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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15816
    Ulixertinib
    45 篇以上引用文献

    BVD-523; VRT752271

    ERK Cancer
    Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
    Ulixertinib
  • HY-14879A
    Avibactam sodium
    最多引用文献
    92 篇文献验证

    NXL-104

    Beta-lactamase Bacterial Antibiotic Infection
    阿维巴坦钠 Avibactam sodium (NXL-104) 是一种共价的、可逆的非 β-内酰胺 β-内酰胺酶抑制剂 (β-lactamase) 抑制剂,抑制 β-lactamase TEM-1CTX-M-15IC50 分别为 8 nM 和 5 nM。
    Avibactam sodium
  • HY-112166
    Rilzabrutinib
    1 篇文献验证

    PRN1008

    Btk Metabolic Disease Cancer
    Rilzabrutinib (PRN1008) 是布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 可逆的、选择性的、有口服活性的共价抑制剂,其 IC50 值为 1.3 nM。
    Rilzabrutinib
  • HY-112215
    Nemtabrutinib
    4 篇文献验证

    ARQ-531; MK-1026

    Btk Inflammation/Immunology Cancer
    Nemtabrutinib (ARQ 531) 是 BTK 可逆的、非共价的、具有口服活性的抑制剂,其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。
    Nemtabrutinib
  • HY-15816A
    Ulixertinib hydrochloride
    45 篇以上引用文献

    BVD-523 hydrochloride; VRT752271 hydrochloride

    ERK Cancer
    Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 同时可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
    Ulixertinib hydrochloride
  • HY-W015954

    Endogenous Metabolite Calcium Channel Bacterial Infection Metabolic Disease
    (2R,3R)-Butane-2,3-diol 是一种靶向细菌 (如大肠杆菌) 中镧 (La3+) 敏感型钙通道的非共价、可逆激动剂,EC50 约为 25 mM。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 通过与钙通道蛋白或相关复合物结合,诱导通道开放,促进细胞外钙离子内流并触发胞内钙瞬变,进而可能调控细菌的生理活动如生长、代谢及信号传导。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 介导细菌-宿主细胞信号交互、影响肠道微生物代谢平衡,可用于研究乳糖不耐受等相关疾病。
    (2R,3R)-Butane-2,3-diol
  • HY-172437

    S-892216

    Virus Protease SARS-CoV Infection
    Secutrelvir 是一款口服 SARS-CoV-2 3C 样蛋白酶 (3CLpro) 抑制剂与抗病毒药物,其对 SARS-CoV-2 3CLpro 的 IC50 分别为 0.655 nM 和 0.697 nM。Secutrelvir 可与 SARS-CoV-2 3CLpro 的催化半胱氨酸 C145 形成可逆共价键,从而抑制病毒复制。Secutrelvir 对多种 SARS-CoV-2 突变株具有活性,可用于新型冠状病毒肺炎 (COVID-19) 的相关研究。
    Secutrelvir
  • HY-14879
    Avibactam free acid
    最多引用文献
    92 篇文献验证

    NXL-104 free acid

    Beta-lactamase Bacterial Antibiotic Infection
    阿维巴坦游离酸 Avibactam (NXL-104) free acid 是一种共价的、可逆的非 β-内酰胺 β-内酰胺酶抑制剂 (β-lactamase) 抑制剂,抑制 β-lactamase TEM-1CTX-M-15IC50 分别为 8 nM 和 5 nM。
    Avibactam free acid
  • HY-139535
    Luxeptinib
    1 篇文献验证

    CG-806

    FLT3 Btk Apoptosis Cancer
    Luxeptinib (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆的、一流的非共价的有效 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂。Luxeptinib 诱导急性髓系白血病细胞周期阻滞、凋亡自噬
    Luxeptinib
  • HY-14879AR

    NXL-104 (Standard)

    Beta-lactamase Reference Standards Bacterial Antibiotic Infection
    阿维巴坦钠 (标准品) Avibactam (sodium) (Standard)是 Avibactam (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avibactam sodium (NXL-104) 是一种共价的、可逆的非 β-内酰胺 β-内酰胺酶抑制剂 (β-lactamase) 抑制剂,抑制 β-lactamase TEM-1CTX-M-15IC50 分别为 8 nM 和 5 nM。
    Avibactam sodium (Standard)
  • HY-D1808

    Fluorescent Dye Others
    Vari Fluor 488-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=490 nm/515 nm
    Vari Fluor 488-Streptavidin
  • HY-D1805

