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CK1

" in MCE Product Catalog:

120

抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

1

生化试剂

3

多肽产品

4

天然产物

14

重组蛋白

6

抗体

3

寡核苷酸

1

GMP Molecules

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15424
    5-Iodotubercidin
    10 篇以上引用文献

    NSC 113939; 5-ITu

    Adenosine Kinase Cancer
    5-碘代杀结核菌素 5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制剂,IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂。
    5-Iodotubercidin
  • HY-10324
    D4476
    10 篇以上引用文献

    Casein Kinase I Inhibitor

    Casein Kinase Autophagy Apoptosis Cancer
    D4476是具有有效性,选择性和细胞渗透性的CK1抑制剂,其在体外实验的IC50值为0.3 μM。
    D4476
  • HY-111820

    Casein Kinase p38 MAPK Cardiovascular Disease
    CK1-IN-1 (Compound 1c) 是一种酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,对 CK1δCK1εIC50 值分别为 15 nM 和 16 nM。CK1-IN-1 抑制 p38α MAPKIC50 为 73 nM。CK1-IN-1 可用于心肌生成研究。
    CK1-IN-1
  • HY-18340
    (R)​-​CR8
    1 篇文献验证

    CR8, (R)-Isomer

    Molecular Glues CDK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    (R)-CR8 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
    (R)​-​CR8
  • HY-12470
    PF-4800567
    2 篇文献验证

    Casein Kinase Others
    PF-4800567 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 1 (CK1 ) 抑制剂,IC50 值为 32 nM,对其选择性是对 CK1δ (IC50,711 nM) 的 20 倍。
    PF-4800567
  • HY-W011109
    CKI-7
    1 篇文献验证

    Casein Kinase CDK SGK Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGKS6K1 以及 MSK1。CKI-7 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
    CKI-7
  • HY-10456
    TAK-715
    10 篇以上引用文献

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    TAK-715 是一种具有口服活性,有效的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 7.1 nM,200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε),从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。
    TAK-715
  • HY-123954
    BTX-A51
    1 篇文献验证

    Casein Kinase inhibitor A51

    Casein Kinase CDK Apoptosis Cancer
    BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。BTX-A51 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis),并具有有效的抗白血病活性。
    BTX-A51
  • HY-12774
    IC261
    4 篇文献验证

    Casein Kinase Apoptosis Cancer
    IC261 是一种选择性的,ATP 竞争性的 CK1 抑制剂,对 CkiδCkiε 和 Ckiα1 的 IC50 值分别为 1 μM,1 μM 和 16 μM。
    IC261
  • HY-160444
    SJ3149
    1 篇文献验证

    Molecular Glues Casein Kinase Cancer
    SJ3149 是一种选择性的、有效的 CK1α 蛋白的分子胶降解剂,具有广泛的抗增殖活性。SJ3149 可用于癌症的研究。
    SJ3149
  • HY-158975

    Casein Kinase VRK Cancer
    VRK1/CK1-IN-1 (compound 36) 是一种双重 VRK1CK1 家族抑制剂,对人源 VRK1Ki 为 37.9 nM,对人源 CK1δKi 为 8.3 nM,对人源 CK1εKi 为 7.8 nM。VRK1/CK1-IN-1 对 VRK2 的活性极低。VRK1/CK1-IN-1 可用于 p53 缺陷型肿瘤的相关研究。
    VRK1/CK1-IN-1
  • HY-100114

    Casein Kinase p38 MAPK Autophagy Cardiovascular Disease
    TA-01 是一种有效的 CK1p38 MAPK 抑制剂,对 CK1ε,CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM,6.8 nM 和 6.7 nM。TA-01 是一种心源性抑制剂。
    TA-01
  • HY-114858
    Epiblastin A
    1 篇文献验证

    Casein Kinase Cancer
    Epiblastin A 是一种 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,对 CK1α, CK1δ, 和CK1 ɛ 的 IC50 分别为 8.9, 0.5,和 4.7 µM。Epiblastin A 通过抑制 CK1 诱导外胚层干细胞重编程为胚胎干细胞。
    Epiblastin A
  • HY-133028
    CKI-7 free base
    1 篇文献验证

