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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B1521
    Aluminum Hydroxide
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    Environmental Pollutants NOD-like Receptor (NLR) Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    氢氧化铝 Aluminum Hydroxide 是具有口服活性的铝佐剂的一种主要形式。基于 Aluminum Hydroxide 辅助的研究包括储存库效应、促吞噬作用和激活促炎症的 NLRP3 通路。Aluminum Hydroxide 还作为佐剂补偿亚单位疫苗的低固有免疫原性。
    Aluminum Hydroxide
  • HY-113342
    7-Ketocholesterol
    5 篇文献验证

    Endogenous Metabolite p38 MAPK Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    7-Ketocholesterol 是胆固醇氧化产物,广泛存在于动脉粥样硬化斑块中,比胆固醇具有更强的致动脉粥样硬化作用。7-Ketocholesterol 能够抑制胆汁酸和胆固醇的合成限速酶,如胆固醇 7α-羟化酶和 HMG-CoA 还原酶。7-Ketocholesterol 在体内外具有促炎作用,可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    7-Ketocholesterol
  • HY-N0515
    Ophiopogonin D
    1 篇文献验证

    PPAR NF-κB Calcium Channel Reactive Oxygen Species (ROS) ERK Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    麦冬皂苷D Ophiopogonin D 是可以从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂,其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达,显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位,IκBα 下调,细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 能抑制 RAW264.7 细胞的破骨细胞分化。Ophiopogonin D 作为抗氧化剂,在过氧化氢 (H2O2) 诱导的内皮损伤中具有保护作用。Ophiopogonin D 能阻断 ERK 信号级联。Ophiopogonin D 可缓解高脂饮食引起的代谢综合征,并改变小鼠肠道菌群的结构。Ophiopogonin D 已被用于炎症、代谢和心血管疾病。
    Ophiopogonin D
  • HY-B0385
    Gabexate mesylate
    4 篇文献验证

    FOY

    Proteasome Factor Xa Inflammation/Immunology
    甲磺酸加贝酯 Gabexate mesylate (FOY) 是一种竞争性非抗原性合成胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂。Gabexate mesylate 抑制人凝血酶、尿激酶、纤溶酶和 Xa 因子,Ki 分别为 0.97、1.3、1.6 和 8.5 μM。Gabexate mesylate 与人和牛类胰蛋白酶结合,Ki 分别为 3.4 nM 和 18 μM。Gabexate mesylate 对凝血酶的凝血活性发挥抗凝作用,并通过抑制 NF-κB、促炎细胞因子和一氧化氮发挥抗炎作用。Gabexate mesylate 用于胰腺炎和弥散性血管内凝血。
    Gabexate mesylate
  • HY-145583

    Hemay005

    Phosphodiesterase (PDE) Others Inflammation/Immunology
    Mufemilast (Heymay005) 是一种选择性、口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂 (IC50 = 80-120 nM)。Mufemilast 可调节白塞氏综合征 (BS) 中上调的细胞因子。Mufemilast 对 TNF-α 具有显著的抑制作用,而 TNF-α 是银屑病发病过程中一个重要的促炎细胞因子靶点。Mufemilast 可用于研究类风湿性关节炎、银屑病和 BS 等疾病。
    Mufemilast
  • HY-170621

    STAT NO Synthase COX Interleukin Related TNF Receptor Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    STAT1/3-IN-1 是一种强效的 STAT1/3 抑制剂,具有显著的抗炎作用。STAT1/3-IN-1 通过抑制 STAT1/3 的磷酸化和核转位来调节小胶质细胞炎症,并减少 LPS (HY-D1056) 诱导的促炎细胞因子 (NOIL-1βIL-6TNF-α) 和炎症介质 (iNOSCOX-2) 的表达。STAT1/3-IN-1 在小鼠中毒性较低。STAT1/3-IN-1 可用于神经炎症的研究。
    STAT1/3-IN-1
  • HY-W013579

