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PD-L1 expression

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79

抑制剂 & 激动剂

2

多肽产品

8

抗体抑制剂

6

天然产物

1

寡核苷酸

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  • HY-16141
    Cilengitide
    最多引用文献
    70 篇文献验证

    EMD 121974

    		 Integrin Autophagy Apoptosis STAT PD-1/PD-L1 Infection Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    西仑吉肽 Cilengitide (EMD 121974) 是一种能透过血脑屏障的整合素拮抗剂，IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3)，8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合，IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路，调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis)，在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
    Cilengitide
  • HY-N3005
    Britannin
    1 篇文献验证

    		 Apoptosis Autophagy NOD-like Receptor (NLR) Pyroptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Britannin 是一种 NLRP3抑制剂， IC50 为 3.630 μM，具有抗炎活性。Britannin 通过阻断 NLRP3 与 NEK7 之间的相互作用，抑制了NLRP3 炎症小体的活化和组装。同时，Britannin 具有抗肿瘤活性，britannin 通过阻断 HIF-1α 和 Myc 之间的相互作用来抑制 PD-L1 的表达并增强细胞毒性 T 淋巴细胞活性，来抑制肿瘤细胞增殖。Britannin 也可通过激活由 ROS 调节的 AMPK 来诱导肝癌细胞凋亡和自噬。Britannin 有望用于抗炎和抗肿瘤领域研究。
    Britannin
  • HY-P9997
    Rosnilimab

    ANB030

    		 PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology
    罗斯尼利单抗 Rosnilimab (ANB030) 是一种 PD-1 激动剂 IgG1 单克隆抗体。Rosnilimab 能够抑制 T 细胞增殖、炎性细胞因子分泌以及减少高表达 PD-1 的 CD4 和 CD8 T 细胞。Rosnilimab 可用于结肠炎、类风湿关节炎等炎症疾病的研究。
    Rosnilimab
  • HY-P991097
    Pumitamig

    PM-8002; BNT-327

    		 VEGFR PD-1/PD-L1 Cancer
    Pumitamig (PM-8002，BNT-327) 是靶向 PD-L1 和 VEGF-A 的双特异性抗体，具有免疫激活和抗血管生成活性。Pumitamig 通过结合 PD-L1 恢复效应 T 细胞功能，同时中和肿瘤微环境中的 VEGF-A，逆转其对免疫细胞浸润激活的抑制、现肿瘤血管正常化。Pumitamig 还可与各类 ADC (靶向 TROP2、B7H3、HER2、HER3) 联用，用于晚期/转移性实体肿瘤的研究，包括非小细胞肺癌、卵巢癌、三阴性乳腺癌、宫颈癌等，对免疫治疗 (immunotherapy) 不敏感的低 PD-L1 表达的“冷”肿瘤也具有潜在作用。
    Pumitamig
  • HY-P991628
    SSGJ-707

    PF-08634404

    		 PD-1/PD-L1 VEGFR Cancer
    SSGJ-707 (PF-08634404) 是一种靶向 VEGF 和 PD-1 的 IgG4 双特异性抗体。SSGJ-707 通过中和 VEGF 并阻断 PD-1 信号通路，发挥双重抗肿瘤作用。SSGJ-707 可与铂类化疗联合，用于晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 的抑制，且抑制效果不受 PD-L1 表达水平限制。在 HARMONi-2 试验中，SSGJ-707 的客观缓解率与 PD-L1 肿瘤比例评分相关，且 ≥3 级不良事件发生率与 Inetetamab (HY-P99969) 相当。SSGJ-707 正被广泛研究晚期非小细胞肺癌、结直肠癌及小细胞肺癌等多种恶性肿瘤。
    SSGJ-707
  • HY-N0596
    Panaxadiol
    4 篇文献验证

