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BRAF

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By Targets:	Akt (6) APC (1) Apoptosis (31) Aurora Kinase (1) Autophagy (19) Bcl-2 Family (7) Bcr-Abl (4) c-Fms (1) c-Kit (2) c-Met/HGFR (3) c-Myc (1) Cadherin (2) Caspase (4) CDK (6) COX (1) Discoidin Domain Receptor (2) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) EGFR (13) Environmental Pollutants (1) Ephrin Receptor (3) ERK (19) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (1) FAK (1) Ferroptosis (6) FGFR (4) FLT3 (9) HBV (1) HSP (1) Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (1) Isotope-Labeled Compounds (5) JNK (2) Ligands for E3 Ligase (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) LIM Kinase (LIMK) (1) Lipoxygenase (1) MAP3K (1) MEK (16) Mitophagy (1) MMP (2) Molecular Glues (2) Monoamine Oxidase (1) NF-κB (2) Oxidative Phosphorylation (2) p38 MAPK (15) Parasite (2) PARP (2) PDGFR (2) PERK (7) PI3K (3) Pim (1) PKC (1) PPAR (1) PROTACs (7) Raf (139) Ras (9) Reactive Oxygen Species (ROS) (1) Reference Standards (12) RET (6) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (2) Small Interfering RNA (siRNA) (3) Src (5) STAT (2) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (1) Tie (1) VEGFR (20) Xanthine Oxidase (1) YAP (2)
By Research Areas:	Cancer (170) Cardiovascular Disease (3) Endocrinology (1) Infection (4) Inflammation/Immunology (9) Metabolic Disease (3) Neurological Disease (3)
Oligonucleotides:	小干扰RNA (3) 小干扰RNA套装（小鼠） (1) 小干扰RNA套装（大鼠） (1) 小干扰RNA套装（人源） (1)

179

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-50846

SCH772984 180 篇以上引用文献	ERK	Cancer
SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC₅₀ 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 *BRAF* 或 RAS 突变，具有抗肿瘤活性。

HY-15605

Encorafenib 40 篇以上引用文献 LGX818	Raf	Cancer
Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 *BRAF* 抑制剂，对 BRAF^V600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC₅₀ 值为 4 nM。

HY-12057

Vemurafenib 100 篇以上引用文献 PLX4032; RG7204; RO5185426	Raf Autophagy	Cancer
维罗非尼 Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-10966

SB-590885 5 篇以上引用文献	Raf	Cancer
SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，K_i 值为 0.16 nM；对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。

HY-18652

Avutometinib 4 篇文献验证 Ro 5126766; CH5126766	MEK Raf	Cancer
Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂，抑制 BRAF^V600E，CRAF, MEK，和 *BRAF，IC₅₀* 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。

HY-112089

Naporafenib 5 篇文献验证 LXH254	Raf p38 MAPK Bcr-Abl	Cancer
Naporafenib (LXH254) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 *BRAF* 和 CRAF 抑制剂，对 CRAF 和 BRAF的 IC₅₀ 值分别为 0.072 和 0.21 nM。

HY-158115

NST-628	Molecular Glues Raf MEK	Cancer
NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶，能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF，并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症，并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。

HY-51424

PLX-4720 15 篇以上引用文献	Raf	Cancer
PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-Raf^V600E 抑制剂，IC₅₀ 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。

HY-132844

Tunlametinib HL-085	MEK	Cancer
Tunlametinib 是一种高选择性、口服有效的 MEK1/2 抑制剂 (IC₅₀=1.9 nM，MEK1)。Tunlametinib 可阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路，诱导肿瘤细胞周期阻滞并促进凋亡 (apoptosis)。Tunlametinib 对 RAS/RAF 突变癌细胞 (如 BRAF V600E、KRAS G12C 突变细胞) 的增殖具有强效抑制作用。Tunlametinib 与 BRAF/KRAS^G12C/SHP2 抑制剂、Docetaxel (HY-B0011) 显示协同抗肿瘤效应。Tunlametinib 可用于 RAS/RAF 突变驱动的恶性肿瘤 (如黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌) 靶向研究。

HY-147268

Exarafenib RAF/KIN_2787	Raf p38 MAPK	Cancer
Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种具有口服活性、选择性的泛 RAF 抑制剂。Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效，包括所有类型的 BRAF 改变。Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。Exarafenib 具有抗癌活性。

HY-145120

Mosperafenib RG6344; RO7276389; B-Raf IN 2	Raf	Cancer
RG6344 (RO7276389) 是一种可透过血脑屏障的 *BRAF* 抑制剂。RG6344 可用于研究 BRAF V600 突变型实体瘤，例如结直肠癌 (CRC)。