    D-​Carvone

    Environmental Pollutants Apoptosis Caspase Interleukin Related Reactive Oxygen Species (ROS) NOD-like Receptor (NLR) SOD Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    右旋香芹酮 (S)-(+)-Carvone 是一种口服活性的天然产物。(S)-(+)-Carvone 提高抗氧化酶 (SODCAT) 活性和 ROS,降低氧化应激标志物 (SODCAT) 水平,减少促炎细胞因子 (IL-1βIL-4IL-6IL-10) 分泌,下调 NLRP3。(S)-(+)-Carvone 增加 caspase-8, -9, -3 活力。 (S)-(+)-Carvone 诱导凋亡性 (apoptotic) 死亡。(S)-(+)-Carvone 具有抗躁狂样作用、保肝和针对皮肤癌的抗癌活性。(S)-(+)-Carvone 改善记忆力、关节炎。
    (S)-(+)-Carvone
  • HY-P990802

    CD3 Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Anti-Mouse CD3ε Antibody (145-2C11) 是一种口服有效的抗小鼠 CD3ε IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse CD3ε Antibody (145-2C11) 可以抑制效应 T 细胞的增殖并改善调节性 T 细胞 (Tregs) 的功能。Anti-Mouse CD3ε Antibody (145-2C11) 通过抑制促炎细胞因子的产生和增加抗炎因子的分泌来缓解炎症反应。Anti-Mouse CD3ε Antibody (145-2C11) 可用于研究代谢和免疫系统疾病,如糖尿病和狼疮。Anti-Mouse CD3ε Antibody (145-2C11) 的同型对照为 Armenian hamster IgG, Isotype Control (HY-P990305)。
    Anti-Mouse CD3ε Antibody (145-2C11)
  • HY-W013331
    Deoxyartemisinin
    1 篇文献验证

    2-Deoxyartemisinin

    TNF Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Deoxyartemisinin (2-Deoxyartemisinin) 是一种具有口服活性的抗炎镇痛剂。Deoxyartemisinin 可选择性降低促炎细胞因子 TNF-α 的水平。Deoxyartemisinin 可减轻神经源性疼痛、炎症性疼痛以及巴豆油诱导的耳水肿。Deoxyartemisinin 对热刺激具有镇痛作用。Deoxyartemisinin 具有抗溃疡活性。Deoxyartemisinin 可用于炎症性疾病、疼痛以及胃溃疡的相关研究。
    Deoxyartemisinin
  • HY-P1108
    Astressin 2B
    1 篇文献验证

    CRFR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Astressin 2B 是一种无血脑屏障透过性的、高选择性 CRFR2 拮抗剂 (rCRFR2IC50=0.57 nM)。Astressin 2B 能阻断 CRFR2 介导的保护作用,从而加重 Indomethacin (HY-14397) 诱导的大鼠出血性小肠损伤。Astressin 2B 逆转 Urocortin 1 对肠道运动亢进、细菌入侵及炎症介质上调的防护效果。Astressin 2B 还阻断 Urocortin 2 的致焦虑作用,减轻应激诱导的焦虑相关行为。在艰难梭菌毒素 A (C. difficile toxin A) 介导的肠炎模型中,Astressin 2B 可模拟 CRFR2 缺陷小鼠的表型,显著加剧肠上皮损伤、水肿、中性粒细胞迁移及多种促炎因子的表达。Astressin 2B 是探究 CRFR2 的肠道保护机制的重要工具分子。
    Astressin 2B
  • HY-P1108A
    Astressin 2B TFA
    1 篇文献验证

    CRFR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Astressin 2B TFA 是一种无血脑屏障透过性的、高选择性 CRFR2 拮抗剂 (rCRFR2IC50=0.57 nM)。Astressin 2B TFA 能阻断 CRFR2 介导的保护作用,从而加重 Indomethacin (HY-14397) 诱导的大鼠出血性小肠损伤。Astressin 2B TFA 逆转 Urocortin 1 对肠道运动亢进、细菌入侵及炎症介质上调的防护效果。Astressin 2B TFA 还阻断 Urocortin 2 的致焦虑作用,减轻应激诱导的焦虑相关行为。在艰难梭菌毒素 A (C. difficile toxin A) 介导的肠炎模型中,Astressin 2B TFA 可模拟 CRFR2 缺陷小鼠的表型,显著加剧肠上皮损伤、水肿、中性粒细胞迁移及多种促炎因子的表达。Astressin 2B TFA 是探究 CRFR2 的肠道保护机制的重要工具分子。
    Astressin 2B TFA
  • HY-P99916