    20(R)-Panaxadiol

    		 PD-1/PD-L1 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase STAT Cancer
    人参二醇 Panaxadiol (20(R)-Panaxadiol) 是一种具有口服活性的 HIF-1α/STAT3 抑制剂。Panaxadiol 可以抑制 HIF-1α 和 STAT3，然后导致 programmed cell death-ligand 1 (PD-L1) 表达的下调。Panaxadiol 具有抗癌、保护心脏、抗心律失常和抗氧化的活性。
    Panaxadiol
  • HY-108691
    PF-06465469
    2 篇文献验证

    		 Itk Btk CXCR PD-1/PD-L1 LAG-3 Cancer
    PF-06465469 是 ITK 的共价抑制剂，IC50 值为 2 nM。PF-06465469 也抑制 BTK。PF-06465469 抑制细胞响应 CXCL12 的迁移。PF-06465469 降低 PD-1 和 LAG-3 表达。PF-06465469 可用于研究白血病和 T 细胞淋巴瘤。
    PF-06465469
  • HY-124700
    LYPLAL1-IN-1
    1 篇文献验证

    		 Cyclic GMP-AMP Synthase STING PD-1/PD-L1 Epoxide Hydrolase Metabolic Disease
    LYPLAL1-IN-1 (compound 11) 是溶血磷脂酶样 LYPLAL1 的选择性共价不可逆抑制剂 (IC50=6 nM)。LYPLAL1-IN-1 对羧基酯酶 CES1 等其他丝氨酸水解酶(对 CES1 的 IC50>50 μM)。LYPLAL1-IN-1 通过抑制 LYPLAL1 的去棕榈酰化功能，阻断其对环 GMP-AMP 合酶 (cGAS) 的去棕榈酰化修饰，进而促进 cGAS 二聚化与激活，启动 cGAS-STING 通路介导的先天免疫反应。LYPLAL1-IN-1 可增强 DNA 诱导的 I 型干扰素产生、上调肿瘤细胞 PD-L1 表达、促进肿瘤浸润 CD8+ T 细胞积累，核心功能是强化抗肿瘤免疫应答。LYPLAL1-IN-1 主要用于肿瘤免疫研究，尤其适用于与 PD-1/PD-L1 抑制剂联用。
    LYPLAL1-IN-1
  • HY-178193
    Chem-0199

    		DNA/RNA Synthesis Akt PD-1/PD-L1 Cancer
    Chem-0199 是一种脂肪细胞增强子结合蛋白 1 (AEBP1) 抑制剂。Chem-0199 能够破坏 AEBP1 与 CKAP4 之间的相互作用，从而增强抗肿瘤免疫力。Chem-0199 可以抑制 Akt 磷酸化 (p-Akt) 并下调 PD-L1 的表达。Chem-0199 可用于癌症研究，如结肠癌。
    Chem-0199
  • HY-108693
    β-Tocotrienol

    		Leukotriene Receptor Apoptosis Inflammation/Immunology
    D-β-生育三烯酚 β-Tocotrienol 是维生素 E 的异构体。β-Tocotrienol的抗氧化作用低于 α-Tocotrienol。β-Tocotrienol 可存在于棕榈油富含生育三烯酚的馏分 (TRF) 中，该馏分在体外对人类结肠癌和前列腺癌细胞具有抗致癌作用。β-Tocotrienol 可抑制 A549 (GI50 = 1.38 μM) 和 U87MG (GI50 = 2.53 μM) 细胞的生长。β-Tocotrienol 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。β-Tocotrienol 可以抑制 PD-L1 表达并减轻体外和体内 PD-L1 介导的免疫抑制。
    β-Tocotrienol
  • HY-101454
    SR0987
    3 篇文献验证

    		 ROR Inflammation/Immunology Cancer
    SR0987是SR1078 的一个类似物，是 RORγt 的一个激动剂，其 EC50 值为800 nM。SR0987 可上调IL17 的表达且抑制PD-1 的表达。
    SR0987
  • HY-N3431
    Kaempferol-7-O-rhamnoside

