱导的神经毒性,还干扰 Aβ 寡聚体的形成。Ginkgo biloba extract 可用于脑供血不足、睾丸损伤、阿尔茨海默病、帕金森病、多发性脑梗死性痴呆、脑卒中、创伤性脑损伤及肌萎缩侧索硬化的相关研究。
HY-B0116R
HY-100973AR
HY-10201
Bay 43-9006
Raf
VEGFR
FLT3
Autophagy
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
索拉非尼
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-10201A
Bay 43-9006 tosylate
Raf
VEGFR
FLT3
Autophagy
Ferroptosis
Apoptosis
Cancer
甲苯磺酸索拉非尼
Sorafenib tosylate (Bay 43-9006 tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-10219GL
HY-N0047R
HY-N9481
HY-W714214
HY-173572
Sirtuin
Autophagy
Cardiovascular Disease
SKLB-11A 是一种选择性、口服有效的变构 SIRT3 (sirtuin 3) 激动剂,Kd 值为 4.7 μM。SKLB-11A 对 SIRT 家族的其他成员具有高度选择性。SKLB-11A 可激活自噬 (autophagy ) 相关的信号通路,预防线粒体功能障碍,并在 Doxorubicin (HY-15142A) 诱发的心脏毒性和心肌缺血/再灌注模型中改善心脏功能。
HY-18676B
OSU-T315 analog
Integrin
Autophagy
Apoptosis
Caspase
PDHK
Cancer
ILK-IN-2 (OSU-T315 analog) 是一种可口服的 PDK2 抑制剂,也是一种 ILK 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。ILK-IN-2 诱导细胞自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ),有抗肿瘤活性。ILK-IN-2 通过阻止 AKT 向脂筏的转位直接废除 AKT 的激活,触发慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中 Caspase 依赖性凋亡,延长 TCL1 小鼠模型的生存期。
HY-50907
HY-158775
Ferroptosis
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ferroptocide 是一种细胞铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂,有抗肿瘤活性。Ferroptocide 可诱导氧化应激并导致 G2/M 细胞周期停滞和 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis ) 激活,还能有效抑制 LNCaP 和 TRAMP-C1 细胞的细胞活力。Ferroptocide 能够用于诱导线粒体自噬 (autophagy ) 以及在前列腺癌细胞中诱导 ICD 能力的研究。
HY-101985R
HY-B0736AR
HY-B1324A
Ro 13-8996 free base
Fungal
Cytochrome P450
Antibiotic
Infection
Cancer
奥昔康唑
Oxiconazole (Ro 13-8996) 是一种广谱抗真菌剂,能抑制念珠菌 (Candida )、曲霉属真菌 (Aspergillus ) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton ) 的生长。Oxiconazole 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂,可与 Rifampicin (HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy ) 停滞来发挥抗结直肠癌的作用。
HY-N12124
Monascinol
Akt
mTOR
AMPK
Androgen Receptor
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Monascuspiloin (Monascinol) 具有抗雄激素活性,IC50 为 7 μM。Monascuspiloin 抑制 PC-3 和 LNCaP 增殖,IC50 分别为 45 和 47 μM。Monascuspiloin 通过抑制 Akt/mTOR 信号通路诱导 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis ),通过激活 AMPK 信号通路诱导 PC-3 自噬 (autophagy ),并在 G2/M 期阻滞细胞周期。Monascuspiloin 在小鼠体内表达抗肿瘤活性。
HY-134050
HY-123255
HY-W721119
p38 MAPK
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 是 MAPK 信号通路的激活剂,可下调黑色素生成相关蛋白并抑制 B16-F1 细胞中的黑色素合成。7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 可诱导自噬 (autophagy )。7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 是第二相酶 (phase II enzyme ) 的诱导剂,具有对抗致癌物的化学保护作用。7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 可用作化妆品的美白和抗炎成分。
HY-W765245
HY-174066
HY-13757A
HY-13757R
ICI 46474 (Standard); (Z)-Tamoxifen Citrate (Standard); trans-Tamoxifen Citrate (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬 (标准品)
Tamoxifen (Citrate) (Standard) 是 Tamoxifen (Citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13757S
ICI 46474-d3 hydrochloride; (Z)-Tamoxifen-d3 hydrochloride; trans-Tamoxifen-d3 hydrochloride
Apoptosis
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
HSP
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
他莫昔芬盐酸盐-d3
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-N0381
HY-B0294R
HY-162944
Ferroptosis
Mitochondrial Metabolism
STING
Autophagy
Cancer
NA-Ir 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂。NA-Ir 通过靶向线粒体 DNA (mtDNA ) 和激活 cGAS-STING 通路诱导铁蛋白自噬 (Autophagy ),同时通过光动力疗法 (PDT) 诱导活性氧 (ROS ) 生成,消耗谷胱甘肽 (GSH ),下调谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4),从而触发脂质过氧化和铁死亡 (Ferroptosis )。NA-Ir 在光照条件下具有更高的抗癌活性,且对 H2 S 含量较高的癌细胞具有选择性抑制作用。
HY-10182
CHIR-99021; CT99021
Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-10182B
CHIR-99021 trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride
Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-B1232
HY-B1324
Ro 13-8996
Fungal
Cytochrome P450
Antibiotic
Infection
Cancer
硝酸奥昔康唑
Oxiconazole (Ro 13-8996) nitrate 是一种广谱抗真菌剂,能抑制念珠菌 (Candida )、曲霉属真菌 (Aspergillus ) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton ) 的生长。Oxiconazole nitrate 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂,可与 Rifampicin (HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole nitrate 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy ) 停滞来发挥抑制结直肠癌的作用。
HY-D2422B
Fluorescent Dye
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cy5-Paclitaxel 是 Cyanine5 carboxylic acid bromide (HY-D1319) 标记的 Paclitaxel (HY-B0015) 偶联物。是一种含有非活化羧酸的荧光染料 (Ex=646 nm, Em=662 nm),可用于分子标记和显微成像。Paclitaxel 稳定微管蛋白 (tubulin ) 聚合。Paclitaxel 可引起有丝分裂阻滞和凋亡 (apoptotic ) 死亡。Paclitaxel 还诱导自噬 (autophagy )。
HY-D2438
Fluorescent Dye
Cancer
顺铂-聚乙二醇-Cy3
CDDP-PEG-Cy3 是 Cy3 (HY-D0822) 标记的 CDDP-PEG 偶联物。Cy3 荧光团常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Cy3 的最大发射波长约为 562-570 nm。Cisplatin (CDDP) (HY-17394) 是一种抗肿瘤的化疗剂,它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis ) 并诱导自噬 (autophagy )。
HY-P11656
HY-N3005
HY-180119
IKK
NF-κB
Autophagy
Cancer
IKKβ-IN-5 是一种具有口服活性和选择性的 IKKβ 抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。IKKβ-IN-5 可直接抑制 IKKβ 磷酸化从而减弱 NF κB 介导的炎症与生存信号,同时促进自噬 (autophagy ) 流。IKKβ-IN-5 对 IKKβ 相较于同源激酶 IKKα 展现出 6 倍的选择性。IKKβ-IN-5 通过双重机制即诱导 G₂/M 期细胞周期阻滞和激活自噬 (autophagy ) 发挥强效的抗增殖作用即使在体外炎症刺激条件下亦然。IKKβ-IN-5 在体内表现出良好的药代动力学特性并抑制肿瘤生长。IKKβ-IN-5 可用于结直肠癌及其他潜在炎症驱动型恶性肿瘤的相关研究。
HY-N0334
HY-N2055
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
TNF Receptor
AMPK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Kaempferol 3-O-sophoroside 是一种具有口服活性的 Kaempferol 的衍生物。Kaempferol 3-O-sophoroside 具有抗炎、镇痛和抗抑郁的作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 是 HMGB1 (High mobility group box 1) 的细胞表面受体 toll 样受体 (TLR) 2/4 的抑制剂 ,也可以通过阻止 NF-κB 的表达激活和 TNF-α 的产生而发挥抗炎作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 通过结合 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 促进脑源性神经营养因子 (BDNF) 的产生和自噬增强,发挥抗抑郁作用。 Kaempferol 3-O-sophoroside 有望用于炎症与神经疾病领域研究。
HY-N4205
Cytochrome P450
Cancer
四氢胡椒碱
