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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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点击化学

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寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10519
    BMS-345541
    最多引用文献
    34 篇文献验证

    IKK Cancer
    BMS-345541 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2IKK-1IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
    BMS-345541
  • HY-10518
    BMS-345541 hydrochloride
    最多引用文献
    34 篇文献验证

    IKK Cancer
    BMS-345541 hydrochloride 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2IKK-1IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
    BMS-345541 hydrochloride
  • HY-11107
    PHA-665752
    10 篇以上引用文献

    c-Met/HGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4 nM,IC50为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,具有细胞还原性抗肿瘤活性。
    PHA-665752
  • HY-123847
    KPT-6566
    1 篇文献验证

    PIN1 Cancer
    KPT-6566 是一种选择性的、共价的 prolyl 异构酶 PIN1 的抑制剂,共价结合到 PIN1 的催化位点,选择性地抑制和降解 PIN1。KPT-6566 对 PIN1 PPIase domainIC50 值为 640 nM,Ki 值为 625.2 nM。KPT-6566 可用于癌症的研究。
    KPT-6566
  • HY-169244

    CDK BCL6 Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    CDK-TCIP1 是一种可连接将 CDK9 抑制剂 SNS-032 (HY-10008) 与 BCL6 配体 BI3812 (HY-111381) 的双价分子,其 EC50 为 11 nM。CDK-TCIP1 可将 CDK9 重新定位至 BCL6 结合的 DNA 位点,引导 CDK9 的催化活性在这些位点磷酸化 RNA 聚合酶 II,并与 CDK9 和 BCL6 形成三元复合物。CDK-TCIP1 可诱导促凋亡基因的转录,杀伤弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK-TCIP1 可用于癌症相关研究,例如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
    CDK-TCIP1
  • HY-161762

    RA-2034

    CHIKV Virus Protease Infection
    RA-0002034 是一种基孔肯雅病毒 (CHIKV) nsP2 蛋白酶抑制剂,IC50 为 58 nM。RA-0002034 以位点特异性方式共价修饰催化半胱氨酸。
    RA-0002034
  • HY-N6675

    Others Inflammation/Immunology
    栀子黄色素 Gardenia yellow 是一种 α-Amylase (HY-B2193) 和 α-葡萄糖苷酶竞争性抑制剂。Gardenia yellow 能够结合到 α- 淀粉酶和 α- 葡萄糖苷酶的催化位点,抑制淀粉消化,显著提高淀粉中抗性淀粉和慢消化淀粉的含量。Gardenia yellow 降低血糖指数和水解指数。Gardenia yellow 可用于糖尿病的研究。
    Gardenia yellow
  • HY-146725

    FBPase Metabolic Disease
    FBPase-IN-1 是一种有效的 FBPase (Fructose-1,6-bisphosphatase) 抑制剂,IC50 为 0.22 μM,可用于二型糖尿病研究。FBPase-IN-1 可降低血糖水平,改善糖耐量。FBPase-IN-1 修饰 C128 位点,调控 FBPase 的 N125-S124-S123 变构通路,影响 FBPase 的催化活性。
    FBPase-IN-1
  • HY-P3823

    Influenza Virus Infection
    Asp-Asp-Asp-Asp-Asp-Asp 是一种聚天冬氨酸。流感病毒神经氨酸酶的催化位点和抗原位点的特异性与特殊氨基酸的数量有关。
    Asp-Asp-Asp-Asp-Asp-Asp
  • HY-P5979

    LRRK2 Neurological Disease
    LRRKtide 是一种多肽底物。LRRKtide 是帕金森病相关激酶 LRRK2 的特异性磷酸化底物,其磷酸化位点为苏氨酸残基。LRRKtide 可用于 LRRK2 的催化特性表征、激酶活性与抑制研究。LRRKtide 可用于帕金森病的相关研究。
    LRRKtide
  • HY-111930

    GSK-3 CDK Cancer
    5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3βCDK5/P25CDK1/cyclin B 抑制剂,与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点,IC50 值分别为 9,20 和 25 nM。
    5-Iodo-indirubin-3'-monoxime
  • HY-P2931