    		AMPK PD-1/PD-L1 FXR Reactive Oxygen Species (ROS) Cardiovascular Disease
    Kaempferol-7-O-rhamnoside 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂和 farnesoid X receptor (FXR) 激动剂。Kaempferol-7-O-rhamnoside 展示出针对 AMPKα1 信号通路的保护心脏潜力。Kaempferol-7-O-rhamnoside 显著上调 H9c2 心肌细胞中 AMPKα1 的 mRNA 表达。Kaempferol-7-O-rhamnoside 逆转 APAP 诱导的 L02 细胞中谷胱甘肽 (GSH) 含量减少和 ROS 产量增加。Kaempferol-7-O-rhamnoside 在心力衰竭研究中具有潜力。
    Kaempferol-7-O-rhamnoside
  • HY-P3440
    WL12

    		Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PD-1/PD-L1 Cancer
    WL12 是一种特异性靶向程序性死亡配体 1 (PD-L1) 的结合肽。WL12 可以通过不同的放射性核素进行放射性标记，产生放射性示踪剂，评估肿瘤中 PD-L1 的表达。
    WL12
  • HY-P99914
    Emfizatamab

    GNC-038

    		 PD-1/PD-L1 CD19 TNF Receptor CD3 Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology Cancer
    Emfizatamab (GNC-038) 是一种抗 CD19/CD3E/TNFRSF9/PD-L1 的单克隆抗体。Emfizatamab 具有抗肿瘤的活性，能够激活 T 细胞上的 CD3 和 4-1BB 信号，以及靶向肿瘤细胞上高表达的 CD19 或 PD-L1。Emfizatamab 通过介导直接的抗肿瘤活性而发挥 CD19 特异性 T 细胞衔接子的作用。Emfizatamab 还能克服 PD-L1 对 T 细胞的抑制。Emfizatamab 可用于 R/R 非霍奇金淋巴瘤或急性淋巴细胞白血病等肿瘤的研究。
    Emfizatamab
  • HY-N14001
    Naamidine J

    		TNF Receptor Interleukin Related Arginase PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    Naamidine J 是一种在海绵中发现的咪唑类生物碱。Naamidine J 通过与蛋白 CSE1L (KD = 5.41 μM) 结合来抑制炎症。Namidine J 显著抑制促炎因子 (TNF-α、IL-1β 和 IL-6) 的表达，并上调抗炎因子 (CD206 和 Arg-1)。Namidine J 抑制 PD-L1 并展示出抗癌活性。Namidine J 显著减轻小鼠肺组织水肿、炎症细胞浸润和细胞因子风暴。Naamidine J 可用于急性肺损伤和肿瘤的免疫微环境的研究。
    Naamidine J
  • HY-12964
    SGI-7079
    3 篇文献验证

    		 TAM Receptor Cancer
    SGI-7079 是一种选择性、ATP-竞争性、口服有效的受体酪氨酸激酶 Axl 抑制剂。SGI-7079 阻断 Axl 介导的 NF-κB 活化、MMP-9 表达等信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。SGI-7079 主要用于炎症性乳腺癌、膀胱癌等恶性肿瘤的研究及联合免疫 (与 PD-1 疗法联用)。
    SGI-7079
  • HY-148511
    Vidutolimod

    CMP-001

    		 Toll-like Receptor (TLR) IFNAR PD-1/PD-L1 Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer
    Vidutolimod (CMP-001) 是一种含有 TLR9 激活剂的病毒样颗粒。Vidutolimod 诱导人外周血单个核细胞分泌 IFNα，上调 CXCL10、PDL1、IDO 和 CD80 基因表达。Vidutolimod 可激活 TLR9，进而触发浆细胞样树突状细胞活化、 IFNγ、TNFα 生成、CXCL10 诱导、抗肿瘤 T 细胞招募。Vidutolimod 可引发流感样症状、低血压、肿瘤缩小，其活性依赖于抗 Qβ 抗体的存在。Vidutolimod 可调节单核细胞功能、促进 CD4 T 细胞增殖，并激活多种免疫细胞类型在存在抗 Qβ 抗体的环境中。Vidutolimod 可延长荷瘤小鼠的生存期。Vidutolimod 可用于晚期黑色素瘤、头颈部鳞状细胞癌以及晚期非小细胞肺癌的相关研究。
    Vidutolimod
  • HY-168530
    PDL1 degrader-1