Tetrahydropiperine 是一种口服有效、选择性的 NF-κB 和 MAPKs 抑制剂,以及 PI3K/Akt/mTOR 通路的激活剂。Tetrahydropiperine 通过抑制 NF-κB 的核转位及 ERK、JNK、p38 等 MAPKs 的磷酸化,减少 TNF-α、IL-6 等促炎细胞因子和一氧化氮 (NO) 的产生。同时,Tetrahydropiperine 通过激活 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制过度自噬,保护神经元免受氧化损伤。Tetrahydropiperine 具有抗炎、抗凋亡和神经保护作用,主要用于炎症性疾病 (如内毒素血症、关节炎) 及缺血性中风等神经系统疾病的研究。
HY-N1990
HY-175221
Apoptosis
Autophagy
Cancer
WHN-11 是一种氨基-Artemisinin (HY-B0094) 衍生物,对多种癌细胞系具有抗癌活性。WHN-11 使细胞缺乏 ATP,激活自噬 (autophagy ),并导致细胞凋亡 (apoptosis )。WHN-11 改变了细胞蛋白质稳态途径,诱导线粒体分裂和功能障碍。WHN-11 的抗癌作用与大量活性氧的产生无关。WHN-11 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-B0298
HY-B0298A
HY-10182A
CHIR-99021 monohydrochloride; CT99021 monohydrochloride
Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-10182R
CHIR-99021 (Standard); CT99021 (Standard)
Organoid
GSK-3
Autophagy
Wnt
β-catenin
Reference Standards
Cancer
Laduviglusib (Standard) 是 Laduviglusib 的标准品。Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-10201AR
Bay 43-9006 tosylate (Standard)
Reference Standards
Raf
VEGFR
FLT3
Autophagy
Ferroptosis
Apoptosis
Cancer
甲苯磺酸索拉非尼 (标准品)
Sorafenib tosylate (Standard)是 Sorafenib tosylate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sorafenib tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-10201R
Bay 43-9006 (Standard)
Reference Standards
Raf
VEGFR
FLT3
Autophagy
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
索拉非尼 (标准品)
Sorafenib (Standard)是 Sorafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-10201S2
HY-112774
mTOR
Autophagy
Atg8/LC3
p62
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
ICSN3250 是一种 halitulin 类似物,也是一种特异性的 mTORC1 抑制剂。ICSN3250 直接结合 mTOR 的 FRB 结构域并置换磷脂酸 (PA),逆转 mTORC1 的激活。ICSN3250 通过不依赖 caspase 的细胞死亡机制,在癌细胞中显示出纳摩尔浓度级别的高细胞毒性。ICSN3250 能特异性抑制 mTORC1 通路,在癌细胞中诱导自噬 (autophagy ) 并引起 G0-G1 期细胞周期阻滞。ICSN3250 可用于癌症研究。
HY-112774A
mTOR
Autophagy
Atg8/LC3
p62
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
ICSN3250 hydrochloride 是一种 halitulin 类似物,也是一种特异性的 mTORC1 抑制剂。ICSN3250 hydrochloride 直接结合 mTOR 的 FRB 结构域并置换磷脂酸 (PA),逆转 mTORC1 的激活。ICSN3250 hydrochloride 通过不依赖 caspase 的细胞死亡机制,在癌细胞中显示出纳摩尔浓度级别的高细胞毒性。ICSN3250 hydrochloride 能特异性抑制 mTORC1 通路,在癌细胞中诱导自噬 (autophagy ) 并引起 G0-G1 期细胞周期阻滞。ICSN3250 hydrochloride 可用于癌症研究。
HY-B1232A
Su-4885 Tartrate
Endogenous Metabolite
Cytochrome P450
Autophagy
mTOR
Neurological Disease
Endocrinology
Metyrapone (Su-4885) Tartrate 是一种有效且具有口服活性的 11β-羟化酶 (11β-hydroxylase) 抑制剂,可抑制醛固酮 (aldosterone) 的产生,也是一种细胞自噬 (autophagy ) 激活剂。Metyrapone Tartrate 能抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,也会影响行为和情绪。此外,Metyrapone Tartrate 可通过下调 mTOR 通路增加自噬过程的效率,也能与恶臭假单胞菌 (Pseudomonas putida ) 细胞色素 P-450 (CYP450 ) 相互作用。Metyrapone Tartrate 可用于研究库兴氏综合征 (Cushing's syndrome) 和抑郁症。
HY-N0568
HY-125535
AMPK
mTOR
Autophagy
Atg8/LC3
Cancer
OSU-53 是一种口服有效的 AMPK 激活剂 (EC50 : 0.3 μM),同时也是一种直接的 mTOR 抑制剂。OSU-53 诱导自噬 (Autophagy ) 并增加 LC3 I 转化为 LC3 II 的比例。OSU-53 还通过抑制脂肪酸生物合成,增强 PGC1α 和 NRF-1 的表达,从而调节能量稳态,将代谢转向氧化。OSU-53 在多种肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性,如乳腺癌和甲状腺癌。
HY-18980
Mallotoxin; NSC 56346; NSC 94525
PKC
Autophagy
Apoptosis
HIV
RABV
Infection
Cancer
Rottlerin 是可从 Mallotus Philippinensis 中分到的一种天然产物, 是 PKC 的一个特异性抑制剂,其对 PKCδ 的 IC50 值为 3-6 μM, PKCα,β,γ 的为 30-42 μM,PKCε,η,ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂,通过靶向mTORC1 上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡。Rottlerin 抑制 HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV ) 感染。
HY-50907S
Biochemical Assay Reagents
Cancer
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-100008
NIK333
RAR/RXR
SphK
Autophagy
HCV
Infection
Cancer
Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR 。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。
HY-10182BR
CHIR-99021 trihydrochloride (Standard); CT99021 trihydrochloride (Standard)
Organoid
Reference Standards
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Cancer
Laduviglusib (trihydrochloride) (Standard)是 Laduviglusib (trihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-10256A
SB 203580 hydrochloride; RWJ 64809 hydrochloride
Organoid
p38 MAPK
Autophagy
Mitophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
Adezmapimod (SB 203580; RWJ 64809) hydrochloride 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-B1232R
HY-B1773A
HY-N0753
HY-145669
Wnt
CDK
GSK-3
Infection
Cancer
DIF-3 是一个有口服活性的抗癌剂。DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进细胞周期蛋白 D1 和 c-Myc 的降解,从而降低其表达水平。DIF-3 抑制细胞中 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 诱导活性氧 (ROS) 和细胞自噬 (autophagy )。DIF-3 在 HT1080 细胞中抑制克氏锥虫生长。DIF-3 在体外和体内均发挥抗肿瘤作用。
HY-12028
MEK
ERK
Aryl Hydrocarbon Receptor
Autophagy
Cancer
PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂,IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR ) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy )。
HY-W020017
HY-N0334A
HY-N0535
HY-N0806
HY-Y0148
HY-181087
HY-18676
Integrin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK ) 的抑制剂 (IC50 =0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。
OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化,并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis )。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 导致细胞死亡。
HY-B0298AS
HY-B1077
HY-B1324R
Ro 13-8996 (Standard)
Reference Standards
Fungal
Cytochrome P450
Antibiotic
Infection
Cancer
硝酸奥昔康唑 (标准品)
Oxiconazole nitrate (Standard) 是 Oxiconazole nitrate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxiconazole (Ro 13-8996) nitrate 是一种广谱抗真菌剂,能抑制念珠菌 (Candida )、曲霉属真菌 (Aspergillus ) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton ) 的生长。Oxiconazole nitrate 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂,可与 Rifampicin (HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole nitrate 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy ) 停滞来发挥抑制结直肠癌的作用。
HY-N11722
HY-145816
HY-12795
PI3K
Autophagy
Cancer
Vps34-IN-1 是一种有效的,选择性的 III 类 Vps34 PI3K 抑制剂。Vps34-IN-1 通过重组昆虫细胞表达的 Vps34-Vps15 复合物抑制 PtdIns 的磷酸化,IC50 约为 25 nM。Vps34-IN-1 可以通过降低 T 环和疏水基序的磷酸化来降低 PtdIns(3)P 水平,从而抑制 SGK3 激活。Vps34-IN-1 调节自噬 。
