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抑制剂 & 激动剂

4

生化试剂

19

多肽产品

13

天然产物

2

重组蛋白

8

同位素标记物

5

抗体

2

点击化学

4

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15206
    Glibenclamide
    25 篇以上引用文献

    Glyburide

    Potassium Channel Mitochondrial Metabolism Autophagy CFTR P-glycoprotein Metabolic Disease
    格列本脲 Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATPSUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬
    Glibenclamide
  • HY-111772
    Elexacaftor
    最多引用文献
    48 篇文献验证

    VX-445

    CFTR Autophagy Inflammation/Immunology
    Elexacaftor (VX-445, Compound 1) 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 校正剂。Elexacaftor (VX-445, Compound 1) 促进CFTR的加工和转运,增加细胞表面CFTR的数量。
    Elexacaftor
  • HY-145603
    Vanzacaftor
    4 篇文献验证

    VX-121

    CFTR Chloride Channel Neurological Disease
    Vanzacaftor (VX-121) 是一种口服有效的新型囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR)。Vanzacaftor 通过与 Tezacaftor (HY-15448) 和 Deutivacaftor 联合使用改善了 CFTR 蛋白的加工和运输,并增加了氯化物的运输。Vanzacaftor-Tezacaftor-Deutivacaftor 安全且耐受性良好,可改善囊性纤维化的肺功能,呼吸道症状和 CFTR 功能,有望用于囊性纤维化疾病领域的研究。
    Vanzacaftor
  • HY-13017S

    VX-770-d9

    CFTR Cancer
    依伐卡托 d9 Ivacaftor-d9 是一种有效的 CFTR 调节剂,在 G551D/F508del HBE 细胞中 CFTR 增强的 EC50 值为 255 nM。Ivacaftor- d9 作为一种具有口服活性和改良的 Ivacaftor 氘化物用于囊性纤维化研究。
    Ivacaftor-d9
  • HY-150090
    SRI-41315
    1 篇文献验证

    CFTR Inflammation/Immunology
    SRI-41315 诱导终止密码子的长时间停顿,抑制与永久和初级人类支气管上皮细胞囊性纤维化相关的 PTCs (过早终止密码子),恢复 CFTR (囊性纤维化跨膜传导调节剂)的表达和功能。SRI-41315 通过减少终止因子 eRF1 的丰度来抑制 PTCs。SRI-41315 还增强了氨基糖苷介导的通读,导致 CFTR 活性的协同增加。
    SRI-41315
  • HY-108858
    Dornase alfa
    1 篇文献验证

    rhDNase

    DNA/RNA Synthesis Endonuclease Inflammation/Immunology
    阿法链道酶 Dornase alfa (rhDNase) 是一种能够特异性降解细胞外 DNA 的重组人脱氧核糖核酸酶 I (rhDNase)。Dornase alfa 通过催化裂解呼吸道黏液中由中性粒细胞释放的 DNA,降低痰液黏度,从而改善黏液清除效率,减轻气道阻塞并缓解炎症反应。Dornase alfa 可用于改善囊性纤维化 (CF) 肺功能 (如 FEV_1),减少肺部急性加重的风险,且具有良好的体内耐受性。Dornase alfa 通过雾化吸入方式局部作用于呼吸道,针对性改善因 DNA 积聚导致的黏液高黏状态及相关呼吸道症状。
    Dornase alfa
  • HY-111111
    Galicaftor
    1 篇文献验证

    ABBV-2222; GLPG-2222

    CFTR Inflammation/Immunology
    Galicaftor (ABBV-2222; GLPG-2222) 是一种有效的,具有口服活性的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂,可用于囊性纤维化的研究。
    Galicaftor
  • HY-145603A
    (R)-Vanzacaftor
    1 篇文献验证

    (R)-VX-121

    CFTR Inflammation/Immunology
    (R)-Vanzacaftor ((R)-VX-121) 是一种囊性纤维化跨膜传导调节因子 (CFTR) 调节剂,在肠类器官中最大活性为 30-60%,EC50 <1 μM。(R)-Vanzacaftor 可用于囊性纤维化的研究。
    (R)-Vanzacaftor
  • HY-126394
    Bamocaftor
    1 篇文献验证

    VX-659

    CFTR Endocrinology
    Bamocaftor (VX-659) 是囊性纤维化跨膜电导调节 (CFTR) 校正器,被设计用于恢复 F508del-CFTR 蛋白功能。Bamocaftor 可与 Tezacaftor (HY-15448) 和 Ivacaftor (HY-13017) 一起用于囊性纤维化研究。
    Bamocaftor
  • HY-106302

    Moli1901; Lancovutide

    Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    Duramycin (Moli1901) 是一种来源于 Streptomyces cinnamoneuma 的羊毛硫细菌素。Duramycin 也是一种抗菌肽。Duramycin 可用于囊性纤维化(CF)的研究。
    Duramycin
  • HY-150364A