    AMG-427

    FLT3 CD3 TNF Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Emirodatamab (AMG-427) 是一种双特异性 T 细胞呈递因子 (BiTE)。Emirodatamab 能够同时结合急性髓系白血病 (AML) 细胞表面的 FLT3 与 T 细胞表面的 CD3,从而将免疫效应细胞精准募集至肿瘤部位。Emirodatamab 可强力诱导 T 细胞活化、促炎细胞因子 (如 IFNγTNFα) 分泌及特异性细胞毒性,有效裂解 FLT3 阳性肿瘤细胞并抑制其生长。Emirodatamab 不仅能显著延长小鼠异种移植模型的生存期并清除灵长类动物体内的病变细胞,且在与 PD-1 阻断疗法联用时表现出协同增强效应。Emirodatamab 已用于急性髓系白血病,特别是复发或难治性病例的研究。
    Emirodatamab
  • HY-159647B

    Molecular Glues IKZF Family Cancer
    (1S,2S,3R)-PLX-4545 是 PLX-4545 (HY-159647) 的 (1S,2S,3R) 型对映异构体。PLX-4545 是一种具有口服活性和选择性的基于 cereblon 的 IKZF2 (锌指转录因子 Helios) 分子胶 (molecular glue) 降解剂。PLX-4545 可将免疫抑制调节性 T 细胞重新编程为促炎效应 T 细胞,从而增强抗肿瘤免疫反应。
    (1S,2S,3R)-PLX-4545
  • HY-156025

    Hydroxycarboxylic Acid Receptor (HCAR) Inflammation/Immunology
    HCAR2 agonist 1 (Compound 9n) 是 HCAR2 的 Gi 蛋白偏向变构调节剂。HCAR2 agonist 1 激活 Gi 蛋白信号传导通路。HCAR2 agonist 1 显示抗炎作用,并降低促炎细胞因子 (TNF-α、IL-1β、IL-6 和 MCP-1) 的 mRNA 水平。HCAR2 agonist 1 增强正位激动剂在结肠炎小鼠模型中的抗炎作用。
    HCAR2 agonist 1
  • HY-N0515R

    Reference Standards PPAR NF-κB Calcium Channel ERK Reactive Oxygen Species (ROS) Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    麦冬皂苷D (标准品) Ophiopogonin D (Standard) 是 Ophiopogonin D 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ophiopogonin D 是可以从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂,其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达,显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位,IκBα 下调,细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 能抑制 RAW264.7 细胞的破骨细胞分化。Ophiopogonin D 作为抗氧化剂,在过氧化氢 (H2O2) 诱导的内皮损伤中具有保护作用。Ophiopogonin D 能阻断 ERK 信号级联。Ophiopogonin D 可缓解高脂饮食引起的代谢综合征,并改变小鼠肠道菌群的结构。Ophiopogonin D 已被用于炎症、代谢和心血管疾病。
    Ophiopogonin D (Standard)
  • HY-145491

    ERK NF-κB CCR Inflammation/Immunology
    Resolvin D5 是一种 M2 巨噬细胞中产生的抗炎剂和镇痛剂。Resolvin D5 通过激活 GPR32 受体减轻 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的机械性痛觉过敏和炎性疼痛,且具有性别特异性 (仅针对雄性小鼠起效) 和不依赖 TRPV1 TRPA1 通道。Resolvin D5 能减弱 LPS 诱导的 ERK 磷酸化及 NF-κB 核转位,下调 IL-6CCL5 等促炎介质,同时抑制 Th17 细胞分化与破骨细胞生成,并促进调节性 T 细胞分化,且对人单核细胞无细胞毒性。关节炎 SKG 小鼠中 Resolvin D5 含量升高,但 Resolvin D5 对树突状细胞分化及 M1 巨噬细胞极化无影响,也无法预防 ZyA 诱导的关节炎进展。Resolvin D5 适用于化疗诱导的周围神经病、炎性疼痛及类风湿性关节炎的相关研究。
    Resolvin D5
  • HY-N0811