    TPI

    Endogenous Metabolite Others Cancer
    磷酸丙糖异构酶 Triosephosphate isomerase (TPI) 三磷酸异构酶是一种糖酵解酶。Triosephosphate isomerase 可快速转换 dihydroxyacetone phosphate (磷酸二羟丙酮) 和 D: -glyceraldehyde-3-phosphate (D: -甘油醛-3-磷酸)。其催化位点位于二聚体界面。
    Triosephosphate isomerase
  • HY-136276

    Amino Acid Derivatives Others
    DMNB-caged-Serine 是一种光笼型氨基酸。DMNB-caged-Serine 可以作为催化残基、氢键伙伴或翻译后修饰位点。DMNB-caged-Serine 可用于控制蛋白质的磷酸化。
    DMNB-caged-Serine
  • HY-171036

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    GAPDH-IN-1 (Compound F8) 是一种 GAPDH 抑制剂 (对 GAPDH 酶活性的 IC50 值为 39.31 μM)。GAPDH-IN-1 与活性位点的天冬氨酸形成共价加合物,取代酶的辅因子 NAD+,同时增强半胱氨酸反应性探针与催化半胱氨酸的反应。
    GAPDH-IN-1
  • HY-P10422A

    ML-peptide, Multi-Leucine (ML)-peptide triacetate

    Autophagy Cancer
    Multi-Leu peptide (ML-peptide) triacetate 是一种 PACE4 的强效抑制剂 (Ki=22 nM)。Multi-Leu peptide triacetate 通过模拟 PACE4 的底物序列,与 PACE4 的活性位点竞争性结合,从而抑制其催化活性。Multi-Leu peptide triacetate 可以用于研究 PACE4 在前列腺癌发展中的具体作用机制。
    Multi-Leu peptide triacetate
  • HY-167920

    S-Sulfoglutathione

    Endogenous Metabolite Cancer
    Glutathione sulfonate (S-Sulfoglutathione)是一种具有多功能生物活性的化合物,能够抑制血管生成和肿瘤生长。Glutathione sulfonate是谷胱甘肽转移酶的竞争性抑制剂,参与去毒化过程与多种外源及内源化合物的结合。Glutathione sulfonate在Escherichia coli谷胱甘肽S-转移酶的底物结合位点中发挥作用,影响催化机制。Glutathione sulfonate的结构特征使其在酶的活性中心中的氢键作用助力其抑制效果。
    Glutathione sulfonate
  • HY-D2188

    Deubiquitinase Cancer
    IMP-2373 是一种低毒性的共价泛去泛素化酶 (DUB) 基于活性的竞争性探针,以共价的方式靶向 DUB 催化半胱氨酸及活性位点性。IMP-2373 能够在生理相关的活细胞系统中实时动态追踪并定量分析细胞内 DUB 活性。IMP-2373 可用于 B 细胞淋巴瘤等相关疾病的研究。
    IMP-2373
  • HY-N15159

    Cyclic GMP-AMP Synthase STING Parasite Infection Inflammation/Immunology
    Cladophorol A 是一种环鸟苷酸-腺苷酸合成酶 (cGAS) 抑制剂。Cladophorol A 结合 cGAS 活性位点内保守的腺苷碱基结合位点,从而抑制其催化活性。Cladophorol A 可有效抑制 cGAS-STING 通路的过度激活,其 IC50 为 370 nM。Cladophorol A 可抑制无性血液期恶性疟原虫 (Dd2L 株),其 EC50 为 0.7 μg/mL。Cladophorol A 可用于炎症性疾病和疟疾的研究。
    Cladophorol A
  • HY-175595

    ADEP26

    ClpP Bacterial Infection
    ADEP-14 (ADEP26) 是一种 ClpP 激活剂。ADEP-14 对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有抗菌活性。ADEP-14 可用于细菌感染相关研究。
    ADEP-14
  • HY-D2297

    Fluorescent Dye Others
    AIE-GA 是一种高尔基体 (GA) 荧光探针(绿色通道:λex = 405 nm,λem = 500-700 nm)。AIE-GA 具有良好的与 COX-2 相互作用的结合能力。AIE-GA 与 COX-2 的环氧合酶催化位点结合。
    AIE-GA
  • HY-146201