    RGLS8429 sodium; RG1015 sodium

    MicroRNA Metabolic Disease
    Farabursen sodium (RGLS8429 sodium; RG1015 sodium) 是一种 miR-17 抑制剂。Farabursen sodium 可抑制 miR-17 家族的功能,解除对包括 PKD1PKD2 在内的 miR-17 靶基因的抑制作用,并增加 PC1/2 的水平。Farabursen sodium可减缓肾囊肿生长,降低肾重与体重的比值,并降低囊肿指数和增殖指数。Farabursen sodium 可用于常染色体显性多囊肾病的相关研究。
    Farabursen sodium
  • HY-103370

    BA 7602-06

    Chloride Channel Inflammation/Immunology
    Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
    Talniflumate
  • HY-114231
    Exaluren
    2 篇文献验证

    ELX-02; NB-124

    Others Inflammation/Immunology
    Exaluren (ELX-02; NB-124) 是一种合成的真核核糖体选择性糖苷,诱导通读无义突变,导致生成正常定位的全长功能蛋白。Exaluren 用于研究无义突变引起的囊性纤维化。
    Exaluren
  • HY-150364

    RGLS8429; RG1015

    MicroRNA Metabolic Disease
    Farabursen (RGLS8429; RG1015) 是一种能透过血脑屏障的 miR-17 抑制剂。Farabursen 可去抑制 miR-17 的靶基因 Pkd1Pkd2,增加 PC1PC2 的水平,并减少囊肿生长。Farabursen 可在小鼠模型中降低肾囊肿生长、肾重体重比、囊肿指数、增殖指数和血尿素氮水平。Farabursen 可用于常染色体显性多囊肾病的相关研究。
    Farabursen
  • HY-109187A
    Posenacaftor sodium
    1 篇文献验证

    PTI-801 sodium

    CFTR Inflammation/Immunology
    Posenacaftor (PTI-801) sodium 是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白 (CFTR) 调节剂,可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。Posenacaftor sodium 用于囊性纤维化 (CF) 的研究。
    Posenacaftor sodium
  • HY-111680
    Nesolicaftor
    2 篇文献验证

    PTI-428

    CFTR Autophagy Endocrinology
    Nesolicaftor (PTI-428) 是一种特异性囊性纤维化跨膜传导调节因子 (CFTR) 调节剂。
    Nesolicaftor
  • HY-15448A

    (Rac)-VX-661

    CFTR Inflammation/Immunology
    (Rac)-Tezacaftor ((Rac)-VX-661) 是 Tezacaftor (HY-15448) 的外消旋体。Tezacaftor 是一种 F508del CFTR 校正子。(Rac)-Tezacaftor 可以用于囊性纤维化的研究。
    (Rac)-Tezacaftor
  • HY-109027
    Cavosonstat
    1 篇文献验证

    N91115

    GSNOR CFTR Inflammation/Immunology
    Cavosonstat (N91115) 是一种具有口服活性的 S-nitrosoglutathione reductase (GSNOR) 抑制剂。Cavosonstat 是一种 CFTR 稳定剂,可用于囊性纤维化研究。
    Cavosonstat
  • HY-109177

    QBW251

    CFTR Inflammation/Immunology
    Icenticaftor (QBW251) 是一种具有口服活性 CFTR 通道增强剂,F508delG551D CFTREC50 分别为 79 nM 和 497 nM。Icenticaftor 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化研究。
    Icenticaftor
  • HY-128358

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    MR-L2 是一种可逆的,非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶-4 (PDE4) 激活剂,可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5)。MR-L2 可抑制 PGE2 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成,其 EC50 值为 1.2 μM。
    MR-L2
  • HY-108464A

    Sodium Channel TRP Channel Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
    Phenamil methanesulfonate
  • HY-P0053

    GnRH Receptor Endocrinology
    夫替瑞林 Fertirelin 是 GnRH 和 LH-RH 的类似物,可以用于研究逆转母牛卵泡囊肿。
    Fertirelin
  • HY-P0051
    Lecirelin
    2 篇文献验证

    GnRH Receptor Endocrinology Cancer
    醋酸兰瑞肽 Lecirelin 是一种合成的促性腺激素释放激素 (GnRH) 类似物,可作为 GnRH 的激动剂。Lecirelin 被广泛用于牛卵巢卵泡囊肿的研究。
    Lecirelin
  • HY-109152
    Navocaftor
    1 篇文献验证

    GLPG 3067; ABBV-3067

    CFTR Others
    Navocaftor (GLPG 3067) 作为一种囊性纤维化跨膜调节剂 (CFTR),是一种蛋白调节剂 (US 20200377491 Al,例 1)。
    Navocaftor
  • HY-143344