    Casein Kinase CDK SGK Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    CKI-7 free base 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 free base 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGKS6K1 以及 MSK1。CKI-7 free base 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
    CKI-7 free base
  • HY-12879
    IWP-4
    2 篇文献验证

    Wnt Casein Kinase Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    IWP-4 是一种 Wnt 抑制剂,其 IC50 为 25 nM。IWP-4 可特异性抑制酪蛋白激酶 1δ/ε (CK1δ/ε),对野生型 CK1δ 的 IC₅₀ 为 1.06 μM,对 CK1δ 激酶结构域为 1.02 μM,对 CK1ε 为 7.07 μM;对 M82F CK1δ 突变体的抑制活性具有增强活性 (IC₅₀ = 0.14 μM)。IWP-4 可用于癌症、阿尔茨海默病 (AD) 和心力衰竭的相关研究。
    IWP-4
  • HY-12443

    Casein Kinase Neurological Disease
    PF-5006739 是一种有效,选择性 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究,具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
    PF-5006739
  • HY-153866

    Casein Kinase Cancer
    CK1-IN-2 (compound Nr.4) 是一种有效的 CK1 抑制剂,对 CK1a、CK1d、CK1e、p38a 的 IC50 值分别为 123、19.8、26.8、74.3 nM。
    CK1-IN-2
  • HY-108442
    JW67
    1 篇文献验证

    Wnt Cancer
    JW67 抑制典型 Wnt 信号,其 IC50 值为 1.17 μM。JW67 影响由 β- 连环蛋白/GSK-3β/AXIN/APC/CK1 组成的多蛋白复合物,该复合物可快速降低活性 β- 连环蛋白,随后下调 Wnt 靶基因。JW67 也抑制结直肠癌细胞生长。
    JW67
  • HY-110052
    TBCA
    1 篇文献验证

    Casein Kinase Cancer
    TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂,IC50 为 110 nM,Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
    TBCA
  • HY-18285

    Wnt Casein Kinase ERK CDK Cancer
    Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂,通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1αCK1δCDK7ERK2, 对 CK1α,CK1δ,CDK7,ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM,8.8 µM,29 µM,52 µM。
    Longdaysin
  • HY-145322

    Casein Kinase Molecular Glues Cancer
    TMX-4116 是酪蛋白激酶 1α (CK1α) 降解剂。TMX-4116 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 细胞中显示出对 CK1α 的降解偏好,DC50 小于 200 nM。TMX-4116 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    TMX-4116
  • HY-145939

    BRD5846

    Casein Kinase Cancer
    BAY-888 是选择性的 CK1α/CSNK1A1 (casein kinase 1α) ATP 竞争性抑制剂 (IC50: 4 nM@ 10 μM ATP;63 nM@ 1 mM ATP)。BAY-888 可阻断 CK1α 对 p53 等信号通路的负调控,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制增殖。BAY-888 在 PRISM 条形码细胞系筛选中显示出对急性髓系白血病 (AML) 等癌症的抑制效力,可模拟 shRNA 介导的 CK1α 敲除效果。BAY-888 主要用于 p53 野生型肿瘤的抗癌药研发及 CK1α 相关信号通路的机制研究。
    BAY-888
  • HY-100011
    SR-3029
    2 篇文献验证

    Casein Kinase Cancer
    SR-3029 是一种有效的,ATP 竞争性的 CK1δCK1ε 的抑制剂,IC50 值分别为 44 nM 和 260 nM,Ki 均为 97 nM。
    SR-3029
  • HY-175451

    Molecular Glues Wee1 Casein Kinase LIM Kinase (LIMK) Cancer
    MRT-10350 是一种基于 cereblon 的 β-发夹 G-环蛋白分子胶 (molecular glue) 降解剂。MRT-10350 可通过 β-发夹 G-环基序促使 CRBN 与含 β-发夹 G-环的蛋白靠近,形成三元复合物,从而实现 CRBN 介导的这些蛋白的募集。MRT-10350 可降低 CAL51 细胞中 CK1αWEE1CK1δLIMK1 的稳态蛋白水平。
    MRT-10350
  • HY-172931

