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抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

1

荧光染料

11

多肽产品

2

抗体抑制剂

6

天然产物

1

重组蛋白

4

同位素标记物

8

抗体

3

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114180
    RU.521
    最多引用文献
    76 篇文献验证

    RU320521

    Cyclic GMP-AMP Synthase Metabolic Disease
    RU.521 (RU320521) 是一种有效的,选择性的环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 抑制剂,抑制 cGAS 介导的干扰素上调。RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因的活性,IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。
    RU.521
  • HY-19989
    MK-571
    30 篇以上引用文献

    L-660711

    P-glycoprotein LPL Receptor Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    MK-571 (L-660711) 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 也是一种 MRP4ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。
    MK-571
  • HY-19989A
    MK-571 sodium
    30 篇以上引用文献

    L-660711 sodium

    P-glycoprotein LPL Receptor Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    MK-571 (L-660711) sodium 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 sodium 也是一种多药耐药相关蛋白 MRP4 (ABCC4)ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 sodium 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。
    MK-571 sodium
  • HY-103244
    CITCO
    3 篇文献验证

    Apoptosis Cancer
    CITCO 是一种组成型雄甾烷 (Constitutive androstane) 受体激动剂,抑制脑肿瘤干细胞 (BTSCs) 的生长和扩增。CITCO 是一种咪唑并噻唑衍生物,其作为人 CAR 的选择性激动剂起作用。CITCO 对于孕烷 X 受体 (PXR) 的 EC50 为 49 nM,并且对其他核受体没有活性。
    CITCO
  • HY-138188
    KRA-533
    1 篇文献验证

    Ras Cancer
    KRA-533 是一种有效的 KRAS 激动剂。KRA-533 与 KRAS 蛋白中的 GTP/GDP binding pocket 结合,防止 GTP 切割,导致 GTP 结合 KRAS 的组成性活性积累,触发癌细胞中凋亡自噬细胞死亡途径。
    KRA-533
  • HY-103243
    TCPOBOP
    3 篇文献验证

    Bcl-2 Family Cancer
    TCPOBOP 是一种组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,可诱导强健的肝细胞增殖和肝肿大,无任何肝损伤或组织缺失。TCPOBOP 通过改变 Bcl-2 蛋白减弱 Fas 诱导的小鼠肝损伤。
    TCPOBOP
  • HY-B0349
    Meclizine dihydrochloride
    3 篇文献验证

    Meclozine dihydrochloride

    Histamine Receptor Apoptosis Neurological Disease Endocrinology Cancer
    盐酸美克洛嗪 Meclizine (Meclozine) dihydrochloride 是一种抗组胺剂 (antihistamine),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride 是哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride 可透过血脑屏障,可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。
    Meclizine dihydrochloride
  • HY-N1943
    Ailanthone
    2 篇文献验证

    Δ13-Dehydrochaparrinone

    Androgen Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂, 抑制完整雄激素受体,和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和309 nM。
    Ailanthone
  • HY-16697
    CID 16020046
    2 篇文献验证

    GPR55 Cancer
    CID 16020046 是一种有效的,选择性 GPR55 拮抗剂,抑制 GPR55 的组成型活性,IC50 为 0.15 μM。CID 16020046 抑制 GPR55 介导的 Ca2+ 信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化。CID 16020046 降低了内皮细胞的伤口愈合,并参与了血小板功能的调节。
    CID 16020046
  • HY-W140439

    18:1 Lyso PC

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (18:1 Lyso PC) 是一种溶血磷脂,同时是 GPR82 抑制剂。1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可消除组成型 Gi 偶联 GPR82 的活性,将活性/非活性平衡转向非活性状态,抑制 Gi 蛋白激活,增加 cAMP 生成,并降低 GTPγS 与 Gαi 蛋白的结合。1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 参与脂肪细胞脂解的调控。1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 在脂肪性肝炎小鼠模型中血清水平降低,这与肝脏 Lpcat 1-4 的上调相关。
    1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine
  • HY-P11307