    Phosphodiesterase (PDE) 5-HT Receptor Neurological Disease
    PDE4B/7A-IN-1 是一种双重 PDE4B/PDE7A 抑制剂。PDE4B/7A-IN-1 对 PDE4B 的 IC50 值为 69.0 μM,对 PDE7A 的 IC50 值为 57.0 μM;同时对5-HT1AKi 值为 539 nM,对 5-HT7Ki 值为 328 nM。PDE4B/7A-IN-1 具有良好的膜通透性。PDE4B/7A-IN-1 可用于认知障碍和抑郁症的研究。
    PDE4B/7A-IN-1
  • HY-177787A

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Others
    2'-Deoxy-N-methyl-AMP ammonium 是一种 N6-取代腺嘌呤核苷酸衍生物,是一种糖基供体。一方面,2'-Deoxy-N-methyl-AMP ammonium 可作为 N6-methyl-AMP 氨基水解酶的特异性底物,被催化转化为 dIMP 从而参与核苷酸代谢循环。另一方面,2'-Deoxy-N-methyl-AMP ammonium 还能作为鸟苷二磷酸 (GDP) 连接的岩藻糖衍生物供体,在 α-1,3-岩藻糖基转移酶的介导下驱动蛋白质的位点特异性糖缀合反应。2'-Deoxy-N-methyl-AMP ammonium 是研究核苷酸修饰及蛋白质糖基化机制的重要分子工具。
    2'-Deoxy-N-methyl-AMP ammonium
  • HY-W753281

    SARS-CoV Infection
    Dexamethasone metasulfobenzoate sodium 是一种 SARS-CoV-2 核酸外切酶 (ExoN) 抑制剂,可与 ExoN 的催化位点结合。
    Dexamethasone metasulfobenzoate sodium
  • HY-W753281R

    Reference Standards SARS-CoV Infection
    Dexamethasone metasulfobenzoate (sodium) (Standard)是 Dexamethasone metasulfobenzoate (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dexamethasone metasulfobenzoate sodium 是一种 SARS-CoV-2 核酸外切酶 (ExoN) 抑制剂,可与 ExoN 的催化位点结合。
    Dexamethasone metasulfobenzoate sodium (Standard)
  • HY-10572A

    (R)-DMP 266; (R)-EFV; (R)-L-743726

    Reverse Transcriptase Infection
    (R)-依法韦仑 (R)-Efavirenz ((R)-DMP 266) 是一种非核苷逆转录酶 (non-nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂,通过对病毒酶的非竞争性抑制来发挥作用。(R)-Efavirenz 可以通过 CYP2B6 以高度立体选择性的方式代谢为 8-hydroxyefavirenz。(R)-Efavirenz 有望成为CYP2B6活性位点和催化机制的有用探针。
    (R)-Efavirenz
  • HY-P10422

    ML-peptide, Multi-Leucine (ML)-peptide

    Autophagy Cancer
    Multi-Leu peptide (ML-peptide) 是一种 PACE4 的强效抑制剂 (Ki=22 nM)。Multi-Leu peptide 通过模拟 PACE4 的底物序列,与 PACE4 的活性位点竞争性结合,从而抑制其催化活性。Multi-Leu peptide 可以用于研究 PACE4 在前列腺癌发展中的具体作用机制。
    Multi-Leu peptide
  • HY-124308

    PKC Cancer
    PS315 是 PS48 (HY-15967) 的衍生物,是一种变构性 PKC 抑制剂,可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制 PKCζ (IC50=10 μM) 和 PKCη (IC50=30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活性。
    PS315
  • HY-175031

    HIV Protease Infection
    GRL-07524 (Compound 4e) 是有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (Ki = 0.22 nM)。GRL-07524 含有氧杂螺环氨基甲酸酯作为 P2 配体。GRL-07524 表现出良好的抗病毒活性,EC50 = 210 nM。GRL-07524 可与四个对称性非依赖性分子之一的 HIV-1 PR 活性位点以及关键催化残基结合。
    GRL-07524
  • HY-162094