    Fluorescent Dye Others
    Vari Fluor 647-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=650 nm/665 nm
    Vari Fluor 647-Streptavidin
  • HY-124704
    Chst15-IN-1
    1 篇文献验证

    SULT Neurological Disease
    Chst15-IN-1 是一种有效的可逆共价 Chst15 抑制剂。Chst15-IN-1 有效抑制 chondroitin sulfate-E (CS-E) 硫酸盐化水平和其他密切相关的 glycosaminoglycans (GAG) sulfotransferases。Chst15-IN-1 作为一种选择性sulfotransferase 抑制剂可以降低 chondroitin sulfate proteoglycans (CSPGs) 的抑制作用,并有希望用于刺激神经元修复。
    Chst15-IN-1
  • HY-139603
    MYF-01-37
    1 篇文献验证

    YAP Cancer
    MYF-01-37 是一种共价 TEAD 抑制剂,靶向 Cys380。MYF-01-37 可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。
    MYF-01-37
  • HY-172615

    Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Cancer
    AMPTX-1 是一种选择性的、口服有效的、共价可逆的 BRD9 分子胶降解剂,DC50 为 0.05 nM。AMPTX-1 可选择性招募 BRD9 至 E3 连接酶 DCAF16。AMPTX-1 通过与 BRD9 形成三元复合物,与 DCAF16 表面的半胱氨酸 58 (Cys58) 形成可逆共价加合物。AMPTX-1 可通过蛋白酶体和 Cullin RING E3 连接酶通路介导 BRD9 降解。AMPTX-1 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
    AMPTX-1
  • HY-133130
    JNJ-42226314
    1 篇文献验证

    MAGL Neurological Disease
    JNJ-42226314 是一种化学探针,是一种竞争性,高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG),在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
    JNJ-42226314
  • HY-102046
    FM-381
    2 篇文献验证

    JAK Inflammation/Immunology
    FM-381 是一种化学探针,是有效,共价,可逆的 JAK3 抑制剂,靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3 的 IC50 值为127 pM,选择性分别比 JAK1,JAK2 和 TYK2 高 410,2700 和 3600 倍。
    FM-381
  • HY-W134005

    Ethylenediaminetetraacetic acid magnesium disodium tetrahydrate

    Phosphatase Others
    乙二胺四乙酸二钠镁四水合物 Mg(Ⅱ)-EDTA disodium tetrahydrate 是果糖二磷酸酶 (fructose diphosphatase) 的可逆性非共价激活剂 (Km=0.9 μM)。Mg(Ⅱ)-EDTA disodium tetrahydrate 与游离 Mg2+ 协同激活果糖二磷酸酶,pH≤8 时促进果糖-1,6-二磷酸水解,发挥增强糖异生关键酶活性的功能。
    Mg(Ⅱ)-EDTA disodium tetrahydrate
  • HY-10836

    Parasite Others
    Cruzain-IN-1 是克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶 (Cruzain) 的共价可逆抑制剂,其 IC50 值为 10 nM。
    Cruzain-IN-1
  • HY-14879B
    Avibactam sodium hydrate
    最多引用文献
    92 篇文献验证

    NXL-104 hydrate

    Beta-lactamase Bacterial Antibiotic Infection
    阿维巴坦钠水合物 Avibactam sodium (NXL-104) hydrate 是一种共价的、可逆的非 β-内酰胺 β-内酰胺酶抑制剂 (β-lactamase) 抑制剂,抑制 β-lactamase TEM-1CTX-M-15IC50 分别为 8 nM 和 5 nM。
    Avibactam sodium hydrate
  • HY-14879S2

    NXL-104-13C5

    Isotope-Labeled Compounds Antibiotic Beta-lactamase Bacterial Infection
    阿维巴坦钠-13C5 Avibactam sodium salt-13C5 (NXL-104-13C5) 是 13C 标记的 Avibactam (sodium)。Avibactam sodium (NXL-104) 是一种共价的、可逆的非 β-内酰胺 β-内酰胺酶抑制剂 (β-lactamase) 抑制剂,抑制 β-lactamase TEM-1CTX-M-15IC50 分别为 8 nM 和 5 nM。
    Avibactam sodium salt-13C5
  • HY-D1807

    Fluorescent Dye Others
    Vari Fluor 555-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=555 nm/565 nm
    Vari Fluor 555-Streptavidin
  • HY-19415

    Phospholipase Metabolic Disease
    SB-435495 是一种有效的、选择性的、可逆的、非共价的、具有口服活性的 Lp-PLA2 抑制剂,IC50 为 0.06 nM。
    SB-435495
  • HY-103462