    Proteasome Cancer
    Biotin-epoxomicin 是一种蛋白酶体 (Proteasome) 亚基结合剂。Biotin-epoxomicin 可用作鉴定蛋白酶体催化亚基的亲和试剂,可促进活性蛋白酶体亚基的亲和纯化以用于 LC-MS 鉴定。Biotin-epoxomicin 可用于研究源自 B16 黑色素瘤的实体瘤。
    Biotin-epoxomicin
  • HY-15446
    Basimglurant
    1 篇文献验证

    RG7090; RO4917523

    mGluR Neurological Disease
    Basimglurant (RG7090; RO4917523) 是一种选择性的、口服有效的、可穿透血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 5 (mGluR5) 负性变构调节剂,其 Ki 为 1.4 nM (对 [³H]-ABP688 (HY-110141)) 和 35.6 nM (对 [³H]-MPEP (HY-14609A))。Basimglurant 可抑制 mGlu5 介导的信号通路和受体组成型活性,调节伏隔核多巴胺水平,发挥抗焦虑、类抗抑郁、镇痛和促觉醒作用,并改变非快速眼动睡眠的 δ 波功率。Basimglurant 可用于抑郁症、脆性 X 综合征、焦虑症等研究。
    Basimglurant
  • HY-P991558

    RG-7356

    Transmembrane Glycoprotein Cancer
    RO-5429083 (RG-7356) 是一种靶向 CD44 的人源化单克隆抗体。RO-5429083 结合 CD44 的胞外域,并抑制组成型 EGFR 磷酸化。RO-5429083 可抑制异种移植模型中的肿瘤生长,可用于头颈部鳞状细胞癌和急性髓系白血病的相关研究。
    RO-5429083
  • HY-P99419

    GEN1046

    PD-1/PD-L1 Cancer
    Acasunlimab (GEN1046) 是一种双特异性抗体 (bsAb),靶向 PD-L14-1BB。Acasunlimab 通过有条件的 4-1BB 刺激增强 T 细胞和 NK 细胞功能,同时构成性地阻断 PD-1/PD-L1 抑制轴。Acasunlimab 可用于癌症的研究。
    Acasunlimab
  • HY-N7058

    Insecticide Others
    顺式茉莉酮 Cis-Jasmone 是一种植物来源的天然产物。Cis-Jasmone 由许多花组成型释放,有时通过叶子作为传粉者的引诱剂或作为昆虫花食草动物宿主定位的化学提示。Cis-Jasmone 处理作物不仅可以诱导对食草动物的直接防御,还可以通过释放吸收天敌的挥发性有机化合物来诱导间接防御。
    cis-​Jasmone
  • HY-112338

    CPD188

    STAT Apoptosis Cancer
    C188 (CPD188) 是一种具有抗癌作用的 STAT3 抑制剂。C188 抑制 STAT3 SH2/pY 肽结合(对 pY 肽结合的 IC50 为 20 µM)和 IL-6 介导的 STAT3 磷酸化。C188 对 STAT3 的选择性优于 STAT1。C188 抑制 Stat3 从核到胞质的转位。C188 在表达组成性活性 STAT3 的乳腺癌细胞中优先诱导细胞凋亡 (apoptosis) (在 MDA-MB-468、MDA-MB-231 和 MDA-MB-435 培养物中的 EC50 分别为 0.73 µM、3.96 µM 和 7.01 µM)。
    C188
  • HY-123051

    Proteasome Inflammation/Immunology
    Ac-WLA-AMC 是一种特异性的 20S 蛋白酶体 β5 亚基荧光底物。
    Ac-WLA-AMC
  • HY-W013854

    3β-Hydroxy-5α-androstane

    Endogenous Metabolite Others
    5α-雄甾烷-3β-醇 5α-Androstan-3β-ol (Androstan),一种饱和甾醇,是CAR (组成性雄激素受体) 反向激动剂配体。5α-Androstan-3β-ol (Androstan) 以浓度依赖的方式增加AmB通道的导电性。
    5α-Androstan-3β-ol
  • HY-110249
    CINPA1
    1 篇文献验证