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PDL1 degrader-1 (compound PMT-O9-1A) 是一种有效的 PD-L1 降解剂。PDL1 degrader-1 可降低 PD-L1 的蛋白表达。PDL1 degrader-1 具有细胞毒性。PDL1 degrader-1 具有抗癌活性。
    PDL1 degrader-1
  • HY-149830
    PD-L1-IN-2
    1 篇文献验证

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-L1-IN-2 抑制PD-L1，是有潜力的肿瘤免疫剂。PD-L1-IN-2 是 Naamidine J 衍生物，在体内通过降低 PD-L1 表达和增强肿瘤浸润性 T 细胞免疫发挥抗肿瘤作用。PD-L1-IN-2 用于结直肠癌研究。
    PD-L1-IN-2
  • HY-160768
    OTUB2-IN-1

    		Deubiquitinase Inflammation/Immunology Cancer
    OTUB2-IN-1 是 OTUB2 的特异性抑制剂 (KD 约为12 μM)， 可以通过促进 细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 的强大肿瘤内浸润来降低肿瘤细胞中 PD-L1 蛋白的表达并抑制肿瘤生长。
    OTUB2-IN-1
  • HY-156850
    ITF 3756

    		HDAC NF-κB Cancer
    ITF 3756 是一种选择性的、口服有效的 HDAC6 抑制剂。ITF 3756 可拮抗 TNF-α 诱导的 NF-κB 通路激活。ITF 3756 降低人单核细胞和 CD8 T 细胞上 PD-L1 的表达，并显示出抗肿瘤活性。ITF 3756 可用于结肠癌相关研究。
    ITF 3756
  • HY-144501
    D18

    		Toll-like Receptor (TLR) PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    D18 是一种免疫调节剂。D18 作为 TLR7/8 双激动剂发挥作用 (对于 hTLR7，EC50 = 24 nM，对于 hTLR8，EC50 = 10 nM)。D18 通过表观遗传调节增加 PD-L1 表达，从而使肿瘤对 PD-1/PD-L1 阻断敏感。D18 是一种 ADC 细胞毒剂，用于合成 ADC HE-S2 (HY-144497)。D18 具有较强的免疫激活和抗肿瘤活性。D18 常用于癌症的研究，如结肠癌。
    D18
  • HY-N8389
    Globulol

    		Bacterial Fungal PAK Akt STAT PD-1/PD-L1 Apoptosis CCR Infection Cancer
    Globulol 是一种萜类代谢产物、抗菌 (Antimicrobial) 剂。Globulol 可从 Alpinia oxyphylla Miq. 中分离得到。Globulol 可与 PAK4 结合，降低癌细胞中 PAK4 的表达水平，减少 AKT 的磷酸化，并下调 STAT3、磷酸化 STAT3 以及 PD-L1 的表达。Globulol 可促进癌细胞分泌 CCL4。Globulol 能够降低癌细胞的活力与增殖能力，诱导癌细胞发生 G0/G1 期细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis)，并抑制癌细胞迁移及 3D 肿瘤球的完整性。Globulol 可增强癌细胞微环境中抗 PD-1 剂的相关作用。Globulol 对肝癌具有抗癌活性。Globulol 能够抑制植物病原细菌、真菌的生长。Globulol 可用于肝细胞癌的相关研究。
    Globulol
  • HY-P3342
    [D-Leu-4]-OB3

    		PD-1/PD-L1 Apoptosis Inflammation/Immunology
    [D-Leu-4]-OB3 抑制促炎、增殖和转移基因的表达以及 PD-L1 的表达。[D-Leu-4]-OB3 刺激促凋亡基因的表达。
    [D-Leu-4]-OB3
  • HY-P991193
    NGM-438