    Acyltransferase Bacterial Infection
    CMX410 是一种具有口服活性和选择性的结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis) Pks13 酰基转移酶结构域抑制剂和抗菌剂。CMX410 可与 Pks13-AT 结构域的催化丝氨酸反应形成稳定的 β-内酰胺环,使酶的活性位点失活,降低单分枝菌酸海藻糖酯和双分枝菌酸海藻糖酯水平,触发细胞裂解并降低细胞内细菌载量。CMX410 可用于结核病的相关研究。
    CMX410
  • HY-W165085

    Decamethylenebispyridinium dibromide

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    1,10-Bis (pyridinium) decane 是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂,其 IC50 值为 25.8 nM。1,10-Bis (pyridinium) decane 作为一种双季铵配体,可通过其两个吡啶鎓基团连接酶的催化位点和外周位点。1,10-Bis (pyridinium) decane 可用于阿尔茨海默病的研究。
    1,10-Bis(pyridinium)decane
  • HY-101796

    Ras SOS1 Cancer
    NSC-70220 是一种选择性的变构 SOS1 抑制剂。NSC-70220 抑制变构位点激活,并部分抑制催化位点激活。NSC-70220 具有抗癌作用。
    NSC-70220
  • HY-150728

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE-IN-22 (compound 10q) 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,作用于 AChEBuChEIC50 值分别是 0.88 μM 和 10 μM。AChE-IN-22 可同时与 AChE 的 CAS (catalytic active site) 和 PAS (peripheral anionic site) 位点结合,可用于阿尔茨海默病的研究。
    AChE-IN-22
  • HY-149484

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE/BChE-IN-15 (Compound 6d) 是一种 AChE/BChE 抑制剂,IC50 分别为 20 nM 和 220 nM。AChE/BChE-IN-15 与 AChE 和 BChE 活性位点中的催化阴离子位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS) 结合。AChE/BChE-IN-15 可用于阿尔茨海默病的研究。
    AChE/BChE-IN-15
  • HY-D1493

    PKC Others
    FIM-1 是一种荧光 PKC(蛋白激酶C)探针,可用于线粒体的染色。FIM-1 抑制 PKC,是 ATP 竞争催化位点抑制剂。
    FIM-1
  • HY-157527

    Cholinesterase (ChE) Beta-secretase Neurological Disease
    hAChE-IN-7 (compound 5s) 是一种混合抑制剂,影响 hAChE 的催化活性位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS)。hAChE-IN-7 对 hAChE (IC50=69.8 nM) 和 hBuChE (IC50=68.0 nM) 显示出平衡的抑制作用,并对 β-secretase-1 (BACE-1) 表现出抑制活性 (IC50=3.6 μM)。hAChE-IN-7 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
    hAChE-IN-7
  • HY-122685

    SOS1 Cancer
    UC-773587 是一种选择性 SOS1 催化活性抑制剂。UC-773587 优先结合 Sos1 的催化位点,而非 HRas 和 ITSN (一种 RhoGEF),并抑制核苷酸交换,IC50 值为 4.5 μM。UC-773587 定位于 Sos1 催化位点的 Ras 开关 II 相互作用区域。UC-773587 可用于前列腺癌的研究。
    UC-773587
  • HY-P3823A

    Influenza Virus Infection
    Asp-Asp-Asp-Asp-Asp-Asp TFA 是一种聚天冬氨酸。流感病毒神经氨酸酶的催化位点和抗原位点的特异性与特殊氨基酸的数量有关。
    Asp-Asp-Asp-Asp-Asp-Asp TFA
  • HY-133233

    1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine

    Endogenous Metabolite Phospholipase Metabolic Disease
    Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 是一种结构改良的磷脂,可作为分泌性磷脂酶 A2 (sPLA2) 的竞争性可逆抑制剂。Thioetheramide-PC 的 IC50 值为 2 μM,底物浓度为 0.5 mM。除了与 sPLA2 的催化位点结合外,Thioetheramide-PC 还与该酶的激活位点结合。Thioetheramide-PC 与激活位点的结合比与催化位点的结合更紧密。这种双重相互作用的结果 是,在低浓度下,Thioetheramide-PC 可能会激活磷脂酶活性,而不是抑制它。
    Thioetheramide-PC
  • HY-161762A