    Constitutive Androstane Receptor Metabolic Disease
    CINPA1是一种不激活孕烷 X 受体 (PXR) 的,强效、特异性的组成型雄甾烷 (CAR) 抑制剂。CINPA1 能下调 CAR 介导的转录,IC50 值为 ~70 nM。CINPA1 可以作为 CAR 功能研究的分子工具。
    CINPA1
  • HY-120210

    ROR Inflammation/Immunology Cancer
    XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞,抑制 ROR-γ 活性,EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。
    XY018
  • HY-N8146

    STAT Bcl-2 Family Ser/Thr Kinase Survivin c-Myc Apoptosis Necroptosis CDK Infection Cancer
    Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素,能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV)。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂,在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM),阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活,并抑制 MCL-1、PTTG1、Survivinc-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合,通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长,阻碍细胞增殖,扰乱细胞周期,并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Bruceantinol
  • HY-136748
    HIF-2α-IN-4
    1 篇文献验证

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HIF-2α-IN-4 是一种有效的 HIF-2α 翻译抑制剂,IC50 值为 5 μM。HIF-2α-IN-4 降低组成型和缺氧诱导的 HIF-2α 蛋白表达。HIF-2α-IN-4 将 5'UTR 铁响应元件与氧传感联系起来。
    HIF-2α-IN-4
  • HY-P10115

    STAT Cancer
    APT STAT3 是一种特异性 STAT3 结合肽。APT STAT3 可以以高特异性和亲和力 (~231 nmol/L) 结合 STAT3。APT STAT3 是一种转译剂,可靶向含有组成型激活 STAT3 的多种癌症。
    APT STAT3
  • HY-175167

    STING Inflammation/Immunology
    diABZI-i 是一种正交 STING 抑制剂。diABZI-i 显著抑制 PBMCs 中 cGAMP 诱导的 IFNβ,IC50 为 49 nM。diABZI-i 还能在 STING V155M THP-1 细胞模型中激活 V155M SAVI 组成性信号传导,并具有强效激动作用 (EC50:17 nM)。diABZI-i 可用于 SAVI 疾病等单基因自身炎症性疾病的研究。
    diABZI-i
  • HY-P0271A
    Syntide 2 TFA
    2 篇文献验证

    CaMK Neurological Disease
    Syntide 2 (TFA) 是一种 Ca2+ 和钙调蛋白 (CaM) 依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 底物肽,选择性地抑制赤霉素 (GA) 反应,使组成和脱落酸调节事件不受影响。
    Syntide 2 TFA
  • HY-174631

    mRNA Inflammation/Immunology
    Human IL18 mRNA 编码人类白细胞介素 18 (IL18) 蛋白,该蛋白是 IL-1 家族中的一种促炎细胞因子。IL18 是一种前体,存在于多种细胞(包括巨噬细胞和角质形成细胞)的细胞质中。该细胞因子与不同器官的损伤以及以细胞因子风暴为特征的潜在致命疾病有关。
    Human IL18 mRNA
  • HY-P10003B

    Proteasome Others
    iso-VQA-ACC acetate是本构蛋白酶体的底物。
    iso-VQA-ACC acetate
  • HY-18952A

    FLT3 Apoptosis Cancer
    (Z)-SU5614 是一种有效的 FLT3 抑制剂,在表达组成性激活的 FLT3 的 Ba/F3 和 AML 细胞系中选择性诱导生长停滞、凋亡和细胞周期停滞。
    (Z)-SU5614
  • HY-B0349A

    Meclozine

    Histamine Receptor Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology
    美克洛嗪 Meclizine (Meclozine) 是一种抗组胺剂 (antihistamine),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用;属于哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine 是一种有效的抗晕车剂。Meclizine 可透过血脑屏障。Meclizine 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。Meclizine 可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。
    Meclizine
  • HY-N7058R

    Reference Standards Insecticide Others
    顺式茉莉酮 (标准品) cis-Jasmone (Standard) 是 cis-Jasmone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cis-Jasmone 是一种植物来源的天然产物。Cis-Jasmone 由许多花组成型释放,有时通过叶子作为传粉者的引诱剂或作为昆虫花食草动物宿主定位的化学提示。Cis-Jasmone 处理作物不仅可以诱导对食草动物的直接防御,还可以通过释放吸收天敌的挥发性有机化合物来诱导间接防御。
    cis-?Jasmone (Standard)
  • HY-111634