HY-50864

GDC-0879 4 篇文献验证	Raf	Cancer
GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂，IC₅₀ 为 0.13 nM。

HY-153341

Tagarafdeg CFT1946	PROTACs Raf	Cancer
Tagarafdeg (CFT1946) 是一种具有口服活性、基于 CRBN 的突变选择性 BRAF^V600E 双功能降解激活化合物 (BiDAC) 降解剂，在 A375 细胞中的 DC₅₀ 为 14 nM。Tagarafdeg 能够降解 BRAF V600E (I 类)、G469A (II 类)、G466V (III 类) 突变和 p61-BRAF^V600E 剪接变体。Tagarafdeg 可用于肿瘤研究。

HY-18832

AWL-II-38.3	Ephrin Receptor	Cancer
AWL-II-38.3 是一种有效的 ephrin-A 受体 (EphA3) 激酶抑制剂，对 Src 家族激酶和 b-raf 均没有显着的细胞活性。

HY-18972

Plixorafenib 15 篇以上引用文献 PLX8394; FORE8394	Raf	Cancer
PLX8394 是一种有效的，选择性的 *BRaf* 抑制剂，抑制 BRAF^V600E 活性的 IC₅₀ 值约为 5 nM。

HY-136420

SJF-0628	PROTACs Raf Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
SJF-0628 是一种 RAF PROTAC 降解剂。SJF-0628 在多种癌细胞系 (结直肠癌细胞系 Colo-205、LS-411N、HT-29、RKO 和三阴性乳腺癌细胞系 DU-4475) 中诱导 *BRAF* 的靶向降解。SJF-0628 降低 DU-4475 细胞中 pMEK 和 pErk 水平。SJF-0628 具有抗肿瘤活性。SJF-0628 可用于结直肠癌和三阴性乳腺癌研究。(粉色：RAF 配体：(HY-12057)，蓝色： VHL 配体 (HY-125845)，黑色：连接子 (HY-B0912))。

HY-17598

Rafoxanide 5 篇以上引用文献	Oxidative Phosphorylation Parasite p38 MAPK Raf Apoptosis	Infection Cancer
雷复尼特 Rafoxanide 是一种具有口服活性的强效卤代水杨苯胺，具有抗寄生虫活性。Rafoxanide 通过解偶联氧化磷酸化来干扰吸虫的能量代谢。Rafoxanide 还被发现是 BRAF V600E 突变蛋白的有效抑制剂，该蛋白在结直肠癌中很重要。Rafoxanide 可用于控制羊和牛的血吸虫和片吸虫感染以及嗜羊狂蝇感染。Rafoxanide 也可用于癌症研究。

HY-111940

LUT014	Raf p38 MAPK ERK	Inflammation/Immunology
LUT014 是局部外用、靶向 *BRAF* 的抑制剂，不可通过血脑屏障。LUT014 通过抑制 BRAF 激酶，反常激活 MAPK/ERK 信号通路，促进表皮角质形成细胞增殖，修复放射性损伤导致的皮肤屏障破坏，缓解炎症反应。LUT014 不依赖 RAS 信号，而加速受损皮肤细胞的修复与再生。LUT014 可用于研究放射性皮炎，尤其是乳腺癌放疗后所致的皮肤损伤。

HY-10201S

Sorafenib-d3 1 篇文献验证 Donafenib; Bay 43-9006-d₃	Raf VEGFR FLT3 Ferroptosis Autophagy Apoptosis	Cancer
索拉非尼 d₃ Sorafenib-d₃ (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物，是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC₅₀ 分别为 6 nM，20 nM，22 nM。

HY-18997

PLX7904 3 篇文献验证 PB04	Raf	Cancer
PLX7904 是有效的，选择性的 *BRAF* 抑制剂，在表达突变体 RAS 的细胞中，对 BRAF^V600E 的 IC₅₀ 值约为 5 nM。

HY-107779

BI-882370	Raf	Cancer
BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAF^V600E-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC₅₀ 值分别为 0.4，0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。

HY-100510

RAF709 5 篇以上引用文献	Raf	Cancer
RAF709 是一种有效的 RAF 抑制剂，抑制 *BRAF* 和 CRAF，IC₅₀ 分别为 0.4 nM 和 0.5 nM。具有抗肿瘤活性。

HY-10247

BRAF inhibitor 1 篇文献验证	Raf	Cancer
BRAF inhibitor (Compound P-0850) 是一种 B-Raf 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