    FAAH Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    TC-F2 是一种脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的可逆非共价结合抑制剂,IC50 为 28 nM。FAAH 与许多人类疾病有关,比如癌症、疼痛和炎症以及神经、代谢和心血管疾病。
    TC-F2
  • HY-169422A

    IDE275 (enantiomer)

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    GSK4418959 enantiomer 是 GSK4418959 (HY-169422) 的对映体。GSK4418959 (IDE275) 是一种非共价、可逆、选择性且具有口服活性的 WRN 解旋酶抑制剂。GSK4418959 以 ATP 竞争性方式抑制 ATPase 和 DNA 解旋功能。GSK4418959 可用于研究微卫星不稳定性高 (MSI-H) 癌症。
    GSK4418959 (enantiomer)
  • HY-15816R

    ERK Reference Standards Cancer
    Ulixertinib (Standard) 是 Ulixertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化
    Ulixertinib (Standard)
  • HY-D1806

    Fluorescent Dye Others
    Vari Fluor 594-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=590 nm/617 nm
    Vari Fluor 594-Streptavidin
  • HY-W005118

    4-Fluoropyridin-2-amine

    Drug Intermediate Cancer
    2-氨基-4-氟吡啶 2-Amino-4-fluoropyridine (4-Fluoropyridin-2-amine) 是一种药物中间体,可用于合成可逆共价的 FGFR4 抑制剂。
    2-Amino-4-fluoropyridine
  • HY-D1804

    Fluorescent Dye Others
    Vari Fluor 680-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=680 nm/701
    Vari Fluor 680-Streptavidin
  • HY-D1809

    Fluorescent Dye Others
    Vari Fluor 405-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=405 nm/431 nm
    Vari Fluor 405-Streptavidin
  • HY-161066

    Ras Cancer
    KRAS G13D-IN-1 (Compound 41) 是选择性和共价可逆的 KRASG13D 抑制剂 (IC50: 0.41 nM),对 KRASG13D 的选择性是对 KRAS 野生型的 29 倍。KRAS G13D-IN-1 是 GDP 状态的抑制剂,靶向 KRASG13D 的 SWII 结合口袋。KRAS G13D-IN-1 可抑制 KRAS 结合 GDP 并开启/关闭下游信号级联。KRAS G13D-IN-1 可用于结肠癌研究。
    KRAS G13D-IN-1
  • HY-19415B

    Phospholipase Metabolic Disease
    SB-435495 ditartrate 是一种有效的、选择性的、可逆的、非共价的、具有口服活性的 Lp-PLA2 抑制剂,IC50 为 0.06 nM。
    SB-435495 ditartrate
  • HY-152009

    SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-7 是一种可逆的共价 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂,IC50 值为 1.4 µM。
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-7
  • HY-144323

    PROTACs PERK Cancer
    YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体,以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架,设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解,降低 ERK 磷酸化水平。
    YF135
  • HY-150702

    MAGL Neurological Disease Inflammation/Immunology
    MAGLi 432 是一种非共价的、有效的、高选择性的、可逆的 (MAGL) 抑制剂。MAGLi 432 以高亲和力结合 MAGL 活性位点,IC50 值为 4.2 nM (human enzyme) 和 3.1 nM (mouse enzyme)。MAGLi 432 可用于慢性炎症、血脑屏障功能障碍、多发性硬化症、阿尔茨海默病和帕金森病等神经系统疾病的研究。
    MAGLi 432
  • HY-152005

    SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6 是 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶的可逆共价抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6 对 SARS-CoV-2 3CLpro 具有强效抑制活性,IC50 值为 4.9 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6 可用于COVID-19 的研究。
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6
  • HY-148535

    Proteasome Neurological Disease
    Calpain Inhibitor XI 是一种可逆的 calpain-1 共价抑制剂。Calpain Inhibitor XI 可用于神经退行性疾病的研究。
    Calpain Inhibitor XI
  • HY-W015954R

    Reference Standards Endogenous Metabolite Calcium Channel Bacterial Infection Metabolic Disease
    (2R,3R)-Butane-2,3-diol (Standard)是 (2R,3R)-Butane-2,3-diol (HY-W015954) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 是一种靶向细菌 (如大肠杆菌) 中镧 (La3+) 敏感型钙通道的非共价、可逆激动剂,EC50 约为 25 mM。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 通过与钙通道蛋白或相关复合物结合,诱导通道开放,促进细胞外钙离子内流并触发胞内钙瞬变,进而可能调控细菌的生理活动如生长、代谢及信号传导。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 介导细菌-宿主细胞信号交互、影响肠道微生物代谢平衡,可用于研究乳糖不耐受等相关疾病。
    (2R,3R)-Butane-2,3-diol (Standard)
  • HY-163624