HY-W753806
UK 33274 hydrochloride
Akt
Cardiovascular Disease
盐酸多沙唑嗪
Doxazosin hydrochloride (UK 33274 hydrochloride)是一种用于抑制高血压和前列腺增生的化合物,具有抑制血管平滑肌上突触后α1-肾上腺素受体的活性。Doxazosin hydrochloride可以导致血管扩张,从而降低外周血管阻力。Doxazosin hydrochloride在小鼠肝纤维化模型中被发现能够抑制肝星状细胞的增殖和迁移。Doxazosin hydrochloride通过激活PI3K/Akt/mTOR信号通路来调节肝星状细胞的纤维化、自噬和凋亡。Doxazosin hydrochloride还阻止自噬流并诱导肝星状细胞的凋亡。
HY-17559
Dactinomycin; Actinomycin IV
DNA/RNA Synthesis
Autophagy
Bacterial
Apoptosis
Antibiotic
Cardiovascular Disease
Cancer
放线菌素 D
Actinomycin D (Dactinomycin) 是一种抗生素 (antibiotic ),发现于小链霉菌 (Streptomyces microsporum ),具有抗菌和抗肿瘤作用。Actinomycin D 是一种 RNA 和蛋白质合成抑制剂,能够抑制细菌的蛋白合成,可以直接结合转录起始复合体中单链或双链 DNA 的鸟嘌呤基团,抑制 DNA 依赖的 RNA 聚合酶活力,干扰 DNA 的转录过程,从而抑制 mRNA 合成。Actinomycin D 抑制 DNA 修复,IC50 值为 0.42 μM。Actinomycin D 也是一种自噬 (autophagy ) 激活剂。Actinomycin D 有望用于癌症和心血管疾病的研究。
HY-181850
HY-B0298AR
HY-161746
AUTOTACs
Autophagy
Neurological Disease
Anle138b-F105 是靶向 p62/Sequestosome-1/SQSTM1 的自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC)。Anle138b-F105 可结合 p62 的 ZZ 结构域,诱导构象激活、自身寡聚化、与 LC3 的相互作用及自噬体的生成。Anle138b-F105 可诱导泛素偶联聚集蛋白的自噬流,使其进入溶酶体降解。Anle138b-F105 可用于神经退行性蛋白病的研究。
HY-161874
Apoptosis
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Cancer
RPS6-IN-1 (Compound 22o) 抑制细胞转移,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (增加 Bax、p53、cleaved-caspase 3 和 cleaved-PARP 的表达)。RPS6-IN-1 降低线粒体膜电位。RPS6-IN-1 通过 PI3K-Akt-mTOR 信号通路激活自噬 (Autophagy ),损伤细胞内线粒体和溶酶体,并引起内质网应激。RPS6-IN-1 抑制 RPS6 磷酸化。RPS6-IN-1 是一种全身毒性较低的抗癌剂。
HY-10182AR
CHIR-99021 monohydrochloride (Standard); CT99021 monohydrochloride (Standard)
Organoid
Reference Standards
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Cancer
Laduviglusib (monohydrochloride) (Standard)是 Laduviglusib (monohydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-10201S4
Donafenib tosylate; Bay 43-9006-d3 tosylate
Isotope-Labeled Compounds
Raf
VEGFR
FLT3
Autophagy
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
甲苯磺酸索拉非尼-d3
Sorafenib-d3 (Donafenib-d3 ) tosylate 是一种氘代标记的 Sorafenib (HY-10201)。Sorafenib-d3 tosylate 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib-d3 tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib-d3 tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib-d3 tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-111373
mTOR
Autophagy
Cancer
RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂,通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效,能有效地阻断癌源性的,激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
HY-D2422C
Fluorescent Dye
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Cancer
Cy5-Paclitaxel bromide 是 Cy5-Paclitaxel (HY-D2422B) 的溴化物。Cy5-Paclitaxel 是 Cyanine5 carboxylic acid bromide (HY-D1319) 标记的 Paclitaxel (HY-B0015) 偶联物。是一种含有非活化羧酸的荧光染料 (Ex = 646 nm, Em = 662 nm),可用于分子标记和显微成像。Paclitaxel 稳定微管蛋白 (tubulin ) 聚合。Paclitaxel 可引起有丝分裂阻滞和凋亡 (apoptotic ) 死亡。Paclitaxel 还诱导自噬 (autophagy )。
HY-N0568R
HY-N0723
HY-139426
ML-SI3 (cis/trans mix)
Parasite
TRP Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
ML-SI3 是 cis/trans ML-SI3 (HY-139426A) 的混合物,是 TRPML1/2 通道抑制剂,IC50 s 分别为 4.7 μM 和 1.7 μM。ML-SI3 还抑制溶酶体钙外流并阻断下游 TRPML1 介导的自噬 (autophagy )。ML-SI3 的组成成分中 cis/trans ML-SI3 (HY-139426A) 分别是 TRPML2 激活剂,EC50 s 分别为 3.3 μM、9.4 μM。
HY-123581
HY-13259G
Z-Leu-Leu-Leu-al
Proteasome
Autophagy
Apoptosis
Cancer
MG-101 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-132 (HY-13259)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome ) 和钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-N8210
HY-Y0148R
HY-155033
HY-100008R
NIK333 (Standard)
Reference Standards
RAR/RXR
SphK
Autophagy
HCV
Infection
Cancer
Peretinoin (Standard)是 Peretinoin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR 。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Pereti
HY-10256
SB 203580; RWJ 64809
Organoid
p38 MAPK
Autophagy
Mitophagy
HSP
Inflammation/Immunology
Cancer
Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 可以抑制 p38 MAPK 并导致下游 HSP27 磷酸化的抑制。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-10256AR
SB 203580 hydrochloride (Standard); RWJ 64809 hydrochloride (Standard)
Organoid
Reference Standards
p38 MAPK
Autophagy
Mitophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
Adezmapimod (hydrochloride) (Standard)是 Adezmapimod (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adezmapimod (SB 203580; RWJ 64809) hydrochloride 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-B1077R
HY-B1773AR
HY-B1773AS
HY-B1773AS4
HY-B1773AS5
HY-N0754
HY-145816A
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS016 TFA6 是 I 类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) PROTAC 抑制剂。JPS016 TFA6 招募 VHL E3 连接酶 (Ligands for E3 Ligase ) 介导 HDAC1 、HDAC2 和 HDAC3 的泛素化及蛋白酶体降解。JPS016 TFA6 降低结肠癌细胞的活力,诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。JPS016 TFA6 激活 PINK1 /Parkin 线粒体自噬 (Autophagy ) 通路,增强心肌细胞活力,减轻线粒体损伤,降低细胞中线粒体 ROS 生成。JPS016 TFA6 可用于结肠癌、脓毒症心肌病的相关研究。
HY-12028R
MEK
ERK
Aryl Hydrocarbon Receptor
Autophagy
Cancer
PD98059 (Standard) 是 PD98059 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂,IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR ) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy )。
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂,与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM。 T7 Peptide 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。 T7 Peptide 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬,并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。 T7 Peptide 可用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-W009141
Glyceryl palmitate
P-glycoprotein
IAP
PI3K
Akt
Caspase
Apoptosis
Cancer
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-W020017S3
HY-176149
CaMK
MMP
AMPK