HY-137487

*PROTAC BRAF-V600E degrader-1*	PROTACs Raf	Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (compound 23) 是一种有效的 *PROTAC BRAF-V600E* 降解剂，对 WT 型无降解活性。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 K_d 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E，可抑制黑色素瘤细胞的生长。（分子结构中，靶蛋白配体：BI-882370 (HY-107779)，red part；E3 泛素酶配体：Pomalidomide (HY-10984)，blue part；PROTAC linker：G007-LK (HY-12438)，black part。

HY-147405

Tinlorafenib PF-07284890; ARRY-461	Raf ERK	Cancer
替洛拉芬尼 Tinlorafenib (PF-07284890) 是口服有效的 *BRAF* 和 CRAF 抑制剂，IC₅₀ 为 5.8 nM 和 4.1 nM。Tinlorafenib (Compound 10) 抑制 V600E 突变的 BRAF 和 V600K 突变的 BRAF，IC₅₀ 为 4.25 nM 和 2.7 nM。Tinlorafenib 具有血脑屏障通透性。Tinlorafenib 具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性，可用于 *BRAF* 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤的研究。

HY-159795

Claturafenib PF-07799933; ARRY-440	Raf PERK	Cancer
Claturafenib (PF-07799933) 是一种口服活性的全突变型 *BRAF* 抑制剂。Claturafenib 抑制细胞中的 pERK (在 HT29 细胞中的 IC₅₀ 值为 1.6 nM)。Claturafenib 对 BRAF^G469A 突变型非小细胞肺癌、BRAF^K601E 突变型黑色素瘤具有抗癌活性。

HY-12787

L-779450 1 篇文献验证	Raf Autophagy	Cancer
L-779450 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂，K_d 为 2.4 nM。

HY-12291

HG6-64-1 HMSL 10017-101-1	Raf Apoptosis	Cancer
HG6-64-1 (HMSL 10017-101-1) 是一种 B-raf 激酶调节剂。HG6-64-1 可调控 B-raf 激酶活性，包括其 V600E 突变体形式以及耐药性守门人突变体 T529I。HG6-64-1 是一种生发中心激酶 (germinal center kinase) 抑制剂。HG6-64-1 可诱导细胞周期阻滞与细胞凋亡 (apoptosis)。HG6-64-1 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。

HY-15605S

Encorafenib-13C,d3 LGX818-¹³C,d₃	Isotope-Labeled Compounds Raf	Cancer
Encorafenib-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C 和氘代标记的 Encorafenib。Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 *BRAF* 抑制剂，对 BRAF^V600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC₅₀ 值为 4 nM。

HY-RS01588

BRAF Human Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
BRAF Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 BRAF (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

BRAF Human Pre-designed siRNA Set A BRAF Human Pre-designed siRNA Set A

HY-RS01589

Braf Mouse Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
Braf Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Braf (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Braf Mouse Pre-designed siRNA Set A Braf Mouse Pre-designed siRNA Set A

HY-111758

*PROTAC B-Raf* degrader 1** 1 篇文献验证	PROTACs Raf	Cancer
PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于 Cereblon 配体的一种 B-Raf PROTAC。有抗肿瘤活性。

HY-12847

CCT241161	Raf Src Apoptosis	Cancer
CCT241161 是一种口服有效的泛型 RAF 抑制剂，其对 LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF 和 *BRAF* 的 IC₅₀ 值分别为 3, 6, 10, 15 和 30 nM。CCT241161 对 *BRAF* 和 NRAS 突变的黑色素瘤具有良好的活性。CCT241161 还具有抗癌细胞增殖活性。

HY-117273

AZ304	Raf Autophagy	Cancer
AZ304 是一种 *BRAF* 双重抑制剂，有效抑制野生型 BRAF，突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC₅₀ 值分别为 79 nM，38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用，如 p38 (IC₅₀，6 nM)，CSF1R (IC₅₀，35 nM)。具有抗肿瘤活性。

HY-148059

Uplarafenib B-Raf IN 10	Raf	Cancer
Uplarafenib (B-Raf IN 10) 是一种 *BRAF* 抑制剂，IC₅₀ 在 50-100 nM。Uplarafenib 具有抗肿瘤活性。

HY-77113

B-Raf IN 11	Raf	Cancer
B-Raf IN 11 是一种 B-Raf^V600E 突变体激酶抑制剂，IC₅₀ 为 76 nM，对野生型 B-Raf 激酶的 IC₅₀ 为 238 nM。B-Raf IN 11 可抑制 B-Raf^V600E 突变体及野生型 B-Raf 激酶的激酶活性。B-Raf IN 11 可用于结直肠癌的相关研究。