    NO Synthase COX NF-κB MEK Inflammation/Immunology
    知母皂苷 B Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOSCOX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
    Anemarsaponin B
  • HY-N10133

    3′-Prenylnaringenin

    Bacterial mTOR Akt PI3K NF-κB Caspase JNK ERK COX NO Synthase Apoptosis Others
    Licoflavanone (3′-Prenylnaringenin) 是一种具有抗氧化、抗炎及抗癌活性的黄烷酮。Licoflavanone 可从光果甘草叶提取物中分离得到。Licoflavanone 下调 mTOR/PI3K/AKT 信号通路抑制癌细胞增殖、迁移和侵袭,同时激活 Bax、Bad 及多种 caspase 酶来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。其抗炎作用则体现为减少 NF-κB 核转位,降低 p38、JNKERK1/2 的磷酸化水平,进而抑制一氧化氮、促炎细胞因子及 COX-2、iNOS 的表达。Licoflavanone 已用于鼻咽癌及相关机制研究。
    Licoflavanone
  • HY-N17239

    TNF Receptor Interleukin Related NO Synthase Inflammation/Immunology
    Oleracone 是一种可从马齿苋 (Portulaca oleracea L.) 发现的生物碱。Oleracone 在 LPS (HY-D1056) 诱导的 RAW 264.7 巨噬细胞模型中表现出显著抗炎作用,可抑制 NO 生成,并显著抑制促炎细胞因子 TNF-αIL-6 和前列腺素 E₂ (PGE₂) 的分泌。Oleracone 可用于研究炎症疾病。
    Oleracone
  • HY-115500

    Endogenous Metabolite Opioid Receptor Leukotriene Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    PL265 是一种口服有效的双脑啡肽酶 (dual enkephalinase) 抑制剂。PL265 是 PL254 的前药,PL254 能同时高效抑制中性内肽酶 (Neprilysin) 和氨肽酶 N (Aminopeptidase N)。PL265 能有效保护并大幅提升疼痛或炎症部位细胞释放的脑啡肽 (如 Met-Enkephalin 和 Leu-Enkephalin) 的局部浓度,从而激活 μ 和 δ 阿片受体 (μ/δ opioid receptor) 产生强效的镇痛作用。PL254 还能抑制白三烯 A4 水解酶 (LTA4H),这可能通过减少促炎介质白三烯 B4 (LTB4) 的生成,贡献其额外的抗炎效果。PL265 可用于非成瘾性的慢性疼痛研究。
    PL265
  • HY-178967

    DAPK Apoptosis Interleukin Related Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    DRAK1/2-IN-2 (Compound Y17) 是一种 DRAK1/2 抑制剂,其对于 DRAK2DRAK1IC50 值分别为 353.2 nM 和 507.4 nM。DRAK1/2-IN-2 能增强线粒体膜电位和葡萄糖刺激的胰岛素分泌 (GSIS)。DRAK1/2-IN-2 抵抗脂毒性诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。DRAK1/2-IN-2 显著抑制促炎细胞因子 IL-1β 的分泌,从而发挥抗炎作用。DRAK1/2-IN-2 可显著降低小鼠的血糖水平。DRAK1/2-IN-2 可用于糖尿病的研究。
    DRAK1/2-IN-2
  • HY-155407

    FLAP Inflammation/Immunology
    ALR-6 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂,具有抗炎活性。ALR-6 在促炎 M1-MDM 中有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%),对 5-LOX 直接抑制效果不显著。
    ALR-6
  • HY-163775