    		TNF Receptor Cancer
    NGM-438 是一种人源化单克隆抗体 LAIR1 拮抗剂，与人源 LAIR1 的 Kd 为 0.26 nM，与食蟹猴 LAIR1 的 Kd 为 4.28 nM。NGM-438 能够阻断 LAIR1 与 Collagen 配体的结合，并拮抗 Collagen 诱导的 LAIR1 信号通路。NGM-438 可逆转髓系细胞中 FcγR 信号抑制，诱导树突状细胞分泌 TNFα，促进 T 细胞增殖，还可引发髓系炎症及异体 T 细胞应答。NGM-438 可使难治性小鼠肺癌对抗 PD-1 敏感，增加肿瘤内 CD8+ T 细胞含量及炎性基因的表达。NGM-438 可用于实体瘤、难治性实体瘤及非小细胞肺癌的相关研究。
    NGM-438
  • HY-155847
    LYP-IN-3

    		Phosphatase PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    LYP-IN-3是一种具有选择性、口服活性、可逆性的淋巴样酪氨酸磷酸酶 (LYP) 抑制剂（IC50 = 2.55 μM，Ki = 0.93 μM）。D34 对 PTP1B、PTPN12、PTPN5 和 SSH2 表现出较高的选择性。LYP-IN-3 通过特异性抑制 LYP 来调节 T细胞受体 (TCR) 信号传导。LYP-IN-3 对 MC38 细胞活力无显著抑制，其抗肿瘤作用源于免疫调节。LYP-IN-3 可显著上调不同免疫细胞中 PD-L1 或 PD-1 的表达。LYP-IN-3 促进 T 细胞浸润并增强 T 细胞功能。LYP-IN-3 与 PD-L1 阻断剂协同作用，可显著改善结直肠肿瘤消退。LYP-IN-3 可用于结直肠癌的研究。
    LYP-IN-3
  • HY-155848
    LYP-IN-4

    		Phosphatase Cancer
    LYP-IN-4 (compound D14) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的可逆和特异性的抑制剂 (Ki=1.34 μM，IC50=3.52μM)。LYP-IN-4 抑制 LYP 来调节 TCR 信号传导，上调 PD-1/PD-L1 表达，增强抗肿瘤免疫。LYP-IN-4 激活 T 细胞和抑制 M2 巨噬细胞极化，抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
    LYP-IN-4
  • HY-172200
    PD-L1/HDAC6-IN-1

    		PD-1/PD-L1 HDAC Inflammation/Immunology Cancer
    PD-L1/HDAC6-IN-1 是 PD-L1 和 HDAC6 的、具有口服活性的抑制剂，IC50 分别为 26.8 nM 和 78 nM。PD-L1/HDAC6-IN-1 可高亲和力结合人源及鼠源 PD-L1 蛋白，同时通过抑制 HDAC6 降低 STAT3 磷酸化并下调 PD-L1 表达，阻断 PD-1/PD-L1 相互作用。PD-L1/HDAC6-IN-1 在小鼠黑色素瘤模型中展现出强效抗肿瘤活性。PD-L1/HDAC6-IN-1 适用于黑色素瘤相关的肿瘤免疫调控研究。
    PD-L1/HDAC6-IN-1
  • HY-P99844
    Davoceticept

    ALPN-202; CD80 vIgD-Fc

    		 CTLA-4 Cancer
    Davoceticept (ALPN-202; CD80 vIgD-Fc) 是一种变体 CD80 vIgD-Fc 融合蛋白，靶向 CTLA-4 和 PD-L1。Davoceticept 由 CD80 的 (1-107) 片段，通过肽基连接子连接 IGHG1 Fc 组成。Davoceticept 的表达体系通常为 CHO (中国仓鼠卵巢) 细胞。
    Davoceticept
  • HY-173070
    TLR7 agonist 29

    		Toll-like Receptor (TLR) IFNAR PD-1/PD-L1 ADC Payload Inflammation/Immunology Cancer
    TLR7 agonist 29 (Compound 1) 是 TLR7 的激动剂，对人 TLR7 的 EC50 为 5.2 nM（对小鼠 TLR7 的 EC50 为 48.2 nM）。TLR7 agonist 29 可激活骨髓来源的巨噬细胞 (BMDM)，刺激肿瘤微环境中的髓系细胞，促进 PD-L1、CD86 和 IFN-α 的表达。TLR7 agonist 29 可用作合成 ADC 的有效载荷。
    TLR7 agonist 29
  • HY-178193A
    (Rac)-Chem-0199