HY-18227

B-Raf IN 1	Raf	Cancer
B-Raf IN 1 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂， IC₅₀ 为 24 nM。

HY-P10438

TAT-Braftide	Raf	Cancer
TAT-Braftide 是一种肽抑制剂，目的是阻断 *BRAF* 的二聚化，从而抑制其激酶活性。TAT-Braftide 破坏 *BRAF* 二聚体后，使 *BRAF* 蛋白更易受到蛋白酶体的降解，直接抑制 *BRAF* 激酶的活性，减少 MAPK 信号通路的激活。Tat-braftide 可用于 RAF 激酶在 MAPK 信号通路中作用以及针对 *BRAF* 突变癌症的研究。

HY-18507

AD57	RET Raf Ribosomal S6 Kinase (RSK) Src	Cancer
AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂，抑制 RET、*BRAF、S6K* 和 Src 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。

HY-149380

Vem-L-Cy5	Raf	Cancer
Vem-L-Cy5 (compound 3) 是一种基于 Vemurafenib (HY-12057) 的 *BRAF* 抑制剂，带有近红外荧光团菁氨酸-5 (Cy5) 修饰。Vem-L-Cy5 靶向 BRAF^V600E，并抑制 MEK 磷酸化。Vem-L-Cy5 具有细胞渗透性，抑制多种类型癌症的细胞生长。

HY-149464

ARN22089	Ras	Cancer
ARN22089 是一种口服活性的新型三取代嘧啶，可阻断 CDC42 gtpase 与特定下游效应物的相互作用。ARN22089 阻断 BRAF 突变小鼠黑色素瘤模型的肿瘤生长。

HY-P10436

Braftide	Raf	Cancer
Braftide 是一种 BRAF 激酶变构抑制剂，通过靶向 BRAF 激酶二聚体表面，抑制 BRAF 二聚体的形成，发挥抑制作用。Braftide 抑制野生型 BRAF 和致癌型 BRAF^G469A，IC₅₀ 分别为 364 nM 和 172 nM。Braftide 与 TAT 序列结合使用，可以抑制 MAPK 信号通路，抑制 KRAS 突变肿瘤细胞的增殖 (对于 HCT116 和 HCT-15，EC₅₀ 分别为 7.1 和 6.6 μM)。Braftide 可用于癌症的研究。

HY-175726

BRAF ligand-Linker Conjugate 1	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
BRAF ligand-Linker Conjugate 1 是一种靶蛋白配体-连接子偶联物，BRAF ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC CST905 (HY-175435)。

HY-179505

OPN-9652	YAP	Cancer
OPN-9652 是一种强效、口服有效的共价 TEAD 抑制剂 (对 MSTO-211H TEAD 的 IC₅₀ 为 0.005 µM)，靶向 TEAD 的中心棕榈酸酯结合口袋。OPN-9652 可降低 TEAD 依赖性报告基因活性和 TEAD 靶基因 (CTGF 和 CYR61) 的表达。OPN-9652 可使耐药的 SOX10 KO 细胞重新对 BRAFi + MAPKi 敏感。在 BRAF 突变 A375 异种移植小鼠模型中，OPN-9652 可延缓从微小残留病灶 (MRD) 阶段开始使用 BRAFi + MEKi 后肿瘤耐药性的出现。OPN-9652 可用于黑色素瘤研究。

HY-155736

MAPK-IN-2	p38 MAPK EGFR Raf CDK c-Met/HGFR	Cancer
MAPK-IN-2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂，具有抗肿瘤活性。MAPK-IN-2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖，抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFR^WT IC₅₀=281 nM, c-MET IC₅₀=205 nM, B-RAF^WT IC₅₀=112 nM, CDK4/6 IC₅₀=95和184 nM)。MAPK-IN-2 甚至显示出对突变的 EGFR 和 B-RAF 的显著效力 (EGFR^T790M IC₅₀=69 nM, B-RAF^V600E IC₅₀=83 nM)。

HY-10201S1

Sorafenib-d4 Bay 43-9006-d₄	Raf VEGFR FLT3 Ferroptosis Autophagy Apoptosis	Cancer
索拉非尼-d₄ Sorafenib-d₄ (Bay 43-9006-d₄) 是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC₅₀ 分别为6 nM，20 nM，22 nM。

HY-175831

BRAFV600E-IN-2	Raf	Cancer
BRAFV600E-IN-2 是一种 BRA FV600E 抑制剂，IC₅₀ ≤10 nM。BRAFV600E-IN-2 有抗肿瘤活性。