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 (Compound 8) 是一种 eEF2K 抑制剂。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可抑制癌细胞的增殖,诱导 DNA 损伤、细胞周期在 S 期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 诱导 ROS 积累和线粒体功能障碍。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过抑制 MMP-2 活性来抑制 TNBC 细胞迁移和侵袭。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过激活 AMPK 来诱导 TNBC 细胞自噬。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 在 4T1-Luc 小鼠模型中具有抗肿瘤活性并激活免疫抑制。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可用于三阴乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-110102
HY-N0806R
HY-13559
HY-13559A
HY-N3000
JNK
IRE1
Akt
mTOR
YAP
Reactive Oxygen Species (ROS)
Autophagy
Apoptosis
Ferroptosis
Fungal
Infection
Cancer
6-Methoxydihydrosanguinarine 是一种对多种癌细胞系均具有活性的生物碱。6-Methoxydihydrosanguinarine 可激活 IRE1 /JNK 信号通路,阻断 Akt /mTOR 与 PI3K /AKT /mTOR 通路,降低 Cdc25C、CyclinB1、Cdc2、YAP /TAZ 、Survivin 、GPX4 及 EGFR 的表达水平,上调 IRE1 与 DR5 的表达,并激活 JNK 与 caspases 。6-Methoxydihydrosanguinarine 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )、G2/M 期阻滞、DNA 损伤、ROS 生成、脂质过氧化、铁死亡 (ferroptosis )、自噬 (autophagy ) 抑制癌细胞生长。6-Methoxydihydrosanguinarine 可破坏 Candida albicans (C. albicans ) 的生物膜形成。6-Methoxydihydrosanguinarine 可用于非小细胞肺癌、肝细胞癌、黑色素瘤、结肠癌、卵巢癌及乳腺癌的相关研究。
HY-N3000A
HY-171454
GPR119
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
GLP Receptor
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
DA-1241 是一种具有口服活性的 GPR119 激活剂和 NF-κB 抑制剂,对人、小鼠、大鼠、仓鼠 GPR119 的 EC50 分别为 4.37 nM、71.5 nM、156 nM 和 14.7 nM,对 NF-κB 的 IC50 为 84.2 nM。DA-1241 通过激活 GPR119,刺激肠道 GLP-1 分泌,诱导自噬 (autophagy ) 降解脂滴,抑制肝脏糖异生发挥降糖作用。DA-1241 通过抑制 NF-κB 通路的激活,减少巨噬细胞分化和促炎因子的释放、抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 保护肝脏功能。DA-1241 通过抑制 ER 应激和维持 PDX1 表达来保护 β 细胞功能。DA-1241 可用于代谢功能障碍相关脂肪性肝炎、2 型糖尿病和非酒精性脂肪性肝病的研究。
HY-13817
Deubiquitinase
Autophagy
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Endocrinology
Cancer
IU1 是一种选择性、可逆的 USP14 抑制剂,其 IC50 为 4-5 μM。IU1 结合 USP14 的催化裂隙以阻断去泛素化酶活性。IU1 诱导钙蛋白酶依赖的 Tau 蛋白剪切,造成 ATP 缺乏,降低 E1~Ub 硫酯水平与 26S 蛋白酶体的组装。IU1 增强 26S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,调控 LC3B 依赖的自噬流 (autophagy flux ),降低癌细胞的增殖与迁移能力,并阻断滤泡状甲状腺癌细胞的 G0/G1 期向 S 期的细胞周期转换。IU1 激活自噬-溶酶体通路与泛素-蛋白酶体通路,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制宫颈癌细胞生长。IU1 增强与神经退行性疾病相关的蛋白酶体底物的降解,加速氧化蛋白的降解,并提升氧化应激抗性。IU1 可用于阿尔茨海默病、滤泡状甲状腺癌、缺血性脑卒中、宫颈癌及神经退行性疾病的研究。
HY-151137
mTOR
HSP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞自噬 (autophagy )。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
HY-B1773AS1
HY-B1773AS3
HY-N0723R
HY-123581R
HY-N2282
HY-P10323A
Tumstatin (74-98), human TFA
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide TFA 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂,与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM<。T7 Peptide TFA 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。T7 Peptide TFA 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬,并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。T7 Peptide TFA 用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-W020017R
HY-W020017S1
HY-W142432
HY-W780208
HY-N0427
HY-N0735
HY-N0735R
HY-175839
PROTACs
EGFR
ATP Synthase
Cancer
PROTAC EGFR degrader 15 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 和 Gefitinib (HY-50895) 的双功能 EGFR PROTAC 降解剂。PROTAC EGFR degrader 15 通过泛素-蛋白酶体依赖的蛋白水解和自噬-溶酶体活化途径触发 EGFR 降解。PROTAC EGFR degrader 15 靶向 ETFA 以增强 ATP 的产生。PROTAC EGFR degrader 15 显著抑制 Gefitinib 获得性耐药 HCC-827 异种移植模型中的肿瘤生长。PROTAC EGFR degrader 15 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (粉色:EGFR 配体 (HY-W109039);蓝色:CRBN 配体 (HY-10984);黑色:连接子 (HY-W679737))。
HY-181907
PROTACs
Keap1-Nrf2
HSP
Inflammation/Immunology
NBE5 是一种具有口服有效的、靶向 Keap1 的疏水标签降解剂 (HyTTD )。NBE5 模拟蛋白错误折叠并招募分子伴侣 Hsp90 ,同时经由泛素-蛋白酶体系统和自噬-溶酶体系统双途径实现 Keap1 的靶向降解。从而,NBE5 解除 Keap1 对转录因子 Nrf2 的抑制,强效激活 Nrf2 介导的内源性抗氧化通路,上调 HO-1、GCLM 等下游抗氧化蛋白的表达。NBE5 可有效缓解氧化应激与炎症损伤,在 DSS (HY-116282C) 诱导的急性结肠炎小鼠模型中展现出优异的体内活性。
HY-10256R
SB 203580 (Standard); RWJ 64809 (Standard)
Organoid
Reference Standards
p38 MAPK
Autophagy
Mitophagy
HSP
Inflammation/Immunology
Cancer
Adezmapimod (Standard) 是 Adezmapimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 可以抑制 p38 MAPK 并导致下游 HSP27 磷酸化的抑制。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-N0485
HY-N1508
HY-N8210R
HY-W050044
HY-W050044R
HY-173331
Chloride Channel
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-201 (Compound 10) 是一种靶向高尔基体的氯离子转运激活剂,其促进氯离子跨膜转运的 EC50 为 1.53 mol%,对 HepG2 细胞的 IC50 为 7.13 μM。Antitumor agent-201 通过选择性地作用于高尔基体,破坏其内部氯离子稳态,降低 GM130 和 GRASP55 等关键蛋白的表达,改变高尔基体的结构和功能,引发高尔基体自噬 (<Autophagy ),进而诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ),并使癌细胞阻滞于 G2/M 期,发挥抗癌活性。Antitumor agent-201 可用于癌症疾病领域的研究。
HY-100355
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Cancer
C18-Ceramide 是 Ceramide 在细胞内经过代谢产生的一种生物活性分子,是海马区受损后产生的主要神经酰胺。C18-Ceramide 可能促进受损神经元中谷氨酸的胞吐,从而传播神经元损伤。C18-Ceramide 可作用于多个细胞靶点,如参与调控内质网应激相关蛋白(如 ATF-4、XBP-1、CHOP 等)、PI3K/AKT 信号通路相关蛋白以及 SNARE 复合物蛋白等。C18-Ceramide 对胞吐的影响取决于脂质筏的完整性。C18-Ceramide 通过激活内质网应激、抑制 PI3K/AKT 信号通路以及影响脂质筏相关功能等机制,诱导细胞死亡、促进自噬、增强胞吐。
HY-114118
HY-114118B
HY-114118C
HY-N0447
HY-122949
HY-N1508R
HY-W009141R
Glyceryl palmitate (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
P-glycoprotein
PI3K
IAP
Caspase
Akt
Cancer
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) (Standard) 是 1-Monopalmitin (HY-W009141) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-W009141S
Glyceryl palmitate-d31
Isotope-Labeled Compounds
P-glycoprotein
PI3K
Apoptosis
Caspase
IAP
Akt
Cancer
1-Monopalmitin-d31 (Glyceryl palmitate-d31 ) 是氘代标记的 1-Monopalmitin (HY-W009141)。1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-W016409
HY-W142432S
HY-N2896
HY-W923189
HY-114118A
HY-114118S
HY-114118S1
HY-132182
Ceramidase
Autophagy
Apoptosis
ATF6
Neurological Disease
Cancer
HPA-12 是一种能透过血脑屏障的小分子神经酰胺转运蛋白 (CERT ) 抑制剂,具有 4 种立体异构体 ((1R,3R)-立体异构体活性最高)。HPA-12 通过结合 CERT 的 START 结构域阻断神经酰胺从内质网到高尔基体的转运,导致细胞内神经酰胺积累并抑制鞘磷脂 (sphingomyelin , SM) 合成。HPA-12 通过 GRP78/ATF6/CHOP 轴诱导内质网应激,激活线粒体自噬 (autophagy ),从而抑制细胞生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。在体内实验中,HPA-12 显著降低了急性髓系白血病 (AML ) 小鼠模型的白血病负荷和脾脏肿大,并延长了生存期。HPA-12 可用于急性髓系白血病以及阿尔茨海默病脂质代谢的研究。
HY-P10914
MDM-2/p53