    Molecular Glues Casein Kinase IKZF Family Cancer
    DEG-35 是一种依赖 CRBN 的、双靶点 IKZF2CK1α 的分子胶降解剂,对 CK1α 和 IKZF2 的DC50 值分别为 1.4 nM 和 4.4 nM。DEG-35 能够激活 p53 凋亡通路,可用于急性髓系白血病 (AML) 的相关研究。
    DEG-35
  • HY-145319

    Phosphodiesterase (PDE) Casein Kinase Molecular Glues Inflammation/Immunology Cancer
    FPFT-2216 是一种“分子胶水”化合物,可降解磷酸二酯酶 6D (PDE6D)、锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α)。FPFT-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。
    FPFT-2216
  • HY-120675
    SSTC3
    2 篇文献验证

    Casein Kinase Wnt Cancer
    SSTC3 是 casein 激酶1α (CK1α) 的激动剂(Kd = 32 nM),可抑制WNT 信号 (EC50 = 30 nM)。SSTC3 与其他类型的 WNT 抑制剂相比,具有极小的胃肠道毒性。
    SSTC3
  • HY-N3127

    Casein Kinase PI3K VEGFR Metabolic Disease
    Orobol 是一种主要的大豆异黄酮,具有多种药理活性,包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol 抑制 CK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC50=1.24-4.45 μM)。Orobol 还抑制 PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ,IC50=3.46-5.27μM)。
    Orobol
  • HY-RS03245

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    CSNK1A1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 CSNK1A1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    CSNK1A1 Human Pre-designed siRNA Set A
    CSNK1A1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-148251

    Casein Kinase Cancer
    MU1742 是一种用于检测 CK1δCK1ε 激酶的探针。
    MU1742
  • HY-100536

    Wnt Cancer
    IWP-3 是有效的 Wnt 产生抑制剂,IC50 为 40 nM。IWP-3 抑制 Porcupine (Porcn) 功能,从而阻断 Wnt 蛋白的棕榈酰化。IWP-3 仅适度抑制 CK1γ3 和 CK1ε,不抑制 CK1α。
    IWP-3
  • HY-RS23603

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Csnk1a1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Csnk1a1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Csnk1a1 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Csnk1a1 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-121944

    Casein Kinase Wnt Others
    Ricinine 在 CCl4 导致的肝损伤中具有保肝作用。Ricinine 还是 CK1α 抑制剂,并可能激活 Wnt 信号通路。
    Ricinine
  • HY-148455

    Casein Kinase Neurological Disease
    Casein kinase 1δ-IN-3 (Compound 23a) 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1d) 抑制剂,pIC50 为 6.5376 M。
    Casein kinase 1δ-IN-3
  • HY-18340A
    (R)-CR8 trihydrochloride
    1 篇文献验证

    CR8, (R)-Isomer trihydrochloride

    Molecular Glues CDK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    (R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
    (R)-CR8 trihydrochloride
  • HY-117857

    Casein Kinase Checkpoint Kinase (Chk) MDM-2/p53 Early 2 Factor (E2F) Cancer
    MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂,抑制 CK1 (对 CK1δ:IC50=0.9 μM) 和 CHK1 (IC50=0.23 μM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物,可以诱导 p53 途径活化和 E2F-1 不稳定。
    MRT00033659
  • HY-170859

    PROTACs Casein Kinase Cancer
    AH078 是一种 PROTAC CK1δ/ε 降解剂 (DC50=0.55 μM,Dmax=70%),在 CK1δ CK1ε 之间缺乏亚型选择性。AH078 可通过募集 CUL4-CRBN E3 连接酶复合物和蛋白酶体,或经由 VHL 及泛素依赖性途径诱导靶蛋白降解。AH078 对 CK1α 也具有选择性,可广泛应用于结肠癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞白血病、急性髓系白血病、胶质瘤及转移性乳腺腺癌的相关研究。
    AH078
  • HY-174371