HY-41747

BRAF ligand-1	Ligands for Target Protein for PROTAC Raf	Others
BRAF ligand-1 是 BRAF 的配体。BRAF ligand-1 可用于合成 CST905 (HY-175435)。

HY-130617

Pomalidomide-amido-C1-Br	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Pomalidomide-amido-C1-Br 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-amido-C1-Br 可通过 PROTAC 技术合成 B-Raf 降解剂 PROTAC B-Raf degrader 1 (HY-111758)。PROTAC B-Raf degrader 1 具有抗肿瘤活性。

HY-144271

RAF-IN-1	Raf	Cancer
RAF-IN-1 是一种有效的 b/cRAF 抑制剂，对 cRAF、bRAF^wt，bRAF^V600E 的 IC₅₀ 分别为 3.8 nM、36 nM、29.4 nM。RAF-IN-1 对携带 bRAF^V600E 突变的 A375 和H358 细胞系显示细胞生长抑制作用，GI₅₀ 分别为 3.4 和 2.9 nM。

Cat. No.	Product Name

HY-L075

抗肺癌化合物库

2,667 compounds

肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症，是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种：小细胞肺癌和非小细胞肺癌（NSCLC），其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型，约占肺癌发病率的85%。

与所有癌症一样，肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性，可以分为不同的分子亚型，这些亚型存在癌基因依赖性，并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子（EGFR）或 BRAF 突变型，EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。

MCE 提供 2,667 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物，这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。

HY-L196

蛋白激酶化合物库

4,041 compounds

蛋白激酶 (Protein kinases, PTKs) 是一类磷酸化蛋白的磷酸转移酶。蛋白激酶参与许多信号转导途径，包括与生长、分化和细胞分裂有关的信号转导途径。蛋白激酶不仅仅在细胞活化过程中起着重要作用，它的异常表达还与许多疾病的发病机制息息相关。到目前为止，蛋白激酶家族已成为最重要的药物靶点之一。其中，最常见的蛋白激酶靶点包括 ALK、 B-Raf、Bcr-Abl、EGFR 和 VEGFR 等等。

MCE 收录了 4,041 个靶向蛋白激酶的活性小分子化合物，是研究蛋白激酶靶向药物开发的重要工具。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-114491

Rineterkib	Fluorescent Dye
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P10438

TAT-Braftide	Raf	Cancer
TAT-Braftide 是一种肽抑制剂，目的是阻断 *BRAF* 的二聚化，从而抑制其激酶活性。TAT-Braftide 破坏 *BRAF* 二聚体后，使 *BRAF* 蛋白更易受到蛋白酶体的降解，直接抑制 *BRAF* 激酶的活性，减少 MAPK 信号通路的激活。Tat-braftide 可用于 RAF 激酶在 MAPK 信号通路中作用以及针对 *BRAF* 突变癌症的研究。

HY-P10436

Braftide	Raf	Cancer
Braftide 是一种 BRAF 激酶变构抑制剂，通过靶向 BRAF 激酶二聚体表面，抑制 BRAF 二聚体的形成，发挥抑制作用。Braftide 抑制野生型 BRAF 和致癌型 BRAF^G469A，IC₅₀ 分别为 364 nM 和 172 nM。Braftide 与 TAT 序列结合使用，可以抑制 MAPK 信号通路，抑制 KRAS 突变肿瘤细胞的增殖 (对于 HCT116 和 HCT-15，EC₅₀ 分别为 7.1 和 6.6 μM)。Braftide 可用于癌症的研究。

HY-P11083

Xentry	HBV	Cancer
Xentry 是一种细胞穿透肽 (CCP)，仅由乙肝病毒的 7 个氨基酸组成：LCLRPVG。Xentry 连接抗 B-raf 抗体和 siRNA 具有能够杀死 B-raf 依赖性黑色素瘤细胞的能力。Xentry 单独使用或与 β-半乳糖苷酶结合使用，可递送至小鼠体内除循环血细胞外的大多数组织。Xentry 可用于递送大分子 (抗体、siRNA、酶)。

HY-P11706

MS1 peptide	Bcl-2 Family	Cancer
MS-1 peptide 是一种用于 BH3 谱分析的肽段。MS-1 peptide 可使经 Encorafenib (HY-15605) 预处理的黑色素瘤细胞线粒体膜去极化程度升高。MS1 peptide 可用于 BRAF^V600E 黑色素瘤的相关研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	图片