    		DNA/RNA Synthesis Akt PD-1/PD-L1 Cancer
    (Rac)-Chem-0199 是 Chem-0199 (HY-178193) 的外消旋体。Chem-0199 是一种脂肪细胞增强子结合蛋白 1 (AEBP1) 抑制剂。Chem-0199 能够破坏 AEBP1 与 CKAP4 之间的相互作用，从而增强抗肿瘤免疫力。Chem-0199 可以抑制 Akt 磷酸化 (p-Akt) 并下调 PD-L1 的表达。Chem-0199 可用于癌症研究，如结肠癌。
    (Rac)-Chem-0199
  • HY-174811
    PROTAC BRD4 Degrader-33

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-33 是一种酶激活的可点击 BRD4 PROTAC 降解剂，具有良好的肿瘤微环境响应。PROTAC BRD4 Degrader-33 具有卓越的肿瘤组织穿透能力，可有效抑制 PD-L1 蛋白表达。PROTAC BRD4 Degrader-33 在 4T1 肿瘤小鼠模型中表现出强大的抗肿瘤免疫调节活性。粉色：BRD4 ligand (HY-174812)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-10984)；黑色：linker
    PROTAC BRD4 Degrader-33
  • HY-179557
    iMQT_020

    		Glutathione Peroxidase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Ferroptosis PD-1/PD-L1 Cancer
    iMQT_020 是一种选择性变构 SLC1A5_var 抑制剂。iMQT_020 可破坏 SLC1A5_var 的三聚体组装，导致癌细胞代谢危机并选择性抑制其生长。iMQT_020 可降低谷氨酰胺的补充代谢和氧化磷酸化，从而广泛扰乱癌细胞的代谢。iMQT_020 可降低 GSH 水平并增加细胞内 ROS 和线粒体 ROS 的水平。iMQT_020 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis)。iMQT_020 可通过表观遗传机制上调 PD-L1 的表达。iMQT_020 可用于胰腺癌，肺癌和结肠癌的研究。
    iMQT_020
  • HY-145769
    N2S2-CBMBC

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    N2S2-CBMBC 是一种 N2S2 类溴代苄醚衍生物，可作为配体并使用 99mTc 标记形成的络合物 99mTc-N2S2-CBMBC 能够作为显像剂应用于检测 PD-L1 表达方面，实现实时、全面、便捷地检测肿瘤的 PD-L1 水平，克服免疫组化方法的缺点。
    N2S2-CBMBC
  • HY-175604
    SCL-1

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    SCL-1 是一种口服有效的抗 PD-1/PD-L1 抑制剂。SCL-1 能够抑制 PD-1/PD-L1 的结合。SCL-1 可增加 T 细胞、B 细胞和自然杀伤细胞的数量。SCL-1 具有强大的肿瘤生长抑制作用，其作用机制是通过在肿瘤内诱导效应 T 细胞，以及上调长链非编码 RNA 作为新抗原的表达，从而激活细胞毒性 T 淋巴细胞。SCL-1 可用于癌症研究，如三阴性乳腺癌。
    SCL-1
  • HY-169363
    PDL1 degrader-2

    		PD-1/PD-L1 Autophagy AUTACs Cancer
    PD-L1 degrader-2 (Compound B3) 是口服有效的 AUTAC 降解剂，可以通过自噬-溶酶体途径降解 PD-L1，DC50 为 0.5 μM。PD-L1 degrader-2 可以抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用，IC50 为 22.8 nM。PD-L1 degrader-2 上调 Atg9b、Lamp1 和 Mitf 的表达，并激活自噬溶酶体系统。PD-L1 degrader-2 在 CT26 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: autophagy-lysosome activator (HY-159894); Black: linker (HY-W015088); Blue: PD-L1 ligand (HY-169365))
    PDL1 degrader-2
  • HY-175014
    LGT-1