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性(IC50 =15-18 μM),诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy )。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达,增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-114118S3
HY-N0559
HY-N2392
HY-W016409R
Protocatechuic acid ethyl ester (Standard)
Reference Standards
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Reactive Oxygen Species (ROS)
NO Synthase
Autophagy
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
原儿茶酸乙酯 (标准品)
Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Standard) (Protocatechuic acid ethyl ester (Standard)) 是 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (HY-W016409) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid ethyl ester) 是一种口服有效、可透过血脑屏障、竞争性的脯氨酰羟化酶 (PHD ) 抑制剂,抑制 PHD 对缺氧诱导因子 (HIF ) 的羟基化修饰。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过抑制 PHD 稳定 HIF-1α 蛋白,激活下游通路诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),同时调节炎症反应,抑制 NF-κB 通路、改善血管通透性及促进成骨细胞分化。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 具有抗肿瘤、抗缺氧损伤及调节骨代谢作用,还可用于心血管保护 (如减轻心肌缺血损伤)、骨组织工程 (促进成骨/抑制破骨分化) 及高原脑水肿防治等领域的研究。
HY-W778057
Protocatechuic acid ethyl ester-13 C3
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Ethyl 3,4-Dihydroxybenzoate-13 C3 (Protocatechuic acid ethyl ester-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (HY-W016409)。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid ethyl ester) 是一种口服有效、可透过血脑屏障、竞争性的脯氨酰羟化酶 (PHD ) 抑制剂,抑制 PHD 对缺氧诱导因子 (HIF ) 的羟基化修饰。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过抑制 PHD 稳定 HIF-1α 蛋白,激活下游通路诱导肿瘤细胞自噬与凋亡,同时调节炎症反应,抑制 NF-κB 通路、改善血管通透性及促进成骨细胞分化。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 具有抗肿瘤、抗缺氧损伤及调节骨代谢作用,还可用于心血管保护 (如减轻心肌缺血损伤)、骨组织工程 (促进成骨/抑制破骨分化) 及高原脑水肿防治等领域的研究。
HY-B0829
HY-N2593
Reactive Oxygen Species (ROS)
Autophagy
Apoptosis
NF-κB
PI3K
Akt
MMP
Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
异丹叶大黄素
Isorhapontigenin 是一种具有口服活性的膳食多酚。lsorhapontigenin 是一种强效抗氧化剂,能够减弱活性氧 (ROS ) 的生成。lsorhapontigenin 可促进 JUN 与 SESN2 启动子的 AP-1位点结合,诱导 SESN2 转录,触发依赖 MAPK8 的 JUN 激活,并上调 PPAR-α、PGC-1α、CPT-1A 的表达以促进脂肪酸氧化。lsorhapontigenin 可诱导自噬 (autophagy )、细胞凋亡 (apoptosis ) 及前脂肪细胞分化;抑制肿瘤生长、细胞侵袭、NF-κB 转录活性、P3K/Akt 信号通路、STAT1 磷酸化及 MMP-2 表达。lsomhapontigenin 可减轻氧化应激、炎症细胞因子释放、甘油三酯蓄积及;提升细胞内 ATP 水平并促进 Nrf2 核转位。Isorhapontigenin 可改善脂肪组织的胰岛素敏感性、葡萄糖耐量,降低餐后血糖、胰岛素及游离脂肪酸水平。Isorhapontigenin 可用于膀胱癌、肝损伤、慢性阻塞性肺疾病、急性肺损伤和 2 型糖尿病的相关研究。
HY-121811
HY-N2593R
Reference Standards
Reactive Oxygen Species (ROS)
Autophagy
Apoptosis
NF-κB
PI3K
Akt
MMP
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Cancer
异丹叶大黄素 (标准品)
Isorhapontigenin (Standard) 是 Isorhapontigenin (HY-N2593) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isorhapontigenin 是一种具有口服活性的膳食多酚。lsorhapontigenin 是一种强效抗氧化剂,能够减弱活性氧 (ROS ) 的生成。lsorhapontigenin 可促进 JUN 与 SESN2 启动子的 AP-1位点结合,诱导 SESN2 转录,触发依赖 MAPK8 的 JUN 激活,并上调 PPAR-α、PGC-1α、CPT-1A 的表达以促进脂肪酸氧化。lsorhapontigenin 可诱导自噬 (autophagy )、细胞凋亡 (apoptosis ) 及前脂肪细胞分化;抑制肿瘤生长、细胞侵袭、NF-κB 转录活性、P3K/Akt 信号通路、STAT1 磷酸化及 MMP-2 表达。lsomhapontigenin 可减轻氧化应激、炎症细胞因子释放、甘油三酯蓄积及;提升细胞内 ATP 水平并促进 Nrf2 核转位。Isorhapontigenin 可改善脂肪组织的胰岛素敏感性、葡萄糖耐量,降低餐后血糖、胰岛素及游离脂肪酸水平。Isorhapontigenin 可用于膀胱癌、肝损伤、慢性阻塞性肺疾病、急性肺损伤和 2 型糖尿病的相关研究。
HY-N0660
Apoptosis
PARP
Caspase
AMPK
Autophagy
VEGFR
Keap1-Nrf2
STING
11β-HSD
Ferroptosis
PI3K
Akt
p38 MAPK
ERK
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
酸枣仁皂苷B
Jujuboside B 是可以从酸枣仁 (Ziziphi Spinosae Semen) 中分离得到的一种具有生物活性的皂苷成分,具有口服有效性和血脑屏障通透性。Jujuboside B 可通过激活 RIPK1 /RIPK3 /MLKL 通路的方式诱导急性白血病细胞死亡,驱动坏死性凋亡 (Apoptosis )。Jujuboside B 通过上调 NOXA 、PARP 及 caspase-3 的表达,激活 AMPK ,抑制乳腺癌细胞的增殖,诱导细胞凋亡和自噬 (Autophagy )。Jujuboside B 通过阻断 VEGFR-2 信号通路抑制血管生成和肿瘤生长。Jujuboside B 通过调控 Nrf2-STING 信号通路缓解小鼠肝损伤 。Jujuboside B 通过调控抗炎反应、下调 11β-HSD2 表达,从而缓解肝脏损伤。Jujuboside B 通过非小细胞肺癌中的 PPARγ-ATF3-Gpx4 信号通路诱导铁死亡 (Ferroptosis ) 并克服放疗抵抗。Jujuboside B 对血小板聚集的抑制作用。Jujuboside B 通过抑制 AMPA 受体活性抑制热性惊厥。Jujuboside B 通过阻断 PI3K/Akt 和 MAPK/ERK 通路并使 CREB 信号去磷酸化逆转慢性不可预知温和应激促进的肿瘤进展。Jujuboside B 可用于急性白血病、乳腺癌、PM2.5 诱导的肺损伤、肝毒性、肝损伤、结直肠癌、非小细胞肺癌、血栓栓塞性疾病、血小板高聚集相关心血管疾病、热性惊厥以及类抑郁表型的相关研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10219G
Sirolimus; AY-22989; NSC 226080
Fluorescent Dye
雷帕霉素 (GMP)
Rapamycin (Sirolimus) (GMP) 是 GMP 级别的 Rapamycin (HY-10219)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR ,IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂,免疫抑制剂。
HY-10219GL
Sirolimus (GMP Like); AY-22989 (GMP Like); NSC 226080 (GMP Like)
Fluorescent Dye
雷帕霉素 (GMP Like)
Rapamycin (Sirolimus) GMP Like 是 GMP Like 级别的 Rapamycin (HY-10219)。GMP Like 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR ,IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂,免疫抑制剂。
HY-15371G
Coleonol; Colforsin; HL 362
Fluorescent Dye
毛喉素
Forskolin (Coleonol) (GMP) 是一种有效的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase ) 激活剂,对于 I 型腺苷酸环化酶,IC50 为 41 nM,EC50 为 0.5 μM。Forskolin (GMP) 也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Forskolin (GMP) 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR ) 和 FXR 。Forskolin (GMP) 对心脏产生正性肌力作用,并具有血小板抗凝集和降压作用。Forskolin (GMP) 也可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-D2438
Fluorescent Dye
顺铂-聚乙二醇-Cy3
CDDP-PEG-Cy3 是 Cy3 (HY-D0822) 标记的 CDDP-PEG 偶联物。Cy3 荧光团常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Cy3 的最大发射波长约为 562-570 nm。Cisplatin (CDDP) (HY-17394) 是一种抗肿瘤的化疗剂,它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis ) 并诱导自噬 (autophagy )。
HY-13259G
Z-Leu-Leu-Leu-al
Fluorescent Dye
MG-101 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-132 (HY-13259)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome ) 和钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-D2422B
Fluorescent Dye
Cy5-Paclitaxel 是 Cyanine5 carboxylic acid bromide (HY-D1319) 标记的 Paclitaxel (HY-B0015) 偶联物。是一种含有非活化羧酸的荧光染料 (Ex=646 nm, Em=662 nm),可用于分子标记和显微成像。Paclitaxel 稳定微管蛋白 (tubulin ) 聚合。Paclitaxel 可引起有丝分裂阻滞和凋亡 (apoptotic ) 死亡。Paclitaxel 还诱导自噬 (autophagy )。
HY-D2422C
Fluorescent Dye