    Constitutive Androstane Receptor Cancer
    Epsilon-momfluorothrin 是一种合成的 I 型拟除虫菊酯杀虫剂,可以活化组成性雄甾烷受体 (constitutive androstane receptor (CAR)),可诱导大鼠中肿瘤的发生。
    Epsilon-momfluorothrin
  • HY-P0271

    CaMK Autophagy Neurological Disease
    Syntide 2 是一种 Ca2+- 和钙调蛋白 (CaM) 依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 底物肽,选择性地抑制赤霉素 (GA) 反应,使组成和脱落酸调节事件不受影响。
    Syntide 2
  • HY-170881

    Proteasome Cancer
    TIR-199 是一种新型、特异性强的双重蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,能有效抑制 constitutive proteasome 的 PSMB5 亚基和 immunoproteasome 的 PSMB8 亚基。TIR-199 可以诱导多种肿瘤细胞死亡。TIR-199 可以用于骨髓瘤的研究。
    TIR-199
  • HY-173033

    Pregnane X Receptor (PXR) Constitutive Androstane Receptor Cytochrome P450 Metabolic Disease
    MI-883 是口服有效的 Constitutive Androstane Receptor (CAR, EC50=73 nM) 激动剂和 Pregnane X Receptor (PXR, IC50=0.1 μM) 拮抗剂。MI-883 可刺激 CAR LBD 组装 (EC50=0.38 µM) 和 CAR3 变体激活 (EC50=0.074 µM),在 HepaRG 和原代人肝细胞中诱导 CYP2B6 mRNA 表达。 MI-883 在瞬时转染的 HepG2 细胞中抑制 PXR 的基础活性 (IC50=2.03 µM),在 HepG2 中抑制 CYP3A4 mRNA 表达。MI-883 调节胆固醇代谢和胆汁酸排泄,在小鼠模型中改善高胆固醇血症。
    MI-883
  • HY-153095

    GHSR Metabolic Disease
    PF-6870961 是 GHSR1a 的反向激动剂,Ki 值分别为 73.6 nM(人 GHSR)、239 nM(大鼠 GHSR)和 217 nM(狗 GHSR)。PF-6870961 抑制组成型 GHSR1a 诱导的 IP 积累,IC50 值为 300 nM。PF-6870961 还抑制组成型 GHSR1a β-arrestin 动员,IC50 值为 1.10 nM。
    PF-6870961
  • HY-173465

    Constitutive Androstane Receptor Metabolic Disease Cancer
    DL5055 (compound 6k) 是一种高效的 hCAR 选择性激活剂,EC50 为 0.35 μM。DL5055 可诱导人原代肝细胞中 CYP2B6 的表达并促进 hCAR 向细胞核转位。
    DL5055
  • HY-128762

    Phospholipase Cancer
    ML256 是一种共价脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂。ML256 可用于研究携带 KRAS 或 HRAS 一个或两个组成型活性变体的肿瘤。
    ML256
  • HY-124605

    Syk Btk Apoptosis Cancer
    IQS-019 是一种 B 细胞受体 (BCR) 激酶抑制剂。IQS-019 能够抑制组成型和 IgM 激活的 SykLynBtk 的去磷酸化。IQS-019 可以抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡 (apoptosis)。IQS-019 具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究,如 B 细胞淋巴瘤。
    IQS-019
  • HY-W722556

    3α,5α-Androstanol

    GABA Receptor Constitutive Androstane Receptor Metabolic Disease
    5α-Androstan-3α-ol 是一种γ-氨基丁酸 (GABA) 受体激动剂。5α-Androstan-3α-ol 能够抑制孤儿核受体 CAR (组成型雄烷受体) 的转录活性。5α-Androstan-3α-ol 通过结合 CAR 并促进其与共激活蛋白解离,从而负调控 CAR 的活性。5α-Androstan-3α-ol 可用于研究核受体介导的激素代谢和药物解毒机制。
    5α-Androstan-3α-ol
  • HY-103289