    Molecular Glues Casein Kinase MDM-2/p53 MALT1 Neurological Disease Cancer
    INNO-220 是一种具有口服活性,依赖 CRBN 的 靶向 CK1α 的分子胶降解剂。INNO-220 通过降解 CK1α 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期并引发细胞凋亡 (Apoptosis)。INNO-220 破坏 CARD11/BCL10/MALT1 复合物的组装和功能,从而抑制 CARD11 发生激活突变的刺激 T 细胞和淋巴瘤细胞中的 NF-κB 信号通路。INNO-220 为淋巴瘤研究提供了新方向。
    INNO-220
  • HY-145320

    Molecular Glues Phosphodiesterase (PDE) Casein Kinase Cancer
    TMX-4113 是磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的降解剂。TMX-4113 可用于癌症研究。
    TMX-4113
  • HY-103383

    CDK Casein Kinase Neurological Disease Cancer
    (R)-DRF053 dihydrochloride 是一种有效的酪蛋白激酶 1 (CK1)、CDK1/cyclin BCDK5/p25 抑制剂,IC50 分别为 14 nM、220 nM 和 80 nM。(R)-DRF053 dihydrochloride 可防止细胞模型中 CK1 依赖性淀粉样蛋白-β 的产生。
    (R)-DRF053 dihydrochloride
  • HY-170953

    Casein Kinase Molecular Glues Cancer
    QXG-6442 是一种 CK1α 分子胶降解剂。QXG-6442 表现出 CK1α 降解效力,其 DC50 为 5.7 nM,Dmax 为 90%。QXG-6442 在MOLM-14 细胞系中诱导抗增殖效应。
    QXG-6442
  • HY-148112

    Casein Kinase Neurological Disease
    Casein kinase 1δ-IN-1 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1δ) 的抑制剂。Casein kinase 1δ-IN-1 可用于 Tau 蛋白病等神经退行性疾病的研究。
    Casein kinase 1δ-IN-1
  • HY-P11119

    Casein Kinase Neurological Disease
    CKS peptide 是 CK1 的选择性底物肽。CKS peptide 可用于测定 CK1 活性。
    CKS peptide
  • HY-153866A

    Casein Kinase Cancer
    CK1-IN-2 (compound Nr.4) hydrochloride 是一种有效的 CK1 抑制剂,对 CK1a、CK1d、CK1e、p38a 的 IC50 值分别为 123、19.8、26.8、74.3 nM。
    CK1-IN-2 hydrochloride
  • HY-162756

    Casein Kinase Neurological Disease
    CK1-IN-4 (Compound 59) 是酪蛋白激酶 CK1δ 的抑制剂,IC50 为 2.74 μM。CK1-IN-4 在 Ethacrynic acid (HY-B1640) 处理的 SH-SY5Y 细胞中表现出神经保护活性。
    CK1-IN-4
  • HY-RS07433

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    KRT1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 KRT1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    KRT1 Human Pre-designed siRNA Set A
    KRT1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-160532
    CK1α degrader-1
    1 篇文献验证

    Casein Kinase Cancer
    CK1α degrader-1 (Compound 82) 是一种具有口服活性的 CK1α 降解剂,DC50 为 0.105 μM。CK1α degrader-1可用于癌症的研究。
    CK1α degrader-1
  • HY-12470A

    Casein Kinase Cancer
    PF-4800567 hydrochloride 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 CK1 的抑制剂,IC50 值为 32 nM,对其选择性是对 CK1δ (IC50,711 nM) 的 20 倍。PF-4800567 hydrochloride可用于探测这两种激酶在多种信号通路中的独特作用。
    PF-4800567 hydrochloride
  • HY-128433

    Casein Kinase Neurological Disease
    CK1-IN-3 (compound 51) 是一种 AC1 抑制剂,对 CK-1δ 的 IC50 值 2.22 µM。
    CK1-IN-3
  • HY-170860

    Ligands for Target Protein for PROTAC Casein Kinase Cancer
    CK1δ/CK1ε liagnd-1 是 CK1δ/CK1ε 的配体,可作为靶蛋白配体用于合成 CK1 PROTAC 降解剂 AH078 (HY-170859)。
    CK1δ/CK1ε liagnd-1

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