    PROTACs CFTR Inflammation/Immunology
    NJH-2-056 是一种去泛素酶靶向嵌合体 (DUBTAC),连接 OTUB1 的招募因子 EN523 和 CFTR 伴侣蛋白 lumacaftor。NJH-2-056 可用于囊性纤维化研究。
    NJH-2-056
  • HY-P11085

    Bacterial Infection
    WLBU2 是一种工程阳离子抗菌肽 (eCAP),可克服天然抗菌肽 (AMPs) 在环境中的敏感性问题。WLBU2 表现出快速杀菌作用,对多种革兰氏阳性菌和阴性菌的 MIC 值 ≤ l0 μM (包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐万古霉素肠球菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌等)。 WLBU2 能阻止铜绿假单胞菌的生物膜生长,在富含粘液、低 pH 和高盐浓度的环境仍能保持活性,且对人类呼吸道上皮细胞无不良影响。WLBU2 可用于研究囊性纤维化 (CF) 与铜绿假单胞菌感染。
    WLBU2
  • HY-Y1004

    Decyl alcohol

    Parasite Apoptosis Infection
    1-癸醇 1-Decanol (Decyl alcohol) 是一种源自鱼腥草的杀线虫剂,对马铃薯胞囊线虫 (PCN) 的 LC50 为 31.5 μg/mL。1-decanol 可直接破坏线虫体表结构、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并扰乱氧化应激调控系统,同时还能下调马铃薯中与防御相关的代谢通路,从而促进代谢资源从防御向生长重新分配。1-Decanol 可用于马铃薯胞囊线虫侵染的相关研究。
    1-Decanol
  • HY-19970
    KM11060
    2 篇文献验证

    CFTR Autophagy Endocrinology
    KM11060 是 F508 缺失-囊性纤维化跨膜电导调节剂 (F508del-CFTR) 转运缺陷的校正剂。KM11060 可用于 F508del-CFTR 加工缺陷的研究和囊性纤维化研究剂的开发。
    KM11060
  • HY-112267

    VX-440

    CFTR Autophagy Inflammation/Immunology
    Olacaftor (VX-440) 是囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的调节剂,来自专利US9782408。
    Olacaftor
  • HY-158991

    CFTR Inflammation/Immunology
    I1421 是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 的激活剂,对 WT CFTR 电流的 EC50 为 64 nM。I1421 还可以变构激活多种导致囊性纤维化 (CF) 的突变体,具有较好的体内效力,其在小鼠中的口服生物利用度为 60%,对应的半衰期为 75 min。I1421 与 Elexacaftor (HY-111772) 有协同作用,可共同增强 CFTR 电流。
    I1421
  • HY-115878

    CFTR Others
    NJH-2-057 是一种去泛素酶 OTUB1 共价配体连接 lumacaftor 的结合物, 在细胞中稳定突变的 CFTR 蛋白。
    NJH-2-057
  • HY-135279

    CFTR Inflammation/Immunology
    CFTR corrector 4,化合物 13,是一种有效的 (R,R) 型活性对映体,是一种高效且口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平,有潜力用于囊性纤维化的研究。
    CFTR corrector 4
  • HY-147249

    CFTR Inflammation/Immunology
    CFTR corrector 8 是一种有效的 CFTR 调制器。CFTR 可用于囊性纤维化的研究。
    CFTR corrector 8
  • HY-P2835

    Bacterial Inflammation/Immunology
    藻酸裂解酶 Alginate lyase 是一种多糖裂解酶,可催化海藻酸的降解。Alginate lyase 通过 β-消除 α-L-古洛糖醛酸与 β-D-甘露糖醛酸单体之间的糖苷键来催化降解反应。Alginate lyase 可通过降解铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginos) 的多糖生物膜,用于囊性纤维化的相关研究。
    Alginate lyase
  • HY-117187

    CFTR Others
    Corr4A 是一种化学校正剂,可用于研究囊性纤维化。Corr4A 直接与囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR) 相互作用或间接影响其折叠过程。Corr4A 可增加细胞表面 CFTR ΔF508 的表达,从而改善其向质膜的运输,并增加获救突变蛋白的稳定性。
    Corr4A
  • HY-169342

    Sodium Channel Inflammation/Immunology
    ETD001 是长效的 ENaC 抑制剂,其在 HBE细胞中的 IC50 值为 57.5 nM。ETD001 可用于囊性纤维化研究。
    ETD001
  • HY-158144

    CFTR Others
    GLPG2737 是一种有效的 CFTR 2 型校正剂,GLPG2737 可与一种 1 型联合校正剂联合用于囊性纤维化的研究。
    GLPG2737
  • HY-136939

    CFTR Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    CFTR corrector 6 是有效的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 增强剂。CFTR corrector 6 有潜力用于囊性纤维化 (CF) 和其他 CFTR 相关疾病的研究。
    CFTR corrector 6
  • HY-N1917