Cy5-Paclitaxel bromide 是 Cy5-Paclitaxel (HY-D2422B) 的溴化物。Cy5-Paclitaxel 是 Cyanine5 carboxylic acid bromide (HY-D1319) 标记的 Paclitaxel (HY-B0015) 偶联物。是一种含有非活化羧酸的荧光染料 (Ex = 646 nm, Em = 662 nm),可用于分子标记和显微成像。Paclitaxel 稳定微管蛋白 (tubulin ) 聚合。Paclitaxel 可引起有丝分裂阻滞和凋亡 (apoptotic ) 死亡。Paclitaxel 还诱导自噬 (autophagy )。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B1773A
Biochemical Assay Reagents
丙酸钠
Sodium propionate 是一种口服活性短链脂肪酸。Sodium propionate 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Sodium propionate 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Sodium propionate 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Sodium propionate 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Sodium propionate 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Sodium propionate 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Sodium propionate 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
HY-W016412
CoQ0
Biochemical Assay Reagents
辅酶Q0
Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物,可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活,并增强 Nrf2 的稳定,减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。
HY-10219G
Sirolimus; AY-22989; NSC 226080
Biochemical Assay Reagents
雷帕霉素 (GMP)
Rapamycin (Sirolimus) (GMP) 是 GMP 级别的 Rapamycin (HY-10219)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR ,IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂,免疫抑制剂。
HY-10219GL
Sirolimus (GMP Like); AY-22989 (GMP Like); NSC 226080 (GMP Like)
Biochemical Assay Reagents
雷帕霉素 (GMP Like)
Rapamycin (Sirolimus) GMP Like 是 GMP Like 级别的 Rapamycin (HY-10219)。GMP Like 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR ,IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂,免疫抑制剂。
HY-15371G
Coleonol; Colforsin; HL 362
Biochemical Assay Reagents
毛喉素
Forskolin (Coleonol) (GMP) 是一种有效的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase ) 激活剂,对于 I 型腺苷酸环化酶,IC50 为 41 nM,EC50 为 0.5 μM。Forskolin (GMP) 也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Forskolin (GMP) 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR ) 和 FXR 。Forskolin (GMP) 对心脏产生正性肌力作用,并具有血小板抗凝集和降压作用。Forskolin (GMP) 也可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-NP131
Biochemical Assay Reagents
Recombinant Humanized Type III Collagen 10.4kDa 是一种具有抗癌作用的新型生物材料。Recombinant Humanized Type III Collagen 10.4kDa 可激活盘状结构域受体 1 (DDR1 ),从而抑制癌细胞自噬 (autophagy )、增殖和迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13259G
Z-Leu-Leu-Leu-al
Biochemical Assay Reagents
MG-101 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-132 (HY-13259)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome ) 和钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-W441002R
Biochemical Assay Reagents
DSPE-succinic acid (Standard)是 DSPE-succinic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DSPE-succinic acid 是一种末端为羧酸的磷脂。其羧酸部分可与胺反应形成稳定的酰胺键。DSPE-succinic acid 可用于制备用作活性分子纳米载体的纳米颗粒或脂质体。
HY-B1773AR
Biochemical Assay Reagents
丙酸钠 (标准品)
Sodium propionate (Standard)是 Sodium propionate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sodium propionate-d3 是氘代标记的 Propionate sodium (HY-B1773A)。Sodium propionate 是一种口服活性短链脂肪酸。Sodium propionate 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Sodium propionate 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Sodium propionate 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Sodium propionate 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Sodium propionate 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Sodium propionate 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Sodium propionate 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-114118
HY-114118B
HY-114118A
HY-W142080
HY-114118S
HY-114118S1
HY-P10323A
Tumstatin (74-98), human TFA
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide TFA 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂,与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM<。T7 Peptide TFA 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。T7 Peptide TFA 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬,并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。T7 Peptide TFA 用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是一种蛋白质合成抑制剂和抗血管生成剂,与人转铁蛋白受体的 Kd 为 10 nM。 T7 Peptide 可抑制内皮细胞中 黏着斑激酶 的磷酸化、磷脂酰肌醇 3-激酶和 Akt 的激活、mTOR 激酶活性以及 4E-BP1 的磷酸化。 T7 Peptide 可诱导肝癌细胞发生 G0/G1 细胞周期阻滞、凋亡和保护性自噬,并抑制小鼠模型中的肿瘤生长。 T7 Peptide 可用于癌症、胶质母细胞瘤、肝细胞癌和胶质瘤的相关研究。
HY-P5984
mTOR
Others
Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导的自噬 (autophagy ),从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。
HY-P10343
HY-P5984A
mTOR
Others
Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (TFA) 是 Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (HY-P5984) 的 TFA 形式。Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (TFA) 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导自噬 (autophagy ),从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。
HY-P10914
MDM-2/p53
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性(IC50 =15-18 μM),诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy )。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达,增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-114118C
HY-P11656
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-110228
Metformin-d6 hydrochloride 是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-114118S3
Semaglutide-13 C6 ,15 N TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Semaglutide TFA (HY-114118A)。Semaglutide TFA 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide TFA 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide TFA 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide TFA 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide TFA 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
HY-B1773AS3
Sodium propionate-13 C-3 是 13 C 标记的 Propionate sodium (HY-B1773A)。Sodium propionate 是一种口服活性短链脂肪酸。Sodium propionate 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Sodium propionate 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Sodium propionate 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Sodium propionate 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Sodium propionate 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Sodium propionate 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Sodium propionate 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