    (E/Z)-RA-2034

    Influenza Virus CHIKV Cancer
    (E/Z)-RA-0002034 是一种基孔肯雅病毒 (CHIKV) nsP2 蛋白酶抑制剂,IC50 为 58 nM。RA-0002034 以位点特异性方式共价修饰催化半胱氨酸。
    (E/Z)-RA-0002034
  • HY-117798

    Thrombin Cardiovascular Disease
    LY 806303 是一种强效且选择性的人类 α-凝血酶 (α-Thrombin) 抑制剂。LY 806303 特异性酰化重链上 α-凝血酶催化三联体内的 Ser-205 和与凝血酶酶活性有关的关键位点。LY 806303 作为酶抑制剂的作用机制是通过这种催化丝氨酸残基的特定酰化。
    LY 806303
  • HY-133126A

    NO Synthase Inflammation/Immunology Cancer
    hDDAH-1-IN-1TFA (compound 8a) 是一种高效、选择性的非氨基酸 hDDAH-1 催化位点抑制剂,Ki 值为 18 μM。
    hDDAH-1-IN-1 TFA
  • HY-154976

    SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-50 (Compound X77C) 是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (MPro) 抑制剂。. SARS-CoV-2 -IN-50 与 MPro 催化位点具有高亲和力。
    SARS-CoV-2-IN-50
  • HY-P1799

    Phosphatase Others
    [pTyr5] EGFR (988-993) 来源于表皮生长因子受体(EGFR 988-993)的自磷酸化位点(Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993)常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B)结合。
    [pTyr5] EGFR (988-993)
  • HY-151885

    Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Neurological Disease
    Dual AChE-MAO B-IN-3 (compound C10) 是一种有效的双 AChE/MAO-B 抑制剂,IC50 值分别为 0.58 和 0.41 μM。Dual AChE-MAO B-IN-3 是一种双结合抑制剂,能与 AChE 的催化阴离子位点和外周阴离子位点结合。Dual AChE-MAO B-IN-3 可以用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    Dual AChE-MAO B-IN-3
  • HY-P1799A

    Phosphatase Others
    [pTyr5] EGFR (988-993) TFA 来源于表皮生长因子受体 (EGFR 988-993) 的自磷酸化位点 (Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993) TFA常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B) 结合。
    [pTyr5] EGFR (988-993) (TFA)
  • HY-163360

    PI3K Cancer
    PI3Kα-IN-19 (Compound 1) 是一种 PI3Kα 抑制剂,其靶向结合位点位于 p110α 催化亚基。PI3Kα 是最常见的失调激酶之一,能够用于癌症研究。
    PI3Kα-IN-19
  • HY-133126

    NO Synthase Dimethylargininase (DDAH) Inflammation/Immunology Cancer
    hDDAH-1-IN-1 (compound 8a) 是一种高效、选择性的非氨基酸 hDDAH-1 催化位点抑制剂,Ki 值为 18 μM。DDAH 介导 ADMA 代谢,从而调节多种疾病状态下的一氧化氮生成。
    hDDAH-1-IN-1
  • HY-W728451

    FAAH Cardiovascular Disease Neurological Disease
    URB694 是一种氨基甲酸酯 FAAH 抑制剂,不可逆地将 FAAH 活性位点中的亲核催化丝氨酸氨基甲酰化。URB694 具有抗抑郁样活性和心脏保护作用。URB694 可用于制备 11C-Carbonyl-URB694,用于大脑 FAAH 的体内正电子发射断层扫描 (PET) 成像研究。
    URB694
  • HY-158335

    Parasite Infection
    DXR-IN-1 (Compound 13E) 是 1- 脱氧 -D- 酮糖 5- 磷酸还原异构酶 (DXR) 的抑制剂。对恶性疟原虫的 DXR 具有高度选择性 (IC50=0.030 μM)。DXR-IN-1 通过与 DXR 活性位点结合并阻止其催化活动,从而抑制疟原虫的生长。
    DXR-IN-1
  • HY-132913

    Biochemical Assay Reagents Cancer
    Cyclopropenone probe 1 可以通过在催化活性位点共价结合,特异且有效地修饰三阴性乳腺癌驱动因子 GSTP1。Cyclopropenone probe 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Cyclopropenone probe 1

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