    		PD-1/PD-L1 Biochemical Assay Reagents Cancer
    LGT-1 是 PD-L1 配体。18F 标记的 LGT-1 在 B16-F10 肿瘤细胞中具有优异的特异性摄取，在 B16-F10 荷瘤小鼠模型中表现出较高的肿瘤摄取率，但具体较低的肝脏摄取率，且稳定性良好。LGT-1 可用作放射性示踪剂，用于肿瘤 PD-L1 表达的 PET 成像。
    LGT-1
  • HY-159601
    CSN5-IN-1

    		PD-1/PD-L1 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    CSN5-IN-1 (compound Ac-11) 是 CSN5 的抑制剂，经过 FP 试验和荧光试验分别测得 IC50 为 12.56 μM 和 19 μM。CSN5-IN-1 还可以下调细胞中 PD-L1 的表达，上调 NEDD8-Cul1 的表达。
    CSN5-IN-1
  • HY-155115
    LSD1-IN-27
    1 篇文献验证

    		 Histone Demethylase PD-1/PD-L1 Cancer
    LSD1-IN-27 是一种具有口服活性的 LSD1 抑制剂 (IC50: 13 nM)。LSD1-IN-27 抑制胃癌细胞的干细胞性和迁移。LSD1-IN-27 还可降低 BGC-823 和 MFC 细胞中 PD-L1 的表达。LSD1-IN-27 可增强对胃癌的 T 细胞免疫反应。
    LSD1-IN-27
  • HY-155580
    MAO A/HSP90-IN-2

    		Monoamine Oxidase HSP Cancer
    MAO A/HSP90-IN-2 (compound 4-C) 是 HSP90 和 MAO A 双抑制剂，其 IC50 值分别为 0.016 和 4.58 μM。MAO A/HSP90-IN-2 上调 HSP70 表达，下调 HER2 和磷酸化 AKT 表达，以及 GL26 细胞中 IFN-γ 诱导的 PD-L1 的上升。MAO A/HSP90-IN-2 可以抑制 Temozolomide (HY-17364) 敏感和耐药的 GBM 细胞胶质瘤、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌等癌症的生长，具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。
    MAO A/HSP90-IN-2
  • HY-146293
    HDAC6/HSP90-IN-1

    		HDAC HSP Cancer
    HDAC6/HSP90-IN-1 (化合物17) 是一种有效的选择性的 HDAC6 和 HSP90 的双重抑制剂，IC50 值分别为 4.3 和 46.8 nM。HDAC6/HSP90-IN-1 可下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6/HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中抑制肿瘤生长。
    HDAC6/HSP90-IN-1
  • HY-16141R
    Cilengitide (Standard)

    EMD 121974 (Standard)

    		 Integrin Autophagy Apoptosis STAT PD-1/PD-L1 Reference Standards Cancer
    西仑吉肽 (标准品) Cilengitide (Standard) 是 Cilengitide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cilengitide (EMD 121974) 是一种能透过血脑屏障的整合素拮抗剂，IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3)，8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。
    Cilengitide (Standard)
  • HY-175369
    PI3Kδ-IN-25

    		PI3K Akt PD-1/PD-L1 Interleukin Related CD3 Inflammation/Immunology Cancer
    PI3Kδ-IN-25 是一种具有口服活性的选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 2.1 nM)。PI3Kδ-IN-25 对 PI3Kα，PI3Kγ，PI3Kβ 的 IC50 分别为 272，285，1171 nM。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 细胞中抑制 AKT Ser473 磷酸化，抑制 Treg 细胞增殖并下调 PD-L1 的表达。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 黑色素瘤和 Lewis 肺癌小鼠模型中通过减少肿瘤浸润 Treg 细胞并增强免疫反应发挥抗癌功效。PI3Kδ-IN-25 可用于黑色素瘤，肺癌等癌症的研究。
    PI3Kδ-IN-25
  • HY-149213
    LSD1/TLK1-IN-1