HY-B0351S
Taurine-d4 是 Taurine 的氘代物。Taurine 是一种含硫氨基酸和一种参与细胞体积调节的有机渗透剂,为胆汁盐的形成提供底物,并在调节细胞内游离钙浓度方面发挥作用。Taurine 有激活脂肪细胞自噬 (autophagy ) 的能力。
HY-10219S
Rapamycin-d3 是 Rapamycin (HY-10219) 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR , IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂,免疫抑制剂。
HY-114118S
Semaglutide-d8 是氘代标记的 Semaglutide (HY-114118)。Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
HY-114118S1
Semaglutide-d8 tetraTFA 是氘代标记的 Semaglutide (HY-114118)。Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
HY-10162S
Olaparib-d5 (AZD2281-d5 ) 是 Olaparib (HY-10162) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-B0351S2
Taurine-13 C2 ,15 N 是一种 13 C- 和 15 N 标记的 Taurine。Taurine 是一种含硫氨基酸和一种参与细胞体积调节的有机渗透剂,为胆汁盐的形成提供底物,并在调节细胞内游离钙浓度方面发挥作用。Taurine 有激活脂肪细胞自噬 (autophagy ) 的能力。
HY-10219S1
Rapamycin-13 C,d3 (Sirolimus-13 C,d3 ) 是 13 C 和氘标记的 Rapamycin (HY-10219)。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR , IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂,免疫抑制剂。
HY-10201S2
Sorafenib-13 C,d3 是一种 13 C 和氘代标记的 Sorafenib。Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT3 和 c-Kit
HY-17363S1
Dimethyl fumarate-d2 是 Dimethyl fumarate 的氘代物。 Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂,可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死,并诱导细胞自噬 (autophagy )。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。
HY-10999S
Trametinib-d4 是 Trametinib 的氘代物。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-B0351S1
Taurine-13 C2 是一种 13 C 标记的 Taurine。Taurine 是一种含硫氨基酸和一种参与细胞体积调节的有机渗透剂,为胆汁盐的形成提供底物,并在调节细胞内游离钙浓度方面发挥作用。Taurine 有激活脂肪细胞自噬 (autophagy ) 的能力。
HY-10162S1
Olaparib-d8 (AZD2281-d8 ) 是 Olaparib (HY-10162) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-B0627S
Metformin-d6 (1,1-Dimethylbiguanide-d6 ) 是氘代标记的 Metformin (HY-B0627)。Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 通过抑制 SF1 下丘脑神经元中的 Ras 相关蛋白 1 (Rap1) 发挥中枢降血糖作用。Metformin 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Metformin 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-B1773AS
Sodium propionate-13 C 是 13 C 标记的 Propionate sodium (HY-B1773A)。Sodium propionate 是一种口服活性短链脂肪酸。Sodium propionate 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Sodium propionate 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Sodium propionate 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Sodium propionate 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Sodium propionate 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Sodium propionate 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Sodium propionate 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
HY-B1773AS4
Sodium propionate-d5 是氘代标记的 Propionate sodium (HY-B1773A)。Sodium propionate 是一种口服活性短链脂肪酸。Sodium propionate 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Sodium propionate 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Sodium propionate 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Sodium propionate 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Sodium propionate 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Sodium propionate 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Sodium propionate 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
HY-W020017S3
Propanoic acid-d5 是氘代标记的 Propanoic acid (HY-W020017)。Propanoic acid 是一种口服活性短链脂肪酸。Propanoic acid 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Propanoic acid 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Propanoic acid 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Propanoic acid 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Propanoic acid 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Propanoic acid 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Propanoic acid 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
HY-W780208
Propanoic acid-13 C3 是 13 C 标记的 Propanoic acid (HY-W020017)。Propanoic acid 是一种口服活性短链脂肪酸。Propanoic acid 可由肠道细菌 (bacteria) 代谢膳食纤维而产生。Propanoic acid 增加 PPAR-γ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Propanoic acid 诱导凋亡 (Apoptosis) 和自噬 (Autophagy )。Propanoic acid 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Propanoic acid 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Propanoic acid 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Propanoic acid 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
HY-W020017S1
Propanoic acid-d3 是 Propanoic acid (HY-W020017) 的氘代物。Propanoic acid 是一种口服活性短链脂肪酸。Propanoic acid 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Propanoic acid 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Propanoic acid 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Propanoic acid 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Propanoic acid 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Propanoic acid 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Propanoic acid 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
HY-10162S3
Olaparib-d4 -1 (AZD2281-d4 -1) 是 Olaparib (HY-10162) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-B1773AS5
Sodium propionate-d3 是氘代标记的 Propionate sodium (HY-B1773A)。Sodium propionate 是一种口服活性短链脂肪酸。Sodium propionate 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Sodium propionate 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Sodium propionate 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Sodium propionate 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Sodium propionate 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Sodium propionate 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Sodium propionate 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
HY-10999S1
Trametinib-13 C6 是一种 13 C 标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-13757S
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-10999S2