HY-P991507

SCT200	EGFR	Cancer
SCT200 是一种完全人源化的 IgG1 抗 EGFR 单克隆抗体，K_d 值为 0.08 nM。SCT200 可通过 Fc 片段的补体依赖性细胞毒作用 (CDC) 和抗体依赖性细胞毒作用 (ADCC) 杀死肿瘤细胞。SCT200 可用于难治性 RAS 和 BRAF 野生型转移性结直肠癌的研究。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N9330

Broussoflavonol F	Structural Classification Flavonols Flavonoids other families Classification of Application Fields Other Diseases Phenols Polyphenols Plants Disease Research Fields Source Classification	Xanthine Oxidase
Broussoflavonol F 是一种 HER2-RAS-MEK-ERK 信号通路调节剂及蘑菇酪氨酸酶抑制剂，对蘑菇酪氨酸酶的 IC₅₀ 为 82.3 μM。Broussoflavonol F 可降低 RAS、HER2、磷酸化 BRAF、磷酸化 MEK 及磷酸化 Erk 的蛋白表达水平。Broussoflavonol F 可诱导细胞凋亡，引发 G₀/G₁ 期细胞周期阻滞，并对结肠癌细胞表现出细胞毒性。Broussoflavonol F 可用于结肠癌的相关研究。

HY-N13841

2,4,3',4',6'-Penta-O-(3-methylbutanoyl)sucrose	Structural Classification Natural Products Plants Compositae Source Classification Erythrina sigmoidea Hua	FGFR Raf
2,4,3',4',6'-Penta-O-(3-methylbutanoyl)sucrose 是一种 FGFR3 和 *BRAF* 结合剂，同时也是一种被发现存在于 Atractylodes japonica 中的异戊酰蔗糖酯。2,4,3',4',6'-Penta-O-(3-methylbutanoyl)sucrose 对癌细胞表现出低细胞毒性。

Species:	Human (7)
Tag:	His (6) GST (6) Flag (1)
Source:	sf9 insect cells (4) Sf9 insect cells (2) E. coli (1)

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source	图片

HY-P703549

	BRAF Protein, Human (Flag) BRAF1; RAFB1	Human	E. coli
	BRAF 蛋白 BRAF Protein, Human (Inactive, Flag) 是重组的 BRAF 蛋白，由 E. coli 表达，带有 Flag 标签。

HY-P702921

	BRAF Protein, Human (Active, sf9, GST, His) BRAF1; RAFB; Proto-oncogene B-Raf; p94; v-Raf murine sarcoma viral oncogene homolog B1	Human	Sf9 insect cells
	BRAF 蛋白 BRAF Protein, Human (Active, sf9, GST, His) 是重组的 BRAF 蛋白，由 Sf9 insect cells 表达。

HY-P705999

	BRAF Protein, Human (Active, sf9, His-GST) BRAF1; RAFB; Proto-oncogene B-Raf; p94; v-Raf murine sarcoma viral oncogene homolog B1	Human	Sf9 insect cells
	BRAF 蛋白 BRAF Protein, Human (Active, sf9, His-GST) 是重组的 BRAF 蛋白，由 Sf9 insect cells 表达。

HY-P705737

	BRAF Protein, Human (Active, G464V, sf9, His-GST) BRAF1; RAFB; Proto-oncogene B-Raf; p94; v-Raf murine sarcoma viral oncogene homolog B1	Human	sf9 insect cells

HY-P705738

	BRAF Protein, Human (Active, G469A, sf9, His-GST) BRAF1; RAFB; Proto-oncogene B-Raf; p94; v-Raf murine sarcoma viral oncogene homolog B1	Human	sf9 insect cells

HY-P705739

	BRAF Protein, Human (Active, K601E, sf9, His-GST) BRAF1; RAFB; Proto-oncogene B-Raf; p94; v-Raf murine sarcoma viral oncogene homolog B1	Human	sf9 insect cells

HY-P705740

	BRAF Protein, Human (Active, L597V, sf9, His-GST) BRAF1; RAFB; Proto-oncogene B-Raf; p94; v-Raf murine sarcoma viral oncogene homolog B1	Human	sf9 insect cells

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Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-10201S

Sorafenib-d3 1 篇文献验证
Sorafenib-d₃ (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物，是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC₅₀ 分别为 6 nM，20 nM，22 nM。

HY-15605S

Encorafenib-13C,d3
Encorafenib-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C 和氘代标记的 Encorafenib。Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 *BRAF* 抑制剂，对 BRAF^V600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC₅₀ 值为 4 nM。

HY-10201S2

Sorafenib-13C,d3 1 篇文献验证
Sorafenib-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C 和氘代标记的 Sorafenib。Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC₅₀ 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit

HY-10201S1

Sorafenib-d4
Sorafenib-d₄ (Bay 43-9006-d₄) 是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC₅₀ 分别为6 nM，20 nM，22 nM。

HY-51424S

PLX-4720-d7
PLX-4720-d₇ 是 PLX-4720 的氘代物。PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-Raf^V600E 抑制剂，IC₅₀ 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。

HY-12057S

Vemurafenib-d5
Vemurafenib-d₅ 是 Vemurafenib 的氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-12057S1

Vemurafenib-d7
Vemurafenib-d₇ 是 Vemurafenib 氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-10201S4

Sorafenib-d3 tosylate

Sorafenib-d₃ (Donafenib-d₃) tosylate 是一种氘代标记的 Sorafenib (HY-10201)。Sorafenib-d₃tosylate 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC₅₀ 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib-d₃tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib-d₃tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib-d₃tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。

宿主：	Mouse (10) Rabbit (5)
反应种属：	Human (15) Bovine (1) Rat (6) Mouse (14) Monkey (5) Dog (1) Pig (1)
应用：	IHC-P (9) ICC/IF (8) IF-Tissue (1) IP (6) IHC-F (1) WB (15) FC (3) ELISA (6)
同型:	IgG (5) IgG1 (6) IgG2b (1)
偶联:	Non-conjugated (15)
克隆性:	Monoclonal (10) Monoclonal Antibody (1) Recombinant (2)
修饰:	Phosphorylated (2) Unmodified (9)

Cat. No.	Compare	Product Name	Application	Reactivity	图片

HY-P80036

	BRAF Antibody (YA820)	WB, IHC-P, ICC/IF	Human, Mouse, Rat
	BRAF Antibody (YA820) 是一个小鼠来源、无偶联标记、抗 BRAF 的 IgG2b 单克隆抗体。

HY-P84106

	BRAF Antibody (YA3803) NS7; B-raf; BRAF1; RAFB1; B-RAF1	WB, IHC-P, FC, ELISA	Human, Mouse, Monkey
	BRAF Antibody (YA3803) 是一个小鼠来源、无偶联标记、抗 BRAF 的 IgG1 单克隆抗体。

HY-P84106A

	BRAF Antibody (YA3803)(PBS only) NS7; B-raf; BRAF1; RAFB1; B-RAF1	WB, IHC-P, FC, ELISA	Human, Mouse, Monkey
	BRAF Antibody (YA3803) 是一个小鼠来源、无偶联标记、抗 BRAF 的 IgG1 单克隆抗体。

HY-P85345

	BRAF Antibody (YA5037) BRAF; BRAF1; RAFB1; Serine/threonine-protein kinase B-raf; Proto-oncogene B-Raf; p94; v-Raf murine sarcoma viral oncogene homolog B1	WB, IHC-P, IHC-F, IF-Tissue, IP, FC, ICC/IF	Human, Mouse, Rat
	BRAF Antibody (YA5037) 是一个兔来源、无偶联标记、抗 BRAF 的单克隆抗体。

HY-P86220

	*Phospho-BRAF(Thr401) Antibody (YA5912)* BRAF; BRAF1; RAFB1; Serine/threonine-protein kinase B-raf; Proto-oncogene B-Raf; p94; v-Raf murine sarcoma viral oncogene homolog B1	WB, IHC-P, ICC/IF, IP, ELISA	Human, Mouse, Rat
	Phospho-BRAF(Thr401) Antibody (YA5912) 是一个兔来源、无偶联标记、抗磷酸化 BRAF(Thr401) 的 IgG 单克隆抗体。

HY-P85529

	BRAF Antibody (YA5221) FLJ95109; 94 kDa B raf protein; B raf 1; B Raf proto oncogene serine threonine protein kinase; B-Raf proto-oncogene serine/threonine-protein kinase; p94; BRAF 1; BRAF; BRAF_HUMAN; BRAF1; cRmil; MGC126806; MGC138284; Murine sarcoma viral; v-raf; oncogene homolog B1; Murine sarcoma viral v raf oncogene homolog B1; NS7; oncogene BRAF1; p94; Proto-oncogene B-Raf; Proto-oncogene c-Rmil; RAFB 1; RAFB1; RMIL; Serine/threonine-protein kinase B-raf; v raf murine sarcoma viral oncogene homolog B; v raf murine sarcoma viral oncogene homolog B1; v-Raf murine sarcoma viral oncogene homolog B1	WB	Human, Mouse
	BRAF Antibody (YA5221) 是一个小鼠来源、无偶联标记、抗 BRAF 的单克隆抗体。