    MyD88 NF-κB Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 88 (compound 6) 是一种存在于海洋链霉菌中具有抗炎活性的咔唑衍生物,通过抑制促炎因子并增强抗炎因子在 Myd88/Nf-κB 途径中的表达来发挥其抗炎作用。Anti-inflammatory agent 88 可用于抗炎药物的开发。
    Anti-inflammatory agent 88
  • HY-172406

    p38 MAPK Interleukin Related IRAK Inflammation/Immunology
    MAPK-IN-4 (Compound c1) 是一种具有口服活性的抗炎剂。MAPK-IN-4 可抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的促炎细胞因子 IL-6 TNF-α 的表达和释放。MAPK-IN-4 可与 IRAK4 结合,并通过抑制 MAPK 途径发挥抗炎作用。
    MAPK-IN-4
  • HY-113342R

    Endogenous Metabolite p38 MAPK Reference Standards Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    7-Ketocholesterol (Standard) 是 7-Ketocholesterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。7-Ketocholesterol 是胆固醇氧化产物,广泛存在于动脉粥样硬化斑块中,比胆固醇具有更强的致动脉粥样硬化作用。7-Ketocholesterol 能够抑制胆汁酸和胆固醇的合成限速酶,如胆固醇 7α-羟化酶和 HMG-CoA 还原酶。7-Ketocholesterol 在体内外具有促炎作用,可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    7-Ketocholesterol (Standard)
  • HY-149246

    Amyloid-β Keap1-Nrf2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Aβ-IN-6 减少小胶质细胞释放的促炎细胞因子。Aβ-IN-6 显着诱导 Nrf2 核转位,阻碍 Aβ 寡聚体形成。Aβ-IN-6 通过调节体内氧化应激模型中的氧化还原敏感信号通路发挥一致的神经保护作用。Aβ-IN-6 具有口服活性,并且显示抗炎、抗氧化和抗寡聚活性。Aβ-IN-6 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
    Aβ-IN-6
  • HY-169103

    NO Synthase COX Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Neuroprotective agent 5 (compound 28) 是一种脑渗透剂,具有抗神经炎,抗氧化损伤和神经保护作用。Neuroprotective agent 5 表现出强效的 NO 抑制作用 (EC50=0.49 μM),可抑制促炎因子 PGE2TNF-α 的释放,下调 iNOSCOX-2 蛋白的表达,促进 BV-2 细胞由促炎 M1 表型向抗炎 M2 表型极化。此外,Neuroprotective agent 5 还能剂量依赖性地抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和 Aβ42 的聚集。Neuroprotective agent 5 可用于阿尔兹海默病的研究。
    Neuroprotective agent 5
  • HY-B0385R

    FOY (Standard)

    Reference Standards Proteasome Factor Xa Inflammation/Immunology
    甲磺酸加贝酯 (标准品) Gabexate (mesylate) (Standard) 是 Gabexate (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gabexate mesylate (FOY) 是一种竞争性非抗原性合成胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂。Gabexate mesylate 抑制人凝血酶、尿激酶、纤溶酶和 Xa 因子,Ki 分别为 0.97、1.3、1.6 和 8.5 μM。Gabexate mesylate 与人和牛类胰蛋白酶结合,Ki 分别为 3.4 nM 和 18 μM。Gabexate mesylate 对凝血酶的凝血活性发挥抗凝作用,并通过抑制 NF-κB、促炎细胞因子和一氧化氮发挥抗炎作用。Gabexate mesylate 用于胰腺炎和弥散性血管内凝血。
    Gabexate mesylate (Standard)
  • HY-171031

    GSK-3 Apoptosis Caspase Bcl-2 Family Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease
    TFGF-18 是一种 GSK-3β 抑制剂 (IC50: 0.59 μM)。TFGF-18 通过抑制 GSK-3β 和下游 p65/NF-κB 信号传导来抑制 LPS 诱导的小胶质细胞活化和促炎介质释放。TFGF-18 抑制神经元凋亡 (Apoptosis) 和氧化应激,抑制 Baxcaspase3 和 cleaved-caspase3 的表达,并增加 Bcl-2 的表达。TFGF-18 具有神经保护作用,抑制神经炎症并减轻认知障碍。
    TFGF-18
  • HY-W013579R

    D-​Carvone (Standard)