Trametinib-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-B0627S1
Metformin-13 C2 (1,1-Dimethylbiguanide-13 C2 ) hydrochloride 是 13 C 标记的 Metformin hydrochloride (HY-17471A)。Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 通过抑制 SF1 下丘脑神经元中的 Ras 相关蛋白 1 (Rap1) 发挥中枢降血糖作用。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-13417S
AICAR-13 C2 ,15 N (Acadesine-13 C2 ,15 N; AICA Riboside-13 C2 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 AICAR (HY-13417)。AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物和 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 产生。AICAR 也是一种自噬 、YAP 和线粒体自噬 抑制剂[3] 。
HY-B0298AS
Clemastine (HS-592; Meclastine)-d5 fumarate 是 Clemastine fumarate 的氘代物。Clemastine fumarate 是一种口服有效、可穿透血脑屏障的 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor ) 拮抗剂,具有强大的抗过敏作用。Clemastine fumarate 还可拮抗毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ),特别是 M1 亚型和 M4 亚型。Clemastine fumarate 还具有多种超越抗组胺作用的药理活性,尤其是在促进中枢神经系统髓鞘再生、激活自噬 (autophagy ) 和焦亡 (Pyroptosis )、抗凋亡 (apoptosis ) 和神经保护、抗炎等方面。
HY-14266S
Dapivirine-d11 是 Dapivirine 的氘代物。Dapivirine (TMC120) 是二芳基嘧啶 (DAPY) 的原型,是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI) 。Dapivirine (TMC120) 可直接与 HIV 的逆转录酶结合。Dapivirine (TMC120)调节自噬并诱导 Akt、Bad 和 SAPK/JNK 的激活。
HY-50907S
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-10201S4
Sorafenib-d3 (Donafenib-d3 ) tosylate 是一种氘代标记的 Sorafenib (HY-10201)。Sorafenib-d3 tosylate 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib-d3 tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib-d3 tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib-d3 tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-W727893
Taurine-15 N (2-Aminoethanesulfonic acid-15 N) 是 15 N 标记的 Taurine. Taurine 是一种含硫氨基酸和一种参与细胞体积调节的有机渗透剂,为胆汁盐的形成提供底物,并在调节细胞内游离钙浓度方面发挥作用。Taurine 有激活脂肪细胞自噬 (autophagy ) 的能力。
HY-W768347
Xylitol-13 C5 (Xylite-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Xylitol (HY-N0538)。Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇,对癌细胞增殖具有抑制活性,可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy ) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛,以此降低其致癌性。在体内,Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化,可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调,以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-N0112S
Dihydromyricetin-d4 (Ampelopsin-d4 ) 是氘代标记的 Dihydromyricetin. Dihydromyricetin 是一种有效的二氢嘧啶酶 (dihydropyrimidinase ) 抑制剂,IC50 为 48 μM。Dihydromyricetin 可通过抑制 mTOR 信号从而激活自噬。Dihydromyricetin 抑制 mTOR 复合体 (mTORC1 /2 ) 形成。Dihydromyricetin 还是一种流感依赖 RNA 的 RNA 聚合酶抑制剂,IC50 为 22 μM。
HY-13757AS1
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-14266S1
Dapivirine-d4 (TMC120-d4 ) 是氘代标记的 Dapivirine。Dapivirine (TMC120) 是二芳基嘧啶 (DAPY) 的原型,是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI) 。Dapivirine (TMC120) 可直接与 HIV 的逆转录酶结合。Dapivirine (TMC120)调节自噬并诱导 Akt、Bad 和 SAPK/JNK 的激活。
HY-W778408
Tamoxifen-13 C6 (ICI 47699-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Tamoxifen (HY-13757A)。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 。
HY-B0116S
Stavudine-d4 是 Stavudine 的氘代物。Stavudine (d4T) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 ((NRTI) )。Stavudine 具有抗 HIV-1 和 HIV-2 的活性。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活,调节淀粉样 β 自噬。Stavudine 诱导细胞凋亡。
HY-W765245
Rapamycin-13 C,d3 -1 (Sirolimus-13 C,d3 -1) 是 13 C 和氘代标记的 Rapamycin (HY-10219)。Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR ,IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂,免疫抑制剂。
HY-B1773AS1
Sodium propionate-13 C-1 是 13 C 标记的 Propionate sodium (HY-B1773A)。Sodium propionate 是一种口服活性短链脂肪酸。Sodium propionate 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Sodium propionate 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Sodium propionate 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Sodium propionate 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Sodium propionate 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Sodium propionate 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Sodium propionate 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
HY-W778057
Ethyl 3,4-Dihydroxybenzoate-13 C3 (Protocatechuic acid ethyl ester-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (HY-W016409)。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid ethyl ester) 是一种口服有效、可透过血脑屏障、竞争性的脯氨酰羟化酶 (PHD ) 抑制剂,抑制 PHD 对缺氧诱导因子 (HIF ) 的羟基化修饰。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过抑制 PHD 稳定 HIF-1α 蛋白,激活下游通路诱导肿瘤细胞自噬与凋亡,同时调节炎症反应,抑制 NF-κB 通路、改善血管通透性及促进成骨细胞分化。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 具有抗肿瘤、抗缺氧损伤及调节骨代谢作用,还可用于心血管保护 (如减轻心肌缺血损伤)、骨组织工程 (促进成骨/抑制破骨分化) 及高原脑水肿防治等领域的研究。
HY-W009141S
1-Monopalmitin-d31 (Glyceryl palmitate-d31 ) 是氘代标记的 1-Monopalmitin (HY-W009141)。1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-W142432S
Perfluoroundecanoic acid-13 C7 是 13 C 标记的 Perfluoroundecanoic acid (HY-W142432)。Perfluoroundecanoic acid 是一种全氟烷基物质 (PFAS)。Perfluoroundecanoic acid 是一种口服有效的氧化应激诱导剂。Perfluoroundecanoic acid 促进巨噬细胞 M2 极化,激活 Wnt/β-catenin 信号通路,并增强 β-catenin 的核积累。Perfluoroundecanoic acid 诱导的 M2 表型巨噬细胞在体外和体内加速肿瘤进展。Perfluoroundecanoic acid 通过氧化应激诱导雄性 Swiss 小鼠的 DNA 损伤、生殖和病理生理功能障碍。Perfluoroundecanoic acid 通过诱导氧化应激和自噬 (Autophagy ) 抑制青春期雄性大鼠的 Leydig 细胞发育。Perfluoroundecanoic acid 加速 1 型糖尿病小鼠模型中胰岛炎的发展。 Perfluoroundecanoic acid 可用于卵巢癌、1 型糖尿病和炎症研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-B0351
2-Aminoethanesulfonic acid
助溶剂
pH 调节剂
Taurine 是一种含硫氨基酸和一种参与细胞体积调节的有机渗透剂,为胆汁盐的形成提供底物,并在调节细胞内游离钙浓度方面发挥作用。Taurine 有激活脂肪细胞自噬 (autophagy ) 的能力。
HY-N0538
Xylite
填充剂
Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇,对癌细胞增殖具有抑制活性,可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy ) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛,以此降低其致癌性。在体内,Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化,可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调,以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
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