    Parasite Infection
    奥洲边茄碱 alpha-Solamarine 是一种甾体糖苷生物碱 (植物防御素),被发现存在于茄科植物中。alpha-Solamarine 可降低 Globodera pallida 的孵化率。alpha-Solamarine 可用于马铃薯胞囊线虫 (Globodera pallida) 侵染的相关研究。
    alpha-Solamarine
  • HY-120039A

    Elastase Inflammation/Immunology
    (S)-MDL-101146 是 MDL-101146 的 S-异构体。MDL-101146 是具有口服活性,竞争性和可逆性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 抑制剂,其 Ki 值为 25 nM。MDL-101146 可抑制仓鼠中 HNE 引起的出血。MDL-101146 有望用于肺气肿,类风湿关节炎,慢性支气管炎,囊性纤维化,成人呼吸窘迫综合症和肾小管肾炎方面的研究。
    (S)-MDL-101146
  • HY-145603S

    VX-121-d4

    Isotope-Labeled Compounds CFTR Chloride Channel Neurological Disease
    Vanzacaftor-d4 (VX-121-d4) 是氘标记的 Vanzacaftor (HY-145603)。Vanzacaftor (VX-121) 是一种口服有效的新型囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR)。Vanzacaftor 通过与 Tezacaftor (HY-15448) 和 Deutivacaftor 联合使用改善了 CFTR 蛋白的加工和运输,并增加了氯化物的运输。Vanzacaftor-Tezacaftor-Deutivacaftor 安全且耐受性良好,可改善囊性纤维化的肺功能,呼吸道症状和 CFTR 功能,有望用于囊性纤维化疾病领域的研究。
    Vanzacaftor-d4
  • HY-125381
    CFTR corrector 2
    1 篇文献验证

    CFTR Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    CFTR corrector 2是囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的调节剂,来自专利US20140274933。
    CFTR corrector 2
  • HY-W984122

    CFTR Inflammation/Immunology
    CFTR corrector 17 (example 17) 是一种囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 调节剂。CFTR corrector 17 可用于研究 CFTR 介导的疾病。
    CFTR corrector 17
  • HY-112267A

    (R)-VX-440

    CFTR Others
    (R)-Olacaftor ((R)-VX-440) 是一种囊性纤维化跨膜调节因子 (CFTR) 调节剂。(R)-Olacaftor 对囊性纤维化 (CF) 的研究具有较好的潜力。
    (R)-Olacaftor
  • HY-164000

    CFTR Others
    CFTR corrector 15 (Compound 4172) 是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 的校正剂,与 VX-809 (HY-13262) 联合使用可修复 F508del-CFTR 折叠缺陷。CFTR corrector 15 可用于囊性纤维化疾病的研究。
    CFTR corrector 15
  • HY-109187B

    (R)-PTI-801 sodium

    CFTR Inflammation/Immunology
    (R)-Posenacaftor (R)-PTI-801) sodium 是 Posenacaftor 的 R 对映异构体。Posenacaftor (PTI-801) 是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白 (CFTR) 调节剂,可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。Posenacaftor 用于囊性纤维化 (CF) 的研究。
    (R)-Posenacaftor sodium
  • HY-116535

    Glucosylceramide Synthase (GCS) Neurological Disease
    D-threo-PPMP hydrochloride 是一种有效的葡萄糖神经酰胺 (GlcCer) 合酶的抑制剂。D-threo-PPMP hydrochloride 可以阻断核分裂,减少囊肿的产生。
    D-threo-PPMP hydrochloride
  • HY-177493

    Somatostatin Receptor Others
    SSTR3 Agonist-1 (Compound EX 38) 是一种口服活性的 SSTR3 激动剂,其 EC50 为 0.14 nM。SSTR3 Agonist-1 可降低肾囊肿指数。SSTR3 Agonist-1 可用于常染色体显性多囊肾病的研究。
    SSTR3 Agonist-1
  • HY-176255

    Molecular Glues Interleukin Related CCR Inflammation/Immunology
    TBK1 degrader-4 (Compound 30) 是分子胶 (molecular glue) 降解剂,靶向 TBK1。TBK1 degrader-4 能有效抑制囊肿生长,减轻炎症,并降低诸如 Ccl2、IFNβ 和 IL-6 等促炎因子的水平。TBK1 degrader-4 有望用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。
    TBK1 degrader-4
  • HY-112363

    RP107

    CDK GSK-3 ERK JNK CFTR Inflammation/Immunology Cancer
    Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK-3α (IC50=0.5 μM) 和 GSK-3β (IC50=1.5 μM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制,以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisine A 具有研究 CFTR 相关疾病的潜力,包括囊性纤维化研究。
    Aloisine A

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