    Bcl-2 Family Cancer
    Bfl-1-IN-2 (Compound 13) 是 Bfl-1 的可逆共价抑制剂 (IC50: 4.3 μM)。Bfl-1-IN-2 通过与 Bfl-1 的 Cys55 结合发挥作用。
    Bfl-1-IN-2
  • HY-157778

    SARS-CoV Infection
    MK-7845 是一种可逆共价 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂,IC50 为 8.7 nM。
    MK-7845
  • HY-168347

    Atg8/LC3 Others
    TH152 是 LC3/GABARAP 的泛性可逆配体,KD 为 2 µM。LC3/GABARAP 是一种自噬相关蛋白。
    TH152
  • HY-150717

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    RSK2-IN-3 (Compound 26) 是 RPS6KA3 (RSK2) 激酶的可逆共价抑制剂。
    RSK2-IN-3
  • HY-180511

    Bacterial Infection
    MurA-IN-7 (Compound 9) 是一种可逆的 MurA 共价抑制剂,其 IC50 为 164 μM。MurA-IN-7 可用于抗菌研究。
    MurA-IN-7
  • HY-150643

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    RSK2-IN-2 (Compound 25) 是 RPS6KA3 (RSK2) 激酶的可逆共价抑制剂。 RSK2-IN-2 也抑制 MSK1MSK2 RSK3
    RSK2-IN-2
  • HY-164002

    Btk Others
    PF-303 一种强效的,可口服的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂 (IC50=0.64 nM)。PF-303 的氰胺部分与 BTK 的 Cys481 形成共价键,这种共价键是可逆的,与不可逆共价 BTK 抑制剂相比,PF-303 展现了较高的选择性。PF-303 可以用来模拟和研究 BTK 抑制对成熟免疫系统的影响,包括对 B 细胞亚群,抗体反应和 T 细胞介导的激活等的影响。
    PF-303
  • HY-14879BR

    NXL-104 hydrate (Standard)

    Beta-lactamase Reference Standards Bacterial Antibiotic Infection
    阿维巴坦钠水合物 (标准品) Avibactam (sodium hydrate) (Standard)是 Avibactam (sodium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avibactam sodium (NXL-104) hydrate 是一种共价的、可逆的非 β-内酰胺 β-内酰胺酶抑制剂 (β-lactamase) 抑制剂,抑制 β-lactamase TEM-1CTX-M-15IC50 分别为 8 nM 和 5
    Avibactam sodium hydrate (Standard)
  • HY-138966

    Akt Cancer
    SM1-71-R 是 SM1-71 (HY-136848) 的可逆类似物。SM1-71-R 缺乏丙烯酰胺弹头,因此无法与激酶形成共价键。SM1-71-R 可用作 SM1-71 的对照化合物。
    SM1-71-R
  • HY-169228

    Btk Cancer
    WS-11 是一种非共价可逆 BTK 抑制剂,对野生型和 C481S 突变型 BTK 的 IC50 分别为 3.9 nM 和 2.2 nM。除了强氢键外,WS-11 还可以与 PHE540 形成强 π-π 相互作用,并与活性口袋内的 LYS430 形成 p-π 相互作用。
    WS-11
  • HY-178321

    Molecular Glues Histone Methyltransferase Cancer
    UNC10088 是靶向 NSD2 的分子胶。UNC10088 介导了 SCFFBXO22 与 NSD2 PWWP1 结构域之间稳定三元复合物的形成。UNC10088 通过可逆共价键与 FBXO22 的 C326 结合,促进 SCFFBXO22 依赖的 NSD2 PWWP1 结构域的泛素化。UNC10088可用于癌症的研究。
    UNC10088
  • HY-14404

    HBV HCV Protease Infection
    MK-1220 是一种共价可逆的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A 蛋白酶 (NS3/4A protease) 抑制剂,其 Ki 为 0.02 nM。MK-1220 在模拟病毒复制的细胞模型中的 EC50 分别为 4 (含 10% 胎牛血清) 和 11 nM (50% 正常人血清)。MK-1220 可用于研究慢性丙型肝炎病毒感染。
    MK-1220

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