    Reference Standards Others Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    右旋香芹酮 (标准品) (S)-(+)-Carvone (Standard) 是 (S)-(+)-Carvone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(S)-(+)-Carvone 是一种口服活性的天然产物。(S)-(+)-Carvone 提高抗氧化酶 (SODCAT) 活性和 ROS,降低氧化应激标志物 (SODCAT) 水平,减少促炎细胞因子 (IL-1βIL-4IL-6IL-10) 分泌,下调 NLRP3。(S)-(+)-Carvone 增加 caspase-8, -9, -3 活力。 (S)-(+)-Carvone 诱导凋亡性 (apoptotic) 死亡。(S)-(+)-Carvone 具有抗躁狂样作用、保肝和针对皮肤癌的抗癌活性。(S)-(+)-Carvone 改善记忆力、关节炎。
    (S)-(+)-Carvone (Standard)
  • HY-P992043

    ANK-101

    Interleukin Related PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    Tolododekin alfa (ANK-101) 是一种将 IL-12 和 Aluminum Hydroxide (HY-B1521) 锚定结合的药物偶联物。Tolododekin alfa 可促进效应性 CD8+ T 细胞向肿瘤部位募集,增强 γ-干扰素的产生,提升 PD-L1 的表达,并在小鼠肿瘤模型中诱导持续的促炎基因表达。Tolododekin alfa 可用于晚期实体瘤的相关研究。
    Tolododekin alfa
  • HY-N6189

    Endogenous Metabolite COX p38 MAPK NF-κB NOD-like Receptor (NLR) NO Synthase Reactive Oxygen Species (ROS) Interleukin Related Infection Inflammation/Immunology
    MBL-1 是一种具有口服活性的抗炎剂。MBL-1 可从柳珊瑚来源的 Aspergillus sp. 的发酵液中分离。MBL-1 抑制 hCOX-2 蛋白的活性,其 IC50 为 5.77 μM。MBL-1 可通过抑制 MAPK/NF-κBNLRP3 信号通路,减少 NOROSIL-1βIL-18 等关键促炎介质的产生。MBL-1 对 DSS 诱导的结肠炎具有保护作用。MBL-1 可用于溃疡性结肠炎的研究。
    MBL-1
  • HY-138135

    Fidaxomicin metabolite OP-1118

    NF-κB ERK Apoptosis Bacterial Infection
    OP-1118 (Fidaxomicin metabolite OP-1118) 是一种口服有效的 NF-κB ERK1/2 双重抑制剂,其全身血浆暴露量低、无蓄积且主要经粪便排泄。OP-1118 通过抑制 NF-κB 和 ERK1/2 的磷酸化及降低促炎细胞因子表达,发挥出显著的抗炎、细胞保护、抗凋亡和抗菌活性。在难辨梭状芽孢杆菌 (Clostridium difficile) 感染模型中,OP-1118 能有效阻断毒素介导的肠道炎症、细胞变圆、组织学损伤及细胞凋亡,且其保护作用可被 PMA (HY-18739) 逆转。
    OP-1118
  • HY-183370

    JAK STAT Interleukin Related Inflammation/Immunology
    JAK2/STAT3-IN-2 是一种具有口服有效性的 JAK2/STAT3 抑制剂。JAK2/STAT3-IN-2 可抑制 JAK2STAT3 酪氨酸残基的磷酸化,阻断下游信号传导,破坏 STAT3 的二聚化与核转位,并抑制促炎转录活性。JAK2/STAT3-IN-2 可抑制 IL-17AIL-17F 的表达,减少免疫细胞浸润,同时抑制 NO 的生成。JAK2/STAT3-IN-2 在 DSS (HY-116282C) 诱导的溃疡性结肠炎小鼠模型中发挥保护作用。JAK2/STAT3-IN-2 可用于溃疡性结肠炎的研究。
    JAK2/STAT3-IN-2
  • HY-N9541

    Others Inflammation/Immunology
    Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱,具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激,减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的基因和蛋白质表达,同时减轻了促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性,具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响,且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
    Chaetoglobosin Vb

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