HY-P80794

	*Phospho-BRAF* (Thr401) Antibody (YA222)** BRAF; BRAF1; RAFB1; Serine/threonine-protein kinase B-raf; Proto-oncogene B-Raf; p94; v-Raf murine sarcoma viral oncogene homolog B1	WB, IP	Human, Mouse, Rat
	Phospho-BRAF (Thr401) Antibody (YA222) 是一个兔来源、无偶联标记、抗磷酸化 BRAF (Thr401) 的 IgG 单克隆抗体。

HY-P80794A

	*Phospho-BRAF* (Thr401) Antibody (YA222)(PBS only)** BRAF; BRAF1; RAFB1; Serine/threonine-protein kinase B-raf; Proto-oncogene B-Raf; p94; v-Raf murine sarcoma viral oncogene homolog B1	WB, IP	Human, Mouse, Rat
	Phospho-BRAF (Thr401) Antibody (YA222) 是一个兔来源、无偶联标记、抗磷酸化 BRAF (Thr401) 的 IgG 单克隆抗体。

HY-P84105

	BRAF Antibody (YA3802) BRAF1; RAFB1; B-RAF1; FLJ95109	WB, IHC-P, ICC/IF, ELISA	Human, Mouse
	BRAF Antibody (YA3802) 是一个小鼠来源、无偶联标记、抗 BRAF 的 IgG1 单克隆抗体。

HY-P84105A

	BRAF Antibody (YA3802)(PBS only) BRAF1; RAFB1; B-RAF1; FLJ95109	WB, IHC-P, ICC/IF, ELISA	Human, Mouse
	BRAF Antibody (YA3802) 是一个小鼠来源、无偶联标记、抗 BRAF 的 IgG1 单克隆抗体。

HY-P86559

	KDM1/LSD1 Antibody (YA6251) Lysine-specific histone demethylase 1A; BRAF35-HDAC complex protein BHC110; Flavin-containing amine oxidase domain-containing protein 2;	WB, IHC-P, ICC/IF, IP, ELISA	Human, Mouse, Rat
	KDM1/LSD1 Antibody (YA6251) 是一个兔来源、无偶联标记、抗 KDM1/LSD1 的 IgG 单克隆抗体。

HY-P85484

	KDM1/LSD1 Antibody (YA5176) Amine oxidase; flavin containing; domain 2; AOF2; BHC110; BRAF35 HDAC complex protein BHC110; BRAF35-HDAC complex protein BHC110; FAD binding protein BRAF35 HDAC complex, 110 kDa subunit; Flavin-containing amine oxidase domain-containing protein 2; KDM 1; KDM1; Kdm1a; KDM1A_HUMAN; LSD 1; LSD1; Lysine; K; specific demethylase 1; Lysine; K; specific demethylase 1A; Lysine specific histone demethylase 1; Lysine specific histone demethylase 1A; Lysine-specific histone demethylase 1A.	WB, ICC/IF, IP	Human, Monkey
	KDM1/LSD1 Antibody (YA5176) 是一个小鼠来源、无偶联标记、抗 KDM1/LSD1 的单克隆抗体。

HY-P80731

	KDM1/LSD1 Antibody (YA718) KDM1A; AOF2; KDM1; KIAA0601; LSD1; Lysine-specific histone demethylase 1A; BRAF35-HDAC complex protein BHC110; Flavin-containing amine oxidase domain-containing protein 2	WB	Human, Mouse, Monkey
	KDM1/LSD1 Antibody (YA718) 是一个小鼠来源、无偶联标记、抗 KDM1/LSD1 的 IgG1 单克隆抗体。

HY-P85442

	KDM1/LSD1 Antibody (YA5134) KDM1A; AOF2; KDM1; KIAA0601; LSD1; Lysine-specific histone demethylase 1A; BRAF35-HDAC complex protein BHC110; Flavin-containing amine oxidase domain-containing protein 2	WB, IHC-P, ICC/IF	Human, Mouse, Bovine, Dog, Pig
	KDM1/LSD1 Antibody (YA5134) 是一个小鼠来源、无偶联标记、抗 KDM1/LSD1 的单克隆抗体。

HY-P80731A

	KDM1/LSD1 Antibody (YA718)(PBS only) KDM1A; AOF2; KDM1; KIAA0601; LSD1; Lysine-specific histone demethylase 1A; BRAF35-HDAC complex protein BHC110; Flavin-containing amine oxidase domain-containing protein 2	WB	Human, Mouse, Monkey
	KDM1/LSD1 Antibody (YA718) 是一个小鼠来源、无偶联标记、抗 KDM1/LSD1 的 IgG1 单克隆抗体。