    J54; J3-54

    		 Histone Demethylase TLK Cancer
    LSD1/TLK1-IN-1 是一种具有口服活性的 LSD1、TLK1、TLK2、TTK 抑制剂，其 LSD1 IC50 为 0.247 μM。LSD1/TLK1-IN-1 可抑制 Nek1 于 T141 位点、Rad9 于 S328 位点的磷酸化，阻断 TLK1>Nek1>ATR>Chk1 信号轴，保护 H3K4me1/2 不被去甲基化，且对 LSD2、MAO-A 或 MAO-B 无影响。LSD1/TLK1-IN-1 可诱导细胞凋亡、绕过细胞周期阻滞、抑制肿瘤生长，同时可作为弱效 D4R 拮抗剂，下调 PD-L1 表达、增强 T 细胞杀伤反应、抑制胃癌细胞增殖，且毒性极低，对正常前列腺细胞无显著作用。LSD1/TLK1-IN-1 可用于前列腺癌与胃癌相关的研究。
    LSD1/TLK1-IN-1
  • HY-162463
    Ir-UA

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    Ir-UA 是松萝酸 (usnic acid) 衍生的铱 (III) 复合物，可以增强 PD-L1 表达并将“冷肿瘤”转化为“热肿瘤”。Ir-UA 通过显式调控 PD-L1 转录因子来刺激 PD-L1 表达。
    Ir-UA
  • HY-155577
    MAO A/HSP90-IN-1

    		Monoamine Oxidase HSP Cancer
    MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 是一种 MAO A/HSP90 双抑制剂，在恶性胶质瘤 GL26 细胞中的 IC50 值为1.77 μM，对 HSP90α 的IC50 值为0.019 μM。MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 通过抑制 MAO A 的活性，HSP90 的结合以及 HER2 和 phospho-Akt 的表达来抑制恶性胶质瘤 (GMB)，它们还能减少抑制 T 细胞活化的 PD-L1 表达，具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。可用于脑肿瘤相关疾病的研究。
    MAO A/HSP90-IN-1
  • HY-162399
    PD-L1-IN-6

    		PD-1/PD-L1 STAT Inflammation/Immunology
    PD-L1-IN-6 (Compound 16) 通过靶向 STAT3 (KD 为 90.5 nmol/L)，抑制 PD-L1 在中性粒细胞中的表达。PD-L1-IN-6 促进中性粒细胞介导的抗真菌免疫反应。PD-L1-IN-6 具有口服有效性。
    PD-L1-IN-6
  • HY-172167
    PD-L1/HDAC-IN-1

    		PD-1/PD-L1 HDAC Inflammation/Immunology Cancer
    PD-L1/HDAC-IN-1 (Compound 14) 是 PD-L1 和 HDAC 的抑制剂，可抑制 PD-1/PD-L1 相互作用、HDAC2 和 HDAC3，IC50 分别为 88.10、27.98 和 14.47 nM。PD-L1/HDAC-IN-1 在 MCF-7 中表现出轻微的细胞毒性（IC50=19.34 μM）。PD-L1/HDAC-IN-1 上调 PD-L1 和 CXCL10 的表达，通过招募 T 细胞浸润到 TME 来促进抗肿瘤免疫反应。
    PD-L1/HDAC-IN-1
  • HY-157569
    PD1-PDL1-IN 2

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD1-PDL1-IN 2 是一种有效的、选择性的 PD-1/PD-L1 抑制剂，其在体内表现出较强的抗肿瘤活性。PD1-PDL1-IN 2 促进细胞毒性 T 细胞肿瘤浸润并诱导 IL-2 表达。此外，PD1-PDL1-IN 2 对 TGF-β mRNA 表达有较强的抑制作用。
    PD1-PDL1-IN 2
  • HY-159101
    EP26

    		EGFR PD-1/PD-L1 Cancer
    EP26 是一种有效的和具有口服活性的 EGFR 和 PD-L1 抑制剂，IC50 值分别为 48.6 nM 和 1.77 µM。EP26 降低了 p-EGFR 的蛋白表达。EP26 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。EP26 具有研究胶质母细胞瘤的潜力。
    EP26

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