    Bradykinin Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    MEN 11270 是一种环状十肽,是一种 B2 激肽受体 (B2 kinin receptor) 拮抗剂。MEN 11270 以高亲和力结合由 WI38 人成纤维细胞组成型表达的 B2 激肽受体,抑制 3H-缓激肽 (BK),pKi 值为 10.3。
    MEN 11270
  • HY-P2289A

    pBD-1 TFA

    Bacterial Infection
    β-defesin 1 (pig) (pBD-1) TFA 是一种来源于猪组织的内源性组成型表达的抗菌肽 (AMP),尤其在猪黏膜上皮部位表达。β-defesin 1 (pig) TFA 具有抗菌作用,并且有助于猪黏膜和系统宿主防御。
    β-defesin 1 (pig) (TFA)
  • HY-B0349B

    Meclozine dihydrochloride monohydrate

    Histamine Receptor Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology
    盐酸美克洛嗪一水合物 Meclizine (Meclozine) dihydrochloride monohydrate 是一种抗组胺剂 (antihistamine),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是哌嗪类 H1 拮抗剂,也是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可透过血脑屏障。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。
    Meclizine dihydrochloride monohydrate
  • HY-P10003

    Proteasome Cancer
    iso-VQA-ACC是本构蛋白酶体的底物。
    iso-VQA-ACC
  • HY-P10003A

    Proteasome Others
    iso-VQA-ACC TFA 是一种组成型蛋白酶体的底物
    iso-VQA-ACC TFA
  • HY-153095A

    GHSR Metabolic Disease
    PF-6870961 hydrochloride 是 GHSR1a 的反向激动剂,Ki 值分别为 73.6 nM(人 GHSR)、239 nM(大鼠 GHSR)和 217 nM(狗 GHSR)。 PF-6870961 hydrochloride 抑制组成型 GHSR1a 诱导的 IP 积累,IC50 值为 300 nM。 PF-6870961 hydrochloride 还抑制组成型 GHSR1a β-arrestin 动员,IC50 值为 1.10 nM。
    PF-6870961 hydrochloride
  • HY-155295

    Constitutive Androstane Receptor Drug Isomer Metabolic Disease
    Z-CITCO 是 CITCO (HY-103244) 的顺式异构体。Z-CITCO是构形雄甾受体 (CAR) 激动剂,EC50 值为 3.9 µM。
    Z-CITCO
  • HY-U00432B

    S-Methyl-L-thiocitrulline acetate

    NO Synthase Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    S-MTC acetate (S-Methyl-L-thiocitrulline acetate) 是诱导型一氧化氮合酶的强效抑制剂,有利于抑制组成型(神经元)一氧化氮合酶,而不是诱导型(内皮型)一氧化氮合酶。
    S-MTC acetate
  • HY-147563

    RET Cancer
    RET-IN-17 是一种有效的 RET 抑制剂。RET-IN-17 具有研究与 IBS 和其他胃肠道疾病相关的疼痛以及研究具有组成性 RET 激酶活性的癌症的潜力 (摘自专利 WO2016038552A1,化合物 1)。
    RET-IN-17
  • HY-B0349S

    Meclozine-d8

    Isotope-Labeled Compounds Histamine Receptor Apoptosis Inflammation/Immunology
    盐酸美克洛嗪 d8 Meclizine-d8 是Meclizine 的氘代标记物。Meclizine dihydrochloride 是 H1 组胺受体拮抗剂,可作用于晕动病。 Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。
    Meclizine-d8
  • HY-161980

    Topoisomerase Infection
    Topoisomerases/ribosomes-IN-1 (compound 30f) 是核糖体和拓扑异构酶的抑制剂,对组成型抗大环内酯类耐药细菌具有抑制作用。Topoisomerases/ribosomes-IN-1 能够抑制细菌的蛋白合成 (IC50: 0.647 μM) 和 DNA 复制 (IC50: 0.218 μM)。
    Topoisomerases/ribosomes-IN-1

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